антибиотици

Антибиотиците (от древногръцката τντί - срещу + βίος - life) са вещества от естествен или полусинтетичен произход, които потискат растежа на живи клетки, най-често прокариотни или протозои.

Най-често природните антибиотици се произвеждат от актиномицети, по-рядко от немицелиални бактерии.

Някои антибиотици имат силно инхибиращо действие върху растежа и размножаването на бактериите и в същото време относително малко или никакво увреждане на клетките на микроорганизма и поради това се използват като лекарства.

Някои антибиотици се използват като цитостатични (противоракови) лекарства за лечение на рак.

Антибиотиците не засягат вирусите и следователно са безполезни при лечението на заболявания, причинени от вируси (например грип, хепатит А, В, С, варицела, херпес, рубеола, морбили).

терминология

Напълно синтетични лекарства, които нямат естествени аналози и имат потискащ ефект върху растежа на бактерии, подобни на антибиотици, традиционно се наричат ​​антибиотици, но антибактериална химиотерапия. По-специално, когато са известни само сулфонамиди от антибактериални химиотерапевтични лекарства, беше прието да се говори за целия клас антибактериални лекарства като "антибиотици и сулфонамиди". Въпреки това, през последните десетилетия, във връзка с изобретяването на много силни антибактериални химиотерапевтични лекарства, по-специално флуорохинолони, приближаващи се или превишаващи „традиционните” антибиотици в дейността, понятието „антибиотик” започва да се размазва и разширява и често се използва не само по отношение на естествените и полусинтетичните съединения, но също така и за много силни антибактериални лекарства.

История на

Изобретението на антибиотици може да се нарече революция в медицината. Пеницилин и стрептомицин са първите антибиотици.

класификация

Огромно разнообразие от антибиотици и техните видове въздействия върху човешкото тяло причиняват класифицирането и разделянето на антибиотици на групи. Поради естеството на въздействието върху бактериалната клетка, антибиотиците могат да бъдат разделени на две групи:

• бактериостатичен (бактериите са живи, но не са способни да се размножават),
• бактерицидно (бактериите умират и след това се екскретират от тялото).

Класификацията по химична структура, която се използва широко в медицинската среда, се състои от следните групи:

• Бета-лактамни антибиотици, разделени в две подгрупи:
  • Пеницилини - произведени от колонии от плесенни гъбички Penicillinum;
  • Цефалоспорини - имат сходна структура с пеницилините. Използва се срещу устойчиви на пеницилин бактерии.

• Макролиди - антибиотици със сложна циклична структура. Действието е бактериостатично.

• Тетрациклините се използват за лечение на респираторни и пикочни инфекции, лечение на тежки инфекции като антракс, туларемия, бруцелоза. Действието е бактериостатично.
• Аминогликозидите - имат висока токсичност. Използва се за лечение на тежки инфекции като отравяне на кръвта или перитонит. Действието е бактерицидно.
• Хлорамфеникол - Употребата е ограничена поради повишения риск от сериозни усложнения - увреждане на костния мозък, който произвежда кръвни клетки. Действието е бактериостатично.
• Гликопептидните антибиотици нарушават синтеза на бактериалната клетъчна стена. Те имат бактерициден ефект, но действат бактериостатично по отношение на ентерококи, някои стрептококи и стафилококи.
• Линкозамидите имат бактериостатичен ефект, който се причинява от инхибиране на протеиновия синтез от рибозоми. При високи концентрации срещу високочувствителни микроорганизми могат да проявят бактерициден ефект.
• Противотуберкулозни лекарства - изониазид, фтивазид, салузид, метазид, етионамид, протионамид.
• Антибиотици от различни групи - рифамицин, ристомицин сулфат, фузидин-натрий, полимиксин М сулфат, полимиксин В сулфат, грамицидин, хелиомицин.
• Противогъбични лекарства - унищожават клетъчната мембрана на гъбичките и причиняват тяхната смърт. Действие - политическо. Постепенно се заменя с високо ефективни синтетични противогъбични лекарства.
• Лекарства против проказа - Диафенилсулфон, Солусулфон, Диусифон.

Бета-лактамни антибиотици

Бета-лактамните антибиотици (β-лактамни антибиотици, β-лактами) са група антибиотици, които са обединени от наличието на β-лактамен пръстен в структурата. Бета-лактамите включват подгрупи пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми и монобактами. Приликата на химичната структура определя същия механизъм на действие на всички β-лактами (нарушен синтез на бактериалната клетъчна стена), както и кръстосана алергия към тях при някои пациенти.

пеницилини

Пеницилини - антимикробни лекарства, принадлежащи към класа на β-лактамните антибиотици. Предшественикът на пеницилините е бензилпеницилин (пеницилин G, или просто пеницилин), който се използва в клиничната практика от началото на 1940-те години.

цефалоспорини

„Цефалоспорини” (англ. Cephalosporins) е клас от β-лактамни антибиотици, на базата на химичната структура на която е 7-аминоцефалоспоранова киселина (7-ACC). Основните характеристики на цефалоспорините в сравнение с пеницилините са тяхната по-голяма устойчивост към β-лактамази - ензими, произвеждани от микроорганизми. Както се оказа, първите антибиотици, цефалоспорини, притежаващи висока антибактериална активност, не притежават пълна устойчивост на β-лактамази. Тъй като са резистентни към плазмидни лактамази, те се разрушават от хромозомни лактами, които се получават от грам-отрицателни бактерии. За да се повиши стабилността на цефалоспорините, да се разшири спектъра на антимикробното действие, да се подобрят фармакокинетичните параметри, се синтезират многобройните им полусинтетични производни.

карбапенеми

Карбапенемите (английски карбапенеми) са клас β-лактамни антибиотици, с широк спектър от действия, които имат структура, която ги прави много устойчиви на бета-лактамази. Не е резистентен към новия тип бета-лактамаза NDM1.

макролиди

Макролидите са група лекарства, най-вече антибиотици, чиято химична структура се основава на макроцикличен 14- или 16-членен лактонов пръстен, към който са прикрепени един или няколко въглехидратни остатъка. Макролидите принадлежат към клас поликетиди, съединения с естествен произход. Макролидите са сред най-малко токсичните антибиотици.

