loader

Основен

Ларингит

Наръчник за еколог

Антибиотик - вещество "против живота" - лекарство, което се използва за лечение на заболявания, причинени от живи агенти, като правило, различни патогени.

Антибиотиците са разделени на много видове и групи по различни причини.

Класификацията на антибиотиците ви позволява да определите най-ефективно обхвата на всеки вид лекарство.

Съвременна антибиотична класификация

1. В зависимост от произхода.

  • Естествен (естествен).
  • Полусинтетичен - в началния етап на производство, веществото се получава от естествени суровини и след това продължава да се синтезира изкуствено лекарството.
  • Синтетичен.

Строго погледнато, само препарати, получени от естествени суровини, са антибиотици.

Всички други лекарства се наричат ​​"антибактериални лекарства". В съвременния свят понятието "антибиотик" включва всички видове лекарства, които могат да се борят с живи патогени.

От какво произвеждат естествените антибиотици?

  • от плесени;
  • от актиномицети;
  • от бактерии;
  • от растения (фитонциди);
  • от тъканите на рибите и животните.

В зависимост от въздействието.

  • Антибактериален.
  • Антинеопластични.
  • Противогъбични.

3. Според спектъра на въздействие върху определен брой различни микроорганизми.

  • Антибиотици с тесен спектър на действие.
    Тези лекарства са предпочитани за лечение, тъй като са насочени към специфичния тип (или група) от микроорганизми и не подтискат здравата микрофлора на пациента.
  • Антибиотици с широк спектър от ефекти.

По естеството на въздействието върху клетъчните бактерии.

  • Бактерицидни лекарства - унищожават патогените.
  • Бактериостатици - спират растежа и размножаването на клетките.

Впоследствие, имунната система на организма трябва самостоятелно да се справи с останалите бактерии вътре.

5. По химична структура.
За тези, които изучават антибиотици, класифицирането по химична структура е решаващо, тъй като структурата на лекарството определя неговата роля в лечението на различни заболявания.

1. Бета-лактамни лекарства

Пеницилинът е вещество, произвеждано от колонии от плесенни гъби от вида Penicillinum. Естествените и изкуствени производни на пеницилина имат бактерициден ефект. Веществото разрушава стените на бактериалните клетки, което води до тяхната смърт.

Патогенните бактерии се адаптират към лекарствата и стават резистентни към тях.

Новото поколение пеницилини се допълва с тазобактам, сулбактам и клавуланова киселина, които предпазват лекарството от разрушаване в бактериални клетки.

За съжаление, пеницилините често се възприемат от организма като алерген.

Пеницилинови антибиотични групи:

  • Естествените пеницилини не са защитени от пеницилини, ензим, който произвежда модифицирани бактерии и които унищожават антибиотика.
  • Полусинтетични - устойчиви на въздействието на бактериален ензим:
    пеницилин биосинтетичен G - бензилпеницилин;
    аминопеницилин (амоксицилин, ампицилин, бекампицелин);
    полусинтетичен пеницилин (лекарства метицилин, оксацилин, клоксацилин, диклоксацилин, флуклоксацилин).

Използва се за лечение на заболявания, причинени от бактерии, устойчиви на пеницилини.

Днес са известни 4 поколения цефалоспорини.

  1. Цефалексин, цефадроксил, верига.
  2. Цефамезин, цефуроксим (ацетил), цефазолин, цефаклор.
  3. Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
  4. Cefpyr, cefepime.

Цефалоспорините също предизвикват алергични реакции.

Цефалоспорините се използват при хирургични интервенции за предотвратяване на усложнения при лечение на УНГ, гонорея и пиелонефрит.

макролиди
Те имат бактериостатичен ефект - предотвратяват растежа и разделянето на бактериите. Макролидите действат директно на мястото на възпалението.
Сред съвременните антибиотици макролидите се считат за най-малко токсични и дават минимум алергични реакции.

Макролидите се натрупват в тялото и прилагат краткосрочни курсове от 1-3 дни.

Използва се при лечение на възпаления на вътрешните УНГ органи, белите дробове и бронхите, инфекциите на тазовите органи.

Еритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиди и кетолиди.

Група лекарства от естествен и изкуствен произход. Притежава бактериостатично действие.

Тетрациклините се използват при лечение на тежки инфекции: бруцелоза, антракс, туларемия, респираторни органи и пикочни пътища.

Основният недостатък на лекарството е, че бактериите много бързо се адаптират към него. Тетрациклинът е най-ефективен, когато се прилага локално като мехлем.

  • Естествени тетрациклини: тетрациклин, окситетрациклин.
  • Полу-четвърти тетрациклини: хлоротетрин, доксициклин, метациклин.

Аминогликозидите са бактерицидни, силно токсични лекарства, които са активни срещу грам-отрицателни аеробни бактерии.
Аминогликозидите бързо и ефективно унищожават патогенните бактерии, дори и при отслабен имунитет. За да се стартира механизмът за унищожаване на бактерии, са необходими аеробни условия, т.е. антибиотиците от тази група не „работят” в мъртви тъкани и органи със слабо кръвообращение (кухини, абсцеси).

Аминогликозидите се използват при лечение на следните състояния: сепсис, перитонит, фурункулоза, ендокардит, пневмония, бактериално увреждане на бъбреците, инфекции на пикочните пътища, възпаление на вътрешното ухо.

Аминогликозидни препарати: стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.

Лекарство с бактериостатичен механизъм на действие върху бактериални патогени. Използва се за лечение на сериозни чревни инфекции.

Неприятният страничен ефект от лечението с хлорамфеникол е увреждане на костния мозък, при което има нарушение на процеса на генериране на кръвни клетки.

Препарати с широк спектър от ефекти и мощен бактерициден ефект. Механизмът на действие върху бактериите е нарушение на синтеза на ДНК, което води до тяхната смърт.

Флуорохинолоните се използват за локално лечение на очите и ушите, поради силния страничен ефект.

Лекарствата имат въздействие върху ставите и костите, противопоказани при лечението на деца и бременни жени.

Флуорохинолони се използват по отношение на следните патогени: гонокок, шигела, салмонела, холера, микоплазма, хламидия, pseudomonas bacillus, legionella, meningococcus, туберкулозна микобактерия.

Препарати: левофлоксацин, хемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Антибиотик смесен тип ефекти върху бактериите. Той има бактерицидно действие върху повечето видове и има бактериостатичен ефект върху стрептококите, ентерококите и стафилококите.

