Антихистамините са толкова широко разпространени, че те се предлагат в кабинета за домашна медицина в почти всяко семейство. Децата и възрастните често ги вземат, без дори да мислят какво означава това име.
Въпреки това, поне малко разбиране за механизма на действие на тези лекарства е необходимо за всеки човек, който ги използва, ако се интересува от здравословното си състояние. За да разберем по-добре принципа на действие на антихистамините, е необходимо да знаем как се развиват алергиите.
Съдържанието
Механизъм за развитие на алергията
Когато алергенът се въведе за първи път в човешкото тяло (той има свой за всеки човек), като правило не се развиват клинични прояви, но започва синтеза на специални антитела към това съединение, наречен имуноглобулин Е.
Постепенно тя се натрупва в тялото и при многократен контакт с алергена взаимодейства с нея, образувайки така наречените комплекси „ангиено-антитяло”, които са прикрепени към мембраните на мастните клетки, като по този начин причиняват тяхната дегранулация (разрушаване на клетъчната стена).
В същото време се освобождават много активни вещества, включително хистамин. Когато се комбинира с неговите рецептори в различни органи, това вещество предизвиква появата на такива биологични ефекти като повишаване на пропускливостта на клетъчните мембрани (тъканно подуване), зачервяване на кожата, сърбеж. Някои хора развиват бронхоспазъм, който причинява задушаване при бронхиална астма, докато други развиват ринит.
Формата на алергични прояви зависи от начина на получаване на алергена и от индивидуалните характеристики на организма.
Ефектът на антихистаминови лекарства
Антихистамините се свързват с хистаминовите Н1 рецептори в различни тъкани на тялото. Поради това самият хистамин вече не може да се свързва с тях и да провокира развитието на неблагоприятни ефекти за хората.
Експертите не са съгласни дали тези лекарства изместват хистамина от взаимодействията с H1 рецепторите, които вече са настъпили преди тяхното въвеждане. Повечето учени са склонни да вярват, че няма. Използваното лекарство е "свободен" рецептор. Затова е необходимо да го въведете възможно най-скоро.
Има няколко класификации на антихистамини. Най-често срещаното е тяхното разделяне за сметка на 1-во, 2-ро и 3-то поколение.
Ефекти на антихистаминови лекарства I поколение
Първото поколение включва дифенхидрамин (дифенхидрамин), клеменсин (тавегил), хлоропирамин (супрастин), кифенадин (фенкарол), диазолин и редица други лекарства. Те нямат много силен афинитет към Н1-хистаминовите рецептори. Следователно, при висока концентрация на хистамин, той може да измести тези лекарства от съединения с рецептори и да предизвика продължаване на развитието на алергична реакция.
Ето защо дозата на лекарството, необходима за постигане на клиничен ефект, е доста висока. В допълнение, честотата на въвеждане на повечето от тях в организма трябва да бъде най-малко 2-3 пъти на ден.
Почти всички лекарства от тази група, в допълнение към хистаминовите рецептори, могат също да блокират холинергичните и мускариновите, както и да проникнат в кръвно-мозъчната бариера, като по този начин предизвикват ефект върху централната нервна система (седативно, в някои случаи хипнотично), намалявайки секрецията на екзокринни жлези и увеличавайки вискозитета на тяхната тайна ( например слюнка). Ето защо, за лечение на бронхиална астма, тази група лекарства не се препоръчва.
В допълнение, първото поколение антихистамини има локален анестетичен ефект и такива лекарства като кетотифен също имат мембранен стабилизиращ ефект (предотвратяване на разрушаването на клетъчната мембрана на мантията и освобождаването на хистамин).
При хора със сърдечни заболявания, тези средства трябва да се използват с повишено внимание, тъй като поради хинидиновия ефект те могат да провокират такава ужасна аритмия като камерна тахикардия.
Ефекти на антихистамин II поколение
Второто поколение антихистамини включва лоратадин (кларитин), астемизол (диматин), диметинден (фенистил). Те се характеризират с по-изразен афинитет към Н1-хистаминовите рецептори и липсата на блокада на други видове рецептори, както и ефектите върху централната нервна система.
Следователно те не увеличават вискозитета на храчките и могат да се използват при комплексно лечение на бронхиална астма. Използването на тези лекарства при шофьори и други лица, чиято професия е свързана с необходимостта от концентриране, също е напълно възможно, тъй като те нямат седативно действие и не предизвикват сънливост.
Честотата на приемане в повечето случаи е 1 път на ден. Епизоди на вентрикуларна тахикардия в отговор на въвеждането на тази група лекарства не е описано в случай на спазване на инструкциите за тяхното използване. Въпреки това, при съвместно назначение с психотропни лекарства и някои антиаритмични лекарства (хинидин, сотексал), появата на аритмогенен ефект е напълно възможна.
Ефекти на антихистамин III поколение
Трябва да се отбележи, че повечето лекарства от второ поколение са пролекарства. Това означава, че въведената в тялото молекула не може да има лечебен ефект, но под влияние на факторите на вътрешната среда тя бързо се превръща в активен метаболит.
В някои случаи този процес може да бъде нарушен, което води до натрупване в организма на повишено количество от съединение, което може да предизвика странични ефекти (при нормална концентрация, те на практика не могат да се проявят).
Затова се синтезират антихистаминови препарати от трето поколение, които са присъщи активни метаболити на второто поколение лекарства. Най-известните от тях са цетиризин (zyrtec) и фексофенадин (telfast). Трябва да се отбележи, че редица специалисти включват цетиризин като продукт от второ поколение, тъй като той е продукт на промяна в молекулата на хидроксизин (първо поколение).
Тези лекарства имат висок афинитет към Н1-хистаминовите рецептори, така че самият хистамин не може повече да ги измества от това взаимодействие. Освен това те се характеризират с доста дълготраен ефект и не провокират развитието на аритмия.
Хистаминовите рецептори в централната нервна система на лекарството от III поколение не засягат, тъй като не са липофилни и не могат да преминат през кръвно-мозъчната бариера. Това означава, че безстрашните хора могат да управляват автомобил и да се занимават с други видове работа, изискващи висока концентрация на внимание.
Отличителна черта на лекарствата от трето поколение е тяхната способност да инхибират освобождаването на редица други фактори на алергичен отговор, като например, интерлевкин -8. В допълнение, тези средства допринасят за намаляване на тежестта на бронхоспазъм.
