Цефалоспориновите антибиотици са високо ефективни лекарства. Те ги отвориха в средата на миналия век, но през последните години бяха разработени нови инструменти. Вече има пет поколения такива антибиотици. Най-често срещаните са цефалоспорини под формата на таблетки, които се справят отлично с различни инфекции и могат да се понасят добре дори от малки деца. Те са лесни за употреба и лекарите често ги предписват за лечение на инфекциозни заболявания.
Историята на появата на цефалоспорини
През 40-те години на миналия век е установено, че италианският учен Бродзу, който изучава причинителите на коремен тиф, има гъбички, които имат антибактериална активност. Установено е, че е доста ефективно срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. По-късно тези учени изолирали вещество от тази гъба, наречено цефалоспорин, на базата на което бяха създадени антибактериални лекарства, обединени в група цефалоспорини. Поради тяхната резистентност към пеницилиназа, те се използват в случаите, когато пеницилинът показва неефективност. Цефалоридин е първото лекарство от цефалоспоринови антибиотици.
Към днешна дата вече има пет поколения цефалоспорини, които са комбинирали повече от 50 лекарства. Освен това са създадени полусинтетични лекарства, които са по-стабилни и имат широк спектър на действие.
Действие на цефалоспоринови антибиотици
Антибактериалният ефект на цефалоспорините се обяснява с тяхната способност да унищожават ензимите, които формират основата на мембраната на бактериалните клетки. Те са активни само срещу микроорганизми, които растат и се размножават.
Първото и второто поколение лекарства са показали своята ефективност срещу стрептококови и стафилококови инфекции, но са унищожени от действието на бета-лактамаза, която се произвежда от грам-отрицателни бактерии. Установено е, че последните поколения цефалоспоринови антибиотици са по-устойчиви и се използват за различни инфекции, но са показали своята неефективност срещу стрептококи и стафилококи.
класификация
Цефалоспорините се разделят на групи по различни критерии: ефективност, спектър на действие, метод на приложение. Но най-често срещаната класификация се разглежда от поколенията. Нека разгледаме по-подробно списъка на лекарствата от серията цефалоспорини и тяхната цел.
Лекарства от първо поколение
Най-популярното лекарство е цефазолин, който се използва срещу стафилококи, стрептококи и гонококи. Той попада в засегнатото място чрез парентерално приложение, а най-високата концентрация на активното вещество се постига в случая, ако влезете в лекарството три пъти на ден. Показания за употреба на Цефазолин е отрицателното въздействие на стафилококите и стрептококите върху ставите, меките тъкани, кожата, костите.
Необходимо е да се обърне внимание на факта, че сравнително скоро това лекарство е широко използвано за лечение на голям брой инфекциозни заболявания. Но с появата на по-модерни лекарства от 3-то и 4-то поколение, тя вече не се предписва за лечение на интраабдоминални инфекции.
Препарати 2 поколения
Цефалоспориновите антибиотици от второ поколение се характеризират с повишена активност срещу грам-отрицателни бактерии. Лекарства като Zinatsef, Kimacef са активни срещу:
- инфекции, причинени от стафилококи и стрептококи;
- грам отрицателни бактерии.
Цефуроксим е лекарство, което не е активно срещу морганела, Pseudomonas aeruginosa, повечето анаеробни микроорганизми и провидения. В резултат на парентерално приложение, тя прониква в повечето тъкани и органи, така че антибиотикът се използва при лечението на възпалителни заболявания на мозъчната материя.
Окачването Teklor назначен дори за деца, и то се отличава с приятен вкус. Лекарството може да се произвежда под формата на таблетки, сух сироп и капсули.
Препаратите от цефалоспорин от второ поколение се предписват в следните случаи:
- обостряне на средното ухо и синузит;
- лечение на следоперативни състояния;
- хроничен бронхит под формата на обостряне, поява на придобита в обществото пневмония;
- инфекция на костите, ставите, кожата.
Лекарства от трето поколение
Първоначално цефалоспорините от трето поколение се използват в стационарни условия за лечение на тежки инфекциозни заболявания. В момента тези лекарства се използват в амбулаторната клиника поради повишеното повишаване на резистентността на патогените към антибиотици. Препарати от 3-то поколение се предписват в следните случаи:
- парентералните видове се използват за тежки инфекциозни лезии и за идентифицирани смесени инфекции;
- средства за вътрешна употреба се използват за да се отървете от умерена болнична инфекция.
Cefixime и Ceftibuten, предназначени за вътрешна употреба, се използват за лечение на гонорея, шигелоза и обостряния на хроничен бронхит.
Цефатоксим, който се използва парентерално, помага в следните случаи:
- остър и хроничен синузит;
- чревна инфекция;
- бактериален менингит;
- сепсис;
- тазови и интраабдоминални инфекции;
- тежко увреждане на кожата, ставите, меките тъкани, костите;
- като комплексна терапия на гонорея.
Лекарството се отличава с висока степен на проникване в органи и тъкани, включително кръвно-мозъчната бариера. Цефатоксим може да се използва за лечение на новородени, ако развият менингит и се комбинира с ампицилини.
Лекарства от 4-то поколение
Антибиотиците от тази група се появиха съвсем наскоро. Такива лекарства се правят само под формата на инжекции, тъй като в този случай те имат по-добър ефект върху организма. Четвърто поколение цефалоспорини в таблетки не се освобождават, тъй като тези лекарства имат специална молекулна структура, поради което активните компоненти не са в състояние да проникнат в клетъчните структури на чревната лигавица.
Препаратите от 4-то поколение имат повишена резистентност и показват по-голяма ефикасност срещу такива патогенни инфекции като ентерококи, грам-положителни коки, Pseudomonas aeruginosa, ентеробактерии.
Парентералните антибиотици се предписват за лечение на:
- вътреболнична пневмония;
- инфекции на меки тъкани, кожа, кости, стави;
- тазови и интраабдоминални инфекции;
- неутропенична треска;
- сепсис.
Едно от лекарствата от 4-то поколение е имипенем, но трябва да сте наясно, че пиоциановата пръчка може бързо да развие резистентност към това вещество. Този антибиотик се използва за интрамускулно и интравенозно приложение.
Следното лекарство е Meronem, чиито характеристики са подобни на Imipenem и има такива свойства:
- висока активност срещу грам-отрицателни бактерии;
- ниска активност срещу стрептококови инфекции и стафилококи;
- няма антиконвулсивно действие;
- използва се за интравенозна струя или капкова инфузия, но си струва да се въздържа от интрамускулно приложение.
Лекарството Azaktam има бактерициден ефект, но употребата му предизвиква развитието на следните странични реакции:
- образуване на тромбофлебит и просто флебит;
- жълтеница, хепатит;
- диспептични разстройства;
- реакции на невротоксичност.
Лекарства от пето поколение
Цефалоспорините пето поколение имат бактерициден ефект, допринасяйки за разрушаването на стените на патогените. Такива антибиотици са активни срещу микроорганизми, които са развили резистентност към цефалоспорини от трето поколение и лекарства от групата на аминогликозидите.
Zinforo - това лекарство се използва за лечение на пневмония, придобита в обществото, усложнена от инфекции на меките тъкани и кожата. Неговите нежелани реакции са главоболие, диария, сърбеж, гадене. Трябва да се внимава пациентите на Zinforo с конвулсивен синдром.
Zefter - това лекарство се произвежда под формата на прах, от който се приготвя разтвор за инфузия. Предназначен е за лечение на придатъци и усложнени инфекции на кожата, както и при инфекция на диабетно стъпало. Преди употреба прахът трябва да се разтвори в разтвор на глюкоза, физиологичен разтвор или вода за инжекции.
Препаратите от 5-то поколение са активни срещу Staphylococcus aureus и демонстрират много по-широк спектър от фармакологична активност в сравнение с предишните поколения цефалоспоринови антибиотици.
Така цефалоспорините са доста голяма група антибактериални лекарства, използвани за лечение на заболявания при възрастни и деца. Лекарствата от тази група са много популярни поради ниската си токсичност, ефикасност и удобна форма на приложение. Има пет поколения цефалоспорини, всеки от които се различава по своя спектър на действие.
Цефалоспорини за деца в сироп
Supraks
Suprax е полусинтетичен цефалоспоринов антибиотик за орално приложение.
