Tamiflu ® (Tamiflu ®)

TAMIFLU е латинското наименование на лекарството TAMIFLU

Притежател на удостоверение за регистрация:
F.Hoffmann-La Roche Ltd.

Произведено от:
CENEXI SAS или CATALENT Германия Schorndorf GmbH

ATX код за TAMIFLU

Аналози на лекарството по ATH кодове:

Преди да използвате TAMIFLU, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Това ръководство е предназначено единствено за информация. За повече информация вижте поясненията на производителя.

Клинико-фармакологична група

10.001 (антивирусно лекарство)

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Твърди желатинови капсули, размер № 2, непрозрачен, сиво тяло, светло жълта капачка; с надпис "ROCHE" (в случая) и "75 mg" (на капачката) в светлосиньо; съдържанието на капсулите е бял до жълтеникав бял прах.

Помощни вещества: прежелатинирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат.

Съставът на тялото на капсулата: желатин, железен багрилен черен оксид (E172), титанов диоксид (E171) Състав на капачката на капсулата: желатин, железен багрилен червен оксид (E172), желязо оцветител жълт (E172), титанов диоксид (E171). за надпис върху капсулата: етанол, шеллак, бутанол, титанов диоксид (Е171), алуминиев лак на базата на индиго кармин, денатуриран етанол (метилиран алкохол).

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.

Регистрационни номера

MSA. 75 mg: 10 бр. P N012090 / 01 (2009-06-10 - 0000-00-00) капачки. 75 mg: 10 бр. P N012090 / 01 (2009-06-10 - 0000-00-00)

Tamiflu - инструкции, цена, аналози и обратна връзка за заявлението

Tamiflu е антивирусно лекарство, което се използва за профилактика и лечение на грипа.

Активна съставка - Оселтамивир (Оселтамивир).

Активният компонент на Тамифлу е пролекарство на мощен селективен инхибитор на ензими от невраминидазния клас на грипния вирус. Вирусните невраминидази са много важни за освобождаването на нови вирусни частици от заразените клетки и за по-нататъшното разпространение на вируса в тялото.

Употребата на Тамифлу значително улеснява протичането на заболяването, съкращава времето за протичане и за профилактични цели намалява вероятността от бронхит, синузит, отит или пневмония.

Клиничните проучвания показват, че при деца под 12-годишна възраст продължителността на заболяването намалява средно с 2 дни. Не са регистрирани потвърдени случаи на образуване на лекарствена резистентност.

• 1 капсула от 30 mg съдържа оселтамивир 30 mg под формата на оселтамивир фосфат 39,4 mg
• 1 капсула от 45 mg съдържа оселтамивир 45 mg под формата на оселтамивир фосфат 59,1 mg
• 1 капсула от 75 mg съдържа 75 mg озелтамивир под формата на оселтамивир фосфат 98,5 mg.
• помощни вещества: царевично нишесте, повидон К 30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат;
• черупка - капсули от 30 mg: желатин, червен железен оксид (E172), жълт железен оксид (E172), титанов диоксид (E 171)
• Капсули от 45 mg: желатин, черен железен оксид (E172), титанов диоксид (E 171)
• Капсули от 75 mg: желатин, червен железен оксид (Е172), жълт железен оксид (Е172), черен железен оксид (Е172), титанов диоксид (Е 171), печатарско мастило.

Бърз преход на страницата

Цена в аптеките

Информация за цената на Тамифлу в аптеките в Москва и Русия е взета от тези онлайн аптеки и може да се различава леко от цената във вашия регион.

Можете да си купите лекарството в аптеките в Москва на цената: Tamiflu 75 мг 10 капсули - от 1197 до 1284 рубли, Tamiflu прах за приготвяне на суспензии 30 г - от 1124 до 1199 рубли.

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° С. Срокът на годност на праха - 2 години, капсули - 7 години.

Условия за продажба от аптеките - рецепта.

Списъкът на аналозите е представен по-долу.

Какво помага на Тамифлу?

Лекарството Tamiflu предписано за лечение на грип при деца на възраст 1 година и възрастни.

Освен това, лекарството се използва за профилактика на грип при възрастни и деца от 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (в големи производствени екипи, военни единици, отслабени пациенти) и при деца от 1 година.

Използването на лекарството не замества ваксинацията срещу грип.

Инструкции за употреба доза Тамифлу и правила

Лекарството може да се приема с храна или независимо от храненето. При някои хора поносимостта на лекарството се подобрява, ако се приема по време на хранене.

Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от появата на симптомите на грип.

Препоръчителната доза за възрастни за употреба на Tamiflu за възрастни е 75 mg / 2 пъти дневно. Увеличаването на дозата не увеличава действието на лекарството.

Деца на възраст 1 и повече години препоръчва прах за суспензия за перорално приложение или капсули от 30 mg и 45 mg (за деца над 2 години).

Дозировка на Tamiflu за деца, в зависимост от теглото на детето:

• по-малко или равно на 15 kg - 30 mg / 2 пъти дневно;
• повече от 15-23 kg - 45 mg / 2 пъти дневно;
• повече от 23-40 kg - 60 mg / 2 пъти дневно;
• повече от 40 kg - 75 mg / 2 пъти дневно.

За дозиране на суспензията трябва да се използва приложената спринцовка, маркирана с 30 mg, 45 mg и 60 mg. Необходимото количество от суспензията се взема от флакона с дозираща спринцовка, прехвърля се в мерителна чашка и се приема орално.

Употребата на Тамифлу за предпазване трябва да започне не по-късно от първите 2 дни след контакт с инфектирано лице и да продължи приема на лекарството в продължение на поне 10 дни.

По време на сезонната грипна епидемия, курсът на приемане на лекарството е 6 седмици. Tamiflu се приема в същите дози, както при лечението, но не два, но веднъж дневно. Превантивните действия продължават, докато приемате лекарството.