Препарати от гликопептиди: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).

8. Туберкулозни антибиотици
Препарати: фтивазид, метазид, салюзид, етионамид, протоонамид, изониазид.

Антибиотици с противогъбично действие
Унищожете мембранната структура на гъбичните клетки, причинявайки тяхната смърт.

10. Лекарства против проказа
Използва се за лечение на проказа: солусулфон, диутифон, диафенилсулфон.

11. Антинеопластични лекарства - антрациклин
Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.

12. ликозамидите
По отношение на терапевтичните им свойства те са много близки до макролидите, въпреки че техният химичен състав е напълно различна група антибиотици.
Лекарство: казеин S.

Антибиотици, които се използват в медицинската практика, но не принадлежат към нито една от известните класификации.
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.

Таблица с лекарства - антибиотици

Класификацията на антибиотици в групи, таблицата разпределя някои видове антибактериални лекарства, в зависимост от химичната структура.

Антибиотични групи и техните представители таблица

Противопоказан при деца и бременни жени.

Основната класификация на антибактериалните лекарства се извършва в зависимост от тяхната химична структура.

АЗОТНИТЕ ВЕЩЕСТВА - съдържат азот и са част от храни, фуражи, почвени разтвори и хумус, и се приготвят изкуствено за технически цели...

Обобщение на антибиотичните групи

АНАБОЛНИ ВЕЩЕСТВА - лек. Синтетичен. лекарства, които стимулират синтеза на протеин в организма и калцификация на костите. Действието на A. проявява, по-специално, в увеличаване на масата на скелетните мускули...

БАКТЕРИОСТАТИЧНИ ВЕЩЕСТВА - бактериостатични агенти, вещества, които имат свойството временно да суспендират размножаването на бактерии.

Откройте се с много микроорганизми, както и с някои висши растения...

алкилиращи вещества - вещества, които имат способността да въвеждат моновалентни радикали на мастни въглеводороди в молекули на органични съединения...

Голям медицински речник

антихормонални вещества - лекарствени вещества, които притежават свойството да отслабват или спират действието на хормоните...

Голям медицински речник

антисеротонинови вещества - лекарствени вещества, които инхибират синтеза на серотонина или блокират различни прояви на неговото действие...

Голям медицински речник

антиензимни вещества - лекарствени вещества, които селективно инхибират активността на определени ензими...

Голям медицински речник

анти-фолиеви вещества - лекарствени вещества, които са антиметаболити на фолиева киселина; притежават цитостатично антитуморно действие...

Голям медицински речник

Бактерициди - химикали, които имат бактерицидни свойства, се използват като дезинфектанти или за химиопрофилактика и химиотерапия на инфекциозни заболявания...

Голям медицински речник

Активността на дадено вещество е способността на веществото да променя повърхностното напрежение, което се адсорбира в повърхностния слой на повърхността.

АНТИ-ИЗОТИПНИ ВЕЩЕСТВА - Виж ANTI-ISOTYPY...

БАЛАНС НА ВЕЩЕСТВОТО - количествено изразяване на преразпределението на елементи в процеса на замяна на оригиналните рециклируеми елементи

миньор. неоплазми на нововъзникващи рб и руди, показващи промяна в съдържанието на

АЛОПАТИЧНИ ВЕЩЕСТВА - инхибиторни вещества, отделяни от листата и корените на висшите растения, които са защитна реакция към различни негативни стимули...

Бактериостатични вещества - антибиотици, метални йони, химиотерапевтични средства и други вещества, които забавят пълното размножаване на бактерии или други микроорганизми, т.е.

Велика съветска енциклопедия

Бактерицидни вещества - вещества, които могат да убиват бактерии и други микроорганизми...

Велика съветска енциклопедия

АНЕСТЕТИЧНИ ВЕЩЕСТВА - правейки тялото или част от него нечувствителни към болка...

Речник на чужди думи на руския език

Според метода за получаване на антибиотици се разделят на:

3 полусинтетични (в началния етап се получава естествено, след това синтезът се провежда изкуствено).

Антибиотици по произход разделени на следните основни групи:

синтезирани от гъби (бензилпеницилин, гризеофулвин, цефалоспорини и др.);

За антибиотичните групи, техния тип и съвместимост

актиномицети (стрептомицин, еритромицин, неомицин, нистатин и др.);

3. бактерии (грамицидин, полимиксини и др.);

4. животни (лизозим, екмолин и др.);

секретирани от висшите растения (фитонциди, алицин, рафанин, иманин и др.);

6. синтетични и полусинтетични (левомецитин, метицилин, синтомицин ампицилин и др.)

Антибиотици с фокус (спектър) Действията принадлежат към следните основни групи:

1) активни основно срещу грам-положителни микроорганизми, главно антистафилококови, естествени и полусинтетични пеницилини, макролиди, фузидин, линкомицин, фосфомицин;

2) активни срещу грампозитивни и грам-отрицателни микроорганизми (широкоспектърни) - тетрациклини, аминогликозиди, хлорамфеникол, хлорамфеникол, полусинтетични пеницилини и цефалоспорини;

3) антитуберкулоза - стрептомицин, канамицин, рифампицин, биомицин (флоримицин), циклосерин и др.

4) противогъбични - нистатин, амфотерицин В, гризеофулвин и други;

5) действащи на най-простия - доксициклин, клиндамицин и мономицин;

6) действие върху хелминти - хигромицин В, ивермектин;

7) антитуморни - актиномицини, антрациклини, блеомицини и др.;

8) антивирусни лекарства - римантадин, амантадин, азидотимидин, видарабин, ацикловирин и др.

9) имуномодулатори - циклоспорин антибиотик.

