Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Тамифлу е антивирусно лекарство, чиято ефективност днес се доказва не само от клиничните показатели за възстановяване на изследваните групи пациенти, но и от мненията на лекарите и самите пациенти. Активният компонент на лекарството е озелтамивир фосфат, ензим, който деактивира способността на патогенния вирус да проникне в здравите клетки и да се размножава във вече заразения организъм.

За лекарството

Според инструкциите на производителя, швейцарската фирма-лидер на фармакологичната продукция F. Hoffmann-La Roche Ltd, лекарството е активно средство за лечение и профилактика на грип при пациенти от всякаква възраст. Въпреки това, наличието на ограничения под формата на тези странични ефекти драматично намалява популярността на Tamiflu. Статистическата практика опровергава тази информация. Преобладаващото мнозинство от пациентите, които са преминали курс на лекарствено лечение, отбелязват добри резултати и лесна поносимост към компонентите на лекарството.

Историята на създаването на Tamiflu като лекарство срещу грип и ARVI е уникална. Първоначално през 1996 г. се създава ензимът oseltamivir, който е предназначен за лечение на пациенти с вирус на човешката имунна недостатъчност (СПИН). В клинични проучвания беше установено, че ензимът не действа върху СПИН клетките, но показва активна способност да инхибира развитието на вируси от групи А и В. Въз основа на високите резултати при лечението на грип и ТОРС, Тамифлу е одобрен от Световната здравна организация като жизненоважен за активността на вируса А и В,

През 1999 г. F.Hoffmann-La Roche Ltd става единствен собственик на патент за производство на Tamiflu. В същото време, по време на следващите клинични проучвания върху животни, бяха разкрити страничните ефекти на това лекарство.

Днес формулата на Тамифлу е доведена до практическо съвършенство. В списъка на лидерите в лечението на грип и ARVI, лекарството заема водещо място благодарение на маркетинговото развитие на производителя и повишения обществен интерес към лекарството. Наличието на страничен ефект не пречи на Тамифлу да бъде сред най-популярните лекарства в развиващите се страни в Европа.

Механизъм на действие

Вирусът се инфектира чрез заразяване на патогенен микроорганизъм (невраминидаза) с ензим на здрави клетки. Под действието на ензима невраминидаза от вече заразена клетка, новообразуваният вирус се отделя. Този процес допринася за бързото заразяване на следващите клетки и разпространението на вируса в тялото.

Съставът на Тамифлу включва оселтамивир (75 mg на капсула от лекарството), който, циркулиращ в кръвната плазма и междуклетъчната плазма, блокира отделянето на заразените частици от инфектирана клетка, като по този начин предотвратява разпространението на вируса. Инхибирането на активността на патогенната микрофлора води до намаляване на интоксикацията и намаляване на нивото на токсините в кръвния поток. Максималната концентрация на активното вещество в кръвната плазма се наблюдава 40 часа след приема на лекарството.

Ефективността на лекарството Tamiflu доказана практика. Още на първия ден след приема на лекарството пациентите забелязват значително подобрение на общото състояние, понижаване на температурата, намаляване на мускулните и главоболие и симптоми на назална конгестия. Навременното лечение предпазва от грип и ARVI в ранните стадии, намалява времето за лечение и намалява риска от скрити усложнения.

В допълнение към основния активен компонент на oseltamira, лекарството Tamiflu включва ексципиенти - натриев стеарат, ядивен желатин, талк.

Формуляр за освобождаване

Съвременната фармакология освобождава Tamiflu като перорална суспензия или капсула.

Перорална суспензия

Флаконът съдържа 12 mg прах за самостоятелно приготвяне на суспензията. Преди употреба, производителят препоръчва прахът да се разтвори в 52 ml преварена пречистена вода и да се разклати до пълното разтваряне на частиците. Измерването на необходимата доза се извършва със специална спринцовка (е включена). Преди всяка употреба флаконът с суспензията се препоръчва да се разклаща.

Тамифлу капсули

Всяка капсула Tamiflu съдържа 75 mg активен оселтамира. Препоръчва се лекарството да се приема в определено време, като се пие чиста преварена вода. Приемът на лекарства не зависи от времето на хранене.

Дозировка на Тамифлу

Суспензията за възрастни е показана в доза не повече от 75 mg два пъти дневно. За деца (телесно тегло 40 kg и повече) препоръчваната доза е 75 mg веднъж дневно.

За да се предотвратят грип и ТОРС, дозата на Тамифлу се изчислява от теглото на тялото.

• деца с тегло под 15 кг - не повече от 30 мг на ден;
• до 23 кг - до 45 мг на ден с еднократна доза;
• до 40 kg - до 60 mg с еднократна доза на ден;
• на децата с тегло над 40 кг се разрешава да разпределят лекарството в рамките на нормата за възрастни.

За лечение, дозата на лекарството на ден е идентична и лекарството се счупва два пъти на ден, за да се гарантира постоянния ефект на озелтамира върху вирусни клетки.

Курсът на лечение с Tamiflu суспензия не е повече от 10 дни. Според инструкциите, за да се избегнат нежелани последици от развитието на страничен ефект или усложнение, производителят категорично забранява самостоятелно увеличаване на дозата по време на периода на лечение с Tamiflu.

При пандемия лекарството е одобрено за употреба при лечение на бебета (от 6 месеца до 1 година) в размер на 3 mg на 1 kg телесно тегло поне два пъти дневно. Лечението на бебета с антивирусни лекарства се извършва под строгия контрол на лекар. Препоръчителната продължителност на лечение на остри респираторни вирусни инфекции при кърмачета е не повече от 5 дни.

Прием на Tamiflu по време на бременност и кърмене

Водещите терапевти не изключват възможността oseltamira да проникне през плацентарната бариера или в кърмата на кърмачка. Поради страничните ефекти на това лекарство, ефектът на активната съставка Тамифлу върху развитието на плода или новороденото не може да се предскаже предварително.

