Ципрофлоксацин 2 p се прилага на ден в курс от 500 mg в продължение на 10 дни от инфекцията в пикочните пътища. Жена ми и аз планираме бременност. Колко време след края на рецепцията можете да опитате отново? След колко време лекарството се екскретира от тялото и влияе ли на ДНК на спермата?
Запис на лично приемане:
8 (916) 1681533. MOSCOW 9.00-22.00
http://www.urologsofronov.ru Платени са телефонни консултации.
Консултации, анализи на всякаква степен на сложност, ултразвукова диагностика, медицински процедури.
Един от последните е Александър Захаренко, ръководител на курса по клинична фармакология във Витебския държавен медицински университет.
Хроматогенният тест е проведен при 42 мъже доброволци на възраст 20-24 години. Антибиотици бяха взети в рамките на 10 дни, фрагментацията на ДНК на сперматозоидите беше изследвана в продължение на два месеца. Най-безвреден е малко известният антибиотик йозамицин (лекува се с антракс, коклюш, сифилис, уретрит и др.) - той почти не влияе върху качеството на сперматозоидите. Доксициклинът е най-токсичен за сперматозоидите - но струва 20 рубли, а не 500-600 рубли, като джозамицин, и се произвежда не в Италия, а в завода за медицински препарати Барнаул.
20 дни след приема на доксициклин, ДНК фрагментацията на сперматозоидите (с увеличаване на част от фрагментацията на ДНК на сперматозоидите намалява жизнеспособността на ембрионите) достига експериментални 80% при опитни животни, но дори и след 2 месеца зачеване е невъзможно - фрагментацията е 42%. При фрагментация над 30%, възможността за естествено зачеване е по-малка от 1%, докато вероятността от спонтанен аборт при жената се увеличава до 33%, а с фрагментация с 15-30% вероятността от аборт е само 8%.
Повечето антибиотици (например амоксицилин и цефалексин) правят човека стерилен почти месец: след 10 дни фрагментацията достига максимум (съответно 35% и 38%), а до края на месеца пада до 20 и 27%.
Антибиотик Ципрофлоксацин: дозировка, която ще даде желания ефект
Ципрофлоксацин е антимикробно средство с широк спектър от ефекти. Произвежда се под формата на таблетки от 250 и 500 mg. Лекарят трябва да избере дозата, при която дозата да се приема.
Но пациентите трябва да знаят при какви условия е възможно отравяне с ципрофлоксацин.
Развитието на странични ефекти започва с употребата на повече от 1500 mg на ден и нарушаването на препоръчителната честота на приложение. Инструкциите за употреба показват, че таблетките се пият два пъти дневно. Не е установена смъртоносна доза.
Препоръчителната доза ципрофлоксацин за възрастни
Флуорохиноловите антибиотици се предписват от лекарите при потвърждаване на бактериална инфекция. Дозировката, честотата на лечението и продължителността на лечението се определят в зависимост от:
- върху възрастта, теглото на пациента;
- от диагнозата;
- от състоянието на пациента.
Внимание! Необходимо е коригиране на дозата при проблеми с бъбречната функция. За проблеми с черния дроб, можете да пиете лекарството в стандартна доза. На възрастните хора се препоръчва да намалят дозата с 30%.
Здрави възрастни се предписват по 500–750 mg ципрофлоксацин два пъти дневно за инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища, отит, гноен отит, простатит при мъже, усложнени от пиелонефрит. С инфекция на ставите, меките тъкани ще бъдат достатъчни за 250-500 мг. Лечението може да продължи от 3 дни до 3 месеца, в зависимост от заболяването. Колко време да се пие лекарството, предписано само от лекар.
Снимка 1. Ципрофлоксацин, 10 таблетки в доза от 250 mg от производителя LLC OZ GNTSLS.
Ако не спазвате препоръчаната от лекаря доза, пийте лекарството по-често, отколкото би трябвало, може да се развие интоксикация.
Признаци на отравяне
Предозирането е възможно при перорално приложение и инфузия на Ciprofloxacin. При някои пациенти, докато приемат определения антибиотик от групата на флуорохинола, състоянието на здравето се влошава след известно време.
Навременното разпознаване на наркотично отравяне може, ако знаете какви симптоми са характерни за това състояние.
Основните признаци на интоксикация с ципрофлоксацин включват появата на:
- диспептични нарушения (гадене, повръщане, диария, коремна болка);
- главоболие, замаяност;
- чувство на умора;
- безсъние;
- халюцинации и кошмари;
- оток;
- сърбеж;
- мукозна кандидоза;
- уртикария;
- гърчове.
QT интервалът е удължен. Това са най-честите симптоми на отравяне. В редки случаи възникването на такива усложнения като:
- припадъци;
- зрителни увреждания;
- полиурия;
- дизурия;
- кристалурия;
- гломерулонефрит;
- албуминурия;
- лечебна парализа;
- урогенитално кървене;
- тахикардия;
- хипотония.
Снимка 2. Лекарството Ciprofloxacin, 10 таблетки от 0,25 g от производителя "Synthesis".
В случай на предозиране на Ciprofloxacin, страничните ефекти от приема на този антибактериален агент се влошават. Следователно е възможно:
- треска;
- фоточувствителност;
- повишено изпотяване;
- появата на тинитус, развитието на временна загуба на слуха;
- развитие на проблеми с функционирането на хемопоетичната система (състояния като подтискане на костния мозък, панцитопения заплашват живота на пациента).
Възможно е да се потвърди, че е настъпило отравяне с ципрофлоксацин, като се акцентира върху променените лабораторни параметри:
- се развива хипергликемия;
- повишава се активността на амилазата;
- Концентрацията на протромбин варира.
В случай на предозиране, проверете състоянието на бъбреците. В някои случаи се забелязва токсичен ефект върху бъбречния паренхим. Тактиката на действие се определя от лекаря в зависимост от симптомите на отравяне и състоянието на пациента.
Процедура за предозиране
Ако голямо количество Ciprofloxacin е влязло в човешкото тяло (повече от 1,5 g през деня), тогава трябва да следите Вашето благосъстояние. Няма специфичен антидот. Затова се извършва симптоматично лечение.
В случаите, когато предозиране на антибиотика Ciprofloxacin се наблюдава на фона на инфузионното лечение, е необходимо да се осигури поток от течност в достатъчен обем. За да се предотврати развитието на кристалурия, бъбречната функция се контролира, проверява се киселинността на урината.
Предозирането с перорално приложение на Ciprofloxacin е не по-малко опасно. В тази ситуация пациентите:
- промит стомах;
- осигуряват прием на течности в големи обеми (включително с помощта на интравенозни капкомери);
- определят приема на абсорбенти (активен въглен, ентеросгел, атоксила), антиациди, които съдържат магнезий и калций;
- изберете симптоматична терапия в зависимост от усложненията.
В зависимост от усложненията, които възникват, се определят следните тактики:
- При поява на алергични реакции се предписват глюкокортикоиди, адреналин и антихистамини. В тежки случаи се препоръчват преднизолон или други глюкокортикостероиди.
- При започване на гърчове, интравенозно се прилагат Евипан-натрий, Валиум, Диазепам. Понякога се изисква допълнителна оксигенация на тялото.
- С развитието на колапса са показани фракционни интрамускулни инжекции или капкова инфузия на норадреналин.
- Ако kurarepodobny парализа се случи, след това назначи Neoazerin, 10% калциев глюконат, Neostigmin, Prostigmin, Neoazerin, дишане кислород.
Помощ! В някои случаи се извършва хемодиализа или перитонеална диализа. Но с помощта на тези процедури е възможно да се отстранят не повече от 10% от лекарственото вещество, погълнато в тялото.
Усложнения при предозиране
С навременното назначаване на антидоти на фона на предозиране, състоянието на пациента в повечето случаи се нормализира.
Внимание! Ако се наблюдава токсичен ефект върху паренхима на бъбреците при прием на антибиотици, се развива бъбречна недостатъчност. В тази ситуация лечението се извършва в болнична болнична обстановка.
