Наркотикът Тамифлу (Оселтамивир или Оселтамивир) в епидемията от свински грип от 2009 г. стана истинска пръчка за лекарите, въпреки че това лекарство е било известно преди, но степента на пандемичния грип H1N1 доведе до възраждането на този наркотик. Нека да видим какво се е случило с доказателствената база, страничните ефекти и други свойства на Тамифлу в чужбина от 2009 до днес.
Открих много информация за лекарството, тъй като лекарството е чуждо и информацията за него се разпространява в чужбина и има такива имена, които е трудно да се разберат с английския специален медицински речник, няма да давам препратки към конкретни източници, потвърждаващи тези или други изследвания на Тамифлу, и ще се опитам да опиша това, което е написано в тези проучвания, на ясен човешки език (който всъщност се опитвам да направя по най-добрия начин на този сайт).
Така че, лекарството на швейцарската фармацевтична компания Roche (Roche) Tamiflu (активното вещество оселтамивир фосфат или как някои източници превеждат озелтамивир фосфат). В организма, това активно вещество се превръща в активна форма - озелтамивир карбоксилат, който взаимодейства с грипния вирус.
Форма за освобождаване на лекарство
Капсули с доза от активното вещество 75 mg, 45 mg и 30 mg. В твърда желатинова обвивка, половин капсула от светложълт цвят, половин светлосиня, с надпис ROCHE на тялото и индикация за дозировка (например 75 mg). Съдържанието на капсулите е бял прах, който съдържа активната съставка оселтамивир фосфат в подходящата доза (75, 45, 30 mg). Останалият обем - помощни вещества: нишесте, повидон, талк. Всяка опаковка съдържа блистер от 10 капсули.
Прах за приготвяне на суспензии за взимане на лекарството вътре със съдържание на 30 mg от активното вещество в 1 грам от лекарството в бутилка от тъмно стъкло с мерителна чашка и дозираща спринцовка. Искам да обърна специално внимание на факта на наличието на водоразтворим Тамифлу, защото гледам на търсенето на мястото, хората търсят Тамифлу, който може да се разтвори във вода. Тази форма съществува и може да се използва за лечение, а дори и в аптеките ни, така че няма проблеми, ще има пари. Тази форма на лекарството е особено удобна, когато се използва при деца, за които е трудно да поглъщат капсули.
Има свидетелства за регистрация в Русия от 2005 г. насам.
В статията за самия грипен вирус вече споменах, че съставът му съдържа повърхностен протеин - ензимът невраминидаза. В цикъла на размножаване на вируса, този ензим играе важна роля - разцепва връзките в епителните клетки на дихателните пътища и допринася за освобождаването на нови вирусни частици и инфектирането им с нови епителни клетки. В допълнение, има доказателства, че този ензим разгражда невраминовата киселина на назалната слуз и по този начин улеснява преминаването на вируса през дихателните пътища (това не е поради тази функция на вирусния ензим, както писах в симптомите на грипа, и че се появяват много сухи лигавици. органи на дихателните пътища?!).
Какво друго беше забелязано, за разлика от хемаглутининовия протеин на грипния вирус, ензимът невраминидаза има само 9 подтипа от N1 до N9 и също беше отбелязано, че лекарствата са невраминидазни инхибитори (и един от представителите на този клас лекарства е Тамифлу), са ефективни срещу всеки подтип невраминидаза, което прави лекарствата от тази група ефективни при лечението на грип.
Ето исторически данни за инхибиторите на невраминидаза - първото вещество от тази група е диена алфа-сиалова киселина (Neu5Ac2en), синтезирана през 1969 г., но не се използва в борбата срещу вирусите, но служи само за тестване на инхибитори на невраминидаза. Второто лекарство (съответно се отнася до второто поколение инхибитори) е Zanamivir (търговска марка Relenza). Но той имаше такъв сериозен недостатък като ниска бионаличност, така че можеше да се използва под формата на капки за нос или спрей за нос, т.е. в местата на прякото му действие, плюс страничните ефекти (под формата на сухи лигавици, след прилагане) и усложнения (например под формата на спазъм при пациенти с астма). Ето защо Roche започва разработването на лекарство за инхибитор на невраминидаза, Zanamivir, ефективен и неблагоприятен ефект, и на пазара се появява трето поколение невраминидазен инхибитор, Tamiflu (Oseltamivir).
След навлизане в организма на оселтамивир фосфат под въздействието на чревни и чернодробни ензими се превръща в активен метаболит карбоксилат, който от своя страна се екскретира от бъбреците.
Така, в случай на нарушена чернодробна функция, не се изисква коригиране на дозата на лекарството, в случай на хронична бъбречна недостатъчност (QA по-малко от 10 ml / min), лекарството е противопоказано. От други противопоказания за приемане на лекарството - това е алергична реакция към компонентите на лекарството.
Бъдете внимателни с приема на лекарството по време на бременност и кърмене.
Показания за употреба
- лечение на грип тип А и Б при възрастни и деца над 1 година
- Профилактика на грип при възрастни и деца над 1 година, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса
свръх доза
Прагът на ефектите при предозиране е много висок, просто няма достатъчно пари и обем на стомаха за такова количество от лекарството :)
Както може да се види от горното, лекарството Тамифлу не е антибиотик (срещнах такива грешки във форумите и хората, които търсеха на сайта). Това е лекарство, което действа върху една от вирусните мултипликационни връзки, но не може да се счита за антибиотик. Тамифлу е отделна група антивирусни лекарства.
Сега стигаме до най-интересното, а именно до доказателствената база на антивирусния препарат Тамифлу. В крайна сметка всичко, което е по-високо, е това, което производителят на лекарството искаше да ни предаде, а не особено евтино, и ние трябва да знаем какво инвестираме в тези пари.
Трябва да кажа, че както за всяко европейско лекарство, производителят Tamiflu в това отношение е пълен ред.
Това се потвърждава и от обширната география на изследванията на лекарството - само един списък на някои страни, които са участвали в изследването на това лекарство по неговата антивирусна активност, са Холандия, САЩ, Виетнам, Хонг Конг, Обединеното кралство. Първоначално бяха проведени проучвания върху животни, след което бяха мигрирани към експерименти с хора.