На практика са регистрирани случаи на тежка поносимост на страничните ефекти на Тамифлу в стомашно-чревния тракт по време на бременност. Поради това се препоръчва лекарството да се предписва на бременни и кърмещи жени само ако има значими показания.

За бременни и кърмещи майки се препоръчва да се вземат аналози на Tamiflu, които са по-безопасни за здравето на вашето бебе - Kagocel, Arbidol или Anaferon. От серията хомеопатични лекарства, Ocillococcinum, Antigrippin agri или Aflubin са идеални. Тези лекарства нямат страничен ефект и са напълно безопасни както за развиващия се плод, така и за новороденото бебе.

Странични ефекти на Tamiflu

Чрез задълбочено проучване на японските учени през 2004 г. бе установен незначителен психотропен ефект на лекарството Тамифлу върху детския организъм. В инструкциите на производителя обаче тази информация липсва.

Според СЗО лекарството е одобрено за употреба при лечение на деца от момента на раждането, като лекарство, което предотвратява разпространението на "птичи грип". Медицинската общност все още не е дала едино мнение по този въпрос.

Днес тези странични ефекти включват Tamiflu:

1. GIT - гадене, повръщане, коремна болка, диария. Симптомите обикновено изчезват сами след известно време и не изискват прекъсване на лекарството.
2. ЦНС - психосоматични нарушения, безсъние, мускулни спазми, халюцинации. Рискова група - деца до 12 години.
3. Индивидуална непоносимост към един от компонентите на лекарството.
4. Заболявания на черния дроб, бъбреците и урогениталната система с тежки функционални смущения.

Тамифлу капсули - официални инструкции за употреба

Регистрационен номер:

№ П N012090 / 01 от 15 юли 2005 г.
Търговско наименование на лекарството:

Международно непатентно име:

Химично рационално наименование:

(3R, 4R, 5S) -4-ацетиламино-5-амино-3- (1-етилпропокси) -циклохексен-1-карбоксилна киселина етилов естер, фосфат

Форма за дозиране

структура

Една капсула съдържа:
оселтамивир 75 mg
(под формата на оселтамивир фосфат 98,5 mg)
Помощни вещества:
прежелатинирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат

описание

капсули

Твърди желатинови капсули, размер 2. Тяло - сиво, непрозрачно; капачка - светложълт, непрозрачен. Съдържанието на капсулите е бяло до жълтеникав прах. “Roche” се прилага върху тялото на капсулата, “75 mg” се нанася върху капачката.

Фармакотерапевтична група

ATX код [J05AH02]

Фармакологично действие

Механизъм на действие

Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит (оселтамивир карбоксилат) конкурентно и селективно инхибира невраминидазата от грипни вируси от тип А и В - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектираните клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното разпространение на вируса в тялото.

Оселтамивир карбоксилат действа извън клетките. Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма. Неговите концентрации са необходими за подтискане на ензимната активност с 50% (IC₅₀), са разположени на долната граница на наномоларния диапазон.

ефикасност

Доказано е, че Tamiflu е ефективен за предотвратяване и лечение на грип при юноши (≥ 12 години), възрастни, възрастни хора и лечение на грип при деца над 1 година. При започване на лечението не по-късно от 40 часа след появата на първите симптоми на грип, Тамифлу значително намалява периода на клинични прояви на грипна инфекция, намалява тяхната тежест и намалява честотата на усложнения от грип, изискващи антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит), съкращава времето за изолиране на вируса от тялото и намалява площта под кривата "вирусни титри-време".

Когато се приема с цел профилактика, Tamiflu значително (с 92%) значително намалява честотата на грипа сред хората, които са в контакт, намалява честотата на вирусното освобождаване и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството към друг.

Tamiflu не повлиява образуването на анти-грипни антитела, включително производството на антитела в отговор на въвеждането на инактивирана противогрипна ваксина.

По време на циркулацията на грипния вирус сред населението е проведено едно двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване сред деца на възраст от 1 до 12 години (средна възраст 5.3), които са имали повишена температура (> 100 F) и един от респираторните симптоми (кашлица). или остър ринит). В това проучване 67% от пациентите са били заразени с вирус А, а 33% от пациентите са били заразени с вирус В. Лечението с Tamiflu, което е започнало 48 часа след появата на симптомите, значително е намалило продължителността на заболяването с 35,8 часа в сравнение с плацебо. Продължителността на заболяването се определя като период от време, необходим за намаляване на кашлицата, хрема, раздразнение и връщане към нормална и нормална активност. Делът на педиатричните пациенти, които са развили остър среден отит и са приемали Tamiflu, е намалял с 40% в сравнение с плацебо. Деца, които са получавали Tamiflu, са се върнали към нормална и нормална активност почти 2 дни по-рано от децата, получили плацебо.

Вирусна резистентност

Според наличните данни до момента, когато се приема Tamiflu за целите на пост-контакт (7 дни) и сезонен (42 дни), не се наблюдава профилактика на резистентност към грип.

Честотата на преходно освобождаване на грипния вирус с намалена чувствителност на невраминидаза към оселтамивир карбоксилат при възрастни пациенти с грип е 0,4% Елиминирането на резистентния вирус от организма на пациентите, получаващи Tamiflu, настъпва без влошаване на клиничното състояние на пациентите.

Честотата на резистентност на клиничните изолати на вируса на инфлуенца А не надвишава 1,5%. Сред клиничните изолати на грипния вирус не са открити щамове, резистентни на лекарството.

Фармакокинетика

всмукване

След перорално приложение на озелтамивир, фосфатът лесно се абсорбира в стомашно-чревния тракт и се превръща в активен метаболит чрез действието на чернодробните естерази. Плазмените концентрации на активния метаболит се определят в рамките на 30 минути, достигат почти максимално ниво 2-3 часа след приложението и значително (повече от 20 пъти) надвишават концентрацията на пролекарството. Най-малко 75% от приетата доза влиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% под формата на оригиналното лекарство. Плазмените концентрации както на пролекарството, така и на активния метаболит са пропорционални на дозата и не зависят от приема на храна.

разпределение

При хората средният обем на разпределение (V_сс) Активният метаболит е приблизително 23 литра.

Както се вижда от експерименти върху порове, плъхове и зайци, активният метаболит достига до всички основни места на грипна инфекция. В тези експерименти, след перорално приложение на озелтамивир фосфат, неговият активен метаболит се открива в белите дробове, бронхиалните промивки, носната лигавица, средното ухо и трахеята в концентрации, които осигуряват антивирусен ефект.

Свързването на активния метаболит с човешките плазмени протеини е незначително (около 3%). Свързването на пролекарства с човешките плазмени протеини е 42%, което не е достатъчно, за да предизвика значителни лекарствени взаимодействия.

метаболизъм

Оселтамивир фосфатът се превръща в активен метаболит под действието на естерази, които са главно в черния дроб и червата. Нито оселтамивир фосфатът, нито активният метаболит са субстрати или инхибитори на изоензимите на цитохром Р450.

развъждане

Абсорбираният оселтамивир се екскретира основно (> 90%), като става активен метаболит. Активният метаболит не претърпява допълнителна трансформация и се екскретира в урината (> 99%). При повечето пациенти, полуживотът на активния метаболит от плазмата е 6-10 часа.

Активният метаболит се елиминира напълно (> 99%) чрез бъбречна екскреция. Бъбречният клирънс (18,8 l / h) надвишава скоростта на гломерулната филтрация (7,5 l / h), което показва, че лекарството също се екскретира чрез тубулна секреция. С фекалии по-малко от 20% от погълнатото радиоактивно белязано лекарство се екскретира.

Фармакокинетика в специални групи

Пациенти с бъбречно увреждане

Когато се предписва Tamiflu, 100 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни при пациенти с различна степен на бъбречно увреждане под кривата "плазмена концентрация на активния метаболит - време" (AUC) е обратно пропорционално на намаление на бъбречната функция.

Пациенти с увреждане на черния дроб

Експериментите in vitro показват, че при пациенти с чернодробна патология стойността на AUC на оселтамивир фосфата не е била значително повишена и AUC на активния метаболит не е намалена.

Пациенти в напреднала възраст

При пациенти в старческа възраст (65 - 78 години) AUC на активния метаболит в равновесно състояние е с 25–35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, когато се предписват подобни дози Tamiflu. Елиминационният полуживот на лекарството при пациенти в напреднала възраст не се различава значително от този при по-млади пациенти в зряла възраст. Като се вземат предвид данните за AUC на лекарството и поносимостта, пациентите със старческа възраст не се нуждаят от корекция на дозата за лечение и профилактика на грип.

деца

Фармакокинетиката на Tamiflu е проучена при деца на възраст от 1 година до 16 години във фармакокинетично проучване с еднократна доза от лекарството и в клинично проучване при малък брой деца на възраст 3-12 години. При малки деца, екскрецията на пролекарство и активния метаболит е по-бърза, отколкото при възрастни, което води до по-ниска AUC спрямо определена доза. Приемането на лекарството в доза от 2 mg / kg дава същата AUC на озелтамивир карбоксилат, която се постига при възрастни след еднократна доза от 75 mg капсула (еквивалентно на около 1 mg / kg). Фармакокинетиката на озелтамивир при деца над 12-годишна възраст е същата като при възрастни.

свидетелство

• Лечение на грип при възрастни и деца над 1 година.
• Профилактика на грип при възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (във военни единици и големи производствени екипи, при изтощени пациенти).
• Профилактика на грип при деца над 1 година.

Противопоказания

Свръхчувствителност към озелтамивир фосфат или който и да е компонент на лекарството.

Хронична бъбречна недостатъчност (постоянна хемодиализа, хронична перитонеална диализа, креатининов клирънс £ 10 ml / min).

Употреба по време на бременност и кърмене

При кърмещи плъхове, oseltamivir и активният метаболит влизат в млякото. Дали екскрецията на оселтамивир или активния метаболит се среща с мляко при хора, не е известна. Въпреки това, екстраполацията на данните, получени при животни, показва, че количеството им в кърмата може да бъде 0,01 mg / ден и 0,3 mg / ден съответно.

Понастоящем данните за употребата на лекарството при бременни жени не са достатъчни за оценка на тератогенния или фетотоксичен ефект на оселтамивир фосфата.

Имайки това предвид, Tamiflu трябва да се предписва по време на бременност или кърмене само ако възможните ползи от неговата употреба надхвърлят потенциалния риск за плода или кърмачето.

Дозировка и приложение

Tamiflu се приема перорално, с или без храна. При някои пациенти поносимостта на лекарството се подобрява, ако се приема с храна.

Стандартна схема на дозиране

лечение

Лечението трябва да започне на първия или втория ден от началото на симптомите на грип.

Възрастни и тийнейджъри ≥ 12 години. Препоръчителната схема на дозиране Tamiflu - една капсула 75 mg 2 пъти дневно вътре в продължение на 5 дни или 75 mg суспензия 2 пъти дневно вътре в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg / ден не увеличава ефекта.

Деца> 40 kg или ≥ 8 години, които могат да поглъщат капсули, могат също да получат лечение, като приемат по една капсула 75 mg 2 пъти дневно, като алтернатива на препоръчваната доза суспензия Tamiflu (виж по-долу).