Според спектъра на действие - броя на видовете микроорганизми, които са засегнати от антибиотици: t

  • лекарства, влияещи главно на грам-положителни бактерии (бензилпеницилин, оксацилин, еритромицин, цефазолин);
  • лекарства, които засягат предимно грам-отрицателни бактерии (полимиксини, монобактами);
  • лекарства с широк спектър на действие, които действат върху грам-положителни и грам-отрицателни бактерии (3-то поколение цефалоспорини, макролиди, тетрациклини, стрептомицин, неомицин);

Антибиотиците принадлежат към следните основни класове химични съединения:

бета-лактамни антибиотици базисни молекули са бета-лактамов пръстен: (. действащи от стафилококи - оксацилин, както и широк спектър лекарства - ампицилин, карбеницилин, азлоцилин, paperatsillin сътр) естествен (бензилпеницилин, феноксиметил пеницилин), полусинтетични пеницилини, цефалоспорини - голяма група високоефективни антибиотици (цефалексин, цефалотин, цефотаксим и др.) с различен спектър на антимикробно действие;

аминогликозидите съдържат аминозахари, свързани с гликозидна връзка с останалите (агликонов фрагмент), молекули - естествени и полусинтетични лекарства (стрептомицин, канамицин, гентамицин, сизомицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин и др.);

3. тетрациклините са естествени и полусинтетични, основата на техните молекули се състои от четири кондензирани шестчленни цикъла - (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин, доксициклин);

4. макролидите съдържат в молекулата си макроцикличен лактонов пръстен, свързан с един или няколко въглехидратни остатъка, - (еритромицин, олеандомицин - основните антибиотици от групата и техните производни);

Анзамицините имат специфична химична структура, която включва макроцикличен пръстен (рифампицин - полусинтетичен антибиотик е от най-практическо значение);

6. полипептидите в тяхната молекула съдържат няколко спрегнати двойни връзки - (грамицидин С, полимиксини, бацитрацин и др.);

7. гликопептиди (ванкомицин, тейкопланин и др.);

8. линкозамиди - клиндамицин, линкомицин;

9. антрациклини - една от основните групи противоракови антибиотици: доксорубицин (адриамицин) и неговите производни, акларубицин, даунорубицин (рубомицин) и др.

Според механизма на действие върху микробните клетки антибиотиците се разделят на бактерицидни (бързо водят до клетъчна смърт) и бактериостатични (инхибиращи растежа и разделението на клетките) (таблица 1)

- Видове действие на антибиотици върху микрофлората.

Фармакологична група - пеницилини

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Пеницилини (penicillina) е група от антибиотици, произведени от много видове плесени от рода Penicillium, активни срещу повечето грам-положителни, както и някои грам-отрицателни микроорганизми (гонококи, менингококи и спирохети). Пеницилините принадлежат към т.нар. бета-лактамни антибиотици (бета-лактами).

Бета-лактамите са голяма група антибиотици, за които присъствието на четири-членен бета-лактамен пръстен в структурата на молекулата е често срещано явление. Бета лактамите включват пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами. Бета-лактамите са най-многобройната група антимикробни лекарства, използвани в клиничната практика, която заема водеща позиция в лечението на повечето инфекциозни заболявания.

Историческа информация. През 1928 г. английският учен А. Флеминг, който е работил в болница St.Mary`s в Лондон, открива способността на нишковидната гъба на зелената плесен (Penicillium notatum) да причини смъртта на стафилококите в клетъчната култура. Активното вещество на гъбата, което има антибактериална активност, A. Флеминг нарича пеницилин. През 1940 г. в Оксфорд група изследователи, водена от Х.В. Флори и Е.Б. Cheyna изолира в чиста форма значителни количества от първия пеницилин от културата на Penicillium notatum. През 1942 г. изключителен руски изследовател З.В. Yermolyeva получава пеницилин от гъби penicillium crustosum. От 1949 г. практически неограничени количества бензилпеницилин (пеницилин G) стават достъпни за клинична употреба.

Пеницилиновата група включва природни съединения, произведени от различни видове плесенни гъбички Penicillium, и редица полусинтетични. Пеницилините (подобно на други бета-лактами) имат бактерицидно действие върху микроорганизмите.

Най-често срещаните свойства на пеницилините са: ниска токсичност, широка гама от дози, кръстосана алергия между всички пеницилини и частично цефалоспорини и карбапенеми.

Антибактериалният ефект на бета-лактамите е свързан с тяхната специфична способност да нарушават синтеза на бактериалната клетъчна стена.

Клетъчната стена на бактериите има строга структура, придава форма на микроорганизмите и осигурява тяхната защита срещу разрушаване. Тя се основава на хетерополимер - пептидогликан, състоящ се от полизахариди и полипептиди. Неговата омрежена мрежеста структура дава на клетъчната стена здравина. Съставът на полизахаридите включва такива аминозахари като N-ацетилглюкозамин, както и N-ацетилмураминова киселина, която се среща само в бактерии. Кратки пептидни вериги, включително някои L- и D-аминокиселини, са свързани с аминозахари. В грам-положителните бактерии клетъчната стена съдържа 50-100 слоя пептидогликан, в грам-отрицателни бактерии, 1-2 слоя.

Около 30 бактериални ензими участват в процеса на биосинтеза на пептидогликан, като този процес се състои от 3 етапа. Смята се, че пеницилините нарушават късните етапи на синтеза на клетъчна стена, предотвратявайки образуването на пептидни връзки чрез инхибиране на транспептидазния ензим. Транспептидазата е един от пеницилин-свързващите протеини, с които взаимодействат бета-лактамните антибиотици. Пеницилин свързващите протеини, ензимите, включени в крайните стадии на образуване на бактериалната клетъчна стена, в допълнение към транспептидазите, включват карбоксипептидази и ендопептидази. Всички бактерии ги имат (например Staphylococcus aureus има 4 от тях, Escherichia coli - 7). Пеницилините се свързват с тези протеини с различни скорости, за да образуват ковалентна връзка. Когато това се случи, настъпва инактивиране на пеницилин-свързващите протеини, силата на бактериалната клетъчна стена се счупва и клетките се подлагат на лизис.

Фармакокинетика. При поглъщане пеницилините се абсорбират и разпределят в цялото тяло. Пеницилини проникват добре в тъканите и телесните течности (синовиална, плеврална, перикардна, жлъчна), където бързо достигат терапевтични концентрации. Изключение правят цереброспиналната течност, вътрешната среда на окото и тайната на простатната жлеза - тук концентрациите на пеницилините са ниски. Концентрацията на пеницилините в гръбначно-мозъчната течност може да варира в зависимост от условията: в нормален - по-малко от 1% серум, с възпаление може да се увеличи до 5%. Терапевтичните концентрации в гръбначно-мозъчната течност се създават с менингит и прилагане на лекарства във високи дози. Пеницилините се екскретират бързо от тялото, предимно от бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Полуживотът им е кратък (30–90 мин), концентрацията в урината е висока.

Има няколко класификации на лекарства, принадлежащи към пеницилиновата група: по молекулярна структура, по източник, по спектър на активност и др.

