Препарати, съдържащи кларитромицин

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Лекарствена форма: гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение, капсули, лиофилизат за приготвяне на разтвори за инфузии, прах за приготвяне на суспензии за орално приложение, обвити таблетки, таблетки с таблетки с удължено действие

Фармакологично действие: Полусинтетичен макролиден антибиотик с широк спектър на действие. Нарушава протеиновия синтез на микроорганизми (свързва се с 50S субединицата на мембраната.

Показания за употреба: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на горните дихателни пътища (ларингит, фарингит, тонзилит, синузит).

Vero Clarithromycin

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Klabaks

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Klarbakt

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Clarithromycin Protekh

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Кларитромицин-Verte

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

klatsid

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Klacid CP

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Klerimed

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Активна съставка "Кларитромицин" (Кларитромицин) - Списък на лекарствата и лекарствата

Описание на активното вещество

Полусинтетичен макролиден антибиотик. Бял или почти бял кристален прах, разтворим в ацетон, слабо разтворим в метанол, етанол, ацетонитрил и практически неразтворим във вода. Молекулно тегло 747.96.

IUPAC

Брутна формула

Взаимодействие с други активни съставки

С предпазливост предписани на фона на лекарства, метаболизирани в черния дроб (препоръчва се да се измери тяхната концентрация в кръвта). Кларитромицин с модифицирано освобождаване е противопоказан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min), като на такива пациенти се предписва бързо освобождаване на кларитромицин в таблетки. Необходимо е да се разгледа възможността за развитие на кръстосана резистентност между кларитромицин и други макролидни антибиотици, линкомицин и клиндамицин. При продължителна или многократна употреба на лекарството може да се развие суперинфекция (растеж на нечувствителни бактерии и гъбички). В случай на тежка, продължителна диария, която може да покаже развитието на псевдомембранозен колит, е необходимо да се спре приема на лекарството и да се потърси лекар.

Търсенето на наркотици

Препарати с активно вещество "Кларитромицин" (Кларитромицин): t

А
B
Най-
D
D
E
F
W
и
K
L
М
Н
ох
P
P
C
T
в
F
X
C
B
W
ф
E
Аз съм

А
B
C
D
E
F
G
Н
аз
J
K
L
М
N
О
P
Q
R
S
T
U
V
W
X
Y
Z

А
Arvicin (перорални таблетки)
Arvicin Retard (перорални таблетки)
B
Бинокли (перорални таблетки)
K
Klabaks (Гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение)
CLABAX (перорални таблетки)
Klabaks OD (перорални таблетки)
Кларитромицин (капсула)
Кларитромицин (перорални таблетки)
Кларитромицин (субстанция на прах)
Кларитрозин (перорални таблетки)
Кларицин (перорални таблетки)

Klacid (Прах за суспензия за перорално приложение)
Klacid (перорални таблетки)
ох
Ornistate (перорални таблетки)
C
Seidon Sanovell (Гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение)
Seydon-Sanovell (устни таблетки)
CP-Claren (Таблетки)
F
Fromilid (Гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение)
Fromilid (перорални таблетки)
Fromilid Uno (перорални таблетки)
X
Helitrix (перорални таблетки)
E
Екозетрин (перорални таблетки)

Внимание! Информацията, представена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалисти и не трябва да бъде основа за самолечение. Описания на лекарства се дават за запознаване и не са предназначени за назначаване на лечение без участието на лекар. Има противопоказания. Пациентите се нуждаят от експертен съвет!

Директорията на лекарствата е предназначена единствено за информационни цели. За повече информация, моля, направете справка с анотацията на производителя. Не се лекувайте самостоятелно; Преди да започнете да използвате лекарствата, трябва да се обърнете към лекар. EUROLAB не носи отговорност за последиците, причинени от използването на информацията, публикувана на портала. Всяка информация на сайта не замества съвет от лекар и не може да служи като гаранция за положителния ефект на лекарствата.

Кларитромицин - официални инструкции за употреба

ИНСТРУКЦИИ

за медицинска употреба на лекарството

Регистрационен номер: LSR-002475 / 09-090810

Търговско наименование на лекарството: Кларитромицин

Лекарствена форма: таблетки, филмирани.

Международно непатентно наименование: кларитромицин

Съставки:
Активна съставка: кларитромицин - 250 mg;
Помощни вещества: микрокристална целулоза - 33,0 mg, картофено нишесте - 15,0 mg, повидон (поливинилпиролидон) - 12,0 mg, натриева карбоксиметил нишесте - 7,0 mg, магнезиев стеарат - 3,0 mg.
Помощни вещества (черупки): хипромелоза - 5,4 mg, макрогол 4000 - 1,6 mg, титанов диоксид, 3,0 mg.

Описание: Таблетки с лещовидна форма без риск, филмирани бели или почти бели. Допуска се незначителна неравност на повърхността.