Антихистамини за алергии
За първи път в тази статия, след като прочетете фразата "антихистамини за алергии", редица хора могат да се чудят къде други лекарства могат да бъдат използвани.
Факт е, че има няколко вида хистаминови рецептори. За H1 беше казано по-горе. За лечение на заболявания на стомаха се използват широко блокери на Н2-рецептори, като фамотидин, ранитидин.
I поколение H1-рецептори блокери понякога се използват като хипнотични лекарства, както и за симптоматично лечение на оток и сърбеж с ARVI.
По този начин, антихистамините са обширна група от средства за лечение на различни прояви на алергични заболявания. Основният механизъм на тяхното действие е връзката с хистаминовите рецептори, която предотвратява взаимодействието на хистамина с тях.
Алергични лекарства от ново поколение
Алергичните заболявания са сред най-често срещаните човешки патологични състояния. В условията на съвременния живот се наблюдава постоянно увеличаване на честотата и тежестта на този тип патолози. И въпреки че алергичните заболявания и прояви не представляват заплаха за живота, те значително влияят на качеството му и затова изискват адекватна, ефективна и безопасна терапевтична интервенция, важна част от която е администрирането на антихистамини.
Принципът на действие на антихистаминови лекарства
Проявлението на алергични симптоми се дължи на биологичния ефект на хистамин, биогенно съединение, синтезирано в мастоцити и базофили по време на тяхната имуноглобулин-медиирана активация в отговор на експозицията на алергени. Свободният хистамин има висока активност и се свързва с Н1-хистаминовите рецептори, причинява разширяване на капилярите, увеличаване на пропускливостта на техните стени, дразнене на нервните окончания, секреция на слуз и редица други ефекти. Това се проявява под формата на недостиг на въздух, хрема, сърбеж, подуване, парене, зачервяване и други симптоми на алергии.
Използването на антихистамини при лечението на алергии се основава на тяхната способност да блокират конкурентно H1-хистаминовите рецептори в различни тъкани, като по този начин елиминират биологичните ефекти на хистамина. Чрез защитата на хистамин H1 рецепторите, антихистамините за алергии могат да се борят със симптомите на алергични заболявания. Като конкурентни антагонисти на хистаминовите рецептори от първия тип, антихистамините се свързват само със свободни рецептори, поради което приемането им трябва да започне в ранните стадии на заболяването, когато тяхното действие ще бъде най-ефективно.
В момента има 3 поколения лекарства, използвани за облекчаване на симптомите на алергията. Антихистамините от трето поколение имат максимална ефикасност и минимални странични ефекти.
Алергични лекарства от новото поколение: отличителни черти
Основното предимство на третото поколение лекарства за алергия е липсата на кардиотоксични и седативни ефекти, характерни за лекарствата от първото и второто поколение. Алергичните лекарства от новото поколение имат селективен ефект върху периферните Н1-рецептори на хистамин, те не проникват през кръвно-мозъчната бариера и следователно нямат отрицателни странични ефекти от централната нервна система. Лекарствата в тази група имат допълнителни клинично значими ефекти, така че могат да се използват за дългосрочно лечение на алергични заболявания.
Съвременните антихистамини имат по-висока активност и дълъг терапевтичен ефект (продължителността на действие до 48 часа ви позволява да приемате таблетки 1 до 2 пъти на ден, като избягвате многократно дозиране). Ефективността на съвременните анти-алергични лекарства е доказана при лечението на следните заболявания:
- хронична уртикария, атопичен дерматит и редица други сърбежни дерматози;
- целогодишен и сезонен алергичен ринит;
- сезонен и целогодишен алергичен конюнктивит;
- ангиоедем;
- ранен атопичен синдром при деца;
- псевдоалергични реакции.
Съвременни алергични продукти
Най-обещаващите антихистаминови лекарства, приемани през устата, се считат за аналози и производни на лоратадин и цетиризин.
Кларитин (лоратадин) е дългодействащо лекарство, чиято антихистаминна активност продължава 24 часа. Терапевтичният ефект на лекарството достига своя максимум 8-12 часа след приложението. Лекарството се предписва за лечение на алергичен ринит и конюнктивит, уртикария, ангиоедем, хранителни алергии, лека астма.
Лекарството на основата на активния първичен метаболит на лоратадин - ериус (деслоратадин) ефективно блокира не само хистаминовите Н1 рецептори, но също така и редица медиатори, отговорни за системно алергично възпаление, осигуряващо антиалергичен и противовъзпалителен ефект 30 минути след прилагането му. Инструментът няма седативен ефект и не засяга сърдечно-съдовата система.
Zyrtec (цетиризин) - антихистаминово лекарство, доказано като противовъзпалително и противовъзпалително средство. Доказана е ефективността на лекарството при лечение на лека астма, така че може да се използва при малки деца, когато инхалационният път на приложение на лекарства е труден.
Ефективно ограничава освобождаването на медиатори на възпаление ксизал лекарство, активната съставка на която е левоцетиризин, чиято фармакологична активност е почти два пъти активност на цетиризин.
Телфаст (фексофенадин) е високоефективен антихистамин на новото поколение, доказал се в лечението на сезонен алергичен ринит и идиопатична уртикария. Лекарството не се метаболизира в черния дроб и няма кумулативен ефект.
Заедно с пероралните средства, антиалергичните лекарства с локален ефект са открили широко приложение.
Такива агенти имат само локално действие, което значително намалява риска от нежелани странични ефекти.
Тъй като, когато се прилага локално, концентрацията на веществото в кръвта е значително по-ниска от тази, която може да предизвика системен ефект, честотата на съответните странични ефекти е значително намалена. От тази група лекарства широко се използват левокабастин и азеластин под формата на спрейове за нос и капки за очи.
Левокабастин капки за нос (livostin, tizin) с алергичен ринит ефективно намаляване на ринорея, кихане, сърбеж в носната кухина, помага за премахване на подуването на носната лигавица, като по този начин улеснява носната дишане. Същото лекарство под формата на капки за очи намалява проявите на алергичен конюнктивит (сърбеж, зачервяване и подуване на клепачите, сълзене, хемоза). Този съвременен антиалергичен агент започва да действа в рамките на няколко минути след прилагането. Капки за очи и азеластин (алергодил) спрей за нос имат подобен ефект.