Деца ≥ 1 година. Препоръчваната схема на прилагане на Tamiflu суспензия за перорално приложение:
Препоръчваната схема на прилагане на Tamiflu суспензия за перорално приложение:

Телесно тегло

Препоръчителна доза за 5 дни

Tamiflu: инструкции за употреба

Катаралните вирусни заболявания набират скорост с всяка следваща година. Появата на нови щамове води до реалния проблем - как да се справим с човек с вирусна инфекция? Tamiflu е модерно и ефективно лекарство, създадено специално за борба с вирусни инфекции, чиято задача е лечение и профилактика на грип.

Международно име и принцип на действие

Друго име за активната съставка на Тамифлу, oseltamivir, е международно и е прието сред чуждестранните колеги. Но няма други търговски наименования на лекарството, с други думи, опаковката на Тамифлу няма абсолютно идентични заместители на наркотици.

Химична формула: (3R, 4R, 5S) -4-ацетиламино-5-амино-3- (1-етилпропокси) -1-циклохексен-1-карбоксилна киселина етилов естер, фосфат

Ефектът от това лекарство беше проведен в САЩ през 2009 г., което се оказа доста убедително. Според данните, той е бил активен срещу нови вируси, които са имали чувствителност към инхибитори на невраминидаза.

Neurominidase е специален ензим, чиито частици покриват вирусната капсула и насърчават неговото проникване в човешките клетки. Също така, този ензим инициира освобождаването на нови вирусни частици от вече засегнатите клетки на тялото, допринасяйки за общата човешка инфекция.

Инхибитор в медицината е общоприето име за много вещества, които могат да забавят определен процес в организма.

Механизъм на действие

Самото лекарство няма ефект върху вирусите, терапевтичния ефект на продукта от метаболизма му (просто, преработка) в самия човек - озелтамивир карбоксилат. Метаболитът селективно блокира невроминидазата на грипните вируси, намалява скоростта на възпроизвеждане и спомага за намаляване на отделянето на вирусни частици от тялото, като по този начин се намалява инфекциозността на човека.

ефикасност

Резултатите от клиничните изпитвания на лекарства доказват неговата ефективност. Той намалява тежестта на заболяването, спомага за намаляване на тежестта на симптомите, намалява продължителността на заболяването. Благодарение на Tamiflu, вероятността от усложнения, които изискват незабавна употреба на антибиотици (бронхит, пневмония, гноен отит), е драстично намалена.

Но последните проучвания на вирусни щамове са разочароващи - появяват се вируси, които са устойчиви на това лекарство. Но досега те са малко, така че използването на Тамифлу по време на грипния период е оправдано.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Какво е това? Ако с прости думи, тогава:

• фармакодинамиката проучва как действа лекарството,
• фармакокинетиката - как тя влиза в тялото, как се превръща в тялото и как се екскретира.

Лекарството се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. В червата, специални вещества на черния дроб и червата - естераза - засягат лекарството, поради което след 30 минути продуктът на метаболизма влиза в кръвта. Повече от 75% от активното вещество влиза в кръвния поток, което обяснява ефективността на Тамифлу като антивирусно лекарство.

От тялото лекарството се екскретира през бъбреците.

При деца от 1 година до 12 години разпространението на лекарството е малко по-различно. Поради по-бързия метаболизъм, метаболитът Tamiflu се елиминира от организма по-бързо, което води до намаляване на количеството на активното вещество в детското тяло. Тази характеристика се взема предвид при избора на правилната доза на лекарството.

Показания за употреба

Приложете Tamiflu в следните случаи:

1) Терапия (т.е. лечение) на грипа, както при възрастното население, така и при деца на възраст над една година. Трябва да се отбележи, че употребата на Tamiflu от деца намалява с 40% вероятността от възпалителен процес на ухото, което е много важно, предвид характеристиките на тялото на детето.

2) Предотвратяване на вирусна инфекция при бебета, считано от 1 година, ако семейството има случаи на грип;

3) с превантивна цел при възрастни и деца на възраст от 12 години, които са изложени на риск от заразяване с грип: живеещи в сиропиталища, военни части, затвори. Тамифлу се използва и от лекари по инфекциозни болести, общопрактикуващи лекари и отоларинголози по време на епидемия, тъй като тези специалисти имат пряк контакт със заразени хора.

Противопоказания за Tamiflu

Това лекарство има малко противопоказания, но те винаги трябва да се помнят:

1. Не можете да използвате лекарството в присъствието на индивидуална непоносимост към неговите компоненти, тъй като той може да предизвика алергична реакция, до анафилактичен шок.
2. Тъй като Tamiflu се екскретира през бъбреците, неговата употреба е непрактична при хора с тежка бъбречна недостатъчност. При тази патология е невъзможно да се контролира количеството на циркулиращото в кръвта лекарство, което може да доведе до предозиране и нежелани странични ефекти.
3. Увреждане на черния дроб с тежка чернодробна недостатъчност също е противопоказание. Въз основа на фармакодинамиката е лесно да се разбере това ограничение. Липсата на чернодробни ензими води до нарушен метаболизъм на Tamiflu, което означава, че лекарството ще бъде неефективно.
4. Също така, лекарството е забранено да се използва при деца под една година.

Бременност и кърмене: как да се прилага Tamiflu

По време на бременността и храненето тялото на жената претърпява огромно хормонално разклащане, което намалява имунитета. Грипът в тази група пациенти може да доведе до развитието на най-сериозните усложнения - пневмония, сепсис и смърт. Използването на Тамифлу в такава ситуация е необходимо, защото животът на майката и детето е безценен, но назначаването му трябва да се съгласува с лекуващия лекар и акушер-гинеколог.

Последните проучвания на лекарството не показват отрицателен ефект върху плода или бебето. В кърмата, лекарството се съдържа в кранчето с ниски концентрации, които нямат значителен ефект върху тялото на бебето. Но като се има предвид, че в допълнение към Tamiflu, грип се предписва симптоматична терапия и антибиотици, е по-добре да прехвърлите бебето на изкуствено хранене за периода на лечение.

Комбинира ли се Tamiflu с други лекарства или храна?