Фармакологично действие Supraksa
Suprax е първият антибиотик сред цефалоспорините от 3-то поколение, който може да се приема перорално. Тя се основава на цефикс и има широк спектър на действие. Бактерицидният механизъм на лекарственото действие се осъществява чрез инхибиране образуването на основния компонент на клетъчната стена на патогените. За разлика от предишните поколения аналози, Suprax е устойчив на бета-лактамази (ензими на бактерии, които разрушават антибиотик, в резултат на което неговото действие става неефективно).
Съгласно инструкциите Supraks потиска препитание на Грам-положителни (различни стрептококи) и Грам отрицателни (Haemophilus и Ешерихия коли, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Serratia, tsitrobakter, гонококи) бактерии, но устойчив Pseudomonas Aeruginosa, повечето видове Staphylococcus, Enterobacter и Listeria.
Бионаличността на антибиотика е 40 - 50%, приемът на храна не го намалява (както при други орални цефалоспорини), а само леко удължава времето за достигане на максимални кръвни нива. Сред всички предишни поколения на Supraksa аналози за орално приложение, той има най-висок полуживот, благодарение на който може да се приема 1 път на ден, което е много удобно, например за малки деца.
Лекарството Suprax прониква добре във фокуса на инфекцията - в средата на ухото, параназалните синуси, сливиците, белите дробове, жлъчните пътища.
50% от непромененото лекарство се екскретира от тялото с урината, което го прави много ефективен при лечение на инфекции на пикочните пътища. Около 10% от него се екскретират в жлъчката.
При едновременна употреба с диуретици, елиминирането на лекарството се забавя, високата му концентрация в кръвта продължава по-дълго.
Според мненията, suprax има незначителен инхибиращ ефект върху чревната микрофлора в сравнение с неговите аналози.
Формуляр за освобождаване
Suprax се произвежда в две форми за орално приложение - възрастни (400 mg капсули) и детска стая (гранули за приготвяне на суспензия с аромат на ягоди от 100 mg / 5 ml - 60 ml).
Показания за употреба Supraksa
Според инструкциите лекарството е предназначено за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към цефиксим микроорганизми. Това са тонзилофарингит, синузит, отит, остър и хроничен бронхит, пневмония, инфекции на урогениталната сфера (пиелонефрит, цистит, неусложнен гонореен уретрит и цервицит). Добри отзиви са получени в педиатричната практика.
Противопоказания
Антибиотикът не може да се използва за непоносимост и алергични реакции към него или други бета-лактамни антибиотици (цефалоспорини и пеницилини), по време на кърмене (по време на лечението е спряно кърменето), при деца под 6 месеца (няма клинични проучвания).
С повишено внимание, Supraksa може да се използва при хронична бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст.
Инструкции за употреба на Supraksa
Лекарството се приема 1 път дневно вътре. Преди лечението е желателно да се изследва чувствителността на патогена към антибиотика. Възрастни и деца над 12 години се предписват Suprax в доза от 400 mg / ден (1 капсула), курс средно от 7 до 10 дни, определен от лекуващия лекар. В случай на нарушена бъбречна функция, дозата трябва да се намали.
За деца дозата се изчислява по телесно тегло - 8 mg / kg веднъж дневно или 4 mg / kg с интервал от 12 часа, 2 пъти дневно. За тях има специална детска форма - суспензия с вкус на пресни ягоди. В 1 ml от готовата суспензия съдържа 20 mg от лекарството.
От 6 месеца до 1 година, дневната доза на Supraksa според инструкциите е 2,5 - 4 ml, от 2 до 4 години - 5 ml, от 5 до 11 години - 6 - 10 ml.
За да се подготви правилно суспензията, трябва да се разклащат гранулите във флакона, да се изсипва 40 ml студена вода в 2 етапа, като се разклаща внимателно, докато се образува хомогенна суспензия. За гранули са добре разтворени, готовата суспензия трябва да се остави да престои за кратко време. Супресът за суспензия не изисква съхранение в хладилник.
Suprax има значително предимство пред аналозите си - може да се използва за лечение на инфекции, причинени от агресивни достатъчно патогени в амбулаторни условия. Също така, лекарството поддържа възможността за стъпалотерапия, когато, предвид сериозността на заболяването, лечението започва с парентерални форми на цефалоспорини от 3-то поколение, а след 2—3 дни, когато състоянието на пациента се подобрява, можете да отидете на орална Supraksa.
Странични ефекти на Supraksa
Според прегледите, Suprax може да причини уртикария, сърбеж, сухота в устата, гадене, стоматит, повръщане, диария, коремна болка, замаяност, главоболие по време на лечението. В кръвта може да се промени съдържанието на левкоцити и някои биохимични параметри. От сериозните последици от приема на анафилактичен шок, псевдомембранозен колит, интерстициален нефрит.
Цени в онлайн аптеки:
Евтини аналози Supraks - спестяваме от наркотици
Във всяка страна на света болестта е много скъпо удоволствие, а нашето не е изключение. Не само, че след като се разболее, човек не е в състояние да работи и неизбежно губи част от заплатата си, той също трябва да плати за посещение на лекар (много често), да се подложи на скъпи прегледи (почти винаги) и да си купи много евтини лекарства. В нашата страна, фармацевтични лекарства стават все по-скъпи и постоянно, и не всеки може да ги купуват, често трябва да търсят по-евтини колеги.
цефалоспорини
Цефалоспорини е група от антибиотици с широк спектър на действие, които се използват, когато тялото е увредено от бактерии, резистентни към пеницилин, исторически първото антибактериално лекарство, получено от плесени. Цефалоспорин е получен за пръв път през 1948 г. от италианския Джузепе Броцу от гъби от рода Cephalosporium. Основната им разлика с пеницилина е тяхната висока устойчивост към бета-лактамазни ензими, секретирани от бактерии. Структурата на същото лекарство е подобна на пеницилина. По-късно се появиха по-напреднали полусинтетични цефалоспорини, базирани на аминоцефалоспоранова киселина. Те имат бактерициден ефект, т.е. първо те унищожават бактериите чрез проникване в клетъчната им мембрана и след това се отстраняват от тялото. Често се използва при лечение на стафилококови инфекции, причинени от щамове, резистентни към пеницилин, както и срещу ентеробактични заболявания, особено тези, причинени от Klebsiella. Класификацията според структурата и спектъра на действие разграничава вече 5 поколения цефалоспорини.
Какво е Supraks, и в какви случаи се използва
Suprax е синтетичен цефалоспорин от трето поколение, произведен от немската фирма Gedeon Richter. Активната активна съставка се нарича цефиксим. Той инхибира клетъчната мембрана на микроорганизмите, причинявайки тяхната смърт, устойчиви на бета-лактамаза. Използва се за лечение на бактериални инфекции, причинени от бактерии, податливи на лекарството, а именно:
- бронхит;
- възпалено гърло;
- среден отит;
- синузит;
- инфекции на пикочните пътища;
- неусложнена гонорея.
Псевдомонадите, серогрупите D ентерококи, Staphylococcus aureus, клостридиите и някои други микроорганизми са устойчиви на ефектите на Supraksa, а други инфекциозни антибактериални лекарства трябва да се използват.
Както всеки антибиотик, Supraks може да предизвика такива странични ефекти като:
- алергична реакция;
- диария или запек;
- главоболие и замаяност;
- гадене и повръщане;
- шум в ушите;
- коремна болка;
- задух;
- анемия;
- нарушение на кръвообращението.
Лекарството не се използва за лечение на бебета по време на бременност и кърмене, свръхчувствителност към цефалоспорини. С внимание трябва да се приема от пациенти в напреднала възраст, както и от пациенти с бъбречна недостатъчност или страдащи от колит.
Цената на лекарството Supraks в капсули е в различни аптеки от 500 до 600 рубли, в гранули -400-500 рубли. Такава висока цена кара много хора да търсят по-евтини колеги на Supraks.
Аналози на Supraksa и цени
Всеки генеричен (аналогов) Supraksa трябва да бъде цефалоспорин от трето поколение и цефиксим като основна активна съставка. Възможно ли е да се намери лекарство в аптеките? Лесно! Просто трябва да попитате фармацевта или да подадете заявка към интернет търсачката. Например, италианското лекарство Ceforal Solutab има описание, идентично с инструкциите на Supraks. Само това струва не по-малко, а понякога и по-скъпо от германски лекарствен продукт.
