Целият свят около нас изобилства от патогени. За щастие, тялото на всеки човек има една много хубава черта. Ако имунитетът е ОК, кожата и лигавиците не се увреждат - не можете да се страхувате от бактериална и друга инфекция. В противен случай ще трябва да разберете какво е амоксиклав, от какво му помага и кога е предписано това лекарство.
Значението на микрофлората на вътрешната среда
Нормалната микрофлора постоянно присъства в човешкото тяло, но понякога може да бъде заместена от патогенна и условно патогенна флора, която може да доведе до развитието на болестта.
нормален
патогенен
Започва да населява тялото на детето от първите минути на живота, от момента на поставяне на бебето в корема на майката.
Постоянно присъства в околната среда, прониква, като правило, в отслабен организъм.
Той е част от имунната система на организма, осигурява нормално храносмилане.
Активно умножава и отделя токсини, които могат да причинят треска и главоболие.
В случай на отсъствие се прави диагноза и се провежда терапия, насочена към колонизация на вътрешната среда с микроби.
В допълнение към интоксикация, патогенната микрофлора води до развитие на инфекциозни заболявания.
Така че трябва да се борите само с онези микроорганизми, които могат да причинят сериозни заболявания. Разрушаването на нормалната микрофлора ще доведе до отслабване на организма, нарушаване на храносмилането и повишен риск от проникване на вредни микроби.
Amoxiclav: инструкции, цена
Тъй като лекарството е антибиотик, неговото назначаване и употреба трябва да се наблюдава от лекуващия лекар:
- Минималният курс на прием на лекарството е 5 дни, с по-кратки периоди хапчетата няма да имат желания ефект и няма да могат да унищожат всички форми на патогенните бактерии;
- Продължителността на максималния курс не трябва да надвишава две седмици, поради възможни странични ефекти. След две седмици прием на лекарството е необходимо да бъде прегледан отново от лекар, за да се получат допълнителни препоръки;
- Дозата за деца под 12 години се изчислява на базата на теглото. За всеки килограм телесно тегло се предписва 40 mg на ден, цялата доза се разпределя равномерно в три дози;
- Дозировката за възрастни зависи от общото състояние на тялото и от степента на прогресиране на заболяването. Таблетките се използват 2 или 3 пъти на ден, дозата варира от 800 до 2000 mg;
- Таблетките трябва да се поглъщат и измиват с топла вода, поне 200 ml на доза.
Цената варира в зависимост от дозата и формата на лекарството. Ако вземете предвид хапчетата:
Как да приемате Amoxiclav?
Amoxiclav засяга много видове патогенни бактерии. Лекарството съчетава две активни вещества, които проявяват антибактериална активност - амоксицилин и клавуланова киселина. В аптечната мрежа в присъствието на лекарството от различни форми на освобождаване и дозиране. Как да приемате Amoxiclav и каква схема зависи от масата и възрастта на лицето, естеството на заболяването и други свързани фактори.
Действие на лекарството
Amoxiclav е комбиниран антибактериален агент на пеницилиновата група. В допълнение към амоксицилина, той съдържа инхибитор на β-лактамаза. Поради това антибиотикът Амоксиклав е по-ефективен от предшествениците си. Компонентите на лекарството са комплексни:
- Амоксицилинът разрушава синтеза на протеини в клетъчните стени на бактериите, като по този начин нарушава процеса на разделяне и растеж и в крайна сметка причинява смърт. Но някои микроорганизми, адаптирани да се противопоставят на антибиотика с бета-лактамаза;
- Клавулановата киселина инактивира горния ензим и възстановява антимикробната активност на антибиотика. Въпреки това, някои щамове на бактерии са резистентни към Amoxiclav, дори и въпреки това.
Антибиотикът има висока бионаличност, бързо се абсорбира при перорално приложение. Екскретира се основно в урината. Малко количество от лекарството идва в кърмата, така че лекарите често предписват Amoxiclav по време на кърмене.
Показания за назначаване
Лекарите предписват Амоксиклав за следните заболявания:
- респираторни заболявания;
- УНГ заболявания (ангина, синузит);
- възпаление на пикочните пътища;
- състояния след операция на тазовите органи.
Амоксиклав е показан също за пиодермия, възпалителни заболявания на кожата и мускулната тъкан (помага при изгаряния, рани или ухапвания).
Начин на употреба
Дозата на лекарството се изчислява въз основа на възрастта и теглото на пациента, тежестта на заболяването и функционалната способност на органите да екскретират лекарството и метаболитите. Обикновено на възрастните се препоръчва да приемат антибиотик 2-3 пъти дневно според режима. Усложненият ход на заболяването включва приемане на антимикробно средство в количество от 1 g два пъти дневно. Най-високата дневна доза лекарства за възрастни е 6 грама.
Ако детето е на повече от 12 години, дозата се прилага както за възрастен. Трябва да се има предвид, че самолечението е опасно. Лекарството трябва да се приема по препоръка на специалист и следвайки посочената доза. Режимът на прием на възрастни обикновено има следната форма:
- 250 / 125mg на всеки 8 часа;
- 500 / 125mg с интервал от 12 часа;
- 500 / 125mg приложен със сложно протичане на заболяването на всеки 8 часа.
След 2-3 дни употреба на Amoxiclav при таблетки при възрастни пациенти, тежестта на симптомите на заболяването намалява и състоянието на пациента се подобрява. Но не можете да прекъснете терапията, дори ако състоянието на усещанията е напълно нормализирано. Продължителността на лечението за възрастен не трябва да бъде по-малка от 5 дни.
Функции на приложението
Храненето не влияе на абсорбцията на лекарството, но за да се избегне гадене и дразнене на стомашно-чревния тракт, правилно е Amoxiclav да се приема в началото на храненето или веднага след него. Най-високата концентрация на вещество в кръвта се отбелязва един час след приемането му. При продължително лекарствено лечение може да се развие суперинфекция с бактерии и гъби, които са устойчиви на действието на антибиотика, което изисква неговото анулиране и назначаването на подходящо лечение.
Таблетките трябва да се вземат без да се дъвчат. Ако е невъзможно да се погълне едно хапче, можете да го смила и да се разрежда с малко количество вода. Прилагайте Амоксиклав по този начин е най-удобно за възрастните хора. Амоксиклав за възрастни може да се използва в педиатрична практика само след като детето навърши 6 години. Предучилищните и малките деца трябва да получат Амоксиклав под формата на течна суспензия.
Списък на аналозите на амоксиклав
Според мненията на лекарите, аналози на лекарството Amoxiclav, произведени в Швейцария (№ 15 за 375 мг) - цената на 190 рубли, са евтини и висококачествени антибиотици:
- Oxamps - от 75 рубли;
- Augmentin - от 390 рубли;
- Ecoclav - от 175 рубли;
- Рапиклав - от 338 рубли;
- Arlet - 284 рубли.
Като цяло, местните партньори са по-евтини.
Противопоказания и странични ефекти
Лекарството Амоксиклав се понася добре и рядко причинява свързани отрицателни ефекти. Като правило те се появяват, ако пациентът надвишава посочената доза и режим на дозиране, или ако пациентът има противопоказания или индивидуална непоносимост към активните компоненти на антибиотика. Страничните ефекти най-често се появяват в началото на приемането и постепенно изчезват с времето.
Възможни нежелани реакции, които са описани в инструкциите на лекарството Amoxiclav:
- гадене, повръщане, киселини, газове.
- нарушения на перисталтиката.
- главоболие и дезориентация.
- алергични реакции (обрив, хиперемия, сърбеж).
В редки случаи симптомите на интоксикация, нарушения на съня, патологични промени в кръвта. Вероятността от предозиране при употребата на големи дози от лекарството Amoxiclav е много ниска. В този случай е необходимо симптоматично лечение.
Статията е потвърдена
Анна Мошовис е семеен лекар.
Открихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter
Таблетки Amoxiclav - официални инструкции за употреба
ИНСТРУКЦИИ
относно употребата на лекарството
за медицинска употреба
Прочетете внимателно това ръководство преди да започнете да приемате / използвате това лекарство.
• Запазете инструкцията, тя може да се изисква отново.
• Ако имате някакви въпроси, консултирайте се с Вашия лекар.
• Това лекарство се предписва лично на Вас и не трябва да се предава на други, защото може да им навреди, дори ако имате същите симптоми като Вас.
Регистрационен номер
Търговско име
Име на групата
амоксицилин + клавуланова киселина
Форма за дозиране
Филми, покрити с филм
структура
Активни вещества (ядро): всяка таблетка от 250 mg + 125 mg съдържа 250 mg амоксицилин под формата на трихидрат и 125 mg клавуланова киселина под формата на калиева сол;
всяка 500 mg + 125 mg таблетка съдържа 500 mg амоксицилин под формата на трихидрат и 125 mg клавуланова киселина под формата на калиева сол;
всяка таблетка от 875 mg + 125 mg съдържа 875 mg амоксицилин под формата на трихидрат и 125 mg клавуланова киселина под формата на калиева сол.
Помощни вещества (съответно за всяка доза): колоиден силициев диоксид 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, кросповидон 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, кроскармелоза натрий 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, магнезиев стеарат 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, талк 13,40 mg (за доза 250 mg + 125 mg), микрокристална целулоза до 650 mg / до 1060 mg / 1435 mg;
таблетки за филмово покритие 250 mg + 125 mg - хипромелоза 14.378 mg, етилцелулоза 0.702 mg, полисорбат 80 - 0.780 mg, триетил цитрат 0.793 mg, титанов диоксид 7.605 mg, талк 1.742 mg;
филмиращи таблетки 500 mg + 125 mg - хипромелоза 17.696 mg, етилцелулоза 0.864 mg, полисорбат 80-0.960 mg, триетил цитрат 0.976 mg, титанов диоксид 9.360 mg, талк 2.144 mg;
филмиращи таблетки 875mg + 125mg - хипромелоза 23.226 mg, етилцелулоза 1.134 mg, полисорбат 80 - 1.260 mg, триетил цитрат 1.280 mg, титанов диоксид 12.286 mg, талк 2.814 mg.
описание
250 mg + 125 mg таблетки: бели или почти бели, продълговати, осмоъгълни, двойно изпъкнали филмирани таблетки с 250/125 отпечатъка от едната страна и AMC от другата страна.
Таблетки 500 mg + 125 mg: бели или почти бели, овални, двойно изпъкнали таблетки, филмирани.
Таблетки от 875 mg + 125 mg: бели или почти бели, продълговати, двойно изпъкнали таблетки, филмирани, със зъб и надпис "875/125" от едната страна и "AMC" от другата страна.
Вид на извивка: маса жълтеникава.
Фармакотерапевтична група
Антибиотик - полусинтетичен инхибитор на пеницилин + бета-лактамаза
ATC код: J01CR02.
Фармакологични свойства
фармакодинамика
Механизъм на действие
Амоксицилин е полусинтетичен пеницилин, който е активен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Амоксицилинът нарушава биосинтезата на пептидогликан, който е структурен компонент на бактериалната клетъчна стена. Нарушаването на синтеза на пептидогликан води до загуба на сила на клетъчната стена, което причинява лизис и клетъчна смърт на микроорганизми. В същото време амоксицилинът се разрушава от бета-лактамазите и следователно спектърът на активността на амоксицилина не се простира до микроорганизми, които произвеждат този ензим.
Клавулановата киселина, бета-лактамазен инхибитор, структурно свързан с пеницилините, има способността да инактивира широк спектър от бета-лактамази, открити в микроорганизми, резистентни към пеницилини и цефалоспорини. Клавулановата киселина е достатъчно ефективна срещу плазмид бета-лактамаза, която най-често причинява резистентност на бактерии и не е ефективна срещу хромозомна бета-лактамаза тип I, която не се инхибира от клавулановата киселина.
Наличието на клавуланова киселина в препарата предпазва амоксицилина от разрушаване от бета-лактамазни ензими, което позволява да се разшири антибактериалният спектър на амоксицилин.
По-долу е in vitro комбинацията на амоксицилин с клавуланова киселина.
Фармакокинетика
Основните фармакокинетични параметри на амоксицилин и клавуланова киселина са сходни. Амоксицилин и клавуланова киселина се разтварят добре във водни разтвори с физиологично рН и след приемане на Amoxiclav ® се абсорбират бързо и изцяло в стомашно-чревния тракт (GIT). Абсорбцията на активните вещества амоксицилин и клавуланова киселина е оптимална в случай на приемане в началото на храненето.
Бионаличността на амоксицилин и клавуланова киселина след перорално приложение е около 70%.
По-долу са дадени фармакокинетичните параметри на амоксицилин и клавуланова киселина след прилагане на 875 mg / 125 mg и 500 mg / 125 mg два пъти дневно, 250 mg / 125 mg три пъти дневно със здрави доброволци.
разпределение
И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение в различни органи, тъкани и телесни течности (включително в белите дробове, коремните органи; мастната, костната и мускулната тъкан; плеврални, синовиални и перитонеални течности; в кожата, жлъчка, урина, гнойни отделяне, храчки, интерстициална течност).
Свързването с плазмените протеини е умерено: 25% за клавулановата киселина и 18% за амоксицилина.
Обемът на разпределение е приблизително 0,3-0,4 l / kg за амоксицилин и приблизително 0,2 l / kg за клавуланова киселина.
Амоксицилин и клавуланова киселина не проникват в кръвно-мозъчната бариера в невъзпалителни мозъчни мозъчни мозъчни обвивки.
Амоксицилин (както повечето пеницилини) се екскретира в кърмата. Следи от клавуланова киселина също се откриват в кърмата. Амоксицилин и клавуланова киселина проникват в плацентарната бариера.
метаболизъм
Около 10-25% от началната доза амоксицилин се екскретира от бъбреците като неактивна пеницилова киселина. Клавулановата киселина в човешкото тяло се метаболизира екстензивно до 2,5-дихидро-4- (2-хидроксиетил) -5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксилна киселина и 1-амино-4-хидрокси-бутан-2-он и се отделя чрез бъбреците, през стомашно-чревния тракт, както и с издишан въздух под формата на въглероден диоксид.
развъждане
Амоксицилин се екскретира главно чрез бъбреците, докато клавулановата киселина е чрез двата бъбречни и екстраренални механизма. След еднократна доза от 250 mg / 125 mg или 500 mg / 125 mg приблизително 60-70% от амоксицилин и 40-65% от клавулановата киселина през първите 6 часа се екскретират чрез бъбреците в непроменена форма.
Средният полуживот (Т1 / 2) на амоксицилин / клавуланова киселина е приблизително един час, средният общ клирънс е приблизително 25 l / h при здрави пациенти.
Най-голямото количество клавуланова киселина се екскретира в рамките на първите 2 часа след поглъщане.
Пациенти с нарушена бъбречна функция
Общият клирънс на амоксицилин / клавуланова киселина намалява пропорционално на намаляването на бъбречната функция. Намален клирънс е по-изразен за амоксицилин, отколкото за клавулановата киселина, защото по-голямата част от амоксицилина се екскретира от бъбреците. Дозите на лекарството за бъбречна недостатъчност трябва да бъдат избрани, като се вземе предвид нежеланието за кумулиране на амоксицилин, като същевременно се запази нормалното ниво на клавулановата киселина.
Пациенти с нарушена чернодробна функция
При пациенти с нарушена чернодробна функция лекарството се използва с повишено внимание, необходимо е непрекъснато да се следи чернодробната функция.
И двата компонента се отстраняват чрез хемодиализа и незначителни количества чрез перитонеална диализа.