Важно е

Хората с чернодробна недостатъчност с лека до умерена тежест, с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс над 30 ml / min), както и хора в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата.

При креатининов клирънс от 10–30 ml / min е необходимо да се намали дозата до 75 mg / веднъж дневно, всеки ден в продължение на 5 дни (по време на лечението). Когато предпазвате от грип при пациенти с креатининов клирънс от 10–30 ml / min, намалете дозата до 30 mg дневно като суспензия или прехвърлете лицето на лекарството през ден при доза от 75 mg дневно.

Функции на приложението

Преди да използвате лекарството, прочетете раздели от инструкциите за употреба на противопоказания, възможни нежелани реакции и друга важна информация.

Странични ефекти на Tamiflu

Инструкции за употреба предупреждава за възможността за развитие на странични ефекти на лекарството Tamiflu:

• Коремна болка, диария;
• бронхит;
• Главоболие;
• виене на свят;
• кашлица;
• Слабост, нарушение на съня;
• Инфекция на горните дихателни пътища;
• Болки с различна локализация;
• диспепсия;
• Ринореата.

Когато се използва Tamiflu, възрастните най-често развиват повръщане и гадене (като правило, след приемане на първата доза нарушенията са временни и обикновено не изискват спиране на лекарството).

Децата често развиват повръщане, също така е възможно да се развият дерматит, диария, коремна болка, гадене, кървене в носа, нарушения на органа на слуха, конюнктивит, астма (включително влошаване), остър среден отит, пневмония, бронхит, синузит, лимфаденопатия.

По време на постмаркетинговите наблюдения беше установено, че Tamiflu може да предизвика следните нежелани реакции:

• Стомашно-чревен тракт: рядко - стомашно-чревно кървене;
• Невропсихична сфера: развитие на припадъци и делириум (включително увреждане на съзнанието, дезориентация в пространството и времето, възбуда, необичайно поведение, халюцинации, делириум, тревожност, нощ кошмари). Рядко се спазваха животозастрашаващи действия;
• Черен дроб: много рядко - повишени чернодробни ензими, хепатит;
• Кожна и подкожна тъкан: рядко - реакции на свръхчувствителност: уртикария, екзема, дерматит, кожен обрив; много рядко, еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза и синдром на Стивънс-Джонсън, ангиоедем, анафилактоидни и анафилактични реакции.

Противопоказания

Tamiflu е противопоказан при следните заболявания или състояния:

• Хронична бъбречна недостатъчност (постоянна хемодиализа, хронична перитонеална диализа, CC ≤ 10 ml / min);
• Свръхчувствителност към лекарството.

Бъдете внимателни, когато предписвате по време на бременност и кърмене (кърмене).

свръх доза

В случай на предозиране е възможно състоянието на страничните ефекти. Може да се появи гадене, замаяност и повръщане. В случай на предозиране е необходимо да се спре приема на лекарството и да се направи симптоматично лечение.

Tamiflu Analog List

Ако е необходимо, замени лекарството, може би две възможности - избор на друго лекарство със същата активна съставка или лекарство със сходен ефект, но друго активно вещество.

Аналоги на Тамифлу, списъкът на лекарствата:

Избирайки замяна, е важно да се разбере, че цената, инструкциите за употреба и прегледите на Tamiflu не се отнасят за аналози. Преди замяната е необходимо да се получи одобрението на лекуващия лекар и да не се сменя самото лекарство.

Отзивите на Тамифлу за деца са добри, както в терапевтични, така и в профилактични цели. Някои пият лекарство за профилактика преди да изпратят дете в училище или детска градина.

Специална информация за здравните работници

взаимодействие

Според фармакологични и фармакокинетични проучвания, клинично значимите лекарствени взаимодействия са малко вероятни.

Фармакокинетично взаимодействие между озелтамивир, неговия основен метаболит не се открива, когато се приема едновременно с парацетамол, ацетилсалицилова киселина, циметидин или антиацидни средства (магнезий и алуминиев хидроксид, калциев карбонат).

Специални инструкции

По време на употребата на лекарството Tamiflu се препоръчва да се установи внимателно наблюдение на поведението на пациента за навременно откриване на признаци на анормално поведение.

Ефикасността на лекарството при други заболявания (с изключение на грип А и В) не е установена.

Една бутилка Tamiflu под формата на прах съдържа 25,713 g сорбитол. Когато се предписва лекарството в доза от 45 mg два пъти дневно, в тялото на пациента се прилага 2,6 g сорбитол. Това количество сорбитол надвишава дневната норма, разрешена за пациенти с вродена фруктозна непоносимост.

Приготвената суспензия може да се съхранява 10 дни при температура не по-висока от 25 ° C или 17 дни при температура от + 2... + 8 ° C.

Тамифлу капсули - официални инструкции за употреба

Регистрационен номер:

№ П N012090 / 01 от 15 юли 2005 г.
Търговско наименование на лекарството:

Международно непатентно име:

Химично рационално наименование:

(3R, 4R, 5S) -4-ацетиламино-5-амино-3- (1-етилпропокси) -циклохексен-1-карбоксилна киселина етилов естер, фосфат

Форма за дозиране

структура

Една капсула съдържа:
оселтамивир 75 mg
(под формата на оселтамивир фосфат 98,5 mg)
Помощни вещества:
прежелатинирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат

описание

капсули

Твърди желатинови капсули, размер 2. Тяло - сиво, непрозрачно; капачка - светложълт, непрозрачен. Съдържанието на капсулите е бяло до жълтеникав прах. “Roche” се прилага върху тялото на капсулата, “75 mg” се нанася върху капачката.

Фармакотерапевтична група

ATX код [J05AH02]

Фармакологично действие

Механизъм на действие

Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит (оселтамивир карбоксилат) конкурентно и селективно инхибира невраминидазата от грипни вируси от тип А и В - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектираните клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното разпространение на вируса в тялото.