Според класификацията, предоставена от D.A. Харкевич (2006), пеницилините са подразделени, както следва (класификацията се основава на редица характеристики, включително различия в начините на получаване):

I. Препарати на пеницилини, получени чрез биологичен синтез (биосинтетични пеницилини):

I.1. За парентерално приложение (унищожено в киселата среда на стомаха):

бензилпеницилин (натриева сол),

бензилпеницилин (калиева сол);

бензилпеницилин (Новокаинова сол)

I.2. За ентерално приложение (киселиноустойчиво):

феноксиметилпеницилин (пеницилин V).

II. Полусинтетични пеницилини

II.1. За парентерално и ентерално приложение (киселинно устойчиви):

- устойчив на действието на пеницилиназа:

оксацилин (натриева сол),

- широк спектър:

II.2. За парентерално приложение (разрушено в киселата среда на стомаха)

- широк спектър, включително Pseudomonas aeruginosa:

карбеницилин (динатриева сол),

II.3. За ентерално приложение (киселиноустойчиво):

карбеницилин (инданил натрий),

Според класификацията на пеницилините, дадени от И. Б. Михайлов (2001), пеницилините могат да бъдат разделени на 6 групи:

1. Естествени пеницилини (бензилпеницилини, бицилини, феноксиметилпеницилин).

2. Изоксазолпеницилини (оксацилин, клоксацилин, флуклоксацилин).

3. Амидинопеницилин (амдиноцилин, пивамдиноцилин, бакамдиноцилин, ацидоцилин).

4. Аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин, талампицилин, бакампицилин, пивампицилин).

5. Карбоксипеницилини (карбеницилин, карбецилин, кариндацилин, тикарцилин).

6. Уреидопеницилин (азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин).

Източникът на получаване, спектърът на действие, както и комбинацията с бета-лактамази са взети предвид при създаването на класификацията, дадена във Федералното ръководство (формулярна система), издание VIII.

бензилпеницилин (пеницилин G),

феноксиметилпеницилин (пеницилин V),

3. Разширен спектър (аминопеницилини):

4. Активен срещу Pseudomonas aeruginosa:

5. В комбинация с бета-лактамазни инхибитори (защитени от инхибитори): t

Естествени (естествени) пеницилини - Това са антибиотици с тесен спектър, които засягат грам-положителните бактерии и коки. Биосинтетичните пеницилини се получават от културалната среда, върху която се отглеждат определени щамове от плесенни гъбички (Penicillium). Има няколко разновидности на естествените пеницилини, един от най-активните и устойчиви от тях е бензилпеницилин. В медицинската практика бензилпеницилин се използва под формата на различни соли - натрий, калий и новокаини.

Всички естествени пеницилини имат подобна антимикробна активност. Естествените пеницилини са разрушени от бета-лактамази, поради което не са ефективни за лечение на стафилококови инфекции, тъй като в повечето случаи стафилококите произвеждат бета-лактамаза. Те са ефективни главно срещу грам-положителни бактерии (включително Streptococcus SPP., Включително Streptococcus пневмония, Enterococcus SPP.), Bacillus SPP., Listeria моноцитогени, Erysipelothrix rhusiopathiae, Грам отрицателни коки (Neisseria meningitidis, Neisseria гонорея), някои анаеробни бактерии (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Грам-отрицателните микроорганизми обикновено са устойчиви, с изключение на Haemophilus ducreyi и Pasteurella multocida. По отношение на вирусите (причинители на грип, полиомиелит, едра шарка и др.), Микобактерията туберкулоза, причинител на амебиаза, рикетсия, гъби пеницилини са неефективни.

Бензилпеницилинът е активен главно срещу грам-положителните коки. Спектрите на антибактериалното действие на бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин са почти идентични. Бензилпеницилинът е 5-10 пъти по-активен от феноксиметилпецилин за чувствителни Neisseria spp. и някои анаероби. Феноксиметилпеницилин се предписва за инфекции със средна тежест. Активността на пеницилиновите препарати се определя биологично чрез антибактериалното действие върху определен щам Staphylococcus aureus. За единица действие (1 U) се взема активност от 0.5988 ug от химически чиста кристална натриева сол на бензилпеницилин.

Значителни недостатъци на бензилпеницилин са неговата нестабилност към бета-лактамази (когато ензимното разцепване на бета-лактамния пръстен с бета-лактамази (пеницилини) образува пеницилинова киселина, антибиотикът губи антимикробната си активност), незначителна абсорбция в ин вилант, или се нуждае от инхалантин във витин или при нужда от инхалантин. срещу повечето грам-отрицателни микроорганизми.

При нормални условия бензилпеницилинът слабо прониква в гръбначно-мозъчната течност, но с възпаление на менингите пропускливостта през ВВВ се увеличава.

Бензилпеницилин, използван под формата на силно разтворими натриеви и калиеви соли, има кратка продължителност от 3-4 часа, тъй като бързо се отделя от тялото и това изисква чести инжекции. В тази връзка са предложени за използване в медицинската практика лошо разтворими соли на бензилпеницилин (включително новокаинова сол) и бензатин бензилпеницилин.

Удължени фигури ) са суспензии, които могат да се прилагат само интрамускулно. Те се абсорбират бавно от мястото на инжектиране, създавайки депо в мускулната тъкан. Това ви позволява да поддържате концентрацията на антибиотика в кръвта за значително време и по този начин да намалите честотата на прилагане на лекарството.

Всички соли на бензилпеницилин се използват парентерално, тъй като те се унищожават в киселата среда на стомаха. От естествените пеницилини само феноксиметилпеницилин (пеницилин V) притежава киселинно стабилни свойства, макар и в слаба степен. Феноксиметилпеницилинът се различава по химична структура от бензилпеницилин чрез присъствието на феноксиметилова група в молекулата вместо бензилова група.

Бензилпеницилин се използва при инфекции, причинени от стрептококи, включително Streptococcus pneumoniae (придобита в обществото пневмония, менингит), Streptococcus pyogenes (стрептококов тонзилит, импетиго, еризипел, скарлатина, ендокардит), при менингококови инфекции. Бензилпеницилин е изборът на антибиотик при лечението на дифтерия, газова гангрена, лептоспироза, лаймска болест.