Малките деца за лечение на алергичен ринит се предписват такива местни агенти като лекарства на кромоглицинова киселина (кромохексал, кромоглин) и комбинирания лекарствен виброцил.
Антихистамини - поколения, принципи на действие, преглед на лекарствата
Според медицинската статистика броят на алергичните реакции непрекъснато се увеличава - това се дължи на постоянно влошаване на екологичната ситуация и намаляване на имунитета в цивилизацията.
Алергията е реакция на повишената чувствителност на организма към чуждо вещество (алерген). Като такива алергени могат да бъдат всякакви външни и вътрешни дразнители - храни, животински косми, вируси, прах, ваксини, полени, слънце, бактерии, лекарства и много други. Отговорът на организма към навлизането на алерген ще бъде интензивното производство на хистамин - това е специална субстанция, която предизвиква алергична реакция.
Моля, обърнете внимание: ако отстраните алергена от живота на човека, всички симптоми на алергична реакция ще изчезнат. Но проблемът е, че имунитетът "помни" този алерген и неговото вторично проникване в тялото може да предизвика мощна, понякога смъртоносна реакция.
Принципът на действие на антихистаминови лекарства
Всичко е съвсем просто: този тип лекарства блокират хистаминовите рецептори, което причинява слягането на алергични прояви - обривът избледнява и след това изчезва, възстановява се носното дишане, сърбежът и изгарянето изчезват.
Първите антихистаминови (антиалергични) лекарства се появяват през 30-те години на миналия век. Науката и медицината непрекъснато се развиват, така че с течение на времето се появяват същите инструменти на второто и третото поколение. Днес лекарите използват трите поколения антиалергични лекарства, но има и най-популярните от тях.
Първото поколение антихистаминови лекарства - успокоителни
Такива лекарства предизвикват успокоително, хипнотично и успокояващо въздействие ефект, но всяко лекарство от тази група ще има различна тежест на подобни ефекти върху тялото. Трябва да се отбележи, че първото поколение антихистамини е твърде кратък период на действие - човек получава облекчение само за 4-8 часа. В допълнение, недостатъкът на тези лекарства е, че тялото се свива с тях твърде бързо.
Въпреки очевидните недостатъци на първото поколение антихистамини, те остават популярни, тъй като се считат за изпитани с времето и цената им е приятна. Лекарите смятат, че средствата често се предписват не само за облекчаване на алергичните прояви, но и за интензивен сърбеж на фона на инфекциозните кожни патологии, за предотвратяване на риска от усложнения след ваксинацията.
Антихистамините от първо поколение могат да предизвикат редица странични ефекти:
- тежка суха лигавица;
- увеличена жажда;
- понижаване на кръвното налягане;
- повишен апетит;
- повишена сърдечна честота;
- лошо храносмилане - гадене, повръщане и дискомфорт в стомаха.
Моля, обърнете внимание: Въпросните лекарства от първо поколение никога не се предписват на хора, чиято трудова дейност е свързана с повишено внимание (пилоти, шофьори), като страничен ефект може да бъде намаляване на мускулния тонус и слаба концентрация на внимание.
suprastin
Това лекарство се произвежда под формата на хапчета и ампули, счита се за най-популярното антихистаминово лекарство, използвано за лечение на сезонен / хроничен ринит, уртикария, екзема, алергичен дерматит и ангиоедем.
Suprastin перфектно облекчава сърбежа, ускорява процеса на премахване на кожни обриви. Това лекарство е одобрено за лечение на бебета (от 30-дневна възраст), но дозировката трябва да се избира на строго индивидуална основа - лекарят ще вземе предвид възрастта и теглото на бебето.
Разглежданият антихистамин се използва като компонент на комплексната терапия срещу варицела (облекчава сърбежа), е част от "триадата" - вещество, използвано за намаляване на телесната температура.
Моля, обърнете внимание: Suprastin е категорично противопоказан за употреба от бременни жени и жени, които са в периода на кърмене.
tavegil
Използва се в същите случаи като супрастин. Има дълъг антихистаминов ефект - ефектът продължава 12 часа. Tavegil не предизвиква понижаване на кръвното налягане и хипнотичният ефект в него е по-слабо изразен, отколкото при Suprastin.
В детска възраст въпросното лекарство се използва от 1 година нататък - сироп се предписва на бебета, а деца над 6 години също могат да приемат хапчета. Дозировката се избира от лекуващия лекар, като се взема предвид възрастта и теглото на пациента.
Обърнете внимание: Tavegil е строго забранено да се използва по време на бременност.
fenkarol
От това лекарство антихистаминовият ефект е по-продължителен, тъй като не само блокира хистаминовите рецептори, но и задейства специфичен ензим, който може да използва хистамин. Fencarol не предизвиква седативно или седативно действие, може да се използва като антиаритмично средство.
Счита се, че антиалергичното лекарство се използва за лечение на всички видове алергии, то е особено ценно при лечението на сезонни алергии. Фенкарол е част от комплексната терапия за паркинсонизъм, използва се и в хирургията - получават се медикаментозни препарати за анестезия.
В детството, това лекарство се предписва от 12 месеца, желателно е да се даде на бебета суспензия, която има вкус на портокал. Дозировката и продължителността на лекарството се определят от лекуващия лекар.
Моля, обърнете внимание: Fencarol е строго противопоказан през първия триместър на бременността, а през втория и третия триместър може да се използва за лечение на алергии само под наблюдението на специалист.
fenistil
Това лекарство се използва за лечение:
Фенистил предизвиква сънливост само в самото начало на лечението, буквално след няколко дни седативният ефект изчезва. Fenistil има няколко странични ефекта:
- тежка сухота на устната лигавица;
- виене на свят;
- мускулни спазми.
Наличен този инструмент под формата на таблетки, капки за деца, гел и крем. Най-новите фармакологични форми на фенистил се използват за ухапвания от насекоми, контактни дерматити и слънчеви изгаряния.
Fenistil се предписва на деца от един месец на възраст под формата на капки, ако пациентът е над 12 години, тогава се предписват хапчета.