Фармакотерапевтична група: макролид антибиотик
ATX код J01FA09

Фармакологични свойства
фармакодинамика
Кларитромицинът е полусинтетичен макролиден антибиотик и има антибактериално действие чрез взаимодействие с 50S рибозомната субединица на чувствителни бактерии и инхибиране на протеиновия синтез.
Доказано е, че кларитромицин има антибактериално действие срещу следните патогени:
Аеробни грамположителни микроорганизми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Други микроорганизми: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, комплекс Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Производството на бета-лактамаза не повлиява активността на кларитромицин. Повечето щамове стафилококи, резистентни на метицилин и оксацилин, са резистентни към кларитромицин.
Кларитромицинът има in vitro ефект върху повечето щамове от следните микроорганизми: аеробни грамположителни микроорганизми Streptococcus agalactiae, Streptococci (групи С, F, G), група Viridans стрептококи; аеробни грам-отрицателни микроорганизми - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаеробни грам-положителни микроорганизми Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробни грам-отрицателни микроорганизми - Bacteroides melaninogenicus; спирохети - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

Фармакокинетика
Бързо абсорбира се от стомашно-чревния тракт след перорално приложение.
Абсолютната бионаличност е около 50%. С повтарящи се дози на лекарството кумулация не е открита, и естеството на метаболизма в човешкото тяло не се е променило. Храненето непосредствено преди приема на лекарството повишава бионаличността на лекарството средно с 25%. Кларитромицин може да се използва преди хранене или по време на хранене. Комуникация с плазмените протеини - повече от 90%. След еднократна доза се записват 2 пика на максималната концентрация. Вторият пик се дължи на способността на лекарството да се концентрира в жлъчния мехур, последвано от постепенно или бързо навлизане в червата и абсорбция. Времето за достигане на максималната концентрация при перорално приемане е 250 m - 1-3 часа.
След поглъщане, 20% от приетата доза се хидроксилира бързо в черния дроб чрез ензимите цитохром CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 с образуването на основния метаболит 14-хидроксиларитромицин, с изразена антимикробна активност срещу Haemophilus influenzae. При редовен прием от 250 mg / ден, концентрацията на непроменения лекарствен продукт и основния му метаболит е съответно 1 и 0,6 µg / ml; елиминационният полуживот е съответно 3-4 и 5-6 часа. При увеличаване на дозата до 500 mg / ден, концентрацията на непроменен лекарствен продукт и неговия метаболит в плазмата е съответно 2,7-2,9 и 0,83-0,88 μg / ml; елиминационният полуживот е съответно 4,8-5 и 6,9-8,7 часа. При терапевтични концентрации се натрупва в белите дробове, кожата и меките тъкани (при които концентрацията е 10 пъти по-висока от нивото в кръвния серум).
Екскретира се чрез бъбреците и през стомашно-чревния тракт (GIT) (20-30% - в непроменена форма, а останалите - под формата на метаболити). При еднократна доза от 250 и 1200 mg бъбреците се екскретират 37,9 и 46%, през стомашно-чревния тракт съответно 40,2 и 29,1%.

Показания за употреба

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми;
Инфекции на горните дихателни пътища, инфекции на органите на LOR (фарингит, синузит);
Инфекции на долните дихателни пътища (пневмония, бронхит);
Инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, флегмона, еризипела);
Одонтогенни инфекции;
Микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium, Mycobacterium вътреклетъчни локализирани инфекции, причинени от Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
Превенция на разпространението на инфекция, причинена от комплекса Mycobacterium avium (MAC) при HIV-инфектирани пациенти със съдържание на CD4 лимфоцити (Т-хелперни лимфоцити) не повече от 100 в 1 mm3.
За ликвидиране на Helicobacter pylori и намаляване честотата на рецидив на язва на дванадесетопръстника.

Противопоказания

Свръхчувствителност към кларитромицин или други компоненти на лекарството;
Първи триместър на бременността;
Период на кърмене;
порфирия;
Едновременна употреба на кларитромицин със следните лекарства: астемизол, цисаприд, пимозид, терфенадин, ерготамин, дихидроерготамин (виж Взаимодействие с други лекарства);
Възраст на децата до 12 години или с телесно тегло под 40 кг (за тази лекарствена форма).

Препоръчва се повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Бременност и кърмене
Кларитромицин е противопоказан през първия триместър на бременността. През втория и третия триместър на бременността лекарството се предписва само ако има ясни индикации, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо, назначенията по време на кърмене трябва да вземат решение за прекратяване на кърменето.

Дозировка и приложение
Вътре, независимо от храненето.
Възрастни и деца над 12 години (с телесно тегло над 40 kg): стандартната доза е 250 mg 2 пъти дневно, с интервал от 12 часа. При синузит, тежки инфекции, включително тези, причинени от Haemophilus influenzae, дозата може да се увеличи до 500 mg 2 пъти дневно, с интервал от 12 часа.
Средната продължителност на лечението е 7-14 дни.
При пациенти с чернодробна недостатъчност препоръчваната доза е 250 mg на всеки 24 часа.
При пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min.), Препоръчваната доза е 250 mg на всеки 24 часа или за по-тежки инфекции - 250 mg 2 пъти дневно, с интервал от 12 часа.
При микобактериални инфекции, 500 мг от лекарството се предписва 2 пъти дневно, с интервал от 12 часа.
При често срещани инфекции, причинени от МАК при пациенти със СПИН:
Препоръчителната доза кларитромицин за възрастни и деца над 12 години (с телесно тегло над 40 kg) е 500 mg 2 пъти дневно, с интервал от 12 часа.
Лечението трябва да продължи, докато има клинични и микробиологични данни за ползите от него. Кларитромицин трябва да се предписва в комбинация с други антимикробни средства.
За профилактика на инфекции с МАК:
Препоръчителната доза кларитромицин за възрастни и деца над 12 години (с телесно тегло над 40 kg) е 500 mg 2 пъти дневно, с интервал от 12 часа.
При одонтогенни инфекции дозата на кларитромицин е 250 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.
За ликвидиране на N. pylori
Комбинирано лечение с три лекарства:
Кларитромицин, 500 mg 2 пъти дневно, в комбинация с лансопразол, 30 mg 2 пъти дневно, и амоксицилин, 1000 mg 2 пъти дневно, в продължение на 10 дни.
Кларитромицин, 500 mg 2 пъти дневно, в комбинация с амоксицилин, 1000 mg 2 пъти дневно и омепразол, 20 mg / ден, за 7-10 дни.
Комбинирано лечение с две лекарства
Кларитромицин, 500 mg 3 пъти дневно, в комбинация с омепразол в доза 40 mg / ден, в продължение на 14 дни, с предписване на омепразол в доза 20-40 mg / ден за следващите 14 дни.
Кларитромицин, 500 mg 3 пъти дневно, в комбинация с лансопразол в доза 60 mg / ден, в продължение на 14 дни. За пълното излекуване на язвата може да е необходимо допълнително намаляване на киселинността на стомашния сок.