Показани са бицилини, преди всичко, ако е необходимо, дългосрочно поддържане на ефективни концентрации в организма. Използват се за сифилис и други заболявания, причинени от бледи трепонеми (стрелки), стрептококови инфекции (с изключение на инфекции, причинени от стрептококи от група В) - остър тонзилит, скарлатина, инфекции на рани, еризипела, ревматизъм, лейшманиоза.

През 1957 г. от естествените пеницилини се изолира 6-аминопенициланова киселина и на негова основа започва разработването на полусинтетични препарати.

6-аминопенициланова киселина - основа на молекулата на всички пеницилини ("пеницилин ядро") - сложно хетероциклично съединение, състоящо се от два пръстена: тиазолидинов и бета-лактам. С бета-лактамен пръстен е прикрепен страничен радикал, който определя основните фармакологични свойства на получената лекарствена молекула. При естествените пеницилини структурата на радикалите зависи от състава на средата, върху която се съдържа Penicillium spp.

Полусинтетичните пеницилини се произвеждат чрез химична модификация, свързваща различни радикали към молекулата на 6-аминопеницилановата киселина. Така бяха получени пеницилини с определени свойства:

- резистентни към действието на пеницилини (бета-лактамаза);

- бързо киселинно, ефективно при назначаване вътре;

- притежаващ широк спектър на действие.

Izoksazolpenitsilliny (изоксазолил пеницилини, пеницилин-стабилни, антистафилококови пеницилини). Повечето стафилококи произвеждат специфичен ензим, бета-лактамаза (пеницилиназа) и са резистентни към бензилпеницилин (80-90% от щамовете Staphylococcus aureus са пеницилин-образуващи).

Основното антистафилококово лекарство е оксацилин. Групата на резистентни към пеницилин лекарства включва също клоксацилин, флуклоксацилин, метицилин, нафцилин и диклоксацилин, които поради високата си токсичност и / или ниска ефикасност не намират клинична употреба.

Спектърът на антибактериалното действие на оксацилин е подобен на спектъра на действие на бензилпеницилин, но поради резистентността на оксацилин към пеницилиназа, той е активен срещу пеницилин-образуващи стафилококи, резистентни към бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин, както и резистентни към други антибиотици.

Чрез активност срещу грам-положителни коки (включително стафилококи, които не произвеждат бета-лактамаза), изоксазолпеницилини, включително оксацилин, значително по-нисък от естествените пеницилини, следователно, при болести, чиито патогени са чувствителни към бензилпеницилин микроорганизми, те са по-малко ефективни от последните. Оксацилин не е активен срещу грам-отрицателните бактерии (с изключение на Neisseria spp.), Anaerobes. В тази връзка, лекарства от тази група са показани само в случаите, когато е известно, че инфекцията е причинена от пеницилинообразуващи стафилококови щамове.

Основните фармакокинетични разлики между изоксазолпеницилините и бензилпеницилина:

- бързо, но не и пълно (30-50%) абсорбция от стомашно-чревния тракт. Можете да използвате тези антибиотици като парентерално (в / м, в / в) и вътре, но 1–1,5 часа преди хранене, защото имат ниска устойчивост на солна киселина;

- висока степен на свързване на плазмен албумин (90-95%) и невъзможност за отстраняване на изоксазолпеницилините от организма по време на хемодиализа;

- не само бъбречна, но и чернодробна екскреция, няма нужда от корекция на режима на дозиране с лека бъбречна недостатъчност.

Основното клинично значение на оксацилин е лечението на стафилококови инфекции, причинени от резистентни на пеницилин щамове Staphylococcus aureus (с изключение на инфекции, причинени от метицилин-резистентен Staphylococcus aureus, MRSA). Трябва да се има предвид, че в болниците щамовете Staphylococcus aureus, устойчиви на оксацилин и метицилин (метицилин, първият пеницилин, резистентни към пеницилин, са излезли от производство) са чести. Отоксилин / метицилин резистентни към нозокомиални и придобити в обществото щамове Staphylococcus aureus обикновено са мултирезистентни - те са резистентни към всички други бета-лактами, а често и към макролиди, аминогликозиди, флуорохинолони. Избраните лекарства за инфекции, причинени от MRSA, са ванкомицин или линезолид.

Nafcillin е малко по-активен от оксацилин и други пеницилини, резистентни към пеницилини (но по-малко активни от бензилпеницилин). Nafcillin прониква през BBB (концентрацията му в гръбначно-мозъчната течност е достатъчна за лечение на стафилококов менингит), екскретира се главно с жлъчката (максималната концентрация в жлъчката е много по-висока от серумната), в по-малка степен от бъбреците. Може да се прилага орално и парентерално.

Amidinopenitsilliny - Това са пеницилини с тесен спектър на действие, но с преобладаваща активност спрямо грам-отрицателните ентеробактерии. Амидинопеницилин препарати (амидиноцилин, пивамдиноцилин, бакамминоцилин, ацидоцилин) не са регистрирани в Русия.

Пеницилини с широк спектър на действие

В съответствие с класификацията, представена от D.A. Харкевич, полусинтетичните широкоспектърни антибиотици са разделени на следните групи:

I. Лекарства, които не засягат синия гной:

- Аминопеницилини: ампицилин, амоксицилин.

II. Лекарства, действащи срещу Pseudomonas aeruginosa: t

- Карбоксипеницилини: карбеницилин, тикарцилин, карбецилин;

- Уреидопеницилин: пиперацилин, азлоцилин, мезлоцилин.

аминопеницилинов - антибиотици с широк спектър на действие. Всички те са унищожени от бета-лактамази както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни бактерии.

В медицинската практика широко се използват амоксицилин и ампицилин. Ампицилин е предшественик на аминопеницилиновата група. Що се отнася до грампозитивните бактерии, ампицилин, подобно на всички полусинтетични пеницилини, е по-нисък в активност от бензилпеницилин, но е по-добър от оксацилин.

Ампицилин и амоксицилин имат подобен спектър на действие. В сравнение с естествените пеницилини, антимикробният спектър на ампицилин и амоксицилин се простира до чувствителни щамове ентеробактерии, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; По-добри от естествените пеницилини действат Listeria monocytogenes и чувствителни ентерококи.

От всички перорални бета-лактами, амоксицилинът е най-активен срещу Streptococcus pneumoniae, който е устойчив на природни пеницилини.

Ампицилин не е ефективен срещу пеницилинообразуващите щамове на Staphylococcus spp., Всички щамове на Pseudomonas aeruginosa, повечето щамове на Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индол-позитивен).

Комбинирани лекарства са на разположение, например, Ampioks (ампицилин + оксацилин). Комбинацията от ампицилин или бензилпеницилин с оксацилин е рационална, защото спектърът на действие с тази комбинация става по-широк.

Разликата между амоксицилин (който е един от водещите перорални антибиотици) и ампицилин е неговият фармакокинетичен профил: когато се прилага амоксицилин по-бързо и добре се абсорбира в червата (75-90%), отколкото ампицилин (35-50%), бионаличността не зависи от приема на храна., Амоксицилинът прониква по-добре в някои тъкани, вкл. в бронхопулмоналната система, където концентрацията му е 2 пъти по-висока от концентрацията в кръвта.

Най-значимите разлики във фармакокинетичните параметри на аминопеницилините от бензилпеницилин:

- възможност за назначаване вътре;

- слабо свързване с плазмените протеини - 80% от аминопеницилините остават в кръвта в свободна форма - и добро проникване в тъканите и телесните течности (с менингит, концентрацията в гръбначно-мозъчната течност може да бъде 70–95% от концентрациите в кръвта);

- честотата на предписване на комбинирани лекарства - 2-3 пъти дневно.

Основните индикации за предписване на аминопеницилини са инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи, инфекции на бъбреците и инфекциите на пикочните пътища, стомашно-чревни инфекции, ерадикация на Helicobacter pylori (амоксицилин), менингит.

Характерно за нежеланото действие на аминопеницилините е развитието на "ампицилин" обрив, който е неалергичен макулопапулен обрив, който бързо изчезва, когато лекарството бъде отменено.

Едно от противопоказанията за назначаването на аминопеницилини е инфекциозна мононуклеоза.

Те включват карбоксипеницилини (карбеницилин, тикарцилин) и уреидопеницилини (азолилин, пиперацилин).

Karboksipenitsilliny - Това са антибиотици с антимикробен спектър, подобен на аминопеницилините (с изключение на действието върху Pseudomonas aeruginosa). Карбеницилинът е първият анти-гноен пеницилин, по-малък по отношение на активността на други анти-псевдомонасни пеницилини. Карбоксипеницилини действат върху Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) и индол-позитивни видове Proteus (Proteus spp.), Устойчиви на ампицилин и други аминопеницилини. Клиничното значение на карбоксипеницилините в момента намалява. Въпреки че имат широк спектър на действие, те са неактивни срещу голяма част от щамовете Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Почти не минават през BBB. Многообразието от назначения - 4 пъти на ден. Вторичната резистентност на микроорганизмите се развива бързо.

Ureidopenitsilliny - това са и антибиотици, чийто спектър на действие съвпада с карбоксипеницилини. Най-активното лекарство в тази група е пиперацилин. От лекарствата от тази група само азолилин запазва стойността си в медицинската практика.

Уреидопеницилините са по-активни от карбоксипеницилините за Pseudomonas aeruginosa. Използват се за лечение на инфекции, причинени от Klebsiella spp.

Всички антипестицидни пеницилини са разрушени от бета-лактамази.

Фармакокинетични характеристики на уреидопеницилините:

- въведете само парентерално (в / м и / в);

- не само бъбреците, но и черният дроб участват в екскрецията;

- честота на употреба - 3 пъти на ден;

- вторичната резистентност на бактериите се развива бързо.

Поради появата на щамове с висока резистентност към антисексни пеницилини и липсата на предимства пред други антибиотици, антисексагиновите пеницилини на практика са загубили своето значение.

Основните индикации за тези две групи антипероксидативни пеницилини са вътреболнични инфекции, причинени от чувствителни щамове на Pseudomonas aeruginosa, в комбинация с аминогликозиди и флуорохинолони.

Пеницилини и други бета-лактамни антибиотици имат висока антимикробна активност, но много от тях могат да развият резистентност на микроорганизмите.

Тази резистентност се дължи на способността на микроорганизмите да произвеждат специфични ензими - бета-лактамаза (пеницилиназа), които разрушават (хидролизират) бета-лактамния пръстен на пеницилините, което ги лишава от антибактериална активност и води до развитие на резистентни микроорганизми.

Някои полусинтетични пеницилини са устойчиви на бета-лактамаза. В допълнение, за да се преодолее придобитата резистентност, са разработени съединения, които могат необратимо да инхибират активността на тези ензими, т.нар. бета-лактамазни инхибитори. Те се използват при създаването на инхибиторни пеницилини.

Бета-лактамазните инхибитори, като пеницилините, са бета-лактамни съединения, но сами по себе си имат минимална антибактериална активност. Тези вещества необратимо свързват бета-лактамазите и инактивират тези ензими, като по този начин предпазват бета-лактамните антибиотици от хидролиза. Инхибиторите на бета-лактамаза са най-активни срещу бета-лактамаза, кодирана от плазмидни гени.

Инхибитор пеницилини са комбинация от пеницилинов антибиотик със специфичен бета-лактамазен инхибитор (клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам). Инхибиторите на бета-лактамаза не се използват самостоятелно, но се използват в комбинация с бета-лактами. Тази комбинация позволява да се увеличи стабилността на антибиотика и неговата активност срещу микроорганизми, произвеждащи тези ензими (бета-лактамаза): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. ч. Bacteroides fragilis. В резултат на това щамовете на микроорганизми, които са резистентни към пеницилините, стават чувствителни към комбинираното лекарство. Спектърът на антибактериалната активност на инхибиторните бета-лактами съответства на спектъра на пеницилините, съдържащи се в техния състав, като само нивото на придобитата резистентност е различно. Инхибиторите пеницилини се използват за лечение на инфекции с различна локализация и за периоперативна профилактика в коремната хирургия.

Инхибиторните пеницилини включват амоксицилин / клавуланат, ампицилин / сулбактам, амоксицилин / сулбактам, пиперацилин / тазобактам, тикарцилин / клавуланат. Тикарцилин / клавуланат има антисептична активност и е активен срещу Stenotrophomonas maltophilia. Сулбактам има своя антибактериална активност спрямо грам-отрицателните коки от семейството Neisseriaceae и неферментиращото Acinetobacter семейство.

Показания за употреба на пеницилини

Пеницилините се използват за инфекции, причинени от патогени, които са чувствителни към тях. Най-често се използват при инфекции на горните дихателни пътища, при лечение на ангина, скарлатина, отит, сепсис, сифилис, гонорея, стомашно-чревни инфекции, инфекции на пикочните пътища и др.