В редки случаи, с предозиране на антибиотик, се развива ципрофлоксацин-индуциран панкреатит. Това усложнение се появява при пациенти, на които лекарството е предписано за лечение на инфекциозен колит. Но след прекратяване на лечението, състоянието се нормализира вече на 7-ия ден.
Периодът на екскреция от тялото
Агентът се отстранява от тялото практически непроменен, главно от бъбреците. Пренася се чрез каналикулярна и гломерулна секреция. Почти 45% от приетата доза се освобождава от урината и 25% от фекалиите.
Карентният срок продължава от 3 до 5 часа. В случай на нарушена бъбречна функция, тя може да бъде удължена до 12 часа.
В случай на предозиране, флуорохинолов антибиотик може да предизвика редица усложнения. Но с премахването на лекарството и назначаването на специфично лечение, състоянието бързо се нормализира.
Полезно видео
От видеоклипа можете да разберете мнението на лекаря за ефективността на ципрофлоксацин, неговата устойчивост към различни микроби.
ципрофлоксацин
Ципрофлоксацин: инструкции за употреба и ревюта
Латинско наименование: Ciprofloxacinum
Код ATX: S03AA07
Активна съставка: Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum)
Производител: ПАО "Фармак", ПАО "Технолог", ОАО "Киевмедпрепарат" (Украйна), ООД "Озон", ОАО "Верофарм", ОАО "Синтез" (Русия), С.О. Rompharm Company S.R.L. (Румъния)
Актуализиране на описанието и снимка: 30.04.2018
Цени в аптеките: от 16 рубли.
Ципрофлоксацин е антимикробно лекарство с широк спектър на бактерицидно действие от групата на флуорохинолоните.
Форма и състав за освобождаване
- покрити таблетки / филмирани таблетки (външният вид на таблетките и формата на опаковката зависят от производителя и дозата на активното вещество);
- инфузионен разтвор: бистра, безцветна или леко оцветена течност (100 ml в бутилки; броят на бутилките в опаковката зависи от производителя);
- концентрат за инфузионен разтвор: бистра, безцветна или леко зеленикаво-жълта течност без механични примеси (по 10 ml в бутилки, 5 бутилки в картонена кутия);
- 0,3% капки за очи: бистра течност, жълтеникаво-зеленикава или бледо жълта (1 ml, 1,5 ml, 2 ml, 5 ml или 10 ml във флакони или полиетиленови тръбички с клапа / винт от полиетилен, 1 бутилка, върху 1 или 5 капсули за епруветки в картонена опаковка);
- капки за очи и уши 0.3%: бистра, безцветна или леко жълтеникава течност (5 ml всяка в пластмасови бутилки, в картонена опаковка 1 бутилка).
Състав на 1 покрита / филмирана таблетка:
- активна съставка: ципрофлоксацин - 250, 500 или 750 mg;
- помощни компоненти: нишесте 1500 или царевично нишесте, лактоза (млечна захар), магнезиев стеарат, кросповидон, МСС (микрокристална целулоза), талк;
- черупка: съдържанието и броят на компонентите зависят от производителя.
Съставът на 1 ml разтвор за инфузия:
- активна съставка: ципрофлоксацин (като монохидрат хидрохлорид) - 2 mg (2.33 mg);
- помощни компоненти: млечна киселина, натриев хлорид, 1М разтвор на натриев хидроксид, динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина, вода за инжектиране.
Съставът на 1 ml концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор:
- активна съставка: ципрофлоксацин (като хидрохлорид) - 100 mg (111 mg);
- Спомагателни компоненти: динатриев едетат дихидрат, млечна киселина, солна киселина, натриев хидроксид, вода за инжектиране.
Съставът на 1 ml капки за очи 0.3%:
- активна съставка: ципрофлоксацин (като монохидрат хидрохлорид) - 3 mg;
- Спомагателни компоненти: манитол, динатриев едетат, натриев ацетат, бензалкониев хлорид, оцетна киселина, вода за инжектиране.
Състав 1 ml капки за очи и уши 0.3%:
- активна съставка: ципрофлоксацин (като монохидрат хидрохлорид) - 3 mg;
- Спомагателни компоненти: манитол, натриев ацетат трихидрат, динатриев едетат дихидрат, бензалкониев хлорид, ледена оцетна киселина, пречистена вода.
Фармакологични свойства
фармакодинамика
Ципрофлоксацин е широкоспектърен антимикробен агент. Това хинолоново производно инхибира бактериалната ДНК гираза (топоизомерази II и IV, които са отговорни за суперспирането на хромозомната ДНК около РНК ядрата, което осигурява четенето на необходимата генетична информация), нарушава производството на ДНК, инхибира растежа и размножаването на бактериите, води до изразени промени в морфологичната природа ( включително клетъчни мембрани и стени) и непосредствената смърт на бактериалните клетки.
Веществото има бактерицидно действие срещу грам-отрицателните микроорганизми в периода на разделяне и почивка (тъй като засяга не само ДНК-гиразата, но и провокира лизис на клетъчни стени). Грам-положителните микроорганизми ципрофлоксацин засягат само по време на периода на разделяне.
Ниска токсичност за клетките на микроорганизма се дължи на отсъствието на ДНК гираза в тях. По време на лечението с ципрофлоксацин не се развива паралелна резистентност към други антибиотици, които не попадат в групата на инхибиторите на ДНК гираза. Това повишава ефективността на лекарството срещу бактерии, резистентни към тетрациклини, аминогликозиди, цефалоспорини, пеницилини.
Свръхчувствителността към ципрофлоксацин се различава:
- Грам-отрицателни аеробни бактерии: Ентеробактерии (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp. mirabilis, Serratia marcescens), някои вътреклетъчни патогени (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
- Грам-положителни аеробни бактерии: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).
Ципрофлоксацин е активен срещу Bacillus anthracis. Повечето стафилококи, които се характеризират с резистентност към метицилин, показват сходна резистентност към ципрофлоксацин. Чувствителността на Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (локализирана вътреклетъчно) е умерена: високи концентрации на лекарството са необходими за потискане на активността на тези микроорганизми.
Лекарството не действа върху астероиди Nocardia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Също така не е ефективен срещу Treponema pallidum.
Резистентността се развива доста бавно, тъй като ципрофлоксацин почти напълно унищожава устойчивите микроорганизми, а бактериалните клетки нямат ензими, които го инактивират.
Фармакокинетика
Когато се прилагат хапчета ципрофлоксацин почти напълно и с висока скорост абсорбира от стомашно-чревния тракт (главно в иеюнума и дванадесетопръстника). Приемът на храна инхибира абсорбцията, но не засяга бионаличността и максималната концентрация. Бионаличността е 50–85%, а обемът на разпределение е 2–3,5 l / kg. Ципрофлоксацин се свързва с плазмените протеини с около 20-40%. Максималното ниво на вещество в организма, когато се приема през устата, се достига за приблизително 60-90 минути. Максималната концентрация е свързана с величината на дозата, взета от линейната зависимост и е в дози от 1000, 750, 500 и 250 mg, съответно, 5,4, 4,3, 2,4 и 1,2 μg / ml. 12 часа след поглъщане на 750, 500 и 250 mg, плазменото съдържание на ципрофлоксацин намалява съответно до 0,4, 0,2 и 0,1 μg / ml.
Веществото е добре разпределено в тъканите на тялото (с изключение на тъканите, обогатени с мазнини, например, нервната тъкан). Съдържанието му в тъканите е 2–12 пъти по-високо, отколкото в кръвната плазма. Терапевтични концентрации се откриват в кожата, слюнката, перитонеалната течност, сливиците, ставния хрущял и синовиалната течност, костната и мускулната тъкан, червата, черния дроб, жлъчката, жлъчния мехур, бъбречната и пикочната система, коремните органи и малкия таз (матка, яйчници и фалопиеви) тръби, ендометрия), простатна тъкан, семенна течност, бронхиален секрет, белодробна тъкан.
