Антихистамини от новото поколение: какво да изберем алергии?

Защо алергичните лекарства се разделят на поколения? Какви странични ефекти дават? Ние разбираме заедно с Наталия Мелехова.

Лекарства за алергия: кратка история

През 1936 г. са синтезирани първите лекарства, които могат да блокират N-1-хистаминовите рецептори. Експериментите показват, че след приемането на тези лекарства хистаминът в човешкото тяло не може повече да се свързва с тези рецептори и поради това алергичната реакция не се развива.

Първите анти-алергични лекарства са антегран и пириламин. Изглежда, какво би могло да бъде по-красиво? Проблемът е решен. Но по-нататъшни експерименти показаха, че всичко се оказа много по-сложно. Оказа се, че добре координираната работа на целия организъм зависи от хистамина.

Защо се нуждаем от хистамин и къде има алергия

При експозиция на хистамин се отделя стомашен сок, гладките мускули се свиват, кръвоносните съдове се разширяват. Хистаминът е отговорен за това колко време спите и колко дълго се събуждате, контролирате консумацията на храна и вода, терморегулацията на тялото и конвулсивната му активност. Дори сексуалното привличане е действие, включително хистамин.

Нека вдигнем и запишем
на лекар безплатно

И естествено, хистаминът участва в контролирания имунен отговор на организма към стимул: хрема, разкъсване, сърбеж, кихане, бронхоспазъм - всичко това е негова работа.

Има четири вида хистаминови рецептори в човешкото тяло, които са разположени в различни тъкани и органи:

• H1 - рецепторите от първия тип - се намират в мозъка, гладките мускули на червата, кръвоносните съдове.
• Н2 - рецептори от втория тип - в тъканите на сърцето, стомашната лигавица, гладките мускули, хрущялната тъкан.
• H3 - рецепторите от третия тип - се намират в централната нервна система.
• Н4 рецепторите от четвъртия тип - в костния мозък, чревните тъкани, левкоцитите, далака, тимуса.

От това кой рецептор ще свързва хистамин, и неговия ефект и по-нататъшна реакция зависи от - от просто кихане и хрема, до мигновен ангиоедем.
Следователно, за да се решат различни проблеми на блокиране на определени рецептори, се нуждаем от различни лекарства: H1-, H2-, H3-, H4-блокери.

Какво е ново поколение антихистамини

С израза „антихистамини от ново поколение”, пациентът трябва да разбере, че това са H1 блокери, с които спират алергиите си. Това са H1-блокери в различни форми и под различни наименования, продавани в аптеките.

H2 блокерите обикновено не се разделят на поколения. H3-блокерите са вещества, които все още се тестват, а H4-блокерите се разработват само в медицински лаборатории.

Алергични лекарства: броене на поколения

Днес има само две поколения H1-блокери.

Първото поколение: дифенхидрамин, хлоропирамин (супрастин), пиполфен, кетотифен, диазолин, клемастин (тавегил), фенистил и др.

Тези лекарства, в допълнение към блокирането на Н-1-хистаминовите рецептори, имат неприятно свойство - те могат да преодолеят бариерата между кръвта и мозъка.

Поради това има много странични ефекти: от разсеяност на вниманието и намаляване на отзивчивостта към лоша координация на движенията и влошаване на информацията.

В допълнение, лекарствата от първо поколение имат лош ефект върху сърдечно-съдовата система, храносмилателния тракт и зрението. Освен това всички лекарства от първо поколение имат краткосрочен ефект. Пациентът трябва да ги приема няколко пъти на ден, поради което страничните ефекти само се увеличават.

Като цяло, Европейският консорциум за изследване на алергичните заболявания и астмата (глобална алергична и астма европейска мрежа), след дълъг анализ на рисковете за тези лекарства през 2010 г., препоръча забрана на продажбата на тези лекарства.

Второ поколение: акривастин, цетиризин, азеластин, олопатадин, лоратадин, рупатадин, мизоластин, ебастин, биластин, бепотастин, терфенадин, хифенадин, левокабастин, астемизол.

Тези лекарства селективно блокират Н-1-хистаминовите рецептори, без да взаимодействат с други рецептори. Второто поколение лекарства не проникват в кръвно-мозъчната бариера и не предизвикват пристрастяване и седация. Лекарството е ограничено до една таблетка дневно.

За съжаление, лекарствата от второ поколение имат лош ефект върху сърцето. При астемизол и терфенадин този ефект е толкова силно изразен, че в много страни продажбата на това лекарство е забранена.

Лекарства от трето поколение: легенда или реалност

Продължава работата по подобряване на второто поколение лекарства за алергия. Учените получават висококачествени лекарства от второ поколение, които някои фармацевти дори наричат ​​"лекарства от трето поколение".

Според производителите, тези вещества са станали по-ефективни и не причиняват сериозни странични ефекти, като предшествениците. Ние наричаме тези вещества и търговски наименования, под които те се прилагат:

• левоцетиризин (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• деслоратадин ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
• фексофенадин ("Алегра", "Телфаст", "Фексофаст", "Фексадин", "Фексофен")

Британското общество на алерголозите и имунолозите през 2003 г. обаче отказа да признае тези наркотици като лекарства от трето поколение.

Според мнението на 17 специалисти от Великобритания, Италия, Канада, Япония и САЩ, тези лекарства от трето поколение се отличават с:

• Липса на кардиотоксичност;
• Липса на взаимодействие с други лекарства;
• Няма ефект върху централната нервна система.

Нито едно от подобрените лекарства от второ поколение не отговарят на тези строги стандарти.

Второ поколение лекарства: предимства и недостатъци

Алергията не се нарича "чума на 21-ви век". Реакция на продукт, цветен прашец или химикал може да възникне по всяко време, независимо от пола, възрастта или расата.

Най-лесното нещо, което трябва да се направи с реакция към определен вид храна, е да се откаже от продукта, а алергична реакция няма да се случи. Тези, чието тяло реагира на цветен прашец или прах, се нуждаят от ежедневна помощ с лекарства.

Храни, които най-често предизвикват алергии

Лекарят трябва да избере лекарството * въз основа на тестове.

левоцетиризин

Той започва да действа един час след приема, работи най-малко 24 часа.

Чести нежелани реакции: сънливост, главоболие, замаяност, сухота в устата, умора, слабост, назофарингит, фарингит, коремна болка, гадене, повишена температура.

Бременни, кърмещи майки, деца под 6 месеца (и капки и таблетки), деца под 6 години (таблетки, капки вече са на разположение), хора със свръхчувствителност към левоцетиризин, цетиризин, хидроксизин или други компоненти на лекарството, крайна степен на бъбречна недостатъчност които се подлагат на хемодиализа.

Не се препоръчва комбинирането на лекарства с алкохол и други депресанти.

деслоратадин

Той започва да действа 2 часа след приема, работи 24 часа.

Чести нежелани реакции: главоболие, сухота в устата, умора, лошо храносмилане, сънливост, замаяност, мускулни болки, дисменорея.