Пеницилините трябва да се използват само по предназначение и под наблюдението на лекар. Трябва да се помни, че използването на недостатъчни дози пеницилини (както и други антибиотици) или преждевременното спиране на лечението може да доведе до развитие на резистентни щамове на микроорганизми (това е особено вярно за естествените пеницилини). Ако се появи резистентност, продължете лечението с други антибиотици.

Използването на пеницилини в офталмологията. В офталмологията пеницилините се прилагат локално под формата на инстилации, субконъюнктивални и интравитреални инжекции. Пеницилините не преминават добре през хематофталмичната бариера. На фона на възпалителния процес тяхното проникване във вътрешните структури на окото се увеличава и концентрациите в тях достигат терапевтично значими. Така, когато се вкоренят в конюнктивалния сак, терапевтичните концентрации на пеницилините се определят в стромата на роговицата, когато се прилагат локално, предната камера на практика не прониква. Когато субконъюнктивното прилагане на лекарства се определя в роговицата и влагата на предната камера на окото, в стъкловидното тяло - концентрацията е по-ниска от терапевтичната.

Разтвори за локално приложение са приготвени ex tempore. Пеницили се използват за лечение на и др.) и други очни заболявания. В допълнение, пеницилините се използват за предотвратяване на инфекциозни усложнения на увреждания на клепачите и орбитите, особено когато чуждо тяло прониква в тъканите на орбитата (ампицилин / клавуланат, ампицилин / сулбактам и др.).

Употребата на пеницилин в урологичната практика. В урологичната практика на антибиотици-пеницилини широко се използват инхибиторно-защитените лекарства (употребата на естествени пеницилини, както и използването на полусинтетични пеницилини като лекарства на избор се счита за неоправдано поради високата степен на резистентност на уропатогенните щамове.

Странични ефекти и токсични ефекти на пеницилините. Пеницилините имат най-ниска токсичност при антибиотиците и широка терапевтична активност (особено естествена). Най-сериозните странични ефекти са свързани със свръхчувствителност към тях. Алергични реакции се наблюдават при значителен брой пациенти (според различни източници, от 1 до 10%). Пеницилините, по-често от лекарства от други фармакологични групи, предизвикват лекарствени алергии. При пациенти, които са имали алергични реакции към пеницилините в анамнезата, с последващо приложение на тези реакции се наблюдават в 10-15% от случаите. При по-малко от 1% от хората, които преди не са имали подобни реакции, при многократно приложение се появява алергична реакция към пеницилин.

Пеницилините могат да предизвикат алергична реакция при всяка доза и всяка форма на дозиране.

Когато се използват пеницилини, са възможни както алергични реакции от непосредствен тип, така и забавени. Смята се, че алергичната реакция към пеницилините е свързана главно с междинен продукт на техния метаболизъм - пеницилоиновата група. Тя се нарича голяма антигенна детерминанта и се образува, когато бета-лактамният пръстен се счупи. Малките антигенни детерминанти на пеницилина включват по-специално непроменени молекули на пеницилините, бензилпеницилат. Те се образуват in vivo, но също така се определят в пеницилинови разтвори, приготвени за приложение. Счита се, че ранните алергични реакции към пеницилините се медиират главно от IgE антитела за малки антигенни детерминанти, забавени и късни (уртикария), обикновено IgE антитела към големи антигенни детерминанти.

Реакциите на свръхчувствителност се дължат на образуването на антитела в организма и обикновено се появяват няколко дни след началото на употребата на пеницилин (периодите могат да варират от няколко минути до няколко седмици). В някои случаи алергичните реакции се проявяват като кожни обриви, дерматити, треска. В по-тежките случаи тези реакции се проявяват чрез подуване на лигавиците, артрит, артралгия, увреждане на бъбреците и други нарушения. Възможни са анафилактичен шок, бронхоспазъм, коремна болка, подуване на мозъка и други прояви.

Тежката алергична реакция е абсолютно противопоказание за въвеждането на пеницилини в бъдеще. Необходимо е пациентът да обясни, че дори малко количество пеницилин, погълнат с храна или по време на кожни тестове, може да бъде смъртоносно за него.

Понякога единственият симптом на алергична реакция към пеницилините е треска (по своята същност тя е постоянна, ремитентна или периодична, понякога придружена от втрисане). Температурата обикновено изчезва в рамките на 1—1,5 дни след преустановяване на употребата на лекарството, но понякога може да продължи няколко дни.

Всички пеницилини се характеризират с кръстосана сенсибилизация и кръстосани алергични реакции. Всички пеницилин-съдържащи препарати, включително козметика и храна, могат да предизвикат сенсибилизация.

Пеницилините могат да предизвикат различни нежелани и токсични ефекти от неалергичен характер. Те включват: поглъщане - дразнител, вкл. глосит, стоматит, гадене, диария; с i / m приложение - болка, инфилтрация, асептична мускулна некроза; с / при въвеждане - флебит, тромбофлебит.

Може би увеличаване на рефлексната възбудимост на централната нервна система. При използване на високи дози могат да се появят невротоксични ефекти: халюцинации, заблуди, нарушена регулация на кръвното налягане, гърчове. Конвулсивните припадъци са по-вероятни при пациенти, получаващи високи дози пеницилин и / или при пациенти с тежко увредена чернодробна функция. Поради риска от тежки невротоксични реакции, пеницилините не могат да се прилагат ендолибумално (с изключение на натриева сол на бензилпеницилин, която се прилага много внимателно, поради житейски причини).

При лечението на пеницилините може да се развие суперинфекция, кандидоза на устната кухина, влагалището, чревната дисбиоза. Пеницилини (обикновено ампицилин) могат да причинят диария, свързана с антибиотици.

Употребата на ампицилин води до "ампицилин" обрив (при 5-10% от пациентите), придружен от сърбеж, треска. Този страничен ефект най-често се появява на 5-10-ия ден от използването на големи дози ампицилин при деца с лимфаденопатия и вирусни инфекции или при едновременна употреба на алопуринол, както и при почти всички пациенти с инфекциозна мононуклеоза.

Специфичните нежелани реакции при употребата на бицилини са локални инфилтрати и съдови усложнения под формата на синдроми на Е (исхемия и гангрена на крайниците със случайна инжекция в артерията) или Николау (белодробна и церебрална съдова емболия).