Странични ефекти
От страна на храносмилателната система: загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, стоматит, глосит, панкреатит, обезцветяване на езика и зъбите; изключително рядко, псевдомембранозен ентероколит. Обезцветяването на зъбите е обратимо и обикновено се възстановява чрез специално лечение в стоматологична клиника. Както при приемането на други антибиотици от групата на макролидите, е възможна абнормна чернодробна функция, включително увеличаване на активността на чернодробните ензими, хепатоцелуларен и / или холестатичен хепатит с или без жълтеница. Тези абнормни чернодробни функции могат да бъдат тежки, но обикновено са обратими. Много рядко са наблюдавани случаи на чернодробна недостатъчност и смърт главно на фона на тежките съпътстващи заболявания и / или едновременна лекарствена терапия.
От страна на нервната система: замаяност, главоболие, парестезия, обонятелни нарушения, промяна в вкуса, възбуда, безсъние, кошмари, страх, звънене в ушите; рядко - дезориентация, халюцинации, психоза, деперсонализация, объркване.
Тъй като сърдечно-съдовата система: както и приемането на други макролиди удължава QT интервала, камерната тахикардия; полиморфна камерна тахиаритмия (torsade de pointe).
От страна на кръвотворните органи и хемостатичната система: рядко - левкопения и тромбоцитопения (необичайно кървене, кръвоизлив). От страна на мускулно-скелетната система: артралгия, миалгия.
От страна на отделителната система: отделни случаи на повишен плазмен креатинин, интерстициален нефрит, бъбречна недостатъчност.
Алергични реакции: хиперемия на кожата, уртикария, кожен обрив, ангиоедем, бронхоспазъм, еозинофилия; рядко - анафилактичен шок, синдром на Stevens-Johnson.
Други: треска, може да се развие суперинфекция, кандидоза, развитие на микробна резистентност.

свръх доза
Симптоми: симптоми на стомашно-чревния тракт; При един пациент с биполярно разстройство в анамнезата след приемане на 8 g кларитромицин са описани психични разстройства, параноидно поведение, хипогликемия, хипоксемия.
Лечение: стомашна промивка, симптоматична терапия.
Няма специфичен антидот.

Взаимодействие с други лекарства
Кларитромицин не се предписва едновременно с цизаприд, пимозид, терфенадин.
Едновременното приложение на кларитромицин с лекарства, които се метаболизират от цитохром Р450 може да доведе до увеличаване на концентрацията на лекарства в кръвната плазма като триазолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиди на моравото рогче, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, орално антикоагуланти (като варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, винбластин, фенитоин, теофилин и валпроева киселина.
При едновременна употреба на кларитромицин с цизаприд се наблюдава повишаване на концентрацията на цисаприд. Това може да доведе до увеличаване на QT интервала, аритмия, камерна тахикардия, фибрилация и предсърдно мъждене - вентрикуларна фибрилация. Подобни ефекти са наблюдавани при пациенти, приемащи кларитромицин едновременно с пимозид.
Макролидните лекарства влияят върху метаболизма на терфенадин. Повишава се нивото на терфенадин в кръвта, което може да бъде съпроводено с развитие на аритмия, увеличаване на QT интервала, камерна тахикардия, фибрилация и трептене-камерна фибрилация. Съдържанието на киселинни метаболити на терфенадин се увеличава 2-3 пъти, QT интервалът се увеличава, но не предизвиква никакви клинични прояви. Същата картина се наблюдава и при прием на астемизол с лекарства за макролидни групи.
Има съобщения за развитие на трептене-вентрикуларна фибрилация с едновременна употреба на кларитромицин и хинидин и дизопирамид. С едновременното назначаване на тези лекарства се изисква наблюдение на концентрацията им в кръвта. При едновременна употреба на кларитромицин с дигоксин се наблюдава повишаване на съдържанието на дигоксин в серума. При такива пациенти е необходимо да се следи съдържанието на дигоксин в серума.
При едновременна употреба на теофилин и карбамазепин с кларитромицин, умерен, но надежден (p

Кларитромицин (Klacid)

Има противопоказания. Преди да започнете, консултирайте се с Вашия лекар.