Бременни жени, кърмачки, деца под 6 месеца (и сироп и таблетки), деца под 12 години не могат да приемат хапчета (сироп), хора със свръхчувствителност към деслоратадин, лоратадин или други компоненти на лекарството.

фексофенадин

Той започва да действа 2 часа след приема, работи 24 часа.

Чести нежелани реакции: главоболие, замаяност, сънливост, диария, гадене, мускулни болки, кашлица.

Това е невъзможно за бременни, кърмещи майки, деца под 12 години, хора със свръхчувствителност към един от компонентите на лекарството.

* Внимание! В статията не са изброени всички странични ефекти на антихистамините! Преди да използвате някое от лекарствата, прочетете инструкциите или се консултирайте с лекар.

Антихистамини: защо не и без тях

Както можем да видим, до този момент все още не е създаден "универсален войник" за борба с алергиите. Но дори и ако сравним лекарствата от първото поколение и тези, които могат да се нарекат "2.0+", има забележима разлика.

Въпреки всички трудности, хората с алергии не могат да пропуснат антихистаминови лекарства. Ако пренебрегнете лечението, алергиите могат да се превърнат в астма. За да не забравите да вземете лекарството навреме, препоръчваме ви да инсталирате приложението Медицинска бележка на телефона си.

Приложението разполага с удобен медицински календар, който ще ви напомни да приемете лекарството навреме. Правилно зададеното време за приемане на лекарства ще ви спаси от негативните ефекти на хистаминовата реакция, която се случи в най-неподходящия момент.

Антихистамини 1, 2 и 3 поколения

Антихистамините са вещества, които инхибират действието на свободния хистамин. Когато се погълне алергенът, хистаминът се освобождава от мастните клетки на съединителната тъкан, които съставляват имунната система на тялото. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и причинява сърбеж, подуване, обриви и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. Има три поколения от тези лекарства.

1-во поколение антихистамини

Те се появяват през 1936 г. и продължават да се използват. Тези лекарства влизат в обратима връзка с H1 рецепторите, което обяснява необходимостта от висока доза и висока честота на приложение.

Антихистамините от 1-во поколение се характеризират със следните фармакологични свойства:

намаляване на мускулния тонус;

имат седативно, хипнотично и антихолинергично действие;

потенцират ефектите на алкохола;

имат местен анестетичен ефект;

дават бърз и силен, но краткотраен (4-8 часа) терапевтичен ефект;

продължителното приемане намалява антихистаминната активност, така че на всеки 2-3 седмици средствата се променят.

По-голямата част от антихистаминните лекарства от първото поколение са мастноразтворими, те могат да преминават през кръвно-мозъчната бариера и да се свързват с H1 рецепторите на мозъка, което обяснява седативния ефект на тези лекарства, който се увеличава след приема на алкохол или психотропни лекарства. Психомоторно възбуждане може да се наблюдава при приемане на медиотерапевтични дози при деца и високо токсични възрастни. Поради наличието на седация, антихистамините от първо поколение не се предписват на лица, чиито дейности изискват повишено внимание.

Антихолинергичните свойства на тези лекарства причиняват реакции, подобни на атропин, като тахикардия, суха назофаринкса и устната кухина, задържане на урина, запек, замъглено виждане. Тези характеристики могат да бъдат полезни в случаи на ринит, но те могат да увеличат обструкцията на дихателните пътища, причинена от бронхиална астма (увеличаване на вискозитета на храчките), да допринесат за обострянето на аденом на простатата, глаукома и други заболявания. В същото време, тези лекарства имат антиеметично и противопомпажно действие, намаляват проявата на паркинсонизъм.

Редица от тези антихистамини са включени в комбинираните средства, които се използват за мигрена, настинка, морска болест или имат успокоително или хипнотично действие.

Обширният списък от странични ефекти от приемането на тези антихистамини ги прави по-малко вероятно да се използват при лечението на алергични заболявания. Много от развитите страни са забранили тяхното прилагане.

Дифенхидрамин

Димедрол предписва за сенна хрема, уртикария, морска, въздушна болест, вазомоторния ринит, бронхиална астма, алергични реакции, причинени от въвеждането на лекарства (например антибиотици), при лечение на пептична язва, дерматоза и др.

Предимства: висока антихистаминна активност, намалена тежест на алергични, псевдо-алергични реакции. Димедрол има антиеметични и противокашлични ефекти, има местен анестетичен ефект, така че е алтернатива на новокаинус и лидокаин, когато са непоносими.

Недостатъци: непредсказуеми ефекти от приема на лекарството, неговото въздействие върху централната нервна система. Той може да причини задържане на урина и сухи лигавици. Страничните ефекти включват седативни и хипнотични ефекти.

diazolin

Диазолин има същите показания за употреба като други антихистамини, но се различава от тях по ефектите си.

Предимства: леко седативно действие ви позволява да го прилагате там, където е нежелателно да има депресивен ефект върху централната нервна система.

Против: дразни лигавиците на стомашно-чревния тракт, причинява замаяност, увреждане на уринирането, сънливост, забавя умствените и двигателните реакции. Има информация за токсичните ефекти на лекарството върху нервните клетки.

suprastin

Suprastin се предписва за лечение на сезонни и хронични алергични конюнктивити, уртикария, атопичен дерматит, ангиоедем, сърбеж с различна етиология, екзема. Използва се в парентерална форма при остри алергични състояния, изискващи спешна помощ.

Предимства: кръвният серум не се натрупва, следователно, дори и при продължителна употреба не предизвиква предозиране. Поради високата антихистаминна активност има бърз терапевтичен ефект.

Недостатъци: нежелани реакции - сънливост, замаяност, инхибиране на реакциите и др. - макар и по-слабо изразени. Терапевтичният ефект е краткосрочен, за да се удължи, Suprastin се комбинира с H1-блокери, които нямат седативни свойства.

tavegil

Tavegil под формата на инжекции се използва за ангиоедем, както и анафилактичен шок, като превантивно и терапевтично средство при алергични и псевдо-алергични реакции.

Предимства: има по-дълъг и по-силен антихистаминов ефект от дифенхидрамин и има по-умерен седативен ефект.

Против: може да предизвика алергична реакция, има някакъв инхибиращ ефект.

fenkarol

Fenkarol предписва с появата на пристрастяване към други антихистамини.

Предимства: има слаба експресия на седативни свойства, няма изразен инхибиторен ефект върху централната нервна система, има ниска токсичност, блокира H1 рецепторите и е в състояние да намали съдържанието на хистамин в тъканите.

Против: по-малка антихистаминна активност в сравнение с дифенхидрамин. Fencarol се използва с повишено внимание при наличие на заболявания на стомашно-чревния тракт, сърдечно-съдовата система и черния дроб.

Антихистаминови лекарства 2 поколения

Те имат предимства пред лекарствата от първо поколение:

няма седативен и холинолитичен ефект, тъй като тези лекарства не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, само някои индивиди изпитват умерена сънливост;

умствена дейност, физическа активност не страда;

ефектът на лекарствата достига 24 часа, така че те се приемат веднъж на ден;

те не са пристрастяващи, което ви позволява да ги присвоявате за дълго време (3-12 месеца);

при прекратяване на приема на лекарства терапевтичният ефект продължава около седмица;

Лекарствата не се адсорбират с храна в стомашно-чревния тракт.