Оселтамивир карбоксилат действа извън клетките. Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма. Неговите концентрации са необходими за подтискане на ензимната активност с 50% (IC₅₀), са разположени на долната граница на наномоларния диапазон.

ефикасност

Доказано е, че Tamiflu е ефективен за предотвратяване и лечение на грип при юноши (≥ 12 години), възрастни, възрастни хора и лечение на грип при деца над 1 година. При започване на лечението не по-късно от 40 часа след появата на първите симптоми на грип, Тамифлу значително намалява периода на клинични прояви на грипна инфекция, намалява тяхната тежест и намалява честотата на усложнения от грип, изискващи антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит), съкращава времето за изолиране на вируса от тялото и намалява площта под кривата "вирусни титри-време".

Когато се приема с цел профилактика, Tamiflu значително (с 92%) значително намалява честотата на грипа сред хората, които са в контакт, намалява честотата на вирусното освобождаване и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството към друг.

Tamiflu не повлиява образуването на анти-грипни антитела, включително производството на антитела в отговор на въвеждането на инактивирана противогрипна ваксина.

По време на циркулацията на грипния вирус сред населението е проведено едно двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване сред деца на възраст от 1 до 12 години (средна възраст 5.3), които са имали повишена температура (> 100 F) и един от респираторните симптоми (кашлица). или остър ринит). В това проучване 67% от пациентите са били заразени с вирус А, а 33% от пациентите са били заразени с вирус В. Лечението с Tamiflu, което е започнало 48 часа след появата на симптомите, значително е намалило продължителността на заболяването с 35,8 часа в сравнение с плацебо. Продължителността на заболяването се определя като период от време, необходим за намаляване на кашлицата, хрема, раздразнение и връщане към нормална и нормална активност. Делът на педиатричните пациенти, които са развили остър среден отит и са приемали Tamiflu, е намалял с 40% в сравнение с плацебо. Деца, които са получавали Tamiflu, са се върнали към нормална и нормална активност почти 2 дни по-рано от децата, получили плацебо.

Вирусна резистентност

Според наличните данни до момента, когато се приема Tamiflu за целите на пост-контакт (7 дни) и сезонен (42 дни), не се наблюдава профилактика на резистентност към грип.

Честотата на преходно освобождаване на грипния вирус с намалена чувствителност на невраминидаза към оселтамивир карбоксилат при възрастни пациенти с грип е 0,4% Елиминирането на резистентния вирус от организма на пациентите, получаващи Tamiflu, настъпва без влошаване на клиничното състояние на пациентите.

Честотата на резистентност на клиничните изолати на вируса на инфлуенца А не надвишава 1,5%. Сред клиничните изолати на грипния вирус не са открити щамове, резистентни на лекарството.

Фармакокинетика

всмукване

След перорално приложение на озелтамивир, фосфатът лесно се абсорбира в стомашно-чревния тракт и се превръща в активен метаболит чрез действието на чернодробните естерази. Плазмените концентрации на активния метаболит се определят в рамките на 30 минути, достигат почти максимално ниво 2-3 часа след приложението и значително (повече от 20 пъти) надвишават концентрацията на пролекарството. Най-малко 75% от приетата доза влиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% под формата на оригиналното лекарство. Плазмените концентрации както на пролекарството, така и на активния метаболит са пропорционални на дозата и не зависят от приема на храна.

разпределение

При хората средният обем на разпределение (V_сс) Активният метаболит е приблизително 23 литра.

Както се вижда от експерименти върху порове, плъхове и зайци, активният метаболит достига до всички основни места на грипна инфекция. В тези експерименти, след перорално приложение на озелтамивир фосфат, неговият активен метаболит се открива в белите дробове, бронхиалните промивки, носната лигавица, средното ухо и трахеята в концентрации, които осигуряват антивирусен ефект.

Свързването на активния метаболит с човешките плазмени протеини е незначително (около 3%). Свързването на пролекарства с човешките плазмени протеини е 42%, което не е достатъчно, за да предизвика значителни лекарствени взаимодействия.

метаболизъм

Оселтамивир фосфатът се превръща в активен метаболит под действието на естерази, които са главно в черния дроб и червата. Нито оселтамивир фосфатът, нито активният метаболит са субстрати или инхибитори на изоензимите на цитохром Р450.

развъждане

Абсорбираният оселтамивир се екскретира основно (> 90%), като става активен метаболит. Активният метаболит не претърпява допълнителна трансформация и се екскретира в урината (> 99%). При повечето пациенти, полуживотът на активния метаболит от плазмата е 6-10 часа.

Активният метаболит се елиминира напълно (> 99%) чрез бъбречна екскреция. Бъбречният клирънс (18,8 l / h) надвишава скоростта на гломерулната филтрация (7,5 l / h), което показва, че лекарството също се екскретира чрез тубулна секреция. С фекалии по-малко от 20% от погълнатото радиоактивно белязано лекарство се екскретира.

Фармакокинетика в специални групи

Пациенти с бъбречно увреждане

Когато се предписва Tamiflu, 100 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни при пациенти с различна степен на бъбречно увреждане под кривата "плазмена концентрация на активния метаболит - време" (AUC) е обратно пропорционално на намаление на бъбречната функция.

Пациенти с увреждане на черния дроб

Експериментите in vitro показват, че при пациенти с чернодробна патология стойността на AUC на оселтамивир фосфата не е била значително повишена и AUC на активния метаболит не е намалена.

Пациенти в напреднала възраст

При пациенти в старческа възраст (65 - 78 години) AUC на активния метаболит в равновесно състояние е с 25–35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, когато се предписват подобни дози Tamiflu. Елиминационният полуживот на лекарството при пациенти в напреднала възраст не се различава значително от този при по-млади пациенти в зряла възраст. Като се вземат предвид данните за AUC на лекарството и поносимостта, пациентите със старческа възраст не се нуждаят от корекция на дозата за лечение и профилактика на грип.