Някои потребители препоръчват закупуването на Cefalexin, което е 7 пъти по-евтино от Supraks. Може би това е ефективен наркотик, възможно е той да е помогнал на много хора, но след като прочете инструкциите му, лесно е да се уверим, че той е първото поколение цефалоспорин и активното вещество е цефалексин и затова не може да се счита за аналог на Suprax.
Напълно отговарят на изискванията за генерични продукти Supraks, различни от Ceforal Solyutaba:
- Иксим Лупин (Индия, около 400 рубли);
- Панчеф (Македония, 200-350 рубли);
- Cemidixor (Китай, 200-300 рубли);
- Cefix (Йордания, 200-300 рубли)
Преди да използвате евтиния аналог на Solutab, уверете се, че основната му активна съставка е цефиксим, а количеството му в опаковката е не по-малко, отколкото в опаковката на оригиналното лекарство. Ако трябва да купите повече пакети, общата цена може да не е по-ниска, а понякога и по-висока. И не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар относно методите на приложение и дозировката.
Харесва ли ви? Laykni и запишете на вашата страница!
Suprax инструкции за деца
Възрастни и деца над 12 години с телесно тегло над 50 kg от лекарството се предписват в доза от 400 mg 1 път / ден. Когато приемате лекарството под формата на суспензия в доза от 200 mg Cmax в серума се достига след 4 часа и е 2,8 µg / ml, когато се приема в доза от 400 mg - 4,4 µg / ml.
Педиатърът го изпрати до нас, той помогна, детето след няколко дни скочи, сякаш изобщо не е болно, а преди това изобщо нямаше никой. Но нашата алергия след него не беше малка. След това е необходимо да се остави суспензията да се утаи в продължение на 5 минути, за да се осигури пълно разтваряне на гранулите. При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност трябва да се подхожда с повишено внимание.
Суспензиите на суспензията се приготвят от специални гранули непосредствено преди употреба. На практика suprax суспензията се предписва на деца най-често при инфекциозни и възпалителни заболявания на бактериалната природа на горните дихателни пътища и дихателните пътища с лека и умерена тежест. Супрекс суспензията се предписва и за обостряне на хронични заболявания на тези органи. Супресната суспензия има ли някакви странични ефекти? Лекарят е изписал супрекс. Момичетата имат бронхит, пият 1,5 седмици сироп Erespal и Flyuditek.. леви хрипове.
Това е голяма доза, suprax се дава веднъж, дава се 1 ч. Повече, лекарят описва себе си, объркан с амоксиклав (усилване). Информация за лекарството Supraks, дадена в този раздел, е предназначена за медицински и фармацевтични специалисти и не трябва да се използва за самолечение. Гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение: малки гранули от бял до кремав цвят. След разреждане - суспензия от почти бял до кремав цвят със сладък вкус на ягода.
антибиотик SUPRAX за деца. За всички
Свръхчувствителност към цефалоспорини и пеницилини. Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да спре кърменето. Пациенти с анамнеза за алергични реакции към пеницилини могат да имат повишена чувствителност към цефалоспориновите антибиотици. Метод за приготвяне на суспензия: обърнете бутилката и разклатете праха.
Антибиотици за деца под 1 година
Условия за съхранение Списък Б. При температура от 15-25 ° С на места, недостъпни за деца. Suprax е антибиотик от трето поколение на базата на активната съставка цефиксин. Suprax има много широк спектър на действие и се счита за един от най-силните антибиотици, принадлежащи към така наречения резерв. Suprax се произвежда под формата на гранули, капсули и суспензии. Няма толкова много противопоказания за употребата на този антибиотик. Вие не можете да назначите Supraks на пациенти с индивидуална непоносимост към антибиотици от групата на пеницилина и цефалоспорина.
Така че в такава ситуация решението се взема въз основа на показателите за живота на детето. И само според показанията на лекаря след личен преглед на детето. Освен това е строго забранено да се дават на деца антибиотици за "презастраховане". Ние постоянно се предписваме с антибиотици, само супрекс, който лекуваме бързо.
Супрекс суспензия: инструкции за употреба при деца и възрастни
Всички поръчки се формират в аптеката (лиценз) и се събират от квалифицирани фармацевти. Повече от 400 аптеки в Москва са на разположение за пикап (A5, Norma и Farmadar). Броят на аптеките, в които ще бъде възможно да се вземе поръчка ще се увеличи до 500 в Москва и 100 в Московския регион. Пациенти с нарушена бъбречна функция с QA по-малко от 60 ml / min при хемодиализа или перитонеална диализа, лекарството трябва да се прилага под формата на суспензия за перорално приложение.
Антациди, съдържащи магнезий или алуминиев хидроксид, забавят абсорбцията на лекарството, така че лекарството трябва да се използва 1-2 часа преди или 4 часа след приема на тези лекарства.
Приготвената суспензия трябва да се използва в рамките на 14 дни от момента на приготвяне при условия на съхранение (15-25 ° С). Основната активна съставка на suprax е цефиксим, широкоспектърен антибиотик от цефалоспориновата група от трето поколение.
Веднъж попаднал в тялото, suprax има бактерициден ефект, т.е. унищожава клетките на бактериите, предотвратявайки изграждането на техните мембрани. Но има и патогени, които са нечувствителни към супракс, например, повечето стафилококи не са чувствителни към това лекарство. В същото време в червата има микроорганизми, които не проявяват чувствителност към някой антибиотик. Това са подобни на дрожди гъби от рода Candida и Clostridium Diffile.
Кашлица при нормална инхалация с физиотерапия и подходящи медикаменти. Отзивите се четат. Разбирам, че в нашия случай не можем да се справим без антибиотици. Така че не мога да разбера. Истинската доза се предписва по 5 мл на ден веднъж. По принцип дозировката е безопасна, но аз не знам нищо за самия препарат. Бих искал да чуя вашето мнение за Супрекс.
За да направите това, трябва да изтеглите и инсталирате актуализацията от официалния сайт на браузъра. Информацията се предоставя за запознаване и не може да се счита за официална. 60 ml; в опаковка от картон 1 бутилка, пълна с дозираща лъжица. Цефиксим е устойчив на бета-лактамаза, продуцирана от повечето грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.
По време на лечението е възможна положителна пряка реакция на Coombs и фалшиво положителна реакция на урина към глюкоза. Лекарствена форма: капсули; гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение. 200 mg капсули с жълта капачка и бяло тяло, съдържащи жълтеникаво-бяла смес от прах и малки гранули. Около 50% от дозата се екскретира в урината непроменена в рамките на 24 часа, около 10% от предписаната доза се екскретира в жлъчката. Блокерите на тубулната секреция (алопуринол, диуретици и др.) Забавят елиминирането на цефиксим от бъбреците, което може да доведе до повишаване на токсичността.
Капсулите с форма освобождават 200 и 400 mg. 6 капсули на блистер. Не се препоръчва незабавно да започнете лечение със Supraksa, тъй като тялото може да свикне с такова силно лекарство и да престане да реагира на други, по-безопасни лекарства.
Добавят се 40 ml преварена вода, охладена до стайна температура в 2 етапа и след всяко добавяне се разклаща, за да се образува хомогенна суспензия. Преди употреба готовата суспензия трябва да се разклати.
Разнообразие от цефалоспоринови антибиотици: всичко, което трябва да знаете за тази група лекарства
Цефалоспориновите антибиотици водят до предписване на лечение в болници. Около 85% от всички антибиотични агенти са цефалоспорини. Тяхното широко разпространение се дължи на широк спектър на действие, ниска вероятност за токсични ефекти, висока ефективност и добра поносимост от страна на пациентите. Тези средства са бактерицидни и действат върху бактериите, инхибират синтеза на клетъчната стена и го унищожават, което осигурява бързо действие на цефалоспориновия антибиотик и бързото възстановяване на пациента.
Цефалоспорините са открити през първата половина на миналия век от италианския лекар Бродсу, а първите представители на тези антибиотици са изолирани от гъбичките. Първите цефалоспорини принадлежат изключително на препарати с естествен произход, а за производството им се отглеждат гъби, от които се получава антибактериално вещество. Към днешна дата тази група включва полусинтетични лекарства, които са по-стабилни по отношение на чисто органичния състав.
Антибиотичните лекарства от цефалоспориновата група днес включват 5 поколения лекарства. Те имат различни варианти на съединения и различни свойства, включително демонстриране на ефикасност срещу бактерии от различни видове.
Предимството на цефалоспориновите лекарства се счита за ефективно срещу широк спектър от инфекциозни агенти. По-специално, лекарства от тази група се използват в случаи, когато пеницилиновите препарати са безсилни. В допълнение, цефалоспорини съществуват в различни дозирани форми - лекарства от първо поколение се произвеждат като таблетки, докато най-новите позволяват парентерално приложение на лекарството, т.е. директно в човешката кръвоносна система, което значително увеличава скоростта на лекарството.
Недостатъците на цефалоспорините могат да се считат за доста голяма вероятност от странични ефекти (различни проучвания показват до 11% от случаите), както и невъзможността да се използва лекарството срещу ентерококи и листерия. В допълнение, както и всички други антибиотици, цефалоспорините могат да имат токсичен ефект под формата на диспептични нарушения (с други думи, дисбактериоза) и хематологични реакции.
Цефалоспорини от първо поколение
Цефалоспориновите антибиотици от първото поколение се характеризират с относително тесен спектър на действие, по-специално - ниска ефективност срещу грам-отрицателни бактерии. Най-често тези лекарства се използват за неусложнени заболявания на съединителната и покривна тъкан (кожа, кости, стави, респираторна лигавица), причинени от такива групи бактерии като стрептококи и стафилококи. Въпреки това, тези лекарства са неефективни срещу отит и синузит поради лоша пропускливост на тъканите на тези органи.
Списъкът на лекарствата от първото поколение от тази серия се състои от вещество за интрамускулно приложение (цефазолин), както и таблетки, чиито имена звучат като цефалексин и цефадроксил. Методът на прием на антибиотици може да варира в зависимост от конкретния случай на заболяването: локализацията на инфекциозния фокус, състоянието на червата на пациента, способността за инжектиране и др. Решението за назначаване на определена форма на лекарството прави лекуващия лекар.
Цефалоспорини от второ поколение
Следните лекарства в цефалоспориновата серия имат по-силен ефект върху грам-отрицателните бактериални видове в сравнение с първото поколение, но са малко по-ниски в ширината на ефективност спрямо грам-положителните бактерии. В допълнение, лекарствата от второ поколение са ефективни срещу анаеробни патогени.
Тази група цефалоспоринови препарати се предписва при заболявания на пикочните пътища, кожата, костите, ставите и се използва за лечение на заболявания на дихателната система - пневмония, бронхиал, тонзилит, фарингит и др. Както и предшествениците му, лекарствата са неефективни при лечението на синусни инфекции на черепа. Въпреки това, те могат да бъдат използвани за лечение на менингит, тъй като те могат да проникнат през кръвно-мозъчната бариера.
Второто поколение цефалоспоринови антибиотици включва разтвори за парентерално приложение - Cefopetan, Cefoxitin и Cefuroxime, както и антибиотици в таблетки - Cefaclor и Cefuroxime Axetil. Трябва да се отбележи, че от изброените лекарства Cefoxitin и Cefotetan притежават най-широк спектър на действие, поради което се предписват по-често.
Цефалоспорини от III поколение
Това поколение на цефалоспориновите антибиотици е едно от най-обемните по отношение на броя на нейните имена. В сравнение с по-ранните поколения, те се отличават с по-ефективно проникване в тъканите и добри фармакокинетични параметри, поради което се увеличава възможността за използване на тези лекарства. В допълнение, тези лекарства са придобили ефикасност срещу Pseudomonas aeruginosa и ентеробактерии. Въпреки това, техният недостатък в сравнение с второто поколение е загубата на ефективност по отношение на един от видовете анаероби.
Първоначално антибиотиците от това поколение се използват изключително в болницата за лечение на тежки инфекции, но досега бактериите се разпространяват, които са станали резистентни към лекарството, поради което цефалоспорините от III поколение се предписват за амбулаторно лечение. Като правило, таблетните форми се използват за лечение на умерени инфекции в амбулаторни условия и решения за парентерално приложение се използват за заболявания с тежко течение, в болнична обстановка.
Най-често третото поколение цефалоспорини се предписва за гонорея, хроничен бронхит, инфекции на пикочните пътища и шигелоза. Третото поколение цефалоспоринови антибиотични лекарства включва лекарства като цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефоперазон, които се предлагат под формата на инжекционни разтвори. Има и вещества за орална употреба: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime и Cefixime.
IV генерация цефалоспорини
Серията цефалоспорини включва и лекарства от 4-то поколение. Списъкът на включените в него лекарства е малък - включва вещества за парентерално приложение на Cefepime и Cefpirim. С тези антибиотици е възможно по-ефективно лечение на менингеалните инфекции като част от комплексната терапия, тъй като Четвърто поколение цефалоспорини нямат странични ефекти под формата на антиконвулсивен ефект.
Препаратите от 4-то поколение се отличават с повишена ефикасност срещу грам-отрицателни видове бактерии, но не са толкова ефективни срещу грам-положителните патогени, както и техните предшественици. Лекарствата са ефективни срещу анаеробни бактерии, с изключение на B.fragilis.
Въпреки подобреното действие на антибиотиците, при това поколение все още не е възможно да се отървете от недостатъците на предишните лекарства. Например, страничните ефекти от четвърто поколение са тежки токсични ефекти върху черния дроб, което може да доведе до жълтеница или индуциран от лекарства хепатит, вероятност от диспептични нарушения и невротоксичен ефект, който може да доведе до отрицателни последствия за нервната система на пациента.
Цефалоспорини от V поколение
Серията цефалоспорини се гордее с най-новите, пето поколение лекарства, които първо придобиват ефикасност срещу MRSA, или метицилин-резистентен Staphylococcus aureus, бактерия, която се смята за изключително трудна за развитие преди развитието на тази група лекарства. Този инфекциозен патоген може да причини изключително опасни условия за човешкото тяло, по-специално сепсис. В допълнение, антибиотикът от най-новата група цефалоспоринови серии може да се бори срещу бактериите, които са станали резистентни към лекарства от трето поколение.
Най-новите цефалоспорини включват лекарства за парентерално приложение - Ceftobiprol и Ceftaroline. Те се използват за лечение на различни заболявания, включително лечение на тежки инфекции, усложнени от добавянето на вторични бактериални патогени. Те се използват изключително в болницата, защото изискват въвеждане в организма на квалифициран персонал. Освен това, антибиотиците могат да причинят сериозни последствия за състоянието на пациентите, които са по-добре контролирани от лекуващия лекар.
Противопоказания за употребата на цефалоспорини
Без значение колко велик може да бъде антибиотикът, предписаният препарат винаги ще бъде намерен, при което използването му става невъзможно. Например, има индивидуална нетърпимост към лекарствата, която може да се наследи или прояви спонтанно, като специална реакция на тялото към непозната субстанция.
Антибиотиците не трябва да се предписват на пациенти с чернодробни патологии и деца с високо съдържание на билирубин в кръвта. Антибиотиците имат силно отрицателно въздействие върху черния дроб, защото именно чрез неговите сили се осъществява основният метаболизъм на веществото и отстраняването на токсични продукти от тялото. Хората с чернодробни заболявания се предписват антибиотично лечение с голяма грижа и само в болницата, под надзора на медицински специалист.
Бременните жени, особено в ранните стадии, също са нежелани да приемат антибиотични лекарства, защото те могат или да нарушат развитието на нероденото дете, или да предизвикат спонтанен аборт поради токсични ефекти върху тялото. Решението за антибиотично лечение по време на бременност се взема само когато инфекцията заплашва живота на майката.
Хората с бъбречни заболявания и други сериозни хронични заболявания (по-специално епилепсия) се предписват антибиотици само в болницата, като се започне с малки дози и със задължителен подбор на коригираща терапия, защото антибиотичните лекарства могат да причинят обостряне на заболяването.
Странични ефекти на цефалоспорини
Най-честият страничен ефект при употребата на цефалоспоринови препарати е появата на алергични реакции. При някои хора тя може да бъде изключително интензивна, причинявайки оток на Quincke, задушаване и други сериозни последици, така че е важно да бъде под наблюдението на лекар по време на първото антибиотично лечение или да може незабавно да потърси лекарска помощ.
При хора с нарушения на нервната система приемането на антибиотици може да провокира припадъци, включително и до развитие на голям епилептичен припадък. Изложени на риск са пациенти с неврологични заболявания и рани на главата.
В допълнение, честата последица от употребата на антибиотици (главно чрез орално приложение, но не непременно) е нарушение на естествената микрофлора. Ако микрофлората е нарушена в червата, пациентът може да изпита силна болка, чревно разстройство, гадене, повръщане, проблеми с изпражненията. Жените с антибиотици могат да развият млечница.
Често, когато се прилагат парентерално, пациентите забелязват доста продължителна болезненост на мястото на инжектиране, което е свързано с доста агресивен ефект на антибиотичните агенти върху меките тъкани. За да се намали риска от подобен страничен ефект, инжекционният медицински персонал може да промени методично мястото на инжектиране, ако това е възможно в конкретен случай на лечение.
заключение
Цефалоспорините са обширна група лекарства, които в момента имат до петдесет различни лекарствени съединения. Той е най-популярен в стационарното лечение и това е заслужено, като се има предвид високата му ефикасност и широчина на възможна употреба. Въпреки това, както и всяко друго лекарство, цефалоспориновите антибиотици изискват голяма грижа при прилагане. Независимият им прием без лекарско предписание е неприемлив и ако има такава рецепта, пациентът трябва стриктно да следва режима и медицинските препоръки.
Цефалоспорини от трето поколение: списък на лекарствата по групи
Антибактериалните лекарства по механизма на действие и активното вещество са разделени на няколко групи. Една от тях са цефалоспорини, които се класифицират по поколение: от първа до пета. Третият се характеризира с по-висока ефективност срещу Грам-отрицателни бактерии, включително стрептококи, гонокок, Pseudomonas bacillus и др. Цефалоспорини за вътрешно и парентерално приложение са включени в това поколение. Химически, те са подобни на пеницилините и могат да ги заменят с алергии към такива антибиотици.
Класификация на цефалоспорини
Тази концепция описва група от полусинтетични бета-лактамни антибиотици, които се произвеждат от "цефалоспорин С". Произвежда се от гъби Cephalosporium Acremonium. Те отделят специално вещество, което потиска растежа и размножаването на различни грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Вътре в молекулата на цефалоспорините има общо ядро, състоящо се от бициклични съединения под формата на дихидротиазин и бета-лактамови пръстени. Всички цефалоспорини за деца и възрастни са разделени на 5 поколения, в зависимост от датата на откриване и спектъра на антимикробната активност:
- Първата. Най-често срещаната цефалоспоринова парентерална форма на освобождаване в тази група е цефазолин, орален - цефалексин. Използва се при възпалителни процеси на кожата и меките тъкани, по-често за предотвратяване на следоперативни усложнения.
- Втората. Те включват лекарства Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Увеличават се, в сравнение с образуването на цефалоспорини 1, активност срещу грам-положителни бактерии. Ефективна при пневмония, комбинирана с макролиди.
- На трето място. В това поколение се освобождават антибиотици Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Покажете висока ефективност при заболяванията, причинени от грам-отрицателни бактерии. Използва се за инфекции на долните дихателни пътища, червата, възпаление на жлъчните пътища, бактериален менингит, гонорея.
- Четвърто. Представители на това поколение са антибиотици Cefepim, Zefpirim. Може да повлияе ентеробактериите, които са устойчиви на цефалоспорини от първо поколение.
- Петата. Притежава спектър от активност на цефалоспориновите антибиотици 4 поколения. Засяга флората, устойчива на пеницилини и аминогликозиди. Ceftobiprol и Seefter са ефективни при тази група антибиотици.
Бактерицидният ефект на тези антибиотици се дължи на инхибирането (инхибирането) на синтеза на пептидогликан, който е основната основна стена на бактериите. Сред общите характеристики на цефалоспорините са следните:
- добра поносимост поради минималното количество странични ефекти в сравнение с други антибиотици;
- висок синергизъм с аминогликозиди (в комбинация с тях те имат по-голям ефект от индивидуално);
- проява на кръстосана алергична реакция с други бета-лактамни лекарства;
- минимален ефект върху чревната микрофлора (върху бифидобактерии и лактобацили).
Цефалоспорини от трето поколение
Тази група цефалоспорини, за разлика от предишните две поколения, има по-широк спектър на действие. Друга особеност е по-дългият полуживот, така че лекарството може да се приема само веднъж на ден. Предимствата включват способността на цефалоспорините от III поколение да преодолеят кръвно-мозъчната бариера. Поради това те са ефективни при бактериални и възпалителни лезии на нервната система. Списъкът с показания за употреба на цефалоспорини от трето поколение включва следните заболявания:
- бактериален менингит;
- чревни инфекции;
- гонорея;
- цистит, пиелонефрит, пиелит;
- бронхит, пневмония и други инфекции на долните дихателни пътища;
- възпаление на жлъчните пътища;
- shigillez;
- коремен тиф;
- холера;
- отит.
Цефалоспорини от трето поколение в таблетки
Устните форми на антибиотици са удобни за употреба и могат да се използват за комплексна терапия на бактериална етиология у дома. Вътрешният прием на цефалоспорини често се предписва със стъпка по стъпка терапия. В този случай, антибиотиците първо се прилагат парентерално и след това се прехвърлят в погълнати форми. Така, пероралните цефалоспорини в таблетки са представени със следните лекарства:
цефексим
Активната съставка в това лекарство е цефиксим трихидрат. Антибиотикът се представя под формата на капсули с дозировка от 200 mg и 400 mg, суспензии с доза от 100 mg. Цена на първата - 350 рубли, втората - 100-200 р. Цефиксим се използва за инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от пневмококи и стрептококи пиролидонил пептидаза:
- остър остър бронхит;
- остри чревни инфекции;
- остра пневмония;
- среден отит;
- рецидивиращ хроничен бронхит;
- фарингит, синузит, тонзилит;
- инфекции на пикочните пътища, възникващи без усложнения.
Cefixime капсули се приемат с храна. Те са разрешени за пациенти на възраст над 12 години. Показана им е доза от 400 mg Cefixime дневно. Лечението продължава до инфекцията и нейната тежест. За деца от шест месеца до 12 години, Cefixime се предписва като суспензия: 8 mg / kg телесно тегло 1 път или 4 mg / kg 2 пъти дневно. Независимо от формата за освобождаване, Cefix е забранен в случай на алергия към антибиотици от цефалоспориновата група. След приема на лекарството може да се развият такива нежелани реакции:
- диария;
- метеоризъм;
- диспепсия;
- гадене;
- коремна болка;
- обрив;
- уртикария;
- сърбеж;
- главоболие;
- виене на свят;
- левкопения;
- тромбоцитопения.
Антибиотици за деца в суспензия:
списък и инструкции за употреба
Ако оцененото благоприятен ефект на антибиотиците надвишава отрицателните ефекти на антимикробните агенти върху детското тяло, лекарят предписва антибиотична терапия. В каква форма ще се предписват лекарствата, то в много отношения влияе върху настроението, с което ще се лекува бебето.
Ако лекарството се превърне в болезнена процедура, то е неприятно и неприятно, ще бъде трудно за майките и бащата да обяснят на бебето, че лекарят е добър човек, и предписаното от него лекарство ще помогне на бебето да се възстанови.
Специални функции
Суспендираните антибиотици често се наричат родители на "детски антибиотици". Всъщност е много удобно да се дават лекарства в тази форма на новородени, бебета и по-големи деца. В края на краищата, не винаги едно дете, дори и на 5-6 години, може да погълне хапче самостоятелно, а бебетата, ако има прилична и по-нежна алтернатива, не искат да дават инжекции на бебета, грижовни родители.
Ако лекарят не настоява за инжекции, тогава има смисъл да го попитате дали е възможно да се закупи предписаният антибиотик под формата на суспензия.
Производителите мелят твърдо вещество до прах или се смачкват в пелети. След това този продукт се опакова в бутилки.
Подготовката на суспензията у дома е много проста: просто излейте бутилката в аптеката, охладена с преварена вода, до маркировката върху бутилката. Освен това, първо трябва да запълните половината от желаното количество, разбъркайте добре, разклатете, оставете да престои известно време, след което долейте до марката и разбъркайте отново, така че да няма утайка на дъното на бутилката. Измерва се полученото вещество с помощта на измервателна спринцовка или лъжица до желаната доза.