Ципрофлоксацин прониква в гръбначно-мозъчната течност в малки концентрации, където съдържанието му при липса на възпалителен процес в менингите е 6–10% от този в кръвния серум и при съществуващите възпалителни огнища - 14–37%.
Ципрофлоксацин също прониква добре в лимфата, плеврата, очната течност, перитонеума и през плацентата. Концентрацията му в кръвните неутрофили е 2–7 пъти по-висока, отколкото в серума. Съединението се метаболизира в черния дроб с около 15-30%, образувайки неактивни метаболити (формил ципрофлоксацин, диетил цирофлоксацин, оксо-ципрофлоксацин, сулфо-цирофлоксацин).
Времето на полуживот на ципрофлоксацин е около 4 часа, с хронична бъбречна недостатъчност, нарастваща до 12 часа. Екскретира се основно през бъбреците чрез каналикулярна секреция и каналикуларно филтриране в непроменена форма (40-50%) и като метаболити (15%), останалата част се екскретира през стомашно-чревния тракт. Малко количество ципрофлоксацин се екскретира в кърмата. Бъбречният клирънс е 3-5 ml / min / kg, а общият клирънс е 8-10 ml / min / kg.
При хронична бъбречна недостатъчност (CC повече от 20 ml / min), степента на екскреция на ципрофлоксацин през бъбреците намалява, но не се кумулира в организма поради компенсаторно увеличение на метаболизма на това вещество и неговото отделяне през стомашно-чревния тракт.
При провеждане на интравенозна инфузия на лекарството в доза 200 mg, максималната концентрация на ципрофлоксацин, която е 2,1 μg / ml, се достига след 60 минути. След интравенозно приложение, съдържанието на ципрофлоксацин в урината през първите 2 часа след инфузията е почти 100 пъти по-високо, отколкото в кръвната плазма, което значително надвишава минималната инхибираща концентрация за повечето инфекциозни заболявания на пикочните пътища.
Когато се прилага локално, ципрофлоксацин прониква добре в тъканта на окото: предната камера и роговицата, особено когато се уврежда покритието на роговичния епител. Със своето поражение, веществото се натрупва в него в концентрации, които могат да унищожат повечето патогени на роговични инфекции.
След еднократно вливане съдържанието на ципрофлоксацин във влагата на предната камера на окото се определя след 10 минути и е 100 μg / ml. Максималната концентрация на съединението във влагата на предната камера се достига след 1 час и е равна на 190 μg / ml. След 2 часа концентрацията на ципрофлоксацин започва да намалява, но антибактериалното му действие в тъканите на роговицата е удължено и продължава 6 часа, а влагата на предната камера - до 4 часа.
След вливане може да се наблюдава системна абсорбция на ципрофлоксацин. Когато се използва под формата на капки за очи 4 пъти на ден в двете очи в продължение на 7 дни, средната концентрация на вещество в кръвната плазма не надвишава 2–2,5 ng / ml, а максималната концентрация е по-малка от 5 ng / ml.
Показания за употреба
Системна употреба (таблетки, инфузионен разтвор, концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор) t
При възрастни пациенти, Ciprofloxacin се използва за лечение и профилактика на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми:
- бронхит (хроничен в остър стадий и остър), бронхиектазии, пневмония, кистозна фиброза и други инфекции на дихателните пътища;
- фронтален синузит, синузит, фарингит, отит, синузит, тонзилит, мастоидит и други инфекции на УНГ органи;
- пиелонефрит, цистит и други инфекции на бъбреците и пикочните пътища;
- аднексит, гонорея, простатит, хламидия и други инфекции на тазовите органи и половите органи;
- бактериални лезии на стомашно-чревния тракт (стомашно-чревен тракт), жлъчни пътища, интраперитонеален абсцес и други инфекции на коремните органи;
- язвени инфекции, изгаряния, абсцеси, рани, флегмони и други инфекции на кожата и меките тъкани;
- септичен артрит, остеомиелит и други инфекции на кости и стави;
- операции (за предотвратяване на инфекция);
- белодробен антракс (за профилактика и терапия);
- инфекции на фона на имунен дефицит, произтичащ от лечение с имуносупресивни лекарства или с неутропения.
Деца на възраст от 5 до 17 години трябва да се предписват ципрофлоксацин за кистозна фиброза на белите дробове за лечение на усложнения, причинени от синята гной бацила (Pseudomonas aeruginosa), както и за профилактика и лечение на белодробен антракс (Bacillus anthracis).
Инфузионен разтвор и концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор се използват също за очни инфекции и тежка обща инфекция на тялото - сепсис.
Таблетките се предписват на KDF (селективна обеззаразяване на червата) при пациенти с намален имунитет.
Локална употреба (капки за очи, капки за очи и капки за уши)
Капки от ципрофлоксацин се използват за лечение и предотвратяване на следните инфекциозни възпаления, причинени от микроорганизми, чувствителни към ципрофлоксацин:
- Офталмология (капки за очи, капки за очи и уши): блефарит, подостър и остър конюнктивит, блефароконюнктивит, кератит, кератоконюнктивит, meybomit (ечемик), хронична dacryocystitis, бактериални роговицата язва, бактериални увреждане на очите поради травма или чужди тела, профилактика периоперативна инфекция офталмологична хирургия;
- оториноларингология (капки за очи и уши): външен отит, терапия на инфекциозни усложнения в следоперативния период.
Противопоказания
Приложение на системата
- едновременно приложение с тизанидин [поради високата вероятност за изразено понижаване на кръвното налягане (артериално налягане) и сънливост];
- псевдомембранозен колит;
- бременност и кърмене;
- деца и юноши на възраст до 18 години, с изключение на случаите на лечение и профилактика на белодробен антракс (Bacillus anthracis), както и лечение на усложнения, причинени от синьогъбен бацил (Pseudomonas aeruginosa) при деца с кистозна фиброза на белите дробове на възраст от 5 до 17 години;
- лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция (за таблетки);
- повишена индивидуална чувствителност към ципрофлоксацин, други флуорохинолони и помощни съставки на лекарството.
Относително: системно, Ciprofloxacin се използва с повишено внимание при тежка мозъчна атеросклероза, нарушена мозъчна циркулация, психично заболяване, епилепсия, тежка бъбречна / чернодробна недостатъчност, в напреднала възраст, ако има доказателства в историята на сухожилни лезии при лечението на флуорохинолони. Разтворът за инфузии (в допълнение) се използва с повишено внимание с повишен риск от удължаване на QT интервала / развитие на аритмии като пируета, включително при сърдечна недостатъчност, брадикардия, инфаркт на миокарда, вроден интервал на удължаване QT интервал и електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипомагия).
Локално приложение
Абсолютни противопоказания за локално приложение на ципрофлоксацин:
- офталмомикоза и вирусно увреждане на очите;
- период на бременност и кърмене (за очни инстилации);
- възраст до 1 година (за очни инстилации);
- повишена индивидуална чувствителност към компонентите.
Използването на лекарството в отоларингологията (капки за очи и уши) по време на бременност и по време на кърмене е допустимо само ако потенциалната полза от лечението за майката оправдава потенциалния риск за плода или детето.
Инструкции за употреба Ципрофлоксацин: метод и дозировка
След изчезване на клиничните симптоми на заболяването и нормализиране на телесната температура, лечението с Ciprofloxacin продължава поне още 3 дни.
Покрити / филмирани таблетки
Таблетките Ciprofloxacin се приемат перорално след хранене, като се поглъщат цели, измиват се с малко количество течност. Приемането на таблетки на празен стомах ускорява абсорбцията на активното вещество.
Препоръчителна доза: 250 mg 2-3 пъти дневно, при тежки инфекции - 500-750 mg 2 пъти дневно (1 път на 12 часа).
Дозиране в зависимост от заболяването / състоянието:
- инфекции на пикочните пътища: два пъти дневно по 250–500 mg в рамките на 7 до 10 дни;
- хроничен простатит: два пъти дневно, курс от 500 mg за 28 дни;
- неусложнена гонорея: 250–500 mg веднъж;
- гонококова инфекция в комбинация с хламидия и микоплазмоза: два пъти дневно (1 път на 12 часа) в курс от 750 mg със 7 до 10 дни;
- chancroid: два пъти дневно, 500 mg за няколко дни;
- менингококов носител в назофаринкса: 500–750 mg веднъж;
- хронично пренасяне на салмонела: два пъти дневно, 500 mg (ако е необходимо, увеличено до 750 mg) в течение на до 28 дни;
- тежки инфекции (рецидивираща кистозна фиброза, инфекции на коремната кухина, кости, стави), причинени от псевдомонаси или стафилококи, остра пневмония, причинена от стрептококи, хламидиални инфекции на урогениталния тракт: два пъти дневно (1 път на 12 часа) при доза 750 mg (остеомиелитна терапия) може да продължи до 60 дни);
- стомашно-чревни инфекции, причинени от Staphylococcus aureus: два пъти дневно (1 път на 12 h) в доза от 750 mg в рамките на 7 до 28 дни;
- усложнения, причинени от Pseudomonas aeruginosa при деца на възраст 5–17 години с кистозна фиброза на белите дробове: два пъти дневно при 20 mg / kg (максималната дневна доза е 1500 mg) в рамките на 10 до 14 дни;
- белодробен антракс (лечение и профилактика): два пъти дневно за деца на 15 mg / kg, за възрастни - при 500 mg (максимални дози: еднократно - 500 mg, дневно - 1000 mg), лечение - до 60 дни, започване на приема на лекарството следва веднага след заразяването (предполага се или потвърдено).
Максималната дневна доза Ciprofloxacin за бъбречна недостатъчност:
- креатининов клирънс (KK) 31–60 ml / min / 1,73 m 2 или концентрация на серумния креатинин 1,4–1,9 mg / 100 ml - 1000 mg;
- QC 2 или концентрация на серумния креатинин> 2 mg / 100 ml - 500 mg.
Пациентите на хемо- или перитонеална диализа трябва да приемат таблетки след диализна сесия.
Пациентите в напреднала възраст изискват намаляване на дозата с 30%.
Разтвор за инфузии, концентрат за приготвяне на разтвор за инфузии
Лекарството се прилага интравенозно, бавно, в голяма вена, което намалява риска от усложнения на мястото на инжектиране. С въвеждането на 200 mg инфузия ципрофлоксацин продължава 30 минути, 400 mg - 60 минути.
Концентратът за приготвяне на инфузионния разтвор трябва да се разреди преди употреба до минимален обем от 50 ml в следните инфузионни разтвори: 0,9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Ringer, 5% или 10% разтвор на декстроза, 10% разтвор на фруктоза, 5% разтвор на декстроза с 0,225 -0.45% разтвор на натриев хлорид.
Инфузионният разтвор се прилага изолирано или със съвместими разтвори за инфузия: 0,9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Ringer и Ringer Lactate, 5% или 10% разтвор на декстроза, 10% разтвор на фруктоза, 5% разтвор на декстроза от 0,225 - 0,45 разтвор на натриев хлорид. Полученият след смесване разтвор трябва да се използва възможно най-бързо, за да се запази стерилността му.
С непотвърдена съвместимост с друг разтвор / лекарствено вещество, инфузионният разтвор на Ciprofloxacin се прилага отделно. Видими признаци на несъвместимост - утаяване, мътност или обезцветяване на течността. Водородният индекс (рН) на инфузионния разтвор на Ciprofloxacin е 3,5–4,6, поради което е несъвместим с всички разтвори / препарати, които са физически или химически нестабилни при такива стойности на рН (хепаринов разтвор, пеницилини), по-специално със средства, които променят стойностите на рН в алкална страна. Поради съхранението на разтвора при ниски температури е възможно образуването на утайка, разтворима при стайна температура. Не се препоръчва инфузионният разтвор да се съхранява в хладилник и да се замразява, тъй като за употреба е подходящ само чист и чист разтвор.
Препоръчителният режим на дозиране на ципрофлоксацин при възрастни пациенти:
- инфекции на дихателните пътища: в зависимост от състоянието на пациента и тежестта на инфекцията, 2 или 3 пъти дневно по 400 mg;
- инфекции на урогениталната система: остра, неусложнена - 2 пъти дневно, от 200 до 400 mg, усложнена - 2 или 3 пъти дневно, 400 mg;
- аднексит, хроничен бактериален простатит, орхит, епидидимит: 400 mg 2 или 3 пъти дневно;
- диария: 2 пъти на ден, 400 mg;
- други инфекции, изброени в раздел "Показания за употреба": 2 пъти на ден, 400 mg;
- тежки животозастрашаващи инфекции, особено тези, причинени от Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., включително пневмония, причинена от Streptococcus spp., перитонит, инфекции на костите и ставите, септицемия, рецидиви на инфекции с муковисцидоза: 400 mg 3 пъти дневно ;
- белодробна (инхалационна) форма на антракс: 2 пъти на ден, 400 mg курс 60 дни (за терапия и профилактика).
Корекция на дозата на ципрофлоксацин при пациенти в напреднала възраст се извършва в посока надолу в зависимост от тежестта на заболяването и индикатора CC.
За лечение на деца на възраст 5–17 години от усложнения, причинени от пиоцианова пръчка с кистозна фиброза на белите дробове, се препоръчва доза от 10 mg / kg (максимална дневна доза от 1200 mg) 3 пъти дневно в рамките на 10-14 дни. За лечение и профилактика на белодробен антракс се препоръчват 2 инфузии по 10 mg / kg ципрофлоксацин дневно (максимум еднократно 400 mg, дневно 800 mg), курс от 60 дни.
Максималната дневна доза ципрофлоксацин за бъбречна недостатъчност:
- креатининов клирънс (СК) 31–60 ml / min / 1,73 m 2 или концентрация на серумния креатинин 1,4–1,9 mg / 100 ml - 800 mg;
- QC 2 или концентрация на серумния креатинин> 2 mg / 100 ml - 400 mg.
При пациенти на хемодиализа, ципрофлоксацин се прилага веднага след сесията.
Средна продължителност на терапията:
- остра неусложнена гонорея - 1 ден;
- инфекции на бъбреците, пикочните пътища и корема - до 7 дни;
- остеомиелит - не повече от 60 дни;
- стрептококови инфекции (поради опасност от късни усложнения) - най-малко 10 дни;
- инфекции на фона на имунодефицит, произтичащ от лечение с имуносупресивни лекарства - през целия период на неутропения;
- останалите инфекции са 7-14 дни.
Капки за очи, капки за очи и капки за уши
В офталмологичната практика, капки ципрофлоксацин (око, око и ухо) се поставят в конюнктивалния сак.
Начинът на вливане в зависимост от вида на инфекцията и тежестта на възпалителния процес:
- остър бактериален конюнктивит, блефарит (прост, люспест и язвен), мейбонит: 1-2 капки 4–8 пъти дневно в течение на 5–14 дни;
- кератит: 1 капка 6 пъти дневно в рамките на 14–28 дни;
- бактериална язва на роговицата: 1 ден - 1 капка на всеки 15 минути през първите 6 часа от лечението, след това 1 час на всеки 30 минути по време на събуждане; 2-ри ден - в будни часове, 1 капка на всеки час; Дни 3-14 - в будни часове, 1 капка на всеки 4 часа. Ако епителизацията не е настъпила след 14 дни терапия, лечението се оставя да продължи още 7 дни;
- остър дакриоцистит: 1 капка 6–12 пъти дневно с курс не повече от 14 дни;
- наранявания на очите, включително чужди тела (предотвратяване на инфекциозни усложнения): 1 капка 4–8 пъти дневно, курс 7–14 дни;
- предоперативна подготовка: 1 капка 4 пъти на ден за 2 дни преди операцията, 1 капка 5 пъти с интервал от 10 минути непосредствено преди операцията;
- следоперативен период (предотвратяване на инфекциозни усложнения): 1 капка 4–6 пъти дневно за целия период, обикновено от 5 до 30 дни.
При оториноларингологията лекарството (капки за очи и уши) се вкарва във външния слухов канал, като предварително се почиства внимателно.
Препоръчителна схема на дозиране: 2-4 пъти на ден (или по-често, ако е необходимо), 3-4 капки. Продължителността на терапията не трябва да надвишава 5-10 дни, освен ако местната флора е чувствителна, тогава удължаването на курса е разрешено.
За процедурата се препоръчва разтворът да се доведе до стайна температура или телесна температура, за да се избегне вестибуларната стимулация. Пациентът трябва да лежи на отсрещната страна на ухото на пациента и да остане в това положение в продължение на 5-10 минути след накапването.
Понякога, след локално почистване на външния слухов канал, е позволено да се постави памучен тампон, напоен с разтвор на ципрофлоксацин в ухото и да го държи там до следващото вливане.
Странични ефекти
Приложение на системата
- храносмилателната система: гадене / повръщане, диария, газове, коремна болка, загуба на апетит и намаляване на количеството консумирана храна, холестатична жълтеница (особено при пациенти с анамнеза за чернодробни заболявания), хепатит, хепатонекроза;
- нервна система: главоболие, замайване, мигрена, тревожност, умора, тремор, тежки сънища (кошмари), безсъние, периферна паралгезия, хиперхидроза, тромбоза на мозъчната артерия, повишено вътречерепно налягане, припадък, халюцинации, halucinacije, психотични реакции, понякога прогресиращи до състояния, в които пациентът е способен да нарани себе си;
- сетивата: нарушено обоняние и вкус, нарушено зрение (промяна в цветово възприятие, диплопия), шум и звънене в ушите, увреждане на слуха, до загуба;
- сърдечно-съдова система: сърдечни аритмии, тахикардия, понижение на кръвното налягане; за допълнително разтвор - вазодилатация, доброкачествена интракраниална хипертония, сърдечно-съдов колапс;
- хемопоетична система: анемия, левкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, левкоцитоза, хемолитична анемия, тромбоцитоза, депресия на хемопоеза на костен мозък, панцитопения;
- лабораторни данни: повишени чернодробни ензими, хипергликемия, хипогликемия, хипопротромбинемия, хипербилирубинемия, хиперкреатининемия;
- пикочна система: кристалурия, хематурия, гломерулонефрит, задръжка на урина, дизурия, полиурия, албуминурия, уретрален кръвоизлив, интерстициален нефрит, намалена функция на азотиране на бъбреците;
- мускулно-скелетната система: артрит, артралгия, тендовагинит, миалгия, руптури на сухожилие;
- реакции на свръхчувствителност: диспнея, уртикария, сърбеж, повишена фоточувствителност, ангиоедем, мехури (придружени с кървене), малки възли (образуващи струпеи), петехия (точкови кръвоизливи по кожата), лекарствена треска, оток на лицето, ларингиоза, темпорома, оцефроза, офталмологична екзема еритема, мултиформен ексудативна еритема (включително синдром на Stevens-Johnson), синдром на Lyell (токсична епидермална некролиза);
- други реакции: суперинфекция (включително кандидоза), астения, зачервяване на лицето;
- локални реакции (за разтвор): подуване, болезненост и флебит на мястото на инжектиране.
В случай на влошаване на горното или проявление на други нежелани реакции, които не са изброени в инструкциите, трябва да се консултирате с лекар.
Локално приложение
- реакции на свръхчувствителност: парене и сърбеж, зачервяване и лека болезненост на конюнктивата (когато се поставят в очите) или в областта на външното ухо и тъпанчето (когато се поставят в ухото), развитието на суперинфекция;
- други реакции (когато се поставят в очите): гадене, неприятен вкус в устата веднага след инстилацията, фотофобия, оток на клепачите, разкъсване, усещане за чуждо тяло в окото, намалена зрителна острота, бяла кристална утайка (образувана при пациенти с язва на роговицата), кератопатия, кератит, оцветяване на роговицата / инфилтрация на роговицата.
свръх доза
Симптомите на предозиране на Ciprofloxacin, когато се прилагат перорално или интравенозно, са гадене, повръщане, умствено възбуждане, замъглено съзнание.
Специфичният антидот не е известен. При приемане на лекарството се препоръчва да се направи стомашна промивка. Също така трябва внимателно да следите състоянието на пациента, ако е необходимо, да прибягвате до спешни мерки и да осигурите поток на големи количества течност в тялото. Само малка част (по-малко от 10%) от ципрофлоксацин се екскретира чрез хемо- или перитонеална диализа.
Не са регистрирани случаи на предозиране на Ciprofloxacin, когато се прилагат локално. В случай на инцидентно поглъщане на лекарството вътре, появата на симптоми на предозиране е малко вероятно, тъй като съдържанието на ципрофлоксацин в 1 капка бутилка е незначително и е само 15 mg с максимална дневна доза за възрастни пациенти 1000 mg, за деца - 500 mg. Въпреки това, ако лекарството е погълнато по невнимание, е необходимо да се консултирате с лекар.
Специални инструкции
Приложение на системата
За лечение на подозрителна / установена пневмония, причинена от пневмококи от Streptococcus pneumoniae, ципрофлоксацин не е предпочитаният лекарствен продукт.
Превишаването на препоръчителните дневни дози е неприемливо, за да се избегне развитието на кристалурия, необходимо е също да се консумира достатъчно количество течност и да се поддържа кисела реакция на урината.
В случай на продължителна тежка диария по време на лечението или след нея, трябва да се изключи наличието на псевдомембранозен колит, в който случай лекарството трябва незабавно да се преустанови и да се извърши подходящо лечение.
Болката, появяваща се в сухожилията, или първите признаци на тендовагинит изискват незабавно прекратяване на терапията, има някои данни за възпаление и дори руптури на сухожилията по време на употребата на флуорохинолони.
По време на терапията с Ciprofloxacin се препоръчва да се избягва интензивно изкуствено ултравиолетово облъчване и пряка слънчева светлина, както и по време на реакцията на фоточувствителност (изгарящи като кожни обриви) - да се спре приема на лекарството.
При продължително лечение е необходимо редовно проследяване на пълната кръвна картина и бъбречната / чернодробната функция.
Ципрофлоксацин съдържа натриев хлорид в разтвор и концентрат, който трябва да се има предвид при пациенти, които ограничават приема на натрий (за сърдечна и бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром).
Когато се лекува, във връзка с възможността за развитие на нежелани ефекти от страна на нервната система, като замаяност, гърчове, сънливост, трябва да се спазва предпазливост при шофиране на превозни средства и сложни механизми и участие в други потенциално опасни дейности.
Локално приложение
Капки за очи и капки за очи (капки за очи) не са предназначени за вътреочни инжекции.
При едновременна употреба на капки ципрофлоксацин с други офталмологични препарати, интервалът между инжекциите трябва да бъде поне 5 минути.
Ако се появят симптоми на свръхчувствителност, употребата на капки трябва да се спре.
В случай на удължен или увеличаващ се период, дължащ се на терапия с конюнктивна хиперемия, дължаща се на Ciprofloxacin, употребата на капки трябва да се спре и да се направи консултация с лекар.
Не се препоръчва употребата на меки контактни лещи, както и употребата на Ciprofloxacin. Когато се носят твърди контактни лещи, те трябва да бъдат отстранени преди вливане и да се поставят отново след 15-20 минути след накапването.
Поради възможното замъгляване на зрителното възприятие в резултат на вливане на лекарството, се препоръчва да се започне работа със сложни механизми и средства за шофиране 15 минути след процедурата.
Употреба по време на бременност и кърмене
Според инструкциите, ципрофлоксацин е противопоказан по време на бременност и кърмене, тъй като преминава през плацентарната бариера и в кърмата. Проучванията потвърждават, че лекарството може да предизвика развитие на артропатия.
Взаимодействие с лекарства
Поради високата фармакологична активност на ципрофлоксацин и риска от нежелани ефекти от лекарствените взаимодействия, решението за възможна съвместна употреба с други лекарства / лекарства се взема от лекуващия лекар.
аналози
Аналози на ципрофлоксацин под формата на таблетки: Quintor, Procipro, Цепрова, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципродокс, Ципролет, Ципропан, Цифран и др.
Аналози на разтвора за инфузии и концентрат за приготвяне на разтвори за инфузии Ципрофлоксацин: Basigen, Ifitsipro, Quintor, Procipro, Ceprova, Ciprinol, Ciprobid и др.
Аналози на капки за очи / око и уши Ciprofloxacin: Betaciprol, Copy, Ciprolet, Ciprolon, Cipromed, Ciprofloxacin-AKOS.
Условия за съхранение
Съхранявайте на сухо, тъмно място при температура до 25 ° C, инфузионен разтвор, концентрат и капки - не замразявайте. Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
Срокът на годност на таблетките - от 2 до 5 години (в зависимост от производителя), разтвор и концентрат - 2 години, капки за око / око и ухо - 3 години.
Капки за очи и капки за уши след отваряне на бутилката не трябва да се съхраняват повече от 28 дни, капки за очи не повече от 14 дни.
Условия за продажба на аптеки
Ципрофлоксацин във всяка форма на освобождаване е на разположение по лекарско предписание.
Ципрофлоксацин ревюта
Отзивите за Ciprofloxacin под формата на таблетки са доста неясни. Някои пациенти с ентусиазъм говорят за неговата ефективност, други по време на лечението не забелязват промени в състоянието си. Почти всички пациенти отбелязват наличието на нежелани реакции, изразени в различна степен.
Според тези, които използват капки за местна употреба, те нямат недостатъци, успешно и бързо се справят с инфекциозните заболявания.
Според експертите, предимствата на Ciprofloxacin са повишена бактерицидна активност, добра поносимост, широк спектър от антибактериално действие (лекарството действа върху грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, микобактерии, хламидии, микоплазма). Веществото също така може да проникне в клетките и тъканите на тялото, като се натрупва в тях в концентрации, близки до тези в серум или над тях.
Ципрофлоксацин може да се използва при тежки инфекциозни заболявания (в болницата) като емпирична антибиотична терапия. Неговата ефективност е доказана при лечението на болнични и придобити в обществото инфекции на почти всяка локализация (инфекции на кожата, костите, инфекциите на урина, тонзилит и др.). Лекарството има дълъг полуживот и се характеризира с пост-антибиотичен ефект: приемането само 2 пъти на ден ще бъде достатъчно.
Цената на ципрофлоксацин в аптеките
Цената на таблетките Ciprofloxacin зависи от дозировката им и е приблизително 12-20 рубли (дозировка 250 mg, 10 таблетки са включени в опаковката) или 33-40 рубли (500 mg доза, 10 таблетки са включени в опаковката). Разтворът за инфузия ще струва 24-30 рубли (100 ml за 1 бутилка). 0,3% капки за очи струват около 38–42 рубли (10 ml на бутилка). Капки за очи и уши 0.3% могат да бъдат закупени за приблизително 22-28 рубли (за 10 ml бутилка).
ципрофлоксацин
Производител: CJSC "Rafarma" Русия
ATC код: J01MA02
Форма на продукта: Твърди дозирани форми. Таблетки.
Общи характеристики. Съставки:
Активна съставка: 250 mg или 500 mg ципрофлоксацин (като монохидрат хидрохлорид) в 1 таблетка.
помощни вещества: микрокристална целулоза, царевично нишесте, повидон-KZO, магнезиев стеарат.
Обвивка: филмово покритие (поливинилов алкохол, титанов диоксид, макрогол, талк).
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Механизмът на действие. Ципрофлоксацин има in vitro активност срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми, бактерицидното действие на ципрофлоксацин се извършва чрез инхибиране на бактериални топоизомерази (топоизомераза II - ДНК гираза и топоизомераза IV), които са необходими за репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация на бактерии в лаборатория. Ципрофлоксацин действа върху грам-отрицателните микроорганизми по време на латентност и разделяне, тъй като засяга не само ДНК-гиразата, но и причинява лизис на клетъчната стена върху грам-положителните микроорганизми само по време на периода на разделяне. Ниската токсичност за клетките на микроорганизма се обяснява с липсата на ДНК гираза в тях.
Докато приемат ципрофлоксацин, няма паралелно развитие на резистентност към други антибактериални лекарства, които не принадлежат към групата на инхибиторите на гиразата, което го прави високо ефективен срещу бактерии, които са резистентни, например към аминогликозиди, пеницилини, цефалоспорини, тетрациклини и много други антибактериални лекарства.
Механизми на съпротива. In vitro резистентността към ципрофлоксацин често се причинява от точкови мутации на бактериални топоизомерази и ДНК гираза и се развива бавно чрез мулти-стъпални мутации.
Единичните мутации могат да доведат до намаляване на чувствителността, множествените мутации водят главно до развитие на клинична резистентност към ципрофлоксацин и към кръстосана резистентност към хинолонови препарати. Резистентност към ципрофлоксацин може да се образува чрез намаляване на пропускливостта на бактериалната клетъчна стена и / или активиране на екскрецията на ципрофлоксацин от микробна клетка. Съобщава се за развитието на резистентност, дължаща се на кодиращия Qnr ген, локализиран върху плазмиди. Механизмите на резистентност, които водят до инактивиране на пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини вероятно не нарушават антибактериалната активност на ципрофлоксацин. Микроорганизмите, устойчиви на тези лекарства, могат да бъдат чувствителни към ципрофлоксацин. Минималната бактерицидна концентрация (MBC) обикновено не надвишава минималната инхибираща концентрация (MIC) повече от 2 пъти.
За някои щамове разпределението на придобитата резистентност може да варира в зависимост от географския регион n във времето.
In vitro чувствителност към ципрофлоксацин. In vitro, активността на ципрофлоксацин е доказана срещу следните чувствителни микробни щамове:
Аеробни грамположителни микроорганизми: Bacillus anthracis. Staphylococcus aureus (чувствителен към метицилин), Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus spp.
Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis. Brucella spp.. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri. Pasteurella spp.. Francisella tularensi. Salmonella spp., Haemophilus ducreyi. Shigella spp., Haemophilus influenzae. Vibrio spp., Legionella spp.
Анаеробни микроорганизми: Mobiluncus spp.
Други микроорганизми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma luminis. Mycoplasma pneumoniae.
Доказана е различна степен на чувствителност към ципрофлоксацин за следните микроорганизми: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii. Ентерококият фекален е. Entcrobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Streptococcus pneumoniae. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Смята се, че Staphylococcus aureus (резистентен към метицилин), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes са естествено устойчиви на ципрофлоксацин. Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealityciun, анаеробни микроорганизми (с изключение на Mobiluncus spp. Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).
Фармакокинетика. Засмукване. След перорално приложение, ципрофлоксацин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, главно в дванадесетопръстника и йеюнума. Максималната концентрация (Smac) на ципрофлоксацин в серума се достига за 1-2 часа и е 250. 500, 700 и 1000 mg от препарата 1.2 при перорално приложение; 2.4; 4,3 и 5,4 μg / ml, съответно. Бионаличността е около 70-80%. Стойностите на максималната концентрация в кръвната плазма и площта под кривата концентрация-време (AUC) нарастват пропорционално на дозата. Ястието (с изключение на млечните продукти) забавя абсорбцията, но не променя Смак и бионаличността.
Разпределение. Свързването на ципрофлоксацин с плазмените протеини е 20-30%, активното вещество присъства в кръвната плазма главно в нейонизирана форма. Ципрофлоксацин се разпространява свободно в тъканите и телесните течности. Обемът на разпределение в тялото е 2-3 l / kg. Концентрацията на ципрофлоксацин в тъканите значително (от 2 до 12 пъти) надвишава концентрацията в кръвната плазма. Високи концентрации на лекарството се наблюдават в жлъчката, белите дробове, бъбреците, черния дроб, жлъчния мехур, матката, семенната течност, простатната тъкан, сливиците, ендометриума, фалопиевите тръби и яйчниците. Прониква в цереброспиналната течност в концентрации от 6-10% за невъзпалителни мозъчни мембрани, 14-37% за възпалени цереброспинални серумни концентрации. Чрез плацентата прониква добре във вътреочната течност, бронхиалните секрети, плеврата, перитонеума, лимфата, кърмата.
Метаболизма. Биотрансформация в черния дроб (15-30%). Кръвта може да се открие четири метаболит ципрофлоксацин в малки концентрации: dietiltsiprofloksatsin (М1), sulfotsiprofloksatsin (М2) oksotsiprofloksatsin (М3) formiltsiprofloksatsin (M4), три от които (M1-М3) проявяват антибактериална активност ин витро, сравнима с антибактериална активност налидиксова киселина. In vitro антибактериалната активност на метаболита М4, която се намира в по-малко количество, е по-съвместима с активността на норфлоксацин.
Оттегляне. Ципрофлоксацин се екскретира главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция (50-70%); малко количество през стомашно-чревния тракт (15-30%). Бъбречният клирънс е 3-5 ml / min / kg, общият клирънс е около 8-10 ml / min / kg. Приблизително 1% от приложената доза се екскретира в жлъчката. При жлъчката ципрофлоксацин се съдържа във високи концентрации.
При пациенти с непроменена бъбречна функция, елиминационният полуживот е обикновено 3-5 часа, а ако бъбречната функция е нарушена, елиминационният полуживот се увеличава.
Показания за употреба:
Некомплицирани и усложнени инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към ципрофлоксацин.
Възрастни:
• инфекции на дихателните пътища, пневмония, причинена от Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилокок;
• инфекции на средното ухо (отит), параназалните синуси (синузит), особено причинени от грам-отрицателни микроорганизми, включително Pseudomonas aeruginosa или стафилококи;
• инфекции на очите;
• инфекции на пикочно-половата система (включително цистит, пиелонефрит, аднексит, хроничен бактериален простатит, орхит, епидидимит, неусложнена гонорея);
• усложнени интраабдоминални инфекции (в комбинация с метронидазол);
• инфекции на жлъчния мехур и жлъчните пътища;
• инфекции на кожата и меките тъкани (инфектирани язви, рани, изгаряния, абсцеси, флегмони);
• инфекции на костите и ставите (остеомиелит, септичен артрит); сепсис;
• коремен тиф;
• кампилобактериоза, шигелоза, „пътническа” диария;
• инфекции или профилактика на инфекции при пациенти с намален имунитет (пациенти, приемащи имуносупресори или пациенти с неутропения);
• селективна чревна дезактивация при имунокомпрометирани пациенти; профилактика и лечение на белодробен антракс (инфекция с Bacillus anthracis);
• предотвратяване на инвазивни инфекции, причинени от Neisseria meningitidis.
деца:
• терапия на усложнения, причинени от Pseudomonas aeruginosa при деца с кистозна фиброза на белите дробове от 5 до 17 години;
• профилактика и лечение на белодробен антракс (инфекция с Bacillus anthracis).
Дозировка и приложение:
Таблетките трябва да се приемат през устата, независимо от храненето, без да се дъвчат, с малко количество течност. Ако лекарството се използва на празен стомах, активното вещество се абсорбира по-бързо. В този случай, таблетките не трябва да се измиват с млечни продукти или напитки, обогатени с калций (вж. Раздела "Взаимодействие с други лекарства").
Дозата на ципрофлоксацин зависи от тежестта на заболяването, вида на инфекцията, състоянието на тялото, възрастта, теглото и функционалния статус на бъбреците. Препоръчителна схема на дозиране:
- инфекции на дихателните пътища с лека и средна тежест - 500 mg 2 пъти дневно, при тежък курс - 750 mg 2 пъти дневно;
- инфекции на средното ухо (отит), параназални синуси (синузит) - 500 mg 2 пъти дневно;
- инфекции на урогениталната система: остра, неусложнена - от 250 mg 2 пъти дневно до 500 mg 2 пъти дневно; цистит при жени (преди менопауза): 500 mg 1 път на ден; Усложнено: от 500 mg 2 пъти на ден до 750 mg 2 пъти дневно;
- гонорея - 500 mg 1 път на ден;
- усложнени интраабдоминални инфекции (в комбинация с метронидазол) 500 mg 2 пъти дневно;
- инфекции на кожата и меките тъкани (инфектирани язви, изнасилвания, изгаряния, абсцеси, флегмони) с лека и средна тежест - 500 mg 2 пъти дневно, за тежък курс - 750 mg 2 пъти дневно;
- инфекции на костите и ставите (остеомиелит, септичен артрит) - лека до умерена тежест - 500 mg 2 пъти дневно, при тежък курс - 750 mg 2 пъти дневно; коремен тиф - 500 mg 2 пъти дневно;
- Кампилобактериоза, шигелоза, "пътническа" диария - 500 mg 2 пъти дневно;
- при инфекциозни заболявания при пациенти с намален имунитет - 500 mg 2 пъти дневно (в комбинация с други антибиотици);
- профилактика и лечение на белодробен антракс - 500 мг 2 пъти дневно; други инфекции (виж раздел "Показания") - 500 mg 2 пъти дневно; особено сериозни животозастрашаващи инфекции, включително стрептококова пневмония, рецидивиращи инфекции в случаи на кистозна фиброза на белите дробове, инфекции на кости и стави, сепсис, периоза (особено в присъствието на Pseudomonas spp., Staphylococcus spp.); веднъж на ден;
- профилактика на инвазивни инфекции, причинени от Neisseria meningitidis - 500 mg 1 път дневно.
Режим на дозиране при пациенти в старческа възраст (след 65 години). Пациентите в напреднала възраст трябва да се предписват по-ниски долини на ципрофлоксацин, в зависимост от тежестта на заболяването и индекса на креатининовия клирънс.
Деца. За лечение на усложнения, причинени от Pseudomonas aeruginosa при деца с кистозна фиброза на белите дробове от 5 до 17 години, препоръчителната доза от 20 mg / kg телесно тегло 2 пъти дневно (максимална доза от 1500 mg). Продължителността на лечението е 10-14 дни. Профилактика и лечение на белодробен антракс - 15 mg / kg телесно тегло 2 пъти дневно (максималната единична доза от 500 mg дневно - 1000 mg). Лекарството трябва да започне веднага след предложената или потвърдена инфекция. Продължителността на приемането е 60 дни.
Режим на дозиране при нарушена бъбречна или чернодробна функция при възрастни. Препоръчителни дневни дози при пациенти с бъбречна недостатъчност:
- с креатининов клирънс от 30 до 60 ml / min / 1,73 m2 или плазмената му концентрация от 1,4 до 1,9 mg / 100 ml, максималната дневна доза ципрофлоксацин е 1000 mg:
- с креатининов клирънс под 30 ml / min / 1,73 m2 или плазмената му концентрация от 2 mg / 100 ml или повече, максималната дневна доза ципрофлоксацин е 300 mg;
Пациенти с бъбречна недостатъчност на хемодиализа:
- с креатининов клирънс от 30 до 60 ml / min / 1,73 m2 или неговата плазмена концентрация от 1,4 до 1,9 mg / 100 ml, максималната дневна доза ципрофлоксацин е 1000 mg;
- с креатининов клирънс от 30 ml / min / 1,73 m2 и по-малко или неговата плазмена концентрация от 2 mg / 100 ml или повече, максималната дневна доза ципрофлоксацин е 500 mg.
В дните на хемодиализа ципрофлоксацин се взема след процедурата.
Амбулаторни пациенти с бъбречна недостатъчност при продължителна перитонеална диализа: максималната дневна доза ципрофлоксацин е 500 mg.
Пациенти с чернодробна недостатъчност. Не се изисква коригиране на дозата.
Пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност. Схемата на дозиране е подобна на тази при бъбречна дисфункция.