деца

Фармакокинетиката на Tamiflu е проучена при деца на възраст от 1 година до 16 години във фармакокинетично проучване с еднократна доза от лекарството и в клинично проучване при малък брой деца на възраст 3-12 години. При малки деца, екскрецията на пролекарство и активния метаболит е по-бърза, отколкото при възрастни, което води до по-ниска AUC спрямо определена доза. Приемането на лекарството в доза от 2 mg / kg дава същата AUC на озелтамивир карбоксилат, която се постига при възрастни след еднократна доза от 75 mg капсула (еквивалентно на около 1 mg / kg). Фармакокинетиката на озелтамивир при деца над 12-годишна възраст е същата като при възрастни.

свидетелство

• Лечение на грип при възрастни и деца над 1 година.
• Профилактика на грип при възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (във военни единици и големи производствени екипи, при изтощени пациенти).
• Профилактика на грип при деца над 1 година.

Противопоказания

Свръхчувствителност към озелтамивир фосфат или който и да е компонент на лекарството.

Хронична бъбречна недостатъчност (постоянна хемодиализа, хронична перитонеална диализа, креатининов клирънс £ 10 ml / min).

Употреба по време на бременност и кърмене

При кърмещи плъхове, oseltamivir и активният метаболит влизат в млякото. Дали екскрецията на оселтамивир или активния метаболит се среща с мляко при хора, не е известна. Въпреки това, екстраполацията на данните, получени при животни, показва, че количеството им в кърмата може да бъде 0,01 mg / ден и 0,3 mg / ден съответно.

Понастоящем данните за употребата на лекарството при бременни жени не са достатъчни за оценка на тератогенния или фетотоксичен ефект на оселтамивир фосфата.

Имайки това предвид, Tamiflu трябва да се предписва по време на бременност или кърмене само ако възможните ползи от неговата употреба надхвърлят потенциалния риск за плода или кърмачето.

Дозировка и приложение

Tamiflu се приема перорално, с или без храна. При някои пациенти поносимостта на лекарството се подобрява, ако се приема с храна.

Стандартна схема на дозиране

лечение

Лечението трябва да започне на първия или втория ден от началото на симптомите на грип.

Възрастни и тийнейджъри ≥ 12 години. Препоръчителната схема на дозиране Tamiflu - една капсула 75 mg 2 пъти дневно вътре в продължение на 5 дни или 75 mg суспензия 2 пъти дневно вътре в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg / ден не увеличава ефекта.

Деца> 40 kg или ≥ 8 години, които могат да поглъщат капсули, могат също да получат лечение, като приемат по една капсула 75 mg 2 пъти дневно, като алтернатива на препоръчваната доза суспензия Tamiflu (виж по-долу).

Деца ≥ 1 година. Препоръчваната схема на прилагане на Tamiflu суспензия за перорално приложение:
Препоръчваната схема на прилагане на Tamiflu суспензия за перорално приложение:

Телесно тегло

Препоръчителна доза за 5 дни

TAMIFLU ® (TAMIFLU ®) инструкции за употреба

Притежател на удостоверение за регистрация:

Произведено от:

опаковани:

Информация за контакт:

Форма за дозиране

Форма на освобождаване, опаковка и състав на Tamiflu®

Твърди желатинови капсули, размер №2, тяло сиво, непрозрачно, капачка светложълта, непрозрачна; с надпис "ROCHE" (в случая) и "75 mg" (на капачката) в светлосиньо; съдържанието на капсулите е бял до жълтеникав бял прах.

Помощни вещества: прежелатинирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат.

Съставът на обвивката на капсулата: случай - желатин, железен багрилен черен оксид (E172), титанов диоксид (E171); капачка - желатин, железен багрилен червен оксид (E172), жълт оцветител (E172), титанов диоксид (E171).
Съставът на мастилото за отпечатване върху капсулата: етанол, шеллак, бутанол, титанов диоксид (Е171), алуминиев лак на базата на индиго кармин, денатуриран етанол (метилиран алкохол).

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.

Забележка: след 5 години съхранение на лекарството, може да има признаци на стареене капсули, които могат да доведат до тяхната повишена чупливост или други физически нарушения, които не влияят на ефективността или безопасността на лекарството.

Фармакологично действие

Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит (озелтамивир карбоксилат, ОК) е ефективен и селективен инхибитор на невраминидазни грипни А и В вируси - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектирани клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното им разпространение. вируса в тялото.

Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма. ОК концентрация, необходима за инхибиране на невраминидаза с 50% (IC₅₀) е 0,1–1,3 пМ за вируса на инфлуенца А и 2,6 пМ за вируса на грип Б. Средни стойности на IC₅₀ за вирус на грип В е малко по-висок и е 8.5 nM.

В проведени проучвания Tamiflu ® не повлиява образуването на анти-грипни антитела, вкл. върху производството на антитела в отговор на въвеждането на инактивирана противогрипна ваксина.

Проучвания за естествена грипна инфекция

При клинични проучвания, проведени по време на сезонна грипна инфекция, пациентите започват да получават Tamiflu ® не по-късно от 40 часа след първите симптоми на грипна инфекция. 97% от пациентите са били заразени с вируса на грип А и 3% от пациентите с вируса на грип В. Тамифлу ® значително съкрати периода на клинични прояви на грипна инфекция (за 32 часа). При пациенти с потвърдена диагноза на грип, който е приемал Tamiflu ®, тежестта на заболяването, изразена като площ под кривата на кумулативния индекс на симптомите, е с 38% по-малка в сравнение с пациентите, получаващи плацебо. Освен това, при млади пациенти без съпътстващи заболявания, Тамифлу ® намалява с около 50% честотата на усложнения от грип, изискващи употребата на антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит). Получени са ясни доказателства за ефикасността на лекарството по отношение на вторичните критерии за ефикасност, свързани с антивирусната активност: Tamiflu ® причинява едновременно съкращаване на времето, необходимо за освобождаване на вируса от тялото и намаляване на площта под кривата "вирусно време-титър".