Това лекарство може да се предписва с почти всички лекарства, няма очевидно взаимодействие с други лекарства. Изследване, проведено от производителя, обхваща голям брой лекарства, които най-често се приемат от пациенти:

• Намаляване на кръвното налягане от друга група (диуретици, АТФ инхибитори и др.);
• Нестероидни противовъзпалителни средства (аналгин);
• Антибактериални средства (пеницилини, цефалоспорини);
• Антацидни препарати (Almagel, Maalox);
• Бронходилататори за облекчаване на пристъпи на астма (салбутамол);
• Глюкокортикоиди (преднизон).

Tamiflu не показва значимо взаимодействие с някоя от горните групи, така че може да се прилага без премахване на продължаващата терапия за хронични заболявания.

Tamiflu трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с лекарства с тесен обхват: метотрексат (използван за лечение на неопластични процеси), хлорпропамид (използван при диабет).

Тамифлу и храна

Приема се по всяко време, възможно е с храна и е възможно при почивка между храненията. Но тъй като лекарството понякога причинява гадене и повръщане, по-добре е да го приемате с храна, това ще помогне за по-доброто прехвърляне на лечението.

Как да приемате лекарството

Лекарството се използва вътрешно с малко количество вода. Лекарството се предлага под формата на капсули и прах, с които се приготвя суспензия. Интересното е, че хората, които не могат да поглъщат капсула самостоятелно в отсъствието на прах, могат да го отворят и да го смесят с нещо сладко (мед, кондензирано мляко, шоколадово мляко) и да се успокоят.

Необходимо е да се започне лечение в първите дни на заболяването, в този случай се отбелязва максималната ефективност на лекарството.

Tamiflu 75 mg

Тази доза се използва за лечение на възрастни и деца от 12 години. Ако детето може да погълне капсула, можете да използвате тази форма на лекарството от 8-годишна възраст, при условие че детето тежи повече от 40 кг.

Лекарството трябва да се приема два пъти дневно в продължение на 5 дни. Превишаването на дозата не води до повишаване на ефективността на лекарството, поради което повишаването на дозата не е подходящо.

Tamiflu 30 или 45 mg

Тази доза се препоръчва за деца на възраст от 2 до 8 години, които могат сами да поглъщат таблетките. Таблетките приемат 2p / d за 10 дни без прекъсване.

Tamiflu Powder

При деца на възраст над 1 година, при деца и възрастни, които не могат да поглъщат твърда капсула, както и при възрастни хора, се използва прахообразна форма, с която се приготвя суспензията. По-добре е фармацевтът в аптеката да се погрижи за неговата подготовка, но можете сами да приготвите разтвора, като внимателно следвате инструкциите. Дозировката на прах Тамифлу ще бъде 12 mg / ml разтвор, в торба от 1 g. прах.

Алгоритъм за приготвяне на суспензии за поглъщане

1) Потупайте бутилката няколко пъти с върха на пръста, това е необходимо за равномерно разпределение на праха на дъното;

2) В мерителна чашка се налива 52 мл вода и се смесва с праха в бутилката;

3) Затворете го с капачка и разклатете 15 секунди, за да се разтвори прахът;

4) Свалете капачката от бутилката и поставете адаптера в гърлото, с което лесно можете да вземете необходимото количество лекарство с помощта на спринцовка.

Спринцовката се доставя с лекарството и има специални етикети, указващи дозите: 30, 45, 60 mg. За да се предотврати изтичането на срока на годност, върху етикета на бутилката се посочва датата на приготвяне на терапевтичния разтвор.

Профилактичен Тамифлу

За профилактика на инфекцията курсът на превантивната терапия започва през първите 2 дни след контакт с вече болен човек и продължава 10 дни.

Възрастни и деца на възраст над 8 години (с дете с тегло над 40 kg) прилагат доза от 75 mg веднъж дневно.

Деца до 8 години, както и тези, които не са в състояние да погълнат твърда таблетка, използват суспензията. Необходимото количество лекарство се предписва от теглото на детето.

Tamiflu инструкции за употреба, противопоказания, нежелани реакции, прегледи

Антивирусно лекарство.
Лекарство: TAMIFLU
Лекарствено активно вещество: озелтамивир
ATC кодиране: J05AH02
Cfg: антивирусно лекарство
Регистрационен номер: P №012090 / 01
Дата на регистрация: 07/15/05
Собственик рег. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

Формата на освобождаване на Тамифлу, опаковката и състава на лекарството.

Капсулите са твърди, желатинови, размер 2; тяло непрозрачно, сиво, с надпис "Roche"; капакът е непрозрачен, светложълт на цвят с надпис "75 mg"; съдържанието на капсулите е бял до жълтеникав прах.

1 капачка
оселтамивир фосфат
98,5 mg,
което съответства на съдържанието на оселтамивир
75 mg

Помощни вещества: прежелатинирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат.

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.

Прах за приготвяне на суспензии за орално приложение под формата на гранули, от бял до светложълт цвят, с плодов аромат; позволено е натрупване. След разтваряне образува непрозрачна суспензия от бяло до светложълто.

1 g
оселтамивир фосфат
39,4 mg,
което съответства на съдържанието на оселтамивир
30 mg *

Помощни вещества: сорбитол, титанов диоксид, натриев бензоат, ксантанова смола, мононатриев цитрат, натриев захарин, пермазил 11900-31 Tutti-Frutti.

* в готовата суспензия (след разреждане с вода) съдържа oseltamivir 12 mg / ml

30 g - кафяви стъклени бутилки (1) с дозираща спринцовка и мерителна чашка - опаковки от картон.

Описание на лекарството се основава на официално одобрени инструкции за употреба.

Фармакологично действие на Тамифлу

Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит (озелтамивир карбоксилат) е ефективен и селективен инхибитор на невраминидазни грипни А и В вируси - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектираните клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното разпространение на вируса в организма.,

Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма.