Антихистамините от второ поколение имат кардиотоксичен ефект в различна степен, следователно, когато се приемат, се следи сърдечната дейност. Те са противопоказани при пациенти в напреднала възраст и пациенти, страдащи от заболявания на сърдечно-съдовата система.

Появата на кардиотоксичен ефект се обяснява със способността на антихистаминовите лекарства от второ поколение да блокират калиевите канали на сърцето. Рискът се засилва, когато тези средства се комбинират с противогъбични лекарства, макролиди, антидепресанти, от ядене на сок от грейпфрут и ако пациентът има тежки нарушения на чернодробната функция.

Кларидол и кларизени

Кларидол се използва за лечение на сезонен и цикличен алергичен ринит, уртикария, алергичен конюнктивит, ангиоедем и редица други заболявания, които имат алергичен произход. Той се справя с псевдо-алергични синдроми и алергии към ухапвания от насекоми. Включени в цялостни мерки за лечение на сърбежна дерматоза.

Предимства: Кларидолът има антисърбево, антиалергично, антиексудативно действие. Лекарството намалява пропускливостта на капилярите, предотвратява развитието на оток, облекчава спазмите на гладките мускули. Той няма ефект върху централната нервна система, няма антихолинергичен и седативен ефект.

Недостатъци: понякога след прием на Кларидол пациентите се оплакват от сухота в устата, гадене и повръщане.

Klarotadin

Klarotadin съдържа активното вещество лоратадин, което е селективен блокер на H1-хистаминовите рецептори, върху което има пряк ефект, което ви позволява да избегнете нежелани ефекти, присъщи на други антихистамини. Показания за употреба са алергичен конюнктивит, остра хронична и идиопатична уртикария, ринит, псевдо-алергични реакции, свързани с освобождаването на хистамин, алергични ухапвания от насекоми, сърбящи дерматози.

Предимства: лекарството няма седативен ефект, не предизвиква пристрастяване, действа бързо и дълго време.

Против: нежеланите последици от приема на Klarodin включват нарушения на нервната система: астения, тревожност, сънливост, депресия, амнезия, тремор, възбуда при дете. На кожата може да се появи дерматит. Често и болезнено уриниране, запек и диария. Повишаване на теглото поради ендокринни смущения. Увреждане на дихателната система може да се прояви чрез кашлица, бронхоспазъм, синузит и подобни прояви.

Lomilan

Ломилан е показан за алергичен ринит (ринит) със сезонен и устойчив характер, кожни обриви от алергичен произход, псевдо-алергии, реакции при ухапвания от насекоми, алергично възпаление на лигавицата на окото.

Ползи: Lomilan е в състояние да облекчи сърбежа, да намали тонуса на гладките мускули и производството на ексудат (специална течност, която се появява по време на възпалителния процес), предотвратява подуването на тъканите след половин час след приема на лекарството. Най-голяма ефективност идва след 8-12 часа, след това намалява. Ломилан не води до пристрастяване и няма отрицателно въздействие върху активността на нервната система.

Против: нежеланите реакции се появяват рядко, проявяват се главоболие, умора и сънливост, възпаление на стомашната лигавица, гадене.

Лора Хексал

Laura Hexal се препоръчва за целогодишен и сезонен алергичен ринит, конюнктивит, сърбежен дерматоз, уртикария, ангиоедем, алергични ухапвания от насекоми и различни псевдо-алергични реакции.

Предимства: лекарството не притежава нито антихолинергично, нито централно действие, неговото приемане не засяга вниманието, психомоторните функции, работата и умствените качества на пациента.

Против: LauraHexal обикновено се понася добре, но понякога причинява повишена умора, сухота в устата, главоболие, тахикардия, замаяност, алергични реакции, кашлица, повръщане, гастрит, нарушена чернодробна функция.

Claritin

Кларитинът съдържа активния компонент - лоратадин, който блокира Н1-хистаминовите рецептори и предотвратява отделянето на хистамин, брадиканин и серотонин. Антихистаминната ефикасност продължава един ден, а терапевтичните - след 8-12 часа. Кларитин се предписва за лечение на алергичен ринит, алергични кожни реакции, хранителни алергии и лека астма.

Предимства: висока ефективност при лечение на алергични заболявания, лекарството не предизвиква пристрастяване, сънливост.

Против: страничните ефекти са редки, проявяват се с гадене, главоболие, гастрит, възбуда, алергични реакции, сънливост.

Rupafin

Рупафин има уникална активна съставка - рупатадин, характеризиращ се с антихистаминна активност и селективен ефект върху H1-хистаминовите периферни рецептори. Предназначен е за хронична идиопатична уртикария и алергичен ринит.

Предимства: Рупафин ефективно се справя със симптомите на горепосочените алергични заболявания и не засяга работата на централната нервна система.

Против: нежелани ефекти от приема на лекарството - астения, замайване, умора, главоболие, сънливост, сухота в устата. Може да засегне дихателната, нервната, мускулно-скелетната и храносмилателната системи, както и метаболизма и кожата.

Зиртек

Zyrtec е конкурентен антагонист на хидроксизиновия метаболит, хистамин. Лекарството улеснява курса и понякога предотвратява развитието на алергични реакции. Zyrtec ограничава освобождаването на медиатори, намалява миграцията на еозинофили, базофили, неутрофили. Лекарството се използва при алергичен ринит, астма, уртикария, конюнктивит, дерматит, треска, сърбеж, ангиоедем.

Предимства: ефективно предотвратява появата на оток, намалява пропускливостта на капилярите, потиска спазъм на гладките мускули. Zyrtec не притежава антихолинергично и антисеротониново действие.

Недостатъци: неправилната употреба на лекарството може да доведе до замайване, мигрена, сънливост и алергични реакции.

Kestin

Кестин блокира хистаминовите рецептори, които повишават съдовата пропускливост, причинявайки мускулни спазми, водещи до проявата на алергична реакция. Използва се за лечение на алергичен конюнктивит, ринит и хронична идиопатична уртикария.

Предимства: лекарството действа един час след прилагането, терапевтичният ефект продължава 2 дни. Петдневен прием на Kestin ви позволява да запазите антихистаминния ефект за около 6 дни. Седативно действие практически не се случва.

Против: Кестин може да причини безсъние, коремна болка, гадене, сънливост, астения, главоболие, синузит, сухота в устата.

Антихистамини нови, 3 поколения

Тези вещества са пролекарства, което означава, че веднъж в организма, те се превръщат от тяхната оригинална форма във фармакологично активни метаболити.

Всички антихистамини от трето поколение нямат кардиотоксичен и седативен ефект, затова могат да се използват от хора, чиято активност е свързана с висока концентрация на внимание.