Деца с бъбречна недостатъчност и / или нарушена чернодробна функция. Схемата на дозиране при деца с нарушена бъбречна и чернодробна функция не е проучена.
Продължителността на терапията. Продължителността на лечението зависи от тежестта на заболяването, клиничния и бактериологичния контрол. Важно е лечението да продължи систематично в продължение на най-малко 2 дни след изчезването на треска или други клинични симптоми. Средната продължителност на лечението: 1 ден за остра неусложнена гонорея и цистит; до 7 дни при инфекции на бъбреците, пикочните пътища, интраабдоминалните инфекции; целия период на неутропения при имунокомпрометирани пациенти; не повече от 2 месеца за остеомиелит; от 7 до 14 дни за други инфекции. За инфекции, причинени от Streptococcus spp., Поради риск от късни усложнения, лечението трябва да продължи поне 10 дни; за инфекции, причинени от Chlamydia spp., лечението трябва да продължи и в продължение на поне 10 дни.
Функции на приложението:
Бременност и кърмене. Ципрофлоксацин е противопоказан по време на бременност и по време на кърмене.
Ако е необходимо да се използва ципрофлоксацин при майката по време на периода на кърмене, кърменето трябва да бъде спряно преди започване на лечението.
При лечение на тежки инфекции, стафилококови инфекции и инфекции, причинени от анаеробни бактерии, ципрофлоксацин трябва да се използва в комбинация с подходящи антибактериални средства.
Ципрофлоксакопа не е предпочитаното лекарство за лечение на инфекции, причинени от Streptococcus pneumoniae поради ограничената му ефикасност срещу патогена.
В случай на генитални инфекции, вероятно причинени от щамове Neisseria gonorrhoecie, резистентни към флуорохинолони, трябва да се вземе под внимание информацията за локалната резистентност към ципрофлоксацин и да се потвърди чувствителността на причинителя с лабораторни тестове.
Ципрофлоксацин има ефект върху удължаването на QT интервала (вж. Точка „Нежелани ефекти”). Като се има предвид, че жените имат голям среден QT интервал в сравнение с мъжете, те са по-чувствителни към лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала. Пациентите в напреднала възраст също имат повишена чувствителност към действието на лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала. Ципрофлоксацин трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с лекарства, които удължават QT интервала (например, антиаритмични лекарства от клас IA и III, трициклични антидепресанти, макролиди, невролептици) (вж. Точка "Взаимодействие с други лекарства") при пациенти с повишен риск от удължаване на интервала QT или пируетна аритмия (например, синдром на вродено удължаване на QT интервала. Сърдечно заболяване (сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, брадикардия), електролитен дисбаланс (например, ЕП, когато хипокалиемия, хипомагнезиемия)).
Понякога след приемане на първата доза ципрофлоксацин може да се развие свръхчувствителност към лекарството (вж. Раздел "Странични ефекти"), включително алергични реакции, които трябва незабавно да бъдат съобщени на Вашия лекар. В редки случаи след първата употреба могат да се появят анафилактични реакции до анафилактичен шок. В тези случаи употребата на лекарството ципрофлоксацин трябва незабавно да се спре и да се проведе подходящо лечение.
Ако се появи тежка и продължителна диария по време на или след лечение с ципрофлоксацин, трябва да се изключи диагноза на псевдомембранозен колит, което изисква незабавно спиране на лекарството и подходящо лечение (ванкомицин перорално в доза 250 mg 4 пъти дневно). В тази ситуация употребата на лекарства, които потискат чревната подвижност, е противопоказана.
Когато се използва ципрофлоксацин, има случаи на чернодробна некроза и животозастрашаваща чернодробна недостатъчност, при наличие на симптоми на чернодробно заболяване като анорексия, жълтеница, тъмна урина, сърбеж, коремна болка, ципрофлоксацин трябва да се спре.
При пациенти, приемащи лекарството ципрофлоксацин и подложени на чернодробно заболяване, може да настъпи временно повишаване на активността на чернодробните трансаминази и алкалната фосфатаза или холестатичната жълтеница.
Пациенти с тежка миастения гравис ципрофлоксацин трябва да се използват с повишено внимание, тъй като симптомите могат да се влошат.
Когато се използва ципрофлоксацин, през първите 48 часа след началото на терапията могат да се появят случаи на тендинит и разкъсване на сухожилията (предимно от ахилесовото сухожилие), понякога двустранно. Възпаление и разкъсване на сухожилията може да настъпят дори няколко месеца след прекратяване на лечението с ципрофлоксацин. Съществува повишен риск от тендинопатия при по-възрастни пациенти и при пациенти със заболявания на сухожилията, които едновременно получават лечение с глюкокортикостероиди. При употреба на ципрофлоксацин се съобщава за случаи на епилептичен статус. Ципрофлоксацин, подобно на други флуорохинолони, може да предизвика конвулсии и да понижи прага на конвулсивната готовност, в случай на конвулсии, употребата на лекарството трябва да се преустанови. Психичните реакции могат да се появят дори след първата употреба на флуорохинолони, включително ципрофлоксацин, в редки случаи депресия или психотични реакции, които могат да прогресират до мисли за самоубийство и самоунищожително поведение, като опити за самоубийство, включително такива, които са се случили, ако една от тези реакции се развие в пациент приемате лекарството и го докладвайте на лекаря. Пациенти с епилепсия и тези, които са страдали от заболявания на централната нервна система (например понижаване на прага на конвулсивна готовност, анамнеза за гърчове, нарушения на мозъчната циркулация, органични мозъчни увреждания или инсулт) поради риска от нежелани реакции от ЦНС, ципрофлоксацин трябва да се използва само в случаи. когато очакваният клиничен ефект надвишава възможния риск от странични ефекти на лекарството.
При приемане на флуорохинолони бяха отбелязани случаи на сензорна или сензомоторна полиневропатия, хипоестезия, дизестезия и слабост. Ако имате симптоми като болка, парене, изтръпване, изтръпване, слабост, не трябва да продължавате да използвате лекарството преди да се консултирате с лекар.
Тъй като при приемането на лекарството може да възникне реакция на фотосенсибилизация, пациентите трябва да избягват контакт с пряка слънчева светлина и ултравиолетова светлина. В случай на симптоми на фоточувствителност, лечението трябва да се преустанови.
Трябва да се внимава при употреба на ципрофлоксацин и лекарства, метаболизирани от CYP450 1A2 изоензими (като теофилин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин).
За да се избегне развитието на кристалурия, неприемливо е да се превишава препоръчителната дневна доза, също така е необходимо да има адекватен прием на течности и да се поддържа кисела реакция на урината.
In vitro, ципрофлоксацин може да повлияе на бактериологичното проучване на Mycobacterium tuberculosis, инхибирайки растежа на семената, което може да доведе до фалшиво-отрицателни резултати при диагностицирането на този патоген при пациенти, приемащи лекарството.
Продължителната и многократна употреба на ципрофлоксацин може да доведе до суперинфекция с резистентни бактерии или патогени на гъбични инфекции.
Деца. Въз основа на анализа на безопасността на ципрофлоксацин при деца под 18-годишна възраст, въпреки липсата на доказана връзка между увреждане на хрущяла или ставите и приемането на лекарството, не се препоръчва употребата на ципрофлоксацин при деца за лечение на други заболявания, освен лечение на усложнения от кистозна фиброза. години), свързани с Pseudomonas aeruginosa, и за лечение и профилактика на белодробен антракс (след съмнение или доказана инфекция с Bacillus anthracis).
Въздействие върху способността за управление на превозни средства и механизми. Ципрофлоксацин може да наруши способността на пациентите да шофират и да участват в други потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързина на психомоторните реакции, поради ефекта върху централната нервна система. Трябва да се вземе под внимание потенциалът за нежелани реакции като замаяност, световъртеж, объркване и сънливост. Когато описаните нежелани събития се въздържат от извършване на тези видове дейности.
Странични ефекти:
Изброените по-долу нежелани реакции са класифицирани както следва: „много често” (≥ 10), „често” (≥1 / 100,