Данните, получени в проучване на лечението на Тамифлу® при пациенти на възраст и на възраст, показват, че приемането на Тамифлу в доза от 75 mg 2 пъти / ден за 5 дни е придружено от клинично значимо намаление на медианата на периода на клинични прояви на грипна инфекция, подобно на това при възрастни пациенти. по-млади обаче различията не достигат статистическа значимост. В друго проучване, пациенти с грип по-възрастен от 13 години, които са имали едновременно хронични заболявания на сърдечно-съдовата и / или дихателната система, са получавали Tamiflu® в същия режим на дозиране или плацебо. Няма разлики в медианата на периода преди намаляване на клиничните прояви на грипна инфекция в групите на Tamiflu® и плацебо, но периодът на повишаване на температурата, когато се приема Tamiflu®, се намалява с около 1 ден. Делът на пациентите, които освобождават вируса на 2-ри и 4-ти ден, стават значително по-малко. Профилът на безопасност на Tamiflu® при пациенти в риск не се различава от този в общата популация на възрастни пациенти.

Лечение на грип при деца

Деца на възраст 1–12 години (средна възраст 5,3 години), които са имали повишена температура (≥37,8 ° C) и един от симптомите на дихателната система (кашлица или ринит) по време на циркулацията на грипния вирус сред населението, имат двойно сляпо плацебо контролирано проучване. 67% от пациентите са били заразени с вируса на грип А и 33% от пациентите с вируса на грип В. Лекарството Тамифлу® (когато се приема не по-късно от 48 часа след появата на първите симптоми на грипна инфекция) значително намалява продължителността на заболяването (с 35,8 часа) в сравнение с плацебо. Продължителността на заболяването се определя като времето за спиране на кашлицата, запушване на носа, изчезване на температурата и връщане към нормална активност. В групата деца, които са получавали Tamiflu®, честотата на остър среден отит намалява с 40% в сравнение с групата на плацебо. Възстановяването и връщането към нормалната активност настъпват почти 2 дни по-рано при деца, които са получавали Tamiflu®, в сравнение с групата на плацебо.

Друго проучване включва деца на възраст 6–12 години, страдащи от бронхиална астма; 53,6% от пациентите са имали грипна инфекция, потвърдена серологично и / или в култура. Средната продължителност на заболяването в групата пациенти, лекувани с Tamiflu®, не намалява значително. Но през последните 6 дни на терапията с Tamiflu®, принудителният обем на издишване за 1 секунда (FEV₁) се увеличи с 10,8% в сравнение с 4,7% при пациенти, получаващи плацебо (р = 0,0148).

Профилактика на грип при възрастни и юноши

Профилактичната ефикасност на Tamiflu® при естествени грипни инфекции A и B е доказана в 3 отделни клинични проучвания от фаза III. При грип с Tamiflu® около 1% от пациентите се разболяват, а Tamiflu® значително намалява честотата на освобождаване на вируса от дихателните пътища и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството към друг.

Възрастни и юноши, които са били в контакт с болен член на семейството, започват да приемат Tamiflu ® в продължение на два дни след появата на симптомите на грип у членовете на семейството и продължават в продължение на 7 дни, което значително намалява честотата на грип при контакт с хора с 92%.

При неваксинирани и общо здрави възрастни на възраст 18–65 години, приемането на Tamiflu® по време на грипна епидемия значително намалява честотата на грипа (с 76%). Пациентите са приемали лекарството за 42 дни.

Пациенти в напреднала възраст и възрастни хора, които са били в домове за възрастни хора, 80% от които са ваксинирани преди сезона, когато проучването е проведено, Tamiflu ® значително намалява честотата на грип с 92%. В същото проучване Tamiflu® значително (с 86%) намалява честотата на усложненията на грипа: бронхит, пневмония, синузит. Пациентите са приемали лекарството за 42 дни.

Профилактика на грип при деца

Профилактичната ефикасност на Tamiflu® при инфекция с природен грип е демонстрирана в проучване на деца на възраст от 1 до 12 години след контакт с болен член на семейството или някой от постоянна среда. Основният параметър за ефикасност е честотата на лабораторно потвърдена грипна инфекция. При деца, които са получавали Tamiflu® / прах за суспензия за перорално приложение / в доза от 30 до 75 mg 1 път / ден в продължение на 10 дни и първоначално не са освободили вируса, честотата на лабораторно потвърдения грип намалява до 4% (2/47) в сравнение с 21% (15/70) в плацебо групата.

Предотвратяване на грип при имунокомпрометирани лица

При имунокомпрометирани лица със сезонна грипна инфекция и при липса на вирусно освобождаване, първоначално профилактичната употреба на Tamiflu® намалява честотата на лабораторно потвърдена грипна инфекция, придружена от клинични симптоми, до 0,4% (1/232) в сравнение с 3% (7/231) в групата на плацебо. Лабораторно потвърдена грипна инфекция, придружена от клинични симптоми, е диагностицирана, когато е имало перорална температура над 37,2 ° С, кашлица и / или остър ринит (всички регистрирани на същия ден, докато приемат лекарството / плацебо), както и положителен резултат. транскриптазна полимеразна верижна реакция за грипен вирус РНК.

Рискът от грипни вируси с намалена чувствителност или резистентност към лекарството е проучен в клинични проучвания, спонсорирани от Roche. При всички пациенти с ОК-резистентен вирус носителят има временен характер, не повлиява елиминирането на вируса и не причинява влошаване на клиничното състояние.