Моля, обърнете внимание: по време на бременност Fenistil може да се използва под формата на гел и капки, от втория триместър такива назначения могат да се извършват само ако има условия, които застрашават живота на жената - ангиоедем, остра хранителна алергия.
diazolin
Отличава се с ниска антихистаминна активност, но има много странични ефекти:
- виене на свят;
- сърцебиене;
- гадене, повръщане;
- често уриниране.
Диазолинът има определено предимство - не предизвиква сънливост, така че може да бъде предписан за лечение на алергична реакция при пилоти и шофьори. Продължителността на антиалергичното действие на разглежданото лекарство е максимум 8 часа.
Диазолин може да се дава на деца от 2-годишна възраст, а до 5-годишна възраст е по-добре лекарството да се дава в суспензия, а по-старите могат да се предлагат и хапчета.
Моля, обърнете внимание: Диазолин е абсолютно противопоказан за употреба през първия триместър на бременността.
Въпреки факта, че антихистамините от първото поколение имат много недостатъци, те се използват активно в медицинската практика: всеки инструмент е добре проучен, в повечето случаи те са разрешени за употреба от деца.
Антихистамини от второ поколение
Те се наричат не-седативни, имат изразен антихистаминов ефект, продължителността на който често достига 24 часа. Такива лекарства се приемат 1 път на ден, не предизвикват сънливост и разстройства на вниманието.
Най-често тези инструменти се използват за лечение на екзема, уртикария, ангиоедем и сенна хрема. Често антихистамините от второ поколение се използват при лечението на варицела - те са отлични за облекчаване на сърбежа. Отличителното предимство на тази група лекарства е, че те не са пристрастяващи. Има и нюанс при употребата на антиалергични лекарства от второ поколение - те не се препоръчват за по-възрастни хора и такива с анамнеза за сърдечни заболявания.
лоратадин
Лекарството действа селективно върху хистаминовите рецептори, което ни позволява да постигнем бърз ефект. Предлага се под формата на таблетки и сироп, може да се продава под името "Claritin" или "Lomilan". Сироп е много лесно да се дозират и дават на деца, а ефектът на лекарството започва да се появява в рамките на един час след употреба.
В детска възраст Лоратадин се назначава от 2 години, дозата и продължителността на приема трябва да се избират само от лекуващия лекар.
Моля, обърнете внимание: този антихистамин не се препоръчва на бременни жени в ранните стадии (до 12 седмици). В изключителни случаи употребата на Лоратадин трябва задължително да се извършва под наблюдението на специалист.
Kestin
Лекарството има редица различни предимства:
- селективно блокира хистаминовите рецептори;
- не предизвиква сънливост;
- ефектът е забележим след един час след употреба;
- антиалергичното действие продължава 48 часа.
В педиатричната практика, Kestin се използва от 12-годишна възраст, но може да има токсичен ефект върху черния дроб и да намали сърдечната честота.
Кестин е абсолютно противопоказан по време на бременност.
Rupafin
Лекарството най-често се използва за лечение на уртикария, след поглъщане, бързо се абсорбира и едновременното поемане на храна значително подобрява ефекта на рупафин.
Въпросното лекарство не се използва за деца под 12-годишна възраст и бременни жени. Ако се нуждаете от употребата на лекарството при деца, които са кърмени, то това е възможно само при строг лекарски контрол.
Антихистамините от второ поколение напълно отговарят на съвременните изисквания за лекарства - те са много ефективни, имат дълготраен ефект и са лесни за употреба. Трябва да се помни, че тези лекарства трябва да се използват в строго предписана доза, тъй като излишъкът му води до сънливост и повишени странични ефекти.
Антихистамини от трето поколение
Трябва незабавно да се каже, че можете да намерите разделяне на антихистамини в третото и четвъртото поколение - то е много условно и не носи нищо друго освен красив, ефективен маркетингов лозунг.
Антихистамините от трето поколение са най-модерни, нямат седативен ефект, не оказват влияние върху функционирането на сърцето. Тези средства се използват активно за лечение на всички видове алергии, дерматити, дори при деца и хора със сърдечни заболявания в историята.
Allegra, Cetirizine, Xizal и Desloratadine - тези лекарства принадлежат към антиалергичните лекарства от трето поколение. Всички тези инструменти трябва да се използват много внимателно при бременни жени - повечето от тях са противопоказани. Освен това трябва стриктно да спазвате предписаната доза, тъй като излишъкът може да доведе до поява на главоболие, замаяност и прекалено често сърцебиене.
Антихистамините трябва да бъдат предписани от лекар, той ще избере дозата, ще даде препоръки за продължителността на курса на лечение. Ако пациентът наруши режима на лечение, това може да предизвика не само появата на странични ефекти, но и повишаване на алергичната реакция.
Циганкова Яна Александровна, медицински коментатор, терапевт от най-високата квалификационна категория
Общо мнения, 11 показвания днес
Противоалергични лекарства - аналитичен преглед. Част 1. T
Има няколко групи лекарства, използвани при алергични заболявания. Това е:
- антихистамини;
- мембранно стабилизиращи препарати - препарати от кромогликова киселина (кромони) и кетотифен;
- локални и системни глюкокортикостероиди;
- интраназални деконгестанти.
В тази статия ще говорим само за първата група - антихистаминови лекарства. Това са лекарства, които блокират H1-хистаминовите рецептори и като резултат намаляват тежестта на алергичните реакции. Днес има повече от 60 антихистамини за системна употреба. В зависимост от химичната структура и ефектите върху човешкото тяло, тези лекарства са групирани заедно, което ще разгледаме по-долу.
Какво е хистамин и хистамин рецептори, принципът на действие на антихистаминови лекарства
Хистаминът е биогенно съединение, образувано в резултат на редица биохимични процеси, и е един от медиаторите, участващи в регулирането на жизнените функции на тялото и играе водеща роля в развитието на много заболявания.
При нормални условия това вещество е в тялото в неактивно, свързано състояние, но с различни патологични процеси (изгаряния, измръзване, анафилактичен шок, полиниоза, уртикария и др.), Количеството на свободния хистамин се увеличава многократно, което се проявява с редица специфични и неспецифични симптоми.
Свободният хистамин има следните ефекти върху човешкия организъм:
- причинява спазъм на гладките мускули (включително мускулите на бронхите);
- разширява капилярите и понижава кръвното налягане;
- причинява застой на кръвта в капилярите и увеличаване на пропускливостта на техните стени, което води до удебеляване на кръвта и подуване на тъканите около засегнатия съд;
- рефлексът стимулира клетките на надбъбречната мозък - в резултат на това се освобождава адреналин, който допринася за стесняване на артериолите и увеличаване на сърдечната честота;
- увеличава секрецията на стомашния сок;
- играе ролята на невротрансмитер в централната нервна система.
Външно тези ефекти се появяват, както следва:
- има бронхоспазъм;
- лигавицата на носа набъбва - появява се назална конгестия и отделянето на слуз;
- появява се сърбеж, зачервяване на кожата, всякакви елементи от обрива - от петна до мехури;
- храносмилателния тракт до повишаване на нивото на хистамин в кръвта реагира на спазъм на гладката мускулатура на органите - изразена болка в корема, както и увеличаване на секрецията на храносмилателни ензими;
- от страна на сърдечно-съдовата система може да има намаление на кръвното налягане и нарушения на сърдечния ритъм.
В тялото има специални рецептори, към които хистаминът има афинитет - H1, H2, и Н3-хистаминовите рецептори. В развитието на алергични реакции роля играят главно H1-хистаминовите рецептори, разположени в гладките мускули на вътрешните органи, по-специално на бронхите, във вътрешната мембрана - ендотелиума - съдове, както в кожата, така и в централната нервна система.
Антихистамините оказват влияние върху тази група рецептори, блокирайки ефекта на хистамин от типа на конкурентното инхибиране. Това означава, че лекарственото вещество не измества хистамина, който вече е свързан с рецептора, но заема свободния рецептор, предотвратявайки прикрепването на хистамина към него.
Ако всички рецептори са заети, тялото разпознава това и дава сигнал за намаляване на производството на хистамин. По този начин, антихистамините предотвратяват отделянето на нови порции хистамин и са също средства за предотвратяване на появата на алергични реакции.
Класификация на антихистаминови лекарства
Разработени са няколко класификации на лекарства от тази група, но никой от тях не е общоприет.
В зависимост от характеристиките на химическата структура на антихистамините се разделят на следните групи:
- етилендиамини;
- етаноламините;
- алкил;
- хинуклидинови производни;
- производни на алфа карболин;
- фенотиазинови производни;
- пиперидинови производни;
- пиперазинови производни.
В клиничната практика класификацията на антихистамините от поколения, която в момента се откроява 3, е получила по-широко приложение:
- Антихистамини от първо поколение:
- дифенхидрамин (дифенхидрамин);
- доксиламин (донорил);
- клемастин (тавегил);
- хлоропирамин (супрастин);
- мебхидролин (диазолин);
- прометазин (пиполфен);
- кифенадин (фенкарол);
- ципрохептадин (перитол) и други.
- Антихистамини от второ поколение:
- акривастин (semprex);
- диметинден (фенистил);
- терфенадин (хистадин);
- азеластин (алергичен);
- лоратадин (лорано);
- цетиризин (цефирин);
- бамипин (совентол).
- Антихистамини от трето поколение:
- фексофенадин (telfast);
- деслоратодин (erius);
- левоцетиризин.
Първо поколение антихистаминови лекарства
Чрез преобладаващия страничен ефект, лекарствата от тази група се наричат също седативи. Те взаимодействат не само с хистамин, но и с редица други рецептори, което причинява техните индивидуални ефекти. Те действат накратко, заради което изискват многократно администриране през деня. Ефектът идва бързо. Предлага се в различни лекарствени форми - за перорално приложение (под формата на таблетки, капки) и парентерално приложение (под формата на инжекционен разтвор). Предлага се на цена.
При продължителна употреба на тези лекарства, тяхната антихистаминна ефикасност значително намалява, което налага периодично - веднъж на всеки 2-3 седмици - промяна на лекарството.
Някои антихистамини от първо поколение са включени в комбинираните лекарства за лечение на настинки, както и успокоителни и успокоителни.
Основните ефекти на антихистаминови лекарства от първо поколение са:
- локален анестетик - свързан с намаляване на пропускливостта на мембраната за натрий; най-мощните локални анестетици на лекарствата от тази група са прометазин и дифенхидрамин;
- Успокоително - поради високата степен на проникване на лекарства от тази група през кръвно-мозъчната бариера (т.е. в мозъка); тежестта на този ефект при различните лекарства е различна, най-силно изразена при доксиламин (често се използва като хипнотик); седация нараства с едновременното използване на алкохол или психотропни лекарства; при получаване на изключително високи дози от лекарството, вместо ефекта на седация, отбелязана възбуда;
- анти-тревожност, седативният ефект се свързва и с проникването на активното вещество в централната нервна система; най-изразено в хидроксизин;
- противокачиващ и антиеметичен - някои представители на лекарствата от тази група инхибират функцията на лабиринта на вътрешното ухо и намаляват стимулирането на рецепторите на вестибуларния апарат - понякога се използват при болестта на Мениер и при транспортна болест; този ефект е най-силно изразен в лекарства като дифенхидрамин, прометазин;
- атропиноподобно действие - причинява сухота на лигавиците на устната и носната кухини, повишен сърдечен ритъм, зрително увреждане, задръжка на урина, запек; може да засили бронхиалната обструкция, да доведе до обостряне на глаукома и обструкция в случай на аденома на простатата - за тези заболявания не се прилагат; тези ефекти са най-силно изразени в етилендиамини и етаноламини;
- противокашлеви - лекарства от тази група, по-специално дифенхидрамин, имат въздействие директно върху центъра за кашлица, разположен в мозъка;
- антипаркинсонов ефект чрез инхибиране на действието на ацетилхолин чрез антихистамин;
- антисеротонинов ефект - лекарството се свързва със серотониновите рецептори, което улеснява състоянието на пациенти, страдащи от мигрена; особено изразено при ципрогептадин;
- разширяване на периферните съдове - води до намаляване на кръвното налягане; най-силно изразени в лекарствата фенотиазин.
Тъй като лекарствата в тази група имат редица нежелани ефекти, те не са предпочитаните лекарства за лечение на алергии, но често се използват с него.
Следните са най-често използваните представители на лекарствата в тази група.
Дифенхидрамин (дифенхидрамин)
Един от първите антихистаминови лекарства. Има изразена антихистаминна активност, освен това има местен анестетичен ефект, а също така отпуска гладките мускули на вътрешните органи и е слабо антиеметично средство. Нейният седативен ефект е подобен по силата на ефектите на невролептиците. При високи дози и има хипнотичен ефект.
Бързо се абсорбира при поглъщане, прониква в кръвно-мозъчната бариера. Полуживотът му е около 7 часа. Подложени на биотрансформация в черния дроб, екскретирани чрез бъбреците.
Използва се за всички видове алергични заболявания, като успокоително и хипнотично, както и в комплексната терапия на лъчева болест. По-рядко се използва при хорея, повръщане на бременни жени, морска болест.
Вътре предписани под формата на таблетки от 0.03-0.05 g 1-3 пъти на ден в продължение на 10-14 дни, или една таблетка преди лягане (като хапче за сън).
Интрамускулно се инжектира с 1-5 ml 1% разтвор, интравенозно капе - в 0,02-0,05 g от лекарството в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид.
Може да се използва като капки за очи, ректални свещички, или кремове и мехлеми.
Страничните ефекти на това лекарство са: краткотрайно изтръпване на лигавиците, главоболие, замаяност, гадене, сухота в устата, слабост, сънливост. Страничните ефекти преминават сами, след намаляване на дозата или пълно спиране на лекарството.
Противопоказания са бременност, кърмене, хипертрофия на простатната жлеза, глаукома със затваряне под ъгъл.
Хлоропирамин (Suprastin)
Има антихистаминова, антихолинергична, миотропна спазмолитична активност. Той има също антисуритозни и седативни ефекти.
Бързо и напълно се абсорбира при поглъщане, максималната концентрация в кръвта се отбелязва 2 часа след поглъщане. Той прониква в кръвно-мозъчната бариера. Биотрансформира се в черния дроб, отделя се от бъбреците и с изпражнения.
Той се предписва за всякакви алергични реакции.
Прилага се вътре, интравенозно и интрамускулно.
Вътре трябва да приемате по 1 таблетка (0,025 g) 2-3 пъти дневно по време на хранене. Дневната доза може да бъде увеличена до максимум 6 таблетки.
В тежки случаи лекарството се прилага парентерално - интрамускулно или интравенозно в 1-2 мл 2% разтвор.
Когато се приема лекарството, такива странични ефекти са възможни, като обща слабост, сънливост, по-бавни реакции, лоша координация на движенията, гадене, сухота в устата.
Засилва ефекта на хапчета за сън и успокоителни, както и на наркотични аналгетици и алкохол.
Противопоказанията са подобни на тези на димедрол.
Клемастин (тавегил)
Структурата и фармакологичните свойства са много близки до димедрола, но има по-голяма продължителност (в рамките на 8-12 часа след приложението) и е по-активна.
Седацията е умерена.
Прилага се отвътре по 1 таблетка (0,001 g) за храна, като се измива с голямо количество вода, 2 пъти на ден. В тежки случаи дневната доза може да се увеличи с 2, максимално - 3 пъти. Курсът на лечение е 10-14 дни.
Може да се използва интрамускулно или интравенозно (в рамките на 2-3 минути) - 2 ml 0,1% разтвор на доза, 2 пъти дневно.
Страничните ефекти при приема на това лекарство са редки. Възможни са главоболие, сънливост, гадене и повръщане и запек.
Бъдете предпазливи да назначавате лица, чиято професия изисква интензивна умствена и физическа активност.
Мебхидролин (диазолин)
В допълнение към антихистамин, той има антихолинергични и местни анестетични ефекти. Седативните и хипнотичните ефекти са изключително слаби.
При поглъщане бавно се абсорбира. Времето на полуживот е само 4 часа. Биотрансформиране в черния дроб, отделящо се с урината.
Прилага се орално, след хранене, в еднократна доза от 0.05-0.2 g, 1-2 пъти дневно в продължение на 10-14 дни. Максималната еднократна доза за възрастен е 0.3 g, дневно - 0.6 g.
Като цяло се понася добре. Понякога може да предизвика замайване, дразнене на стомашната лигавица, замъглено виждане, задържане на урина. В много редки случаи - когато се приема голяма доза от лекарството - забавяне на реакцията и сънливост.
Противопоказания са възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, язва на стомаха и дванадесетопръстника, глаукома със затваряне на ъгъла и хипертрофия на простатата.
Антихистаминови лекарства 2-ро поколение
Целта на разработването на лекарства в тази група е да се сведе до минимум седативните и други странични ефекти със запазена или още по-силна антиалергична активност. И това успя! Антихистаминови лекарства от второ поколение имат висок афинитет специално за Н1-хистаминовите рецептори, като практически нямат ефект върху холин и серотонин. Предимствата на тези лекарства са:
- бързо начало на действие;
- по-голяма продължителност на действие (активното вещество се свързва с протеина, което осигурява по-продължително циркулиране в тялото; освен това се натрупва в органи и тъкани и също се освобождава бавно);
- допълнителни механизми на антиалергични ефекти (те потискат натрупването на еозинофили в дихателните пътища, свързани с алергените, влизащи в тялото, и също така стабилизират мембраните на мастните клетки), предизвиквайки по-широк кръг от показания за тяхната употреба (алергичен ринит, поллиноза, бронхиална астма);
- при продължителна употреба, ефективността на тези лекарства не намалява, т.е. ефектът на тахифилаксията отсъства - няма нужда от периодична смяна на лекарството;
- тъй като тези лекарства не проникват или проникват в изключително малки количества през кръвно-мозъчната бариера, техният седативен ефект е минимален и се наблюдава само при много чувствителни пациенти;
- не взаимодействат с психотропни лекарства и с етилов алкохол.
Един от най-неблагоприятните ефекти на антихистаминови лекарства от второ поколение е тяхната способност да причиняват фатални аритмии. Механизмът на тяхната поява е свързан с блокирането на антиалергичните средства на калиевите канали на сърдечния мускул, което води до удължаване на QT интервала и появата на аритмии (обикновено трептене или трептене на вентрикулите). Този ефект е най-силно изразен при лекарства като терфенадин, астемизол и ебастин. Рискът от развитие е значително увеличен с предозиране на тези лекарства, както и в случай на комбинация от получаването им с антидепресанти (пароксетин, флуоксетин), противогъбични (итраконазол и кетоконазол) и някои антибактериални средства (антибиотици от макролиден - кларитромицин, олеандомицин, еритромицин), някои antiaritmikami (дизопирамид, хинидин), когато пациентът консумира сок от грейпфрут и тежка чернодробна недостатъчност.
Основната форма на освобождаване на антихистамини от второ поколение е таблетки, но парентералните лекарства липсват. Някои лекарства (като левокабастин, азеластин) се предлагат под формата на кремове и мехлеми и са предназначени за местната администрация.
По-подробно разгледайте основните лекарства в тази група.
Acrivastine (semprex)
Добре се абсорбира от поглъщане, започва да действа в рамките на 20-30 минути след поглъщане. Времето на полуразпад е 2-5.5 часа, през кръвно-мозъчната бариера прониква в малки количества, екскретира се с урината непроменена.
Блокира Н1-хистаминовите рецептори, в малка степен има успокоително и антихолинергично действие.
Използва се при всякакви алергични заболявания.
Препоръчва се приемането на 8 mg (1 капсула) 3 пъти дневно.
На фона на приемането в някои случаи са възможни сънливост и намаляване на скоростта на реакцията.
Лекарството е противопоказано при бременност, кърмене, тежка хипертония, тежка коронарна и бъбречна недостатъчност, както и при деца под 12-годишна възраст.
Диметинден (фенистил)
В допълнение към антихистамин, той има слаби антихолинергични, анти-брадикининови и седативни ефекти.
Бързо и напълно се абсорбира от поглъщането, бионаличността (степен на усвояемост) в същото време е около 70% (в сравнение с, с използването на кожни форми на лекарството, тази цифра е значително по-ниска - 10%). Максималната концентрация на вещество в кръвта се отбелязва 2 часа след приложението, полуживотът е 6 часа за обичайното и 11 часа за забавената форма. Чрез кръвно-мозъчната бариера прониква, се екскретира в жлъчката и урината под формата на метаболитни продукти.
Нанесете лекарството вътре и локално.
Отвътре възрастните приемат 1 капсула забавено през нощта или 20-40 капки 3 пъти на ден. Курсът на лечение е 10-15 дни.
Гелът се нанася върху засегнатата кожа 3-4 пъти на ден.
Страничните ефекти са редки.
Противопоказания е само първи триместър на бременността.
Укрепва въздействието върху централната нервна система на алкохол, хапчета за сън и транквиланти.
Терфенадин (хистадин)
В допълнение към антиалергичните, той има слаб антихолинергичен ефект. Няма изразен седативен ефект.
Добре абсорбира се, когато се приема орално (бионаличността осигурява 70%). Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се отбелязва след 60 минути. Чрез кръвно-мозъчната бариера не прониква. Биотрансформира се в черния дроб с образуване на фексофенадин, екскретира се с изпражненията и урината.
Антихистаминният ефект се развива за 1-2 часа, достига максимум за 4-5 часа, продължава 12 часа.
Показанията са същите като тези на други лекарства от тази група.
Назначават се 60 mg 2 пъти дневно или 120 mg 1 път на ден сутрин. Максималната дневна доза е 480 mg.
В някои случаи, когато се приема това лекарство, пациентът развива такива странични ефекти като еритема, умора, главоболие, сънливост, замаяност, сухи лигавици, галакторея (изтичане на мляко от млечните жлези), повишен апетит, гадене, повръщане, в случай на предозиране - камерни аритмии.
Противопоказания са бременност и кърмене.
Азеластин (алергичен)
Блокира Н1-хистаминовите рецептори и също така предотвратява освобождаването на хистамин и други медиатори на алергия от мастоцити.
Бързо абсорбира се в храносмилателния тракт и лигавиците, времето на полуживот е до 20 часа. Екскретира се под формата на метаболити в урината.
Прилага се като правило при алергичен ринит и конюнктивит.
Препоръчително е да се приема през устата 2 mg на нощ, интраназално - 1-2 инжекции във всеки носов пасаж 1-2 пъти на ден, накапване (вдишване на очите) 1 капка на всяко око 2-4 пъти на ден.
При приемане на лекарството може да има такива странични ефекти като сухота и дразнене на носната лигавица, кървене от него и нарушения на вкуса с интраназална употреба; дразнене на конюнктивата и горчивина в устата - при използване на капки за очи.
Противопоказания: бременност, кърмене, деца под 6 години.
Лоратадин (лорано, кларитин, лоризал)
Блокаторни H1-хистаминови рецептори с продължително действие. Ефектът след еднократна доза от лекарството продължава един ден.
Няма изразен седативен ефект.
Когато се погълне, тя се абсорбира бързо и напълно, достига максималната си концентрация в кръвта след 1,3-2,5 часа, след което се екскретира наполовина от тялото след 8 часа. Биотрансформация в черния дроб.
Показания са алергични заболявания.
Възрастните са посъветвани да приемат 0,01 г (това е 1 таблетка или 2 супени лъжици сироп) от лекарството 1 път на ден.
Прехвърля се по правило добре. В някои случаи може да изпитате сухота в устата, повишен апетит, гадене, повръщане, изпотяване, болки в ставите и мускулите, хиперкинеза.
Противопоказания са свръхчувствителност към лоратадин и кърмене.
При бременни жени се предписва предпазливост.
Бамипин (совентол)
Блокаторни H1-хистаминови рецептори за локална употреба. Присвояване с алергични кожни лезии (уртикария), контактни алергии, както и измръзване и изгаряния.
Гелът се нанася в тънък слой върху засегнатата кожа. След половин час можете да приложите отново лекарството.
Цетиризин (Cetrin)
Той има способността лесно да проникне в кожата и бързо да се натрупва в него - това води до бързо начало на действие и висока антихистаминна активност на това лекарство. Отсъства аритмогенен ефект.
Бързо абсорбира се при поглъщане, максималната концентрация в кръвта се отбелязва 1 час след поглъщане. Времето на полуживот е 7-10 часа, но при нарушена бъбречна функция се удължава до 20 часа.
Обхватът на показанията за употреба е същият като този на други антихистамини. Въпреки това, поради особеностите на цетиризин, той е лекарството на избор при лечение на заболявания, проявяващи се с кожен обрив - уртикария и алергичен дерматит.