Тези лекарства блокират H1 рецепторите и също имат допълнителен ефект върху алергичните прояви. Те имат висока селективност, не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, така че нямат отрицателни последствия от централната нервна система, няма страничен ефект върху сърцето.

Наличието на допълнителни ефекти допринася за употребата на антихистаминови лекарства 3 поколения с дългосрочно лечение на повечето алергични прояви.

Gismanal

Гисманал се предписва като терапевтично и профилактично средство за сенна хрема, алергични кожни реакции, включително уртикария, алергичен ринит. Ефектът на лекарството се развива в продължение на 24 часа и достига максимум след 9-12 дни. Продължителността му зависи от предишната терапия.

Предимства: лекарството няма почти никакъв седативен ефект, не усилва ефекта от приема на хапчета за сън или алкохол. Той също така не засяга способността за шофиране или умствената дейност.

Против: Gismanal може да предизвика повишен апетит, сухи лигавици, тахикардия, сънливост, аритмия, удължаване на QT интервала, сърцебиене, колапс.

Дълги пътешествия

Trexil е бързодействащ селективно активен H1 рецепторен антагонист, получен от бутерофенол, който се различава по химична структура от аналози. Използва се при алергичен ринит за облекчаване на симптомите, дерматологични алергични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атопична екзема), астма, атопично и провокирано упражнение, както и във връзка с остри алергични реакции към различни стимули.

Предимства: без седативно и антихолинергично действие, влияние върху психомоторната активност и човешкото благосъстояние. Лекарството е безопасно за употреба от пациенти с глаукома и страдащи от разстройства на простатната жлеза.

Минуси: при превишаване на препоръчваната доза се наблюдава слаба проява на седация, както и реакции от страна на стомашно-чревния тракт, кожата и дихателните пътища.

Telfast

Телфаст е високоефективно антихистаминово лекарство, което е метаболит на терфенадин и следователно има голямо сходство с хистаминовите Н1 рецептори. Телфаст се свързва с тях и ги блокира, предотвратявайки техните биологични прояви като алергични симптоми. Мембраните на мастните клетки се стабилизират и освобождаването на хистамин от тях се намалява. Показания за употреба е ангиоедем, уртикария, сенна хрема.

Предимства: не показва седативни свойства, не влияе на скоростта на реакциите и концентрацията на вниманието, работата на сърцето, не предизвиква пристрастяване, е много ефективна срещу симптомите и причините за алергични заболявания.

Недостатъци: редки ефекти от приема на лекарството са главоболие, гадене, замаяност, задух, анафилактична реакция, зачервяване на кожата рядко.

Feksadin

Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: сърбеж, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, както и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж, зачервяване.

Предимства - когато приемате лекарството, няма странични ефекти, характерни за антихистамините: зрително увреждане, запек, сухота в устата, наддаване на тегло, отрицателен ефект върху работата на сърдечния мускул. Лекарството може да бъде закупено в аптека без рецепта, не се налага корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, запазвайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от алергии.

Недостатъци - след известно време тя може да доведе до пристрастяване към действието на лекарството, да има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и замаяност, анафилактични реакции, извращение на вкуса. Може да се образува зависимост от лекарството.

Feksofast

Лекарството се предписва за появата на сезонен алергичен ринит, както и за хронична уртикария.

Ползи - лекарството се абсорбира бързо, достигайки желания час един час след приемането, това действие продължава през целия ден. Неговото допускане не изисква ограничения за хора, които управляват сложни механизми, шофиране на превозни средства, не предизвиква успокоение. Fexofast без рецепта, с достъпна цена, се проявява като изключително ефективен.

Недостатъци - за някои пациенти, лекарството носи само временно облекчение, не довеждащо до пълно възстановяване от проявите на алергия. Има странични ефекти: подуване, повишена сънливост, нервност, безсъние, главоболие, слабост, повишени симптоми на алергия под формата на сърбеж, кожен обрив.

Левоцетиризин-Teva

Лекарството се предписва за симптоматично лечение на сенна хрема (полиноза), уртикария, алергичен ринит и алергичен конюнктивит със сърбеж, сълзене, конюнктивална хиперемия, дерматоза с обрив и обриви, ангиоедем.

Предимства - Levocytirizin-Teva бързо показва своята ефективност (за 12-60 минути) и през деня провежда профилактика на външния вид и намалява притока на алергични реакции. Лекарството се абсорбира бързо, показвайки 100% бионаличност. Може да се използва за продължително лечение и за спешна помощ в случай на сезонни обостряния на алергии. Предлага се за лечение на деца от 6 години.

Недостатъци - има такива странични ефекти като сънливост, раздразнителност, гадене, главоболие, наддаване на тегло, тахикардия, коремна болка, ангиоедем, мигрена. Цената на лекарството е доста висока.

Ksizal

Лекарството се използва за симптоматично лечение на такива прояви на полиноза и уртикария, като сърбеж, кихане, възпаление на конюнктивата, ринорея, ангиоедем, алергичен дерматит.

Предимства - Ксизал има изразена антиалергична ориентация, което е много ефективно средство. Той предотвратява появата на алергични симптоми, улеснява протичането им, няма седативен ефект. Лекарството действа много бързо, запазвайки ефекта си от деня на приемането. Ksizal може да се използва за лечение на деца на възраст над 2 години, наличен е в две лекарствени форми (таблетки, капки), които са приемливи за употреба в педиатрията. Той премахва запушването на носа, симптомите на хроничните алергии бързо спират, нямат токсичен ефект върху сърцето и централната нервна система

Недостатъци - лекарството може да прояви следните странични ефекти: сухота в устата, умора, коремна болка, сърбеж, халюцинации, задух, хепатит, гърчове, мускулни болки.

Aerius

Лекарството е предназначено за лечение на сезонна полиноза, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като сълзене, кашлица, сърбеж, подуване на назофарингеалната лигавица.

Предимства - Erius има изключително бърз ефект върху симптомите на алергията, може да се използва за лечение на деца от година на година, тъй като има висока степен на безопасност. Добре поносими, както възрастни, така и деца, се предлага в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема за дълъг период от време (до една година), без да причинява пристрастяване (устойчивост към него). Надеждно спира проявите на началната фаза на алергичния отговор. След курс на лечение, ефектът от него продължава 10-14 дни. Симптомите на предозиране не са отбелязани дори с петкратно увеличение на дозата на лекарството Erius.

Недостатъци - могат да се появят нежелани реакции (гадене и повръщане, главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.

Deza

Лекарството е предназначено за лечение на алергии като алергичен ринит и уртикария, белязани от сърбеж и кожни обриви. Лекарството облекчава симптомите на алергичен ринит, като кихане, сърбеж в носа и в небето, разкъсване.

Предимства - обезсоляването предотвратява появата на оток, мускулни спазми, намалява пропускливостта на капилярите. Ефектът от приема на лекарството може да се види след 20 минути, той продължава за един ден. Една единична доза от лекарството е много удобна, две форми на освобождаването му са сироп и таблетки, чийто прием не зависи от храната. Тъй като Desal се приема за лечение на деца от 12 месеца, формата на лекарството под формата на сироп е търсена. Лекарството е толкова безопасно, че дори 9-кратна прекомерна доза не води до негативни симптоми.

Недостатъци - рядко могат да се появят симптоми на странични ефекти като умора, главоболие, сухота на устната лигавица. Допълнителни странични ефекти като безсъние, тахикардия, поява на халюцинации, диария, хиперактивност. Възможни са алергични прояви на странични ефекти: сърбеж, уртикария, ангиоедем.

4-то поколение антихистамини - съществуват ли те?

Всички твърдения на създателите на рекламата, които позиционират марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, са само рекламна стъпка. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците включват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.

Официалната класификация показва само две групи антихистамини - лекарства от първото и второто поколение. Третата група фармакологично активни метаболити е позиционирана във фармацевтичната индустрия като „Н₁ хистаминови блокери от трето поколение. "

Антихистамини за деца

За лечение на алергични прояви при деца се използват антихистамини от всички три поколения.

Антихистамините от 1-во поколение се отличават с това, че бързо показват терапевтичните си свойства и се елиминират от организма. Те се нуждаят от лечение на остри прояви на алергични реакции. Предлагат се кратки курсове. Най-ефективни от тази група са Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Значителен процент от страничните ефекти води до намаляване на употребата на тези лекарства за детски алергии.

Антихистамините от второ поколение не предизвикват успокоително действие, действат по-дълго време и обикновено се използват веднъж дневно. Малко странични ефекти. Сред лекарствата в тази група за лечение на прояви на детска алергия се използват кетотифен, фенистил, цетрин.

Третото поколение антихистамини за деца включва Гисманал, Терфен и др. Те се използват при хронични алергични процеси, тъй като те могат да останат в тялото дълго време. Страничните ефекти отсъстват.

За по-новите лекарства е Ериус.

Първо поколение: главоболие, запек, тахикардия, сънливост, сухота в устата, замъглено виждане, задръжка на урина и липса на апетит;

2-ро поколение: отрицателни ефекти върху сърцето и черния дроб;

3-то поколение: не се препоръчва за употреба от 3 години.

За деца те освобождават антихистамини под формата на мехлеми (алергични реакции върху кожата), капки, сиропи и таблетки за перорално приложение.

Антихистамини по време на бременност

През първия триместър на бременността е забранено да се вземат антихистамини. Във втория, те се предписват само в крайни случаи, тъй като нито едно от тези средства не е абсолютно безопасно.

Естествени антихистамини като витамини С, В12, пантотенови, олеинови и никотинови киселини, цинк, рибено масло могат да помогнат да се отървете от някои алергични симптоми.

Най-безопасните антихистамини - Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но използването им трябва да бъде задължително съгласувано с лекаря.

Автор на статията: Алексеева Мария Й. | Общопрактикуващ лекар

За лекаря: От 2010 г. до 2016 г. Практикуващ в лечебната болница на централния медицински и санитарен възел №21, град Електростал. От 2016 г. работи в диагностичния център №3.

Антихистамини от новото поколение: списък. Преглед на антихистаминови лекарства 4 поколения

За да се потисне развитието на алергична реакция, е необходимо да се вземе антихистамин. В момента има огромно количество лекарства от тази група. Всички те са разделени от поколения. Списъкът на антихистамините от новото поколение е доста широк и ви позволява да изберете най-доброто лекарство за лечение. В статията ще разгледаме по-отблизо най-ефективните лекарства от тази категория.

Обща концепция

Повечето хора са чували за антихистаминови лекарства, но не всеки знае какви са те и как действат. Така наречената група лекарства, които могат да повлияят на хистаминовите рецептори - медиатор на алергичните реакции. При контакт с дразнител, човешкото тяло започва да произвежда специфични вещества, сред които хистаминът е най-активен. Когато това вещество се „открие” с определени рецептори, се развиват симптоми като разкъсване, зачервяване на кожата, сърбеж, обрив.

Противоалергичните лекарства могат да блокират тези рецептори и като резултат да се противопоставят на появата на неприятни симптоми. Без тях негативните процеси в организма ще продължат.

В момента има значително увеличение на броя на хората, страдащи от този или онзи тип алергия. Неадекватната реакция на имунната система може да се развие на фона на нарушения на ендокринната или нервната система, но най-често външните стимули се причиняват от: растителен прашец, вълна, прах, химикали, някои храни.

Антихистаминово лечение

В повечето случаи не е възможно напълно да се излекуват алергии. Да се ​​отървем от неприятните симптоми или да предотвратим появата им ще помогне на лекарства, които влияят на хистаминовите рецептори.

Към днешна дата има няколко поколения от тези лекарства. И ако първите антиалергични лекарства донесоха не само дългоочаквано облекчение, но и много странични ефекти, антихистамините от новото поколение, списъкът на които ще бъдат обсъдени по-долу, на практика са без недостатъци и нямат практически никакви противопоказания за употреба.

Изпишете лекарства в тази категория в следните случаи:

• с целогодишен или сезонен ринит;
• с отрицателна реакция към цъфтящи растения;
• ако имате симптоми на хранителни и лекарствени алергии;
• с атопичен дерматит;
• с уртикария и сърбеж на кожата;
• с бронхиална астма;
• с ангиоедем;
• с алергичен конюнктивит.

Антихистамини от ново поколение: общ преглед

Сред всички антиалергични лекарства най-безопасни са лекарствата от последно поколение. Те принадлежат към пролекарства, което означава, че когато се освобождават в тялото, веществата, съдържащи се в състава, се превръщат в активни метаболити. Такива агенти засягат само рецепторите на хистамин Н-1 и не влияят неблагоприятно на централната нервна система.

Списъкът на антихистамините от новото поколение е малък, но в сравнение с прекурсорите, те могат да се предписват на почти всички пациенти, страдащи от различни видове алергични реакции. Такива средства ви позволяват бързо да арестувате симптомите, които вече са се появили и нямат токсичен ефект върху сърцето. Следните наркотици са популярни:

Характеристики на наркотиците

Най-често срещаните антиалергични лекарства от последното поколение са тези, които съдържат фексофенадин. Веществото принадлежи към селективните инхибитори на Н-1 хистаминовите рецептори и е в състояние да стабилизира мембраните на мастните клетки. Компонентът инхибира процеса на миграция на левкоцити до мястото на възпалителния процес.

Антихистамините от 4-то поколение на базата на цетиризин се считат за едни от най-ефективните. Те могат бързо да спрат развитието на алергични кожни реакции. Притежава ясно изразено антиспуритно и антиексудативно действие.

Всяка от съвременните антиалергични лекарства се предписва само след прегледа. Режимът на дозиране и продължителността на употреба се определят строго индивидуално.

"Ериус": описание на лекарството

Антихистамин на базата на деслоратадин се произвежда от клон на фармацевтичната компания Schering-Plau Corporation / USA в Белгия. Можете да си купите лекарства под формата на хапчета и под формата на сироп. В допълнение към основния активен компонент, таблетките съдържат титанов диоксид, талк, калциев фосфат дихидрат, лактоза монохидрат, бял восък, царевично нишесте, микрокристална целулоза.

Сиропът съдържа такива помощни компоненти като лимонена киселина, сорбитол, натриев бензоат, пропиленгликол, натриев цитрат дихидрат, захароза. Таблетките са опаковани в опаковки по 7 и 10 броя на блистер. Сиропът има вид на жълта течност и е в бутилки от 60 и 120 мл.

Показания за назначаване

Таблетките "Ериус" за употреба препоръчват приемане със сезонен ринит, разкъсване, сърбеж на носната лигавица, сезонна полиноза, уртикария на хроничен идиопатичен тип. Както е предписано от специалист, лекарството може да се използва и при други алергични състояния. Например, много пациенти казват, че "Ериус" се справя с признаците на невродермит, хранителни алергии, атопичен дерматит.

Като част от комбинирана терапия може да се приеме антихистамин върху варицела, лишайни розацеа, краста и псевдо-струпеи. Erius ефективно елиминира силния сърбеж и ще ви помогне да заспите.

В педиатричната практика антиалергичното лекарство се използва под формата на сироп. Производителят твърди, че може да се дава на деца над 1 година. Дозировката ще зависи от възрастовата категория. Възрастни пациенти и деца над 12 години ще могат да приемат таблетки Erius. Инструкциите за употреба препоръчват приемане на 1 таблетка (5 mg) на ден.

Цетиризин: ревюта

Съвременните антиалергични лекарства могат да спрат развитието на болестта в много ранен стадий. Това е изключително важно за тежки алергични реакции. Ето защо много специалисти в списъка на антихистаминните лекарства от новото поколение на първо място са цетиризин. Лекарство на основата на активното вещество със същото име бързо подтиска бронхоспазъм, пристъпи на бронхиална астма, предотвратява развитието на ангиоедем. В допълнение, лекарството ще бъде ефективно при уртикария, полиноза, сенна хрема, екзема, алергичен дерматит.

Антихистаминовият препарат Цетиризин се предлага под формата на капки за перорално приложение, сироп и таблетки. 1 ml течен разтвор съдържа 10 mg цетиризин. Същото количество активно вещество съдържа една таблетка. Забележим ефект от използването на хистаминовите рецепторни блокери тип Н-1 може да се види един час след поглъщането. Продължителността на действието е 24 часа. В случай на бронхиална астма се използва в комбинация с бронходилататора "Фенспирид".

Противопоказания и странични ефекти

Необходимо е да се откаже лечение с "Цетиризин" при свръхчувствителност към основния компонент и хидроксизин. Забранено е да се предписва антихистамин на хора, които са на хемодиализа или имат бъбречна недостатъчност по време на кърмене и бременност. Противопоказания са също състояния, свързани с дефицит на лактаза, глюкозо-галактозна малабсорбция и непоносимост към лактоза. Те приемат цетиризин с повишено внимание едновременно с барбитуратите, лекарствата, съдържащи етанол и опиоидните аналгетици.

Отлична поносимост - огромно предимство на лекарството. Страничните ефекти на фона на приема на хапчета, капки или сироп са изключително редки. Това се дължи главно на предозиране на активното вещество. В такива случаи могат да се развият следните симптоми:

• виене на свят;
• мигрена;
• нервна възбуда;
• тахикардия;
• безсъние;
• задържане на урина;
• миалгия;
• кожен обрив, екзема.

За нормализиране на състоянието се препоръчва временно да се откаже приема на Цетиризин. За да се ускори процесът на отстраняване на активното вещество от тялото, е необходимо да се вземат адсорбенти.

Какво е Кестин?

Друг ефективен блокер на хистаминовите рецептори е Кестин. Произвежда се от фармацевтичната компания Nycomed Danmark ApS (Дания). Съвременното антиалергично лекарство има сравнително висока цена. Средната цена на таблетките (10 броя в опаковка) е 380-400 рубли.

Какъв е съставът на това лекарство? Ебастин е основният компонент, който блокира хистаминовите H-1 рецептори. Веществото бързо елиминира спазмите на гладките мускули на бронхите, намалява ексудацията, спира проявата на алергични кожни реакции. "Кестин" се предлага под формата на таблетки, които могат да съдържат различни количества ебастин (10 или 20 mg) и сироп. Производителят предлага също таблетки за смучене, които съдържат 20 mg от активното вещество.

Кой е подходящ?

Всеки антихистамини от 4-то поколение, включително Кестин, може да се приема само след консултация с алерголог. Най-често лекарството се предписва на възрастни пациенти. Инструкцията позволява използването на таблетки в педиатрична практика, но само ако детето е на възраст над 12 години. Таблетките за резорбция се назначават само с 15 години. Сироп е приемлив за употреба при лечение на деца от 6 години.

"Кестин" ефективно елиминира симптомите на целогодишен и сезонен ринит от различен произход, конюнктивит, уртикария, ангиоедем. Лекарството облекчава симптомите, причинени от наркотици, храна, алергии от насекоми.

Необходимо е да се въздържат от употребата на "Кестин" по време на бременност, кърмене, с непоносимост към Ebastine или други компоненти на лекарството. Резорбционните таблетки не се предписват на пациенти, страдащи от фенилкетонурия. Под наблюдение на лекар се използва антихистамин за исхемична болест, хипокалиемия и бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Описание на лекарството "Xizal"

Ако е необходимо, симптоматично лечение на алергични кожни реакции, уртикария, ринорея, ангиоедем, сенна хрема, много предпочитат съвременните средства на Xyzal. Цената на един пакет е 420-460 рубли. Произвежда лекарството във фармацевтични фабрики в Белгия, Швейцария и Италия.

Основният активен компонент на "Xyzal" е левоцетиризин. Веществото има изразени антиалергични свойства. Активният метаболит е в състояние да предотврати развитието на алергии или да облекчи значително хода на патологичното състояние. Веществото намалява пропускливостта на съдовите стени, блокира активността на цитокините и възпалителните медиатори, инхибира движението на еозинофилите. Клиничният ефект на лекарството продължава 24 часа.

Кога е предписано?

В списъка на новите антиалергични лекарства Xizal се класира на първо място поради бързия си ефект и безопасност. Съвременното лекарство практически няма противопоказания за приложение и рядко провокира развитието на странични ефекти. Препоръчва се да се използва за различни алергични реакции: ангиоедем, полиноза, алергичен дерматит, сърбеж, кихане, запушване на носа на фона на сезонен или целогодишен ринит.

Под формата на капки "Xizal" може да се възлага на деца от 2 години. Таблетките са подходящи за употреба при деца от 6 години и възрастни. Лекарството е получило много положителни препоръки, свързани с лекотата на употреба. Една таблетка "Кзизала" може да облекчи симптомите на алергията за цял ден.

"Левоцетиризин" за алергии

Лекарството "Levocetirizine" - по-евтин аналог на "Xizala". Цената на една опаковка (10 таблетки) варира от 230-250 рубли. Също така, лекарството може да бъде закупен под формата на сироп и капки.