Търговски имена в чужбина (в чужбина) - Абат, Биаксин, Биклар, Биноклаър, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarhexal, Clarisol, Claticol, Clatix, Clarhexal, Кларам, Кларицид, Клармин, Кофрон, Лагур, Лекоклар, Мабикрол, Маклар, Мавид, Моноцид, Накси, Реклар, Урклар, Викрол, Зеклар.

Тук са антибактериални антибиотици.

Задайте въпрос или оставете коментар за лекарството (моля, не забравяйте да включите името на лекарството в текста на съобщението) тук.

Лекарства, съдържащи кларитромицин (кларитромицин, ATC код (ATC) J01FA09):

Klacid (оригинален кларитромицин) - официални инструкции за употреба. Лекарството е рецепта, информацията е предназначена само за здравни специалисти!

Клинико-фармакологична група:

Макролидна антибиотична група

Фармакологично действие

Полусинтетичен макролиден антибиотик. Той има антибактериален ефект, взаимодейства с 50S рибозомната субединица на бактериите и инхибира протеиновия синтез в микробната клетка.

Кларитромицинът демонстрира висока in vitro активност срещу стандартни и изолирани бактериални култури. Силно ефективен срещу много аеробни и анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. In vitro проучванията потвърждават високата ефикасност на кларитромицин срещу Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Лекарството е активно и срещу аеробни грамположителни микроорганизми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; други микроорганизми: Mycoplasma пневмония, пневмония Chlamydia (TWAR), Chlamydia трахоматис, Mycobacterium Mycobacterium лепра, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium авиум комплекс (MAC): Mycobacterium авиум, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Както и други грам-отрицателни бактерии, които не разграждат лактозата, са нечувствителни към кларитромицин.

Продуцирането на β-лактамаза не влияе върху активността на кларитромицин. Повечето резистентни към метицилин и резистентни на оксацилин стафилококи са резистентни към кларитромицин.

Чувствителността на Helicobacter pylori към кларитромицин е изследвана върху изолати на Helicobacter pylori, изолирани от 104 пациенти преди началото на лечението с лекарството. Щамовете Helicobacter pylori, резистентни на кларитромицин, са изолирани при 4 пациенти, щамове с средна резистентност при 2 пациенти и изолати на Helicobacter pylori при останалите 98 пациенти са чувствителни към кларитромицин.

Кларитромицинът има in vitro ефект върху повечето щамове от следните микроорганизми (обаче безопасността и ефикасността на използването на кларитромицин в клиничната практика не е потвърдена от клинични проучвания и практическата значимост остава неясна): аеробни грамположителни микроорганизми: Streptococcus agalactiae, стрептококи (групи С, F, G), Streptococcus група Viridans; аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаеробни грам-положителни микроорганизми: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Основният метаболит на кларитромицин в човешкото тяло е микробиологично активният метаболит 14-хидроксиларитромицин. Микробиологичната активност на метаболита е същата като тази на първоначалното вещество, или 1-2 пъти по-слаба спрямо повечето микроорганизми. Изключение е Haemophilus influenzae, за който ефективността на метаболита е 2 пъти по-висока. Изходното вещество и неговият основен метаболит имат или добавка или синергичен ефект върху Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимост от културата на бактериите.

Количествените методи, които изискват измерване на диаметъра на зоната на инхибиране на растежа на микроорганизмите, осигуряват най-точните оценки на чувствителността на бактериите към антимикробните агенти. В една от препоръчваните процедури за чувствителност се използват дискове, импрегнирани с 15 µg кларитромицин (дифузионен тест на Kirby-Bauer); Резултатите от теста се интерпретират в зависимост от диаметъра на зоната на инхибиране на растежа на микроорганизма и стойността на минималната инхибираща концентрация (МПК) на кларитромицин. Стойността на IPC се определя чрез метода на средно разреждане или дифузия в агар. Лабораторните тестове дават един от трите резултата: 1) "резистентност" - можем да приемем, че инфекцията не е податлива на лечение с това лекарство; 2) "средно чувствителна" - терапевтичният ефект е двусмислен и може би увеличаването на дозата може да доведе до чувствителност; 3) "чувствителен" - може да се счита, че инфекцията се лекува с кларитромицин.

Фармакокинетика

Първите данни за фармакокинетиката са получени при проучване на таблетки с кларитромицин.

Бионаличността и фармакокинетиката на суспензията от кларитромицин са проучени при здрави възрастни и деца.

Засмукване и разпределение

Когато се приема веднъж при възрастни, бионаличността на суспензията е еквивалентна на бионаличността на таблетките (при същата доза) или леко надвишена. Приемът на храна донякъде забавя абсорбцията на суспензията на кларитромицин, но не повлиява общата бионаличност на лекарството.

При приемане на бебешка суспензия (след хранене) Cmax, AUC на кларитромицин е 0.95 µg / ml, съответно 6.5 µg × h / ml.

С използването на суспензия от кларитромицин в доза от 250 mg на всеки 12 часа при възрастни, равновесните нива в кръвта на практика са постигнати чрез петата доза. Параметрите на фармакокинетиката са както следва: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml и Tmax 2,8 h за кларитромицин и 0,67, 5,33, 2,9 за 14-хидроксиларитромицин, съответно.

