loader

Основен

Бронхит

Оселтамивир: инструкции за употреба, аналози и прегледи, цени в аптеките в Русия

Озелтамивир е антивирусно средство за директно действие. Е прекурсор, активното вещество (оселтамивир карбоксилат), което селективно инхибира грипния вирус невраминидазен тип А и В.

Механизмът на действие на оселтамивир карбоксилат е свързан с инхибирането на невраминидаза от грипни вируси тип А и В. Невраминидаза, повърхностен гликопротеин на грипния вирус, е един от ключовите ензими, участващи в репликацията на грипни вируси А и В.

Инхибирането на невраминидаза нарушава способността на вирусните частици да проникват в клетката, както и освобождаването на вириони от инфектираната клетка, което води до ограничаване на разпространението на инфекцията в организма.

Не са проведени проучвания за взаимодействията с противогрипната ваксина. В проучвания с естествена и експериментална инфекция с грип лечението с озелтамивир фосфат не повлиява нормалния процес на производство на антитела в отговор на инфекцията.

След поглъщане почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, абсорбцията не зависи от приема на храна. Той има ефект на "първо преминаване" през черния дроб.

Под действието на чревни и чернодробни естерази той става активен метаболит. 75% от приетата доза влиза в системното кръвообращение като активен метаболит, по-малко от 5% като изходно вещество. Плазмените концентрации на двете пролекарства и активния метаболит са пропорционални на дозата.

1 капсула Оселтамивир включва:

  • активната съставка - оселтамивир фосфат - 98,5 mg (по отношение на 100% от веществото е 75 mg оселтамивир);
  • индиферентни пълнители - царевично нишесте, кроскармелоза натрий, повидон, талк, натриев фумарат.

Показания за употреба

От какво помага Oseltamivir? Изпишете лекарството в следните случаи:

  • лечение на грип, причинен от вируси тип А и В
  • лечение на грип H1N1 при възрастни и деца над 12 години.

Безопасността и ефикасността на лекарството при деца под 12-годишна възраст не са установени.

Инструкции за употреба Оселтамивир и дозировка

Поглъща се, независимо от храненето.

При лечението Oseltamivir трябва да започне не по-късно от 2 дни след появата на симптомите на заболяването в доза 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg дневно не увеличава ефекта.

За да се предотврати грипна инфекция по време на епидемия или след контакт с инфектиран пациент (трябва да започнете да го приемате незабавно), препоръчва се лекарството да се приема 75 mg 1 път дневно в продължение на 10 дни.

По преценка на лекаря, продължителността на оселтамивир като средство за предотвратяване на грип може да бъде удължена до 6 седмици.

Максималната дневна доза на лекарството при възрастни е 150 mg / ден. По-нататъшното превишаване на дозата не влияе положително на терапевтичния ефект на лекарството, но може само да доведе до предозиране.

При пациенти с CC по-малко от 30 ml / min, дозата се намалява до 75 mg 1 път дневно в продължение на 5 дни.

Странични ефекти

Рецептата на озелтамивир може да бъде придружена от следните нежелани реакции:

  • От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане (обикновено когато се приема във високи дози или в първите дни на лечението); рядко - диария, коремна болка.
  • От страна на централната нервна система: безсъние, замаяност, главоболие.
  • От страна на дихателната система: запушване на носа, възпалено гърло, кашлица.
  • Други: чувство на умора, слабост.

Противопоказания

Противопоказан е да се назначи Oseltamivir в следните случаи:

  • Хронична бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min),
  • Чернодробна недостатъчност
  • Свръхчувствителност към озелтамивир.

свръх доза

Понастоящем случаи на свръхдоза не са описани. Единични дози оселтамивир фосфат предизвикват гадене и / или повръщане.

Аналози на лекарствения списък Oseltamivir

Ако е необходимо, Oseltamivir може да бъде заменен с аналог на активното вещество - това са лекарства:

  1. Тамифлу;
  2. Nomides;
  3. Оселтамивир фосфат;
  4. Inflyutsein.

Подобни лекарства в действие:

Изборът на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Оселтамивир, цената и прегледите на лекарства от подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар, а не да правите независима смяна на лекарството.

Средната цена на таблетките Оселтамивир в аптеките (Москва) е 1 021 рубли.

Да се ​​съхранява лекарството трябва да бъде не повече от 2 години от датата на производство в сухо, тъмно, хладно (при температура не по-висока от 25 ° C) място.

Оселтамивир - инструкции за употреба, аналози, прегледи

Инструкции за употреба Озелтамивир показва как да се пие лекарството за постигане на антивирусна активност. Той се предписва за лабораторно потвърден грип. Инструментът е ефективен само ако дозировката и времето на придържане. Инструкции за употреба Ценовите прегледи и аналозите на Oseltamivir са представени по-долу.

Действие оселтамивир

Oseltamyvir се освобождава в неактивна форма. Той придобива лечебни свойства в човешкото тяло под влиянието на ензими. В черния дроб той приема формата на карбоксилат. Повече от 70% от лекарството след преминаване през чернодробната бариера влиза в кръвта. Около 5% от средствата остават непроменени и циркулират в кръвта в неактивна форма. Лекарството се екскретира в урината.

Инструментът блокира вирусната неираминидаза, която е необходима за тяхното възпроизвеждане. Без този ензим патогенът не може да влезе в клетката, както и да излезе от вече заразена клетка. Поради това, вирусът не може да се възпроизведе и да улови нова тъкан. Озелтамивир засяга 2 от най-често срещаните видове инфекции - А, Б. t

Приложение на оселтамивир

Oseltamyvir се използва за:

  • лечение на вирусна патология (H3N2 и H1N1);
  • превенция на заболяването по време на сезонни огнища и след контакт с пациенти.

Ако лечението започне 2 дни след появата на симптомите, Oseltamyvir може да няма ефект. Същите условия възникват, когато втори курс на лечение се повтаря със същото лекарство. Лекарството се използва само срещу 2 щама на грип. При други респираторни инфекции той не е ефективен.

Трябва да се помни, че инструментът не замества въвеждането на противогрипна ваксина. Той също не влияе на нивото на антителата и може да се комбинира с ваксинация.

Озелтамивир таблетки - инструкции за употреба

Лекарството се произвежда под формата на капсули, които се поглъщат. Официалните инструкции за употреба на лекарството Озелтамивир показва, че те могат да пият вода с обем 50-100 мл.

В зависимост от целта на приема, се различават дневните дози от лекарството. Капсули могат да се приемат при пациенти с тегло над четиридесет килограма.

Максималната доза, която може да се пие в един ден, е 75 mg. Увеличаването на дозата не повишава ефективността на лекарството.

Инструкциите за употреба на Tamiflu и Zanamivir са идентични, тъй като и двете съдържат една и съща активна съставка.

Суспензия Оселтамивир - инструкции за употреба

Суспензията се използва главно при деца, но може да се предписва на възрастни пациенти.

Лекарството може да бъде закупено като прах в бутилка, от която суспензията се приготвя самостоятелно. В бутилката се добавя обичайната вода в количество от 52 милилитра. След това бутилката трябва да се разклати, за да се образува хомогенна субстанция. За правилна употреба комплектът включва измервателна спринцовка и адаптер за бутилка.

Преди всяка употреба разклатете бутилката, прикрепете спринцовката и съберете необходимата доза суспензия. Детето може да пие лекарството директно от спринцовката. След това трябва да се измие в течаща вода.

Дозите на суспензията са представени в таблицата.

Оселтамивир - инструкции за употреба при деца

В детска възраст могат да се предпишат капсули или суспензия. Инструкциите за употреба и цената на таблетките за оселтамивир са представени по-долу.

Тези дози са подходящи за капсули и сироп.

Оселтамивир - инструкции за употреба при деца и цената

Цената на лекарството варира в зависимост от броя на капсулите в опаковката и дозите:

  • Капсули от 75 mg - около 950 рубли.
  • Капсули 45 мг - 400 рубли.
  • Окачване - 600-900 рубли.

Оселтамивир - инструкции за употреба и аналози

Oseltamyvir може да бъде закупен под следните търговски наименования:

Те съдържат оселтамивир в различни дози. Честотата на прилагане и дозировката на тези лекарства не се различават.

Оселтамивир - инструкции за употреба и цена

Цената на лекарствата зависи от производителя, броя на капсулите в опаковката, региона. Средства под търговското наименование Nomides:

  • 75 mg - 700 рубли.
  • 45 мг - 400 рубли.
  • 30 мг - 300 рубли.
  1. 75 mg - 1100 рубли.
  2. Окачване - 900 рубли.

Цена Influcein 75 мг варира в диапазона от 600-700 рубли. Инструкциите за употреба и цената на Oseltamivir и Zanamivir са подобни.

Какви нежелани ефекти се наблюдават след лечението?

Известно е, че използването на високи дози не причинява нарушения на общото състояние. Рядко се появяват гадене и повръщане. Прокинетични, антиеметични, успокоителни са предписани за тяхното елиминиране.

Основните странични ефекти на озелтамивир са представени в таблицата.

По-рядко от изброените ефекти, псевдомембранозен колит, нестабилна стенокардия, настъпва анемия. При деца, загуба на слуха, кървене от носа, може да възникне конюнктивит. Тези признаци изчезват дори и без прекъсване на лекарството. Също така в детството може да има обостряне на бронхиална астма, подути лимфни възли, кожни лезии.

Допълнителните странични ефекти включват:

  • промяна в нивото на кръвната захар, която е важна при пациенти със захарен диабет;
  • промяна в ритъма, която причинява влошаване на състоянието при пациенти в напреднала възраст и хора със сърдечна недостатъчност;
  • гърчове (с предразположение към тях);
  • психични разстройства - възбуда, делириум, делириум, промяна на съзнанието (объркване), кошмари;
  • кожни реакции: подуване на лицето, езика, алергичен обрив, уртикария;
  • поражение на храносмилателната система: хеморагичен колит, хепатит, кървене.

В кои случаи агентът е предписан с повишено внимание?

Специални наблюдения се изискват от хората в такива случаи:

  • Хронична сърдечна болест.
  • Хронична белодробна болест.
  • Състояние на декомпенсацията на вътрешните органи.
  • Чернодробна недостатъчност.
  • Бъбречна недостатъчност (етап на компенсация, субкомпенсация).

Преди да предпише лекарството, трябва да знаете нивото на креатин в кръвта. Ако е по-висока от 30 ml / min, дозата се избира според таблицата. В случаите, когато е в диапазона от 10-30 ml / min, дозата на лекарството се намалява два пъти.

В случай на вирусна инфекция, бактериите могат да се включат отново. Лекарството не е показано за предотвратяване на бактериални усложнения (например грип). Употребата на Oseltamyvir при хора с чернодробна недостатъчност не е проучена и следователно изисква наблюдение от лекар.

Според проучвания са установени отделни случаи на халюцинации, делириум и други психични разстройства, които са били фатални. Те са причинени от енцефалопатия или възпаление на мозъчната субстанция. Много рядко се появяват тежки кожни лезии - еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson.

По време на лечението се препоръчва да се избягва работа с механизмите на шофиране.

Кой е противопоказан?

Лекарството не се предписва за следните заболявания:

  • Бъбречна недостатъчност в крайната фаза.
  • Период на бременност
  • Период на кърмене.

Инструментът също не се използва за свръхчувствителност към неговите компоненти. Oseltamyvir не може да се предписва на пациенти на възраст под 12 месеца. Това се дължи на проникването му през кръвно-мозъчната бариера, което все още не е напълно оформено преди този срок.

Използването на средства при бременни жени не може да се нарече безопасно, тъй като не са провеждани проучвания. Не е известно дали Oseltamivir преминава в кърмата. Въз основа на тези данни лекарството се предписва по здравословни причини (при висок риск от грип за майката).

Как взаимодейства Oseltamivir с други лекарства?

Лекарството може да се използва безопасно с:

  • Парацетамол.
  • Алуминиев или магнезиев хидроксид.
  • Амоксицилин.

Когато се използва с пробенецид, концентрацията на Oseltamyvir в кръвта се увеличава (2-2.5 пъти). Той е свързан с намаляване на бъбречната секреция. Комбинираната употреба с циметидин изисква контрол на черния дроб, тъй като и двете лекарства са свързани със същия чернодробен ензим.

съхранение

Затворена бутилка прах може да се съхранява в продължение на 2 години, а готовият сироп може да продължи не повече от седемнадесет дни. Неотворен препарат може да бъде при стайна температура (15-25 ° С), а готовата суспензия се съхранява в хладилник (температура 2-8 ° С).

Капсулите се държат при същата температура като затворения флакон със суспензия и се съхраняват за не повече от пет години.

Оселтамивир е показал висока ефикасност за профилактика и лечение, ако се приема възможно най-скоро. Преди да използвате инструмента, е необходимо лабораторно потвърждаване на вирусната инфекция (грипни щамове А, В).

Оселтамивир: описание, инструкции, цена

Цена Оселтамивир и наличност в аптеките на града

Внимание! Над е таблица с референтни данни, информацията може да се промени. Данните за цените и наличността се променят в реално време, за да ги разгледате - можете да използвате търсенето (винаги има актуална информация в търсенето), а също и ако трябва да оставите поръчка за лекарства, изберете райони от града за търсене или търсене само по текущо отворени. аптеките.

Горният списък се актуализира поне веднъж на 6 часа (актуализира се на 02.22.2019 в 00:17 - московско време). Проверете цените и наличността на лекарства чрез търсене (линията за търсене се намира в горната част), както и като се обадите в аптеките преди да посетите аптеката. Информацията, съдържаща се на уебсайта, не може да се използва като препоръка за самолечение. Преди употреба на лекарствата задължително се консултирайте с Вашия лекар.

Инструкция за оселтамивир

Какво е предписаното лекарство "Озелтамивир"? Инструкции за употреба, аналози, индикации и противопоказания за това лекарство ще бъдат описани малко по-късно. Ще ви разкажем и за формата, в която може да бъде закупен споменатият медикамент, какви свойства има, дали има странични ефекти и т.н.

Форма, състав, описание на лекарството

Това лекарство се предлага под формата на бяло-жълти капсули. Озелтамивир е пролекарство. Когато се погълне, той се подлага на хидролиза и се превръща в активното вещество - озелтамивир карбоксилат.

В допълнение към капсулите, това лекарство се предлага и под формата на лек прах за приготвяне на перорална суспензия.

Характеристики на лекарството

Как действа лекарството "Озелтамивир"? Инструкциите за употреба посочват, че терапевтичният ефект на това лекарство се основава на потискането на активността на ензими, които се намират на повърхността на вириона на грипния вирус.

След като лекарството влезе в човешкото тяло, основният му компонент се превръща в активен метаболит. По този начин, озелтамивир карбоксилат селективно инхибира невроми-надаза. В резултат на такава експозиция спира процесът на размножаване на вирусни клетки.

Според специалистите, това лекарство трябва да се приема в рамките на 35 часа след появата на първите признаци на грип. Това е единственият начин да се намали продължителността на заболяването с 30%, а вероятността от усложнения и тежестта на симптомите - с 40%.

Фармакокинетика на лекарството

Абсорбира ли се лекарството от Озелтамивир? Инструкциите за употреба показват, че около 90% от фосфатния оселтамивир се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Активното вещество се превръща в оселтамивир карбоксилат и след това влиза в системната циркулация.

Около 3% от активната съставка се свързва с плазмените протеини. Бионаличността му е приблизително 76-85%, а полуживотът е 120 минути.

Озелтамивир карбоксилат се екскретира от човешкото тяло чрез бъбреците (около 80%) и червата (20%). Времето на полуживот на това лекарство е 6-10 часа.

Показания за употреба

Какво е предписаното лекарство "Озелтамивир" (ферма. Група - антивирусни препарати)? Според приложените инструкции, това лекарство се използва за лечение на грип А и Б. Той често се използва и за предотвратяване на тези вирусни заболявания.

Противопоказания

Има ли Озелтамивир противопоказания (описание на лекарството е предоставено по-горе)? Според инструкциите, това лекарство не трябва да се приема с:

  • свръхчувствителност към активната съставка;
  • бъбречна недостатъчност (безопасността и ефикасността на употребата на лекарства в тази категория пациенти не са идентифицирани);
  • при деца под 1-годишна възраст (има двусмислие относно образуването на ВВВ при деца);
  • бременност и кърмене (не е известно дали лекарството се екскретира в майчиното мляко на жените и дали то засяга плода).

Трябва също да се отбележи, че това лекарство не се препоръчва за деца под 13 години, тъй като експертите не са определили безопасността и ефикасността на употребата на Оселтамивир за профилактика и лечение на грип.

Лекарство "озелтамивир": инструкции за употреба

Vidal (справочник на лекарствата) съдържа пълна информация за това как и в какви дозировки трябва да се приема лекарството. Въпреки това, трябва да се отбележи, че само лекуващият лекар трябва да предпише това лекарство. В крайна сметка, само опитен специалист ще може да избере правилния режим на лечение, който бързо и ефективно ще елиминира всички неприятни симптоми на вирусно заболяване.

Така че в каква доза се предписва "Оселтамивир"? Инструкциите за употреба показват, че това лекарство трябва да се използва не по-късно от 2 дни от началото на първите признаци на грип.

Деца на възраст над 13 години и възрастни се предписват лекарства в размер на 75 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни. Трябва незабавно да се отбележи, че увеличаването на дозата на лекарството (например, до 150 mg на ден) не води до увеличаване на терапевтичния ефект.

Ако лекарството трябва да се предписва на деца на възраст 1-12 години, дозата се избира в зависимост от телесното тегло на детето.

За профилактика на грип възрастни и деца над 13 години се предписват 75 mg 1 веднъж дневно в продължение на 6 седмици (например по време на епидемия).

Пациентите със С1 креатинин по-малко от 30 ml в минута изискват корекция на дозата (75 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни).

Странични ефекти след приемане на лекарството

Какви странични реакции се появяват след прием на Оселтамивир? Инструкциите за употреба гласят, че най-често проявяваните нежелани реакции са гадене и повръщане. В повечето случаи такива ефекти са леки или умерено изразени и като правило се появяват в първите дни на лечението.

Трябва да се отбележи също, че при някои пациенти при наличието на това лекарство се развиват бронхит, световъртеж, безсъние, нестабилна стенокардия, псевдомембранозен колит, анемия, пневмония, фрактура на раменната кост, перитонисален абсцес и треска.

Много рядко хората, приемащи Оселтамивир, имат коремна болка, загуба на слуха, кръвотечение от носа и конюнктивит. В повечето случаи тези реакции се появяват еднократно и изчезват сами, въпреки продължаването на терапията. Такива събития не изискват премахване на лекарството.

След назначаването на антивирусно лекарство при деца и юноши също се проявяват нежелани ефекти. Те включват неща като обрив, токсична епидермална некролиза, подуване на езика или лицето, аритмия, объркване, гърчове и влошаване на диабета.

Взаимодействие с лекарства

Информацията, получена по време на фармакокинетични и фармакологични изследвания, показва, че развитието на клинично значими лекарствени взаимодействия при това лекарство е малко вероятно.

Инструкциите, приложени към лекарството, казват, че едновременното използване на това лекарство с пробенецид води до увеличаване на AUC на активния метаболит 2 пъти. Но не е необходимо коригиране на дозата.

Случаи на свръхдоза

Какви симптоми имат пациентите, когато приемат по-високи дози Oseltamivir? Отзивите и указанията сочат, че досега не е имало такива случаи. Въпреки това, еднократните дози на антивирусни лекарства могат да предизвикат повръщане или гадене.

За отстраняване на тези симптоми се провежда симптоматична терапия.

Специални препоръки за приемане на лекарства

Какво трябва да знае пациентът преди да приеме Оселтамивир? Инструкции за употреба (при деца и възрастни, може да има различни странични ефекти) показва, че това лекарство не е приложимо за ежегодна ваксинация. Не предотвратява развитието на усложнения, които могат да възникнат при вирусно заболяване, както и при бактериална инфекция.

Аналози на лекарството

"Оселтамивир" - лекарство, което е предназначено за лечение и профилактика на грип. Това е антивирусно средство, което е инхибитор на невраминидаза. Това лекарство е широко известно под марката Tamiflu. Структурните аналози не съществуват. Най-близките, но малко по-ниски по ефективност, са следните заместители: Реленц, Арбидол, Флустол, Кагоцел и др.

Преглед и оценка на ефективността на лекарството

Според резултатите от тестовете, получени в Съединените американски щати и Мексико, новите вируси са чувствителни към инхибитори на невраминидаза (Zanamivir и Oseltamivir), но те са резистентни към друга група - адамантани (Rimantadine, Amantadine),

Трябва също да се отбележи, че експертите не са установили ефективността на това лекарство при лечението на грип при хора с хронични сърдечни и респираторни заболявания.

Според прегледите на лекарите, това лекарство намалява продължителността на симптомите с 1 ден, но това е само, ако лечението е започнало през първите няколко часа след контакт с пациента.

Към днешна дата няма надеждна информация за това дали приемът на това лекарство влияе на честотата на усложненията от вирусни или инфекциозни заболявания.

Действие оселтамивир

Oseltamyvir се освобождава в неактивна форма. Той придобива лечебни свойства в човешкото тяло под влиянието на ензими. В черния дроб той приема формата на карбоксилат. Повече от 70% от лекарството след преминаване през чернодробната бариера влиза в кръвта. Около 5% от средствата остават непроменени и циркулират в кръвта в неактивна форма. Лекарството се екскретира в урината.

Инструментът блокира вирусната неираминидаза, която е необходима за тяхното възпроизвеждане. Без този ензим патогенът не може да влезе в клетката, както и да излезе от вече заразена клетка. Поради това, вирусът не може да се възпроизведе и да улови нова тъкан. Озелтамивир засяга 2 от най-често срещаните видове инфекции - А, Б. t

Приложение на оселтамивир

Oseltamyvir се използва за:

  • лечение на вирусна патология (H3N2 и H1N1);
  • превенция на заболяването по време на сезонни огнища и след контакт с пациенти.

Ако лечението започне 2 дни след появата на симптомите, Oseltamyvir може да няма ефект. Същите условия възникват, когато втори курс на лечение се повтаря със същото лекарство. Лекарството се използва само срещу 2 щама на грип. При други респираторни инфекции той не е ефективен.

Трябва да се помни, че инструментът не замества въвеждането на противогрипна ваксина. Той също не влияе на нивото на антителата и може да се комбинира с ваксинация.

Озелтамивир таблетки - инструкции за употреба

Лекарството се произвежда под формата на капсули, които се поглъщат. Официалните инструкции за употреба на лекарството Озелтамивир показва, че те могат да пият вода с обем 50-100 мл.

В зависимост от целта на приема, се различават дневните дози от лекарството. Капсули могат да се приемат при пациенти с тегло над четиридесет килограма.

Максималната доза, която може да се пие в един ден, е 75 mg. Увеличаването на дозата не повишава ефективността на лекарството.

Инструкциите за употреба на Tamiflu и Zanamivir са идентични, тъй като и двете съдържат една и съща активна съставка.

Суспензия Оселтамивир - инструкции за употреба

Суспензията се използва главно при деца, но може да се предписва на възрастни пациенти.

Лекарството може да бъде закупено като прах в бутилка, от която суспензията се приготвя самостоятелно. В бутилката се добавя обичайната вода в количество от 52 милилитра. След това бутилката трябва да се разклати, за да се образува хомогенна субстанция. За правилна употреба комплектът включва измервателна спринцовка и адаптер за бутилка.

Преди всяка употреба разклатете бутилката, прикрепете спринцовката и съберете необходимата доза суспензия. Детето може да пие лекарството директно от спринцовката. След това трябва да се измие в течаща вода.

Дозите на суспензията са представени в таблицата.

Оселтамивир - инструкции за употреба при деца

В детска възраст могат да се предпишат капсули или суспензия. Инструкциите за употреба и цената на таблетките за оселтамивир са представени по-долу.

Тези дози са подходящи за капсули и сироп.

Оселтамивир - инструкции за употреба при деца и цената

Цената на лекарството варира в зависимост от броя на капсулите в опаковката и дозите:

  • Капсули от 75 mg - около 950 рубли.
  • Капсули 45 мг - 400 рубли.
  • Окачване - 600-900 рубли.

Оселтамивир - инструкции за употреба и аналози

Oseltamyvir може да бъде закупен под следните търговски наименования:

Те съдържат оселтамивир в различни дози. Честотата на прилагане и дозировката на тези лекарства не се различават.

Оселтамивир - инструкции за употреба и цена

Цената на лекарствата зависи от производителя, броя на капсулите в опаковката, региона. Средства под търговското наименование Nomides:

  • 75 mg - 700 рубли.
  • 45 мг - 400 рубли.
  • 30 мг - 300 рубли.
  1. 75 mg - 1100 рубли.
  2. Окачване - 900 рубли.

Цена Influcein 75 мг варира в диапазона от 600-700 рубли. Инструкциите за употреба и цената на Oseltamivir и Zanamivir са подобни.

Какви нежелани ефекти се наблюдават след лечението?

Известно е, че използването на високи дози не причинява нарушения на общото състояние. Рядко се появяват гадене и повръщане. Прокинетични, антиеметични, успокоителни са предписани за тяхното елиминиране.

Основните странични ефекти на озелтамивир са представени в таблицата.

По-рядко от изброените ефекти, псевдомембранозен колит, нестабилна стенокардия, настъпва анемия. При деца, загуба на слуха, кървене от носа, може да възникне конюнктивит. Тези признаци изчезват дори и без прекъсване на лекарството. Също така в детството може да има обостряне на бронхиална астма, подути лимфни възли, кожни лезии.

Допълнителните странични ефекти включват:

  • промяна в нивото на кръвната захар, която е важна при пациенти със захарен диабет;
  • промяна в ритъма, която причинява влошаване на състоянието при пациенти в напреднала възраст и хора със сърдечна недостатъчност;
  • гърчове (с предразположение към тях);
  • психични разстройства - възбуда, делириум, делириум, промяна на съзнанието (объркване), кошмари;
  • кожни реакции: подуване на лицето, езика, алергичен обрив, уртикария;
  • поражение на храносмилателната система: хеморагичен колит, хепатит, кървене.

В кои случаи агентът е предписан с повишено внимание?

Специални наблюдения се изискват от хората в такива случаи:

  • Хронична сърдечна болест.
  • Хронична белодробна болест.
  • Състояние на декомпенсацията на вътрешните органи.
  • Чернодробна недостатъчност.
  • Бъбречна недостатъчност (етап на компенсация, субкомпенсация).

Преди да предпише лекарството, трябва да знаете нивото на креатин в кръвта. Ако е по-висока от 30 ml / min, дозата се избира според таблицата. В случаите, когато е в диапазона от 10-30 ml / min, дозата на лекарството се намалява два пъти.

В случай на вирусна инфекция, бактериите могат да се включат отново. Лекарството не е показано за предотвратяване на бактериални усложнения (например грип). Употребата на Oseltamyvir при хора с чернодробна недостатъчност не е проучена и следователно изисква наблюдение от лекар.

Според проучвания са установени отделни случаи на халюцинации, делириум и други психични разстройства, които са били фатални. Те са причинени от енцефалопатия или възпаление на мозъчната субстанция. Много рядко се появяват тежки кожни лезии - еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson.

По време на лечението се препоръчва да се избягва работа с механизмите на шофиране.

Кой е противопоказан?

Лекарството не се предписва за следните заболявания:

  • Бъбречна недостатъчност в крайната фаза.
  • Период на бременност
  • Период на кърмене.

Инструментът също не се използва за свръхчувствителност към неговите компоненти. Oseltamyvir не може да се предписва на пациенти на възраст под 12 месеца. Това се дължи на проникването му през кръвно-мозъчната бариера, което все още не е напълно оформено преди този срок.

Използването на средства при бременни жени не може да се нарече безопасно, тъй като не са провеждани проучвания. Не е известно дали Oseltamivir преминава в кърмата. Въз основа на тези данни лекарството се предписва по здравословни причини (при висок риск от грип за майката).

Как взаимодейства Oseltamivir с други лекарства?

Лекарството може да се използва безопасно с:

  • Парацетамол.
  • Алуминиев или магнезиев хидроксид.
  • Амоксицилин.

Когато се използва с пробенецид, концентрацията на Oseltamyvir в кръвта се увеличава (2-2.5 пъти). Той е свързан с намаляване на бъбречната секреция. Комбинираната употреба с циметидин изисква контрол на черния дроб, тъй като и двете лекарства са свързани със същия чернодробен ензим.

съхранение

Затворена бутилка прах може да се съхранява в продължение на 2 години, а готовият сироп може да продължи не повече от седемнадесет дни. Неотворен препарат може да бъде при стайна температура (15-25 ° С), а готовата суспензия се съхранява в хладилник (температура 2-8 ° С).

Капсулите се държат при същата температура като затворения флакон със суспензия и се съхраняват за не повече от пет години.

Оселтамивир е показал висока ефикасност за профилактика и лечение, ако се приема възможно най-скоро. Преди да използвате инструмента, е необходимо лабораторно потвърждаване на вирусната инфекция (грипни щамове А, В).

Клинико-фармакологична група: Nbsp

Антивирусни лекарства (с изключение на HIV)

Включен в списъка (Заповед на Правителството на Руската федерация № 2782-р от 30 декември 2014 г.):

Минимален аптечен асортимент

Озелтамивир е пролекарство, когато се приема орално, той се подлага на хидролиза и се превръща в активна форма - озелтамивир карбоксилат. Механизмът на действие на оселтамивир карбоксилат е свързан с инхибирането на невраминидаза от грипни вируси тип А и В. Невраминидаза, повърхностен гликопротеин на грипния вирус, е един от ключовите ензими, участващи в репликацията на грипни вируси А и В.

Невраминидазата катализира разцепването на връзката между крайната сиалова киселина и захарта, като по този начин допринася за разпространението на вируса в дихателните пътища (освобождаването на вириони от инфектирана клетка и проникването на епителните клетки на дихателните пътища в клетките, предотвратявайки инактивирането на вируса от епителна слуз).

Има девет известни антигенни подвида на невраминидаза на грипен вирус А - N1, N2 и т.н., които, заедно с 16 антигенни подтипа хемаглутинин - H1, H2 и т.н., определят различни щамове от един и същи тип вирус. В човешката популация няколко щама на вируса на инфлуенца А едновременно циркулират с хемаглутинин 1-5 и невраминидаза 1 и 2, като основните от тях са H3N2 и H1N1.

Инхибирането на невраминидаза нарушава способността на вирусните частици да проникват в клетката, както и освобождаването на вириони от заразената клетка, което ограничава разпространението на инфекцията през дихателните пътища.

Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Бионаличност 79 ± 12%. Комуникацията с плазмените протеини е 42%, а озелтамивир карбоксилат е много нисък (показания:

Грип тип А и Б.

Лечение на грип при възрастни и деца над 1 година. Профилактика на грип при възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса. Профилактика на грип при деца над 1 година.

Бъбречно заболяване (креатининов клирънс под 10 ml / min).

Чернодробно заболяване (чернодробна недостатъчност).

Възраст на децата до 1 година.

Бременност и кърмене.

Тежък грип.

Бременност и кърмене:

Категория FDA - C, употребата с бременност или кърмещи майки с повишено внимание е възможна, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода или кърмачето (не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за безопасността на употреба при бременни и кърмещи жени).

Дозировка и приложение:

Перорално, с или без храна.

Лечение: лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от появата на симптомите на грип; възрастни и деца над 12 години - 75 мг 2 пъти дневно, курсът е 5 дни. Деца от 1 година до 12 години - в зависимост от телесното тегло. Максималната доза е 150 mg на ден.

За профилактика на грип при възрастни и деца над 12 години: 75 mg 1 път дневно в продължение на 6 седмици (по време на епидемия), максималната дневна доза е 150 mg.

При пациенти с креатининов клирънс под 30 ml / min е необходимо коригиране на дозата (75 mg 1 път дневно в продължение на 5 дни); с креатининов клирънс по-малък от 10 ml / min, няма данни за употребата.

В доза от 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни; увеличаване на дозата с повече от 150 mg / ден не води до увеличаване на ефекта.

От страна на стомашно-чревния тракт: диария, повръщане, гадене, коремна болка, псевдомембранозен колит,

На нервната система: главоболие, замаяност, безсъние, конвулсии.

От страна на дихателната система: възпалено гърло, кашлица, запушване на носа, бронхит, пневмония,

Други: слабост, умора, конюнктивит, загуба на слуха, кървене в носа, нестабилна стенокардия, анемия, треска, перитонисален абсцес, обрив, повишени чернодробни ензими, хепатит.

Гадене, повръщане, замаяност. Симптоматично лечение.

Пробенецид, който блокира тубулната секреция, увеличава концентрацията на активния метаболит на лекарството в кръвта 2-3 пъти.

Трябва да се има предвид, че тежка бактериална инфекция може да започне с грипоподобни симптоми, да съпровожда грип или да е негово усложнение. Озелтамивир фосфат не е показан за предотвратяване на такива усложнения.

Сериозни кожни реакции и реакции на свръхчувствителност. В постмаркетингови наблюдения с оселтамивир фосфат се съобщава за редки случаи на анафилаксия и тежки кожни реакции, включително токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson и еритема мултиформе. Ако се появят такива реакции, прекратете приема на озелтамивир и прекратете лечението.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Структурна формула

Името на латинското вещество Оселтамивир

Oseltamyvirum (род Oseltamyviri)

Химично наименование

(3R, 4R, 5S) -4- (ацетиламино) -5-амино-3- (1-етилпропокси) -1-циклохексен-1-карбоксилна киселина етилов естер (и под формата на фосфат)

Брутна формула

Фармакологична група субстанция Оселтамивир

  • Антивирусно (с изключение на ХИВ) означава

Нозологична класификация (МКБ-10)

Характерни вещества Оселтамивир

Производно на аминоциклохексенкарбоксилна киселина.

Озелтамивир фосфат е бяло кристално вещество. Молекулно тегло 410.40.

фармакология

Фармакологично действие - антивирусно.

Озелтамивир е пролекарство, когато се приема орално, той се подлага на хидролиза и се превръща в активна форма - озелтамивир карбоксилат. Механизмът на действие на оселтамивир карбоксилат е свързан с инхибирането на невраминидаза от грипни вируси тип А и В. Невраминидаза, повърхностен гликопротеин на грипния вирус, е един от ключовите ензими, участващи в репликацията на вирусите на инфлуенца А и В. Налични са 9 антигенни подтипа на невраминидаза от грипен вирус А - N1, N2 и др., които заедно с 16 антигенни подтипа на хемаглутинин - Н1, Н2 и т.н., определят различни щамове от един и същи вид вирус. Няколко щама на грипен вирус А с хемаглутинин 1-5 и невраминидаза 1 и 2 циркулират едновременно в човешката популация, като основните от тях са H3N2 и H1N1.

Инхибирането на невраминидаза нарушава способността на вирусните частици да проникват в клетката, както и освобождаването на вириони от инфектираната клетка, което води до ограничаване на разпространението на инфекцията в организма.

In vitro антивирусната активност на озелтамивир карбоксилат се оценява върху клетъчни култури, като се използват лабораторни щамове и клинични изолати на грипния вирус. Показано е, че концентрациите на оселтамивир карбоксилат, необходими за инхибиране на грипния вирус, са много променливи и зависят от метода, използван за тестване и вируса, който се изследва. IC стойности50 и IC90 (концентрациите, необходими за инхибиране на ензимната активност с 50 и 90%) са в диапазона от 0.0008 до> 35 μM и от 0.004 до> 100 μM, съответно (1 μМ = 0.284 μg / ml). Връзката между антивирусната активност in vitro в клетъчната култура и инхибирането на вирусната репликация при хора не е установена.

Resistance. Изолати от грипен тип A вирус с намалена чувствителност към озелтамивир карбоксилат се подлагат на ин витро преминаване в присъствието на нарастващи концентрации на оселтамивир карбоксилат. Генетичният анализ на тези изолати показва, че намаляването на чувствителността към оселтамивир карбоксилат е свързано с мутации, които водят до промени в аминокиселините както на вирусната невраминидаза, така и на хемаглутинина. Мутациите, които са довели до in vitro резистентност, са I222T и H274Y невраминидаза N1 грипни А вируси и I222T и R292K невраминидазни N2 грипни А вируси.За невраминидаза N9 грип А вируси при птици, мутации на Е119В, R292K и R305305 са типични за грипния вирус А при птиците. за хемаглутинин на вируса на инфлуенца А H3N2 - A28T и R124M мутации, за хемаглутинин от реасортен човешки / птичи вирус H1N9 - H154Q мутация (пресортиране - изграждане на генома на вторичен вирус от геномите на различни родители, в този случай вирус на птичи грип и човешки грипен вирус).

Проучването на резистентността при клинични проучвания (инфекция с естествени средства) при пациенти, заразени с грипен вирус, показва, че 1,3% (4/301) от клинични изолати, получени след лечение от възрастни и юноши, и 8,6% (9/105) - при деца на възраст от 1 до 12 години, in vitro са открити сортове с намалена чувствителност на невраминидазата на вируса към озелтамивир карбоксилат. Мутациите на вируса на грип А, които са довели до намаляване на чувствителността, са H274Y при невраминидаза N1 и E119V и R292K при невраминидаза N2. За пълно охарактеризиране на риска от резистентност към озелтамивир фосфат при клиничното използване на информацията не е достатъчно.

При пост-експозиционна и сезонна профилактична употреба на озелтамивир фосфат определянето на резистентност е ограничено поради ниската обща поява на вирусна инфекция.

Кръстосана резистентност. Наблюдавана е кръстосана резистентност между резистентни на занамивир мутантни щамове и резистентни към оселтамивир мутантни щамове на грипа in vitro, честотата на които не може да бъде установена.

Имунен отговор. Не са проведени проучвания за взаимодействията с противогрипната ваксина. В проучвания с естествена и експериментална инфекция с грип лечението с озелтамивир фосфат не повлиява нормалния процес на производство на антитела в отговор на инфекцията.

Канцерогенност, мутагенност, ефект върху фертилитета

Дългосрочни проучвания, оценяващи канцерогенния ефект на озелтамивир, все още не са завършени. Обаче, 26-седмично проучване на кожната канцерогенност на озелтамивир карбоксилат в FVB / Tg.AC трансгенни мишки показва отрицателни резултати. Животните получават 40, 140, 400 или 780 mg / kg / ден в две разделени дози. Най-високата доза отразява максималната възможна доза, базирана на разтворимостта на веществото в подходящ разтворител. Контролът (тетрадеканоилфорбол-13 ацетат, 2,5 mg на доза 3 пъти седмично) дава положителен резултат (индуцирана карциногенеза).

Не са открити мутагенни свойства на оселтамивир в теста на Ames, тест за хромозомни аберации върху човешки лимфоцити с / без метаболитно активиране, при микроядрен тест върху мишки. Положителен резултат е получен при тест за клетъчна трансформация на клетки на SHE (Emrique Hamster Embryo). Озелтамивир карбоксилат не показва мутагенни свойства при теста на Ames, тест върху лимфомните клетки на L5178Y мишки с / без метаболитно активиране; в теста за SHE клетките резултатът е отрицателен.

В репродуктивното проучване при плъхове, женски плъхове се инжектират с оселтамивир фосфат в дози от 50, 250 и 1500 mg / kg / ден за 2 седмици преди чифтосване, по време на чифтосване и до 6-ия ден от бременността; мъжки плъхове получават оселтамивир за 4 седмици преди чифтосване, по време на чифтосване и в продължение на 2 седмици след чифтосване. Няма индикация за ефекта на която и да е от изследваните дози върху фертилитета, чифтосването и ранното ембрионално развитие. Най-високата доза е около 100 пъти по-висока от системната експозиция при хора (AUC0–24 h) Озелтамивир карбоксилат.

Токсикология при животни

В двуседмично проучване, прилагането на 7-дневни плъхове на оселтамивир фосфат в единична доза от 1000 mg / kg води до смърт поради необичайно висока експозиция на пролекарство. Обаче, при 14-дневни плъхове при дози от 2000 mg / kg, няма смъртни случаи или други значими неблагоприятни ефекти. В следващите проучвания е показано, че при 7-дневни мъртви плъхове концентрациите на пролекарство в мозъка са приблизително 1500 пъти по-високи от тези при възрастни плъхове, които получават същите 1000 mg / kg перорално и при които нивото на активния метаболит е около 3 пъти по-горе. Плазмените нива на пролекарства са 10 пъти по-високи при 7-дневни плъхове в сравнение с възрастни животни. Тези наблюдения показват, че концентрациите на оселтамивир в мозъка на плъх намаляват с нарастване на възрастта и най-вероятно отразяват етапа на образуване на ВВВ. При доза от 500 mg / kg / ден не са наблюдавани странични ефекти при 7-дневни и 21-дневни плъхове; при тази доза експозицията на пролекарство е около 800 пъти по-висока от тази, изчислена за едногодишно дете.

Озелтамивир се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт след перорално приемане на оселтамивир фосфат и се превръща в оселтамивир карбоксилат, предимно чрез чернодробни естерази. Най-малко 75% от получената доза влиза в системното кръвообращение под формата на озелтамивир карбоксилат, по-малко от 5% - в непроменена форма. След многократен прием на 75 mg оселтамивир фосфат под формата на капсули, 2 пъти дневно (n = 20) средните стойности на Cмакс Оселтамивир и оселтамивир карбоксилат са 65,2 и 348 ng / ml, AUC0–12 h - 112 и 2719 ng · h / ml, съответно. Плазмените концентрации на озелтамивир карбоксилат са пропорционални на дозата, когато се използва до 500 mg два пъти дневно. Едновременното хранене няма значително въздействие върху Смакс оселтамивир карбоксилат (551 ng / ml - когато се приема на празен стомах, 441 ng / ml - когато се приема след хранене) и AUC (съответно 6218 и 6069 ng · h / ml).

Обемът на разпределение на оселтамивир карбоксилат след iv приложение на 24 доброволци варира в диапазона от 23 до 26 литра. Свързването на озелтамивир с плазмените протеини е умерено (42%), oseltamivir carboxylate е много ниско (37,8 ° C, с поне един респираторен симптом (кашлица, ринит, възпалено гърло) и един соматичен симптом (миалгия, втрисане / изпотяване, неразположение) От 1 355 пациенти 849 (63%) са с потвърдена диагноза на грип, от които 849 са страдали от грип А, 3% от грип Б, 2% от грип не са идентифицирани. Възрастта на пациентите е от 18 до 65 години, средната възраст е 3 години 4 години, 52% мъже, 90% принадлежаха на бялата раса, 31% - на пушачите). По време на проучването, пациентите оценяват тежестта на основните симптоми на грипа като "никакъв симптом", "лек", "умерен" или "изразен". Основният критерий за ефективност е времето за разрешаване на симптомите на грипа, което е изчислено като време от началото на лечението за облекчаване на всички симптоми на грипа (назална конгестия, възпалено гърло, кашлица, тъпа, слабо локализирана болка, слабост, главоболие, втрисане / изпотяване), t. д. когато всички симптоми са оценени като леки или отсъстващи.

И в двете проучвания, при пациенти с грипен вирус, когато приемат оселтамивир фосфат в препоръчваните дози (75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни), средното време за разрешаване на симптомите е значително намалено с 1,3 дни в сравнение с плацебо. Ефективността на лечението не зависи от пола на пациентите (мъже, жени) и не се увеличава с увеличаване на дозата (150 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни).

Изследвания при пациенти в напреднала възраст

Три двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания при пациенти на възраст ≥ 65 години са провеждани в продължение на три последователни сезона. От 741 пациенти, 476 (65%) са били заразени с вируса на грипа, 95% от тях с грипен вирус тип А, 5% с грипен вирус тип B. Комбинираният анализ показа, че когато се приемат оселтамивир фосфат в препоръчваните дози (75 mg 2 пъти дневно) в рамките на 5 дни), средното време за разрешаване на симптомите намалява с 1 ден (не е статистически значимо).

Ефикасността на озелтамивир фосфат е показана в двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване при деца на възраст от 1 до 12 години (средна възраст 5 години), които са имали висока температура (телесна температура> 37,8 ° C), последвана от един от респираторните симптоми ( кашлица или остър ринит). Проучването е проведено по време на циркулацията на грипния вирус сред населението. В това проучване от 698 пациенти 452 (65%) са били заразени с грипния вирус (50% са мъже, 68% са от бялата раса). От тези 452 пациенти 67% са били заразени с грипен вирус тип А и 33% с грипен тип Б.

Основният критерий за ефективност в това проучване е продължителността на заболяването, което е определено като период от време, през който са изпълнени 4 условия: намаляване на кашлицата, хрема, намаляване на температурата, връщане към нормално състояние и нормална активност. Лечението с оселтамивир фосфат в доза 2 mg / kg 2 пъти дневно, започнало през първите 48 часа след появата на симптомите, значително намалява продължителността на заболяването с 1,5 дни в сравнение с плацебо. Ефективността на лечението не зависи от пола на пациентите.

Проучвания при възрастни пациенти

Ефективността на оселтамивир фосфат за профилактика на грип е доказана в три проучвания за превенция на сезонния грип и проучване на постекспозиционната профилактика в семействата. Основният параметър за ефикасност във всички проучвания е честотата на поява на лабораторно потвърдени клинични случаи на грип - температура в устната кухина ≥37,2 ° C, наличието на поне един респираторен симптом (кашлица, възпалено гърло, запушване на носа) и поне един соматичен симптом ( тъпа, слабо локализирана болка, слабост, главоболие, втрисане / изпотяване), регистрирани за 24 часа, плюс вирусно-положителен тест или четирикратно увеличение на титъра на вирусните антитела.

Комбиниран анализ на две проучвания за превенция на сезонен грип при здрави неваксинирани възрастни (на възраст 13–65 години) показва, че употребата на оселтамивир фосфат в доза от 75 mg веднъж дневно в продължение на 42 дни по време на грипна епидемия в популацията намалява честотата на лабораторно потвърдени клинични случаи на грип. с 4,8% (25/519) в групата на плацебо, до 1,2% (6/520) в групата, получаваща оселтамивир фосфат.

Употребата на озелтамивир фосфат в доза от 75 mg веднъж дневно за 42 дни за сезонна профилактика на грип при пациенти в старческа възраст (живеещи в старчески домове) намалява честотата на лабораторно потвърдени клинични случаи на грип от 4,4% (12/272) в плацебо групата на 0.4% (1/276) в групата, лекувана с озелтамивир фосфат. Около 80% от пациентите в това проучване са ваксинирани, 14% са имали хронични обструктивни респираторни заболявания, 43% са имали сърдечни заболявания.

Проучване за постекспозиционна профилактика в семейства (лица на възраст ≥13 години) показва, че приемането на оселтамивир фосфат в доза от 75 mg 1 път дневно, започнало 48 часа след появата на симптомите и продължило 7 дни, намали честотата на лабораторно потвърдени клинични случаи на грип от 12% (24/200) в групата на плацебо до 1% (2/205) в групата, лекувана с озелтамивир фосфат.

Ефективността на оселтамивир фосфат за профилактика на грип е демонстрирана в рандомизирано отворено проучване за постекспозиционна профилактика в семейства между деца от 1 година до 12 години. Основният параметър за ефикасност в това проучване е честотата на лабораторно потвърдени клинични случаи на грип в семейства - перорална температура ≥37,8 ° C, в комбинация с кашлица и / или остър ринит в рамките на 48 часа, както и вирус-позитивен тест или четирикратно увеличение на вирусното антитяло титър. Използването на оселтамивир фосфат като суспензия в доза от 30 до 60 mg веднъж дневно в продължение на 10 дни доведе до намаляване на честотата на лабораторно потвърдени клинични случаи на грип от 17% (18/106) в групата на плацебо до 3% (3/95) в групата, лекувана с озелтамивир фосфат.

Употреба на веществото Озелтамивир

Лечение на грип при възрастни и деца над 1 година. Профилактика на грип при възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса. Профилактика на грип при деца над 1 година.

Противопоказания

Свръхчувствителност, бъбречна недостатъчност.

Ограничения за използването на. T

Тежка абнормна чернодробна функция (безопасността на употреба и фармакокинетиката при тази категория пациенти не са оценени).

Възраст на децата до 1 година (ефективност и безопасност при употреба не са дефинирани). Оселтамивир фосфат не е показан за лечение или за профилактика на грип при деца под 1 година, тъй като Липсва яснота по отношение на времето на образуване на ВВВ при хора и клиничната значимост на данните за животни при кърмачета е неизвестна (вж. Фармакология. Токсикология при животни).

Употреба по време на бременност и кърмене

Възможно е, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода (не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за безопасността на употреба при бременни жени).

Категория на действие върху плода от FDA - C.

Ефектите върху ембрионалното / феталното развитие при животни са оценени, когато се прилагат орално на плъхове при дози от 50, 250 и 1500 mg / kg / ден и за зайци при дози от 50, 150 и 500 mg / kg / ден. Относителните експозиции при тези дози са съответно 2, 13 и 100 пъти по-високи при хора (плъхове) и 4, 8 и 50 пъти по-високи (зайци), съответно. В проучването при плъхове е наблюдавана минимална токсичност за майчиния организъм при доза от 1500 mg / kg / ден и не е наблюдавана при дози от 50 и 250 mg / kg / ден. В проучването при зайци токсичността за майчиния организъм е изразена при доза от 500 mg / kg / ден, незначителна при доза от 150 mg / kg / ден и липсва при доза от 50 mg / kg / ден. При плъхове и зайци е наблюдавано дозо-зависимо увеличение на честотата на незначителни скелетни нарушения при потомството, изложено на лекарството.

Не е известно дали озелтамивир и оселтамивир карбоксилат се екскретират в майчиното мляко на жените. Оселтамивир и оселтамивир карбоксилат се екскретират в млякото на лактиращи плъхове.

Нежелани ефекти на Oseltamivir

Общият брой пациенти, които са участвали в контролирани фаза III клинични проучвания и са получили оселтамивир фосфат за лечение на грип, е 1171 души. Най-често съобщаваните нежелани реакции в тези проучвания са гадене и повръщане. Тези ефекти в повечето случаи са били леки или умерени и обикновено настъпват през първите 2 дни от приложението. По-малко от 1% от пациентите преждевременно са отпаднали от клинични изпитвания поради гадене и повръщане.

Нежеланите ефекти, наблюдавани с честота ≥1% при 1440 пациенти, които са получавали плацебо или озелтамивир фосфат 75 mg 2 пъти дневно по време на клинични изпитвания на фаза III при възрастни за лечение на грип (инфекция с естествени средства), са представени в таблица 1. Между 1440 пациентите са били 945 млади възрастни без съпътстващи заболявания и 495 рискови пациенти (пациенти в напреднала възраст, пациенти с хронични сърдечни или респираторни заболявания). Най-често пациентите, лекувани с оселтамивир фосфат, в сравнение с плацебо, са гадене, повръщане, бронхит, безсъние, световъртеж (вж. Таблица 1).

Най-честите нежелани реакции, наблюдавани при плацебо-контролирани клинични проучвания при лечение и профилактика на вирусен грип при възрастни

Кашлица При Децата

Възпалено Гърло