Една скала на изследванията в САЩ е поразителна - тя провежда двойно-сляпо, рандомизирано, стратифицирано, плацебо-контролирано многоцентрово проучване върху голяма група пациенти, което е 629 души, проведено в 60 медицински центъра в САЩ. Проучването взе предвид голям брой разнообразни, но важни фактори - липсата на бременност при жени, на възраст от 18 до 65 години, ваксинация срещу грип на лица (по-точно липсата му), наличие на хронични заболявания, ХИВ инфекция. Пациентите се оценяват два пъти дневно в продължение на 21 дни. Самото проучване е продължило 3 месеца.
В азиатските страни лекарството е тествано за ефикасност срещу птичи грип, но само за птици, защото птичият грип никога не се е развивал в популация от хора.
Ето защо, повтарям, за разлика от лекарството Arbidol и други, които могат и са активно рекламирани, но нямат съществена доказателствена база (дори в страната, където са произведени, да не говорим за чуждестранни проучвания), Tamiflu е сериозно тестван в сериозни клиники и има цял куп различни публикации и монографии, референции в чуждестранни източници.
Полезният ефект на Тамифлу
Какво е установено в тези различни проучвания:
- 37% намаление на средната продължителност на заболяването
- симптомите на грип са намалени с 38%
- честотата на вторичните усложнения от грип намалява с 67%
- вероятността от смърт от грип у възрастните хора се намалява с 71%
Употребата на Оселтамивир води до намаляване на концентрацията на ензима невраминидаза на грипния вирус в клетъчната култура и потиска възпроизводството му.
От новодошлия китайските изследователи бяха особено доволни, че сравниха Оселтамивир с набор от китайски билкови смеси и ефекта от това върху лечението на грипа. Беше открита извадка от 410 доброволци, 11 болници взеха участие в проучването, т.е. всичко беше както трябва да бъде според правилата, с контролни групи. В резултат на това се оказа, че Оселтамивир е надвишил отвара от 12 китайски билки (с твърдо име) почти 4 пъти. Защо не можем да провеждаме сравнителни проучвания на Тамифлу и същите Арбидол, Ингавирин и други лекарства не е ясно, тогава всеки би показал в проценти какво е това или онова лекарство.
Друг интересен и все още непубликуван научен план е проучването на канадските учени относно ефекта на Оселтамивир върху пациенти със затлъстяване през 2011 г. Оказа се, че Tamiflu не предизвиква никакви странични ефекти (както се предполага от идеята) при хора със затлъстяване.
Също така, френските лекари се опитаха да комбинират Oseltamivir и Zanamivir (този инхибитор на невраминидазата от второ поколение, описан по-горе), че използването на тези два инхибитора на невраминидаза в комбинация не повишава антивирусния ефект, но повишава риска от усложнения и странични ефекти (гадене, повръщане).
Мисля, че през 2012 г. и следващите години ще се развие базата данни за Тамифлу, както и индивидуалните особености на ефекта на това лекарство върху организма.
Има, разбира се, един въпрос, който активно се насърчава от фармацевтичната компания-производител на лекарството, която не отклонява терапевтичния ефект от самото лекарство, но поставя под въпрос това, което е заявено - това е профилактично приложение на Оселтамивир, което вероятно води до 80-90% намаление на честотата на грипа. Аз, като специалист, който има на разположение механизма на действие на лекарството върху вируса, не виждам възможностите за превантивния ефект на Тамифлу.
Мога да предположа, че ви позволява да се борите с вируса на етапа на инкубационния период, когато една вирусна частица се размножава (умножава) в клетката, но не може да излезе поради блокиране на ензима невраминидаза и по този начин вирусът се елиминира от тялото, но това вече не е профилактика и лечение на ултралека болест.
Ако не се разболеете, по-добре е да не приемате Тамифлу, а допълнителен „синтетичен” за здравото тяло не идва. Така, в профилактичната употреба на лекарството Тамифлу, виждам повече от търговската необходимост от производствената компания Рош да разшири пазара за своето лекарство дори за здрави хора, които така или иначе не могат да се разболеят от вируса. Но тази точка, повтарям, не намалява терапевтичния ефект на това лекарство.
Озелтамивир се комбинира добре с различни лекарства. Той не взаимодейства с тях и не води до конкуренция в организма на протеиновите носители. Може да се комбинира при лечение с антибиотици, орални контрацептиви и лекарства за намаляване на налягането. В тази връзка можете да бъдете спокойни, взаимодействието с горните и много други лекарства не е клинично доказано.
Дозировка и режим
Лекарството е сериозно, има странични ефекти и противопоказания, не може да бъде подходящо за абсолютно всички хора, особено тези, обременени с различни хронични заболявания. Ето защо, за определен режим на приемане на това лекарство, по-добре е да се обърнете към Вашия лекар, а не да търсите истината за ресурсите, където ще бъдете информирани за схеми и дози, които могат да доведат до смърт. Така че Тамифлу се предписва само от лекаря и от схемите, и отново само лекуващият лекар предписва дозата.
За информация, мога да посоча стандартните режими на лекарството, описани в инструкциите за употреба, но само за информация.
Стандартната доза за възрастни е 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. За профилактика на грип А и В се използва в доза от 75 mg 1 път на детонация за 6 седмици. Превантивният ефект продължава докато се приема лекарството. Но аз вече изразих скептицизма си по отношение на превенцията на грип с Tamiflu по-горе, по-добре е да се използват традиционни превантивни мерки без наркотици, които не увреждат.
Не се изисква коригиране на дозата в напреднала възраст.
За лечение и профилактика на грип при деца е по-добре да се използва прах Tamiflu за суспензия. Лекарят ще Ви предпише дозата въз основа на възрастта и теглото на Вашето дете.
Единственото нещо, което бих искал да спомена в режима на приложение на лекарството е времето на започване на приложението през първите 2 дни след началото на заболяването (след появата на първите симптоми на грип). Но, както показва опитът от приемането на лекарството в условията на интензивно лечение, тогава късният прием (след 4-5 дни от началото на заболяването) помага да се облекчи състоянието на пациента и да се ускори възстановяването му. Все пак, за 2 дни е малко вероятно тежката форма на грипа да се развие (но аз не изключвам това и има достатъчно случаи), а за лечение на леки форми на грип ще бъде достатъчно стандартното лечение на грипа и подкрепата на тялото.
Това са симптомите, които трябва да спрат всяко чувствително лице от самолечението с Tamiflu:
- гадене, повръщане, диария, коремна болка;
- замаяност, главоболие, слабост, нарушение на съня
- кашлица, възпалено гърло, запушване на носа
- болки в различни части на тялото, чувство на умора, слабост
Съгласен съм, че списъкът е впечатляващ, при деца е много по-дълъг (например, напоследък анотациите дадоха възможност да се предизвикат смущения, гърчове и самокалечаване при деца след прием на Тамифлу, което изисква специален контрол върху детето, докато приемате лекарството), но ако започнете да приемате Оселтамивир, и след това представете тези симптоми на лекаря, той, не знаейки какво взимате сега (лекарят не го е предписвал на вас), може да започне да се лекува съвсем различно и изобщо не е необходимо.
В медиите често се появяват съобщения за появата на аналози на Тамифлу. По-специално, харковската фармацевтична група „Здраве“ беше отбелязана за своя колега под името Оселтамивир. В Беларус те пуснаха своя аналог - лекарството Flustop, произведено от “Акадефарм”.
Патентът за активната съставка Oseltamivir на лекарството Tamiflu принадлежи към компаниите Gilead Sciences и Roche и е валиден до 2016 година. Това означава, че преди този период нито една от компаниите не може законно да произвежда продукти, съдържащи Оселтамивир. Предполага се, че СЗО може да даде зелена светлина и да позволи производството на аналози на ефективни, но скъпи лекарства за предотвратяване на епидемията в страни, където населението не може да си позволи скъп Тамифлу по финансови причини, но всичко това е на ниво слухове.
Най-малкото, от 2009 г. и от епидемията от свински грип, няма нищо повече за белоруските анализи на Тамифлу и украинските оселтамивирски аналози. Може би това е банална патица, както и всички видове мнения за тези лекарства, аналози, наводнени интернет, сега много пишат това, което искат.
Също така нямаше официална реакция и компанията Roche, която произвежда марката Tamiflu. Официални представители на това дружество заявиха, че ще реагират на техните нарушени патентни права само ако видят формулата на новите генерични лекарства. Така че изглежда по-скоро като слухове или теории за конспирация, че беларуски или украински пациенти са отровени в болници с неизвестни лекарства на базата на Оселтамивир. Въпреки че дори лекарите в спешните комплекти за първа помощ получават и все още получават Tamiflu, а не Flostop или Oseltamivir.
Какво друго искам да кажа. Всички алармисти, които твърдят, че това лекарство е чисто за обогатяване, и американците (и по-специално Доналд Ръмсфелд, бившият министър на отбраната на САЩ, който притежава част от акциите на Рош), изпращат такива хора до адреса, за фуфломицини като Арбидол, без доказателства и от което се възползват много повече хора, но „тяхната“ не е аргумент за мен. Ако се опитвате да влезете в фармацевтичния пазар с вашите медицински продукти, ако отговаряте на този пазар и изпълните поне необходимите минимални условия и изисквания за популяризираните лекарства, особено след истерията през 2009 г., много фармацевтични компании успяха да увеличат бюджетите си до невероятни висоти. Може да е част от инвестицията в нормалното изследване на техните лекарства, както направи и производителят Tamiflu. Освен ако, разбира се, те не са уверени в подготовката си, което аз лично се съмнявам.
Ето една статия за отвъдморския наркотик Тамифлу, той е Оселтамивир, моля те обичам и използвам, все още не си измислил прилична алтернатива. Надявам се, че грипният вирус няма да може да се адаптира към това лекарство твърде бързо и всички ще бъдем здрави и щастливи.
Оселтамивир: инструкции за употреба, аналози, описание на лекарството
Какво е предписаното лекарство "Озелтамивир"? Инструкции за употреба, аналози, индикации и противопоказания за това лекарство ще бъдат описани малко по-късно. Ще ви разкажем и за формата, в която може да бъде закупен споменатият медикамент, какви свойства има, дали има странични ефекти и т.н.
Форма, състав, описание на лекарството
Това лекарство се предлага под формата на бяло-жълти капсули. Озелтамивир е пролекарство. Когато се погълне, той се подлага на хидролиза и се превръща в активното вещество - озелтамивир карбоксилат.
В допълнение към капсулите, това лекарство се предлага и под формата на лек прах за приготвяне на перорална суспензия.
Характеристики на лекарството
Как действа лекарството "Озелтамивир"? Инструкциите за употреба посочват, че терапевтичният ефект на това лекарство се основава на потискането на активността на ензими, които се намират на повърхността на вириона на грипния вирус.
След като лекарството влезе в човешкото тяло, основният му компонент се превръща в активен метаболит. По този начин, озелтамивир карбоксилат селективно инхибира невроми-надаза. В резултат на такава експозиция спира процесът на размножаване на вирусни клетки.
Според специалистите, това лекарство трябва да се приема в рамките на 35 часа след появата на първите признаци на грип. Това е единственият начин да се намали продължителността на заболяването с 30%, а вероятността от усложнения и тежестта на симптомите - с 40%.
Фармакокинетика на лекарството
Абсорбира ли се лекарството от Озелтамивир? Инструкциите за употреба показват, че около 90% от фосфатния оселтамивир се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Активното вещество се превръща в оселтамивир карбоксилат и след това влиза в системната циркулация.
Около 3% от активната съставка се свързва с плазмените протеини. Бионаличността му е приблизително 76-85%, а полуживотът е 120 минути.
Озелтамивир карбоксилат се екскретира от човешкото тяло чрез бъбреците (около 80%) и червата (20%). Времето на полуживот на това лекарство е 6-10 часа.
Показания за употреба
Какво е предписаното лекарство "Озелтамивир" (ферма. Група - антивирусни препарати)? Според приложените инструкции, това лекарство се използва за лечение на грип А и Б. Той често се използва и за предотвратяване на тези вирусни заболявания.
Противопоказания
Има ли Озелтамивир противопоказания (описание на лекарството е предоставено по-горе)? Според инструкциите, това лекарство не трябва да се приема с:
- свръхчувствителност към активната съставка;
- бъбречна недостатъчност (безопасността и ефикасността на употребата на лекарства в тази категория пациенти не са идентифицирани);
- при деца под 1-годишна възраст (има двусмислие относно образуването на ВВВ при деца);
- бременност и кърмене (не е известно дали лекарството се екскретира в майчиното мляко на жените и дали то засяга плода).
Трябва също да се отбележи, че това лекарство не се препоръчва за деца под 13 години, тъй като експертите не са определили безопасността и ефикасността на употребата на Оселтамивир за профилактика и лечение на грип.
Лекарство "озелтамивир": инструкции за употреба
Vidal (справочник на лекарствата) съдържа пълна информация за това как и в какви дозировки трябва да се приема лекарството. Въпреки това, трябва да се отбележи, че само лекуващият лекар трябва да предпише това лекарство. В крайна сметка, само опитен специалист ще може да избере правилния режим на лечение, който бързо и ефективно ще елиминира всички неприятни симптоми на вирусно заболяване.
Така че в каква доза се предписва "Оселтамивир"? Инструкциите за употреба показват, че това лекарство трябва да се използва не по-късно от 2 дни от началото на първите признаци на грип.
Деца на възраст над 13 години и възрастни се предписват лекарства в размер на 75 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни. Трябва незабавно да се отбележи, че увеличаването на дозата на лекарството (например, до 150 mg на ден) не води до увеличаване на терапевтичния ефект.
Ако лекарството трябва да се предписва на деца на възраст 1-12 години, дозата се избира в зависимост от телесното тегло на детето.
За профилактика на грип възрастни и деца над 13 години се предписват 75 mg 1 веднъж дневно в продължение на 6 седмици (например по време на епидемия).
Пациентите със С1 креатинин по-малко от 30 ml в минута изискват корекция на дозата (75 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни).
Странични ефекти след приемане на лекарството
Какви странични реакции се появяват след прием на Оселтамивир? Инструкциите за употреба гласят, че най-често проявяваните нежелани реакции са гадене и повръщане. В повечето случаи такива ефекти са леки или умерено изразени и като правило се появяват в първите дни на лечението.
Трябва да се отбележи също, че при някои пациенти при наличието на това лекарство се развиват бронхит, световъртеж, безсъние, нестабилна стенокардия, псевдомембранозен колит, анемия, пневмония, фрактура на раменната кост, перитонисален абсцес и треска.
Много рядко хората, приемащи Оселтамивир, имат коремна болка, загуба на слуха, кръвотечение от носа и конюнктивит. В повечето случаи тези реакции се появяват еднократно и изчезват сами, въпреки продължаването на терапията. Такива събития не изискват премахване на лекарството.
След назначаването на антивирусно лекарство при деца и юноши също се проявяват нежелани ефекти. Те включват неща като обрив, токсична епидермална некролиза, подуване на езика или лицето, аритмия, объркване, гърчове и влошаване на диабета.
Взаимодействие с лекарства
Информацията, получена по време на фармакокинетични и фармакологични изследвания, показва, че развитието на клинично значими лекарствени взаимодействия при това лекарство е малко вероятно.
Инструкциите, приложени към лекарството, казват, че едновременното използване на това лекарство с пробенецид води до увеличаване на AUC на активния метаболит 2 пъти. Но не е необходимо коригиране на дозата.
Случаи на свръхдоза
Какви симптоми имат пациентите, когато приемат по-високи дози Oseltamivir? Отзивите и указанията сочат, че досега не е имало такива случаи. Въпреки това, еднократните дози на антивирусни лекарства могат да предизвикат повръщане или гадене.
За отстраняване на тези симптоми се провежда симптоматична терапия.
Специални препоръки за приемане на лекарства
Какво трябва да знае пациентът преди да приеме Оселтамивир? Инструкции за употреба (при деца и възрастни, може да има различни странични ефекти) показва, че това лекарство не е приложимо за ежегодна ваксинация. Не предотвратява развитието на усложнения, които могат да възникнат при вирусно заболяване, както и при бактериална инфекция.
Аналози на лекарството
"Оселтамивир" - лекарство, което е предназначено за лечение и профилактика на грип. Това е антивирусно средство, което е инхибитор на невраминидаза. Това лекарство е широко известно под марката Tamiflu. Структурните аналози не съществуват. Най-близките, но малко по-ниски по ефективност, са следните заместители: Реленц, Арбидол, Флустол, Кагоцел и др.
Преглед и оценка на ефективността на лекарството
Според резултатите от тестовете, получени в Съединените американски щати и Мексико, новите вируси са чувствителни към инхибитори на невраминидаза (Zanamivir и Oseltamivir), но те са резистентни към друга група - адамантани (Rimantadine, Amantadine),
Трябва също да се отбележи, че експертите не са установили ефективността на това лекарство при лечението на грип при хора с хронични сърдечни и респираторни заболявания.
Според прегледите на лекарите, това лекарство намалява продължителността на симптомите с 1 ден, но това е само, ако лечението е започнало през първите няколко часа след контакт с пациента.
Към днешна дата няма надеждна информация за това дали приемът на това лекарство влияе на честотата на усложненията от вирусни или инфекциозни заболявания.
Tamiflu (Оселтамивир, Оселтамивир)
Има противопоказания. Консултирайте се с лекар.
В продължение на няколко години на върха на грипния сезон (февруари-март) Москва остава без Тамифлу. Това не е изненадващо, тъй като производителят на Arbidol се занимава с (внезапно) разпространението на наркотици в Русия (силни аплодисменти). Според предишен опит, лекарството се появява отново в аптеките, когато на практика няма грип. Резервирайте предварително!
Препарати, съдържащи Оселтамивир или Оселтамивир (Оселтамивир, АТХ код (ATC) J05AH02): t
Търговски наименования в чужбина (в чужбина) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Номиди: преглед от лекар
Първият родов Tamiflu в Русия. Ние въвеждаме в търсене на "pharmamasintez ревюта".
Сайт на Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"Производството е само опаковки. Оборудването е индийско, не може да работи стабилно, непрекъснато се проваля, разрушава се, е разстроено и в резултат на това се замества с ръчен труд. Нагласите към работниците са отвратителни. Качеството на продукта може само да се отгатне. говорене, не е много адекватно (алкохолици, психически неадекватни хора и т.н.).
От интерес, аз погледнах на същия сайт Antijob мнения за компанията, в която работя (федерална мрежа от клиники със стотици служители): отрицателна обратна връзка е ЕДНО. И на малка компания в Иркутск - десетки лоши отзиви.
Като цяло, аз вярвам, че хапчетата са направени от индийски вещества (вещества) в Иркутск под мъдрото ръководство на хиндуизъм за лошо оборудване. По мое скромно мнение, лекарството е „индуски“, само по-лошо, поради обичайната руска бъркотия.
Тамифлу и наркотици от руски грип - медицинска обратна връзка
В Америка има организация, наречена FDA (Администрация по храните и лекарствата - Управление на храните и лекарствата). За да я създаде, това води до висока степен на правна грамотност на американското население. Честите съдилища на потребителите с производители на продукти и наркотици и огромни суми на глоби и компенсации принудиха ръководството на страната да създаде орган, регулиращ продажбата на продукти и наркотици в Съединените щати.
Ако производителят е получил одобрение от FDA за продажба в Съединените щати, по време на валидността на одобрението, той е практически застрахован срещу съдебни дела във връзка с неговите продукти.
За да получите разрешение, трябва да похарчите много пари за изследване на продукти на реални пациенти за дълго време, така наречените рандомизирани двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания. По тази причина разходите за разработване и регистриране на ново лекарство в САЩ са много високи - около един милиард долара.
Не идеализирам FDA, само този, който не прави нищо, не се заблуждава, а обемът на работа на този отдел е много голям. Въпреки това, тази организация, например, спря продажбата на повече от дузина лекарства в САЩ, които след началото на комерсиализацията разкриха опасни свойства.
За съжаление в Русия няма подобен орган. И няма такива пари за руските производители на наркотици. И изследванията на наркотици в руски клиники, много международни фармацевтични компании са спрели заради високата цена и ненадеждността (с други думи, поради корупция, липсата на задължение за изпълнение на изискванията за проучване и манипулиране на резултатите).
Следователно в Русия е възможно да се регистрира лекарството без плацебо-контролирани рандомизирани проучвания (т.е. без строги доказателства за ефикасност и безопасност).
И - ето и ето - вече виждате това лекарство на рафтовете на аптеките.
И от телевизионния екран сто пъти на ден излъчваха за прекрасните му свойства.
И тук - вече доста зрял купувач на чудо лек.
Това завършва вписването и се обръща към действителните препарати за лечение на респираторни вирусни инфекции.
Повечето от тях са произведени в Русия (вж. Производителя в съответната колона на таблицата), нито една FDA не ги е регистрирала, не са провеждани дългосрочни проучвания върху хиляди пациенти. Те обаче струват стотици рубли на опаковка.
Честно казано, започвайки лечение с тези лекарства, вие поемате цялата отговорност за себе си и всъщност провеждате експерименти върху себе си. Сериозните странични ефекти от руските наркотици не изглеждаха забелязани, но тяхната ефективност не е доказана и, както твърди телевизионната реклама на Арбидол, „лекарството може да помогне.“ Чудите се - и може би не помагате.
Има такова нещо - плацебо ефект (залъгалка). Това означава, че приемането на хапчета, които не съдържат никакво полезно вещество, може в някои случаи да доведе до подобрение на състоянието. Тук са само плацебо за стотици рубли, които не могат да си позволят всички руски семейства. Изберете по-евтино плацебо, господа.
Ще кажа особено за хомеопатичните препарати. В анотацията към Анаферон се посочва, че съдържа "антитела към човешкия интерферон със съдържание от не повече от 10 до минус 15 градуса Ng". Съжалявам, но, първо, тя е много по-малка от теглото на една молекула, второ, интерферонът е защитно вещество и антителата са продукт на борбата на организма срещу вредни чужди молекули. Следователно, "антитела към интерферон" са продукт на организма, който убива собствените си защитни молекули. Нека разклатим юфка от ушите, господа.
Анаферон за възрастни и анаферон за деца имат еднаква доза (прочетете инструкциите). И в "възрастни" инструкции е написано, че възрастен наркотик е противопоказан за деца. Това се нарича плурализъм в една глава и явно желание да се прекъсне тестото върху любовта на децата.
И в инструкциите за Анаферон, продължителността на курса на лечение е щастлив - до 6 месеца. Това означава, че един обикновен гражданин "за предотвратяване на грип" трябва да купуват 9 пакета от един прекрасен продукт със средна цена от 150 рубли. Тамифлу вече е по-евтин.
Ето такова прекрасно лекарство Анаферон.
Малко докосване до руските наркотици. Ако прочетете анотацията към Tamiflu, точно в инструкциите ще видите описание на проучвания върху хиляди пациенти, подробен режим на дозиране за всички категории пациенти.
Не съм открил никакви описания на изследвания върху хиляди пациенти на руски резюме.
И, например, в инструкциите за руския римантадин е написано следното:
Индивидуално, в зависимост от доказателствата, възрастта на пациента и използвания режим на лечение.
ТОЧКА. ВСИЧКО, НЯМА ПОВЕЧЕ ЗА ДОЗИТЕ. Тоест аз, лекарят, не мога да разбера от горните официални инструкции как да използвам това чудотворно лекарство. Това вероятно е знак за голямо уважение към руската компания за лекари и пациенти и доказателства за високата ефикасност на лекарството.
Ето защо, когато аз или моите роднини започнем да се разболяваме, все още купуваме Тамифлу, регистриран в "буржоазната" организация на FDA.
Tamiflu (Оселтамивир) - инструкции за употреба. Лекарството е рецепта, информацията е предназначена само за здравни специалисти!
Клинико-фармакологична група:
Фармакологично действие
Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит оселтамивир карбоксилат (OC) е ефективен и селективен инхибитор на невраминидазни грипни А и В вируси - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектираните клетки, тяхното по-нататъшно разпространение в епителните клетки на дихателните пътища тялото.
Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма. Проучванията на клинични изолати на грипния вирус показват, че концентрацията на ОК, необходима за инхибиране на невраминидазата с 50% (IC50), е 0,1-1,3 nM за вируса на инфлуенца А и 2,6 nM за вируса на грип В. Според публикуваните проучвания на средните стойности на IC50 за грипния вирус В малко по-висока и е 8.5 nM.
Клинична ефикасност
Клиничната ефикасност на Tamiflu® е доказана в проучвания с експериментален грип при хора и във фаза III проучвания на грипни инфекции, които са настъпили in vivo. В проведени проучвания Tamiflu® не повлиява образуването на анти-грипни антитела, включително производството на антитела в отговор на прилагането на инактивирана ваксина срещу грип.
Проучвания за естествена грипна инфекция
Във фаза III клинични проучвания, проведени в Северното полукълбо през 1997-1998 г. по време на сезонна грипна инфекция, пациентите започват да получават Tamiflu® не по-късно от 40 часа след появата на първите симптоми на грипна инфекция. 97% от пациентите са били заразени с вируса на инфлуенца А и 3% от пациентите с грипния вирус Б. Тамифлу® значително съкрати периода на клиничните прояви на грипната инфекция (за 32 часа). При пациенти с потвърдена диагноза на грип, който е приемал Tamiflu®, тежестта на заболяването, изразена като площ под кривата на кумулативния индекс на симптомите, е с 38% по-малка в сравнение с пациентите, получаващи плацебо. Освен това, при млади пациенти без съпътстващи заболявания, Тамифлу® намалява с около 50% честотата на усложнения от грип, изискващи употребата на антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит). В тези клинични проучвания от Фаза III са получени ясни доказателства за ефикасността на лекарството по отношение на вторичните критерии за ефикасност, свързани с антивирусната активност: Tamiflu® води до съкращаване на времето за отделяне на вируса и намаляване на площта под кривата "вирусно време-титър".
Данните, получени в проучване за лечение на Tamiflu® при пациенти в старческа възраст и пациенти в старческа възраст, показват, че приемането на Tamiflu® в доза 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни е придружено от клинично значимо намаление на медианата на периода на клинични прояви на грипна инфекция, подобно на това при възрастни пациенти. по-млади обаче различията не достигат статистическа значимост. В друго проучване, пациенти с грип по-възрастен от 13 години, които са имали едновременно хронични заболявания на сърдечно-съдовата и / или дихателната система, са получавали Tamiflu® в същия режим на дозиране или плацебо. Няма разлики в медианата на периода преди намаляване на клиничните прояви на грипна инфекция в групите с Tamiflu® и плацебо, но периодът на повишаване на температурата по време на приема на Tamiflu® се намалява с около 1 ден. Делът на пациентите, които освобождават вируса на 2 и 4 ден, стават значително по-малко. Профилът на безопасност на Tamiflu® при рискови пациенти не се различава от този в общата популация на възрастни пациенти.
Лечение на грип при деца
Деца на възраст от 1 до 12 години (средна възраст 5.3 години), които са имали повишена температура (повече от 37.8 ° C) и един от симптомите на дихателната система (кашлица или ринит) по време на циркулацията на грипния вирус сред популацията, имат двойно сляпо плацебо контролирано проучване. 67% от пациентите са били заразени с вируса на инфлуенца А и 33% от пациентите с вируса на грип В. Лекарството Тамифлу® (когато се приема не по-късно от 48 часа след появата на първите симптоми на грипна инфекция) значително намалява продължителността на заболяването (с 35,8 часа) в сравнение с плацебо. Продължителността на заболяването се определя като времето за спиране на кашлицата, запушване на носа, изчезване на температурата и връщане към нормална активност. В групата на децата, приемащи Tamiflu®, честотата на остър среден отит е намалена с 40% в сравнение с групата на плацебо. Възстановяването и връщането към нормалната активност настъпват почти 2 дни по-рано при деца, които са получавали Tamiflu®, в сравнение с групата на плацебо.
Друго проучване включва деца на възраст 6–12 години, страдащи от бронхиална астма; 53,6% от пациентите са имали грипна инфекция, потвърдена серологично и / или в култура. Средната продължителност на заболяването в групата пациенти, приемащи Tamiflu®, не се е понижила значително. Но през последните 6 дни на терапията с Tamiflu®, принудителният обем на експирация за 1 секунда (FEV1) се увеличава с 10,8% в сравнение с 4,7% при пациенти, получаващи плацебо (р = 0,0148).
Профилактика на грип при възрастни и юноши
Профилактичната ефикасност на Tamiflu® при естествени грипни инфекции A и B е доказана в 3 отделни клинични проучвания от фаза III.
В проучване във Фаза III възрастни и юноши, които са били в контакт с болен член на семейството, са приемали Tamiflu® в продължение на два дни след появата на симптомите на грип у членовете на семейството и продължавали в продължение на 7 дни, което значително намалило честотата на грип при контакти. 92%.
В двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване при неваксинирани и общо здрави възрастни на възраст 18–65 години, приемането на Tamiflu® по време на грипна епидемия значително намалява честотата на грипа (с 76%). Участниците в това проучване са приемали лекарството за 42 дни.
В двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване на пациенти в старческа възраст и старци в старчески домове, 80% от които са ваксинирани преди сезона, когато проучването е проведено, Tamiflu® значително намалява честотата на грип с 92%. В същото проучване Tamiflu® значително (с 86%) намалява честотата на грипните усложнения: бронхит, пневмония, синузит. Участниците в това проучване са приемали лекарството за 42 дни.
При всичките три клинични проучвания с Tamiflu®, около 1% от пациентите се разболяват от грип.
В тези клинични проучвания Tamiflu® също значително намалява честотата на освобождаване на вируса и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството към друг.
Профилактика на грип при деца
Профилактичната ефикасност на Tamiflu® при естествена инфекция с грип е демонстрирана в проучване при деца на възраст от 1 до 12 години след контакт с болен член на семейството или някой от постоянна среда. Основният параметър за ефикасност в това проучване е честотата на лабораторно потвърдена грипна инфекция. В проучване при деца, които са получавали Tamiflu® (прах за суспензия за перорално приложение) в доза 30-75 mg 1 път дневно в продължение на 10 дни и първоначално не е освободен вирусът, честотата на лабораторно потвърдения грип намалява до 4% (2/47) ) в сравнение с 21% (15/70) в плацебо групата.
При приемане на Tamiflu® за целите на постекспозиционна профилактика (7 дни), предотвратяване на контакти в семейството (10 дни) и сезонна профилактика (42 дни), не са отбелязани случаи на лекарствена резистентност.
Рискът от лекарствена резистентност, когато се използва за лечение на грип, е широко проучен. Според всички спонсорирани от Roche клинични проучвания за лечение на грипна инфекция при прием на Tamiflu® при възрастни пациенти / юноши, резистентност към озелтамивир е установена в 0,32% от случаите (4/1245), като се използва фенотипиране и 0,4% от случаите (5/1245), като се използва фенотипизиране и генотипиране, и при деца от 1 година до 12 години съответно при 4,1% (19/464) и 5,4% (25/464) от случаите. Всички пациенти са имали временен превоз на устойчив на ОК вирус. Това не повлиява елиминирането на вируса и не причинява влошаване на клиничното състояние.
Няколко различни подтип-специфични мутации на невраминидазните вируси са открити в in vitro проучвания или в литературата. Степента на десенсибилизация зависи от вида на мутацията, така че с мутацията на I222V в N1 чувствителността намалява 2 пъти, а при R292K в N2 - с 30 000 пъти. Не са открити мутации, които да намаляват чувствителността на вируса на невраминидазен грип В in vitro.
При пациенти, лекувани с озелтамивир, са регистрирани мутации N1 на невраминидаза (включително вируси H5N1), водещи до резистентност / понижена чувствителност към TC, са H274Y, N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай) и невраминидаза мутации N2 - N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай). В един от случаите беше открита G402S мутация на вируса на грип Б, което доведе до 4-кратно намаляване на чувствителността и в един случай мутацията на D198N с 10-кратно намаляване на чувствителността при дете с имунен дефицит.
Вирусите с устойчив генотип на невраминидаза се различават в различна степен в резистентност от естествения щам. Вирусите с мутация на R292K в N2 при животни (мишки и порове) са далеч по-инфекциозни, патогенни и заразни от вируси с E119V мутация в N2 и D198N в B и се различават леко от дивия тип щам. Вирусите с H274Y мутация в N1 и N294S в N2 заемат междинно положение.
При пациенти, които не са получавали озелтамивир, са открити мутации на A / H1N1 грипния вирус, които се срещат в естествени условия, които имат намалена чувствителност към лекарството in vitro. Степента на намаляване на чувствителността към озелтамивир и честотата на поява на такива вируси може да варира в зависимост от сезона и региона.
Резултатите от предклиничните проучвания
Предклиничните данни, получени въз основа на стандартни проучвания за фармакологична безопасност, генотоксичност и хронична токсичност, не показват особена опасност за хората.
Карциногенност: Резултатите от три проучвания за откриване на канцерогенен потенциал (две 2-годишни проучвания при плъхове и мишки за озелтамивир и едно 6-месечно проучване върху трансгенни Tg: AC мишки за активен метаболит) са отрицателни.
Мутагенност: Стандартните генотоксични тестове за озелтамивир и активния метаболит са отрицателни.
Влияние върху фертилитета: озелтамивир в доза от 1500 mg / kg / ден не оказва влияние върху генеративната функция при мъже и жени на плъхове.
Тератогенност: в проучвания за тератогенност на озелтамивир в дози до 1500 mg / kg / ден (при плъхове) и до 500 mg / kg дневно (при зайци) не е установен ефект върху ембрионално-феталното развитие. В проучвания на антенатални и постнатални периоди на развитие при плъхове с въвеждане на озелтамивир в доза от 1500 mg / kg / ден, се наблюдава повишаване на периода на раждане: границата на безопасност между експозицията при хора и максималната доза без ефект при плъхове (500 mg / kg / ден) за озелтамивир е 480 пъти по-висок, а за активния му метаболит - 44 пъти. Експозицията на плода е 15-20% от тази на майката.
Други: oseltamivir и активният метаболит проникват в млякото на лактиращи плъхове.
При около 50% от изследваните морски свинчета, когато активното вещество оселтамивир се прилага при максимални дози, се наблюдава кожна сенсибилизация под формата на еритема. Също така е установено обратимо дразнене на очите при зайци.
Докато оселтамивир фосфат в много високи еднократни перорални дози (657 mg / kg и повече) не повлиява възрастни плъхове, тези дози имат токсичен ефект върху незрели 7-дневни плъхове, включително довели до смъртта на животните. Не са наблюдавани странични ефекти при хронично приложение в доза от 500 mg / kg / ден от 7 до 21 дни от постнаталния период.
Фармакокинетика
Оселтамивир фосфат се абсорбира лесно от стомашно-чревния тракт и се превръща в активен метаболит чрез действието на черния дроб и чревните естерази. Концентрацията на активния метаболит в плазмата се определя в рамките на 30 минути, времето за достигане на Стах е 2-3 часа и повече от 20 пъти концентрацията на пролекарството. Най-малко 75% от приетата доза влиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% под формата на оригиналното лекарство. Плазмените концентрации на пролекарства и активния метаболит са пропорционални на дозата и не зависят от приема на храна.
Vss активен метаболит - 23 l.
Според проучвания върху животни, след поглъщане на оселтамивир фосфат, активният му метаболит е намерен във всички основни огнища на инфекцията (бели дробове, бронхиални промивки, носната лигавица, средно ухо и трахея) в концентрации, които осигуряват антивирусен ефект.
Метаболитът, свързващ се с плазмените протеини, е 3%. Свързването на пролекарства с плазмените протеини е 42%, което не е достатъчно, за да предизвика значителни лекарствени взаимодействия.
Оселтамивир фосфатът се превръща в активен метаболит чрез действието на естерази, които са главно в черния дроб. Нито оселтамивир фосфатът, нито активният метаболит са субстрати или инхибитори на изоензимите на цитохром Р450.
Екскретира (> 90%) като активен метаболит предимно от бъбреците. Активният метаболит не се трансформира допълнително и се екскретира от бъбреците (> 99%) чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Бъбречният клирънс (18,8 l / h) надвишава скоростта на гломерулната филтрация (7,5 l / h), което показва, че лекарството също се екскретира чрез тубулна секреция. По-малко от 20% от приложеното лекарство се екскретира през червата. T1 / 2 активен метаболит е 6-10 часа.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
Пациенти с бъбречно увреждане
Когато се използва Tamiflu® (100 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни) при пациенти с различна степен на увреждане на бъбреците, AUC е обратно пропорционална на намаляване на бъбречната функция.
Лечение. Пациенти с QC повече от 30 ml / min корекция на дозата не се изисква. При пациенти с СК от 10 до 30 ml / min, дозата Tamiflu® трябва да се намали до 75 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни. Препоръки за дозиране при пациенти на постоянна хемодиализа или хронична перитонеална диализа относно крайния стадий на хронична бъбречна недостатъчност и при пациенти с по-малко от 10 ml / min CC.
Предотвратяване. Пациенти с QC повече от 30 ml / min корекция на дозата не се изисква. При пациенти с CC от 10 до 30 ml / min се препоръчва дозата на Tamiflu® да се намали до 75 mg през ден; или капсули 30 mg дневно или 30 mg суспензия дневно. Препоръки за дозиране при пациенти на постоянна хемодиализа или хронична перитонеална диализа относно крайния стадий на хронична бъбречна недостатъчност и при пациенти с по-малко от 10 ml / min CC.
Пациенти с увреждане на черния дроб
Данните, получени in vitro и при проучвания при животни за отсъствието на значително повишаване на AUC на оселтамивир фосфат при лека и умерено нарушена чернодробна функция, са потвърдени в клинични проучвания. Безопасността и фармакокинетиката на озелтамивир фосфат при пациенти с тежко увредена чернодробна функция не са проучени.
Пациенти в напреднала възраст и възраст
При пациенти в напреднала възраст и възраст (65-78 години) експозицията на активния метаболит в равновесно състояние е с 25-35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, когато се предписват подобни дози Tamiflu®. T1 / 2 на лекарството при пациенти в старческа и сенилна възраст не се различава значително от това при по-младите пациенти. Като се имат предвид данните за експозицията на лекарството и неговата поносимост при пациенти в старческа и сенилна възраст, не се изисква коригиране на дозата за лечение и профилактика на грип.
Фармакокинетиката на Tamiflu® е изследвана при деца на възраст от 1 до 16 години във фармакокинетично проучване с единична доза от лекарството и в клинично проучване за проучване на повторната употреба на лекарството при малък брой деца на възраст 3-12 години. При малки деца елиминирането на пролекарството и активния метаболит се осъществява по-бързо, отколкото при възрастни, което води до по-ниска AUC спрямо специфична доза. Приемането на лекарството в доза от 2 mg / kg осигурява същата AUC на озелтамивир карбоксилат, която се постига при възрастни след еднократна доза капсула с 75 mg от лекарството (което е еквивалентно на около 1 mg / kg). Фармакокинетиката на озелтамивир при деца над 12-годишна възраст е същата като при възрастни.
Показания за употреба на лекарството TAMIFLU®
- лечение на грип при възрастни и деца над 1 година;
- профилактика на грип при възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (във военни единици и големи производствени екипи, при изтощени пациенти);
- превенция на грип при деца над 1 година
Режим на дозиране
Лекарството се приема през устата, с храна или независимо от храненето. Поносимостта на лекарството може да бъде подобрена, ако се приема с храна.
Възрастни, тийнейджъри или деца, които не могат да поглъщат капсула, могат да получат Tamiflu® лечение под формата на прах за приготвяне на перорална суспензия.
В случаите, когато Tamiflu® под формата на прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение липсва, или ако има признаци на “стареене” на капсули, е необходимо да отворите капсулата и да излее съдържанието му в малко количество (максимум 1 ч.л.) от подходящ подсладен хранителен продукт (шоколадов сироп с нормална захар, захар, мед, светла кафява захар или таблична захар, разтворена във вода, сладък десерт, подсладено кондензирано мляко, ябълково пюре или кисело мляко), за да скрие горчивия вкус, Сместа трябва внимателно да се смеси и да се даде на пациента като цяло. Погълнете сместа веднага след приготвянето.
Стандартна схема на дозиране
Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от появата на симптомите на грип.
Възрастни и юноши на възраст 12 и повече години се предписват 75 mg (1 капсула 75 mg или 1 капсула 30 mg + 1 капсула 45 mg или суспензия) 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg дневно не увеличава ефекта.
Деца на възраст 8 и повече години или над 40 kg, които могат да поглъщат капсули, могат също да получат Tamiflu® под формата на капсули от 75 mg (1 капсула 75 mg, или 1 капсула 30 mg + 1 капсула 45 mg) 2 пъти. на ден.
Деца на възраст 1 и повече години препоръчва прах за суспензия за перорално приложение или капсули от 30 mg и 45 mg (за деца над 2 години).
Препоръчителната схема на прилагане на Tamiflu® под формата на капсули от 30 mg и 35 mg или екстремална приготвена суспензия е представена в таблицата.