Tamiflu значително намалява периода на клинични прояви на грипна инфекция, намалява тяхната тежест и намалява честотата на усложнения от грип, които изискват употребата на антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит), съкращава времето, през което вирусът се освобождава от тялото и намалява площта под кривата "вирусни титри време",

При деца на възраст от 1 до 12 години Tamiflu значително намалява продължителността на заболяването (с 35,8 часа), честотата на остър отит. Възстановяването и връщането към нормална активност настъпват почти 2 дни по-рано.

Когато се приема за профилактика, Tamiflu значително (с 92%) значително намалява честотата на грип сред хората в контакт, 76% намалява честотата на клинично установения грип по време на огнище на заболяването, намалява честотата на вирусното отделяне и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството към друг.

При деца на възраст от 1 до 12 години профилактичното приложение на Tamiflu намалява честотата на лабораторно потвърдения грип от 24% на 4%.

Tamiflu не повлиява образуването на анти-грипни антитела, вкл. върху производството на антитела в отговор на въвеждането на инактивирана противогрипна ваксина.

При прием на Tamiflu с цел профилактика (7 дни), предотвратяване на контакт в семейството (10 дни) и сезонна профилактика (42 дни), няма случаи на лекарствена резистентност.

При възрастни пациенти / юноши резистентността към озелтамивир е установена в 0,32% от случаите (4/1245), като се използва фенотипиране и в 0,4% от случаите (5/1245), като се използва фенотипизиране и генотипиране, а при деца на възраст от 1 до 12 години - 4,1%. (19/464) и съответно в 5,4% (25/464). Всички пациенти са имали временен превоз на резистентни на OS вируси. Това не повлиява елиминирането на вируса.

Намерени са няколко различни подтип-специфични мутации на невраминидазния вирус. Степента на десенсибилизация зависи от вида на мутацията, така че с мутацията на I222V в N1 чувствителността намалява 2 пъти, а при R292K в N2 - с 30 000 пъти. Не са открити мутации, които да намаляват чувствителността на вируса на невраминидазен грип В in vitro.

При пациенти, лекувани с озелтамивир, са регистрирани мутации на неураминидаза N1 (включително вируси H5N1), водещи до резистентност / намалена чувствителност към OS, са H274Y, N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай) и невраминидаза мутации N2 - N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай). В един от случаите беше открита G402S мутация на вируса на грип Б, което доведе до 4-кратно намаляване на чувствителността и в един случай мутацията на D198N с 10-кратно намаляване на чувствителността при дете с имунен дефицит. Вирусите с устойчив генотип на невраминидаза се различават в различна степен в резистентност от естествения щам. Вирусите с R292 K мутация в N2 при животни (мишки и порове) са далеч по-малко инфекциозни, патогенни и заразни, отколкото вирусите с E119V мутация в N2 и D198N в B и се различават леко от естествения щам. Вирусите с H274Y мутация в N1 и N294S в N2 заемат междинно положение.

Фармакокинетика на лекарството.

След приемане на лекарството, вътрешният оселтамивир фосфат се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт и под действието на чернодробните и чревните естерази в голяма степен се трансформира в активен метаболит. Концентрацията на активния метаболит в плазмата се определя в рамките на 30 минути след орално приемане на Tamiflu, Cmax се достига след 2-3 часа и значително (повече от 20 пъти) надвишава концентрацията на пролекарството. Най-малко 75% от приетата доза влиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% под формата на оригиналното лекарство. Концентрацията на пролекарството и активния метаболит в плазмата е пропорционална на дозата и не зависи от приема на храна.

При хора средният Vd на активния метаболит е приблизително 23 литра.

След перорално приложение на озелтамивир фосфат, активният му метаболит е открит в белите дробове, бронхиалните промивки, носната лигавица, средното ухо и трахеята в концентрации, които осигуряват антивирусен ефект.

Свързването на активния метаболит с плазмените протеини е незначително (около 3%). Свързването с пролекарството на плазмения протеин е 42% (което не е достатъчно, за да предизвика съществуващо лекарствено взаимодействие).

Оселтамивир фосфат е силно биотрансформиран в активен метаболит чрез действието на естерази, които са главно в черния дроб и червата. Нито оселтамивир фосфатът, нито активният метаболит са субстрати или инхибитори на изоензимите на цитохром Р450.

Озелтамивир се абсорбира основно (> 90%) като активен метаболит чрез бъбреците. Активният метаболит не претърпява допълнителна трансформация и се екскретира в урината (> 99%) чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. T1 / 2 на активния метаболит е 6-10 ч. Бъбречният клирънс (18,8 л / ч) надвишава скоростта на гломерулната филтрация (7,5 л / ч), което показва, че лекарството се екскретира и чрез каналикулярна секреция. С фекалии по-малко от 20% от лекарството се екскретира.

Фармакокинетика на лекарството.

в специални клинични ситуации

Нарушена бъбречна функция. Когато се предписва Tamiflu на пациенти с различна степен на увреждане на бъбреците, стойностите на AUC са обратно пропорционални на намаляване на бъбречната функция.

Чернодробна дисфункция. In vitro при пациенти с чернодробна патология не се наблюдава значително повишаване на AUC на оселтамивир фосфата, нито намаление на AUC на неговия активен метаболит.

Пациенти в напреднала възраст. При пациенти в старческа възраст (65-78 години) експозицията на активния метаболит в равновесно състояние е с 25-35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, когато се предписват подобни дози Tamiflu. T1 / 2 при пациенти в напреднала възраст не се различава значително от тази при по-млади пациенти. Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от корекция на дозата при лечение и профилактика на грип.

Деца. При малки деца елиминирането на пролекарството и активния метаболит се осъществява по-бързо, отколкото при възрастни, което води до по-ниска AUC спрямо специфична доза. Приемането на лекарството в доза от 2 mg / kg осигурява същата AUC на озелтамивир карбоксилат, която се постига при възрастни след еднократна доза от 75 mg капсули (еквивалентно на около 1 mg / kg).

Фармакокинетика на лекарството.

оселтамивир при деца над 12 години е същото като при възрастни.

Показания за употреба:

- лечение на грип при възрастни и деца над 1 година;

- превенция на грип при възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (във военни единици и големи производствени екипи, при изтощени пациенти);

- превенция на грип при деца на възраст над 1 година.

Дозировка и начин на употреба на лекарството.

Лекарството се приема през устата, с храна или независимо от храненето. Поносимостта на лекарството може да бъде подобрена, ако се приема с храна.

Дозировка и начин на употреба на лекарството.

Лечението трябва да започне не по-късно от 2 дни от началото на симптомите на грип.

Възрастни и юноши на възраст 12 и повече години, лекарството се предписва 75 mg (капсули или суспензия) 2 пъти дневно орално в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg / ден не увеличава ефекта.

Деца на възраст 8 години и по-големи или с тегло над 40 kg, които могат да поглъщат капсули, могат да се предписват на Tamiflu под формата на капсули 75 mg 2 пъти на ден, като алтернатива на препоръчваната доза Tamiflu суспензия.

Деца на възраст 1 година и по-възрастни Tamiflu трябва да се приемат като суспензия.

Дозировка и начин на употреба на лекарството.

Тамифлу в суспензионна форма е представена в таблицата.
Телесно тегло
Препоръчителна доза за 5 дни
15килограма
30 mg 2 пъти на ден
15 -23 кг
45 mg 2 пъти на ден
23-40 kg
60 mg 2 пъти на ден
> 40 kg
75 mg 2 пъти на ден

За дозиране на суспензията трябва да се използва приложената спринцовка, маркирана с 30 mg, 45 mg и 60 mg. Необходимото количество от суспензията се взема от флакона с дозираща спринцовка, прехвърля се в мерителна чашка и се приема орално.

Възрастни и юноши на възраст 12 и повече години след контакт с заразено лице Tamiflu предписва 75 mg 1 път / ден в рамките на поне 10 дни. Лекарството трябва да започне не по-късно от първите 2 дни след контакт. По време на сезонната грипна епидемия, 75 mg 1 път на ден в продължение на 6 седмици. Превантивният ефект продължава толкова дълго, колкото приемането на лекарството.

За деца с тегло над 40 kg, които могат да поглъщат капсули, лекарството може да се предпише за предотвратяване на 1 капсула (75 mg) 1 път дневно, като алтернатива на препоръчваната доза Tamiflu в суспензия.

За деца на възраст над 1 година, лекарството под формата на суспензия се предписва за профилактика в следните дози.
Телесно тегло
Препоръчителна доза за 10 дни
15 кг
30 mg 1 път / ден
> 15-23 kg
45 mg 1 път / ден
> 23-40 kg
60 mg 1 път / ден
> 40 kg
75 mg 1 път / ден

За дозиране на суспензията трябва да се използва приложената спринцовка, маркирана с 30 mg, 45 mg и 60 mg. Необходимото количество от суспензията се взема от флакона с дозираща спринцовка, прехвърля се в мерителна чашка и се приема орално.

Дозировка и начин на употреба на лекарството.

в специални случаи

Пациенти с нарушена бъбречна функция с QC повече от 30 ml / min корекция на дозата не се изисква. При стойности на CC от 10 до 30 ml / min, дозата трябва да се намали до 75 mg 1 път / ден за 5 дни. Не са налични препоръки за дозиране при пациенти на постоянна хемодиализа или хронична перитонеална диализа относно краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност, както и за пациенти с CC от 10 ml / min.

Пациенти с QA повече от 30 ml / min корекция на дозата не се изисква. При стойности на CC от 10 ml / min до 30 ml / min се препоръчва дозата на Tamiflu да се намали до 75 mg през ден или 30 mg дневно.

Не са налични препоръки за дозиране при пациенти на постоянна хемодиализа или хронична перитонеална диализа относно краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност, както и за пациенти с CC от 10 ml / min.

Не се изисква коригиране на дозата при пациенти с лека или умерено увредена чернодробна функция при лечение и профилактика на грип. Сигурност и

Фармакокинетика на лекарството.

Tamiflu не е проучван при пациенти с тежко увредена чернодробна функция.

Пациенти в напреднала възраст при лечение и профилактика на корекция на дозата на грипа не се изисква.

Безопасността и ефективността на Tamiflu при деца под 1 година не са установени.

Правила за подготовка на суспензията

1. Необходимо е да се почука леко върху затворената бутилка, така че прахът да се разпредели на дъното на бутилката.

2. Измерете 52 ml вода с помощта на мерителна чашка (ако е поставена), като я напълнете до определеното ниво.

3. Добавете 52 ml вода към флакона, затворете капачката и разклатете добре 15 секунди.

4. Свалете капачката и поставете адаптера в гърлото на бутилката.

5. Завийте флакона плътно с капачката, за да осигурите правилно позициониране на адаптера.

На етикета на бутилката трябва да се посочи датата на годност на приготвената суспензия. Преди употреба бутилката с приготвената суспензия трябва да се разклати. За дозиране на суспензията е приложена дозираща спринцовка с етикети, показващи нива на дозата от 30 mg, 45 mg и 60 mg.

Странични ефекти на Tamiflu:

От страна на храносмилателната система: често - гадене и повръщане (възникват, като правило, след приемане на първата доза, са преходни по природа и в повечето случаи не изискват прекъсване на лекарството); 1% - диария, коремна болка, диспепсия.

ЦНС: 1% - замаяност, главоболие, нарушения на съня, слабост.

От страна на дихателната система: 1% - бронхит, кашлица, възможно ринорея, инфекции на горните дихателни пътища.

Други: 1% - болка при различна локализация.

Най-често: повръщане.

Възможни: коремна болка, назално кървене, слухово нарушение, конюнктивит (настъпили внезапно, спряно, въпреки продължаващото лечение и в повечето случаи не са причинили прекратяване на лечението), гадене, диария, астма (включително екзацербации), пневмония, синузит, лимфаденопатия, бронхит, остър среден отит, дерматит.

Дерматологични реакции: рядко - дерматит, кожен обрив, екзема.

Алергични реакции: рядко - уртикария; много рядко - еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза, анафилактични и анафилактоидни реакции, ангиоедем.

От страна на централната нервна система: регистрирани са пациенти (предимно деца и юноши), които са приемали Tamiflu за лечение на грип, конвулсии и делириум (включително симптоми като нарушено съзнание, дезориентация във времето и пространството, анормално поведение, заблуди, халюцинации, възбуда, тревожност, кошмари). Тези случаи рядко са били придружавани от животозастрашаващи действия. Ролята на Тамифлу в развитието на тези явления е неизвестна. Подобни невропсихиатрични нарушения са наблюдавани и при пациенти с грип, които не са получавали Tamiflu.

От страна на храносмилателната система: рядко - случаи на стомашно-чревно кървене по време на лечението с Tamiflu (по-специално, не може да се изключи връзката между хеморагичен колит и Tamiflu, тъй като тези явления изчезват, след като пациентът се възстанови от грипа или след преустановяване на приема на лекарството); много рядко - хепатит, повишени чернодробни ензими.

Противопоказания за лекарството:

- хронична бъбречна недостатъчност (постоянна хемодиализа, хронична перитонеална диализа, QC 10 ml / min);

- свръхчувствителност към озелтамивир фосфат или който и да е компонент на лекарството.

С повишено внимание трябва да се предписва лекарството по време на бременност и кърмене (кърмене).

Употреба по време на бременност и кърмене.

Категория Б. Експериментални проучвания показват, че озелтамивир и активният метаболит се екскретират в кърмата от кърмещи плъхове. Дали оселтамивир или неговият активен метаболит с кърмата при хора не е известен, но количеството им в кърмата може да бъде съответно 0,01 mg / ден и 0,3 mg / ден.

Тъй като данните за употребата на лекарството при бременни жени не са достатъчни, Tamiflu трябва да се предписва по време на бременност или кърмене само ако очакваните ползи от употребата му надвишават потенциалния риск за плода или кърмачето.

Специални указания за употреба Tamiflu.

При прилагане на Тамифлу се препоръчва внимателно проследяване на поведението на пациентите, особено на децата и юношите, за идентифициране на признаци на анормално поведение.

Няма данни за ефективността на Tamiflu при заболявания, причинени от други патогени, различни от вируси на грип А и В.

В бутилка от 30 g Tamiflu с прах за приготвяне на суспензии съдържа 25,713 g сорбитол. Когато приемате Tamiflu в доза от 45 mg 2 пъти на ден, се поглъща 2.6 g сорбитол. При пациенти с вродена непоносимост към фруктоза това количество надвишава дневната доза сорбитол.

Предозиране на наркотици:

Понастоящем случаи на свръхдоза не са описани.

Очаквани симптоми на остро предозиране: гадене, повръщане.

Еднократните дози Tamiflu до 1000 mg се понасят добре, с изключение на гадене и повръщане.

Взаимодействие с Tamiflu с други лекарства.

Взаимодействие с Tamiflu с други лекарства.

Взаимодействие с Tamiflu с други лекарства.

, поради конкуренцията и свързването към активните центрове на естерази, които превръщат оселтамивир фосфат в активно вещество, не са представени. Ниската степен на свързване на озелтамивир и активния метаболит с протеините не предполага, че има взаимодействие, свързано с изместването на лекарства от асоциацията с протеини.

In vitro, oseltamivir фосфат и активен метаболит не са предпочитаният субстрат за полифункционални оксидази на цитохром P450 системата или за глюкуронилтрансферази.

Няма причина да взаимодействате с орални контрацептиви.

Циметидин, неспецифичен инхибитор на изоензимите на цитохром Р450 системата, амоксицилин, парацетамол не влияе върху плазмените концентрации на озелтамивир и неговия активен метаболит.

Едновременното назначаване на пробенецид води до увеличаване на AUC на активния метаболит на озелтамивир с около 2 пъти. Въпреки това не се налага корекция на дозата с едновременна употреба с пробенецид.

При определяне Tamiflu заедно с АСЕ инхибитори (еналаприл, каптоприл), тиазидни диуретици (bendroflyuazid), антибиотици (пеницилин, цефалоспорини, азитромицин, еритромицин, доксициклин), блокери на хистамин Н2-рецепторни антагонисти (ранитидин, циметидин), бета-блокери (пропранолол), ксантини (теофилин), симпатикомиметици (псевдоефедрин), опиоидни рецепторни агонисти (кодеин), кортикостероиди, инхалаторни бронходилататори, аналгетици, антипиретици и НСПВС (ацетилсалицилова киселина, ибупрофен и парацетамол) НИП характер или честотата на нежеланите събития, наблюдавани.

Условия за продажба в аптеките.

Лекарството се предписва по лекарско предписание.

Условията на условията на съхранение на лекарството Tamiflu.

Капсулите трябва да се съхраняват при температура не по-висока от 30 ° С. Срок на годност - 5 години.

Прахът за приготвяне на суспензии трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С. Срок на годност - 2 години.

След приготвянето суспензията може да се съхранява при температура от 2 ° до 8 ° С в продължение на 17 дни или при температура не по-висока от 25 ° С за 10 дни и да не се използва след изтичане на времето за съхранение.

Лекарството трябва да се съхранява на недостъпно за деца място. Не използвайте лекарството след срока на годност, отпечатан върху опаковката.