При здрави хора серумните концентрации достигат максимум в рамките на 2 часа след поглъщане. Cssmax 14-хидроксиларитромицин е около 0.6 ug / ml. С назначаването на кларитромицин в доза от 500 mg на всеки 12 часа, Cssmax 14-хидроксиларитромицин е малко по-висок (до 1 μg / ml). Когато се използват и двете дози, метаболитът Cssmax обикновено се достига в рамките на 2-3 дни.

При in vitro проучвания, свързването на кларитромицин с плазмените протеини е средно около 70% при клинично значими концентрации от 0,45 до 4,5 μg / ml.

Метаболизъм и екскреция

Кларитромицинът се метаболизира в черния дроб под действието на CYP3A изоензим с образуването на микробиологично активен метаболит 14-хидроксиларитромицин.

T1 / 2 кларитромицин при приемане на бебешка суспензия (след хранене) е 3,7 часа. При използване на суспензия на кларитромицин в доза от 250 mg на всеки 12 часа при възрастни, Т1 / 2 е 3,2 часа за кларитромицин и 4,9 за 14-хидроксиларитромицин.

При здрави хора с кларитромицин: при доза от 250 mg на всеки 12 часа, Т1 / 2 от 14-хидроксиларитромицин е 12 часа; при доза от 500 mg на всеки 12 часа, Т1 / 2 от 14-хидроксикаритромицин е около 7 часа.

Когато се използва кларитромицин в доза от 250 mg на всеки 12 часа, приблизително 20% от дозата се екскретира в урината без промяна. Когато се използва кларитромицин в доза от 500 mg на всеки 12 часа, приблизително 30% от дозата се екскретира в урината без промяна. Бъбречният клирънс на кларитромицин не зависи значително от дозата и се приближава до нормалната скорост на гломерулната филтрация. Основният метаболит, открит в урината, е 14-хидроксиларитромицин, който представлява 10-15% от дозата (250 mg или 500 mg на всеки 12 часа).

Кларитромицинът и неговият метаболит са добре разпределени в тъканите и телесните течности. Тъканните концентрации обикновено са няколко пъти по-високи от серумните.

При деца, които се нуждаят от перорално лечение с антибиотици, кларитромицин се характеризира с висока бионаличност. Профилът на неговата фармакокинетика е подобен на този при възрастни, които приемат същата суспензия. Лекарството се абсорбира бързо и добре от храносмилателния тракт. Храната донякъде забавя абсорбцията на кларитромицин, без да повлиява значително неговата бионаличност или фармакокинетичните свойства.

Равновесните фармакокинетични параметри на кларитромицин, постигнати след 5 дни (доза 9), са както следва: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg / h / ml и Tmax - 2,8 h; съответните стойности за 14-хидроксиларитромицин са съответно 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml и 2,7 h. Изчислените Т1 / 2 на кларитромицин и неговия метаболит са съответно 2,2 и 4,3 часа.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Пациенти в напреднала възраст, които са получили отново кларитромицин в доза от 500 mg в сравнително проучване, показват повишаване на нивото на лекарството в плазмата и по-бавно елиминиране в сравнение с тези при млади здрави хора. Разликите между двете групи обаче не показват кога е направено изменение на креатининовия клирънс. Промените във фармакокинетиката на кларитромицин отразяват бъбречната функция, а не на възрастта на пациента.

При пациенти с възпаление на средното ухо, 2,5 h след прилагане на петата доза (7,5 mg / kg 2), средните концентрации на кларитромицин и 14-хидроксиларитромицин в средното ухо са 2,53 и 1,27 µg / g. Концентрациите на лекарството и неговия метаболит са 2 пъти по-високи от техните серумни нива.

При пациенти с нарушена чернодробна функция Css кларитромицин не се различава от тези при здрави хора, докато нивото на метаболита е по-ниско. Намаляването на образуването на 14-хидроксиларитромицин беше частично компенсирано от увеличаване на бъбречния клирънс на кларитромицин в сравнение с този при здрави хора.

Пациентите с нарушена бъбречна функция, които са получавали лекарството перорално в доза от 500 mg, повтарящи се плазмени нива, T1 / 2, Cmax, Cmin и AUC на кларитромицин и метаболит, са по-високи, отколкото при здрави хора. Отклоненията на тези параметри корелират със степента на бъбречна недостатъчност: при по-изразено увреждане на бъбречната функция разликите са по-значими.

При възрастни пациенти с HIV инфекция, които са получавали лекарството в обичайни дози, Css кларитромицин и неговият метаболит са сходни с тези при здрави хора. Въпреки това, с използването на кларитромицин в по-високи дози, което може да се изисква при лечение на микобактериални инфекции, концентрацията на антибиотик може значително да надвишава обичайните.

При деца с HIV инфекция, които са получили кларитромицин в доза от 15-30 mg / kg / 2 дози, равновесните стойности на Cmax обикновено варират от 8 до 20 μg / ml. Въпреки това, при деца с HIV инфекция, които са получили суспензия на кларитромицин в доза от 30 µg / kg / в 2 дози, Cmax достига 23 µg / ml. Когато се използва лекарството в по-високи дози, се наблюдава удължаване на Т1 / 2 в сравнение с това при здрави хора, които получават кларитромицин в обичайни дози. Увеличаването на плазмената концентрация и продължителността на Т1 / 2 при назначаването на кларитромицин във високи дози съответства на известната нелинейност на фармакокинетиката на лекарството.