Обикновено, съвременните суспензии имат доста приятен мирис и плодов вкус, а детето не трябва да бъде убеждавано да приема такива лекарства дълго време.
Как да се изчисли дозата на лекарството за едно дете, се казва в следващото видео, д-р Комаровски.
Антибиотичните препарати под формата на суспензия се създават преди всичко за деца. Те са предназначени за бебета, бебета, деца под 5-6 години, а понякога и по-възрастни, ако детето е палаво и отказва да пие хапчета самостоятелно. От 12-годишна възраст на децата е разрешено да приемат капсули.
За удобство на родителите, суспензии са налични в различни дози, т.е. концентрацията на активното вещество в сухия препарат е различна.
свидетелство
Антибиотици под формата на суспензия могат да се предписват на деца с различни УНГ заболявания, за чревни инфекции, причинени от пръчки и бактерии, за стоматологични заболявания, за възпаления на отделителната система, за рехабилитация след операции.
За вирусни инфекции - грип, ARVI, остри респираторни инфекции, скарлатина, варицела, морбили, мононуклеоза, антибиотици не могат да се вземат!
Въпросът за необходимостта от приемане на антибиотици трябва да бъде решен от лекар, особено след като от тази година антибактериалните лекарства вече не могат да се купуват свободно, фармацевтът със сигурност ще изисква рецепта от вас.
Преглед на наркотици
Supraks
Силен и ефективен антибиотик от цефалоспориновата група се предписва за напреднала форма на заболяването, за неговото тежко протичане или ако антибиотиците са по-слаби (пеницилин или макролидна група) не са имали ефект. Лекарството се предписва за бактериални инфекции на дихателните пътища, фарингит, бронхит, тонзилит и заболявания на пикочните пътища, причинени от микроби, като цистит. Детето може да бъде предписано "Supraks" с отит.
Аптеката ще ви предложи детска версия на антибиотик - гранули за приготвяне на суспензии. Това трябва да стане на два етапа. Първо се добавят 40 mg охладена преварена вода. Разклатете и оставете да стоят. След това добавете останалата течност към маркировката върху бутилката. Разклатете отново, за да не останат неразтворени частици.
Дозата трябва да се изчисли, като се има предвид теглото и възрастта на детето:
Цефалоспорини в педиатрията
Публикувано в списанието:
В света на лекарствата »» №1 2000 ПАЦИЕНТ - ДЕТСКИ ПРОФЕСОР Г.А. Samsygina,
ГЛАВА НА ДЕЦАТА НА РУСКАТА ФЕДЕРАЦИЯ I]. Но цефалоспорините влизат в клиничната практика едва в края на 50-те години, а през шейсетте години вече са признати антибактериални лекарства. Въпреки това, някои фармакологични характеристики на лекарствата от това време, а именно тяхната слаба абсорбируемост от стомашно-чревния тракт и необходимостта от само парентерално приложение, възпрепятства широкото използване на антибиотици от тази серия. Когато първите цефалоспорини с висока бионаличност бяха синтезирани през 70-те години и тяхното използване стана възможно вътре, цефалоспорините станаха един от най-широко използваните антибактериални лекарства в клиничната практика. Сега в света има около 70 различни цефалоспоринови антибиотици.
В съответствие с метода на приложение, цефалоспорините могат да бъдат разделени на орални (за перорално приложение) и парентерални (за интрамускулно и интравенозно приложение) (Таблица 1) *. Някои, като цефуроксим, имат две лекарствени форми: за перорално приложение - cefuroxime axetil (zinnat) ** и за парентерално приложение - cefuroxime (zinaceph) - и могат да бъдат използвани в двустепенна терапия, когато в острият период на заболяването лечението започва с парентерално приложение на лекарството и след това, на 2-3-ия ден от терапията, те преминават към прием на антибиотика.
* В Таблица 1 и в цялата статия са изброени само лекарствата от цефалоспориновата серия, които са одобрени за употреба в педиатрията. Изключение е таблица 2, където цефалоспорините, регистрирани в страната, са изброени независимо от възрастовите ограничения, т.е. и тези лекарства, които не са одобрени за употреба при деца.
** В скоби са търговските наименования на лекарства.
В съответствие с изискванията на практиката
В периода, когато цефалоспориновите антибиотици започват да се използват широко в клиничната практика, стрептококите (групата стрептококи) и особено стафилококовите инфекции са най-етиологично значими и изследвани. Използваните лекарства напълно съответстват на нуждите на клиничната практика. Тогавашният цефалоспорини имаха изразена антибактериална активност срещу стрептококи от група А и стафилококи без изразена бета-лактамазна активност. Впоследствие те се наричали цефалоспорини от първо поколение или първо поколение.
Широкото използване на пеницилини и цефалоспорини I поколение, както и имуномодулатори (стафилококова токсоид и бактериофаг antistaphylococcal плазмени и имуноглобулин) помага намали етиологичен значение на група А стрептококи и стафилококи ниско синтеза на бета-лактамаза в инфекциозна патология 70 - началото на 80-те години, Но такива грам-отрицателни патогени, като хемофилен бацил, moraxsella catarralis, neisseries, членове на семейството на чревните бактерии, стават все по-важни по това време. Цефалоспорините от първо поколение стават все по-малко ефективни, а лекарствата от второ поколение влизат в клиничната практика. Те имат антибактериално действие върху N. influenzae, М. catarrhalis, Е. coli, Klebsiella spp. и по-стабилни по отношение на много групи бета-лактамаза, включително редица хромозомни бета-лактамазни грам-отрицателни бактерии. Оралните цефалоспорини, синтезирани през същия период от време (Таблица 1), които се наричат орални цефалоспорини от първо поколение, са сходни по своя спектър от антибактериални ефекти с парентерални цефалоспорини от второ поколение, т.е. притежава висока активност срещу стафилококи, стрептококи, Escherichia coli и Klebsiella. Но за разлика от парентералните цефалоспорини от II поколение, тяхната активност по отношение на moraksella catarralis и хемофилен бацил е малка, те са унищожени от голям брой бета-лактамази. Пероралните цефалоспорини от II поколение вече са лишени от тези недостатъци: те са много по-стабилни по отношение на разрушителния ефект на бета-лактамазата и са активни както срещу стафилококи, стрептококи, E. coli и Klebsiella, така и при хемофилни бацили и морексела.
По този начин появата на нови и нови поколения цефалоспоринови антибиотици отразява предимно промените в етиологията на инфекциозните процеси, които са настъпили през последните петдесет години. Следователно разделянето на цефалоспорините от поколения отразява по-скоро нашите идеи като цяло за етиологията на инфекциозния процес на определен етап от развитието на медицината и съответно за нуждите на клиничната практика през този период.
Естеството на антибактериалното действие
От фармакологична гледна точка и от позицията на рационален избор на лекарство за лечение на всеки конкретен пациент, разделяне на цефалоспорини според естеството на антибактериалното действие (Таблица 2) е обосновано [I]. Избрани 4 групи лекарства.
Парентерални цефалоспорини
Група 1 се състои от цефалоспорини с преобладаващо висока активност срещу грам-положителни коки, включително златни и коагулазно-отрицателни стафилококи, бета-хемолитична стрептококова група А, пневмококи, значителна част (до 80%) от зелени щамове стрептококи и др.
Стрептококите от група В се характеризират с ниска чувствителност към цефалоспорини от тази група, а стрептококите от групи D и F са резистентни. Препаратите от първата група също лесно се разрушават от бета-лактамазите на грам-отрицателните бактерии. Следователно те на практика не са ефективни при заболявания, причинени от грам-отрицателни патогени, включително хемофилус бацил, moraxella catarralis, менингокок и др.
Напротив, цефалоспорините от 2-ра група се характеризират с доста висока активност срещу изброените по-горе грам-отрицателни микроорганизми, както и срещу грам-отрицателните бактерии на чревното семейство: Е. coli, Klebsiella spp., Proteus vulgaris et mirabilis, Enterobacter spp. Третата група цефалоспорини включва антибиотици, които са сходни по своя спектър на антибактериална активност с цефалоспорини от 2-ра група, но също така имат изразена анти-сапонична активност, т.е. имат антибактериално действие върху грам-отрицателните неферментиращи бактерии.
Група 4 се състои от цефалоспорини, които имат висока активност срещу грам-положителни и грам-отрицателни анаероби, както и срещу гнойни пилори, грам-отрицателни бактерии от семейството enterobacteriaceae и умерена активност срещу стафилококи. Препаратите от първите 3 групи са широко използвани в педиатрията, 4-та група цефалоспорини все още е ограничена в педиатрията.
Принципи на селекция на антибиотици
Употребата на антибиотици като цяло в педиатрията и в частност на цефалоспорините се ръководи от редица особености на детството, най-важната особеност на която е постоянната промяна във физиологичните процеси, които определят естеството на фармакодинамиката и фармакокинетиката на антибактериалните лекарства. Гестационната и хронологичната възраст на детето оказва огромно влияние върху абсорбцията, разпределението, метаболизма и отделянето на всички лекарства, включително антибактериални лекарства, без изключение. В допълнение, гестационната и хронологичната възраст определят спектъра на патогените на инфекциозния процес, от който зависи изборът на лекарството.
Както е известно, обичайно е да се разграничават няколко периода от детството - неонатален (първите 27 дни от живота), гръдната (до 12 месеца включително), периода на ранното детство (до 3 години включително), периода на детството (до 10 години) и юношеството (до 18 години).,
Най-интензивните промени във формирането на функциите на най-важните органи и системи, които осигуряват постоянството на вътрешната среда на тялото, падат през първите три години от живота. Освен това, колкото по-млади са детето, толкова по-изразени са тези промени. Така че през първата година от живота им те са най-силно изразени през първия месец. И ако говорим за неонаталния период, тогава най-големите промени в хомеостазата и функционалната активност на органите и системите се наблюдават в периода на ранната неонатална адаптация, т.е. през първите 6 дни от живота.
Очевидно е, че тялото на детето от първия ден на живота се различава по функционалност от три- и дори повече от седем-дневно дете, а функционалните характеристики на новороденото през първата седмица от живота ще се различават значително от тези на дете на възраст 1 месец и дори повече - няколко месеца от живота или 15 години. Гестационната възраст също оставя своя отпечатък: хомеостатичните функции на органите и системите на недоносеното бебе в първите месеци на живота се различават от тези на дълготрайното бебе, а степента на преждевременното раждане значително засяга тези различия.
От цялото разнообразие на постоянно променящите се физиологични процеси в растящото и развиващо се детско тяло, най-голямо влияние върху фармакокинетиката и фармакодинамиката на антибактериалните лекарства имат:
- естеството и интензивността на абсорбцията на лекарството, което е тясно свързано с характеристиките на стомашно-чревния тракт (когато се приема орално) и с характеристиките на хемодинамиката и метаболизма (когато се прилага парентерално);
- нивото на активност на ензимните системи, което е тясно свързано с възрастта и степента на зрялост;
- обема на извънклетъчната течност и концентрацията на протеини в плазмата, които също зависят от възрастта и степента на гестационната зрялост;
- функционална зрялост на елиминационните органи - бъбреци и черния дроб.
Друга особеност е, че ранното детство е периодът на формиране на чревната биоценоза. Първите 2-3 дни от живота се характеризират с ниско микробно замърсяване на стомашно-чревния тракт. На 3-5-ия ден от живота, степента на микробно замърсяване се увеличава с водещи аеробни грам-отрицателни микроорганизми, които могат да бъдат представени от 6-12 или повече вида. На 3-7 дни се размножават бифидобактерии и лактобацили, които имат възпиращ ефект върху репродукцията на грам-отрицателни и грам-положителни условно патогенни микрофлори. Образуването на нормална биоценоза, дължащо се на постепенното нарастване на нормалната местна микрофлора в червата и постепенното изместване на преходните условно патогенни микроорганизми, се проявява най-интензивно в неонаталния период, но обикновено отнема поне 3-4 месеца.
Очевидно е, че назначаването на антибиотици на деца от първата година на живота, особено на първия триместър, които имат пряк ефект върху местната чревна микрофлора (а това са 2-ри, 3-ти и 4-ти цефалоспорини), може да разруши интимните процеси на формиране на нормална биоценоза. В резултат на това се формира персистираща дисбиоценоза с развитието на ензимна недостатъчност, диария и възпаление на чревната лигавица. Клинично, тя често се проявява с така наречената "пост-антибиотична диария", която се основава на ентероколит, причинен от аеробна или анаеробна условно патогенна или гъбична микрофлора. Възможни са също вирусни микробни или вирусни гъбични асоциации. В тежки случаи е възможно развитието на най-голямото усложнение на антибактериалната терапия, псевдомембранозен ентероколит.
Цефалоспорините имат значителен ефект върху чревната биоценоза, особено с тези различни препарати с двоен път на екскреция (бъбречна и чернодробна). Това са цефтриаксон (rocephin, longacef) и цефоперазон (cefobid). Честотата на чревни усложнения с употребата на цефоперазон може да достигне 6-10%, а при употребата на цефтриаксон - 14-16 и дори 18%, особено при новородените. Същите тези антибиотици допринасят за бързата пролиферация (репродукция) на гъби от рода Candida. В допълнение към характеристиките на стомашно-чревния тракт, биотрансформацията на лекарствени вещества в детска възраст е силно повлияна от метаболитните особености на растящия организъм. В тази връзка, важна роля играе активността на чернодробната глюкуронил трансфераза, която участва в конюгацията на редица антибиотици, и нивото на тубуларна екскреция на лекарствени конюгати. Известно е, че през първите 7 дни от живота нивото на глюкуронилтрансферазата е намалено и тубуларната екскреция на конюгатите е по-ниска през първите няколко месеца от живота, отколкото при възрастни. Освен това, при недоносени бебета, тези характеристики на хомеостазата са по-изразени и по-дълги, отколкото при доносни новородени.
Трябва да се отбележи, че метаболитни нарушения, които лесно се появяват при малки деца с тежки инфекции, като хипоксия, ацидоза, натрупване на токсини, допринасят за натрупването на лекарства. Те са техните конкуренти на нивото на плазмените албуминови рецептори и глюкуронилтрансферазата в черния дроб, както и на ензимите, отговорни за тубулния транспорт в тубулите на бъбреците. По този начин се увеличава съдържанието на антибиотици в тялото на детето, което може да предизвика или засили техните токсични ефекти. От друга страна, редица антибиотици, по-специално цефалоспорини от поколение I, имат способността да инхибират тези ензими, с които, например, свързват развитието на жълтеницата и повишаването на нивото на чернодробните ензими. Някои цефалоспоринови антибиотици, по-специално цефтриаксон (rocephin, longacef), моксалактам (моксам), в обичайните терапевтични дози, могат, ако не преместят (поради по-нисък афинитет към молекулата на албумин) билирубин от връзката с албумин, или поне да свържат свободните албуминови рецептори, най-забавящо свързването и отстраняването на билирубина от тъканите. Той също така причинява развитие на жълтеница, а в неонаталния период може да предизвика развитие на ядрена енцефалопатия.
При преждевременно и морфофункционални незрели новородени, особено при деца на първата седмица от живота, горните промени могат да бъдат много изразени, причинявайки ясна патология. Това се улеснява от ниски нива на албумин, ниска глюкоронилтрансферазна активност на черния дроб, повишена активност на бета глюкуронидаза в червата, по-висока пропускливост на кръвно-мозъчната бариера до билирубин и по-високо ниво на лизис на еритроцити (в резултат на което се образуват увеличени количества индиректен билирубин). Подобни ефекти имат и високите концентрации на цефоперазон (Cefobid) (по-високи от терапевтичните).
Способността за свързване и степента на свързване на антибиотика с плазмените протеини, по-специално с албумин, също има значително влияние върху транспорта на антибиотика към тъканите на тялото, главно към фокуса или огнищата на възпалението. Ниските нива на албумин в кръвната плазма, характерни за малките деца, особено за новородени и недоносени бебета, намаляват ефективността на тези лекарства. В частност, това се отнася и за лекарство като цефтриаксон. По този начин, нашите наблюдения и данни от чуждестранни изследователи показват ниска антибактериална активност на цефтриаксон при новородени с гноен менингит (не повече от 50% в нашите наблюдения). Подобен модел може да се наблюдава при деца с вродена или придобита хипотрофия, както и при деца с тежка диария.