Tamiflu

Tamiflu: инструкции за употреба и прегледи

Латинско наименование: Tamiflu

Код ATX: J05AH02

Активна съставка: Оселтамивир (Оселтамивир)

Производител: GmbH, Catalent Германия Schorndorf (Германия), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Швейцария)

Актуализация на описанието и снимка: 03.11.2017г

Цени в аптеките: от 1014 рубли.

Tamiflu е антивирусно лекарство, което се използва за профилактика и лечение на грип.

Форма и състав за освобождаване

Tamiflu се предлага в следните форми:

• капсули: твърд желатин, размер № 4 (доза 30 mg и 45 mg) или № 2 (доза 75 mg), непрозрачен, с тяло и капак светло жълт (дозировка 30 mg) или сиви (дозировка 45 mg) цветове, или сиво тяло и светложълта капачка (доза 75 mg); върху кутията и капака на капсулата има светлосини надписи (в случая - името на производителя, на капака - индикация за дозата); съдържанието на капсулите е бял или жълтеникаво-бял прах (по 10 на блистери, един блистер в кашон);
• прах за суспензия за перорално приложение: гранулиран фин, бял или светложълт цвят, с плодов аромат; приемливи бучки; готовата суспензия е непрозрачна, от бял до светложълт на цвят (30 g всеки в светло-защитни стъклени бутилки, в картонена кутия с преграда, една бутилка пълна с мерителна чашка, пластмасов адаптер и дозираща спринцовка).

Съставът на 1 капсула Tamiflu:

• активна съставка: оселтамивир (под формата на оселтамивир фосфат) - 30 mg, 45 mg или 75 mg;
• помощни компоненти: натриев стеарил фумарат, повидон, талк, кроскармелоза натрий, прежелатинирано нишесте;
• обвивка на капсулата: желязна боя оксид жълта (дозировка 30 mg и 75 mg), железен боя червен оксид (дозировка 30 mg и 75 mg), черна оксида на желязото (дозировка 45 mg и 75 mg), титанов диоксид, желатин;
• Капсулно мастило: бутанол, етанол, метилиран алкохол, шеллак, алуминиев лак на базата на индиго кармин, титанов диоксид.

Съставът на 1 g прах Тамифлу:

• активна съставка: оселтамивир (под формата на оселтамивир фосфат) - 30 mg;
• Спомагателни компоненти: ксантанова гума, натриев захаринат, сорбитол, натриев бензоат, натриев дихидроцитрат, титанов диоксид, плодов аромат.

В готовата суспензия, Тамифлу оселтамивир се съдържа в количество от 12 mg / ml.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Озелтамивир - активният компонент на Tamiflu - се отнася до пролекарства. Оселтамивир карбоксилат, който е негов активен метаболит, е селективен инхибитор на невраминидазата от инфлуенца А и В. Този ензим, който активира отделянето на вируси от засегнатите клетки, провокира размножаването и разпространението на вредни микроорганизми в целия организъм, включително епителния слой на дихателните пътища. Употребата на озелтамивир инхибира вирусната репликация, а патогенността им намалява. Активността на екскрецията и разпределението на патологични агенти от тялото на носител на заболяване също се инхибира.

Tamiflu улеснява протичането на заболяването и съкращава продължителността му, като намалява риска от развитие на усложнения като отит, синузит, бронхит или пневмония. Клиничните проучвания показват, че при деца под 12-годишна възраст продължителността на заболяването намалява средно с 2 дни.

Когато се вземат за профилактика от лица, които влизат в контакт със заразени пациенти, членовете на семейството на пациента са по-малко склонни да получат някакъв вид грип с 92%. Клинично значим ефект на лекарството върху интензивността на реакцията на организма върху проникването на вируса в него не се открива, антителата се произвеждат по същия начин, както и без употребата на Тамифлу. Не са регистрирани потвърдени случаи на образуване на лекарствена резистентност.

Фармакокинетика

Фосфатният оселтамивир с висока скорост и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, където преминава под формата на активен метаболит, включващ чернодробни и чревни естерази. Активният метаболит в кръвната плазма може да се открие 30 минути след приложението. Максималното съдържание на метаболит в кръвта се достига за 120-180 минути. Концентрацията на метаболита в плазмата е 20 пъти по-голяма от тази на самия озелтамивир.

Фармакокинетичните характеристики на Tamiflu са независими от приема на храна. Той прониква в тъканите на трахеята, белите дробове, средното ухо, лигавицата на назофаринкса и бронхите.

Метаболитът се свързва с плазмените протеини с около 3%, а степента на свързване на озелтамивир с тях достига 50%, но фармакодинамичните параметри остават непроменени.

Озелтамивир и неговият активен метаболит се екскретират главно в урината и в малка степен в изпражненията. Времето на полуживот е приблизително 5-10 часа.

При пациенти с тежка бъбречна дисфункция, отстраняването на озелтамивир от организма е свързано с определени затруднения. AUC (площта под кривата на фармакокинетичната концентрация-време) при такива пациенти е обратно пропорционална на степента на увреждане на органите. При пациенти с чернодробни нарушения тази зависимост не се наблюдава.

Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от корекция на дозата на Tamiflu. При деца под 12 години метаболизмът на оселтамивир се ускорява: той се елиминира от тялото почти 2 пъти по-бързо. Поради това е необходима корекция на дозата.

Показания за употреба

Tamiflu се използва при възрастни и деца над една година за профилактика и лечение на грип.

Употребата на лекарството за профилактични цели е особено показана за възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи, където рискът от заразяване с вируса е доста висок (големи производствени мощности, училищни образователни институции, военни единици).

Противопоказания

• хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 10 ml / min или по-малко, хронична перитонеална диализа, постоянна хемодиализа);
• деца до 1 година (тъй като безопасността и ефикасността на лекарството при деца под 1-годишна възраст не са установени);
• повишена индивидуална чувствителност към всяка съставка на лекарството.

Tamiflu се предписва предпазливо при бременни и кърмещи жени, както и при пациенти с тежко увредена чернодробна функция.

Инструкции за употреба Tamiflu: метод и дозировка

Лекарството се приема перорално, независимо от храненето, но поносимостта към Tamiflu се подобрява, ако се приема с храна.

Лечението с лекарството трябва да започне не по-късно от два дни от началото на първите симптоми на заболяването. Препоръчителни дози:

• възрастни пациенти и юноши над 12 години: 75 mg (като капсули или суспензии) два пъти дневно, продължителност на курса - 5 дни. Когато се приемат дози над 150 mg дневно, ефектът не се увеличава;
• деца на възраст 8 и повече години (с тегло 40 kg или повече): 75 mg два пъти дневно под формата на капсули, при условие че детето може да преглъща капсулите; Ако капсули не могат да се приемат по някаква причина, Tamiflu се предписва като суспензия на детето. Курсът на лечение е 5 дни;
• деца на възраст над 1 година: деца с тегло 15 kg или по-малко - 30 mg два пъти дневно; деца с тегло 15–23 kg - 45 mg два пъти дневно; деца с тегло 23–40 kg - 60 mg два пъти дневно; деца с тегло над 40 kg - 75 mg два пъти дневно. Курсът на лечение е 5 дни.

Употребата на Тамифлу за предпазване трябва да започне не по-късно от първите 2 дни след контакт с инфектирано лице и да продължи приема на лекарството в продължение на поне 10 дни. По време на сезонната епидемия от грип, Тамифлу се приема 6 седмици. Лекарството се приема в същите дози, както при лечението, но не два, но веднъж дневно. Превантивният ефект на Тамифлу трае толкова дълго, колкото приема.

Препоръки за приготвяне на суспензии за перорално приложение:

1. Вземете бутилка прах, внимателно я почукайте с пръста си, така че съдържанието да се разпредели на дъното на бутилката.
2. Използвайки мерителната чашка, която е включена в комплекта, измерете 52 ml вода.
3. Добавете измерения обем вода към бутилката с праха, затворете го с капачка и разклатете за 15 секунди.
4. Свалете капачката от бутилката и поставете адаптера.
5. За да осигурите правилното положение на адаптера, завийте бутилката плътно с капачка.

За дозировката на готовата суспензия трябва да използвате прикрепената спринцовка, която е обозначена с посочване на нивата на дозите.

Суспензията трябва да се разклати преди всяка употреба.

Ако капсулите показват "остаряване" и в случаите, когато възрастни пациенти или деца над 8 години не могат да преглъщат капсулата, а Tamiflu не е под формата на прах за суспензия, трябва внимателно да отворите капсулата и да смесите съдържанието му с една чаена лъжичка подсладен продукт, така че да скрие горчивия вкус на съдържанието на капсулата. Като такъв продукт можете да използвате кисело мляко, мед, ябълково пюре, шоколадов сироп, подсладено кондензирано мляко, таблична захар или светло кафява захар, разтворена във вода. Сместа трябва да се разбърка старателно и да се остави да погълне пациента изцяло веднага след приготвянето му.

Пациенти с чернодробно увреждане с лека до умерена тежест, пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс над 30 ml / min), както и при хора в напреднала възраст, не се налага корекция на дозата.

При креатининов клирънс от 10-30 ml / min е необходимо да се намали дозата на Тамифлу до 75 mg веднъж дневно всеки ден в продължение на 5 дни (по време на лечението). Когато предпазвате от грип при пациенти с креатининов клирънс 10–30 ml / min, намалете дозата до 30 mg дневно като суспензия или прехвърлете пациента да приема лекарството през ден при доза от 75 mg на ден.

Странични ефекти

Възрастните пациенти най-често изпитват повръщане и гадене, които най-често се появяват след приемане на първата доза Tamiflu, са преходни по природа и изчезват сами, без да се налага прекъсване на лекарството.

Следните нежелани реакции се срещат и с честота 1% или повече: замаяност, слабост, нарушения на съня, главоболие, бронхит, кашлица, коремна болка, диария, ринорея, инфекции на горните дихателни пътища, диспепсия, болка при различна локализация.

Децата често изпитват повръщане, както и гадене, бронхит, астма (включително обостряне), синузит, пневмония, епистаксис, конюнктивит, остър отит, загуба на слуха, лимфаденопатия, диария, коремна болка и дерматит., Някои от тези нежелани реакции се появяват внезапно и спират сами, без да причиняват прекъсване на терапията.

По време на постмаркетинговия период на наблюдение бяха отбелязани нежелани реакции от следните системи и органи: t

• стомашно-чревния тракт и черния дроб: рядко - стомашно-чревно кървене; много рядко - повишени чернодробни ензими, хепатит;
• невропсихична сфера: гърчове, анормално поведение, халюцинации, тревожност, нарушено съзнание, възбуда, делириум, кошмари, дезориентация в пространството и времето (но ролята на Тамифлу в появата на тези явления не е напълно известна, тъй като подобни нарушения са забелязани и в други пациенти с грип, които не са получили лекарството);
• кожа и хиподерма: рядко - уртикария, дерматит, екзема, кожен обрив; много рядко - ангиоедем, анафилактоидни и анафилактични реакции, еритема мултиформе, синдром на Лайел.

свръх доза

По време на клиничните проучвания и постмаркетинговата употреба на Tamiflu се съобщава за предозиране. Най-често те не бяха придружени от нежелани явления. В други случаи симптомите на предозиране са били повишени странични ефекти на лекарството.

Специални инструкции

По време на употребата на лекарството Tamiflu се препоръчва да се установи внимателно наблюдение на поведението на пациента за навременно откриване на признаци на анормално поведение.

Ефикасността на лекарството при други заболявания (с изключение на грип А и В) не е установена.