Активната съставка на лекарството е способна да блокира края на хистаминовия Н-1 рецептор, като по този начин предотвратява развитието на неадекватен отговор на имунната система. Таблетките за алерогенеза на левоцетиризин ще бъдат ефективни за полиноза, алергичен дерматит, сезонен и хроничен ринит, сълзене, кихане, ангиоедем и уртикария.

Лекарството не се използва за лечение на деца под 6-годишна възраст, по време на бременност и кърмене, със свръхчувствителност към компонентите в състава и тежка бъбречна недостатъчност.

Лекарство "Бамипин"

В списъка на антихистамините от ново поколение има средства, предназначени за системна употреба. Въпреки това, в някои случаи се изисква локална експозиция на лекарства. За да се справите с кожните прояви на алергии, трябва да използвате специални гелове. Едно от тези лекарства на открито е Bamipin. Може да се прилага още при появата на първите симптоми на уртикария, както и при алергична реакция към ухапвания от насекоми, сърбеж на кожата, термични изгаряния. Също така, инструментът се предлага под формата на таблетки.

Отзиви "Бамипин" получават предимно положителни. Инструментът бързо премахва дискомфорта, може да се използва в педиатричната практика (от 12-годишна възраст) и по време на бременност (2-ри и 3-ти триместър). Гелът се нанася върху кожата с тънък слой няколко пъти на ден.

Антихистамини: митове и реалност

Публикувано в списанието:

"ЕФЕКТИВНА ФАРМАКОТЕРАПИЯ"; 5; 2014; 50-56.

TG Fedoskova
Държавен изследователски център Институт по имунология ФМБА Русия, Москва

Основните лекарства, които засягат симптомите на възпаление и контролират хода на алергични и неалергични заболявания включват антихистамини.
В статията се анализират дискусионните въпроси, свързани с опита от използването на съвременни антихистамини, както и някои от основните им характеристики. Това ще позволи диференциран подход при избора на оптимално лекарство по време на комплексната терапия на различни заболявания.
Ключови думи: антихистамини, алергични заболявания, цетиризин, цетрин

АНТИХИСТАМИНИ: МИТИ И РЕАЛНОСТ

T.G. Fedoskova
Федерална медицинска и биологична агенция, Москва

Антихистамините принадлежат към основните въздействащи симптоми на възпаление и контролират хода на алергични и неалергични заболявания. В тази статия е спорно. Това е комбинирана терапия за различни видове заболявания.
Ключови думи: антихистамини, алергични заболявания, цетиризин, цетрин

Тип 1 антихистамини (N₁-AGP), или хистамин рецепторни антагонисти от тип 1, са били широко и успешно използвани в клиничната практика повече от 70 години. Използват се в симптоматична и базисна терапия на алергични и псевдо-алергични реакции, комплексно лечение на остри и хронични инфекциозни заболявания от различен произход, като премедикация по време на инвазивни и рентгенови контрастни изследвания, хирургични интервенции, за предотвратяване на страничните ефекти от ваксинацията и др. С други думи, H₁-AGP е препоръчително да се използва в условия, причинени от освобождаването на активни медиатори на възпаление със специфична и неспецифична природа, основната от които е хистамин.

Хистаминът има широк спектър на биологична активност, реализиран чрез активиране на специфични за клетъчната повърхност рецептори. Основното депо на хистамин в тъканите са мастни клетки, в кръвта - базофили. Той е наличен и в тромбоцитите, стомашната лигавица, ендотелните клетки и мозъчните неврони. Хистаминът има изразен хипотензивен ефект и е важен биохимичен медиатор за всички клинични симптоми на възпаление от различен произход [1]. Ето защо антагонистите на този медиатор остават най-популярните фармакологични средства.

През 1966 г. хистаминовите рецептори са доказани хетерогенни. В момента има 4 вида хистаминови рецептори - Н₁, Н₂, Н₃, Н₄, G-протеин-свързана рецепторна суперсемейство (G-протеин-свързани рецептори -GPCRs [2]). Стимулиране Н₁-рецептор води до освобождаване на хистамин и реализиране на симптоми на възпаление главно алергичен генезис. H активиране₂-Рецепторът стимулира увеличаването на секрецията на стомашния сок и неговата киселинност. Ns рецепторите присъстват предимно в органите на централната нервна система (ЦНС). Те изпълняват функцията на чувствителни на хистамин пресинаптични рецептори в мозъка, регулират синтеза на хистамин от пресинаптичните нервни окончания. Наскоро бе идентифициран нов клас хистаминови рецептори, предимно експресирани върху моноцити и гранулоцити - Н₄. Тези рецептори присъстват в костния мозък, тимуса, далака, белите дробове, черния дроб, червата [3]. Механизъм на действие Н₁-AGP се основава на обратимо конкурентно инхибиране на хистамин N₁-рецептори: те предотвратяват или свеждат до минимум възпалителните реакции, предотвратявайки развитието на хистамин-индуцирани ефекти, и тяхната ефективност се дължи на способността да се инхибира конкурентно ефекта на хистамин върху специфични H локуси.₁-рецепторни зони в тъканни ефекторни структури [4].

Понастоящем в Русия са регистрирани над 150 вида антихистаминови лекарства. Не е само Н₁-AGP, но също и лекарства, които повишават способността на серума да свързва хистамин, както и лекарства, които инхибират освобождаването на хистамин от мастоцити [1, 5]. Поради разнообразието на антихистамините е много трудно да се избере между тях за най-ефективно и рационално използване в специфични клинични случаи. В това отношение има спорни моменти и често се раждат митове за използването на широко използвани в клиничната практика H₁-AGW. В националната литература има много работи по тази тема [1, 2, 5-7], но няма консенсус за клиничната употреба на тези лекарства (LS).

Митът за три поколения антихистамини
Много хора грешат, като мислят, че има три поколения антихистамини. Някои фармацевтични компании представят нови продукти, които се появяват на фармацевтичния пазар, като AGP на третото - последното поколение. Третото поколение се опита да включи метаболити и стереоизомери на съвременния AGP. В момента се смята, че тези лекарства - AGP второ поколение, тъй като между тях и предишните препарати от второ поколение няма значителна разлика. Според консенсуса относно антихистаминовите лекарства е решено да се запази наименованието „трето поколение” за обозначаване на бъдещи синтезирани антихипертензивни лекарства, които вероятно ще се различават от известните съединения в редица основни характеристики [8].

Разликите между AGP на първото и второто поколение са много. Това е преди всичко наличието или отсъствието на седация. Седативният ефект, когато се приема AGP първото поколение субективно отбеляза 40-80% от пациентите. Отсъствието му при отделни пациенти не изключва обективния отрицателен ефект на тези агенти върху когнитивните функции, за които пациентите не могат да се оплакват (способност за шофиране, влак и др.). Дисфункцията на CHS се наблюдава дори при използване на минимални дози от тези средства. Ефектът на AGP от първото поколение върху CHS е същият като при употребата на алкохол и успокоителни (бензодиазепини и др.) [5].