Показания за употреба на лекарството CLACID®

инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония);
инфекции на горните дихателни пътища (фарингит, синузит);
ушни инфекции;
инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, целулит, еризипел);
общи микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
ерадикация на Helicobacter pylori и намаляване на честотата на повторение на дуоденалната язва;
предотвратяване на разпространението на инфекция, причинена от Mycobacterium avium complex (MAC) при HIV-инфектирани пациенти с брой на CD4 (T-хелперни лимфоцити) лимфоцити не повече от 100 в 1 mm3;
одонтогенни инфекции.

Режим на дозиране за перорално приложение:

Лекарството се приема през устата, независимо от храненето.

Обикновено възрастните се предписват по 250 mg 2 пъти дневно. При по-тежки случаи дозата се увеличава до 500 mg 2 пъти дневно. Обикновено продължителността на лечението е от 5-6 до 14 дни.

Klacid® CP (продължително освобождаване) се предписва по 500 mg (1 таблетка) 1 път дневно. При тежки инфекции, дозата се увеличава до 1 g (2 таблетки) 1 път дневно.

Обичайната продължителност на лечението е 5-14 дни. Изключение прави пневмония и синузит, придобити в общността, които изискват лечение за 6-14 дни.

Таблетките Klacid® CP трябва да се приемат с храна, да се поглъщат цели, да не се чупят и да не се дъвчат.

Пациенти с QC под 30 ml / min се предписват половината от обичайната доза кларитромицин, т.е. 250 mg веднъж дневно или 250 mg два пъти дневно за по-тежки инфекции. Лечението на такива пациенти продължава не повече от 14 дни.

При микобактериални инфекции се предписват по 500 mg 2 пъти дневно.

При често срещани инфекции, причинени от МАС, пациентите със СПИН трябва да продължат лечението, докато не се появят клинични и микробиологични данни за ползите от него. Кларитромицин трябва да се предписва в комбинация с други антимикробни средства.

При инфекциозни заболявания, причинени от микобактерии, с изключение на туберкулозата, продължителността на лечението се определя от лекаря.

За предотвратяване на инфекции с МАК, препоръчителната доза кларитромицин за възрастни е 500 mg 2 пъти дневно.

При одонтогенни инфекции дозата на кларитромицин е 250 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.

За ликвидиране на Helicobacter pylori:

Комбинирано лечение с три лекарства:

кларитромицин 500 mg два пъти дневно + ланзопразол 30 mg 2 дни + амоксицилин 1000 mg 2 пъти дневно в продължение на 10 дни;
кларитромицин 500 mg 2 пъти дневно + омепразол 20 mg на ден + амоксицилин 1000 mg 2 пъти дневно в продължение на 7-10 дни.

Комбинирано лечение с две лекарства:

кларитромицин 500 mg 3 пъти дневно + омепразол 40 mg дневно в продължение на 14 дни, като омепразол се прилага през следващите 14 дни в доза 20-40 mg / ден;
кларитромицин 500 mg 3 пъти дневно + ланзопразол 60 mg на ден в продължение на 14 дни. За пълното излекуване на язвата може да е необходимо допълнително намаляване на киселинността на стомашния сок.

Прах за суспензия за перорално приложение:

Готовата суспензия трябва да се приема орално, независимо от храненето (с мляко).

За да приготвите суспензията в бутилка с гранули, постепенно добавете вода към марката, след което разклатете бутилката. Готовата суспензия може да се съхранява 14 дни при стайна температура.

Суспензия 60 ml: в 5 ml - 125 mg кларитромицин; 100 ml суспензия: в 5 ml - 250 mg кларитромицин.

Препоръчителната дневна доза суспензия на кларитромицин за не-микобактериални инфекции при деца е 7,5 mg / kg 2 пъти дневно. Максималната доза е 500 mg 2 пъти дневно. Обичайната продължителност на лечението е 5-7 дни, в зависимост от патогена и тежестта на състоянието на пациента. Преди всяка употреба трябва да се разклаща добре бутилката с лекарството.

Препоръчителни дози на лекарството при деца, вземайки предвид телесното тегло.

Дозите се посочват в стандартни чаени лъжички (5 ml) 2 пъти дневно.

кларитромицин

Фармакологична група: антибиотици; макролидни антибиотици
Систематично (IUPAC) име: (3R, 4S, 5S, 6R, 7R, 9R, 11S, 12R, 13S, 14S) -6-<[(2S, 3R, 4S, 6R)-4-(диметиламино)-3-гидрокси-6-метилоксан- 2-ил ] окси>- 14-етил-12, 13-дихидрокси-4-<[(2R, 4S, 5S, 6S) -5-гидрокси -4-метокси-4,6-диметилоксан-2-ил]окси>-7-метокси-3,5,7,9,11,13-хексаметил-1-oksatsiklotetradekan-2,10-дион
Правен статут: Само рецепта
Орално, интравенозно
Бионаличност: 50%
Свързване на протеин: ниско
Метаболизъм: Черен дроб
Полуживот: 3-4 часа
Формула: C38H69NO13
Mol. маса: 747.953 g / mol

Кларитромицин (6-О-метил еритромицин) е макролиден антибиотик, използван за лечение на фарингит, тонзилит, остър синузит, остро бактериално обостряне на хроничен бронхит, пневмония (особено атипична пневмония, свързана с Chlamydophila pneumonia), кожни инфекции и структура на кожата. Освен това, Кларитромицин понякога се използва за лечение на легионелоза, Helicobacter pylori и болест на Лайм. Наскоро е изследвана ефективността на Кларитромицин при лечението на идиопатична хиперсомния. Кларитромицин е наличен в няколко търговски марки, например BIOCLAR, Truclar, Crixan, Claritt, Clarac, Biaxin, Клацид, Klacid, Klaram, Klabax, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin, Resclar, Ranbaxy и Clarihexal, Clarinova 250 mg и 500 mg, Monoclar (от BOSNALIJEK) и други.

История на

Кларитромицинът е изобретен от изследователи от японската фармацевтична компания Taisho Pharmaceutical през 70-те години. Продуктът е резултат от усилията да се разработи версия на антибиотик [[еритромицин | еритромицин]], който няма да изпита киселинна нестабилност в храносмилателния тракт, причинявайки странични ефекти като гадене и коремна болка. Таишо подаде молба за патентна защита на наркотиците около 1980 г., а след това през 1991 г. въведе на японския пазар собствена версия на лекарството, наречено Кларит. През 1985 г. Taisho сключва партньорство с американската компания Abbott Laboratories за международно право, а през октомври 1991 Abbott също получи одобрение от FDA за Biaxin. През 2004 г. лекарството се появи като родово в Европа, а в средата на 2005 г. - в Съединените щати. Лекарството има същия антибактериален спектър като еритромицин, но също така е активен срещу микобактерийния авиев комплекс MAV, M. leprae и атипичните микобактерии.

Механизъм на действие

Кларитромицинът предотвратява растежа на бактериите чрез инхибиране на техния протеинов синтез. Той се свързва с 50S субединицата на бактериалната рибозома и по този начин инхибира транскрипцията на пептидите. Кларитромицин има антимикробен спектър, подобен на еритромицин, докато той е по-ефективен срещу някои грам-отрицателни бактерии, по-специално, легионела. В допълнение към този бактериостатичен ефект, кларитромицинът също има бактерициден ефект върху някои щамове, като хемофилна инфекция, пневмококи и гонокок.

Фармакокинетика

За разлика от еритромицин, кларитромицинът е киселинно стабилно съединение, така че може да бъде погълнат без нужда от защита от стомашен сок. Лесно се усвоява и разпространява в повечето тъкани и фагоцити. Поради високата концентрация на фагоцитите, кларитромицинът се транспортира активно до мястото на инфекцията. По време на активна фагоцитоза се освобождават големи концентрации на кларитромицин; концентрацията му в тъканите може да бъде 10 пъти по-висока, отколкото в плазмата. Най-високите концентрации на веществото са открити в черния дроб, белодробната тъкан и изпражненията.

метаболизъм

Кларитромицинът има сравнително бързо първо преминаване през черния дроб при хората. Неговите основни метаболити включват N-дезметилкларитромицин и 14- (R) -хидроксиларитромицин. 14- (R) -хидроксиларитромицинът е активен метаболит. В сравнение с кларитромицин, той е по-малко ефективен срещу микобактериалната туберкулоза и микобактериалния авиев комплекс. Минималната му инхибираща концентрация срещу Mycobacterium tuberculosis щам H37Rv luxABCDE е 35 μm. В допълнение към тези два основни метаболита, кларитромицинът също се метаболизира до 14- (S) -хидроксиларитромицин. Обаче N-дезметилкларитромицинът и 14- (S) -хидроксиларитромицинът са неактивни метаболити. Кларитромицин (20-40%) и неговият активен метаболит (10-15%) се съдържат в урината. Сред всички лекарства в своя клас, кларитромицинът има по-добра бионаличност от 50%, което го прави достъпно за перорално приложение.

Странични ефекти

Най-честите стомашно-чревни странични ефекти са диария, сънливост, гадене, коремна болка и повръщане и подуване на лицето. По-рядко срещаните нежелани реакции включват изключителна раздразнителност, главоболие, халюцинации (слухови и зрителни), замаяност / люлеене, обрив, промяна в обонятелните и вкусови възприятия, включително метален вкус в устата, който продължава толкова дълго, колкото лицето приема лекарството. По-редките странични ефекти включват сухота в устата, пристъпи на паника и / или тревожност и кошмари. В по-сериозни случаи, лекарството може да предизвика жълтеница, цироза на черния дроб и бъбреците, включително бъбречна недостатъчност. Понякога се съобщават и неравномерен пулс, болка в гърдите и недостиг на въздух, докато приемате това лекарство. Кларитромицинът може да предизвика положителни резултати при тестове за прием на кокаин. Страничните ефекти на кларитромицин върху централната нервна система включват замаяност, ототоксичност и главоболие, докато делириумът и манията също са включени в списъка на необичайните странични ефекти. Според едно проучване, употребата води до негативни последици за нервната система при до 3% от пациентите, които се развиват, включително замаяност, тревожност, безсъние, лоши сънища, объркване, дезориентация и халюцинации. В редки случаи лекарството може да предизвика органична психоза. Когато се приемат заедно с някои от статините, използвани за понижаване на серумния холестерол, може да се появят мускулни болки. Рискът от кандидоза на устната кухина може също да се развие поради елиминирането на антибиотик от конкуренти на естествени бактериални дрожди. Доказано е, че Clarithromycinba може да предизвика спонтанен аборт при някои животни. Едно скорошно проучване установи, че лекарството повишава риска от спонтанен аборт при жени, изложени на Кларитромицин в ранна бременност.