Антибиотици, антибактериална активност, която е практически независимо от нивото на плазмените протеини включват такива цефалоспорини като цефазолин (kefzol, tsefamezin), цефамандол (Mandola, kefadol), цефотаксим (Claforan), цефуроксим (Zinnat, zinatsef), цефтазидим (Fortum, Кефадим ). Очевидно е, че тяхното антибиотично действие няма да се промени в условията на физиологична или патологична хипопротеинемия.
Важен фактор, определящ характеристиките на биотрансформацията на лекарства, включително и на антибиотици, е обемът на извънклетъчната течност. Известно е, че при деца е много повече, отколкото при възрастни. Нещо повече, колкото по-млади са детето или колкото по-зряло е морфофункционалността, толкова повече извънклетъчната течност съдържа тъканите на тялото му. Така, при новородени, извънклетъчната течност е 45% от телесното тегло, т.е. почти наполовина. През първите три месеца от живота, обемът на извънклетъчната течност се намалява с почти 1,5 пъти. Впоследствие намаляването на обема на извънклетъчната течност се наблюдава по-бавно.
Повечето лекарства първоначално се разпределят в екстрацелуларна течност. И много по-голям обем на разпределение, характерен за децата, има значително влияние върху фармакодинамиката на лекарството. По-специално, времето за достигане на пикова концентрация в кръвта, т.е. лекарството по-късно има терапевтичен ефект.
Тясно зависима от разпространението на антибиотици в детското тяло е такъв проблем като зрелостта на екскреторните системи и преди всичко на бъбреците. Повечето цефалоспорини се екскретират главно чрез гломерулна филтрация. При новородените скоростта на гломерулната филтрация е 1/20 - 1/30 от размера на възрастен и това се дължи главно на олигонефрония, свързана с възрастта. До година размерът на гломерулната филтрация достига приблизително 70-80% от размера на възрастен, а само на 2-3 години съответства на размера на възрастен. Развитието на тубуларните функции на бъбреците е още по-бавно и може да достигне до ниво, типично за възрастен, само с 5-7 години, а в някои отношения дори по-късно.
Тези характеристики на бъбречната функция водят до удължаване на полуживота на антибиотиците. Това е най-силно изразено при деца от първата половина на живота. Заболяванията, придружени от хемодинамични нарушения, които намаляват скоростта на гломерулната филтрация, допринасят за още по-продължително отделяне на лекарства, което може да бъде съпроводено с токсичен ефект. Оттук и необходимостта от постоянно наблюдение на бъбречните функции на детето, поне по отношение на дневната диуреза и съответната корекция на дозата. Опитът обаче показва, че ако се извършва измерване на диуреза, макар и не винаги, това не се взема предвид при провеждането на антибактериална терапия.
Трябва да се отбележи, че предходната, по-специално, вътрематочна патология може значително да повлияе на функционалното състояние на бъбреците. Нашите наблюдения и литературни данни показват, че при деца, подложени на хронична вътрематочна хипоксия, се наблюдава ясно изразена функционална недостатъчност на бъбреците поради незрялост, по-значителна степен на олигонефрония, по-късно развитие на тубуларни функции. В случай на вродена инфекция, в някои случаи се наблюдава вроден интерстициален нефрит, т.е. Ситуацията, която прави прилагането на нефротоксичния ефект на антибиотици като цефалоспорини, много, много уместни.
Разбира се, цефалоспорините имат широка област на приложение в педиатрията и могат да се използват както амбулаторно (орално), така и в болница за тежки инфекциозни заболявания, водещи до хоспитализация на болни деца и при болнични инфекции. Но всичко по-горе определя необходимостта от много преднамерен подход към избора на тези лекарства в педиатрията. Преобладаването сред пациентите на първите три години от живота, особено на първата година от живота на децата с обременен преморбиден фон, прави редица специални изисквания към избора на антибиотик, в допълнение към отчитането на неговата антимикробна активност.
Първо, това е висока степен на сигурност. На второ място, системното действие, тъй като често тежка инфекция при дете, особено първите месеци от живота, води до развитие на менингит и / или сепсис. Трето, най-нежно въздействие върху нормалната биоценоза на лигавиците, особено на стомашно-чревния тракт. И накрая, безусловно познаване на антимикробния спектър и фармакодинамиката на лекарството.
Индикацията за използване на парентерални цефалоспорини Група 1 и перорални цефалоспорини I поколение са стрептококи и стафилококи общността инфекции на горните дихателни пътища и стрептококи и stafilodsrmii при деца, както и в общността инфекции, причинени от Ешерихия коли и Klebsiella (остри инфекции неусложнени пикочните пътища),
В педиатрията се използват главно цефалотин (keflin) и цефазолин (kefzol, cefamezin), които са показали висока безопасност. Цефазолин, приложен в максимални концентрации, прониква в достатъчни количества през кръвно-мозъчната бариера в присъствието на възпаление на менингите и може да се използва за лечение на стафилококов (извънболничен) и стрептококов (гноен и зелен) менингит при деца през първите месеци от живота. При пневмококов менингит ефективността на лекарството е ниска, а при менингит, причинен от S. agalactiae (стрептококи от група В), той не е ефективен изобщо.
Парентералните цефалоспорини от 2-ра група, оралните цефалоспорини от II поколение се използват широко за лечение на типични остри инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища (бронхит и пневмония), неусложнени и усложнени инфекции на пикочните пътища, остри чревни заболявания и остра бактериална инфекция на ЦНС. Пероралните цефалоспорини могат да се използват при амбулаторни и стационарни условия и парентерално често в болница.
Оптимално, два парентерални препарата от втора група, цефотаксим и цефтриаксон, отговарят на изискванията на педиатрията. Техният антимикробен спектър е много подобен и обхваща почти всички причинители на тежки инфекциозни заболявания, придобити в общността.
Парентералните цефалоспорини от 3-та и 4-та групи се използват в болницата, тъй като те са показани главно за тежка възпалителна патология, главно за вътреболнични инфекции. Сред сравнително голям брой цефалоспорини от тези групи, само два от тях най-често отговарят на критериите за селекция - цефтазидим и цефоперазон.
Четири лекарства от 2-ра и 3-та групи (цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим и цефоперазон) имат системен ефект и преминават през кръвно-мозъчната бариера. Освен това, в условията на възпаление на менингите, тяхната способност да проникне в цереброспиналната течност и мозъчната тъкан е приблизително еднаква, въпреки че извън възпалението е малко по-различно.
По-изразени разлики по отношение на фармакокинетиката и фармакодинамиката на тези лекарства. На първо място, дългият период на елиминиране на цефтриаксон ви позволява да го въведете веднъж дневно. Цефоперазон и цефтазидим се прилагат поне 2 пъти дневно, а цефотаксим е препоръчително да се въвежда три пъти.
Цефтриаксон и цефоперазон се екскретират от тялото по два начина: с урината и с жлъчката. Това ги прави много ефективни при инфекции на жлъчните пътища, стомашно-чревния тракт, органите на коремната кухина и много по-безопасни при бъбречна патология, особено в условия на намалена филтрационна способност на бъбреците. От друга страна, една и съща характеристика на екскреция на лекарства води до значително по-изразен отрицателен ефект върху нормалната чревна биоценоза. Следователно, употребата на цефтриаксон и цефоперазон е придружена от по-честа и клинично по-изразена чревна нежелана реакция под формата на диария.
Цефотаксим и цефтазидим също оказват неблагоприятно въздействие върху биоценозата, поради което употребата им може да бъде съпътствана от развитие на диария. Въпреки това, честотата на този страничен ефект не надвишава 6-8% от наблюденията. Тези лекарства са почти лишени от хепатотоксичен ефект и следователно са по-безопасни, когато се използват при новородени, преждевременно първите три месеца от живота, пациенти с нарушена чернодробна функция. Поради бъбречния път на екскреция от тялото, те имат по-висока ефективност при инфекция на пикочните пътища, ако няма признаци на бъбречна недостатъчност.
Тези данни по този начин още веднъж демонстрират необходимостта от преднамерено, компетентно и диференцирано използване на цефалоспорини в педиатрията.
1. Ю.Б. Белоусов, В. Омеляновски - // Клинична фармакология на респираторните заболявания. / / М. 1996, с.32-53.