Второ поколение лекарства почти не проникват в кръвно-мозъчната бариера, така че не намаляват умствената и физическата активност на пациентите. В допълнение, AGP на първото и второто поколение се отличават с наличието или отсъствието на странични ефекти, свързани със стимулирането на рецептори от различен тип, продължителността на действие и развитието на пристрастяването [5].

Първият AGP-фенбензамин (Antergan), пириламин малеат (Neo-Antergan) започва да се използва през 1942 г. [4]. Впоследствие се появиха нови AGP за използване в клиничната практика. До 70-те години. Синтезирани са десетки съединения, свързани с лекарства от тази група.

От една страна, голяма част от клиничния опит е придобит при използването на AGP от първо поколение, от друга страна, тези лекарства не са изследвани в клинични проучвания, които отговарят на съвременните изисквания на основана на доказателства медицина.

Сравнителните характеристики на AGP от първото и второто поколение са представени в таблица. 1 [5].

Таблица 1.

Сравнителни характеристики на AGP от първото и второто поколение

От 1977 г. фармацевтичният пазар е актуализиран с нови N₁-AGPs, които имат ясни предимства пред лекарствата от първо поколение и отговарят на съвременните AGP изисквания, изложени в консенсусните документи на EAACI (Европейска академия по алергология и клинична имунология - Европейска академия по алергология и клинична имунология).

Митът за ползите от седативния ефект на AGP от първо поколение
Има погрешни схващания дори по отношение на редица странични ефекти на AGP от първо поколение. С успокоително действие H₁-Първото поколение AGP се свързва с мита, че тяхната употреба е за предпочитане при лечение на пациенти със съпътстваща безсъние и ако този ефект е нежелателен, той може да бъде изравнен чрез използване на лекарството за една нощ. Трябва да се помни, че AGP от първото поколение инхибира фазата на бързия сън, така че физиологичният процес на сън е нарушен, няма пълна обработка на информацията в съня. При използването им е възможно нарушаване на дишането и сърдечния ритъм, което увеличава риска от развитие на сънна апнея. В допълнение, в някои случаи, използването на високи дози от тези лекарства допринася за развитието на парадоксална възбуда, което също влияе неблагоприятно на качеството на съня. Необходимо е да се вземе предвид разликата в продължителността на запазване на антиалергичния ефект (1,5-6 часа) и седацията (24 часа), както и фактът, че удължената седация е придружена от нарушени когнитивни функции [6].

Наличието на изразени седативни свойства разсейва мита за целесъобразността на използването на Н₁-AGP от първото поколение при възрастни пациенти, които използват тези лекарства, се ръководят от преобладаващите стереотипи на обичайното самолечение, както и от препоръките на лекарите, които не са достатъчно информирани за фармакологичните свойства на лекарствата и противопоказанията за тяхното използване. Поради липсата на селективност ефекти на алфа-адренергичните рецептори, мускариновите рецептори, серотонин, брадикинин и други рецептори противопоказание за местоназначението, посочено PM е наличието на достатъчно често сред възрастни пациенти контингент болестни - глаукома, доброкачествена хиперплазия на простатата, астма, хронични белодробни и други обструктивно заболяване [2, 6].

Митът за липсата в клиничната практика на място за AGP от първото поколение
Въпреки че H₁-AGP от първото поколение (повечето от тях са разработени в средата на миналия век) може да доведе до известни странични ефекти и те са широко използвани в клиничната практика днес. Ето защо, митът, че с появата на AGP на ново поколение няма място за AGP от предишното поколение е некомпетентен. Y N₁-AGP от първото поколение има едно безспорно предимство - наличието на форми за инжектиране, които са необходими за осигуряване на спешна помощ, седация преди някои видове диагностични прегледи, хирургични интервенции и др. В допълнение, някои лекарства имат антиеметични ефекти, намаляват състоянието на тревожност, са ефективни за люлеене. Допълнителният антихолинергичен ефект на редица лекарства от тази група се проявява в значително намаляване на сърбежа и кожните обриви при сърбежни дерматози [9], остри алергични и токсични реакции към храни, лекарства, ухапвания от насекоми и ужилвания [6, 7]. Въпреки това, необходимо е да се предпишат тези лекарства със строго отчитане на показанията, противопоказания, тежест на клиничните симптоми, възраст, терапевтични дози, нежелани реакции. Наличието на изразени странични ефекти и несъвършенство N₁-Първото поколение AGP допринесе за разработването на нови антихистаминови лекарства от второто поколение. Основните направления на подобрение на лекарствата е повишаване на селективността и специфичността, елиминирането на седативността и толерантността към лекарството (тахифилаксия).

Модерни H₁-AGP второто поколение има способността да селективно засяга H₁-рецепторите не ги блокират и, като антагонисти, се прехвърлят в "неактивно" състояние, без да нарушават физиологичните си свойства [10], имат изразен антиалергичен ефект, бърз клиничен ефект, продължават дълго време (24 часа), не причиняват тахифилаксия. Тези лекарства почти не проникват в кръвно-мозъчната бариера, следователно, не причиняват седативен ефект, нарушават когнитивните функции.

Модерни H₁-АГП от второ поколение имат значителен антиалергичен ефект - те стабилизират мастните клетъчни мембрани, инхибират индуцираната от еозинофил секреция на интерлевкин-8, гранулоцит-макрофагов колонистимулиращ фактор (ГМ-CSF) и взаимодействат с интерфеко-стимулиращия фактор (GM-CSF). 1, sICAM-1) от епителни клетки, което допринася за по-голяма ефективност в сравнение с Н₁-AGP от първото поколение по време на базисната терапия на алергични заболявания, в чиято основна роля играят медиаторите на късната фаза на алергичното възпаление [2, 6].

В допълнение, важна характеристика на второто поколение H1-AGP е тяхната способност да осигурят допълнителен противовъзпалителен ефект поради инхибиране на еозинофилен хемотаксис и неутрофилни гранулоцити, намалена експресия на адхезионни молекули върху ендотелни клетки (ICAM-1), инхибиране на IgE-зависима активация на тромбоцити и освобождаване на цитотоксични медиатори [ 1, 4]. Много лекари не обръщат необходимото внимание на това, но изброените свойства определят възможността за използване на такива лекарства за възпаление не само от алергичен характер, но и от инфекциозен произход.

Митът за същата безопасност на всички AGP второ поколение
Сред лекарите има мит, че цялото второ поколение H1-AGP е сходно по своята безопасност. Въпреки това, в тази група лекарства има разлики, свързани с особеностите на техния метаболизъм. Те могат да зависят от вариабилността на експресията на чернодробния цитохром Р 450 ензим CYP3A4. Такава вариабилност може да се дължи на генетични фактори, заболявания на хепато-билиарната система, едновременно прилагане на редица лекарства (макролидни антибиотици, някои антимикотични, антивирусни лекарства, антидепресанти и др.), Продукти (грейпфрут) или алкохол, които имат инхибиторен ефект върху кислородната активност на CYP3A4 цитохорите. P450 [2, 6].

Сред излъчването на второ поколение H1-AGP: