loader

Основен

Предотвратяване

Пеницилин антибиотици - списък на лекарства с инструкции, показания и цена

Пеницилини са открити в началото на 20-ти век, но медицинската наука непрекъснато подобрява техните свойства. По този начин, съвременните лекарства са станали резистентни към предишно деактивиране на тяхната пеницилиназа и са станали имунизирани към киселата стомашна среда.

Класификация на пеницилина

Група антибиотици, произведени от плесени от рода Penicillium, се наричат ​​пеницилини. Те са активни срещу повечето грам-положителни, някои грам-отрицателни микроби, гонококи, спирохети, менингококи. Пеницилини са голяма група от бета-лактамни антибиотици. Те са разделени на естествени и полусинтетични, имат общи свойства на ниска токсичност, широка гама от дози.

  1. Естествени (бензилпеницилини, бицилини, феноксиметилпеницилин).
  2. Изоксазолпеницилини (оксацилин, флуклоксацилин).
  3. Amidinopenitsillin (амдиноцилин, ацидоцилин).
  4. Аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин, пивампицилин).
  5. Карбоксипеницилини (карбеницилин, кариндицилин, тикарцилин).
  6. Уреидопеницилин (азлоцилин, пиперацилин, мезлоцилин).

Според източника, спектъра и комбинацията с бета-лактамази, антибиотиците се разделят на:

  1. Естествен: бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин.
  2. Антистафилококи: оксацилин.
  3. Разширен спектър (аминопеницилини): ампицилин, амоксицилин.
  4. Активен срещу Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): карбоксипеницилини (тикарцилин), уреидопеницилини (азолилин, пиперацилин).
  5. В комбинация с бета-лактамазни инхибитори (защитени с инхибитори): в комбинация с клаватоатен амоксицилин, тикарцилин, ампицилин / сулбактам.

Фармакологична група - пеницилини

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Пеницилини (penicillina) е група от антибиотици, произведени от много видове плесени от рода Penicillium, активни срещу повечето грам-положителни, както и някои грам-отрицателни микроорганизми (гонококи, менингококи и спирохети). Пеницилините принадлежат към т.нар. бета-лактамни антибиотици (бета-лактами).

Бета-лактамите са голяма група антибиотици, за които присъствието на четири-членен бета-лактамен пръстен в структурата на молекулата е често срещано явление. Бета лактамите включват пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами. Бета-лактамите са най-многобройната група антимикробни лекарства, използвани в клиничната практика, която заема водеща позиция в лечението на повечето инфекциозни заболявания.

Историческа информация. През 1928 г. английският учен А. Флеминг, който е работил в болница St.Mary`s в Лондон, открива способността на нишковидната гъба на зелената плесен (Penicillium notatum) да причини смъртта на стафилококите в клетъчната култура. Активното вещество на гъбата, което има антибактериална активност, A. Флеминг нарича пеницилин. През 1940 г. в Оксфорд група изследователи, водена от Х.В. Флори и Е.Б. Cheyna изолира в чиста форма значителни количества от първия пеницилин от културата на Penicillium notatum. През 1942 г. изключителен руски изследовател З.В. Yermolyeva получава пеницилин от гъби penicillium crustosum. От 1949 г. практически неограничени количества бензилпеницилин (пеницилин G) стават достъпни за клинична употреба.

Пеницилиновата група включва природни съединения, произведени от различни видове плесенни гъбички Penicillium, и редица полусинтетични. Пеницилините (подобно на други бета-лактами) имат бактерицидно действие върху микроорганизмите.

Най-често срещаните свойства на пеницилините са: ниска токсичност, широка гама от дози, кръстосана алергия между всички пеницилини и частично цефалоспорини и карбапенеми.

Антибактериалният ефект на бета-лактамите е свързан с тяхната специфична способност да нарушават синтеза на бактериалната клетъчна стена.

Клетъчната стена на бактериите има строга структура, придава форма на микроорганизмите и осигурява тяхната защита срещу разрушаване. Тя се основава на хетерополимер - пептидогликан, състоящ се от полизахариди и полипептиди. Неговата омрежена мрежеста структура дава на клетъчната стена здравина. Съставът на полизахаридите включва такива аминозахари като N-ацетилглюкозамин, както и N-ацетилмураминова киселина, която се среща само в бактерии. Кратки пептидни вериги, включително някои L- и D-аминокиселини, са свързани с аминозахари. В грам-положителните бактерии клетъчната стена съдържа 50-100 слоя пептидогликан, в грам-отрицателни бактерии, 1-2 слоя.

Около 30 бактериални ензими участват в процеса на биосинтеза на пептидогликан, като този процес се състои от 3 етапа. Смята се, че пеницилините нарушават късните етапи на синтеза на клетъчна стена, предотвратявайки образуването на пептидни връзки чрез инхибиране на транспептидазния ензим. Транспептидазата е един от пеницилин-свързващите протеини, с които взаимодействат бета-лактамните антибиотици. Пеницилин свързващите протеини, ензимите, включени в крайните стадии на образуване на бактериалната клетъчна стена, в допълнение към транспептидазите, включват карбоксипептидази и ендопептидази. Всички бактерии ги имат (например Staphylococcus aureus има 4 от тях, Escherichia coli - 7). Пеницилините се свързват с тези протеини с различни скорости, за да образуват ковалентна връзка. Когато това се случи, настъпва инактивиране на пеницилин-свързващите протеини, силата на бактериалната клетъчна стена се счупва и клетките се подлагат на лизис.

Фармакокинетика. При поглъщане пеницилините се абсорбират и разпределят в цялото тяло. Пеницилини проникват добре в тъканите и телесните течности (синовиална, плеврална, перикардна, жлъчна), където бързо достигат терапевтични концентрации. Изключение правят цереброспиналната течност, вътрешната среда на окото и тайната на простатната жлеза - тук концентрациите на пеницилините са ниски. Концентрацията на пеницилините в гръбначно-мозъчната течност може да варира в зависимост от условията: в нормален - по-малко от 1% серум, с възпаление може да се увеличи до 5%. Терапевтичните концентрации в гръбначно-мозъчната течност се създават с менингит и прилагане на лекарства във високи дози. Пеницилините се екскретират бързо от тялото, предимно от бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Полуживотът им е кратък (30–90 мин), концентрацията в урината е висока.

Има няколко класификации на лекарства, принадлежащи към пеницилиновата група: по молекулярна структура, по източник, по спектър на активност и др.

