loader

Основен

Бронхит

Фармакологична група - цефалоспорини

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Цефалоспорини - антибиотици, на базата на химичната структура на които е 7-аминоцефалоспорната киселина. Основните характеристики на цефалоспорините са широк спектър на действие, висока бактерицидна активност, сравнително голяма устойчивост на бета-лактамази в сравнение с пеницилините.

Цефалоспорините от I, II, III и IV поколения се отличават със спектър на антимикробна активност и чувствителност към бета-лактамаза. Първите поколения цефалоспорини (тесен спектър) включват цефазолин, цефалотин, цефалексин и др. II генерация цефалоспорини (те действат върху грам-положителни и някои грам-отрицателни бактерии) - цефуроксим, цефотиам, цефаклор и др.; Цефалоспорини от III поколение (широка гама) - цефиксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен и др.; IV поколение - цефепим, цефпирим.

Всички цефалоспорини притежават висока химиотерапевтична активност. Основната характеристика на цефалоспорините от първо поколение е тяхната висока антистафилококова активност, включително срещу пеницилин-образуващи (бета-лактамазо-образуващи) резистентни към бензилпеницилин щамове за всички видове стрептококи (с изключение на ентерококи), гонококи. Цефалоспорините от II генерация също имат висока антистафилококова активност, включително по отношение на резистентни към пеницилин щамове. Те са силно активни срещу Escherichia, Klebsiella, Proteus. Цефалоспорините от III поколение имат по-широк спектър на действие от цефалоспорините от I и II поколения и по-голяма активност спрямо грам-отрицателните бактерии. Цефалоспорините от IV поколение имат специални различия. Подобно на цефалоспорините от II и III поколения, те са резистентни към плазмидни бета-лактамази на грам-отрицателни бактерии, но освен това са резистентни към хромозомни бета-лактамази и за разлика от други цефалоспорини са високо активни по отношение на всички анаеробни бактерии, както и бактериоиди. По отношение на грамположителните микроорганизми те са малко по-малко активни от цефалоспорините от първо поколение и не надвишават действието на цефалоспорините от трето поколение върху грам-отрицателните микроорганизми, но са резистентни към бета-лактамазите и са много ефективни срещу анаероби.

Цефалоспорините имат бактерицидни свойства и предизвикват клетъчен лизис. Механизмът на този ефект е свързан с увреждане на клетъчната мембрана на разделящите се бактерии, поради специфичното инхибиране на неговите ензими.

Създадени са редица комбинирани лекарства, съдържащи пеницилини и цефалоспорини в комбинация с бета-лактамазни инхибитори (клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам).

Свойства и употреба на антибиотици от цефалоспориновата група

Цефалоспорините са група антибиотици, които в своята структура съдържат β-лактамен пръстен и следователно имат известни прилики с пеницилините.

Цефалоспорините включват голям брой антибиотици, чиято основна характеристика е ниска токсичност и висока активност срещу повечето патогенни (патогенни) бактерии.

Механизмът на антибактериална активност

Цефалоспорините, като пеницилините, съдържат ß-лактамен пръстен в структурата на молекулата. Те имат бактерициден ефект, т.е. водят до смърт на бактериална клетка. Такъв механизъм на действие се осъществява чрез потискане (инхибиране) на образуването на бактериалната клетъчна стена. За разлика от пеницилините и техните аналози, ядрото на молекулата има малки разлики в химичната структура, което го прави устойчив на ефектите на бактериалните ензими бета-лактамаза.

Повечето цефалоспорини имат по-широк спектър на действие, за разлика от пеницилините, и бактериалната резистентност към тях се развива по-рядко.

Видове цефалоспорини

С разработването на нови антибиотични лекарства, цефалоспориновата група разграничава няколко основни поколения, които включват:

  • Първото поколение (cefazolin, cefalexim) са първите представители на тази група, които имат най-малък спектър на действие, се използват главно в хирургията и за лечение на стрептококов фарингит (ангина).
  • II поколение (cefuroxime) - имат по-значителен спектър на действие, поради което се използват за лечение на инфекции на урогениталния тракт, пневмония (пневмония) и горните дихателни пътища (синузит, отит).
  • III поколение (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим) - днес цефалоспорините от това поколение се използват най-често за лечение на инфекциозни бактериални заболявания с тежко течение, включително гнойни лезии на меките тъкани с различна локализация, УНГ органи, възпалителни процеси на дихателната система, структури на урогениталния тракт, костна тъкан, коремни органи на някои чревни инфекции (салмонелоза).
  • IV поколение (cefepime, cefpiron) са най-модерните антибиотици, те са второстепенни антибиотици, поради което се използват само за много тежки инфекциозни възпалителни процеси с различна локализация, при които други антибиотици не са ефективни.

Днес са разработени цефалоспорини от V поколение (ceftholosan, ceftobiprol), но тяхната употреба е ограничена, обикновено се използват в редки случаи на много тежка инфекция, особено при сепсис (инфекция на кръвта) на фона на човешкия имунодефицит.

Функции на приложението

По принцип почти всички представители на цефалоспориновата група се понасят добре, има няколко основни странични ефекти и особености на тяхното използване, които включват:

  • Алергичните реакции са най-честата нежелана реакция (10% от всички случаи на цефалоспорини), която се характеризира с различни прояви (обрив, сърбеж на кожата, уртикария, анафилактичен шок). Тъй като тези антибиотици съдържат β-лактамен пръстен, могат да се развият алергични кръстосани реакции с пеницилини. Ако човек е имал алергия към пеницилините и техните аналози, то в 90% от случаите ще се развие до цефалоспорини.
  • Оралната кандидоза - може да се развие при продължителна употреба на цефалоспорини, без да се вземат предвид принципите на рационална антибиотична терапия, като се активира условно патогенна гъбична микрофлора, представена от дрожди като гъби от рода Candida.
  • Не използвайте лекарства от тази група при хора с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, тъй като те се метаболизират и екскретират в тези органи.
  • Употребата е разрешена за бременни жени и малки деца, но само при строги медицински показания.
  • По време на употребата на антибиотици от тази група, възрастните трябва да коригират дозата, тъй като процесът на тяхното елиминиране е намален.
  • Цефалоспорините проникват в кърмата, което трябва да се има предвид при използването им при кърмещи жени.
  • По време на комбинираната употреба на цефалоспорини с лекарства от антикоагулантната група (намаляване на съсирването на кръвта), съществува висок риск от кървене на различни места.
  • Комбинираната употреба с аминогликозиди значително увеличава тежестта върху бъбреците.
  • Не се препоръчва едновременното приемане на цефалоспорини и алкохол.

Тези характеристики са задължително взети предвид преди употребата на антибиотици от тази група.

Поради ниската токсичност и висока ефективност на антибиотиците от тази група, те са намерили широко приложение в различни области на медицината, включително акушерство, педиатрия, гинекология, хирургия и инфекциозни заболявания.

Всички цефалоспорини са представени в орална форма (таблетки, сироп) и парентерална (разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение) лекарствена форма.

Цефалоспорини - Характеристики и класификация на антибиотиците

За заболявания, причинени от патогенни микроорганизми, бактерии, използвайте специални антибактериални лекарства. Един от класовете антибиотици са цефалоспорини. Това е голяма група лекарства, насочени към унищожаване на клетъчната структура на бактериите и тяхната смърт. Запознайте се с класификацията на лекарствата, техните характеристики на употреба.

Цефалоспоринови антибиотици

Цефалоспорините принадлежат към групата на β-лактамните антибиотици, в чиято химична структура е изолирана 7-аминоцефалоспоранова киселина. В сравнение с пеницилините, тези лекарства показват по-висока устойчивост на β-лактамази - ензими, които произвеждат микроорганизми. Първото поколение антибиотици не притежава пълна резистентност към ензими, не показва висока устойчивост срещу плазмидни лактази, следователно се унищожават от ензими на грам-отрицателни бактерии.

За стабилността на антибактериалните лекарства, разширявайки спектъра на бактерицидното действие срещу ентерококи и листерии, са създадени множество синтетични производни. Изолират се и комбинирани препарати на базата на цефалоспорини, където се комбинират с инхибитори на разрушителни ензими, например Sulparezon.

Фармакокинетика и особености на цефалоспорините

Разграничават се парентерални и орални цефалоспорини. И двата вида имат бактерициден ефект, който се проявява в увреждане на клетъчните стени на бактериите, инхибиране на синтеза на пептидогликановия слой. Лекарствата водят до смърт на микроорганизми и освобождаване на автолитични ензими. Само един от активните компоненти на тази серия се абсорбира в стомашно-чревния тракт - цефалексин. Останалите антибиотици не се абсорбират, а водят до силно дразнене на лигавиците.

Цефалексин се абсорбира бързо, достига максималната си концентрация в кръвта и белите дробове след половин час при новородени и след час и половина при възрастни пациенти. Когато се прилага парентерално, нивото на активната съставка е по-високо, така че концентрацията достига максимум след половин час. Активните вещества се свързват с плазмените протеини с 10-90%, проникват в тъканите и имат различна бионаличност.

Препаратите за цефалоспорин от първото и второто поколение преминават през кръвно-мозъчната бариера слабо, така че не могат да се приемат по време на менингит поради синергизъм. Елиминирането на активните компоненти става през бъбреците. Ако функцията на тези органи е нарушена, има забавяне в премахването на лекарствата до 10-72 часа. Повтарящо се приложение на лекарства може да се натрупа, което води до интоксикация.

Класификация на цефалоспорини

Според метода на приложение, антибиотиците се разделят на ентерално и парентерално. Структурата, спектърът на действие и степента на резистентност към бета-лактамазните цефалоспорини са разделени в пет групи:

  1. Първото поколение: цефалоридин, цефалотин, цефалексин, цефазолин, цефадроксил.
  2. Вторият: цефуроксим, цефметазол, цефокситин, цефамандол, цефотиам.
  3. Трето: цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтизоксим, цефиксим, цефтазидим.
  4. Четвърто: cefpirim, cefepime.
  5. Пето: цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан.

Цефалоспорини от първо поколение

Антибиотиците от първо поколение се използват в хирургията за предотвратяване на усложнения, които се появяват след и по време на операции или интервенции. Използването им е оправдано при възпалителни процеси на кожата, меките тъкани. Лекарствата не показват ефективност при поражението на пикочните пътища и горните дихателни пътища. Те са активни в лечението на заболявания, причинени от стрептококи, стафилококи, гонококи, имат добра бионаличност, но не създават максимални плазмени концентрации.

Най-известните продукти от групата Cefamezin и Kefzol. Те съдържат цефазолин, който бързо попада в засегнатата област. Редовните цефалоспорини се постигат чрез повтарящо се парентерално приложение на всеки осем часа. Показания за употреба на лекарства са увреждане на ставите, костите, кожата. Днес лекарствата не са толкова популярни, защото са създадени по-модерни лекарства за лечение на интраабдоминални инфекции.

Второ поколение

Цефалоспорините от второ поколение са ефективни срещу неболнична пневмония в комбинация с макролиди, те са алтернатива на инхибиторно-заместените пеницилини. Популярните лекарства в тази категория включват Cefuroxime и Cefoxitin, които се препоръчват за лечение на среден отит, остър синузит, но не и за лечение на лезии на нервната система и обвивките на мозъка.

Лекарствата са предназначени за предоперативна антибиотична профилактика и медицинско подпомагане на хирургични операции. Те лекуват не-тежки възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани, използват се в комплекс като терапия за инфекции на пикочните пътища. Друго лекарство, Cefaclor, е ефективно при лечение на костни и ставни възпаления. Лекарствата Kimacef и Zinacef са активни срещу Грам-отрицателни Протей, Клебсиела, Стрептококи, Стафилококи. Суспендията на Ceclor може да се използва от деца, има приятен вкус.

Трето поколение

Цефалоспорини от трето поколение са показани за лечение на бактериален менингит, гонорея, инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища, чревни инфекции, възпаление на жлъчните пътища, шигелоза. Лекарствата добре преодоляват кръвно-мозъчната бариера, се използват при възпалителни лезии на нервната система, хронично възпаление.

Груповите лекарства включват Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Те са подходящи за пациенти с бъбречна недостатъчност. Цефоперазон е единственият инхибитор, той съдържа бета-лактамаза сулбактам. Той е ефективен при анаеробни процеси, заболявания на малкия таз и коремната кухина.

Антибиотиците от това поколение се комбинират с метронидазол за лечение на тазови инфекции, сепсис, инфекции на костите, кожата и подкожната мастна тъкан. Те могат да се прилагат с неутропенична треска. За по-голяма ефективност се предписват цефалоспорини от трето поколение в комбинация с аминогликозиди от второто поколение. Не е подходящ за лечение на новородени.

Четвърто поколение

Четвърто поколение цефалоспорини се отличават с висока степен на резистентност, те са по-ефективни срещу грам-положителни коки, ентерококи, ентеробактерии и пиоцианова пръчка. Популярни продукти от тази серия са Имипенем и Азактам. Показания за употребата им са вътреболнична пневмония, тазови инфекции в комбинация с метронидазол, неутропенична треска, сепсис.

Имипенем се използва за интравенозно и интрамускулно приложение. Неговите предимства включват факта, че той няма антиконвулсивен ефект и следователно може да се използва за лечение на менингит. Azaktam има бактерицидно действие, може да предизвика нежелани реакции под формата на хепатит, жълтеница, флебит, невротоксичност. Лекарството е отлична алтернатива на аминогликозидите.

Пето поколение

Цефалоспорините от 5-то поколение покриват целия спектър на действие на четвъртото, плюс допълнително засягат резистентната към пеницилин флора. Известни лекарства от групата са Ceftobiprol и Zeftera, които показват висока активност срещу Staphylococcus aureus, които се използват при лечение на инфекции на диабетно стъпало без съпътстващ остеомиелит.

Zinforo се използва за лечение на пневмония, придобита в обществото, с усложнени инфекции на кожата и меките тъкани. Той може да предизвика нежелани реакции под формата на диария, гадене, главоболие, сърбеж. Ceftobiprol се предлага под формата на прах за приготвяне на инфузионен разтвор. Съгласно инструкциите, той се разтваря в физиологичен разтвор, разтвор на глюкоза или вода. Лекарството не се предписва до 18-годишна възраст, с конвулсивни припадъци в историята, епилепсия, бъбречна недостатъчност.

Съвместимост с лекарства и алкохол

Цефалоспорините са несъвместими с алкохол поради инхибиране на алдехид дехидрогеназа, реакции, подобни на дисулфирам и антиабус ефект. Този ефект се запазва няколко дни след преустановяване на приема на лекарства и ако това правило не се комбинира с етанол, може да се появи хипотромбинемия. Противопоказания за употребата на лекарства са тежки алергии към компонентите на състава.

Цефтриаксон е забранен при новородени поради риска от хипербилирубинемия. С повишено внимание се предписват лекарства за нарушена чернодробна функция и бъбреци, анамнеза за свръхчувствителност. При предписване на дозата за деца се използват намалени ставки. Това се дължи на ниското телесно тегло на децата и по-голямата смилаемост на активните компоненти.

Лекарствените взаимодействия на цефалоспориновите лекарства са ограничени: те не се комбинират с антикоагуланти, тромболитици и антитромбоцитни средства поради повишения риск от чревно кървене. Комбинацията от лекарства с антиациди е нежелана поради намаляването на ефективността на антибиотичната терапия. Комбинацията от цефалоспорини с бримкови диуретици е забранена поради риска от нефротоксичност.

Около 10% от пациентите показват повишена чувствителност към цефалоспорини. Това води до появата на странични ефекти: алергични реакции, неизправност на бъбреците, диспептични нарушения, псевдомембранозен колит. В случай на интравенозно приложение на разтвори са възможни хипертермия, миалгия, пароксизмална кашлица. Препаратите от последно поколение могат да причинят кървене, дължащо се на потискане на растежа на микрофлората, отговорни за производството на витамин К. Други странични ефекти:

  • чревна дисбиоза;
  • кандидоза на устата, вагина;
  • еозинофилия;
  • левкопения, неутропения;
  • флебит;
  • извращение на вкуса;
  • ангиоедем, анафилактичен шок;
  • бронхоспастични реакции;
  • серумна болест;
  • мултиформен еритем;
  • хемолитична анемия.

Тънкостите на приемане в зависимост от възрастта

Цефтриаксон не е показан при пациенти с инфекции на жлъчните пътища, новородени. Повечето от лекарствата от първото и четвъртото поколение са подходящи за жени по време на бременност, без да ограничават риска, те не предизвикват террагенен ефект. Цефалоспорините от пето поколение се предписват на бременни жени в съотношение между ползите за майката и риска за детето. Цефалоспорини за деца от всяко поколение са забранени при кърмене поради развитието на дисбиоза в устата и червата на детето.

Цефипим се предписва на възраст от два месеца, Cefixime - от шест месеца. При пациенти в напреднала възраст, бъбречната и чернодробната функция са предварително прегледани и кръвта е дарена за биохимичен анализ. Въз основа на получените данни, дозата на цефалоспорините се коригира. Това е необходимо поради възрастовото забавяне на екскрецията на активните съставки на препаратите. В случай на чернодробна патология, дозата се намалява, а чернодробните тестове се контролират по време на лечението.

Какво е цефалоспорини: списък на лекарства, всички поколения

Цефалоспорини - група от бета-лактамни антибиотици с висока антибактериална активност.

Историческо развитие на групата цефалоспорини

В началото на 1948 г. италианският учен Джузепе Бродзу открил вещество, изолирано от културите на плесенните гъби Cephalosporium Acremonium, което има антибактериална активност срещу тифоидни патогени. Оказа се, че е ефективен както срещу грам-положителните, така и срещу грам-отрицателните бактерии. По-късно ученият изолира вещество, наречено цефалоспорин С от тази гъба, което е началото на създаването на антибиотици от цефалоспорини. Антибактериалните лекарства от цефалоспориновата група се използват успешно в случаите, когато антибиотиците от пеницилиновата група са неефективни. Цефалоспорини, въведени в клиничната практика през 60-те години. миналия век, представляват един от най-обширните класове антибиотици. Първият антибиотик от тази група е Cefalotin.

Обща характеристика на цефалоспориновите антибиотици

Комбинирайки висока ефективност с ниска токсичност, те се използват широко в клиничната практика. Съществуват различни принципи на систематизация на цефалоспорини, но понастоящем най-често срещаната и практична от практическа гледна точка е класификацията на цефалоспорини от поколения, като първите три са представени от препарати за орално и парентерално приложение. В сериите от първото до третото поколение, цефалоспорините се характеризират с тенденция да разширяват спектъра на действие и да повишават нивото на антимикробната активност спрямо грам-отрицателните бактерии с известно намаляване на активността срещу стафилококи.

Цефалоспорините от четвъртото и петото поколение съчетават висока активност както с грам-положителните, така и с грам-отрицателните бактерии. Съществена характеристика на лекарствата от последно поколение, които ги отличават от другите цефалоспорини и като цяло от всички бета-лактамни антибиотици, е активността срещу "модификациите" на Staphylococcus aureus.

Общи свойства на цефалоспорините

  • Мощно бактерицидно действие.
  • Широк спектър на действие (с изключение на цефалоспорини от първо поколение), включително много клинично значими грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми.
  • Резистентност към бета-лактамаза S.aureus.
  • Чувствителност към бета-лактамаза с разширен спектър.
  • Липса на активност срещу "модификацията" на Staphylococcus aureus (с изключение на цефалоспорините от пето поколение), ентерококи и листерия.
  • Взаимно усилване с аминогликозиди.
  • Ниска токсичност.
  • Широк терапевтичен обхват.
  • Кръстосана алергия с пеницилини при 5-10% от пациентите.

Нежелани странични ефекти на цефалоспорини

Като цяло, цефалоспорините се понасят добре и като правило не причиняват сериозни странични ефекти. При употребата им са възможни следните неблагоприятни ефекти:

  • Алергични реакции - уртикария, ядрен обрив, треска, еозинофилия, серумна болест, анафилактичен шок. При пациенти с алергия към пеницилин, рискът от развитие на алергични реакции към цефалоспорини (особено първото поколение) се увеличава 4 пъти. В резултат на това кръстосаната алергия може да се появи в 5-10% от случаите. Ето защо, ако има индикации за бавен тип алергична реакция (уртикария, анафилактичен шок и др.) Към пеницилините, цефалоспорините от първо поколение са противопоказани.
  • Хематологичните реакции са положителен тест на Coombs, в редки случаи - левкопения, еозинофилия. При употреба на цефоперазон може да се развие хипопротромбинемия.
  • Повишена активност на трансаминазите.
  • GIT - коремна болка, гадене, повръщане, диария.

Класификация и имена на цефалоспоринови антибиотици
Пет поколения цефалоспорини
Първо поколение
Парентерално:

  • Цефазолин (Kefzol, цефазолин натриева сол, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).
  • Цефалексин (Cephalexin, Cefalexin-AKOS).

Прочетете повече за цефалоспорините от първо поколение тук.

Второ поколение
Парентерално:

  • Цефуроксим (цинацеф, аксетин, кетоцеф, цефурус, цефуроксим натрий).
  • Цефуроксим Аксетил (Zinnat).
  • Цефалор (Цеклор, Верцеф, Чефалор).

Трето поколение
Парентерално:

  • Цефотаксим.
  • Цефтриаксон (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Ceftazidime.
  • Цефоперазон (Medocef, Cefobit).
  • Цефоперазон сулбактам (сулперазон, сулперацеф, сулзонзеф, резерпазон, сулцеф).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (спектър).

Четвърто поколение
Парентерално:

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Пето поколение
Парентерално:

  • Ceftaroline (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zeftera).

Характеристики на цефалоспорините от първо поколение

Цефалоспорините от първото поколение имат тесен спектър на антимикробна активност. Най-голямото клинично значение е техният ефект върху грам-положителните коки, с изключение на MRSA и ентерококи. В същото време те могат да бъдат унищожени от бета-лактамазите на много грам-отрицателни бактерии, следователно те са много по-слаби от цефалоспорините от второ и четвърто поколение, засягайки съответните микроорганизми. Основният представител на парентералните цефалоспорини от първото поколение е цефазолин, орален - цефалексин.
Характеристики на цефалоспорини от второ поколение

Основната клинично значима разлика между цефалоспорините от второ поколение и лекарствата от първо поколение е тяхната по-висока активност спрямо грам-отрицателната флора. Цефуроксим е основното парентерално лекарство от това поколение. Цефуроксим аксетил и цефаклор са орални.
Характеристики на цефалоспорини от трето поколение

Поради по-голямата им резистентност към бета-лактамази, цефалоспорините от трето поколение притежават по-високо от първото и второ поколение лекарства, активност срещу грам-отрицателните бактерии от семейството Enterobacteriaceae, включително много нозокомиални мултирезистентни щамове. Някои от цефалоспорините от трето поколение (цефтазидим, цефоперазон) са активни срещу P. aeruginosa. По отношение на стафилококите, тяхната активност е малко по-ниска от тази на цефалоспорините от първо поколение.
Цефалоспорините от трето поколение не действат на "модификацията" на Staphylococcus aureus, ентерококи и листерия, имат ниска антианеробна активност, унищожават се от бели-лактамни лекарства.
Парентералните цефалоспорини от трето поколение се използват широко при лечението както на придобитите в общността, така и на вътреболничните инфекции, причинени от чувствителна микрофлора.
При тежки и смесени инфекции се използват парентерални цефалоспорини от трето поколение в комбинация с амикацин, метронидазол, ванкомицин. При лечение на пневмония, придобита в общността, те често се използват в комбинация с макролиди или респираторни флуорохинолони. Пероралните цефалоспорини от трето поколение се използват за умерени инфекции, придобити в общността, както и за втория етап от терапията след прилагане на парентерални лекарства.
Характеристики на цефалоспорините от четвърто поколение

Цефалоспорините от четвърто поколение включват цефепим и цефпиром, които са сходни по много свойства. Цефалоспорините от четвърто поколение са по-резистентни от всички други цефалоспорини до действието на хромозомни и плазмидни бета-лактамазни класове AcpS, които са често срещани в нозокомиалните щамове, за да проникнат през външната мембрана на грам-отрицателните бактерии.
В сравнение с цефалоспорините от трето поколение, те са по-активни спрямо грам-положителните коки (но не действат върху MRSA и ентерококите), грам-отрицателните бактерии от семейството Enterobacteriaceae и P. aeruginosa.
Характеристики на цефалоспорините от пето поколение

Цефалоспоринови антибиотици: показания и противопоказания

Цефалоспориновите антибиотици са лекарства на базата на химичната структура на които е 7-АСС. Цефалоспориновата гама от антибиотици включва лекарства от пет поколения, които се прилагат ентерално или парентерално в тялото. Можете да прочетете описанието и основните характеристики на тези лекарства, както и индикации и противопоказания за тяхното използване, като прочетете този материал.

Антибиотици от редица цефалоспорини от първото поколение

Списъкът на първите поколения на цефалоспориновите антибиотици включва Cefazolin и Cefalexin.

Цефазолин.

Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, не е ефективен срещу Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Показания: инфекции на дихателните пътища, тазовите органи, пикочните и жлъчните пътища, кожата и меките кости и ставите, перикардит, сепсис, перитонит, остеомиелит, мастит, рана и постоперативни инфекции, сифилис, гонорея.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други β-лактамни антибиотици, бременност, кърмене, деца до 1 месец. Този цефалоспоринов антибиотик се предписва с повишено внимание при бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Странични ефекти: алергични реакции, гърчове, диспептични симптоми, при продължителна употреба - дисбиоза, суперинфекция, кандидоза.

Начин на приложение: интрамускулно възрастни - 1 g 2 пъти дневно. Максималната дневна доза е 6 g в 3-4 дози. За деца 20–50 mg / kg телесно тегло на ден в 3-4 дози, при тежки инфекции, до 100 mg / kg телесно тегло на ден.

Лекарството се разрежда с вода за инжекции: 2 мл на 500 мг цефазолин, 4 мл на 1 гр. Курсът на лечение е 7-10 дни.

Форма на продукта: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 500 mg и 1 g.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Цефалексин.

Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, няма терапевтичен ефект при заболявания, причинени от Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Показания: инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища, кожата и меките тъкани, костите и ставите.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други β-лактамни антибиотици, предпазени от бъбречна недостатъчност, бременност, кърмене, както и деца до 6 месеца.

Странични ефекти: алергични реакции, гадене, сухота в устата, диария, кандидоза. Също така, когато се използва този антибиотик от редица цефалоспорини, е възможно главоболие, гърчове, ставни болки.

Начин на приложение: вътре в продължение на половин час преди хранене за възрастни и деца над 10 години - 250-500 мг 4 пъти дневно. Най-високата дневна доза е 4 г. За деца под 10 години 25–100 mg / kg телесно тегло на ден, разделени на 4 дози.

Форма на продукта: препарат от 250 и 500 mg, прах за приготвяне на суспензия, съдържаща цефалексин 250 mg в 5 ml.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

В следващия раздел на статията са изброени наименованията на лекарства от групата на цефалоспориновите антибиотици от второ поколение и тяхното описание.

Антибиотици от цефалоспориновата група от второ поколение: имена и описание

Цефалоспориновите антибиотици от второ поколение включват цефуроксим и цефаклор.

Cefuroxime.

Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, ентерококи, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Показания: инфекции на дихателните пътища, УНГ органи, пикочните органи, кожата и меките тъкани, жлъчните пътища, ставите, стомашно-чревния тракт, инфекциите на рани и изгаряния, перитонит, остеомиелит, менингит, гонорея.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорин и други β-лактамни антибиотици, улцерозен колит, анамнеза за стомашни кръвоизливи, бременност и кърмене.

Странични ефекти: диспептични симптоми, главоболие, сънливост, дисбактериоза, кандидоза, алергични заболявания, болка и инфилтрация в областта на инжектиране.

Начин на приложение: интрамускулно или интравенозно за възрастни - 750-1500 mg 3-4 пъти дневно, деца - 30 100 mg / kg телесно тегло на ден в 3-4 дози, за новородени и деца до 3 месеца - 30 mg / kg телесно тегло на ден в 2-3 дози.

Вътре при възрастни след храна - по 150 - 500 мг 2 пъти дневно, за деца - 125-250 мг 2 пъти дневно. Курсът на лечение с този цефалоспоринов антибиотик е 5-10 дни или повече.

Форма на продукта: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 250, 750,1500 mg, таблетки от 125 и 250 mg, прах за приготвяне на суспензия със съдържание на активното вещество 125 mg в 5 ml.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Cefaclor.

Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, гонококи.

Показания: инфекции на дихателните пътища, кожата и меките тъкани, пикочните органи, костите и ставите, гонорея, сепсис. Също така, това лекарство, включено в списъка на цефалоспориновите антибиотици, се предписва за следоперативни усложнения.

Противопоказания: хеморагичен синдром, индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други пеницилини.

Странични ефекти: диспептични симптоми, алергични реакции, хемолитична анемия, главоболие, токсичен хепатит, псевдомембранозен колит.

Начин на приложение: вътре за възрастни - 750 mg на ден в 3 разделени дози, за деца - 20 mg / kg тегло на ден в 3 дози. Курсът на лечение е 7-10 дни.

Освобождаване на формата: капсули от 0,25 и 0,5 g, прах за приготвяне на суспензии със съдържание на активното вещество 250 и 125 mg в 5 ml.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Цефалоспорините се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт, така че често се прилагат орално. Цефалоспориновите антибиотици се произвеждат за деца под формата на прахове за приготвяне на суспензии с приятен вкус и аромат.

След това ще научите кои антибиотици са цефалоспорини от трето поколение.

Цефалоспоринови антибиотици от трето поколение

Списъкът на антибиотиците с цефалоспориновата група с други включва Cefotaxime и Ceftriaxone.

Цефотаксим.

Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, някои щамове стрептококи, ентерококи, Proteus, Salmonella, Shigella, клостридиум, Escherichia coli.

Показания: тежки инфекции на дихателните пътища, УНГ органи, кожа и меки тъкани, кости и стави, перитонит, инфекции на урогениталната система, неусложнена гонорея, превенция на следоперативните усложнения.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други пеницилини, бременност, ентероколит, анамнеза за кървене.

Странични ефекти: диспептични симптоми, псевдомембранозен колит, кървене, главоболие, алергични реакции, дисбактериоза, суперинфекция, кандидоза. Също така, когато се използва този антибиотик, включен в списъка на лекарствата от цефалоспориновата серия, е възможна болка и уплътняване на мястото на инжектиране.

Начин на приложение: интрамускулно и интравенозно за възрастни - 1-2 g на всеки 8-12 часа, за деца до 1 седмица интравенозно - 50-100 mg / kg телесно тегло на ден в 2 дози, за деца от 1 до 4 седмици - 75-150 mg / телесно тегло интравенозно в 3 дози, за деца с тегло до 50 kg, 50-100 mg / kg в 3-4 дози. Деца до 2.5 години се показват само интравенозно.

Лекарството се разрежда преди прилагане чрез добавяне към съдържанието на флакона 1% воден разтвор на лидокаин 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml в случай на интрамускулно приложение. За интравенозно приложение лекарството се разрежда в 4 ml вода за инжекции.

Въведете бавно в продължение на 3-5 минути. За капене лекарството се разрежда в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза, инжектира се в продължение на 50-60 минути.

Освобождаване на формата: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 0,5 и 1 g.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Ceftriaxone.

Фармакологично действие: Антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, ентеробактерии, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, холерна вибрация, Clostridium, treponema.

Показания: перитонит, сепсис, инфекции на коремните органи, дихателни, жлъчни пътища, пикочна система, кости и стави, кожа и меки тъкани, инфекции на рани, стомашно-чревен тракт.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други пеницилини, I триместър на бременността, кърмене.

Нежелани реакции: алергични реакции, главоболие, замаяност, диспептични симптоми, кандидоза, суперинфекция, болка и уплътняване на мястото на инжектиране.

Начин на приложение: дълбоко интрамускулно или бавно интравенозно при възрастни и деца над 12 години - 1-2 g веднъж дневно, можете да увеличите дозата до 4 g дневно в 2 дози. Деца до 2 седмици - 25-50 mg / kg телесно тегло на ден, от 2 седмици до 12 години - 20-80 mg / kg телесно тегло на ден.

За интрамускулно приложение, съдържанието на флакона се разрежда с 1% разтвор на лидокаин - 3,5 ml на 1 g от препарата. За интравенозно приложение, съдържанието на флакона се разрежда в 10 ml вода за инжекции, с интравенозни инфузии, 2 g от препарата се разрежда в 40 ml 5% или 10% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Интравенозните инжекции се извършват бавно в продължение на 3-4 минути, капково - над 30 минути.

Освобождаване на формата: прах за приготвяне на инжекции от 0,5; 1 и 2

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Наскоро разработени цефалоспорини от пето поколение. Те са резервни антибиотици в случай на поява на нови видове инфекции, които са резистентни към други използвани антибактериални лекарства. Цефалоспорините от пето поколение не са масово произведени и не се продават в аптечната верига.

В заключителния раздел на статията са представени наименованията на антибиотиците от групата на цефалоспорините и е дадено кратко описание на тях.

Антибиотици от цефалоспориновата група от четвърто поколение: имена и характеристики

Четвъртото поколение цефалоспоринова серия от антибиотици е представена от лекарства с такива имена като Cefepine и Cefpyr.

Цефепим.

Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, ентерококи, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, други бактерии, резистентни към аминоглюкозиди и цефалоспоринови антибиотици III.

Показания: инфекции на долните дихателни, пикочни, жлъчни пътища, кожа и меки тъкани, гинекологични инфекции, перитонит, бактериален менингит при деца.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към β-лактамни антибиотици, с повишено внимание - по време на бременност и кърмене.

Нежелани реакции: алергични реакции, диспептични симптоми (гадене, запек, диария, коремна болка), болка в гърдите, замаяност, изпотяване, псевдомембранозен колит.

Начин на употреба: бавно интравенозно или дълбоко интрамускулно. Възрастните приемат 0,5–1 g 2 пъти дневно при леки и умерени инфекции интравенозно или интрамускулно, а при тежки инфекции - 2 g 3 пъти дневно интравенозно. Деца с телесно тегло до 40 кг - 50 мг / кг телесно тегло 2 пъти дневно. Курсът на лечение е 7-10 дни или повече.

Този антибиотик, включен в списъка на цефалоспориновите препарати, се разтваря за интравенозно приложение в 5 или 10 ml вода за инжекции или 5% разтвор на глюкоза, или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Въведете бавно в продължение на 3-5 минути.

За интрамускулни инжекции, 500 mg от лекарството се разтварят в 1,3 ml, и 1 g в 2,4 ml вода за инжекции, или 0,9% разтвор на натриев хлорид, или 1% разтвор на лидокаин.

Освобождаване на формата: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 0,5 и 1 g.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Заглавие на цефалоспориновите антибиотици

Един от най-често срещаните класове антибактериални лекарства са цефалоспорините. По своя механизъм на действие те са инхибитори на синтеза на клетъчната стена и имат мощен бактерициден ефект. Заедно с пеницилините, карбапенемите и монобактамите образуват група от бета-лактамни антибиотици.

Поради широкия спектър на действие, висока активност, ниска токсичност и добра толерантност към пациентите, тези лекарства водят до честотата на предписване за лечение на болни и съставляват около 85% от общия обем на антибактериалните средства.

Списъкът с лекарства за удобство е представен от пет групи поколения.

Парентерално или интрамускулно (по-нататък в / m):

  • Цефазолин (Kefzol, цефазолин натриева сол, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Орално, т.е. форми за перорално приложение, таблетирани или под формата на суспензии (по-нататък):

  • Цефалор (Цеклор, Верцеф, Чефалор).
  • Цефуроксим аксетил (Zinnat).
  • Цефотаксим.
  • Цефтриаксон (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Цефоперазон (Medocef, Cefobit).
  • Цефтазидим (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Цефоперазон / сулбактам (сулперазон, сулперацеф, сулзонзеф, резерпазон, сулцеф).
  • Cefditoren (спектър).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Таблицата по-долу показва ефективността на цефалоспасите. по отношение на известни бактерии от - (резистентност на микроорганизмите към ефекта на лекарството) до ++++ (максимален ефект).

* Антибиотици от цефалоспориновата група, имена (с анаеробна активност): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + всички представители на третото, четвъртото и петото поколение.

Прочетете още: Ползите и вредите от антибиотиците за организма

През 1945 г. италианският професор Джузепе Броцу, изучавайки способността за самопочистване на отпадъчните води, изолира щам от гъбички, способен да произвежда вещества, които потискат растежа и размножаването на грам-положителната и грам-отрицателната флора. По време на по-нататъшни изследвания, лекарството от културата на Cephalosporium acremonium беше тествано при пациенти с тежки форми на коремен тиф, което доведе до бърза положителна динамика на заболяването и бързото възстановяване на пациентите.

Първият цефалоспоринов антибиотик, цефалотин, е създаден през 1964 г. от американската фармацевтична кампания на Ели Лили.

Цефалоспорин С, естествен производител на плесенни гъби и източник на 7-аминоцефалоспоранова киселина, служи като източник за получаване. В медицинската практика се използват полусинтетични антибиотици, получени чрез ацилиране върху аминогрупата на 7-АСС.

През 1971 г. се синтезира цефазолин, който се превръща в основното антибактериално лекарство за десетилетие.

Първото лекарство и предшественик на второто поколение, получено през 1977 г., цефуроксим. Най-често използваният антибиотик в медицинската практика, цефтриаксон, е създаден през 1982 г., активно се използва и не се отказва от позицията си до днес.

Пробив в лечението на псевдомускулната инфекция може да се нарече получаване през 1983 г. Цефтазидим.

Въпреки наличието на сходство в структурата с пеницилините, което определя подобен механизъм на антибактериално действие и наличието на кръстосани алергии, цефалоспорините имат широк спектър от ефекти върху патогенната флора, висока устойчивост на бета-лактамаза (бактериални ензими, които разрушават структурата на антимикробния агент с бета-лактамен цикъл).,

Синтезът на тези ензими причинява естествената резистентност на микроорганизмите към пеницилините и цефалоспорините.

Всички лекарства от този клас са различни:

  • бактерициден ефект върху патогените;
  • лесна поносимост и относително ниска честота на нежелани реакции в сравнение с други антимикробни агенти;
  • наличието на кръстосани алергични реакции с други бета-лактами;
  • висок синергизъм с аминогликозиди;
  • минимално нарушаване на чревната микрофлора.

Предимството на цефалоспорините също може да се дължи на добрата бионаличност. Цефалоспориновите антибиотици в таблетките имат висока степен на смилаемост в храносмилателния тракт. Абсорбцията на лекарствата се увеличава, когато се консумира по време на или непосредствено след хранене (с изключение на Cefaclor). Парентералните цефалоспорини са ефективни и при IV, и при IM. Те имат висок индекс на разпределение в тъканите и вътрешните органи. Максималните лекарствени концентрации се създават в структурите на белите дробове, бъбреците и черния дроб.

Високите нива на лекарството в жлъчката осигуряват цефтриаксон и цефоперазон. Наличието на двоен път на екскреция (черен дроб и бъбреци) позволява ефективно да се използват при пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон са способни да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, като създават клинично значими нива в цереброспиналната течност и се предписват за възпаление на мозъчните мембрани.

Лекарства с бактерициден механизъм на действие са максимално активни срещу организми, които са във фазите на растеж и размножаване. Тъй като стената на микробния организъм се образува от високо полимерен пептидогликан, те действат на нивото на синтеза на неговите мономери и разрушават синтеза на напречни полипептидни мостове. Въпреки това, поради биологичната специфичност на патогена, различни, нови структури и методи на функциониране могат да се появят между различните видове и класове.

Микоплазма и протозои не съдържат черупки, а някои видове гъби съдържат хитинова стена. Поради тази специфична структура, изброените групи патогени не са чувствителни към действието на бета-лактамите.

Естествената резистентност на истинските вируси към антимикробните агенти се дължи на липсата на молекулна мишена (стена, мембрана) за тяхното действие.

В допълнение към естествените, поради морфофизиологичните характеристики на видовете, резистентността може да бъде придобита.

Най-важната причина за формирането на толерантност е ирационалната антибиотична терапия.

Хаотично, неоправдано самоназначаване на медикаменти, честа анулиране с преминаване към друго лекарство, използване на едно лекарство за кратки периоди от време, нарушаване и намаляване на предписаните дози, както и преждевременна отмяна на антибиотика - водят до мутации и поява на резистентни щамове, които не отговарят на класически модели лечение.

Клиничните проучвания показват, че дългите интервали от време между назначаването на антибиотик напълно възстановяват чувствителността на бактериите към нейните ефекти.

Най-мутация селекцията

  • Бърза резистентност, тип стрептомицин. Разработено върху макролиди, рифампицин, налидиксова киселина.
  • Бавно, в пеницилинов тип. Специфични за цефалоспорини, пеницилини, тетрациклини, сулфонамиди, аминогликозиди.

Трансмисионен механизъм

Бактериите произвеждат ензими, които инактивират химиотерапевтичните лекарства. Синтез на микроорганизми, бета-лактамаза разрушава структурата на лекарството, причинявайки резистентност към пеницилини (по-често) и цефалоспорини (по-рядко).

Най-често резистентността е характерна за:

  • стафило- и ентерококи;
  • Е. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.
  • стрепто- и пневмококи;
  • менингококова инфекция;
  • салмонела.

Първо поколение

В момента се използва в хирургическата практика за превенция на оперативни и постоперативни усложнения. Използва се при възпалителни процеси на кожата и меките тъкани.

Не е ефективен при лезии на пикочния и горните дихателни пътища. Използва се за лечение на стрептококов тонзилофарингит. Те имат добра бионаличност, но не създават високи, клинично значими концентрации в кръвта и вътрешните органи.

Ефективно при пациенти с неболнични пеневмонии, добре съвместими с макролиди. Те са добра алтернатива на инхибиторните пеницилини.

  1. Препоръчва се за лечение на отит и остър синузит.
  2. Не се използва за лезии на нервната система и менингите.
  3. Използва се за предоперативна антибиотична профилактика и лекарствено покритие за хирургическа интервенция.
  4. Предназначен за леки възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани.
  5. Включено в комплексното лечение на инфекции на пикочните пътища.

Често се прилага поетапно лечение с парентерално предписан цефуроксим натрий, последвано от перорално приложение на cefuroxime axetil.

Не е предназначен за остър среден отит поради ниски концентрации в течна среда. ухо. Ефективен за лечение на инфекциозни и възпалителни процеси на костите и ставите.

Използва се при бактериален менингит, гонорея, инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища, чревни инфекции и възпаление на жлъчните пътища.

Добре преодолява кръвно-мозъчната бариера, може да се използва за възпалителни, бактериални лезии на нервната система.

Те са лекарства на избор за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност. Екскретира се през бъбреците и черния дроб. Промяната и коригирането на дозата е необходимо само при комбинирана бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Цефоперазон практически не преодолява кръвно-мозъчната бариера, поради което не се използва по време на менингит.

Прочетете за: Избор на аналози на Ceftriaxone в различни форми на освобождаване

Е единственият инхибитор на цефалоспорина.

Състои се от комбинация от цефоперазон с бета-лактамазен инхибитор сулбактам.

Ефективно при анаеробни процеси може да се предпише като еднокомпонентно лечение на възпалителни заболявания на таза и коремната кухина. Също така, тя се използва активно при болнични инфекции с тежка степен, независимо от локализацията.

Цефалоспориновите антибиотици се комбинират добре с метронидазол за лечение на интраабдоминални и тазови инфекции. Избрани са лекарства за тежката, сложна инф. пикочните пътища. Използва се за сепсис, инфекциозни лезии на костната тъкан, кожата и подкожната мастна тъкан.

Назначава се с неутропенична треска.

Обхваща целия спектър на 4-та активност и действа върху резистентната към пеницилин флора и MRSA.

  • на възраст под 18 години;
  • при пациенти с конвулсивни припадъци в анамнеза, епилепсия и бъбречна недостатъчност.

Ceftobiprol (Zeftera) е най-ефективното лечение за инфекции на диабетно стъпало.

Парентерално приложение

Използва се в / в и в / m въвеждане.

За менингит, до 16 g в шест инжекции За гонорея, 0,5 g се прилага интрамускулно, веднъж.

Менингит - 100 за 2 г. Не повече от 4,0 g на ден.

Менингит - 2 g на всеки дванадесет часа Гонорея - 0.25 g веднъж.

Нежелани ефекти и лекарствени комбинации

  1. Назначаването на антиациди значително намалява ефективността на антибиотичната терапия.
  2. Цефалоспорините не се препоръчват да се комбинират с антикоагуланти и антиагреганти, тромболитици - това увеличава риска от чревно кървене.
  3. Не се комбинира с бримкови диуретици, поради риска от нефротоксичен ефект.
  4. Цефоперазон има висок риск от дисулфирам-подобен ефект при пиене на алкохол. Съхранява се до няколко дни след пълното премахване на лекарството. Може да причини хипопротромбинемия.

Като правило, те се понасят добре от пациентите, но трябва да се има предвид високата честота на кръстосаните алергични реакции с пеницилините.

Най-честите диспептични нарушения, рядко - псевдомембранозен колит.

Възможни са: чревна дисбиоза, кандидоза на устата и влагалището, преходно увеличаване на чернодробните трансаминази, хематологични реакции (хипопротромбинемия, еозинофилия, левко и неутропения).

С въвеждането на Zeftera възможно развитие на флебит, извращение на вкуса, поява на алергични реакции: ангиоедем, анафилактичен шок, бронхоспастични реакции, развитие на серумна болест, поява на мултиформен еритем.

По-рядко може да се появи хемолитична анемия.

Цефтриаксон не се прилага при новородени поради високия риск от развитие на ядрена жълтеница (поради изместването на билирубина от асоцииране с плазмения албумин) и не е показан за пациенти с инфекции на жлъчните пътища.

Цефалоспорини 1-4 поколения се използват за лечение на жени по време на бременност, без ограничения и риск от тератогенен ефект.

Петата е назначена в случаите, когато положителен ефект за майката е по-висок от възможния риск за нероденото дете. Малко проникват в кърмата, но назначаването по време на кърмене може да предизвика дисбактериоза на устната лигавица и червата при едно дете. Също така, не се препоръчва използването на пето поколение, Cefixime, Ceftibuten.
При новородени се препоръчват по-високи дози поради забавена бъбречна екскреция. Важно е да запомните, че Cefipim е разрешен само от два месеца, а Cefixime от шест месеца.
Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат коригирани дози, въз основа на резултатите от изследването на бъбречната функция и биохимичния анализ на кръвта. Това се дължи на забавяне във времето на екскрецията на цефалоспорини.

В случай на патология на черния дроб е необходимо да се намалят използваните дози и да се проследят чернодробните тестове (ALAT, ASAT, тест за тимол, ниво на общ, директен и индиректен билирубин).

Статия, изготвена от лекар по инфекциозни заболявания
Черненко А.Л.

Прочетете още: Всичко за съвременната класификация на антибиотиците

Имате въпроси? Вземете безплатна консултация с лекар веднага!

Натискането на бутона ще доведе до специална страница на нашия сайт с формуляр за обратна връзка със специалист от профила, който ви интересува.

Безплатна медицинска консултация

Цефалоспориновите антибиотици са високо ефективни лекарства. Те ги отвориха в средата на миналия век, но през последните години бяха разработени нови инструменти. Вече има пет поколения такива антибиотици. Най-често срещаните са цефалоспорини под формата на таблетки, които се справят отлично с различни инфекции и могат да се понасят добре дори от малки деца. Те са лесни за употреба и лекарите често ги предписват за лечение на инфекциозни заболявания.

Историята на появата на цефалоспорини

През 40-те години на миналия век е установено, че италианският учен Бродзу, който изучава причинителите на коремен тиф, има гъбички, които имат антибактериална активност. Установено е, че е доста ефективно срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. По-късно тези учени изолирали вещество от тази гъба, наречено цефалоспорин, на базата на което бяха създадени антибактериални лекарства, обединени в група цефалоспорини. Поради тяхната резистентност към пеницилиназа, те се използват в случаите, когато пеницилинът показва неефективност. Цефалоридин е първото лекарство от цефалоспоринови антибиотици.

Към днешна дата вече има пет поколения цефалоспорини, които са комбинирали повече от 50 лекарства. Освен това са създадени полусинтетични лекарства, които са по-стабилни и имат широк спектър на действие.

Действие на цефалоспоринови антибиотици

Антибактериалният ефект на цефалоспорините се обяснява с тяхната способност да унищожават ензимите, които формират основата на мембраната на бактериалните клетки. Те са активни само срещу микроорганизми, които растат и се размножават.

Първото и второто поколение лекарства са показали своята ефективност срещу стрептококови и стафилококови инфекции, но са унищожени от действието на бета-лактамаза, която се произвежда от грам-отрицателни бактерии. Установено е, че последните поколения цефалоспоринови антибиотици са по-устойчиви и се използват за различни инфекции, но са показали своята неефективност срещу стрептококи и стафилококи.

Цефалоспорините се разделят на групи по различни критерии: ефективност, спектър на действие, метод на приложение. Но най-често срещаната класификация се разглежда от поколенията. Нека разгледаме по-подробно списъка на лекарствата от серията цефалоспорини и тяхната цел.

Лекарства от първо поколение

Най-популярното лекарство е цефазолин, който се използва срещу стафилококи, стрептококи и гонококи. Той попада в засегнатото място чрез парентерално приложение, а най-високата концентрация на активното вещество се постига в случая, ако влезете в лекарството три пъти на ден. Показания за употреба на Цефазолин е отрицателното въздействие на стафилококите и стрептококите върху ставите, меките тъкани, кожата, костите.

Необходимо е да се обърне внимание на факта, че сравнително скоро това лекарство е широко използвано за лечение на голям брой инфекциозни заболявания. Но с появата на по-модерни лекарства от 3-то и 4-то поколение, тя вече не се предписва за лечение на интраабдоминални инфекции.

Препарати 2 поколения

Цефалоспориновите антибиотици от второ поколение се характеризират с повишена активност срещу грам-отрицателни бактерии. Лекарства като Zinatsef, Kimacef са активни срещу:

  • инфекции, причинени от стафилококи и стрептококи;
  • грам отрицателни бактерии.

Цефуроксим е лекарство, което не е активно срещу морганела, Pseudomonas aeruginosa, повечето анаеробни микроорганизми и провидения. В резултат на парентерално приложение, тя прониква в повечето тъкани и органи, така че антибиотикът се използва при лечението на възпалителни заболявания на мозъчната материя.

Окачването Teklor назначен дори за деца, и то се отличава с приятен вкус. Лекарството може да се произвежда под формата на таблетки, сух сироп и капсули.

Препаратите от цефалоспорин от второ поколение се предписват в следните случаи:

  • обостряне на средното ухо и синузит;
  • лечение на следоперативни състояния;
  • хроничен бронхит под формата на обостряне, поява на придобита в обществото пневмония;
  • инфекция на костите, ставите, кожата.

Лекарства от трето поколение

Първоначално цефалоспорините от трето поколение се използват в стационарни условия за лечение на тежки инфекциозни заболявания. В момента тези лекарства се използват в амбулаторната клиника поради повишеното повишаване на резистентността на патогените към антибиотици. Препарати от 3-то поколение се предписват в следните случаи:

  • парентералните видове се използват за тежки инфекциозни лезии и за идентифицирани смесени инфекции;
  • средства за вътрешна употреба се използват за да се отървете от умерена болнична инфекция.

Cefixime и Ceftibuten, предназначени за вътрешна употреба, се използват за лечение на гонорея, шигелоза и обостряния на хроничен бронхит.

Цефатоксим, който се използва парентерално, помага в следните случаи:

  • остър и хроничен синузит;
  • чревна инфекция;
  • бактериален менингит;
  • сепсис;
  • тазови и интраабдоминални инфекции;
  • тежко увреждане на кожата, ставите, меките тъкани, костите;
  • като комплексна терапия на гонорея.

Лекарството се отличава с висока степен на проникване в органи и тъкани, включително кръвно-мозъчната бариера. Цефатоксим може да се използва за лечение на новородени, ако развият менингит и се комбинира с ампицилини.

Лекарства от 4-то поколение

Антибиотиците от тази група се появиха съвсем наскоро. Такива лекарства се правят само под формата на инжекции, тъй като в този случай те имат по-добър ефект върху организма. Четвърто поколение цефалоспорини в таблетки не се освобождават, тъй като тези лекарства имат специална молекулна структура, поради което активните компоненти не са в състояние да проникнат в клетъчните структури на чревната лигавица.

Препаратите от 4-то поколение имат повишена резистентност и показват по-голяма ефикасност срещу такива патогенни инфекции като ентерококи, грам-положителни коки, Pseudomonas aeruginosa, ентеробактерии.

Парентералните антибиотици се предписват за лечение на:

  • вътреболнична пневмония;
  • инфекции на меки тъкани, кожа, кости, стави;
  • тазови и интраабдоминални инфекции;
  • неутропенична треска;
  • сепсис.

Едно от лекарствата от 4-то поколение е имипенем, но трябва да сте наясно, че пиоциановата пръчка може бързо да развие резистентност към това вещество. Този антибиотик се използва за интрамускулно и интравенозно приложение.

Следното лекарство е Meronem, чиито характеристики са подобни на Imipenem и има такива свойства:

  • висока активност срещу грам-отрицателни бактерии;
  • ниска активност срещу стрептококови инфекции и стафилококи;
  • няма антиконвулсивно действие;
  • използва се за интравенозна струя или капкова инфузия, но си струва да се въздържа от интрамускулно приложение.

Лекарството Azaktam има бактерициден ефект, но употребата му предизвиква развитието на следните странични реакции:

  • образуване на тромбофлебит и просто флебит;
  • жълтеница, хепатит;
  • диспептични разстройства;
  • реакции на невротоксичност.

Лекарства от пето поколение

Цефалоспорините пето поколение имат бактерициден ефект, допринасяйки за разрушаването на стените на патогените. Такива антибиотици са активни срещу микроорганизми, които са развили резистентност към цефалоспорини от трето поколение и лекарства от групата на аминогликозидите.

Zinforo - това лекарство се използва за лечение на пневмония, придобита в обществото, усложнена от инфекции на меките тъкани и кожата. Неговите нежелани реакции са главоболие, диария, сърбеж, гадене. Трябва да се внимава пациентите на Zinforo с конвулсивен синдром.

Zefter - това лекарство се произвежда под формата на прах, от който се приготвя разтвор за инфузия. Предназначен е за лечение на придатъци и усложнени инфекции на кожата, както и при инфекция на диабетно стъпало. Преди употреба прахът трябва да се разтвори в разтвор на глюкоза, физиологичен разтвор или вода за инжекции.

Препаратите от 5-то поколение са активни срещу Staphylococcus aureus и демонстрират много по-широк спектър от фармакологична активност в сравнение с предишните поколения цефалоспоринови антибиотици.

Така цефалоспорините са доста голяма група антибактериални лекарства, използвани за лечение на заболявания при възрастни и деца. Лекарствата от тази група са много популярни поради ниската си токсичност, ефикасност и удобна форма на приложение. Има пет поколения цефалоспорини, всеки от които се различава по своя спектър на действие.

Цефалоспорините принадлежат към β-лактамните антибиотици. Те са структурно подобни на пеницилините и имат подобен механизъм на действие, освен това някои пациенти имат кръстосана алергия.

В тази група има 4 поколения лекарства. Антибиотиците I, II и III поколение могат да се използват както парентерално, така и орално.

Антибиотиците от първо поколение включват:

  • лекарства, използвани за парентерално приложение - цефазолин;
  • лекарства за перорално приложение - Cefalexin, Cefadroxil.

Антибиотиците от поколение II включват:

  • медикаменти, използвани за инжекции на база цефуроксим;
  • лекарства за перорално приложение на базата на цефаклор, цефуроксим аксетил.

Третото поколение е представено от:

  • средства за парентерално лечение - цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон;
  • лекарства на базата на cefixime, ceftibuten, които се използват вътре.

Поколение IV е представено само с едно лекарство - Cefepime. Той се произвежда в прахообразна форма за приготвяне на инжекционен разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение.

Цефалоспорините нарушават синтеза на клетъчната стена на микроба, което води до неговата смърт, т.е. антибиотиците от тази група имат бактерициден ефект.

Обхват на антимикробната активност и употреба

Всички цефалоспорини са неактивни срещу следните микроорганизми:

  • ентерококи;
  • резистентен към метицилин Staphylococcus aureus;
  • Листерия.

В съответствие от I до III поколение за цефалоспоринови антибиотици има тенденция да се разширява обхвата на действие и да се повишава антимикробната активност спрямо грам-отрицателната микрофлора с леко понижение на ефективността спрямо грам-положителните бактерии.

Черният дроб е основният орган на човешкото тяло, като най-активно участва в трансформацията на лекарства, взети от човека. Ето защо е толкова важно да защитите черния дроб от негативните ефекти след или по време на неволно прилагане на антибиотици с помощта на...

Антибиотиците от първото поколение причиняват смъртта на такива микроорганизми като:

  • стрептококи;
  • метицилин-чувствителен стафилокок;
  • Escherichia coli;
  • Protey Mirabilis;
  • някои анаероби.

Всички продукти от тази група имат еднакъв диапазон на антимикробна активност, но лекарствата, предназначени за перорално приложение, са малко по-лоши от лекарствата за парентерално приложение.

II поколение цефалоспорини са по-активни по отношение на грам-отрицателната микрофлора в сравнение с лекарствата от първото поколение, те причиняват смъртта на такива бактериални щамове като:

  • стрептококи и стафилококи (и те са по-чувствителни към Cefuroxime, отколкото към Cefaclorum);
  • гонококи (cefuroxime);
  • Moraksella Cataris (Cefuroxime);
  • хемофилус бацил (cefuroxime);
  • Escherichia coli;
  • Shigella;
  • салмонела;
  • Protey Mirabilis и обикновен;
  • Klebsiella;
  • tsitrobakter.

Основните антибактериални лекарства от третото поколение са Cefotaxime и Ceftriaxone. Те имат подобен спектър на терапевтична активност и причиняват смъртта на следните микроорганизми:

  • пневмококи;
  • стрептококи (включително хемолитични);
  • Corynebacterium;
  • Staphylococcus aureus;
  • менингококи;
  • Neisseria гонорея;
  • Грипни пръчки;
  • Moraxella Cataris;
  • Enterobacteriaceae.

Цефтазидим и цефоперазон са различни по това, че са по-малко активни в сравнение с цефотаксим и цефтриаксон по отношение на стрептококите, но причиняват смъртта на гнойно-гнойния бацил.

Пероралните цефалоспорини от трето поколение са неефективни срещу стафилококи и Ceftibuten също по отношение на пневмококи и хемолитични стрептококи.

Единственият представител на цефалоспорините от IV поколение Cefepime има подобен спектър на антимикробна активност с антибиотици от III поколение.

Преглед на нашия читател - Мария Остапова

Наскоро прочетох статия, в която се казва, че трябва да започнеш да лекуваш всяко заболяване с чернодробно прочистване. И говори за инструмента "Leviron Duo" за защита и почистване на черния дроб. С това лекарство можете не само да предпазите черния дроб от негативните ефекти от приемането на антибиотици, но и да го възстановите.

Не бях свикнал да вярвам на някаква информация, но реших да проверя и поръчах опаковката. Започнах да приема и забелязах, че силата се появи, станах по-енергичен, горчивината в устата ми изчезна, дискомфортът ми в стомаха ми изчезна, цвета на кожата ми се подобри. Опитайте го и вие, и ако някой се интересува, тогава връзката към статията по-долу.

  1. Антибиотици I поколение, предписано за заболявания на кожата и опорно-двигателния апарат, протичащи в лека форма.
  2. Средства от група II поколение предписват за заболявания на пикочно-половата система, горните и долните дихателни пътища (тонзилит, пневмония, хроничен бронхит, фарингит).
  3. Лекарства от III поколение имат същия набор от показания за употреба като антибиотици от II поколение. Освен това, те успешно се борят с болести като шигелоза, гонорея, струпеи и къртоносна борелиоза.
  4. Лекарствата от IV поколение са ефективни при сепсис, възпаление и абсцеси на белите дробове, гнойни плеврити и заболявания на ставите.

Противопоказания за назначаването и нежелани реакции

Следните състояния са противопоказани:

  • индивидуална нетърпимост;
  • период на лактация;
  • бебета с повишен серумен билирубин, особено недоносени бебета (за цефтриаксон);
  • чернодробна патология (за цефоперазон).

С непоносимост към пеницилин е възможна кръстосана алергия към цефалоспорини от първо поколение.

По време на лечението могат да се появят нежелани реакции като:

  • алергии;
  • конвулсии;
  • хемолитични нарушения (положителен антиглобулинов тест, еозинофилия, намаляване на левкоцитите, агранулоцитоза, анемия, с назначаването на цефоперазон - тромбоцитопения);
  • повишена активност на трансаминазите (особено когато се лекува с Цефоперазон);
  • холестаза и пседохолестаза (когато се предписват високи дози цефтриаксон);
  • коремни болки;
  • стомашно разстройство;
  • гадене;
  • повръщане;
  • псевдомембранозен колит;
  • млечница;
  • флебит (с интравенозно въвеждане на лекарства);
  • място на инжектиране.

Кратко описание на лекарствата

Таблетките цефалоспорини имат следните разлики:

МЕДИНФО: ДОКУМЕНТИ ПАДИ АЛАРМА! Според последните данни на СЗО, инфекцията с паразити води до появата на почти всички сериозни заболявания при хората. За да се предпазите, достатъчно е да добавите няколко капки във водата… Прочетете интервюто с главния паразитолог на страната

    Цефалексин принадлежи към лекарствата от първо поколение. Има висока активност срещу стрептококи и стафилококи. Когато е предписано, е необходимо да се има предвид, че развитието на кръстосана алергия е възможно в случай на непоносимост към пеницилин.

Цефуроксим ацетил се отнася до средствата от II поколение. Антибиотикът има различни търговски наименования: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Той е силно активен срещу ентеробактерии, морексела и хемофилус.

Предлага се няколко пъти на ден, с такива заболявания като пневмония, фурункулоза, пиелонефрит. Най-често при лечение с този антибиотик се развиват странични ефекти като гадене, повръщане, диария, промени в картината на периферната кръв.

  • Cefixime принадлежи към третото поколение лекарства, има широк спектър на действие, прониква добре във всички тъкани на тялото, причинява смъртта на пиоциановата пръчка и ентеробактериите.
  • Ceftibuten, който се характеризира с широк диапазон на терапевтична активност, има малко противопоказания (свръхчувствителност и е по-малко от шест месеца) и странични ефекти, също се произвежда от таблетки от трето поколение под формата на таблетки.
  • Цефалоспорините в таблетките имат няколко предимства:

    1. Те не се разрушават от ензима бета-лактамаза.
    2. Те са прости и лесни за използване. Пациентът сам може да вземе хапче без помощ.
    3. Можете да ги лекувате у дома.
    4. При приемане на хапчета не възникват такива усложнения като флебит и други локални възпалителни реакции, характерни за инжекциите.

    Лекарят предписва антибактериални лекарства от тази група на хапчета на възрастни в подходяща доза, която се избира въз основа на тежестта на заболяването, приемането на други лекарства, соматичните патологии. Продължителността на лечението е 7-10 дни.

    В педиатрията те се предписват в зависимост от тежестта на инфекцията, възрастта и теглото на детето.

    За по-пълно усвояване на тези лекарства е желателно да се приема след хранене. В същото време се препоръчват антимикотици и пробиотици, за да се предотврати развитието на суперинфекция.

    Неприемливо е да се приемат антибактериални лекарства без консултация с лекар - само специалист, оценил състоянието на пациента, може да предпише адекватна терапия.

    ВАШАТА СЕМЕЙСТВО НЕ МОЖЕ ДА БЪДАТ ИЗКЛЮЧЕНИ ОТ ПОСТОЯННИ БОЛЕСТИ?

    Вие и семейството ви често ли сте болни и се лекувате само с антибиотици? Опитах много различни лекарства, похарчени много пари, усилия и време, и резултатът е нула? Най-вероятно ще третирате ефекта, а не причината.

    Слаб и понижен имунитет прави нашето тяло НЕВИЖДА. Тя не може да устои не само на инфекции, но и на патологични процеси, които причиняват тумори и рак!

    Спешно трябва да предприемем действия! Ето защо решихме да публикуваме ексклузивно интервю с Александър Мясников, в което той споделя метода за укрепване на имунитета.

    Кашлица При Децата

    Възпалено Гърло