Също така се отнася до макролиди:

• азалиди, които са 15-членна макроциклична структура, получена чрез включване на азотен атом в 14-членен лактонов пръстен между 9 и 10 въглеродни атома;
• Кетолидите са 14-членни макролиди, в които кето група е прикрепена към лактонов пръстен при 3 въглеродни атома.

В допълнение, групата от макролиди номинално включва имуносупресорно лекарство такролимус, чиято химична структура е 23-членен лактонов пръстен.

тетрациклини

Tetracyclines (инж. Тетрациклини) - група от антибиотици, принадлежащи към класа на поликетиди, сходни по химична структура и биологични свойства. Представители на това семейство се характеризират с общ спектър и механизъм на антимикробно действие, пълна кръстосана резистентност и подобни фармакологични характеристики. Разликите са свързани с определени физикохимични свойства, степента на антибактериалния ефект, характеристиките на абсорбция, разпределение, метаболизъм в макроорганизма и поносимост.

аминогликозиди

Аминогликозиди - група от антибиотици, чиято обща химическа структура е присъствието на амино захарна молекула, която е свързана с гликозидна връзка с аминоцикличен пръстен. Химичната структура на аминогликозидите също е близка до спектиномицин, аминоциклитолов антибиотик. Основното клинично значение на аминогликозидите е тяхната активност срещу аеробни грам-отрицателни бактерии.

ликозамидите

Lincosamides (syn.: Linkosamides) е група антибиотици, която включва естествения антибиотик, линкомицин и неговия полусинтетичен аналог клиндамицин. Те имат бактериостатични или бактерицидни свойства, в зависимост от концентрацията в организма и чувствителността на микроорганизмите. Действието се дължи на потискането на протеиновия синтез в бактериалните клетки чрез свързване към 30S субединицата на рибозомната мембрана. Линкозамидите са устойчиви на солната киселина на стомашния сок. След поглъщане бързо се абсорбира. Използва се за инфекции, причинени от грамположителни коки (главно като лекарства от втора линия) и анаеробна флора, която не образува спори. Обикновено се комбинират с антибиотици, които засягат грам-отрицателната флора (например аминогликозиди).

хлорамфеникол

Хлорамфеникол (хлорамфеникол) е антибиотик с широк спектър на действие. Безцветни кристали с много горчив вкус. Хлорамфеникол е първият синтетичен антибиотик. Използва се за лечение на коремен тиф, дизентерия и други заболявания. Токсичен. CAS регистрационен номер: 56-75-7. Рацемичната форма е синтомицин.

Гликопептидни антибиотици

Гликопептидните антибиотици - клас антибиотици, се състоят от гликозилирани циклични или полициклични не-рибозомни пептиди. Този клас антибиотици инхибира синтеза на клетъчни стени в чувствителни микроорганизми, инхибирайки синтеза на пептидогликани.

Polymyxin

Полимиксините са група от бактерицидни антибиотици с тесен спектър на действие срещу грам-отрицателна флора. Основното клинично значение е активността на полимиксините срещу P. aeruginosa. По химичен път те са полиенови съединения, включително полипептидни остатъци. При нормални дози, лекарствата от тази група действат бактериостатично, във високи концентрации - имат бактерициден ефект. От лекарствата се използва главно полимиксин В и полимиксин М. Притежават изразена нефротоксичност и невротоксичност.

Sulfanilamide антибактериални лекарства

Сулфониламид (лат. Сулфаниламид) е група от химикали, получени от пара-аминобензенсулфамид - амид на сулфанилова киселина (пара-аминобензенсулфонова киселина). Много от тези вещества са използвани като антибактериални лекарства от средата на ХХ век. Пара-Аминобензенсулфамид, най-простото съединение от класа, също се нарича бял стрептоцид и все още се използва в медицината. Prontosil (червен стрептоцид), малко по-сложен от гледна точка на структурата сулфаниламид, е първото лекарство от тази група и като цяло първото в света синтетично антибактериално лекарство.

хинолони

Хинолоните са група антибактериални лекарства, които включват също флуорохинолони. Първите лекарства от тази група, предимно налидиксова киселина, в продължение на много години се използват само за инфекции на пикочните пътища. Но след получаването на флуорохинолони стана ясно, че те могат да имат голямо значение при лечението на системни бактериални инфекции. През последните години тя е най-бързо развиващата се група антибиотици.

Флуорохинолони (английски флуорохинолони) - група лекарствени вещества с изразена антимикробна активност, широко използвани в медицината като антибиотици с широк спектър на действие. Широчината на спектъра на антимикробното действие, активността и показанията за употреба, са наистина близки до антибиотиците, но се различават от тях по химична структура и произход. (Антибиотиците са продукти от естествен произход или подобни синтетични аналози от тях, докато флуорохинолоните нямат естествен аналог). Флуорохинолоните се разделят на лекарства от първата (пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) и от второ поколение (левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин). От флуорохинолоновите лекарства, ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин и моксифлоксацин са включени в Списъка на есенциалните и есенциалните лекарства.

Производни на нитрофурана

Нитрофураните са група антибактериални средства. Грам-положителните и грам-отрицателните бактерии, както и хламидиите и някои протозои (трихомонади, Giardia) са чувствителни към нитрофурани. Нитрофураните обикновено действат бактериостатично върху микроорганизмите, но във високи дози могат да имат бактерициден ефект. Нитрофуранът рядко развива устойчивост на микрофлора.

Антитуберкулозни лекарства

Противотуберкулозните лекарства са активни срещу пръчката Kokha (латинска Mycobactérium tuberculósis). Съгласно международната анатомична и терапевтична химична класификация ("ATC", английски ATC), имат код J04A.

По активност противотуберкулозните лекарства се разделят на три групи:

Антимикотични антибиотици

• Нистатин е противогъбично лекарство от полиенова серия, използвано при лечението на кандидоза. Първо изолиран от Streptomyces noursei през 1950 година.
• Амфотерицин В - лекарство, противогъбично лекарство. Полиен макроцикличен антибиотик с противогъбична активност. Произвежда се от Streptomyces nodosus. Той има фунгициден или фунгистатичен ефект в зависимост от концентрацията в биологичните течности и чувствителността на патогена. Той се свързва със стероли (ергостероли), разположени в клетъчната мембрана на гъбичките и е вграден в мембраната, образувайки нискоселективен йонен канал с много висока проводимост. Резултатът е освобождаване на вътреклетъчни компоненти в извънклетъчното пространство и лизис на гъбичките. Активен срещу Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. и други гъби. Не засяга бактерии, рикетсии, вируси.
• Кетоконазол, търговско наименование Nizoral (активна съставка, съгласно IUPAC: цис-1-ацетил-4- [4 [[2- (2,4) -дихлорофенил) -2- (1Н-имидазол-1-ил-метил) -1 3-диоксолан-4-ил] метокси] фенил] пиперазин) е противогъбично лекарство, имидазолово производно. Важни характеристики на кетоконазола са неговата ефективност при перорално приложение, както и нейното въздействие както върху повърхностните, така и върху системните микози. Действието на лекарството е свързано с нарушение на биосинтеза на ергостерол, триглицериди и фосфолипиди, необходими за образуването на клетъчната мембрана на гъбичките.
• Миконазол е лекарство за локално лечение на повечето гъбични заболявания, включително дерматофити, дрожди и подобни на дрожди външни форми на кандидоза. Фунгицидният ефект на миконазол е свързан с нарушен синтез на ергостерол - компонент на клетъчната мембрана на гъбата.
• Флуконазол (флуконазол, 2- (2,4-дифлуорофенил) -1,3-бис (1Н-1,2,4-триазол-1-ил) -2-пропанол) е често срещано синтетично лекарство от триазоловата група за лечение и профилактика на кандидоза и някои други микози. Противогъбичното средство има силно специфичен ефект чрез инхибиране на активността на гъбични ензими, които са зависими от цитохром Р450. Блокира превръщането на ланостерол в гъбичен ергостерол; повишава пропускливостта на клетъчната мембрана, нарушава неговия растеж и репликация. Флуконазол, силно селективен за цитохром Р450, почти не инхибира тези ензими в човешкото тяло (в сравнение с итраконазол, клотримазол, еконазол и кетоконазол, в по-малка степен инхибира цитохром Р450-зависимите окислителни процеси в човешката микрозомална мембрана).

номенклатура

Дълго време нямаше единни принципи за определяне на имена на антибиотици. Най-често те се наричат ​​с наименованието на производителя или вида на производителя, по-рядко - в съответствие с химическата структура. Някои антибиотици са наречени според мястото, от което е изолиран производителят, и например, етимацинът е кръстен на номера на щама (8).

1. Ако химическата структура на антибиотика е известна, името трябва да се избере, като се вземе предвид класът от съединенията, към които принадлежи.
2. Ако структурата не е известна, името се дава от наименованието на рода, семейството или реда (и ако се използват, тогава вида), към който принадлежи производителят. Суфиксът "Мицин" се приписва само на антибиотици, синтезирани от бактерии от порядъка на Actinomycetales.
3. В заглавието можете да посочите спектъра или начина на действие.

Антибиотично действие

Антибиотиците, за разлика от антисептиците, имат антибактериална активност не само когато се прилагат външно, но и в биологични среди на тялото, когато се използват системно (орално, интрамускулно, интравенозно, ректално, вагинално и др.).

Механизми на биологичното действие

• Прекъсване на синтеза на клетъчната стена чрез инхибиране на синтеза на пептидогликан (пеницилин, цефалоспорин, монобактам), образуване на димери и тяхното прехвърляне към растящи пептидогликанови вериги (ванкомицин, флавомицин) или синтез на хитин (никомицин, туникамицин). Антибиотиците, действащи по подобен механизъм, имат бактерицидно действие, не убиват клетки от покой и клетки, лишени от клетъчната стена (L-форми на бактерии).
• Нарушаване на функционирането на мембраните: нарушаване на целостта на мембраната, образуване на йонни канали, свързване на йони в липидно-разтворими комплекси и тяхното транспортиране. По подобен начин действат нистатин, грамицидини, полимиксини.
• Потискане на синтеза на нуклеинови киселини: свързване с ДНК и възпрепятстване развитието на РНК полимераза (актидин), зашиване на ДНК нишки, което прави невъзможно да се разкрие (рубомицин), инхибиране на ензими.
• Нарушаване на синтеза на пурини и пиримидини (азасерин, саркомицин).
• Нарушаване на протеиновия синтез: инхибиране на активирането и трансфера на аминокиселини, функции на рибозомите (стрептомицин, тетрациклин, пуромицин).
• Инхибиране на дихателните ензими (антимицин, олигомицин, ауровертин).

Алкохолно взаимодействие

Алкохолът може да повлияе както на активността, така и на метаболизма на антибиотиците, повлиявайки активността на чернодробните ензими, които разграждат антибиотиците. По-специално, някои антибиотици, включително метронидазол, тинидазол, хлорамфеникол, котримоксазол, цефамандол, кетоконазол, латамоксеф, цефоперазон, цефменоксим и фуразолидон химически взаимодействат с алкохол, което води до сериозни странични ефекти, включително гадене, повръщане, конвулсии, диспнея и дори смърт. Употребата на алкохол с тези антибиотици е абсолютно противопоказана. В допълнение, концентрацията на доксициклин и еритромицин може при определени обстоятелства да бъде значително намалена чрез пиене на алкохол.

Резистентност към антибиотици

Под антибиотична резистентност разбират способността на микроорганизма да устои на действието на антибиотик.

Резистентността към антибиотици се появява спонтанно поради мутации и е фиксирана в популацията под влияние на антибиотика. Един антибиотик не е причина за резистентност.

Механизми на съпротива

• Микроорганизмът може да няма структура, върху която да действа антибиотик (например бактериите от рода Mycoplasma (латинска микоплазма) са нечувствителни към пеницилин, тъй като нямат клетъчна стена);
• Микроорганизмът е непроницаем за антибиотика (повечето грам-отрицателни бактерии са имунизирани срещу пеницилин G, тъй като клетъчната стена е защитена от допълнителна мембрана);
• Микроорганизмът може да преобразува антибиотика в неактивна форма (много стафилококи (лат. Staphylococcus) съдържат ензима β-лактамаза, който разрушава β-лактамния пръстен на повечето пеницилини)
• Поради генните мутации, метаболизмът на микроорганизма може да бъде променен по такъв начин, че реакциите, блокирани от антибиотика, вече не са критични за жизнената активност на организма;
• Микроорганизмът може да изпомпва антибиотик от клетката.

приложение

Антибиотиците се използват за предотвратяване и лечение на възпалителни процеси, причинени от бактериална микрофлора. Според тяхното въздействие върху бактериални организми, бактерицидни (убиващи бактерии, например, поради разрушаване на външната им мембрана) и бактериостатични (инхибиращи размножаването на микроорганизми) се разграничават антибиотици.

Други приложения

Някои антибиотици също имат допълнителни ценни свойства, които не са свързани с тяхната антибактериална активност, но са свързани с техния ефект върху микроорганизма.

• Доксициклин и миноциклин, в допълнение към основните им антибактериални свойства, имат противовъзпалителен ефект при ревматоиден артрит и са инхибитори на матриксните металопротеинази.
• Описани са имуномодулаторни (имуносупресивни или имуностимулиращи) ефекти на някои други антибиотици.
• Известни противоракови антибиотици.

Антибиотици: Оригинални и родови

През 2000 г. е публикуван преглед, който предоставя данни за сравнителен анализ на качеството на оригиналното антибактериално лекарство и 40 от неговите генерични лекарства от 13 различни страни по света. В 28 генерични вещества количеството на активното вещество, освободено при разтваряне, е значително по-ниско от това на оригинала, въпреки че всички те имат подходяща спецификация. При 24 от 40-те лекарства, препоръчителната граница от 3% на чужди вещества и праговата стойност (> 0,8%) на 6,11-ди-О-метил-еритромицин А, съединение, отговорно за възникването на нежелани реакции, бяха превишени.

Изследването на фармацевтичните свойства на генериците на азитромицин, най-популярните в Русия, също показа, че общото количество на примесите в копия е 3,1–5,2 пъти по-голямо от това в оригиналния Sumamed (произведен от Teva Pharmaceutical Industries), включително неизвестни примеси - 2–3,4 пъти.

Важно е, че промяната на фармацевтичните свойства на генеричното лекарство намалява неговата бионаличност и следователно в крайна сметка води до промяна в специфичната антибактериална активност, намаляване на тъканната концентрация и отслабване на терапевтичния ефект. Така, в случая на азитромицин, една от копията с кисела рН стойност (1.2) в теста за разтворимост, симулиращ пика на отделянето на стомашния сок, се разтваря само 1/3, а другата твърде рано, на 10-та минута, което няма да позволи лекарството се абсорбира напълно в червата. И един от генеричните лекарства на азитромицин губи способността си да се разтваря при стойност на рН 4.5.

Ролята на антибиотиците в естествената микробиоценоза

Не е ясно колко голяма е ролята на антибиотиците в конкурентните отношения между микроорганизмите в естествени условия. Zelman Waksman смята, че тази роля е минимална, антибиотиците не се образуват, освен в чисти култури в богати среди. Впоследствие, обаче, беше установено, че в много производители активността на синтеза на антибиотици се увеличава в присъствието на други видове или специфичните продукти на техния метаболизъм. През 1978 г. L. M. Polyanskaya, по примера на S. olivocinereus heliomycin, който има луминесценция при излагане на ултравиолетово лъчение, показа възможността за синтез на антибиотици в почвите. Предполага се, че антибиотиците са особено важни в конкуренцията за екологичните ресурси за бавнорастящите актиномицети. Експериментално е показано, че при въвеждането на култури на актиномицета в почвата, гъстотата на популацията на видове актиномицети, изложени на антагониста, намалява по-бързо и се стабилизира на по-ниско ниво от другите популации.

Интересни факти

Според проучване, проведено през 2011 г. от Всеруския център за изследване на общественото мнение (ВЦИОМ), 46% от руснаците смятат, че антибиотиците убиват както вируси, така и бактерии.

Според СЗО най-голям брой фалшификати - 42% - са антибиотици.

Какво представляват антибиотиците?

Антибиотиците са лекарства, които имат увреждащо и разрушително действие върху микробите. В същото време, за разлика от дезинфектанти и антисептици, антибиотиците имат ниска токсичност за организма и са подходящи за орално приложение.

Антибиотиците са само част от всички антибактериални средства. В допълнение към тях, антибактериалните средства включват:

• сулфонамиди (фталазол, натриев сулфацил, сулфазин, етазол, сулфален и т.н.);
• хинолонови производни (флуорохинолони - офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин и др.);
• антисифилитични агенти (бензилпеницилини, бисмутови препарати, йодни съединения и др.);
• лекарства против туберкулоза (римфапицин, канамицин, изониазид и др.);
• други синтетични лекарства (фурацилин, фуразолидон, метронидазол, нитроксолин, риносалид и др.).

Антибиотиците са препарати с биологичен произход, получени са с помощта на гъби (сияещи, плесени), както и с помощта на определени бактерии. Също така, техните аналози и производни се получават чрез изкуствен - синтетичен - от.

Кой е изобретил първия антибиотик?

Първият антибиотик, пеницилин, е открит от британския учен Александър Флеминг през 1929 година. Ученият забелязал, че мухълът, който случайно е влязъл и поникнал в петриевото блюдо, имал много интересен ефект върху растящите колонии от бактерии: всички бактерии около матрицата починали. След като се заинтересува от това явление и след като проучи веществото, освободено от плесен - ученият изолира антибактериалното вещество и го нарича "пеницилин".