Според класификацията, предоставена от D.A. Харкевич (2006), пеницилините са подразделени, както следва (класификацията се основава на редица характеристики, включително различия в начините на получаване):

I. Препарати на пеницилини, получени чрез биологичен синтез (биосинтетични пеницилини):

I.1. За парентерално приложение (унищожено в киселата среда на стомаха):

бензилпеницилин (натриева сол),

бензилпеницилин (калиева сол);

бензилпеницилин (Новокаинова сол)

I.2. За ентерално приложение (киселиноустойчиво):

феноксиметилпеницилин (пеницилин V).

II. Полусинтетични пеницилини

II.1. За парентерално и ентерално приложение (киселинно устойчиви):

- устойчив на действието на пеницилиназа:

оксацилин (натриева сол),

- широк спектър:

II.2. За парентерално приложение (разрушено в киселата среда на стомаха)

- широк спектър, включително Pseudomonas aeruginosa:

карбеницилин (динатриева сол),

II.3. За ентерално приложение (киселиноустойчиво):

карбеницилин (инданил натрий),

Според класификацията на пеницилините, дадени от И. Б. Михайлов (2001), пеницилините могат да бъдат разделени на 6 групи:

1. Естествени пеницилини (бензилпеницилини, бицилини, феноксиметилпеницилин).

2. Изоксазолпеницилини (оксацилин, клоксацилин, флуклоксацилин).

3. Амидинопеницилин (амдиноцилин, пивамдиноцилин, бакамдиноцилин, ацидоцилин).

4. Аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин, талампицилин, бакампицилин, пивампицилин).

5. Карбоксипеницилини (карбеницилин, карбецилин, кариндацилин, тикарцилин).

6. Уреидопеницилин (азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин).

Източникът на получаване, спектърът на действие, както и комбинацията с бета-лактамази са взети предвид при създаването на класификацията, дадена във Федералното ръководство (формулярна система), издание VIII.

бензилпеницилин (пеницилин G),

феноксиметилпеницилин (пеницилин V),

3. Разширен спектър (аминопеницилини):

4. Активен срещу Pseudomonas aeruginosa:

5. В комбинация с бета-лактамазни инхибитори (защитени от инхибитори): t

Естествени (естествени) пеницилини - Това са антибиотици с тесен спектър, които засягат грам-положителните бактерии и коки. Биосинтетичните пеницилини се получават от културалната среда, върху която се отглеждат определени щамове от плесенни гъбички (Penicillium). Има няколко разновидности на естествените пеницилини, един от най-активните и устойчиви от тях е бензилпеницилин. В медицинската практика бензилпеницилин се използва под формата на различни соли - натрий, калий и новокаини.

Всички естествени пеницилини имат подобна антимикробна активност. Естествените пеницилини са разрушени от бета-лактамази, поради което не са ефективни за лечение на стафилококови инфекции, тъй като в повечето случаи стафилококите произвеждат бета-лактамаза. Те са ефективни главно срещу грам-положителни бактерии (включително Streptococcus SPP., Включително Streptococcus пневмония, Enterococcus SPP.), Bacillus SPP., Listeria моноцитогени, Erysipelothrix rhusiopathiae, Грам отрицателни коки (Neisseria meningitidis, Neisseria гонорея), някои анаеробни бактерии (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Грам-отрицателните микроорганизми обикновено са устойчиви, с изключение на Haemophilus ducreyi и Pasteurella multocida. По отношение на вирусите (причинители на грип, полиомиелит, едра шарка и др.), Микобактерията туберкулоза, причинител на амебиаза, рикетсия, гъби пеницилини са неефективни.

Бензилпеницилинът е активен главно срещу грам-положителните коки. Спектрите на антибактериалното действие на бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин са почти идентични. Бензилпеницилинът е 5-10 пъти по-активен от феноксиметилпецилин за чувствителни Neisseria spp. и някои анаероби. Феноксиметилпеницилин се предписва за инфекции със средна тежест. Активността на пеницилиновите препарати се определя биологично чрез антибактериалното действие върху определен щам Staphylococcus aureus. За единица действие (1 U) се взема активност от 0.5988 ug от химически чиста кристална натриева сол на бензилпеницилин.

Значителни недостатъци на бензилпеницилин са неговата нестабилност към бета-лактамази (когато ензимното разцепване на бета-лактамния пръстен с бета-лактамази (пеницилини) образува пеницилинова киселина, антибиотикът губи антимикробната си активност), незначителна абсорбция в ин вилант, или се нуждае от инхалантин във витин или при нужда от инхалантин. срещу повечето грам-отрицателни микроорганизми.

При нормални условия бензилпеницилинът слабо прониква в гръбначно-мозъчната течност, но с възпаление на менингите пропускливостта през ВВВ се увеличава.

Бензилпеницилин, използван под формата на силно разтворими натриеви и калиеви соли, има кратка продължителност от 3-4 часа, тъй като бързо се отделя от тялото и това изисква чести инжекции. В тази връзка са предложени за използване в медицинската практика лошо разтворими соли на бензилпеницилин (включително новокаинова сол) и бензатин бензилпеницилин.

Удължени фигури ) са суспензии, които могат да се прилагат само интрамускулно. Те се абсорбират бавно от мястото на инжектиране, създавайки депо в мускулната тъкан. Това ви позволява да поддържате концентрацията на антибиотика в кръвта за значително време и по този начин да намалите честотата на прилагане на лекарството.

Всички соли на бензилпеницилин се използват парентерално, тъй като те се унищожават в киселата среда на стомаха. От естествените пеницилини само феноксиметилпеницилин (пеницилин V) притежава киселинно стабилни свойства, макар и в слаба степен. Феноксиметилпеницилинът се различава по химична структура от бензилпеницилин чрез присъствието на феноксиметилова група в молекулата вместо бензилова група.

Бензилпеницилин се използва при инфекции, причинени от стрептококи, включително Streptococcus pneumoniae (придобита в обществото пневмония, менингит), Streptococcus pyogenes (стрептококов тонзилит, импетиго, еризипел, скарлатина, ендокардит), при менингококови инфекции. Бензилпеницилин е изборът на антибиотик при лечението на дифтерия, газова гангрена, лептоспироза, лаймска болест.

Показани са бицилини, преди всичко, ако е необходимо, дългосрочно поддържане на ефективни концентрации в организма. Използват се за сифилис и други заболявания, причинени от бледи трепонеми (стрелки), стрептококови инфекции (с изключение на инфекции, причинени от стрептококи от група В) - остър тонзилит, скарлатина, инфекции на рани, еризипела, ревматизъм, лейшманиоза.

През 1957 г. от естествените пеницилини се изолира 6-аминопенициланова киселина и на негова основа започва разработването на полусинтетични препарати.

6-аминопенициланова киселина - основа на молекулата на всички пеницилини ("пеницилин ядро") - сложно хетероциклично съединение, състоящо се от два пръстена: тиазолидинов и бета-лактам. С бета-лактамен пръстен е прикрепен страничен радикал, който определя основните фармакологични свойства на получената лекарствена молекула. При естествените пеницилини структурата на радикалите зависи от състава на средата, върху която се съдържа Penicillium spp.

Полусинтетичните пеницилини се произвеждат чрез химична модификация, свързваща различни радикали към молекулата на 6-аминопеницилановата киселина. Така бяха получени пеницилини с определени свойства:

- резистентни към действието на пеницилини (бета-лактамаза);

- бързо киселинно, ефективно при назначаване вътре;

- притежаващ широк спектър на действие.

Izoksazolpenitsilliny (изоксазолил пеницилини, пеницилин-стабилни, антистафилококови пеницилини). Повечето стафилококи произвеждат специфичен ензим, бета-лактамаза (пеницилиназа) и са резистентни към бензилпеницилин (80-90% от щамовете Staphylococcus aureus са пеницилин-образуващи).

Основното антистафилококово лекарство е оксацилин. Групата на резистентни към пеницилин лекарства включва също клоксацилин, флуклоксацилин, метицилин, нафцилин и диклоксацилин, които поради високата си токсичност и / или ниска ефикасност не намират клинична употреба.

Спектърът на антибактериалното действие на оксацилин е подобен на спектъра на действие на бензилпеницилин, но поради резистентността на оксацилин към пеницилиназа, той е активен срещу пеницилин-образуващи стафилококи, резистентни към бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин, както и резистентни към други антибиотици.

Чрез активност срещу грам-положителни коки (включително стафилококи, които не произвеждат бета-лактамаза), изоксазолпеницилини, включително оксацилин, значително по-нисък от естествените пеницилини, следователно, при болести, чиито патогени са чувствителни към бензилпеницилин микроорганизми, те са по-малко ефективни от последните. Оксацилин не е активен срещу грам-отрицателните бактерии (с изключение на Neisseria spp.), Anaerobes. В тази връзка, лекарства от тази група са показани само в случаите, когато е известно, че инфекцията е причинена от пеницилинообразуващи стафилококови щамове.

Основните фармакокинетични разлики между изоксазолпеницилините и бензилпеницилина:

- бързо, но не и пълно (30-50%) абсорбция от стомашно-чревния тракт. Можете да използвате тези антибиотици като парентерално (в / м, в / в) и вътре, но 1–1,5 часа преди хранене, защото имат ниска устойчивост на солна киселина;

- висока степен на свързване на плазмен албумин (90-95%) и невъзможност за отстраняване на изоксазолпеницилините от организма по време на хемодиализа;

- не само бъбречна, но и чернодробна екскреция, няма нужда от корекция на режима на дозиране с лека бъбречна недостатъчност.

Основното клинично значение на оксацилин е лечението на стафилококови инфекции, причинени от резистентни на пеницилин щамове Staphylococcus aureus (с изключение на инфекции, причинени от метицилин-резистентен Staphylococcus aureus, MRSA). Трябва да се има предвид, че в болниците щамовете Staphylococcus aureus, устойчиви на оксацилин и метицилин (метицилин, първият пеницилин, резистентни към пеницилин, са излезли от производство) са чести. Отоксилин / метицилин резистентни към нозокомиални и придобити в обществото щамове Staphylococcus aureus обикновено са мултирезистентни - те са резистентни към всички други бета-лактами, а често и към макролиди, аминогликозиди, флуорохинолони. Избраните лекарства за инфекции, причинени от MRSA, са ванкомицин или линезолид.

Nafcillin е малко по-активен от оксацилин и други пеницилини, резистентни към пеницилини (но по-малко активни от бензилпеницилин). Nafcillin прониква през BBB (концентрацията му в гръбначно-мозъчната течност е достатъчна за лечение на стафилококов менингит), екскретира се главно с жлъчката (максималната концентрация в жлъчката е много по-висока от серумната), в по-малка степен от бъбреците. Може да се прилага орално и парентерално.

Amidinopenitsilliny - Това са пеницилини с тесен спектър на действие, но с преобладаваща активност спрямо грам-отрицателните ентеробактерии. Амидинопеницилин препарати (амидиноцилин, пивамдиноцилин, бакамминоцилин, ацидоцилин) не са регистрирани в Русия.

Пеницилини с широк спектър на действие

В съответствие с класификацията, представена от D.A. Харкевич, полусинтетичните широкоспектърни антибиотици са разделени на следните групи:

I. Лекарства, които не засягат синия гной:

- Аминопеницилини: ампицилин, амоксицилин.

II. Лекарства, действащи срещу Pseudomonas aeruginosa: t

- Карбоксипеницилини: карбеницилин, тикарцилин, карбецилин;

- Уреидопеницилин: пиперацилин, азлоцилин, мезлоцилин.

аминопеницилинов - антибиотици с широк спектър на действие. Всички те са унищожени от бета-лактамази както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни бактерии.

В медицинската практика широко се използват амоксицилин и ампицилин. Ампицилин е предшественик на аминопеницилиновата група. Що се отнася до грампозитивните бактерии, ампицилин, подобно на всички полусинтетични пеницилини, е по-нисък в активност от бензилпеницилин, но е по-добър от оксацилин.

Ампицилин и амоксицилин имат подобен спектър на действие. В сравнение с естествените пеницилини, антимикробният спектър на ампицилин и амоксицилин се простира до чувствителни щамове ентеробактерии, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; По-добри от естествените пеницилини действат Listeria monocytogenes и чувствителни ентерококи.

От всички перорални бета-лактами, амоксицилинът е най-активен срещу Streptococcus pneumoniae, който е устойчив на природни пеницилини.

Ампицилин не е ефективен срещу пеницилинообразуващите щамове на Staphylococcus spp., Всички щамове на Pseudomonas aeruginosa, повечето щамове на Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индол-позитивен).

Комбинирани лекарства са на разположение, например, Ampioks (ампицилин + оксацилин). Комбинацията от ампицилин или бензилпеницилин с оксацилин е рационална, защото спектърът на действие с тази комбинация става по-широк.

Разликата между амоксицилин (който е един от водещите перорални антибиотици) и ампицилин е неговият фармакокинетичен профил: когато се прилага амоксицилин по-бързо и добре се абсорбира в червата (75-90%), отколкото ампицилин (35-50%), бионаличността не зависи от приема на храна., Амоксицилинът прониква по-добре в някои тъкани, вкл. в бронхопулмоналната система, където концентрацията му е 2 пъти по-висока от концентрацията в кръвта.

Най-значимите разлики във фармакокинетичните параметри на аминопеницилините от бензилпеницилин:

- възможност за назначаване вътре;

- слабо свързване с плазмените протеини - 80% от аминопеницилините остават в кръвта в свободна форма - и добро проникване в тъканите и телесните течности (с менингит, концентрацията в гръбначно-мозъчната течност може да бъде 70–95% от концентрациите в кръвта);

- честотата на предписване на комбинирани лекарства - 2-3 пъти дневно.

Основните индикации за предписване на аминопеницилини са инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи, инфекции на бъбреците и инфекциите на пикочните пътища, стомашно-чревни инфекции, ерадикация на Helicobacter pylori (амоксицилин), менингит.

Характерно за нежеланото действие на аминопеницилините е развитието на "ампицилин" обрив, който е неалергичен макулопапулен обрив, който бързо изчезва, когато лекарството бъде отменено.

Едно от противопоказанията за назначаването на аминопеницилини е инфекциозна мононуклеоза.

Те включват карбоксипеницилини (карбеницилин, тикарцилин) и уреидопеницилини (азолилин, пиперацилин).

Karboksipenitsilliny - Това са антибиотици с антимикробен спектър, подобен на аминопеницилините (с изключение на действието върху Pseudomonas aeruginosa). Карбеницилинът е първият анти-гноен пеницилин, по-малък по отношение на активността на други анти-псевдомонасни пеницилини. Карбоксипеницилини действат върху Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) и индол-позитивни видове Proteus (Proteus spp.), Устойчиви на ампицилин и други аминопеницилини. Клиничното значение на карбоксипеницилините в момента намалява. Въпреки че имат широк спектър на действие, те са неактивни срещу голяма част от щамовете Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Почти не минават през BBB. Многообразието от назначения - 4 пъти на ден. Вторичната резистентност на микроорганизмите се развива бързо.

Ureidopenitsilliny - това са и антибиотици, чийто спектър на действие съвпада с карбоксипеницилини. Най-активното лекарство в тази група е пиперацилин. От лекарствата от тази група само азолилин запазва стойността си в медицинската практика.

Уреидопеницилините са по-активни от карбоксипеницилините за Pseudomonas aeruginosa. Използват се за лечение на инфекции, причинени от Klebsiella spp.

Всички антипестицидни пеницилини са разрушени от бета-лактамази.

Фармакокинетични характеристики на уреидопеницилините:

- въведете само парентерално (в / м и / в);

- не само бъбреците, но и черният дроб участват в екскрецията;

- честота на употреба - 3 пъти на ден;

- вторичната резистентност на бактериите се развива бързо.

Поради появата на щамове с висока резистентност към антисексни пеницилини и липсата на предимства пред други антибиотици, антисексагиновите пеницилини на практика са загубили своето значение.

Основните индикации за тези две групи антипероксидативни пеницилини са вътреболнични инфекции, причинени от чувствителни щамове на Pseudomonas aeruginosa, в комбинация с аминогликозиди и флуорохинолони.

Пеницилини и други бета-лактамни антибиотици имат висока антимикробна активност, но много от тях могат да развият резистентност на микроорганизмите.

Тази резистентност се дължи на способността на микроорганизмите да произвеждат специфични ензими - бета-лактамаза (пеницилиназа), които разрушават (хидролизират) бета-лактамния пръстен на пеницилините, което ги лишава от антибактериална активност и води до развитие на резистентни микроорганизми.

Някои полусинтетични пеницилини са устойчиви на бета-лактамаза. В допълнение, за да се преодолее придобитата резистентност, са разработени съединения, които могат необратимо да инхибират активността на тези ензими, т.нар. бета-лактамазни инхибитори. Те се използват при създаването на инхибиторни пеницилини.

Бета-лактамазните инхибитори, като пеницилините, са бета-лактамни съединения, но сами по себе си имат минимална антибактериална активност. Тези вещества необратимо свързват бета-лактамазите и инактивират тези ензими, като по този начин предпазват бета-лактамните антибиотици от хидролиза. Инхибиторите на бета-лактамаза са най-активни срещу бета-лактамаза, кодирана от плазмидни гени.

Инхибитор пеницилини са комбинация от пеницилинов антибиотик със специфичен бета-лактамазен инхибитор (клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам). Инхибиторите на бета-лактамаза не се използват самостоятелно, но се използват в комбинация с бета-лактами. Тази комбинация позволява да се увеличи стабилността на антибиотика и неговата активност срещу микроорганизми, произвеждащи тези ензими (бета-лактамаза): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. ч. Bacteroides fragilis. В резултат на това щамовете на микроорганизми, които са резистентни към пеницилините, стават чувствителни към комбинираното лекарство. Спектърът на антибактериалната активност на инхибиторните бета-лактами съответства на спектъра на пеницилините, съдържащи се в техния състав, като само нивото на придобитата резистентност е различно. Инхибиторите пеницилини се използват за лечение на инфекции с различна локализация и за периоперативна профилактика в коремната хирургия.

Инхибиторните пеницилини включват амоксицилин / клавуланат, ампицилин / сулбактам, амоксицилин / сулбактам, пиперацилин / тазобактам, тикарцилин / клавуланат. Тикарцилин / клавуланат има антисептична активност и е активен срещу Stenotrophomonas maltophilia. Сулбактам има своя антибактериална активност спрямо грам-отрицателните коки от семейството Neisseriaceae и неферментиращото Acinetobacter семейство.

Показания за употреба на пеницилини

Пеницилините се използват за инфекции, причинени от патогени, които са чувствителни към тях. Най-често се използват при инфекции на горните дихателни пътища, при лечение на ангина, скарлатина, отит, сепсис, сифилис, гонорея, стомашно-чревни инфекции, инфекции на пикочните пътища и др.

Пеницилините трябва да се използват само по предназначение и под наблюдението на лекар. Трябва да се помни, че използването на недостатъчни дози пеницилини (както и други антибиотици) или преждевременното спиране на лечението може да доведе до развитие на резистентни щамове на микроорганизми (това е особено вярно за естествените пеницилини). Ако се появи резистентност, продължете лечението с други антибиотици.

Използването на пеницилини в офталмологията. В офталмологията пеницилините се прилагат локално под формата на инстилации, субконъюнктивални и интравитреални инжекции. Пеницилините не преминават добре през хематофталмичната бариера. На фона на възпалителния процес тяхното проникване във вътрешните структури на окото се увеличава и концентрациите в тях достигат терапевтично значими. Така, когато се вкоренят в конюнктивалния сак, терапевтичните концентрации на пеницилините се определят в стромата на роговицата, когато се прилагат локално, предната камера на практика не прониква. Когато субконъюнктивното прилагане на лекарства се определя в роговицата и влагата на предната камера на окото, в стъкловидното тяло - концентрацията е по-ниска от терапевтичната.

Разтвори за локално приложение са приготвени ex tempore. Пеницили се използват за лечение на и др.) и други очни заболявания. В допълнение, пеницилините се използват за предотвратяване на инфекциозни усложнения на увреждания на клепачите и орбитите, особено когато чуждо тяло прониква в тъканите на орбитата (ампицилин / клавуланат, ампицилин / сулбактам и др.).

Употребата на пеницилин в урологичната практика. В урологичната практика на антибиотици-пеницилини широко се използват инхибиторно-защитените лекарства (употребата на естествени пеницилини, както и използването на полусинтетични пеницилини като лекарства на избор се счита за неоправдано поради високата степен на резистентност на уропатогенните щамове.

Странични ефекти и токсични ефекти на пеницилините. Пеницилините имат най-ниска токсичност при антибиотиците и широка терапевтична активност (особено естествена). Най-сериозните странични ефекти са свързани със свръхчувствителност към тях. Алергични реакции се наблюдават при значителен брой пациенти (според различни източници, от 1 до 10%). Пеницилините, по-често от лекарства от други фармакологични групи, предизвикват лекарствени алергии. При пациенти, които са имали алергични реакции към пеницилините в анамнезата, с последващо приложение на тези реакции се наблюдават в 10-15% от случаите. При по-малко от 1% от хората, които преди не са имали подобни реакции, при многократно приложение се появява алергична реакция към пеницилин.

Пеницилините могат да предизвикат алергична реакция при всяка доза и всяка форма на дозиране.

Когато се използват пеницилини, са възможни както алергични реакции от непосредствен тип, така и забавени. Смята се, че алергичната реакция към пеницилините е свързана главно с междинен продукт на техния метаболизъм - пеницилоиновата група. Тя се нарича голяма антигенна детерминанта и се образува, когато бета-лактамният пръстен се счупи. Малките антигенни детерминанти на пеницилина включват по-специално непроменени молекули на пеницилините, бензилпеницилат. Те се образуват in vivo, но също така се определят в пеницилинови разтвори, приготвени за приложение. Счита се, че ранните алергични реакции към пеницилините се медиират главно от IgE антитела за малки антигенни детерминанти, забавени и късни (уртикария), обикновено IgE антитела към големи антигенни детерминанти.

Реакциите на свръхчувствителност се дължат на образуването на антитела в организма и обикновено се появяват няколко дни след началото на употребата на пеницилин (периодите могат да варират от няколко минути до няколко седмици). В някои случаи алергичните реакции се проявяват като кожни обриви, дерматити, треска. В по-тежките случаи тези реакции се проявяват чрез подуване на лигавиците, артрит, артралгия, увреждане на бъбреците и други нарушения. Възможни са анафилактичен шок, бронхоспазъм, коремна болка, подуване на мозъка и други прояви.

Тежката алергична реакция е абсолютно противопоказание за въвеждането на пеницилини в бъдеще. Необходимо е пациентът да обясни, че дори малко количество пеницилин, погълнат с храна или по време на кожни тестове, може да бъде смъртоносно за него.

Понякога единственият симптом на алергична реакция към пеницилините е треска (по своята същност тя е постоянна, ремитентна или периодична, понякога придружена от втрисане). Температурата обикновено изчезва в рамките на 1—1,5 дни след преустановяване на употребата на лекарството, но понякога може да продължи няколко дни.

Всички пеницилини се характеризират с кръстосана сенсибилизация и кръстосани алергични реакции. Всички пеницилин-съдържащи препарати, включително козметика и храна, могат да предизвикат сенсибилизация.

Пеницилините могат да предизвикат различни нежелани и токсични ефекти от неалергичен характер. Те включват: поглъщане - дразнител, вкл. глосит, стоматит, гадене, диария; с i / m приложение - болка, инфилтрация, асептична мускулна некроза; с / при въвеждане - флебит, тромбофлебит.

Може би увеличаване на рефлексната възбудимост на централната нервна система. При използване на високи дози могат да се появят невротоксични ефекти: халюцинации, заблуди, нарушена регулация на кръвното налягане, гърчове. Конвулсивните припадъци са по-вероятни при пациенти, получаващи високи дози пеницилин и / или при пациенти с тежко увредена чернодробна функция. Поради риска от тежки невротоксични реакции, пеницилините не могат да се прилагат ендолибумално (с изключение на натриева сол на бензилпеницилин, която се прилага много внимателно, поради житейски причини).

При лечението на пеницилините може да се развие суперинфекция, кандидоза на устната кухина, влагалището, чревната дисбиоза. Пеницилини (обикновено ампицилин) могат да причинят диария, свързана с антибиотици.

Употребата на ампицилин води до "ампицилин" обрив (при 5-10% от пациентите), придружен от сърбеж, треска. Този страничен ефект най-често се появява на 5-10-ия ден от използването на големи дози ампицилин при деца с лимфаденопатия и вирусни инфекции или при едновременна употреба на алопуринол, както и при почти всички пациенти с инфекциозна мононуклеоза.

Специфичните нежелани реакции при употребата на бицилини са локални инфилтрати и съдови усложнения под формата на синдроми на Е (исхемия и гангрена на крайниците със случайна инжекция в артерията) или Николау (белодробна и церебрална съдова емболия).

При използване на оксацилин са възможни хематурия, протеинурия и интерстициален нефрит. Употребата на антипелагични пеницилини (карбоксипеницилини, уреидопеницилини) може да бъде придружена от поява на алергични реакции, симптоми на невротоксичност, остър интерстициален нефрит, дисбактериоза, тромбоцитопения, неутропения, левкопения, еозинофилия. С използването на карбеницилин е възможен хеморагичен синдром. Комбинираните лекарства, съдържащи клавуланова киселина, могат да предизвикат остри увреждания на черния дроб.

Употреба по време на бременност. Пеницилини преминават през плацентата. Въпреки че няма адекватни и строго контролирани проучвания за безопасност при хора, пеницилините, вкл. инхибитор, широко използван при бременни жени, без регистрирани усложнения.

В проучвания върху лабораторни животни с пеницилини в дози от 2-25 (за различни пеницилини), надвишаващи терапевтичните, не са открити нарушения на фертилитета и ефекти върху репродуктивната функция. Тератогенни, мутагенни, ембриотоксични свойства с въвеждането на пеницилини животни не са идентифицирани.

В съответствие с общоприетите световни препоръки на FDA (Администрация по храните и лекарствата), които определят възможността за употреба на лекарства по време на бременност, лекарствата от пеницилиновата група относно ефекта върху плода попадат в категория FDA (проучването на репродукцията на животни не разкрива неблагоприятния ефект на лекарствата върху плода и адекватни и не са провеждани строго контролирани проучвания при бременни жени).

Когато се предписват пеницилини по време на бременност, трябва да се вземе предвид (както за всеки друг начин) продължителността на бременността. В процеса на терапията е необходимо стриктно да се контролира състоянието на майката и плода.

Употреба по време на кърмене. Пеницилините проникват в кърмата. Въпреки че не са регистрирани значими човешки усложнения, употребата на пеницилини от кърмачки може да доведе до чувствителност на детето, промени в чревната микрофлора, диария, развитие на кандидоза и поява на кожен обрив при кърмачета.

Педиатрия. Когато се използват пеницилини при деца, специфични педиатрични проблеми не се регистрират, но трябва да се има предвид, че недостатъчно развитата бъбречна функция при новородените и малките деца може да доведе до кумулиране на пеницилини (следователно има повишен риск от невротоксично действие с развитието на припадъци).

Гериатрия. Специфични гериатрични проблеми при прилагането на пеницилините не са регистрирани. Все пак трябва да се помни, че по-възрастните хора са по-склонни към възрастова дисфункция на бъбреците и следователно могат да изискват корекция на дозата.

Нарушена бъбречна функция и черния дроб. В случай на бъбречна / чернодробна недостатъчност е възможно кумулиране. При умерена и тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност е необходимо коригиране на дозата и увеличаване на периода между приложението на антибиотика.

Взаимодействието на пеницилините с други лекарства. Бактерицидни антибиотици (включително цефалоспорини, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) имат синергичен ефект, бактериостатичните антибиотици (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) са антагонистични. Трябва да се внимава при комбиниране на пеницилини, които са активни срещу Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) с антикоагуланти и антиагреганти (потенциален риск от повишено кървене). Не се препоръчва комбинирането на пеницилини с тромболитици. В комбинация със сулфонамиди може да се намали бактерицидния ефект. Пероралните пеницилини могат да намалят ефективността на оралните контрацептиви поради нарушена ентерохепатална циркулация на естрогените. Пеницилините могат да забавят елиминирането на метотрексат от организма (да инхибират нейната тубуларна секреция). Комбинацията от ампицилин с алопуринол увеличава вероятността от кожен обрив. Употребата на високи дози калиева сол на бензилпеницилин в комбинация с калий-спестяващи диуретици, калиеви препарати или АСЕ инхибитори увеличава риска от хиперкалиемия. Пеницилините са фармацевтично несъвместими с аминогликозиди.

Поради факта, че при продължително перорално приложение на антибиотици, може да се потисне чревната микрофлора, произвеждайки витамини В1, Най-6, Най-12, PP, пациенти за профилактика на хиповитаминоза, е препоръчително да се предписват витамини от група В.

В заключение, трябва да се отбележи, че пеницилините са голяма група от естествени и полусинтетични антибиотици, които имат бактерициден ефект. Антибактериалното действие е свързано с нарушен синтез на пептидогликана на клетъчната стена. Ефектът се дължи на инактивирането на ензима транспептидаза, един от пеницилин-свързващите протеини, разположени на вътрешната мембрана на бактериалната клетъчна стена, която участва в по-късните етапи на неговия синтез. Разликите между пеницилините са свързани с характеристиките на техния спектър на действие, фармакокинетичните свойства и спектъра на нежеланите ефекти.

За няколко десетилетия на успешна употреба на пеницилините възникнаха проблеми, свързани с неправилното им използване. По този начин профилактичното приложение на пеницилините с риск от бактериална инфекция често е неразумно. Грешният режим на лечение - неправилната селекция на дозата (твърде висока или твърде ниска) и честотата на приложение може да доведе до развитие на странични ефекти, намалена ефективност и развитие на лекарствена резистентност.

Така че понастоящем повечето щамове Staphylococcus spp. устойчиви на природни пеницилини. През последните години честотата на откриване на резистентни щамове на Neisseria gonorrhoeae се е увеличила.

Основният механизъм на придобитата резистентност към пеницилините е свързан с производството на бета-лактамаза. За да се преодолее общата придобита резистентност сред микроорганизмите, са разработени съединения, които могат необратимо да потискат активността на тези ензими, т.нар. бета-лактамазни инхибитори - клавуланова киселина (клавуланат), сулбактам и тазобактам. Те се използват за създаване на комбинирани (инхибиторно-защитени) пеницилини.

Трябва да се помни, че изборът на антибактериално лекарство, включително Пеницилинът трябва да бъде причинен преди всичко от чувствителността на патогена, причиняващ болестта, както и от липсата на противопоказания за неговото използване.

Пеницилините са първите антибиотици, които се използват в клиничната практика. Въпреки разнообразието на съвременните антимикробни агенти, включително Цефалоспорини, макролиди, флуорохинолони, пеницилини, досега остават една от основните групи антибактериални средства, използвани при лечението на инфекциозни заболявания.

Пеницилин и преглед на антибиотици

Пеницилиновите антибиотици все още се използват в медицината.

Откриване на пеницилин и неговите свойства

През 30-те години на миналия век Александър Флеминг провежда експерименти със стафилококи. Той изучава бактериални инфекции. След като израсна група от тези патогени в хранителна среда, ученият забелязал, че в чашата има области, в които няма живи бактерии. Разследването показа, че обичайната зелена плесен, която обича да се заселва на остарял хляб, е "виновен" за тези места. Мухълът се нарича Penicillium и, както се оказа, произвежда вещество, което убива стафилококите.

Флеминг проучи този въпрос по-дълбоко и скоро идентифицира чистия пеницилин, който стана първият антибиотик в света. Принципът на действие на лекарството е следният: когато клетката на бактерията се раздели, всяка половина възстановява клетъчната си стена с помощта на специален химичен елемент - пептидогликан. Пеницилинът блокира образуването на този елемент, а бактериалната клетка просто “се разтваря” в околната среда.

Ирина Мартинова. Завършва Воронежския държавен медицински университет. NN Burdenko. Клиничен резидент и невролог БУЗУ ВО "Московска поликлиника". Задайте въпрос >>

Но скоро възникнаха трудности. Клетките на бактериите са се научили да устоят на лекарството - те започват да произвеждат ензим, наречен бета-лактамаза, който разгражда бета-лактамите (основа на пеницилина).

Фармакокинетика и принцип на действие

Лекарството с който и да е метод на нанасяне бързо се разпространява през тялото, прониквайки в почти всичките му части. Изключения: цереброспинална течност, простатна жлеза и зрителна система. На тези места концентрацията е много ниска, при нормални условия тя не надвишава 1%. Когато възпалението може да нарасне до 5%.

Антибиотиците не засягат клетките на човешкото тяло, тъй като последните не съдържат пептидогликан.

Лекарството бързо се отделя от тялото, след 1-3 часа по-голямата част от него преминава през бъбреците.

Гледайте видеоклип по тази тема.

Антибиотична класификация

Всички лекарства се разделят на: естествено (кратко и продължително действие) и полусинтетични (антистафилококови, широкоспектърни лекарства, антисексагинални).

естествен

Тези препарати се получават директно от мухъл. В момента повечето от тях са остарели, тъй като патогените са развили имунитет към тях. В медицината най-често се използват бензилпеницилин и бицилин, които са ефективни срещу грамположителни бактерии и коки, някои анаеробни бактерии и спирохети. Всички тези антибиотици се използват само под формата на инжекции в мускулите, тъй като киселата среда на стомаха бързо ги унищожава.

Бензилпеницилин под формата на натриеви и калиеви соли принадлежи към естествени антибиотици с краткотрайно действие. Действието му спира след 3-4 часа, така че често трябва да правите многократни инжекции.

Опитващи се да премахнат този недостатък, фармацевтите са създали естествени антибиотици с удължено действие: бицилин и новокаин бензилпеницилин. Тези лекарства се наричат ​​"депо-форми", тъй като след като бъдат въведени в мускула, те образуват "депо" в него, от което лекарството бавно се абсорбира в тялото.

Полусинтетични антибиотици от пеницилиновата група

Няколко десетилетия след получаването на пеницилин фармацевтите успяха да изолират основната му активна съставка и започна процесът на модифициране. След подобрение повечето лекарства придобили устойчивост към киселата среда на стомаха и полусинтетичните пеницилини започнаха да се произвеждат в таблетки.

Изоксазолпеницилини са лекарства, които са ефективни срещу стафилококи. Последните са се научили да произвеждат ензим, който разрушава бензилпеницилин и препаратите от тази група им пречат да произвеждат ензим. Но за подобряването трябва да платите - лекарства от този вид се абсорбират по-зле в организма и имат по-малък спектър на действие в сравнение с естествените пеницилини. Примери за лекарства: Оксацилин, Нафцилин.

Аминопеницилините са широкоспектърни лекарства. Загубата на бензилпеницилин в сила в борбата срещу грам-положителните бактерии, но покриване на по-широк спектър от инфекции. В сравнение с други лекарства, те остават по-дълго в тялото и по-добре проникват в някои бариери на тялото. Примери за лекарства: ампицилин, амоксицилин. Често можете да намерите Ампиокс - Ампицилин + Оксацилин.

Карбоксипеницилините и уреидопеницилините са антибиотици, които са ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa. В момента те практически не се използват, тъй като инфекциите бързо стават резистентни към тях. Понякога можете да ги посрещнете като част от цялостно лечение.

Примери за лекарства: тикарцилин, пиперацилин

Списък и кратки инструкции за антибиотици, свързани с пеницилиновите препарати

Антибиотиците са вещества, които се произвеждат от микроорганизми или се синтезират, използвайки медицински технологии от естествени суровини. Тези лекарства се използват за потискане на растежа и развитието на колонии от патогенни агенти, които са влезли в човешкото тяло.

Антибиотиците от пеницилиновата група са първите лекарства от посоченото поле, които са използвани в клиничната практика. И въпреки факта, че от откриването им са минали почти 100 години и списъкът на антимикробните средства е допълнен с цефалоспорин, флуорохинол и други лекарства, съединенията от пеницилиновия тип са все още основните антибактериални лекарства за спиране на огромен списък от инфекциозни заболявания.

Малко история

Откриването на пеницилина се случи съвсем случайно: през 1928 г. учен Александър Флеминг, който работи в една от лондонските болници, открил плесен, отглеждан върху хранителна среда, която можела да унищожи стафилококови колонии.

Активната съставка на микроскопичната плесен нишковидни гъбички Penicillium notatum изследовател нарича пеницилин. След 12 години първият антибиотик е изолиран в чист вид, а през 1942 г. съветският микробиолог Зинаида Ермолиева получава лекарство от друг вид гъбички, Penicillium crustosum.

От втората половина на 20-ти век, неограничено количество пеницилин G (или бензилпеницилин) стана достъпно за борба с различни заболявания.

Принцип на действие

Описаното активно вещество действа върху патогени, бактерицидни и бактериостатични. Механизмът на бактерицидната схема на лекарства, които са включени в пеницилиновия тип (ред) е свързан с увреждане на клетъчните стени (нарушаване на целостта на структурата) на инфекциозните агенти, което води до смърт на микроорганизми.

Бактериостатичният принцип на действие върху патогените се характеризира с временно потискане на способността на патогените да се размножават.

Видът на експозиция на лекарството се избира въз основа на тежестта на заболяването.

Повечето пеницилини в малки дози влияят на бактериостатични микроби. С увеличаване на броя на включените лекарства, ефектът се променя до бактерицидно. Специфична доза лекарства за пеницилинова група може да бъде избрана само от лекар, а антибиотиците не могат да се използват самостоятелно за лечение.

Систематизиране на лекарства

В допълнение към бензилпеницилин (и неговите различни соли, натрий, калий), естествените пеницилини включват също:

  • Бензилпеницилин прокаин;
  • стоматолози;
  • Бензатин бензилпеницилин.

Основните принципи за класифициране на полусинтетични пеницилинови видове са изброени по-долу.

  • изоксазолил-пеницилини (Oxacillin, Nafcillin);
  • амино-пеницилини (амоксицилин, ампицилин);
  • аминодипеницилини (няма регистрирани лекарства в Руската федерация);
  • карбокси-пеницилини (карбеницилин);
  • уреидо-пеницилини (Piperacillin, Azlocillin);
  • инхибиторно-защитени пеницилини (пиперацилин в комбинация с тазобактам, тикарцилин в комбинация с клавуланат, ампицилин в комплекс със сулбактам).

Кратко описание на природните лекарства

Естествените (естествени) пеницилини са лекарства, които имат тесен спектър на въздействие върху микроорганизмите. Поради дългосрочната (и често неконтролирана) медицинска употреба на тях, повечето патогени са успели да придобият имунитет към този вид антибиотици.

Днес бицилинът и бензилпеницилинът са най-често използваните лекарства при лечението на заболявания, които се отличават с достатъчна ефикасност срещу някои анаеробни агенти, спирохети, редица коки и грам-положителни патогени.

Грам-отрицателни бактерии H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., Както и листерия, сортовете коринебактерии (в частност, C.diphtheriae) остават чувствителни към природните антибиотици.

Методът на употреба на лекарства за предотвратяване на развитието на тези патогени - инжектиране.

Според експерти, естествените пеницилини имат един основен недостатък: те са унищожени под влиянието на бета-лактамази (ензими, които се произвеждат от определени микроорганизми). Ето защо природните антибиотици, принадлежащи към групата на пеницилина, не се използват за лечение на заболявания, причинени от стафилококови инфекции.

Описание на синтезираните видове лекарства

В нашата страна не са регистрирани редица полусинтетични лекарства, които са включени в серията пеницилинови антибиотици и комбинирани в групата на аминодипеницилин. Ацидоцилин, Amdinotsillin, Bakamdinotsillin са лекарства с тесен спектър на действие и са ефективни срещу грам-отрицателни ентеробактерии.

Останалите синтезирани групи лекарства се използват широко в медицинските институции в Русия и изискват по-подробно разглеждане.

Антистафилококови (пеницилин стабилни) лекарства

Друго име за тази група антибиотици е изоксазолилпеницилините. Най-често лекарството Oxacillin се използва в терапията. Подвидовете включват няколко други лекарства (по-специално Nafcillin, Dicloxacillin, Methicillin), използвани изключително рядко поради високата си токсичност.

Спектърът на ефектите върху патогените Оксацилин е подобен на лекарствата, които са част от естествената серия на пеницилина, но са малко по-ниски от тях в нивото на активност (по-специално, той е по-малко ефективен срещу микроби, които са чувствителни към ефектите на бензилпеницилин).

Основната разлика между лекарства от други пеницилини - резистентност към бета-лактамаза, които произвеждат стафилококи. Практическото приложение на Oxycillin се открива в борбата срещу щамовете на този микроорганизъм, който е причинител на придобитите от обществото инфекции.

аминопеницилинов

Тази група полусинтетични пеницилини се характеризира с широк спектър от ефекти върху патогените. Родител на аминопеницилините е ампицилин. В редица параметри той превъзхожда оксицилина, но по-нисък от бензилпеницилин.

Най-близко по обхват до това лекарство е амоксицилин.

Тъй като тези членове на групата са чувствителни към разрушителното действие на бета-лактамаза, в медицинската практика са въведени лекарства, защитени от действието на ензими на инфекциозни агенти от инхибитори (например, амоксицилин в комбинация с клавуинова киселина, ампицилин в комбинация със сулбактам).

Разширяването на антимикробния спектър на инхибиторно-защитените аминопеницилини настъпва поради проявата на тяхната активност по отношение на:

  • Грам-отрицателни бактерии (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
  • Neisseria гонорея;
  • стафилококи;
  • анаеробни видове B. fragilis.

Растежът и развитието на микроорганизми, чиято резистентност към антибиотици от пеницилин не се свързва с производството на бета-лактамаза, не се повлияват от инхибиторно-защитените аминопеницилини.

Уреидопеницилин и карбоксипеницилини

Представители на тези групи - полусинтетични антибиотици на основата на пеницилин за хора, които убиват Pus unyazolitis; Списъкът на тези лекарства е доста широк, но в съвременната медицина те рядко се използват (патогените губят чувствителност към тях за кратко време).

Лекарства от карбоксипеницилин вид Карбеницилин, тикарцилин (последният не е регистриран на територията на Руската федерация) предотвратява развитието на колонии от грамположителни бактерии и микроорганизми от семейството P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Най-ефективният агент от групата на уреидопеницилините е пиперацилин; участва в борбата срещу болестите, причинени от Klebsiella spp.

Описаните антибиотици, както и природните пеницилини, са обект на негативните ефекти на бета-лактамаза. Решението на проблема е открито в синтеза на фундаментално нови антимикробни агенти, при които освен вече споменатите активни вещества, се въвеждат и инхибитори.

Инхибиторно-защитен уреидопеницилин, карбоксипеницилини имат широк спектър от ефекти върху повечето известни патогени.

Фармакокинетика

Когато се прилага орално, антибиотикът, който е включен в пеницилиновата серия от лекарства, се абсорбира бързо и, прониквайки в течните среди и тъкани на тялото, започва да засяга колониите на патогените.

Лекарствата се характеризират със способността да се концентрират в плевралните, перикардните, синовиалните течности и жлъчката. На практика не преминават във вътрешната среда на органите на зрението и ликьора на простатата. В кърмата се откриват минимални дялове. В малки количества прониква в плацентарната бариера.

Ако е необходимо (например откриване на пациент с менингит), терапевтичните концентрации в гръбначно-мозъчната течност се постигат чрез прилагане на големи дози лекарства.

Част от пеницилините в хапче се унищожават под въздействието на стомашно-чревни ензими и следователно се включват парентерално.

Основните показатели за процеса на транспортиране на активни вещества от храносмилателната система в кръвта на често използвани лекарства (в таблетки) са показани в таблицата.

Кашлица При Децата

Възпалено Гърло