Спектър на съпротива и чувствителност

Много грамположителни микроорганизми бързо развиват резистентност към кларитромицин след стандартни курсове на лечение, най-често чрез придобиване на ERM гена (В), което дава висока степен на резистентност към всички макролиди. Кларитромицинът има широк спектър на действие и е ефективен при лечение на бактериални инфекции, включително тонзилит, синузит, пневмония и други инфекции. Този доклад представя данни за чувствителността на няколко микроорганизми с медицинско значение. Хемофилна инфекция: 0.008 μg / ml → 256 μg / ml Пневмокок: 0.001 μg / ml → 256 μg / ml Pyogenic Streptococcus: 0.001 μg / ml → 128 μg / ml

Противопоказания

Кларитромицин трябва да се използва с повишено внимание, ако пациентът има чернодробно или бъбречно заболяване, някои сърдечни проблеми или приема лекарства, които могат да причинят определени сърдечни проблеми (удължен QT интервал или брадикардия) или електролитен дисбаланс (например ниски нива на калий). или натрий). Много други лекарства могат да взаимодействат с Кларитромицин, така че Вашият лекар трябва да бъде информиран за всички други лекарства, взети от пациента. Тъй като кларитромицин инхибира ензима цитохром Р450 3А4 (CYP3A4), който индуцира метаболизма на няколко лекарства (добре известен пример са блокери на калциевите канали, като нифедипин), те не трябва да се използват заедно, защото или това може да доведе до хоспитализация с остри бъбречни увреждания или ниско кръвно налягане, Кларитромицин почти никога не се използва от пациенти с HIV поради значителни взаимодействия с анти-HIV лекарства. Лекарството не трябва да се използва от бременни жени. Кларитромицинът може също да предизвика симптоми на серотонинов синдром, когато се приема заедно с Буспарон. Кларитромицин почти удвоява серумните нива на карбамазепин чрез намаляване на клирънса му, причинявайки токсичните симптоми на карбамазепин, включително диплопия и гадене, както и хипонатриемия (намален серумен натрий). В много случаи проучванията показват рязко повишаване на серумното ниво на карбамазепин при пациенти, приемащи кларитромицин. Поради това пациентите с епилепсия, приемащи карбамазепин, трябва да избягват приема на кларитромицин.

В Пакистан, Кларитромицин се предлага под търговската марка Claritek ™ и се произвежда и продава от Getz Pharmaceuticals. Употребата му е одобрена за лечение на респираторни инфекции на горните и долните дихателни пътища, Helicobacter pylori и инфекциите на кожата и меките тъкани. В Бангладеш лекарството се предлага като Claricin от Acme Laboratories Ltd. В Съединените щати, общият Кларитромицин се предлага от Andrx, Genpharm, Ivax, Ranbaxy Laboratories, Roxane, Sandoz, Teva и Wockhardt. Той се използва и като част от комбинирана терапия за лечение на Helicobacter pylori. В Близкия изток лекарството се предлага под името Claridar, произведено от Dar Al Dawa. Acnesol-CL гел, съдържащ 1% кларитромицин от Systopic, който се използва за лечение на акне, се предлага в Индия.

Потенциално увеличение на риска от смъртност

В проучването CLARICOR краткосрочната употреба на кларитромицин корелира с увеличаване на броя на смъртните случаи, класифицирани като внезапна сърдечна смърт при пациенти със стабилна исхемична болест на сърцето, които не използват статини. Кларитромицин може потенциално да доведе до увеличаване на QT интервала, особено при лица с предразположеност или приемащи лекарства, които предизвикват подобни странични ефекти, като атипични антипсихотици. Някои доказателства сочат, че лекарството може да причини чернодробно заболяване.

наличност:

Кларитромицин се използва за лечение на инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония); инфекции на горните дихателни пътища (фарингит, синузит, отит); инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, еризипел); общи или локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; локализирани инфекции, причинени от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii; за елиминиране на H. pylori и намаляване на честотата на рецидив на язва на дванадесетопръстника. Лекарството се предписва по лекарско предписание.

Бронхит

Препарати, съдържащи кларитромицин

Vero Clarithromycin

Klabaks

Klarbakt

Clarithromycin Protekh

Кларитромицин-Verte

klatsid

Klacid CP

Klerimed

Активна съставка "Кларитромицин" (Кларитромицин) - Списък на лекарствата и лекарствата

Описание на активното вещество

IUPAC

Брутна формула

Взаимодействие с други активни съставки

Търсенето на наркотици

Препарати с активно вещество "Кларитромицин" (Кларитромицин): t

Кларитромицин - официални инструкции за употреба

Кларитромицин (Klacid)

Klacid (оригинален кларитромицин) - официални инструкции за употреба. Лекарството е рецепта, информацията е предназначена само за здравни специалисти!

Клинико-фармакологична група:

Фармакологично действие

Фармакокинетика

Показания за употреба на лекарството CLACID®

Режим на дозиране за перорално приложение:

кларитромицин

История на

Механизъм на действие

Фармакокинетика

метаболизъм

Странични ефекти

Спектър на съпротива и чувствителност

Противопоказания