Въпреки това, производството на наркотици от това вещество Флеминг изглеждаше много трудно и той не се включи в тях. Тази работа е продължена за него от Хауард Флори и Ернст Борис Верига. Те разработиха методи за почистване на пеницилина и го поставиха в широко разпространено производство. По-късно и тримата учени получиха Нобелова награда за откритието си. Интересен факт беше, че те не патентоваха своето откритие. Те обясниха това, като казаха, че лекарство, което има способността да помогне на цялото човечество, не трябва да бъде начин за печалба. Благодарение на откритието им, с помощта на пеницилин, много инфекциозни болести бяха победени и човешкият живот бе удължен с тридесет години.

В Съветския съюз, по едно и също време, „второто“ откритие на пеницилина е направено от жена-учен Зинаида Ермолиева. Откритието е направено през 1942 г. по време на Великата отечествена война. По това време нефаталните наранявания често са били съпътствани от инфекциозни усложнения и са довели до смърт на войници. Откриването на антибактериалния наркотик направи пробив в областта на военната медицина и направи възможно спасяването на милиони животи, което може да е определило хода на войната.

Антибиотична класификация

Много медицински препоръки за лечение на някои бактериални инфекции съдържат формулировки като "антибиотик от такава и такава серия", например: антибиотик от пеницилиновата серия, тетрациклинова серия и т.н. В този случай се има предвид химичното подразделение на антибиотика. За да се движите в тях, е достатъчно да се обърнете към основната класификация на антибиотиците.

Как работят антибиотиците?

Всеки антибиотик има спектър на действие. Това е ширината на обиколката на различни видове бактерии, върху които действа антибиотикът. Като цяло бактериите могат да се разделят на три големи групи:

• с дебела клетъчна стена - грамположителни бактерии (патогени на болки в гърлото, скарлатина, гнойно-възпалителни заболявания, респираторни инфекции и др.);
• с тънка клетъчна стена - грам-отрицателни бактерии (причинители на сифилис, гонорея, хламидия, чревни инфекции и др.);
• без клетъчна стена - (патогени на микоплазмоза, уреаплазмоза);

Антибиотиците, от своя страна, се разделят на:

• най-вече действащи на грам-положителни бактерии (бензилпеницилини, макролиди);
• най-вече действащи на грам-отрицателни бактерии (полимиксини, азтреонам и др.);
• действа на двете групи бактерии - антибиотици с широк спектър (карбапенеми, аминогликозиди, тетрациклини, левомицетин, цефалоспорини и др.);

Антибиотиците могат да причинят смъртта на бактериите (бактерицидно проявление) или да възпрепятстват тяхното размножаване (бактериостатично проявление).

Според механизма на действие, тези лекарства са разделени в 4 групи:

• лекарства от първата група: пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами и гликопептиди - не позволяват на бактериите да синтезират клетъчната стена - бактерията е лишена от външна защита;
• лекарства от втората група: полипептиди - повишават пропускливостта на бактериалната мембрана. Мембраната е меката обвивка, която обхваща бактерията. В грам-отрицателни бактерии - мембраната е основният "капак" на микроорганизма, тъй като те нямат клетъчна стена. Увреждайки неговата пропускливост, антибиотикът разстройва баланса на химикалите вътре в клетката, което води до неговата смърт;
• лекарства от трета група: макролиди, азалиди, вевомицетин, аминогликозиди, линкозамиди - нарушават синтеза на микробен протеин, причинявайки смъртта на бактериите или потискането на неговото възпроизвеждане;
• лекарства от четвъртата група: римфапицин - нарушават синтеза на генетичния код (РНК).

Употребата на антибиотици при гинекологични и венерически заболявания

При избора на антибиотик е важно да се помисли точно кой патоген причинява заболяването.

Ако това е условно патогенна микроб (т.е., тя обикновено се намира на кожата или лигавицата и не причинява заболяване), тогава възпалението се счита за неспецифично. Най-често такива неспецифични възпаления се причиняват от Escherichia coli, последвани от Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonads. По-рядко - грам-положителни бактерии (ентерококи, стафилококи, стрептококи и др.). Особено често има комбинация от 2 или повече бактерии. Като правило при неспецифични болки в пикочните пътища се прилага широк спектър от лечение на цефалоспорини от трето поколение (цефтриаксон, цефотаксим, цефиксим), флуорохинолон (офлоксацин, ципрофлоксацин), нитрофуран (фурадолумин). тримоксазол).

Ако микроорганизмът е причинител на генитална инфекция, възпалението е специфично и се избира подходящият антибиотик:

• За лечение на сифилис се използват главно пеницилини (бицилин, бензилпеницилин, натриева сол), по-рядко - тетрациклини, макролиди, азалиди, цефалоспорини;
• за лечение на гонорея - цефалоспорини от трето поколение (Ceftriaxone, Cefixime), по-рядко - флуорохинолони (Ciprofloxacin, Ofloxacin);
• за лечение на хламидия, инфекции с микоплазма и уреаплазма - азалиди (азитромицин) и тетрациклини (доксициклин);
• За лечение на трихомониаза се използват нитроимидазолови производни (метронидазол).

Антибиотици - какво е това?

Антибиотици - какво е това?

Антибиотици - какво е това?

Антибиотици (от анти - и гръцки. Bĺоs - живот), вещества от биологичен произход, синтезирани от микроорганизми, които са склонни да подтискат растежа на патогенните микроорганизми и напълно да ги унищожат.

Дори и преди около 100 години, хората са умрели от такива болести като менингит, пневмония и много други инфекциозни заболявания. Смъртта им се дължи на липсата на антимикробни лекарства. Оказва се, че антибиотиците спасяват хората от изчезване. С тяхна помощ беше възможно да се намали смъртността при пациенти с различни инфекциозни заболявания стотици, а понякога и хиляди пъти.

Какво представляват антибиотиците

Към днешна дата са разработени повече от 200 антимикробни агенти, от които повече от 150 се използват за лечение на деца. Техните умни имена често са объркани от хора, които не са свързани с медицината. Как да разберем изобилието от сложни термини? Всички антибиотици се разделят на групи - в зависимост от метода на експозиция на микроорганизми. Първата група - бактерицидни антибиотици, те действат върху микроби, унищожавайки ги. Втората група е бактериостатична, те инхибират растежа на бактериите.

Кога е необходимо да се дават на детето антибиотици?

Ако подозирате инфекциозно заболяване, първото лице, което трябва да информирате за това, е лекар. Това ще ви помогне да определите какво се е случило и поставете диагнозата. Болестта може да се лекува правилно само при правилна диагноза! Лекарят трябва да Ви даде необходимия антибиотик, да определи дозата и начина на приложение, да Ви посъветва за режима и да докладва за възможни нежелани реакции. Важно е лекарят да предпише това лечение, тъй като само той може да оцени адекватно състоянието на детето, тежестта на заболяването, да вземе предвид съпътстващите заболявания и следователно да минимизира възможността за усложнения.

Колко време отнема антибиотикът?

При повечето остри заболявания се дава в рамките на 2-3 дни след понижаване на температурата, но има и изключения. Така, отит обикновено се лекува с амоксицилин за не повече от 7-10 дни, а болки в гърлото в продължение на поне 10 дни, в противен случай може да има рецидив.

В каква форма е по-добре да се даде антибиотик на детето?

За децата лекарствата се произвеждат в специални детски форми. Това могат да бъдат разтворими таблетки, които лесно се дават с мляко или чай, сиропи или гранули за приготвяне на суспензии. Често те имат приятен аромат и вкус, които не предизвикват негативни емоции при болно дете.

Антибиотиците и дисбактериозата винаги ли са заедно?

Тъй като антибиотиците инхибират нормалната флора на тялото, те могат да причинят дисбиоза, т.е. размножаване на патогенни бактерии или гъбички, които не са характерни за червата. Въпреки това, само в редки случаи подобна дисбактериоза е опасна: при кратки курсове на антибиотично лечение проявите на дисбактериоза са изключително редки. Така че, противогъбични (нистатин) и бактериални (Линекс, Бифидумбактерин и др.) Лекарства се използват за предотвратяване на дисбактериоза само в случаи на продължително лечение с няколко лекарства с широк антибактериален спектър.

Какви странични ефекти са възможни при прием на антибиотици?

Опасностите от приема на антибиотици често са преувеличени, но те винаги трябва да се помнят. За дисбактериоза вече говорихме. Друга опасност, която се крие при приемането на антибиотици, е алергията. Някои хора (включително бебета) са алергични към пеницилини и други антибиотични лекарства: обриви, шокови реакции (последните, за щастие, са много редки). Ако детето ви вече е имало реакция на този или онзи антибиотик, определено трябва да информирате Вашия лекар за това и той лесно ще избере заместител. Алергичните реакции са особено чести в случаите, когато антибиотик се дава на пациент, страдащ от небактериално (вирусно) заболяване: фактът е, че много бактериални инфекции намаляват "алергичната готовност" на пациента, което намалява риска от реакция към антибиотика.

Най-сериозните нежелани събития включват специфични лезии на органи и системи, които се развиват под въздействието на отделни лекарства. Затова при деца от по-млади възрастови групи (и бременни жени) се разрешават да се използват само дългогодишни добре проучени лекарства, а от антибиотици, които са опасни за деца, могат да се нарекат аминогликозиди (стрептомицин, гентамицин и др.), Които могат да причинят увреждане на бъбреците и глухота; тетрациклини (доксициклин) оцветяват емайла на растящите зъби, те се дават на деца само след 8 години, флуорохинолони (норфлоксацин, ципрофлоксацин) не се предписват на деца поради опасност от дисплазия, те се дават само по здравословни причини.

Имам ли нужда от антибиотици за лечението на ARVI?

Антибиотиците могат да излекуват заболяване, причинено от бактерии, гъбички и протозои, но не и вируси. Трябва ли да давам антибиотик за всеки епизод на заболяването? Родителите трябва да разберат, че естествената честота на инфекциите на дихателните пътища при деца в предучилищна възраст е от 6 до 10 епизода годишно, а предписването на антибиотици за всеки епизод на инфекция е необосновано натоварване върху тялото на детето. Известно е, че остър ринит и остър бронхит са почти винаги причинени от вируси, а ангина, остър отит и синузит в голяма част от случаите са причинени от бактерии. Следователно, при остър ринит (студено) и бронхит не са показани антибиотици. Трябва да се отбележи, че за един много популярен критерий за предписване на антибиотици за вирусни инфекции - поддържане на повишена температура в продължение на 3 дни - няма абсолютно никаква обосновка. Естествената продължителност на фебрилния период с вирусни инфекции на дихателните пътища при децата може да бъде от 3 до 7 дни, понякога повече. По-продължителното запазване на така наречената субфебрилна температура (37.0-37.5 ° C) може да се дължи на много причини. В такива ситуации опитите за постигане на нормализиране на телесната температура чрез предписване на последователни курсове на различни антибиотици са обречени на неуспех и отлагане на истината, за да се определи причината за патологичното състояние. Типичен вариант на протичане на вирусна инфекция е и запазването на кашлицата на фона на подобряване на общото състояние и нормализиране на телесната температура. Трябва да се помни, че антибиотиците не са антитусивни средства. Родителите в тази ситуация разполагат с широки възможности за използване на популярни антитусивни лекарства. Кашлицата е естествен защитен механизъм, изчезва последният от всички симптоми на болестта.

Антибиотиците са постижение на една цивилизация, от която не бива да се отказваме, но те трябва да се използват и компетентно, само под надзора на лекар и строго според показанията!

Антибиотици: 10 важни въпроса, които са интересни за познаване на отговора.

Антибиотиците заемат едно от основните места в съвременната медицина и имат на своя сметка милиони спасени животи. Но, за съжаление, наскоро се наблюдава тенденция към необосновано използване на тези наркотици, особено в случаите, когато липсата на ефект от тях е очевидна. Следователно се появява бактериална резистентност към антибиотици, което допълнително усложнява лечението на причинените от тях заболявания. Например, около 46% от нашите сънародници са убедени, че антибиотиците са полезни за вирусни заболявания, което, разбира се, не е вярно.

Много хора не знаят абсолютно нищо за антибиотиците, тяхната история на поява, правилата за тяхното използване и страничните ефекти. Ето за какво ще се отнася статията.

1.Какво представлява антибиотик?

Антибиотиците са действителните отпадъчни продукти на микроорганизмите и техните синтетични производни. По този начин те са вещество от естествен произход, въз основа на което се създават техните синтетични производни. В природата антибиотиците произвеждат главно актиномицети и много по-рядко бактерии, които нямат мицел. Актиномицетите са едноклетъчни бактерии, които са способни да образуват разклонен мицел (тънки филаменти като гъби) на определен етап от тяхното развитие.

Наред с антибиотиците се изолират антибактериални лекарства, които са напълно синтетични и нямат естествени аналози. Те имат ефект, подобен на действието на антибиотици - инхибират растежа на бактериите. Ето защо с течение на времето на антибиотиците се приписват не само естествени вещества и техните полусинтетични аналози, но и напълно синтетични лекарства без аналози в природата.

2. Кога са открити антибиотици?

За първи път се говори за антибиотици през 1928 г., когато британският учен Александър Флеминг провежда експеримент за отглеждане на стафилококови колонии и открива, че някои от тях са заразени с плесен Penicillum, който расте върху хляб. Около всяка заразена колония има области, които не са заразени с бактерии. Ученият предполага, че мухълът произвежда вещество, което разрушава бактериите. Новото отворено вещество е наречено пеницилин и ученият обяви откритието си на 13 септември 1929 г. на среща на Клуба за медицински изследвания в Лондонския университет.

Но новооткритото вещество беше трудно да се премине в широка употреба, тъй като беше изключително нестабилно и бързо се срина при краткосрочно съхранение. Едва през 1938 г. пеницилинът е изолиран в чиста форма от учените от Оксфорд, Горвард Флори и Ърнест Чейни, а масовото производство започва през 1943 г. и лекарството активно се използва в периода на Втората световна война. За нов обрат в медицината и двамата учени получиха Нобелова награда през 1945 година.

3. Когато се предписват антибиотици?

Антибиотиците действат срещу всички видове бактериални инфекции, но не и срещу вирусни заболявания.

Те се използват активно както в извънболничната практика, така и в болниците. Техните “бойни действия” са бактериални инфекции на дихателните органи (бронхит, пневмония, алвеолит), заболявания на горните дихателни пътища (отит, синузит, тонзилит, фарингит и ларинготрахеит и др.), Заболявания на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит, уретрит), заболявания. стомашно-чревния тракт (остър и хроничен гастрит, пептична язва и 12 дуоденални язви, колит, панкреатит и панкреатична некроза и др.), инфекциозни заболявания на кожата и меките тъкани (фурункулоза, абсцеси и др.), заболявания на нервната система (менинг) ти, менингоенцефалит, енцефалит и т.н.), се използва за възпаление на лимфните възли (Лимфаденит), в онкологията, както и кръв сепсис инфекция.

4. Как работят антибиотиците?

В зависимост от механизма на действие, съществуват 2 основни групи антибиотици:

-бактериостатични антибиотици, които инхибират растежа и размножаването на бактериите, докато самите бактерии остават живи. Бактериите не са в състояние да подкрепят по-нататък възпалителния процес и човекът се възстановява.

-бактерицидни антибиотици, които напълно унищожават бактериите. Микроорганизмите умират и впоследствие се екскретират от тялото.

И двата метода на работа на антибиотиците са ефективни и водят до възстановяване. Изборът на антибиотик зависи преди всичко от заболяването и от микроорганизмите, довели до него.

5. Какви са видовете антибиотици?

Днес в медицината са известни следните антибиотични групи:

бета-лактами (пеницилини, цефалоспорини), макролиди (бактериостатици), тетрациклини (бактерии), аминогликозиди (бактерициди), левомицетин (бактериостатици), линкозамиди (бактериостатични), противотуберкулозни лекарства (изониазид, етионамид), антибиотици от различни групи от различни групи от различни групи; полимиксин), противогъбични лекарства (бактериостатични), лекарства против проказа (солусулфон).

6. Как да приемате правилно антибиотици и защо е важно?

Трябва да се помни, че всички антибиотици се приемат само по лекарско предписание и съгласно инструкциите за лекарството! Това е много важно, защото лекарят е този, който предписва дадено лекарство, неговата концентрация и определя честотата и продължителността на лечението. Независимото лечение с антибиотици, както и промяна в хода на лечението и концентрацията на лекарството са изпълнени с последствия, от развитието на резистентност на причинителя към лекарството, докато се появят съответните странични ефекти.

Когато приемате антибиотици, трябва стриктно да спазвате времето и честотата на лекарството - необходимо е да се поддържа постоянна концентрация на лекарството в кръвната плазма, което осигурява работата на антибиотиците през целия ден. Това означава, че ако лекарят Ви е наредил да приемате антибиотик 2 пъти на ден, тогава интервалът е на всеки 12 часа (например в 6.00 часа сутрин и в 18.00 часа съответно, в 9.00 и 21.00 часа). Ако антибиотикът се предписва 3 пъти на ден, тогава интервалът трябва да бъде 8 часа между дозите, за приемане на лекарството 4 пъти на ден, интервалът е 6 часа.

Обикновено продължителността на антибиотиците е 5-7 дни, но понякога тя може да бъде 10-14 дни, всичко зависи от заболяването и неговия курс. Обикновено лекарят оценява ефективността на лекарството след 72 часа, след което се взема решение да продължи приема му (ако има положителен резултат) или да се промени антибиотикът при липса на ефект от предишния. Обикновено, антибиотиците се измиват с достатъчно вода, но има лекарства, които могат да се приемат с мляко или слаб чай, кафе, но това е само с подходящо разрешение в инструкциите за приготвяне. Например, доксициклин от тетрациклиновата група има големи молекули в структурата си, които, когато се консумират, образуват комплекс и вече не могат да работят, и антибиотиците от макролидната група не са напълно съвместими с грейпфрута, който може да променя ензимната функция на черния дроб и по-трудно се обработва лекарството.

Необходимо е също да се помни, че пробиотиците се приемат 2-3 часа след прием на антибиотици, в противен случай ранната им употреба няма да има ефект.

Съвместими ли са антибиотиците и алкохола?

Като цяло, пиенето на алкохол по време на болест се отразява неблагоприятно на организма, защото заедно с борбата срещу болестта, е принудена да изразходва силите си за елиминиране и преработка на алкохол, което не бива да бъде. При възпалителния процес ефектът на алкохола може да бъде значително по-силен поради повишеното кръвообращение, в резултат на което алкохолът се разпределя по-бързо. Въпреки това, алкохолът няма да намали ефектите на повечето антибиотици, както се смяташе по-рано.

Всъщност, малки дози алкохол по време на приема на повечето антибиотици няма да предизвикат значителна реакция, но ще създадат допълнителни затруднения за тялото, което вече се бори с болестта.

Но като правило винаги има изключения - наистина има редица антибиотици, които са напълно несъвместими с алкохола и могат да доведат до развитие на някои нежелани реакции или дори смърт. Когато етанолът влезе в контакт със специфични молекули, процесът на обмен на етанол се променя и в тялото започва да се натрупва междинен продукт за обмен, ацеталдехид, което води до развитие на тежки реакции.

Тези антибиотици включват:

-Метронидазол се използва много широко в гинекологията (Metrogil, Metroxan),

-кетоконазол (предписан за млечница),

-хлорамфеникол се използва изключително рядко поради неговата токсичност, използва се за инфекции на пикочните пътища, жлъчните пътища,

-тинидазол не се използва често, главно при стомашна язва, причинена от H. pylori,

-ко-тримоксазол (Biseptol) - наскоро почти не се предписва, преди това широко използван за инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища, простатит,

-Фуразолидон се използва днес при хранителни отравяния, диария,

-Чефотетан - рядко използван, главно за инфекции на дихателните пътища и горните дихателни пътища, пикочната система и др., T

-Чефомандол не се използва често за инфекции с неуточнена етиология поради широкия си спектър на действие,

-назначен cefoperazone и днес с инфекции на дихателните пътища, заболявания на урогениталната система,

-Moxalactam се предписва при тежки инфекции.

Тези антибиотици могат да предизвикат доста неприятни и тежки реакции със съвместния прием на алкохол, придружени от следните прояви - силно главоболие, гадене и повтарящо се повръщане, зачервяване на лицето и шията, гръдния кош, увеличен сърдечен ритъм и чувство на топлина, тежки интермитентно дишане, гърчове. С използването на големи дози алкохол може да бъде фатално.

Следователно, когато приемате всички гореспоменати антибиотици, трябва стриктно да се откажете от алкохола! Докато приемате други видове антибиотици, можете да пиете алкохол, но не забравяйте, че това няма да бъде от полза за отслабеното тяло и няма да ускори процеса на оздравяване!

8. Защо диарията е най-честият страничен ефект на антибиотиците?

В амбулаторната и клиничната практика лекарите най-често в ранните етапи предписват антибиотици с широк спектър на действие, които са активни срещу няколко вида микроорганизми, тъй като те не знаят вида на бактериите, които причиняват болестта. С това те искат да постигнат бързо и гарантирано възстановяване.

Успоредно с причинителя на болестта, те също засягат нормалната чревна микрофлора, унищожавайки я или инхибирайки растежа му. Това води до диария, която може да се прояви не само в ранните етапи на лечението, но и 60 дни след края на антибиотиците.

Много рядко, антибиотиците могат да предизвикат растежа на бактериите Clostridiumdifficile, което може да доведе до масивна диария. Рисковата група включва предимно възрастни хора, както и хора, които използват блокери на стомашна секреция, защото киселината на стомашния сок предпазва от бактерии.

9. Помагат ли антибиотиците при вирусни заболявания?

Това е много важен въпрос, защото днес много често лекарите предписват антибиотици, където те са напълно ненужни, например за вирусни заболявания. При разбирането на хората инфекциите и болестите се свързват с бактерии и вируси и хората вярват, че във всеки случай им е необходим антибиотик за възстановяване.

За да разберете процеса, трябва да знаете, че бактериите са микроорганизми, често едноклетъчни, които имат необработено ядро ​​и проста структура и могат да имат клетъчна стена или да са без нея. Именно върху тях се проектират антибиотици, тъй като те засягат само живи микроорганизми. Вирусите са съединения на протеин и нуклеинова киселина (ДНК или РНК). Те се вмъкват в генома на клетката и започват активно да се размножават за негова сметка.

Антибиотиците не са в състояние да повлияят на клетъчния геном и да спрат процеса на репликация (репродукция) на вируса в него, така че те са абсолютно неефективни при вирусни заболявания и могат да се предписват само когато са приложени бактериални усложнения. Вирусната инфекция на тялото трябва самостоятелно да се преодолее, както и с помощта на специални антивирусни лекарства (интерферон, анаферон, ацикловир).

10. Какво е антибиотична резистентност и как да го избегнем?

Под съпротивата да разберем резистентността на микроорганизмите, които причиняват заболяването, на един или повече антибиотици. Резистентността към антибиотици може да се появи спонтанно или чрез мутации, причинени от постоянното използване на антибиотици или техните големи дози.

Също така в природата има микроорганизми, които първоначално са били устойчиви към тях, а всички бактерии са способни да предават на следващите поколения бактерии генетичната памет на резистентност към един или друг антибиотик. Затова понякога се оказва, че един антибиотик изобщо не работи и лекарите трябва да го променят на друго. Днес се извършват бактериални култури, които първоначално показват устойчивостта и чувствителността на причинителя към един или друг антибиотик.

За да не се увеличава популацията на резистентни бактерии, които първоначално са съществували в природата, лекарите не препоръчват самостоятелно приемането на антибиотици, а само с индикация! Разбира се, няма да бъде възможно напълно да се избегне устойчивостта на бактериите към антибиотици, но това ще спомогне за значително намаляване на процента на такива бактерии и значително ще увеличи шансовете за възстановяване, без да се предписват по-тежки антибиотици.