Показания за употреба
Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: t
• инфекции на горните дихателни пътища и горните дихателни пътища (включително остър и хроничен синузит, остър и хроничен отит, фарингеален абсцес, тонзилит, фарингит);
• инфекции на долните дихателни пътища (включително остър бронхит с бактериална суперинфекция, хроничен бронхит, пневмония);
• инфекции на пикочните пътища;
• инфекции в гинекологията;
• инфекции на кожата и меките тъкани, както и рани от ухапвания от хора и животни;
• инфекции на костите и съединителната тъкан;
• инфекции на жлъчните пътища (холецистит, холангит);
• одонтогенни инфекции.
Противопоказания
• Свръхчувствителност към лекарството;
• свръхчувствителност към анамнеза към пеницилини, цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици;
• холестатична жълтеница и / или други чернодробни нарушения, причинени от анамнеза за амоксицилин / клавуланова киселина;
• инфекциозна мононуклеоза и лимфоцитна левкемия;
• възраст на децата до 12 години или с телесно тегло под 40 kg.
С грижа
Псевдомембранозен колит в анамнезата, заболявания на стомашно-чревния тракт, чернодробна недостатъчност, тежко бъбречно увреждане, бременност, кърмене, докато се използва с антикоагуланти.
Употреба по време на бременност и по време на кърмене
Проучванията при животни не разкриват данни за опасностите от приема на лекарството по време на бременност и неговия ефект върху ембрионалното развитие на плода.
В едно проучване при жени с преждевременно разкъсване на мембраните е установено, че профилактичната употреба на амоксицилин / клавуланова киселина може да бъде свързана с повишен риск от некротизиращ ентероколит при новороденото.
При бременност и кърмене лекарството се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и детето.
Амоксицилин и клавуланова киселина в малки количества проникват в кърмата.
При кърмачета, които получават кърмене, може да се развие сенсибилизация, диария, кандидоза на лигавиците на устната кухина. Когато приемате лекарството Amoksiklav ® е необходимо да се реши въпросът за спиране на кърменето.
Дозировка и приложение
Вътре.
Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от възрастта, телесното тегло, бъбречната функция на пациента, както и от тежестта на инфекцията.
Препоръчва се Amoxiclav ® да се приема в началото на хранене за оптимална абсорбция и намаляване на възможните странични ефекти от храносмилателната система.
Курсът на лечение е 5-14 дни. Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар. Лечението не трябва да продължава повече от 14 дни без повторно медицинско изследване.
Възрастни и деца на 12 и повече години или с тегло 40 кг или повече:
За лечение на леки до умерени инфекции - 1 таблетка 250 mg + 125 mg на всеки 8 часа (3 пъти дневно).
За лечение на тежки инфекции и респираторни инфекции - 1 таблетка 500 mg + 125 mg на всеки 8 часа (3 пъти на ден) или 1 таблетка 875 mg + 125 mg на всеки 12 часа (2 пъти дневно).
Тъй като таблетките от комбинацията амоксицилин и клавуланова киселина 250 mg + 125 mg и 500 mg + 125 mg съдържат същото количество клавуланова киселина - 125 mg, 2 таблетки от 250 mg + 125 mg не са еквивалентни на 1 таблетка от 500 mg + 125 mg.
Пациенти с нарушена бъбречна функция
Коригирането на дозата се основава на максималната препоръчвана доза амоксицилин и се основава на стойностите на креатининовия клирънс (СК).
Странични ефекти
Според Световната здравна организация (СЗО) нежеланите ефекти се класифицират според тяхната честота на развитие по следния начин: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100, ® и пробенецид могат да доведат до повишаване и устойчивост на нивото на амоксицилин в кръвта, но не и клавуланова киселина, затова не се препоръчва едновременна употреба с пробенецид, като едновременната употреба на лекарството Amoxiclav® и метотрексат повишава токсичността на метотрексат.
Използването на лекарството заедно с алопуринол може да доведе до развитие на кожни алергични реакции. Понастоящем няма данни за едновременна употреба на комбинация от амоксицилин с клавуланова киселина и алопуринол. Едновременната употреба с дисулфирам трябва да се избягва.
Намалява ефективността на лекарствата, в процеса на метаболизма на които се образува пара-аминобензоена киселина, етинил естрадиол - рискът от развитие на „пробивно“ кървене.
Литературата описва редки случаи на повишаване на международното нормализирано съотношение (INR) при пациенти със съвместно приложение на аценокумарол или варфарин и амоксицилин. Ако е необходимо, едновременното използване на антикоагуланти трябва да бъде редовно наблюдавано протобинирано време или INR при назначаването или отмяната на лекарството, може да се наложи да се коригира дозата на антикоагулантите за перорално приложение.
При едновременна употреба с рифампицин е възможно взаимно отслабване на антибактериалния ефект. Лекарството Amoxiclav ® не трябва да се използва едновременно в комбинация с бактериостатични антибиотици (макролиди, тетрациклини), сулфонамиди поради възможно намаляване на ефективността на лекарството Amoksiklav ®.
Amoxiclav ® намалява ефективността на оралните контрацептиви.
При пациенти, получаващи микофенолат мофетил, след началото на комбинацията амоксицилин-клавуланова киселина, е наблюдавано намаляване на концентрацията на активния метаболит микофенолова киселина, преди приемането на следващата доза от лекарството с около 50%. Промените в тази концентрация може да не отразяват точно общите промени в експозицията на микофенолова киселина.
Специални инструкции
Преди започване на лечението пациентът трябва да бъде интервюиран за анамнеза за реакции на свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини или други бета-лактамни антибиотици. При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни алергични кръстосани реакции с цефалоспоринови антибиотици. В хода на лечението е необходимо да се следи състоянието на функцията на кръвотворните органи, черния дроб и бъбреците. Пациентите с тежка бъбречна функция изискват адекватна корекция на дозата или увеличаване на интервалите между дозите. За да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт трябва да се приема лекарството по време на хранене.
Суперинфекцията може да се развие поради растежа на микрофлората, нечувствителна към амоксицилин, което изисква съответна промяна в антибактериалната терапия.
При пациенти с нарушена бъбречна функция, както и при приемане на високи дози от лекарството могат да се проявят припадъци.
Не се препоръчва употребата на лекарството при пациенти със съмнение за инфекциозна мононуклеоза.
Ако възникне колит, свързан с антибиотик, трябва незабавно да преустановите приема на Amoxiclav ®, да се консултирате с лекар и да започнете подходящо лечение. Лекарства, които инхибират перисталтиката, са противопоказани в такива ситуации.
При пациенти с намалена диуреза, кристалурията се среща много рядко. При употреба на големи дози амоксицилин се препоръчва да се вземе достатъчно количество течност и да се поддържа адекватна диуреза, за да се намали вероятността от образуване на кристали амоксицилин.
Лабораторни тестове: високите концентрации на амоксицилин дават фалшиво-положителна реакция на урината с помощта на реагент на Benedict или разтвор на Фелинг.
Препоръчва се да се използват ензимни реакции с глюкозидаза.
Клавулановата киселина може да причини неспецифично свързване на имуноглобулин G (IgG) и албумин към мембраните на еритроцитите, което води до фалшиво положителни резултати от теста на Coombs.
Специални предпазни мерки при изхвърляне на неизползваното лекарство.
Няма нужда от специални предпазни мерки при унищожаване на неизползвания Амоксиклав ®.
Влияние върху способността за управление на превозни средства, механизми
С развитието на нежелани реакции от страна на нервната система (например, замаяност, гърчове), трябва да се въздържате от шофиране и други дейности, които изискват висока концентрация на внимание и бързина на психомоторните реакции.
Формуляр за освобождаване
Първична опаковка:
Таблетки, покрити с филм, 250 mg + 125 mg: 15, 20 или 21 таблетки и 2 десиканта (силикагел), поставени в кръгъл, червен контейнер с надпис "негоден за консумация" в тъмна стъклена бутилка, запечатан с метален капак на винт с контролен пръстен с перфорация и уплътнение от вътрешен полиетилен с ниска плътност.
Филмирани таблетки, 500 mg + 125 mg: 15 или 21 таблетки и 2 десиканта (силикагел), поставени в кръгъл, червен контейнер с надпис „негоден за консумация” в тъмен стъклен флакон, запечатан с метална винтова капачка с перфориран пръстен и подложка от полиетилен с ниска плътност вътре или 5, 6, 7 или 8 таблетки в блистер от лакирано твърдо алуминиево / меко алуминиево фолио.
Филмирани таблетки, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 или 8 таблетки в блистер, изработен от лакирано твърдо алуминиево / меко алуминиево фолио.
Вторична опаковка:
Таблетки, покрити с филм, 250 mg + 125 mg: една бутилка в картонена опаковка заедно с инструкцията за медицинска употреба.
Таблетки, покрити с филм, 500 mg + 125 mg: един флакон или един, два, три, четири или десет блистера с 5, 6, 7 или 8 таблетки в картонена кутия заедно с инструкциите за медицинска употреба.
Филмирани таблетки, 875 mg + 125 mg: един, два, три, четири или десет блистера с 2, 5, 6, 7 или 8 таблетки в картонена опаковка заедно с инструкциите за медицинска употреба.
Условия за съхранение
На сухо място при температура не по-висока от 25 ° С.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
Срок на годност
2 години.
Не използвайте лекарството след срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Условия за почивка
рецепта
производител
Притежател на RU: Lek dd, Verovšková 57, 1526 Любляна, Словения;
Произведено: Лек АД, Перзонали 47, 2391 Превалле, Словения.
Претенции на потребители да изпращат на ЗАД „Сандоз“:
125315, Москва, Ленинградски проспект, 72, бл. 3.
Таблетки Amoxiclav
аналози
- Арлет;
- Augmentin;
- Panklav;
- Rapiklav;
- Флемоклав Солютаб;
- Ekoklav.
Средна онлайн цена *, 378 r. (15 таблетки 500 mg + 125 mg)
Къде да купите:
Инструкции за употреба
Амоксиклав е комбинирано лекарство, чиито активни съставки са амоксицилин и клавуланова киселина. Лекарството принадлежи към антибиотиците от пеницилиновата серия.
В таблетки лекарството се предлага в 3 дози по 375, 625, 1000 mg всяка.
свидетелство
Антибиотик се предписва за инфекции, предизвикани от бактерии, податливи на него:
- орални инфекции;
- заболявания на горните и долните дихателни пътища (бронхит и пневмония);
- инфекции на горните дихателни пътища (възпаление на средното ухо, отит на външното ухо, мастоидит, гноен отит, максиларни синуси, фаринкса, небцето сливици, задни-фарингеален абсцес);
- заболявания на пикочно-половата система;
- инфекции на опорно-двигателния апарат;
- болести на жлъчните пътища;
- инфекции на меките тъкани и кожата, включително животински ухапвания.
Дозировка и приложение
Таблетките Amoxiclav се предписват на пациенти над 12 години и тежат над 40 kg.
За заболявания с лека и умерена тежест на лекарството се предписва в дозата:
- 250 mg + 125 mg (375 mg) 3 пъти на ден;
- 500 mg + 125 mg (625 mg) 2 пъти дневно.
При тежки инфекции, както и при заболявания на дихателните пътища, таблетките Амоксиклав се изхвърлят в дозировка:
- 500 mg + 125 mg (625 mg) 3 пъти на ден;
- 875 mg + 125 mg (1000 mg) 2 пъти дневно.
Най-високата дневна доза амоксицилин за възрастни е 6 g, клавулановата киселина 600 mg.
Най-високата дневна доза амоксицилин за деца е 45 mg на kg телесно тегло, клавулановата киселина е 10 mg на kg.
Продължителността на терапията може да бъде от 5 до 14 дни. Колко време да се вземе лекарството трябва да реши лекар.
За инфекции на устната кухина, Амоксиклав в доза от 375 mg се предписва 3 пъти дневно, в доза 625 mg, 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.
Ако пациентът има бъбречно заболяване със скорост на гломерулна филтрация от 10 до 30 ml на минута, то лекарството се предписва в доза от 625 mg на 12-часови интервали, ако клирънсът на креатина е по-малък от 10 ml на минута, дозата се намалява до 1 път на ден.
При липса на урина, интервалът между приема на следващото хапче трябва да бъде поне 2 дни.
Противопоказания
Лекарството не може да бъде предписано, ако пациентът има:
- индивидуална непоносимост към β-млечни антибиотици, включително пеницилини и цефалоспорини;
- интрахепатална холестаза и други аномалии в черния дроб, предизвикани от Amoxiclav;
- Болест на Филатов;
- лимфоцитна левкемия.
С внимание Amoxiclav трябва да се приема от пациенти, страдащи от псевдомембранен ентероколит, тежки чернодробни и бъбречни заболявания.
Предписване на лекарства в периода на раждане и кърмене
Лекарството може да се предписва на жени, които очакват дете, според строгите показания, когато ползите надвишават риска за плода.
Когато се прилага лекарството на кърмещи жени, трябва да се има предвид, че активните вещества се екскретират в малки количества през млечните жлези.
свръх доза
В случай на повишаване на препоръчваната доза, могат да се наблюдават следните признаци на предозиране:
- коремна болка;
- разхлабени изпражнения;
- повръщане;
- възбудимост;
- проблеми със заспиването;
- световъртеж;
- конвулсии.
Ако не са изминали повече от 4 часа след отравянето, жертвата се измива в стомаха, предписва адсорбенти, предписва лекарства за отстраняване на симптомите на интоксикация. Докато състоянието на пациента се стабилизира, той трябва да бъде под медицинско наблюдение. Може да се предпише хемодиализа.
Странични ефекти
При приемане на лекарството могат да се появят следните нежелани реакции, които са слабо изразени и изчезват след края на терапията:
- липса на апетит, диария, гадене, повръщане, нарушена чернодробна функция;
- алергии;
- повишени нива на еозинофили, удължено протромбиново време, намалени всички кръвни клетки;
- прекомерна активност, тревожност, проблеми със съня, гърчове, замаяност, главоболие;
- солена диатеза, интерстициален нефрит;
- суперинфекция, включително млечница.
структура
Като активни вещества в състава на таблетките са амоксицилин и клавуланова киселина:
Характеристики на антибиотично лечение Амоксиклав и странични ефекти
Лекарството Амоксиклав е комбинация от антибиотика от групата на пеницилина, амоксицилин и инхибитора на бета-лактамазните микроорганизми, клавуланат. Отнася се до различни антипаразитни и антимикробни средства, бета-лактамни антибиотици, пеницилинова група.
Лекарство амоксиклав
Уникалният антибиотик Амоксиклав се нарича силнодействащо лекарство, което се използва широко за изчистване на човешкото тяло от бактериални инфекции. Активните съставки в състава на лекарството се понасят лесно от пациентите, страничните ефекти са редки, така че лекарството се препоръчва за широко приложение във всички възрастови категории.
Деструктивното действие на амоксиклавните таблетки се дължи на съдържащата се в него клавуланова киселина. Веществото помага на Amoxocillin да не реагира на действието на лактамази, продуцирани от засегнатите клетки.
Динамика на тялото
Първият компонент е амоксицилин, който е полусинтетичен антибиотик с удължено действие. Той активно унищожава бактериите, които реагират на действието на лекарството, но не действа върху тези, които отделят вреден ензим. Амоксицилинът разрушава стените на бактериите, което води до смърт на патогени.
Вторият компонент на лекарството е клавулановата киселина, която е бета-лактамат, подобна на пеницилина при химично действие. Той инхибира бета-лактамаза, устойчива на пеницилини и цефалоспорини. Някои видове грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми произвеждат лактамаза, която води до разрушаване на амоксицилин, преди да започне да действа върху бактерии и вируси.
Clavulanate действа като блокер на вредните ензими и възстановява чувствителността на бактериалните патогени към пеницилините, като същевременно намалява резистентността на лекарствения антибиотик. По-малко антибиотичен ефект се проявява с бактерии, произвеждащи бета-лактамаза от първия хромозомен тип. Клавулановата киселина не се използва отделно от амоксицилин, тя разширява ефекта на амоксиклав само в комбинация с пеницилинови антибиотици.
Причини за развитие на резистентност
Увеличението на ставката възниква по следните критерии:
- Неактивни бактериални патогени от клас В, С, D произвеждат лактамаза, която не възприема действието на клавуланата;
- протеините, свързващи пеницилин, се деформират или срутват, а ефективността на антибиотика се понижава значително;
- Някои грам-отрицателни микроорганизми имат клетъчна стена, която е непроницаема за действието на амоксилин, което основно води до увеличаване на резистентността.
Употреба на амоксиклав
Антибиотикът лекува възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, които са чувствителни към лекарството:
- заболявания на ухото, носа и гърлото на инфекциозен произход (те включват тонзилит, отит, фарингеален абсцес, фарингит, синузит, ринит и др.);
- заболявания на уретерите (простатит, цистит) на инфекциозен характер;
- възпаление на женските полови органи;
- заболявания на долните дихателни пътища (хроничен и остър бронхит, пневмония);
- инфекциозни инфекции на костна тъкан и съединителен хрущял;
- бактериологично възпаление на кожата и тъканите;
- възпаление на жлъчния мехур и канали (холецистит);
- одонтогенни инфекции.
Съществуващи противопоказания за приемане на Amoxiclav таблетки
Не всички пациенти могат да бъдат лекувани с лекарството, някои заболявания не са подходящи за лечение с антибиотици:
- лимфна левкемия;
- инфекциозна мононуклеоза;
- анамнеза за пациент, използващ клавуланат или амоксицилин при пациент с развита холистична жълтеница;
- свръхчувствителност към цефалоспорин, пеницилин, бета-лактамни антибиотици;
- повишена реакция към активните вещества на лекарството.
При заболявания на черния дроб и бъбреците в тежка форма и развиваща се недостатъчност на тези органи, амоксиклав се предписва с повишено внимание и под лекарско наблюдение.
Съпътстващи нежелани реакции, когато приемате
Amoxiclav, ако причинява неприятни ефекти, те са краткотрайни и не причиняват постоянни аномалии в организма:
- от страна на кръвоносната система има левкемия с обратим характер, образуването на кръвни съсиреци, в отделни случаи има симптоми на панцитопения и еозинофилия;
- храносмилателната система реагира със странични ефекти под формата на гадене и повръщане, загуба на апетит, диария, болка в корема, нарушена чернодробна функция, в някои случаи жълтеница, хепатит, колит;
- алергичните реакции причиняват обрив, сърбеж, уртикария, от време на време подуване, васкулит, анафилактичен шок, пустус, дерматит;
- нервната система реагира на действието на антибиотика със замаяност, понякога конвулсивна болка в крайниците, висока възбуда и хиперактивност, нарушение на съня и безпокойство;
- от страна на отделителната система се развива интерстициален нефрит, наблюдават се симптоми на кристалурия;
- понякога се развива суперинфекция на вторични прояви.
Форми на производство и продажба на антибиотик амоксицилин клавунат
Обичайните форми на продажба са представени във формата:
- таблетки;
- прах за разтвор;
- прах за инжекции (приготвяне на разтвор).
Таблетите се различават по броя на съдържащите се компоненти:
- 375 таблетки съдържат 125 mg клавуланат и 250 mg амоксицилин;
- таблетки 625 включват 125 mg клавуланат и 500 mg амоксицилин;
- 1000 таблетки включват 125 mg клавуланат и 850 mg амоксицилин.
Таблетките съдържат помощни вещества за снопа от медицински компоненти, като те включват силициев диоксид, талк, целулоза, магнезиев стеарат. Препоръчва се таблетките с всякаква концентрация да се разтворят в половин чаша вода, но ако няма такава възможност, лекарството се дъвче и се измива с голям обем течност.
Прахове за разтвор:
- праховете 125 съдържат 125 mg в антибиотика и 31.2 mg клавуланат;
- праховете 250 съдържат в състава на антибиотика 250 mg, клавуланат - 62,5 mg:
- 400 праха съдържат 400 mg в антибиотика и 57 mg в клавуланат.
В праховете се използват натриев цитрат, силициев диоксид, натриев захаринат, лимонена киселина, ароматизатори като допълнителни компоненти. Праховете се приготвят съгласно инструкциите, прибавят се определеното количество течност и се прибавят сместа за разтваряне на всички сухи частици.
Прахове за инжекционен разтвор:
- Препаратът 500 съдържа 500 mg антибиотик, произведен под формата на натриева сол и 100 mg клавуланова киселина;
- лекарство 1000 се състои от 1000 mg антибиотик и 200 mg клавуланова киселина.
Разтворът за интравенозно приложение се приготвя чрез разреждане на сухата смес в специален разтвор за инфузия.
Фармакологично действие в организма
След прилагане на таблетките, активните съставки на лекарството се абсорбират активно от стомаха и червата, независимо от приема на храна. И двата компонента се абсорбират приблизително в същия период от време, като най-голямо количество от лекарството в кръвта се открива след един час след употреба.
Амоксицилин и клавуланат влизат в тъканите и телесните течности, първото се натрупва в черния дроб, простатата, сливиците, мускулната тъкан, слюнката, бронхиалната слуз, синовиалната течност. Бариерата пред ВВВ не се преодолява от лекарството, ако менингите не са податливи на възпалителни процеси, но плацентата не е пречка за него и незначително количество от веществото може да бъде намерено в кърмата.
Амоксицилин не участва напълно в метаболитни процеси, но клавулановата киселина се метаболизира по-интензивно. Комуникацията с кръвните протеини е слаба в малка степен. От човешкото тяло лекарството се екскретира чрез бъбреците, много малка част от лекарството се отстранява със съдържанието на червата и белодробната секреция. След час и половина лекарството се екскретира наполовина от тялото.
Как да прилагаме амоксиклав?
Деца под 12 години не се предписват + амоксиклав. Дозата за дневна доза възрастни за клавуланат е 600 mg, децата приемат 10 mg на килограм на тялото. Амоксицилин се прилага на дневна доза от 6 g за възрастни пациенти и 45 mg на килограм на детето.
За парентерално приложение, разтворете сухата смес от флакона в специална инжекционна течност:
- 600 mg от сместа се нуждаят от 10 ml вода;
- 1,2 g от сместа ще изисква 20 ml течност.
Разтворът се инжектира интрамускулно бавно, прекарвайки около 4 минути при пълна инфузия, времето на интравенозния капкомер е около 40 минути. Полученият приготвен разтвор не подлежи на замразяване.
Интензивността на приема на хапчета
При средни и леки стандартни случаи се предписва на всеки 8 часа на таблетка 375. Понякога те променят режима, за да получат 500 таблетки след 12 часа. Тежките форми на заболяването изискват приемане на всеки 8 часа по една таблетка 500 или 875 след 12 часа. Продължителността на лечението е от 6 до 15 дни, това време се определя индивидуално.
Пациенти, страдащи от одонтогенни инфекции, използват лекарството в системата от 1 таблетка 250 след 8 часа, или таблетки 500 след 12 часа, лечението се провежда за 5-6 дни.
Ако пациентът има съпътстващо заболяване под формата на бъбречна или чернодробна недостатъчност, интервалът между приема на хапчета се удължава до един ден.
Използване на суспензия за деца
За децата лекарството се предписва според теглото и възрастта им. Бебета до 3 месеца на килограм на тялото се предписват 30 мг от лекарството (дневна доза), което се разделя на равни части и се дава след същото време. Мерителна лъжица съдържа 5 мл лекарство.
След три месеца, лекарството се предписва в 25 мг на килограм на тялото, дневната ставка се разделя на две дози. Ако инфекцията не е трудна, лекарството се дава на 20 mg на килограм на тялото и дозата се разделя на три дози.
Тежките случаи на инфекция на тялото изискват прилагане на доза от 30 mg на килограм на детското тяло за два дневни интервала.
Използване на Amoxiclav Quiktab
Таблетката се разтваря във вода (половин чаша), старателно се разбърква и се пие. Ако трябва да дъвчете лекарството, най-добре е да го правите преди хранене. Деца от 12 години и възрастни приемат хапче 625 няколко пъти на ден, препоръчва се 2 или 3 пъти. Тежко протичане на заболяването изисква смяна на хапчето с по-силно (1000 mg) два пъти дневно, но това лечение не се препоръчва за повече от 14 дни.
Употребата на амоксиклав при лечение на някои заболявания
възпалено гърло
Възрастните се дават да пият хапчета 325 mg три пъти дневно. Ако протичането на заболяването не е сложно, тогава е възможно да се ограничи с приемането на едно хапче с почивка от 12 часа. По преценка на лекаря, дозата на лекарството може да се увеличи, ако той види необходимостта от него.
За децата лечението се предписва под формата на суспензия в лъжица (5 ml), а лекарят предписва интервалите между дозите, важно е за детето да не нарушава последователността на избраната терапия. Лекарят може да увеличи или намали скоростта.
antritis
За лечение на заболяване, дозата е 500 таблетки три пъти дневно. Продължителността на лечението зависи от състоянието на пациента, но лекарството трябва да се пие поне 5 дни.
Случва ли се предозиране?
Лесно може да се избегне, ако следвате предписаната от лекаря скорост, това се отнася за възрастни пациенти и деца от детството. За да не се вземат допълнителни милиграми, трябва внимателно да прочетете инструкциите и да научите как да разреждате разтвора и суспензията. Неприятните симптоми могат да се проявят, ако теглото на предписаното хапче се увеличава или приема по-често. Основните странични ефекти при превишаване на дозата:
- болка в перитонеума;
- гадене и повръщане;
- диария, стомашно разстройство на стомаха и червата;
- възбудено състояние;
- конвулсивна болка и рефлекси в крайниците (в тежки случаи).
Ако симптомите на излишната доза са били идентифицирани наскоро, след това направете дълбока стомашна промивка, след това се предписва активен въглен в зависимост от телесното тегло. Пациентът е под наблюдението на лекар. Ако предозиране предизвика тежки нарушения, тогава е показана хемодиализа.
Взаимна комбинация с други лекарства
Нежелани ефекти могат да възникнат, ако приемате амоксиклав с други лекарства:
- забавяне на абсорбцията на лекарството при приемане с антиациди, глюкозамин, аминогликозиди;
- абсорбцията на амоксиклав се ускорява чрез комбинирана употреба на аскорбинова киселина;
- Концентрацията на амоксицилин се увеличава в организма в комбинация с алопуринол, фенилбутазон, диуретици, противовъзпалителни нестероидни лекарства и други лекарства, които блокират секрецията на тубули;
- коагуланти, комбинирани с амоксиклав, води до увеличаване на скоростта на протомбиновото време, така че тази комбинация трябва да се предписва едновременно внимателно;
- амоксицилин клавуланат увеличава токсичния ефект на метотрексат;
- лекарството при комбиниране с алопуринол причинява екзантема;
- едновременното използване на агента заедно с рифампицин прави тяхното действие взаимно антагонистично и в същото време отслабва действието срещу бактерии;
- едновременното приложение на макролиди, тетрациклини, сулфонамиди и други лекарства от групата на бактериостатичните антибиотици намаляват ефективността на Amoxiclav;
- отстраняването на амоксицилин от организма се забавя, докато се приема пробеницид, което увеличава концентрацията му в организма;
- оралните контрацептиви са по-малко ефективни при амоксиклав.
Функции на приложението
При хора с инфекциозна мононуклеоза и лимфоцитна левкемия, не се препоръчва употребата на амоксиклав, съдържащ амоксицилин, който причинява еритематозен обрив по кожата.
Ако пациентите имат склонност към алергични реакции, лекарството трябва да се приписва внимателно. В процеса на получаване на значителна доза от лекарството трябва да бъде лабораторно изследване на функционалността на бъбреците и черния дроб. Ако се наблюдават нарушения, скоростта се намалява или се правят по-дълги интервали между дозите.
За да се премахнат страничните ефекти в храносмилателния тракт и стомаха, препоръчително е да се пие лекарството по време на закуска, обяд или вечеря. Фалшиви нива на глюкоза в кръвта могат да бъдат открити при лечение с амоксиклав.
Няма информация, че амоксиклавът влияе върху работата на шофьора и труда, който изисква специално внимание, така че може да се вземе без да се вземат предвид такива обстоятелства. По време на лечението трябва да консумирате достатъчно вода. При назначаването на деца, те трябва да вземат предвид всички тънкости, свързани с възрастта и телесното тегло.
Аналози на Амоксиклав
За употреба в лечението има многобройни аналози на лекарството, например, можете да вземете по-евтино, но със същата ефективност. Цената зависи от производителя. Списъкът на лекарствата може да бъде разширен, но основните заместители на Amoxiclav на фармацевтичния пазар са:
- moksiklav;
- Augmentin;
- baktoklav;
- ranklav;
- klavotsin;
- flemoklav;
- amovikomb;
- медицинско стъкло
Например, таблетките Augmentin лекарство има по-ниска цена, можете да вземете и руски производители, по-специално, амоксицилин.
Amoxiclav ® (Amoksiklav ®)
Активна съставка:
Съдържанието
Фармакологична група
Нозологична класификация (МКБ-10)
3D изображения
структура
Описание на лекарствената форма
Таблетки 250 + 125 mg: бели или почти бели, продълговати, осмоъгълни, двойно изпъкнали, филмирани, с отпечатъци "250/125" от едната страна и "AMC" от другата страна.
Таблетки 500 + 125 mg: бели или почти бели, овални, двойно изпъкнали, филмирани.
Таблетки 875 + 125 mg: бели или почти бели, продълговати, двойно изпъкнали, филмирани, с назъбени отпечатъци "875" и "125" от едната страна и "AMC" от другата страна.
Вид на извивка: маса жълтеникава.
Прах за приготвяне на суспензии за перорално приложение: прах от бяло до жълтеникаво-бяло. Готовата суспензия е от почти бял до жълт на цвят.
Прах за приготвяне на разтвор за влагане / въвеждане: от бял до жълтеникаво-бял цвят.
Таблетки, които могат да се диспергират: продълговати, осмоъгълни, светложълти, с кафяв цвят, с плодова миризма.
Фармакологично действие
фармакодинамика
Amoxiclav ® е комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина.
Амоксицилин е полусинтетичен пеницилин (бета-лактамов антибиотик), който инхибира един или повече ензими (често наричани пеницилин-свързващи протеини, PSB) в пътя на биосинтеза на пептидогликан, който е неразделна структурна съставна част на бактериалната клетъчна стена. Инхибирането на синтеза на пептидогликана води до загуба на здравината на клетъчната стена, което обикновено води до лизис и клетъчна смърт на микроорганизми.
Амоксицилинът се разрушава от действието на бета-лактамаза, продуцирана от резистентни бактерии, така че спектърът на активността на амоксицилин не включва микроорганизми, които произвеждат тези ензими.
Клавулановата киселина е бета-лактам, структурно свързана с пеницилините. Той инхибира някои бета-лактамази, като по този начин предотвратява инактивирането на амоксицилин и разширява неговия спектър на действие, включително бактерии, които обикновено са резистентни към амоксицилин, както и към други пеницилини и цефалоспорини. Самата клавуланова киселина няма клинично значимо антибактериално действие.
Amoxiclav® има бактерициден ефект in vivo върху следните микроорганизми:
- Грам-положителни аероби - Staphylococcus aureus *, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
- грам-отрицателни аероби - Enterobacter spp. **, Escherichia coli *, Haemophilus influenzae *, видове от рода Klebsiella *, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis).
Amoxiclav ® има бактерицидно действие in vitro върху следните микроорганизми (обаче клиничното значение все още не е известно):
- Грам-положителни аероби - Bacillis anthracis, видове от Corynebacterium;
- грам-положителни анаероби - видове от рода Clostridium, видове от рода Peptococcus, видове от рода Peptostreptococcus;
- Грам-отрицателни аероби - Bordetella pertussis, видове от рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, видове от рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis *, протестиращи,, холера, Yersinia enterocolitica *;
- Грам-отрицателни анаероби - видове от рода Bacteroides * (включително Bacteroides fragilis), видове от рода Fusobacterium *;
- други - Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* Някои щамове от тези видове бактерии произвеждат бета-лактамаза, което допринася за тяхната нечувствителност към монотерапия с амоксицилин.
** Повечето щамове на тези бактерии са резистентни към амоксицилин / клавуланова киселина in vitro, но клиничната ефикасност на тази комбинация е доказана при лечението на инфекции на пикочната система, причинени от тези щамове.
Фармакокинетика
Основните фармакокинетични параметри на амоксицилин и клавуланова киселина са сходни. Амоксицилин и клавуланова киселина се разтварят добре във водни разтвори с физиологично рН и след приемане на Amoxiclav ® се абсорбират бързо и изцяло в стомашно-чревния тракт. Абсорбцията на активни вещества - амоксицилин и клавуланова киселина - е оптимална в случай на приемане на лекарството в началото на храненето.
Бионаличността на амоксицилин и клавуланова киселина след перорално приложение е около 70%.
Пиковите плазмени концентрации се достигат приблизително 1 час след приложението. C стойностимакс за амоксицилин (в зависимост от дозата) съставляват 3–12 µg / ml, за клавуланова киселина - около 2 µg / ml.
Cмакс в кръвната плазма след болус инжекция в доза от 1,2 g (1000 + 200 mg) от лекарството е 105,4 mg / l за амоксицилин и 28,5 mg / l за клавуланова киселина.
Когато се използва лекарството Amoxiclav®, плазмените концентрации на амоксицилин / клавуланова киселина са сходни с тези, дадени чрез перорално приложение на съответните дози амоксицилин или клавуланова киселина поотделно в еквивалентни дози.
И двата компонента се характеризират с достатъчно Vг в различни органи, тъкани и телесни течности (включително в белите дробове, коремните органи; мастната, костната и мускулната тъкан; плевралните, синовиалните и перитонеалните течности; в кожата, жлъчката, урината, гнойното отделяне, храчките, интерстициалната течност; ).
Свързването с плазмените протеини е умерено - 25% за клавулановата киселина и 18% за амоксицилина.
Vг приблизително 0,3-0,4 l / kg за амоксицилин и приблизително 0,2 l / kg за клавуланова киселина.
Амоксицилин и клавуланова киселина не проникват в кръвно-мозъчната бариера в невъзпалителни мозъчни мозъчни мозъчни обвивки.
Амоксицилин (както повечето пеницилини) се екскретира в кърмата. Следи от клавуланова киселина също се откриват в кърмата. Амоксицилин и клавуланова киселина проникват в плацентарната бариера.
Амоксицилин се екскретира главно чрез бъбреците, докато клавулановата киселина е чрез двата бъбречни и екстраренални механизма. След еднократна доза от 250 + 125 mg или 500 + 125 mg, приблизително 60-70% от амоксицилин и 40-65% от клавулановата киселина се екскретират непроменени в урината за първите 6 часа. Около 10-25% от началната доза амоксицилин се екскретира в урината като неактивна пеницилова киселина. Клавулановата киселина в човешкото тяло се метаболизира екстензивно до 2,5-дихидро-4- (2-хидроксиетил) -5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксилна киселина и 1-амино-4-хидрокси-бутан-2-он и се екскретира в урината и изпражненията.
Средна стойност t1/2 Амоксицилин / клавуланова киселина е приблизително 1 час, средният общ клирънс е приблизително 25 l / h при здрави пациенти. В хода на различни проучвания беше установено, че екскрецията на амоксицилин в урината в рамките на 24 часа е приблизително 50-85%, а клавулановата киселина - 27–60%. Най-голямото количество клавуланова киселина се екскретира в рамките на първите 2 часа след поглъщане.
Фармакокинетичните параметри на амоксицилин и клавуланова киселина са обобщени в таблица 1.
Пациенти с нарушена чернодробна функция
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност Т1/2 до 7,5 часа за амоксицилин и до 4,5 часа за клавуланова киселина.
При пациенти с нарушена чернодробна функция дозата на лекарството трябва да се избира с повишено внимание: необходимо е постоянно наблюдение на състоянието на черния дроб.
И двата компонента се отстраняват чрез хемодиализа и незначителни количества чрез перитонеална диализа.
Показания за лекарството Amoxiclav ®
За всички лекарствени форми
Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: t
горните дихателни пътища и УНГ органи (включително остър и хроничен синузит, остър и хроничен отит, фарингеален абсцес, тонзилит, фарингит);
долните дихателни пътища (включително остър бронхит с бактериална суперинфекция, хроничен бронхит, пневмония);
пикочните пътища (например цистит, уретрит, пиелонефрит);
кожни и меки тъкани, включително ухапвания от хора и животни;
костна и съединителна тъкан;
жлъчни пътища (холецистит, холангит);
За прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение в допълнение
абдоминални инфекции;
полово предавани инфекции (гонорея, chancroid);
профилактика на инфекции след операция.
Противопоказания
свръхчувствителност към лекарството;
свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици в историята;
холестатична жълтеница и / или други чернодробни дисфункции, причинени от приема на амоксицилин / клавуланова киселина в историята;
инфекциозна мононуклеоза и лимфоцитна левкемия;
За диспергиращи се таблетки Amoxiclav ® Quiktab допълнително
деца под 12 години или с телесно тегло под 40 kg.
бъбречна недостатъчност (CL креатинин ® се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и детето.
Amoxiclav® Quiktab може да се прилага по време на бременност с ясни индикации.
Амоксицилин и клавуланова киселина в малки количества проникват в кърмата.
Странични ефекти
Amoxiclav® филмирани таблетки и прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение
От страна на храносмилателната система: загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, гастрит, стоматит, глосит, черен "космат" език, потъмняване на зъбния емайл, хеморагичен колит (може също да се развие след терапия), ентероколит, псевдомембранозен колит, нарушение чернодробна функция, повишена активност на ALT, AST, ниво на алкална фосфатаза и / или плазмен билирубин, чернодробна недостатъчност (обикновено при пациенти в старческа възраст, мъже, с продължителна терапия), холестатична жълтеница, хепатит.
Алергични реакции: сърбеж, уртикария, еритематозен обрив, еритема мултиформе, ангионевротичен оток, анафилактичен шок, алергичен васкулит, ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson, остра генерализирана exanthematous пустулоза, синдром подобен на серумна болест, токсична епидермална некролиза.
От хемопоетичната система и лимфната система: обратима левкопения (включително неутропения), тромбоцитопения, хемолитична анемия, обратимо увеличение на PV (когато се използва заедно с антикоагуланти), обратимо увеличаване на времето на кървене, еозинофилия, панцитопения, тромбоцитоза, агранулоцитоза.
От страна на централната нервна система: замаяност, главоболие, гърчове (може да се появят при пациенти с нарушена бъбречна функция при приемане на високи дози от лекарството).
От пикочната система: интерстициален нефрит, кристалурия, хематурия.
Други: кандидоза и други видове суперинфекция.
За таблетки, филмирани, прах за приготвяне на суспензия за орално приложение, прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение в допълнение
От страна на централната нервна система: хиперактивност. Тревожност, безсъние, промяна в поведението, възбуда.
Amoxiclav® Quiktab и Amoxiclav® прах за перорална суспензия
От страна на кръвотворните органи и лимфната система: рядко - обратима левкопения (включително неутропения), тромбоцитопения; много рядко - еозинофилия, тромбоцитоза, обратима агранулоцитоза, увеличаване на времето на кървене и обратимо повишаване на PV, анемия, вкл. обратима хемолитична анемия.
От страна на имунната система: честотата е неизвестна - ангиоедем, анафилактични реакции, алергичен васкулит, синдром, подобен на серумната болест.
От страна на нервната система: рядко - замаяност, главоболие; много рядко - безсъние, възбуда, тревожност, промяна в поведението, обратима хиперактивност, гърчове; конвулсии могат да се появят при пациенти с нарушена бъбречна функция, както и при тези, които получават високи дози от лекарството.
От страна на храносмилателния тракт: често - загуба на апетит, гадене, повръщане, диария. Гаденето се наблюдава по-често при поглъщане на високи дози. Ако се потвърдят нарушения на стомашно-чревния тракт, те могат да бъдат елиминирани, ако приемате лекарството в началото на хранене; рядко - нарушено храносмилане; много рядко, асоцииран с антибиотици колит, индуциран от антибиотици (включително псевдомембранозен и хеморагичен колит), черен космат език, гастрит, стоматит. При деца много рядко се наблюдава промяна в цвета на повърхностния слой на зъбния емайл. Устните грижи помагат за предотвратяване на обезцветяването на зъбния емайл.
От страна на кожата: рядко - кожен обрив, сърбеж, уртикария; рядко, еритема мултиформен ексудат; честотата е неизвестна - синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза, бульозен ексфолиативен дерматит, остър генерализиран екзантомен пуст.
От пикочната система: много рядко - кристалурия, интерстициален нефрит, хематурия.
От страна на черния дроб и жлъчните пътища: рядко - повишена активност на ALT и / или AST (това явление се наблюдава при пациенти, получаващи терапия с бета-лактамни антибиотици, но клиничното му значение е неизвестно); Нежелани ефекти върху част от черния дроб са наблюдавани главно при мъже и пациенти в напреднала възраст и могат да бъдат свързани с продължителна терапия. Тези нежелани събития се наблюдават много рядко при деца.
Тези признаци и симптоми обикновено се появяват по време на или веднага след края на терапията, но в някои случаи може да не се появят няколко седмици след приключване на терапията. Нежеланите събития обикновено са обратими. Нежеланите реакции от страна на черния дроб могат да бъдат тежки, в изключително редки случаи има съобщения за смъртни случаи. В почти всички случаи това са пациенти с тежки съпътстващи заболявания или пациенти, получаващи едновременно потенциално хепатотоксични лекарства. Много рядко - повишена активност на алкална фосфатаза, повишени нива на билирубин, хепатит, холестатична жълтеница (наблюдавани при едновременно лечение с други пеницилини и цефалоспорини).
Други: често - кандидоза на кожата и лигавиците; неизвестна честота - растеж на нечувствителни микроорганизми.
взаимодействие
За всички лекарствени форми
Антациди, глюкозамин, лаксативи, лекарства, аминогликозиди забавят абсорбцията, аскорбиновата киселина увеличава абсорбцията.
Диуретици, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС и други лекарства, които блокират тубулната секреция (пробенецид), повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се получава главно от гломерулна филтрация).
Едновременното използване на лекарството Amoxiclav ® и метотрексат увеличава токсичността на метотрексат.
Назначаването с алопуринол увеличава честотата на екзантема. Едновременната употреба с дисулфирам трябва да се избягва.
Намалява ефективността на лекарствата, в процеса на метаболизма на които се формира PABK; етинил естрадиол - рискът от пробивно кървене.
Литературата описва редки случаи на повишаване на INR при пациенти с комбинирана употреба на аценокумарол или варфарин и амоксицилин. Ако е необходимо, едновременното използване на антикоагуланти PV или INR трябва да се следи внимателно, когато се предписва или прекратява приема на лекарството.
Комбинацията с рифампицин е антагонистична (взаимно отслабване на антибактериалния ефект). Amoxiclav ® не трябва да се използва едновременно в комбинация с бактериостатични антибиотици (макролиди, тетрациклини), сулфонамиди поради възможно намаление на ефективността на Amoxiclav ®.
Amoxiclav ® намалява ефективността на оралните контрацептиви.
За диспергиращи се таблетки и прах за перорална суспензия допълнително
Увеличава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискане на чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс). В някои случаи лекарството може да удължи PV, в това отношение, трябва да се внимава при едновременното използване на антикоагуланти и Amoxiclav ® Kviktab.
Пробенецид намалява екскрецията на амоксицилин, повишавайки неговата серумна концентрация.
При пациенти, получаващи микофенолат мофетил, след началото на комбинацията амоксицилин-клавуланова киселина, се наблюдава намаляване на концентрацията на активния метаболит микофенолова киселина, преди приемането на следващата доза от лекарството с приблизително 50%. Промените в тази концентрация може да не отразяват точно общите промени в експозицията на микофенолова киселина.
За прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение в допълнение
Amoxiclav® и аминогликозидните антибиотици са химически несъвместими.
Лекарството Amoxiclav® не трябва да се смесва в спринцовка или инфузионна бутилка с други лекарства.
Избягвайте смесването с разтвори на декстроза, декстран, натриев бикарбонат, както и с разтвори, съдържащи кръв, протеини, липиди.
Дозировка и приложение
Филми, покрити с филм
Вътре. Режимът на дозиране се определя индивидуално, в зависимост от възрастта, телесното тегло, бъбречната функция на пациента, както и от тежестта на инфекцията.
Препоръчва се Amoxiclav ® да се приема в началото на хранене за оптимална абсорбция и намаляване на възможните странични ефекти от храносмилателната система.
Курсът на лечение е 5-14 дни. Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар. Лечението не трябва да продължава повече от 14 дни без повторно медицинско изследване.
Дозата се предписва в зависимост от възрастта и телесното тегло. Препоръчваната схема на дозиране е 40 mg / kg / ден в 3 дози.
Деца с тегло 40 kg или повече трябва да получават същата доза като възрастните. За деца на възраст ≤ 6 години, за предпочитане е суспензия на Amoxiclav®.
Възрастни и деца над 12 години (или> 40 kg телесно тегло)
Обичайната доза при лека и умерена инфекция е 1 таблица. 250 + 125 mg на всеки 8 часа или 1 таб. 500 + 125 mg на всеки 12 часа, при тежка инфекция и респираторни инфекции - 1 маса. 500 + 125 mg на всеки 8 часа или 1 таб. 875 + 125 mg на всеки 12 часа
Тъй като таблетките от комбинацията от амоксицилин и клавуланова киселина от 250 + 125 mg и 500 + 125 mg съдържат същото количество клавуланова киселина - 125 mg, след това 2 таблетки. 250 + 125 mg не са еквивалентни на 1 таблица. 500 + 125 mg.
Дозировка при одонтогенни инфекции
1 таб. 250 + 125 mg на всеки 8 часа или 1 таб. 500 + 125 mg на всеки 12 часа в продължение на 5 дни.
Пациенти с нарушена бъбречна функция
Коригирането на дозата се основава на максималната препоръчвана доза амоксицилин и се извършва, като се вземат предвид стойностите на Cl креатинин:
- възрастни и деца над 12 години (или ≥ 40 kg телесно тегло) (Таблица 2);
- с анурия, интервалът между дозирането трябва да се увеличи до 48 часа или повече;
- Таблетките 875 + 125 mg трябва да се използват само при пациенти с Cl креатинин> 30 ml / min.