Една бутилка Tamiflu под формата на прах съдържа 25,713 g сорбитол. Когато се предписва лекарството в доза от 45 mg два пъти дневно, в тялото на пациента се прилага 2,6 g сорбитол. Това количество сорбитол надвишава дневната норма, разрешена за пациенти с вродена фруктозна непоносимост.

Приготвената суспензия може да се съхранява 10 дни при температура не по-висока от 25 ° C или 17 дни при температура от + 2... + 8 ° C.

Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и сложни механизми

Не са провеждани проучвания за ефекта на Tamiflu върху способността за шофиране на превозни средства и дейности, изискващи повишена концентрация и незабавни психомоторни реакции. Данните в профила на безопасност предполагат минимален ефект на лекарството върху изпълнението на тези дейности.

Употреба по време на бременност и кърмене

Съгласно инструкциите Tamiflu попада в категория B (в съответствие с класификацията на FDA). По време на проучванията, които изследват токсичния ефект на лекарството върху репродуктивната способност на примера на животни (зайци, плъхове), не е установен тератогенен ефект. Експериментите върху плъхове не показват отрицателното въздействие на озелтамивир върху фертилитета. Експозицията на плода не надвишава 15-20% от тази на майката.

Не са провеждани контролирани проучвания при бременни жени. В съответствие с ограничената информация, получена от постмаркетингови съобщения, опити с животни и мониторинг на ретроспективната преживяемост, няма пряко или непряко влияние на Tamiflu върху бременността и феталното или постнаталното развитие на детето. Когато се предписва лекарство на бременни жени, е необходимо да се вземат предвид информацията за безопасността и хода на бременността, както и степента на патогенност на вируса на грипния вирус, циркулиращ в околната среда.

По време на предклиничните проучвания беше установено, че озелтамивир и неговият активен метаболит проникват в млякото на плъхове, хранещи потомство. Информация за екскрецията на активната съставка Тамифлу с майчиното мляко при хора и употребата на озелтамивир от кърмещи жени е малко ограничена. Озелтамивир и неговият активен метаболит в малки дози проникват в кърмата, след което техните субтерапевтични концентрации се откриват в кръвта на бебето.

Прилагането на озелтамивир на лактиращи пациенти изисква също да се вземат предвид характеристиките на свързаните заболявания и степента на патогенност на циркулиращия щам на вируса на грипа.

В случай на нарушена бъбречна функция

При лечение на пациенти с нарушена бъбречна функция с CC повече от 60 ml / min не е необходимо коригиране на дозата. Пациентите с CC 30–60 ml / min трябва да приемат Tamiflu в доза не повече от 30 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. При пациенти с CC 10–30 ml / min лекарството се предписва в доза от 30 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни. Пациентите на постоянна хемодиализа могат да приемат Tamiflu в начална доза от 30 mg преди диализа, ако симптоми на грип се появят за 48 часа между сеансите на диализа. За да се поддържа плазмената концентрация на озелтамивир на терапевтично ниво, Tamiflu се препоръчва да се приема по 30 mg след всяка диализна сесия. Пациентите на перитонеална диализа трябва да приемат лекарството в началната доза от 30 mg преди началото на диализната сесия и след това 30 mg за 5 дни. Не са проучвани фармакокинетичните параметри при пациенти с диагностициран терминален стадий на бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min), които не са подложени на диализа. В резултат на това отсъстват препоръки за избор на режим на дозиране за тази категория пациенти.

Когато приемате Tamiflu като профилактична мярка при пациенти с CC повече от 60 ml / min, няма нужда от корекция на дозата. Пациенти с CC 30–60 ml / min, лекарството трябва да се предписва в доза от 30 mg 1 път дневно. При пациенти с CC 10–30 ml / min се препоръчва намаляване на дозата на лекарството до 30 mg, което се приема през ден. Пациентите на постоянна хемодиализа могат да приемат Tamiflu в начална доза от 30 mg преди първата сесия на диализа. За да се задържи плазменото ниво на оселтамивир на терапевтично ниво, лекарството трябва да се приема в 30 mg след всяка следваща нечетна диализна сесия. Пациентите на перитонеална диализа трябва да приемат Tamiflu в началната доза от 30 mg преди началото на диализните сесии, след това 30 mg на всеки 7 дни.

С абнормна чернодробна функция

Пациенти с леки и умерени чернодробни дисфункции не трябва да коригират дозата на Tamiflu за лечение и профилактика на грип. При пациенти с тежка чернодробна дисфункция не са проучвани фармакокинетиката и безопасността на лекарствата.

Използвайте в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст и в напреднала възраст няма нужда от корекция на режима на лечение при лечение и профилактика на грип.

Взаимодействие с лекарства

Клинично значимите взаимодействия на лекарството Tamiflu с други лекарства са малко вероятни.

аналози

Аналози на Тамифлу са: Relenza, Arbidol, Oseltamivir, Flostop.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° С.

Срокът на годност на праха - 2 години, капсули - 7 години.

Условия за продажба на аптеки

Предписание.

Отзиви на Tamiflu

Според прегледите, Тамифлу се понася добре и е ефективен за грипни вируси. Пациентите казват, че докато приемат лекарството, те се разболяват по-рядко и по-лесно, защото улеснява протичането на заболяването. В някои случаи има странични ефекти, най-честите от които са гадене и диария (главно при деца).

Повечето родители са доволни от ефекта на Тамифлу при назначаването му на деца. В много случаи, курсът на приемане на лекарството за профилактични цели, преди да отидете в детската градина или училището, ви позволява да избегнете заразяване на детето с вируса на грипа.

Цената на Tamiflu в аптеките

Приблизителната цена на Тамифлу капсули с доза от 75 мг е 1215-1405 рубли (за пакет, състоящ се от 10 бр.). Прах за суспензия за перорално приложение понастоящем не е търговски достъпен.