При използване на оксацилин са възможни хематурия, протеинурия и интерстициален нефрит. Употребата на антипелагични пеницилини (карбоксипеницилини, уреидопеницилини) може да бъде придружена от поява на алергични реакции, симптоми на невротоксичност, остър интерстициален нефрит, дисбактериоза, тромбоцитопения, неутропения, левкопения, еозинофилия. С използването на карбеницилин е възможен хеморагичен синдром. Комбинираните лекарства, съдържащи клавуланова киселина, могат да предизвикат остри увреждания на черния дроб.

Употреба по време на бременност. Пеницилини преминават през плацентата. Въпреки че няма адекватни и строго контролирани проучвания за безопасност при хора, пеницилините, вкл. инхибитор, широко използван при бременни жени, без регистрирани усложнения.

В проучвания върху лабораторни животни с пеницилини в дози от 2-25 (за различни пеницилини), надвишаващи терапевтичните, не са открити нарушения на фертилитета и ефекти върху репродуктивната функция. Тератогенни, мутагенни, ембриотоксични свойства с въвеждането на пеницилини животни не са идентифицирани.

В съответствие с общоприетите световни препоръки на FDA (Администрация по храните и лекарствата), които определят възможността за употреба на лекарства по време на бременност, лекарствата от пеницилиновата група относно ефекта върху плода попадат в категория FDA (проучването на репродукцията на животни не разкрива неблагоприятния ефект на лекарствата върху плода и адекватни и не са провеждани строго контролирани проучвания при бременни жени).

Когато се предписват пеницилини по време на бременност, трябва да се вземе предвид (както за всеки друг начин) продължителността на бременността. В процеса на терапията е необходимо стриктно да се контролира състоянието на майката и плода.

Употреба по време на кърмене. Пеницилините проникват в кърмата. Въпреки че не са регистрирани значими човешки усложнения, употребата на пеницилини от кърмачки може да доведе до чувствителност на детето, промени в чревната микрофлора, диария, развитие на кандидоза и поява на кожен обрив при кърмачета.

Педиатрия. Когато се използват пеницилини при деца, специфични педиатрични проблеми не се регистрират, но трябва да се има предвид, че недостатъчно развитата бъбречна функция при новородените и малките деца може да доведе до кумулиране на пеницилини (следователно има повишен риск от невротоксично действие с развитието на припадъци).

Гериатрия. Специфични гериатрични проблеми при прилагането на пеницилините не са регистрирани. Все пак трябва да се помни, че по-възрастните хора са по-склонни към възрастова дисфункция на бъбреците и следователно могат да изискват корекция на дозата.

Нарушена бъбречна функция и черния дроб. В случай на бъбречна / чернодробна недостатъчност е възможно кумулиране. При умерена и тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност е необходимо коригиране на дозата и увеличаване на периода между приложението на антибиотика.

Взаимодействието на пеницилините с други лекарства. Бактерицидни антибиотици (включително цефалоспорини, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) имат синергичен ефект, бактериостатичните антибиотици (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) са антагонистични. Трябва да се внимава при комбиниране на пеницилини, които са активни срещу Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) с антикоагуланти и антиагреганти (потенциален риск от повишено кървене). Не се препоръчва комбинирането на пеницилини с тромболитици. В комбинация със сулфонамиди може да се намали бактерицидния ефект. Пероралните пеницилини могат да намалят ефективността на оралните контрацептиви поради нарушена ентерохепатална циркулация на естрогените. Пеницилините могат да забавят елиминирането на метотрексат от организма (да инхибират нейната тубуларна секреция). Комбинацията от ампицилин с алопуринол увеличава вероятността от кожен обрив. Употребата на високи дози калиева сол на бензилпеницилин в комбинация с калий-спестяващи диуретици, калиеви препарати или АСЕ инхибитори увеличава риска от хиперкалиемия. Пеницилините са фармацевтично несъвместими с аминогликозиди.

Поради факта, че при продължително перорално приложение на антибиотици, може да се потисне чревната микрофлора, произвеждайки витамини В1, Най-6, Най-12, PP, пациенти за профилактика на хиповитаминоза, е препоръчително да се предписват витамини от група В.

В заключение, трябва да се отбележи, че пеницилините са голяма група от естествени и полусинтетични антибиотици, които имат бактерициден ефект. Антибактериалното действие е свързано с нарушен синтез на пептидогликана на клетъчната стена. Ефектът се дължи на инактивирането на ензима транспептидаза, един от пеницилин-свързващите протеини, разположени на вътрешната мембрана на бактериалната клетъчна стена, която участва в по-късните етапи на неговия синтез. Разликите между пеницилините са свързани с характеристиките на техния спектър на действие, фармакокинетичните свойства и спектъра на нежеланите ефекти.

За няколко десетилетия на успешна употреба на пеницилините възникнаха проблеми, свързани с неправилното им използване. По този начин профилактичното приложение на пеницилините с риск от бактериална инфекция често е неразумно. Грешният режим на лечение - неправилната селекция на дозата (твърде висока или твърде ниска) и честотата на приложение може да доведе до развитие на странични ефекти, намалена ефективност и развитие на лекарствена резистентност.

Така че понастоящем повечето щамове Staphylococcus spp. устойчиви на природни пеницилини. През последните години честотата на откриване на резистентни щамове на Neisseria gonorrhoeae се е увеличила.

Основният механизъм на придобитата резистентност към пеницилините е свързан с производството на бета-лактамаза. За да се преодолее общата придобита резистентност сред микроорганизмите, са разработени съединения, които могат необратимо да потискат активността на тези ензими, т.нар. бета-лактамазни инхибитори - клавуланова киселина (клавуланат), сулбактам и тазобактам. Те се използват за създаване на комбинирани (инхибиторно-защитени) пеницилини.

Трябва да се помни, че изборът на антибактериално лекарство, включително Пеницилинът трябва да бъде причинен преди всичко от чувствителността на патогена, причиняващ болестта, както и от липсата на противопоказания за неговото използване.

Пеницилините са първите антибиотици, които се използват в клиничната практика. Въпреки разнообразието на съвременните антимикробни агенти, включително Цефалоспорини, макролиди, флуорохинолони, пеницилини, досега остават една от основните групи антибактериални средства, използвани при лечението на инфекциозни заболявания.

Кашлица При Децата

Възпалено Гърло