Вземете 0,01 g вечер или 0,005 g два пъти дневно.
Страничните ефекти са редки. Това са сънливост, замайване и главоболие, сухота в устата, гадене.
Антихистамини от трето поколение
Тези лекарства са активни метаболити (метаболитни продукти) от предишното поколение. Те са лишени от кардиотоксичен (аритмогенен) ефект, но запазват предимствата на своите предшественици. В допълнение, антихистамините от трето поколение имат редица ефекти, които повишават тяхната антиалергична активност, поради което тяхната ефективност при лечението на алергии често е по-висока от веществата, от които се произвеждат.
Фексофенадин (Телфаст, Алегра)
Той е метаболит на терфенадин.
Блокира Н1-хистаминовите рецептори, предотвратява освобождаването на алергични медиатори от мастоцити, не взаимодейства с холинергични рецептори, не инхибира централната нервна система. Екскретира се непроменен с изпражненията.
Антихистаминният ефект се развива в рамките на 60 минути след еднократна доза от лекарството, достига максимум за 2-3 часа, продължава 12 часа.
Препоръчва се приемането на 60 mg 2 пъти дневно.
Странични ефекти като замайване, главоболие, слабост са редки.
Деслоратадин (Ериус, Едем)
Той е активен метаболит на лоратадин.
Притежава антиалергичен, анти-оток и противозудусен ефект. Когато се приема в терапевтични дози, седативният ефект практически няма.
Максималната концентрация на лекарството в кръвта се достига 2-6 часа след поглъщане. Времето на полуживот е 20-30 часа. Не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Метаболизира се в черния дроб, отделя се с урината и изпражненията.
Препоръчва се приемане на 5 mg и веднъж дневно.
В 2% от случаите на фона на приема на лекарството може да предизвика главоболие, умора и сухота в устата.
Когато бъбречната недостатъчност се предписва с повишено внимание.
Противопоказания са свръхчувствителност към деслоратадин. Както и периоди на бременност и кърмене.
Левоцетиризин (aleron, L-tset)
Афинитетът към Н1-хистаминовите рецептори в това лекарство е 2 пъти по-висок от този на неговия предшественик.
Улеснява протичането на алергични реакции, има противозалепващо, противовъзпалително, противовъзпалително действие. Практически не взаимодейства със серотонин и холинергични рецептори, няма седативен ефект.
Когато се погълне бързо, неговата бионаличност се стреми да достигне 100%. Ефектът на лекарството се развива 12 минути след еднократна доза. Максималната концентрация в кръвната плазма се отбелязва след 50 минути. Екскретира главно чрез бъбреците. Той се екскретира в кърмата.
Препоръчва се да се приема 5 mg (1 таб.) 1 път дневно, с храна или на празен стомах, с питейна вода. Капки вземат по 20 капачки. 1 път на ден, също на празен стомах. Сироп - 10 ml (2 чаени лъжички) 1 път на ден.
Противопоказан при свръхчувствителност към левоцетиризин, тежка бъбречна недостатъчност, тежка галактозна непоносимост, дефицит на лактазен ензим или нарушен прием на глюкоза и галактоза, както и по време на бременност и кърмене.
Страничните ефекти са редки: главоболие, сънливост, слабост, умора, гадене, сухота в устата, мускулни болки, сърцебиене.
Антихистамини и кърмене при бременност
Терапията с алергични заболявания при бременни жени е ограничена, тъй като много лекарства са опасни за плода, особено през първите 12-16 седмици от бременността.
При назначаването на антихистамини при бременни жени трябва да се има предвид степента на тератогенност. Всички лекарствени вещества, по-специално и антиалергични, се разделят на 5 групи в зависимост от това колко опасни са те за плода:
А - специални проучвания показват, че няма вредно въздействие на лекарството върху плода;
Б - при провеждане на експерименти върху животни не са открити отрицателни ефекти върху плода, не са провеждани специални проучвания върху хора;
С - експериментите върху животни показват отрицателен ефект на лекарството върху плода, но не е доказано за хора; лекарства от тази група се предписват на бременна жена само когато очакваният ефект надвишава риска от вредното му въздействие;
D - отрицателното въздействие на този наркотик върху човешкия плод е доказано, но неговата цел е оправдана при някои животозастрашаващи майки, ситуации, в които по-безопасни лекарства са се оказали неефективни;
X - лекарството със сигурност е опасно за плода и неговата вреда превишава всяка теоретично възможна полза за тялото на майката. Тези лекарства са абсолютно противопоказани при бременни жени.
Системните антихистамини по време на бременност се използват само когато очакваната полза надвишава възможния риск за плода.
От лекарствата от тази група категория А не включва такива. Категория В включва лекарства от първо поколение - тавегил, дифенхидрамин, перитол; 2-ро поколение - лоратадин, цетиризин. Категория С включва алердоли, пиполфен.
Цетиризин е лекарството на избор за лечение на алергични заболявания по време на бременност. Препоръчват се и лоратадин и фексофенадин.
Употребата на астемизол и терфенадин е неприемлива поради изразеното им аритмогенно и ембриотоксично действие.
Деслоратадин, супрастин, левоцетиризин проникват през плацентата, поради което е абсолютно противопоказан за бременни жени.
По отношение на периода на кърмене, може да се каже следното... Отново, неконтролираният прием на тези лекарства от кърмещата майка е неприемлив, тъй като не са провеждани проучвания за степента на проникване в кърмата. Ако е необходимо, при тези препарати на младата майка се разрешава да вземе онова, което е позволено да приеме детето си (в зависимост от възрастта).
В заключение бих искал да отбележа, че дори въпреки факта, че в тази статия се описват подробно най-често използваните лекарства в терапевтичната практика и се посочват дозите им, пациентът трябва да започне приемането си само след консултация с лекар!
Кой лекар да се свърже
Ако имате остри симптоми на алергия, можете да се свържете с общопрактикуващ лекар или педиатър, а след това с алерголог. Ако е необходимо, консултирайте се с офталмолог, дерматолог, УНГ специалист, пулмолог.
Педиатър Е. О. Комаровски говори за алергични лекарства:
Съюзът на периаторите на Русия, специалист, говори за влиянието на антихистамините върху познавателната дейност на децата: