loader

Основен

Въпроси

Tamiflu: инструкции за употреба, аналози и прегледи, цени в аптеките в Русия

Tamiflu е антивирусно лекарство, пролекарство, използвано за профилактика и лечение на грип.

Той съдържа оселтамивир, пролекарство, което се метаболизира в организма до оселтамивир карбоксилат. Активният метаболит на оселтамивир конкурентно и селективно инхибира невроминидазата на грипните вируси В и А, в резултат на което се предотвратява освобождаването на новообразувани вируси от инфектирани клетки и тяхното проникване в здрави клетки.

Tamiflu предотвратява развитието на болестта в ранните му стадии - озелтамивир карбоксилат инхибира репликацията на вируса и намалява неговата патогенност.

В ролята на профилактика, тя значително (с 92%) намалява честотата на грип при хора, които са имали контакт със заразени хора.

Не повлиява образуването на антитела към грипния вирус, включително при пациенти, подложени на ваксинация с инактивирана противогрипна ваксина. Няма развитие на лекарствена резистентност при превенция след експозиция и сезонен грип.

Съставът на 1 капсула Tamiflu 75 включва:

  • Активна съставка: оселтамивир - 75 mg (под формата на оселтамивир фосфат - 98,5 mg);
  • Спомагателни компоненти: талк, повидон К30, прежелатинизирано нишесте, кроскармелоза натрий, натриев стеарил фумарат;
  • Капсулно тяло: желатин, титанов диоксид, железен багрилен черен оксид;
  • Капсули с капачка: желатин, титанов диоксид, железен оксид червен и жълт.

Няма доказателства за ефикасност при лечението на заболявания, причинени от други патогени, различни от вируси на грип А и В.

Показания за употреба

Какво помага на Тамифлу? Според инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:

  • лечение на грип при възрастни и деца над 1 година;
  • профилактика на грип при възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (във военни единици и големи производствени екипи, при изтощени пациенти);
  • превенция на грип при деца над 1 година.

Инструкции за употреба Tamiflu 75 mg, дозировка

Лекарството се приема през устата, с храна или независимо от храненето. Поносимостта на лекарството може да бъде подобрена, ако се приема с храна.

Възрастни, тийнейджъри или деца, които не могат да поглъщат капсула, могат да получат Tamiflu в прахообразна форма, за да приготвят суспензия за перорално приложение.

Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от появата на симптомите на грип.

За лечение на грип се използват стандартни дози от Tamiflu 75 mg, съгласно инструкциите:

  • Възрастни и юноши на възраст 12 и повече години - 1 капсула на лекарството 2 пъти дневно - 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg / ден не увеличава ефекта.
  • Деца на възраст 8 и повече години с телесно тегло над 40 кг, които могат да поглъщат капсули - по 1 капсула 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.

За профилактични цели, инструкциите за употреба препоръчват следните дозировки:

  • Възрастни и юноши на възраст 12 години и по-възрастни - 1 капсула Tamiflu 75 mg 1 път дневно в продължение на най-малко 10 дни след контакт с пациента. По време на сезонната грипна епидемия, 75 mg 1 път на ден в продължение на 6 седмици.
  • Деца на възраст над 8 години с телесно тегло над 40 kg - 1 капсула 75 mg 1 път на ден.

Превантивният ефект продължава толкова дълго, колкото приемането на лекарството.

Специални инструкции

Пациенти с чернодробно увреждане с лека до умерена тежест, пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс над 30 ml / min), както и при хора в напреднала възраст, не се налага корекция на дозата.

При креатининов клирънс от 10-30 ml / min е необходимо да се намали дозата на Тамифлу до 75 mg веднъж дневно всеки ден в продължение на 5 дни (по време на лечението).

Когато предпазвате от грип при пациенти с креатининов клирънс 10–30 ml / min, намалете дозата до 30 mg дневно като суспензия или прехвърлете пациента да приема лекарството през ден при доза от 75 mg на ден.

Странични ефекти

Инструкцията предупреждава за възможността за развитие на следните нежелани реакции, когато се предписва Tamiflu:

  • гадене, повръщане (обикновено при приемане на високи дози или в първите дни на лечението), безсъние, замаяност;
  • рядко - диария, слабост, умора, главоболие, назална конгестия, възпалено гърло, кашлица, коремна болка.

Противопоказания

Tamiflu е противопоказан в следните случаи:

  • индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
  • тежка бъбречна недостатъчност;
  • възраст на децата до 1 година.
  • по време на бременност и кърмене.

свръх доза

В случай на предозиране е възможно да се увеличат или да се предизвикат нежелани реакции. Симптоматично лечение.

Аналози на Тамифлу, цена в аптеките

Ако е необходимо, можете да замените Tamiflu 75mg с аналог за терапевтични ефекти - това са лекарства:

Изборът на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Tamiflu, цената и прегледите на лекарства от подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар, а не да правите независима смяна на лекарството.

Цена в руски аптеки: Тамифлу капсули 75 мг 10 бр. - от 1210 до 1321 рубли, според 728 аптеки.

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° С. Срокът на годност на праха - 2 години, капсули - 7 години. Условия за продажба от аптеките - рецепта.

Какво казват прегледите?

Според прегледите на лекарите Тамифлу ефективно действа върху грипните вируси - пациентите отбелязват, че го приемат много по-рядко и по-лесно с лекарството. В някои случаи има странични ефекти, най-честите от които са гадене и диария (главно при деца).

Повечето майки са доволни от ефекта на лекарството, когато го предписват на деца. В много случаи, процентът на Prem Tamiflu като превантивна мярка, преди да отиде в детска градина или училище, ви позволява да избегнете заразяване на детето си с грипния вирус.

Взаимодействие с други лекарства

Лекарството може да се предписва едновременно на пациенти с антипиретични лекарства на базата на парацетамол и аналгетици. При това лекарствено взаимодействие не са наблюдавани сериозни странични ефекти и отрицателни реакции на тялото.

Tamiflu не трябва да се комбинира с ентеросорбенти или антиацидни лекарства, тъй като в този случай терапевтичният ефект на озелтамивир е значително намален.

При клинични проучвания не са открити странични ефекти и лезии на тялото, когато Тамифлу капсули са комбинирани с такива лекарства като тиазидни диуретици, хистаминови Н2 рецепторни блокери, ксантини, ненаркотични аналгетици, кортикостероиди, пеницилин антибиотици, аз използвам, използвам, I, I, I, I, I, uporabljam,,

Тамифлу капсули - официални инструкции за употреба

Регистрационен номер:

№ П N012090 / 01 от 15 юли 2005 г.
Търговско наименование на лекарството:

Международно непатентно име:

Химично рационално наименование:

(3R, 4R, 5S) -4-ацетиламино-5-амино-3- (1-етилпропокси) -циклохексен-1-карбоксилна киселина етилов естер, фосфат

Форма за дозиране

структура

Една капсула съдържа:
оселтамивир 75 mg
(под формата на оселтамивир фосфат 98,5 mg)
Помощни вещества:
прежелатинирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат

описание

капсули

Твърди желатинови капсули, размер 2. Тяло - сиво, непрозрачно; капачка - светложълт, непрозрачен. Съдържанието на капсулите е бяло до жълтеникав прах. “Roche” се прилага върху тялото на капсулата, “75 mg” се нанася върху капачката.

Фармакотерапевтична група

ATX код [J05AH02]

Фармакологично действие

Механизъм на действие

Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит (оселтамивир карбоксилат) конкурентно и селективно инхибира невраминидазата от грипни вируси от тип А и В - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектираните клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното разпространение на вируса в тялото.

Оселтамивир карбоксилат действа извън клетките. Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма. Неговите концентрации са необходими за подтискане на ензимната активност с 50% (IC50), са разположени на долната граница на наномоларния диапазон.

ефикасност

Доказано е, че Tamiflu е ефективен за предотвратяване и лечение на грип при юноши (≥ 12 години), възрастни, възрастни хора и лечение на грип при деца над 1 година. При започване на лечението не по-късно от 40 часа след появата на първите симптоми на грип, Тамифлу значително намалява периода на клинични прояви на грипна инфекция, намалява тяхната тежест и намалява честотата на усложнения от грип, изискващи антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит), съкращава времето за изолиране на вируса от тялото и намалява площта под кривата "вирусни титри-време".

Когато се приема с цел профилактика, Tamiflu значително (с 92%) значително намалява честотата на грипа сред хората, които са в контакт, намалява честотата на вирусното освобождаване и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството към друг.

Tamiflu не повлиява образуването на анти-грипни антитела, включително производството на антитела в отговор на въвеждането на инактивирана противогрипна ваксина.

По време на циркулацията на грипния вирус сред населението е проведено едно двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване сред деца на възраст от 1 до 12 години (средна възраст 5.3), които са имали повишена температура (> 100 F) и един от респираторните симптоми (кашлица). или остър ринит). В това проучване 67% от пациентите са били заразени с вирус А, а 33% от пациентите са били заразени с вирус В. Лечението с Tamiflu, което е започнало 48 часа след появата на симптомите, значително е намалило продължителността на заболяването с 35,8 часа в сравнение с плацебо. Продължителността на заболяването се определя като период от време, необходим за намаляване на кашлицата, хрема, раздразнение и връщане към нормална и нормална активност. Делът на педиатричните пациенти, които са развили остър среден отит и са приемали Tamiflu, е намалял с 40% в сравнение с плацебо. Деца, които са получавали Tamiflu, са се върнали към нормална и нормална активност почти 2 дни по-рано от децата, получили плацебо.

Вирусна резистентност

Според наличните данни до момента, когато се приема Tamiflu за целите на пост-контакт (7 дни) и сезонен (42 дни), не се наблюдава профилактика на резистентност към грип.

Честотата на преходно освобождаване на грипния вирус с намалена чувствителност на невраминидаза към оселтамивир карбоксилат при възрастни пациенти с грип е 0,4% Елиминирането на резистентния вирус от организма на пациентите, получаващи Tamiflu, настъпва без влошаване на клиничното състояние на пациентите.

Честотата на резистентност на клиничните изолати на вируса на инфлуенца А не надвишава 1,5%. Сред клиничните изолати на грипния вирус не са открити щамове, резистентни на лекарството.

Фармакокинетика

всмукване

След перорално приложение на озелтамивир, фосфатът лесно се абсорбира в стомашно-чревния тракт и се превръща в активен метаболит чрез действието на чернодробните естерази. Плазмените концентрации на активния метаболит се определят в рамките на 30 минути, достигат почти максимално ниво 2-3 часа след приложението и значително (повече от 20 пъти) надвишават концентрацията на пролекарството. Най-малко 75% от приетата доза влиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% под формата на оригиналното лекарство. Плазмените концентрации както на пролекарството, така и на активния метаболит са пропорционални на дозата и не зависят от приема на храна.

разпределение

При хората средният обем на разпределение (Vсс) Активният метаболит е приблизително 23 литра.

Както се вижда от експерименти върху порове, плъхове и зайци, активният метаболит достига до всички основни места на грипна инфекция. В тези експерименти, след перорално приложение на озелтамивир фосфат, неговият активен метаболит се открива в белите дробове, бронхиалните промивки, носната лигавица, средното ухо и трахеята в концентрации, които осигуряват антивирусен ефект.

Свързването на активния метаболит с човешките плазмени протеини е незначително (около 3%). Свързването на пролекарства с човешките плазмени протеини е 42%, което не е достатъчно, за да предизвика значителни лекарствени взаимодействия.

метаболизъм

Оселтамивир фосфатът се превръща в активен метаболит под действието на естерази, които са главно в черния дроб и червата. Нито оселтамивир фосфатът, нито активният метаболит са субстрати или инхибитори на изоензимите на цитохром Р450.

развъждане

Абсорбираният оселтамивир се екскретира основно (> 90%), като става активен метаболит. Активният метаболит не претърпява допълнителна трансформация и се екскретира в урината (> 99%). При повечето пациенти, полуживотът на активния метаболит от плазмата е 6-10 часа.

Активният метаболит се елиминира напълно (> 99%) чрез бъбречна екскреция. Бъбречният клирънс (18,8 l / h) надвишава скоростта на гломерулната филтрация (7,5 l / h), което показва, че лекарството също се екскретира чрез тубулна секреция. С фекалии по-малко от 20% от погълнатото радиоактивно белязано лекарство се екскретира.

Фармакокинетика в специални групи

Пациенти с бъбречно увреждане

Когато се предписва Tamiflu, 100 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни при пациенти с различна степен на бъбречно увреждане под кривата "плазмена концентрация на активния метаболит - време" (AUC) е обратно пропорционално на намаление на бъбречната функция.

Пациенти с увреждане на черния дроб

Експериментите in vitro показват, че при пациенти с чернодробна патология стойността на AUC на оселтамивир фосфата не е била значително повишена и AUC на активния метаболит не е намалена.

Пациенти в напреднала възраст

При пациенти в старческа възраст (65 - 78 години) AUC на активния метаболит в равновесно състояние е с 25–35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, когато се предписват подобни дози Tamiflu. Елиминационният полуживот на лекарството при пациенти в напреднала възраст не се различава значително от този при по-млади пациенти в зряла възраст. Като се вземат предвид данните за AUC на лекарството и поносимостта, пациентите със старческа възраст не се нуждаят от корекция на дозата за лечение и профилактика на грип.

деца

Фармакокинетиката на Tamiflu е проучена при деца на възраст от 1 година до 16 години във фармакокинетично проучване с еднократна доза от лекарството и в клинично проучване при малък брой деца на възраст 3-12 години. При малки деца, екскрецията на пролекарство и активния метаболит е по-бърза, отколкото при възрастни, което води до по-ниска AUC спрямо определена доза. Приемането на лекарството в доза от 2 mg / kg дава същата AUC на озелтамивир карбоксилат, която се постига при възрастни след еднократна доза от 75 mg капсула (еквивалентно на около 1 mg / kg). Фармакокинетиката на озелтамивир при деца над 12-годишна възраст е същата като при възрастни.

свидетелство

  • Лечение на грип при възрастни и деца над 1 година.
  • Профилактика на грип при възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (във военни единици и големи производствени екипи, при изтощени пациенти).
  • Профилактика на грип при деца над 1 година.

Противопоказания

Свръхчувствителност към озелтамивир фосфат или който и да е компонент на лекарството.

Хронична бъбречна недостатъчност (постоянна хемодиализа, хронична перитонеална диализа, креатининов клирънс £ 10 ml / min).

Употреба по време на бременност и кърмене

При кърмещи плъхове, oseltamivir и активният метаболит влизат в млякото. Дали екскрецията на оселтамивир или активния метаболит се среща с мляко при хора, не е известна. Въпреки това, екстраполацията на данните, получени при животни, показва, че количеството им в кърмата може да бъде 0,01 mg / ден и 0,3 mg / ден съответно.

Понастоящем данните за употребата на лекарството при бременни жени не са достатъчни за оценка на тератогенния или фетотоксичен ефект на оселтамивир фосфата.

Имайки това предвид, Tamiflu трябва да се предписва по време на бременност или кърмене само ако възможните ползи от неговата употреба надхвърлят потенциалния риск за плода или кърмачето.

Дозировка и приложение

Tamiflu се приема перорално, с или без храна. При някои пациенти поносимостта на лекарството се подобрява, ако се приема с храна.

Стандартна схема на дозиране

лечение

Лечението трябва да започне на първия или втория ден от началото на симптомите на грип.

Възрастни и тийнейджъри ≥ 12 години. Препоръчителната схема на дозиране Tamiflu - една капсула 75 mg 2 пъти дневно вътре в продължение на 5 дни или 75 mg суспензия 2 пъти дневно вътре в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg / ден не увеличава ефекта.

Деца> 40 kg или ≥ 8 години, които могат да поглъщат капсули, могат също да получат лечение, като приемат по една капсула 75 mg 2 пъти дневно, като алтернатива на препоръчваната доза суспензия Tamiflu (виж по-долу).

Деца ≥ 1 година. Препоръчваната схема на прилагане на Tamiflu суспензия за перорално приложение:
Препоръчваната схема на прилагане на Tamiflu суспензия за перорално приложение:

Телесно тегло

Препоръчителна доза за 5 дни

Tamiflu - инструкции, цена, аналози и обратна връзка за заявлението

Tamiflu е антивирусно лекарство, което се използва за профилактика и лечение на грипа.

Активна съставка - Оселтамивир (Оселтамивир).

Активният компонент на Тамифлу е пролекарство на мощен селективен инхибитор на ензими от невраминидазния клас на грипния вирус. Вирусните невраминидази са много важни за освобождаването на нови вирусни частици от заразените клетки и за по-нататъшното разпространение на вируса в тялото.

Употребата на Тамифлу значително улеснява протичането на заболяването, съкращава времето за протичане и за профилактични цели намалява вероятността от бронхит, синузит, отит или пневмония.

Клиничните проучвания показват, че при деца под 12-годишна възраст продължителността на заболяването намалява средно с 2 дни. Не са регистрирани потвърдени случаи на образуване на лекарствена резистентност.

  • 1 капсула от 30 mg съдържа оселтамивир 30 mg под формата на оселтамивир фосфат 39,4 mg
  • 1 капсула от 45 mg съдържа оселтамивир 45 mg под формата на оселтамивир фосфат 59,1 mg
  • 1 капсула от 75 mg съдържа 75 mg озелтамивир под формата на оселтамивир фосфат 98,5 mg.
  • помощни вещества: царевично нишесте, повидон К 30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат;
  • черупка - капсули от 30 mg: желатин, червен железен оксид (E172), жълт железен оксид (E172), титанов диоксид (E 171)
  • Капсули от 45 mg: желатин, черен железен оксид (E172), титанов диоксид (E 171)
  • Капсули от 75 mg: желатин, червен железен оксид (Е172), жълт железен оксид (Е172), черен железен оксид (Е172), титанов диоксид (Е 171), печатарско мастило.

Бърз преход на страницата

Цена в аптеките

Информация за цената на Тамифлу в аптеките в Москва и Русия е взета от тези онлайн аптеки и може да се различава леко от цената във вашия регион.

Можете да си купите лекарството в аптеките в Москва на цената: Tamiflu 75 мг 10 капсули - от 1197 до 1284 рубли, Tamiflu прах за приготвяне на суспензии 30 г - от 1124 до 1199 рубли.

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° С. Срокът на годност на праха - 2 години, капсули - 7 години.

Условия за продажба от аптеките - рецепта.

Списъкът на аналозите е представен по-долу.

Какво помага на Тамифлу?

Лекарството Tamiflu предписано за лечение на грип при деца на възраст 1 година и възрастни.

Освен това, лекарството се използва за профилактика на грип при възрастни и деца от 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (в големи производствени екипи, военни единици, отслабени пациенти) и при деца от 1 година.

Използването на лекарството не замества ваксинацията срещу грип.

Инструкции за употреба доза Тамифлу и правила

Лекарството може да се приема с храна или независимо от храненето. При някои хора поносимостта на лекарството се подобрява, ако се приема по време на хранене.

Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от появата на симптомите на грип.

Препоръчителната доза за възрастни за употреба на Tamiflu за възрастни е 75 mg / 2 пъти дневно. Увеличаването на дозата не увеличава действието на лекарството.

Деца на възраст 1 и повече години препоръчва прах за суспензия за перорално приложение или капсули от 30 mg и 45 mg (за деца над 2 години).

Дозировка на Tamiflu за деца, в зависимост от теглото на детето:

  • по-малко или равно на 15 kg - 30 mg / 2 пъти дневно;
  • повече от 15-23 kg - 45 mg / 2 пъти дневно;
  • повече от 23-40 kg - 60 mg / 2 пъти дневно;
  • повече от 40 kg - 75 mg / 2 пъти дневно.

За дозиране на суспензията трябва да се използва приложената спринцовка, маркирана с 30 mg, 45 mg и 60 mg. Необходимото количество от суспензията се взема от флакона с дозираща спринцовка, прехвърля се в мерителна чашка и се приема орално.

Употребата на Тамифлу за предпазване трябва да започне не по-късно от първите 2 дни след контакт с инфектирано лице и да продължи приема на лекарството в продължение на поне 10 дни.

По време на сезонната грипна епидемия, курсът на приемане на лекарството е 6 седмици. Tamiflu се приема в същите дози, както при лечението, но не два, но веднъж дневно. Превантивните действия продължават, докато приемате лекарството.

Важно е

Хората с чернодробна недостатъчност с лека до умерена тежест, с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс над 30 ml / min), както и хора в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата.

При креатининов клирънс от 10–30 ml / min е необходимо да се намали дозата до 75 mg / веднъж дневно, всеки ден в продължение на 5 дни (по време на лечението). Когато предпазвате от грип при пациенти с креатининов клирънс от 10–30 ml / min, намалете дозата до 30 mg дневно като суспензия или прехвърлете лицето на лекарството през ден при доза от 75 mg дневно.

Функции на приложението

Преди да използвате лекарството, прочетете раздели от инструкциите за употреба на противопоказания, възможни нежелани реакции и друга важна информация.

Странични ефекти на Tamiflu

Инструкции за употреба предупреждава за възможността за развитие на странични ефекти на лекарството Tamiflu:

  • Коремна болка, диария;
  • бронхит;
  • Главоболие;
  • виене на свят;
  • кашлица;
  • Слабост, нарушение на съня;
  • Инфекция на горните дихателни пътища;
  • Болки с различна локализация;
  • диспепсия;
  • Ринореата.

Когато се използва Tamiflu, възрастните най-често развиват повръщане и гадене (като правило, след приемане на първата доза нарушенията са временни и обикновено не изискват спиране на лекарството).

Децата често развиват повръщане, също така е възможно да се развият дерматит, диария, коремна болка, гадене, кървене в носа, нарушения на органа на слуха, конюнктивит, астма (включително влошаване), остър среден отит, пневмония, бронхит, синузит, лимфаденопатия.

По време на постмаркетинговите наблюдения беше установено, че Tamiflu може да предизвика следните нежелани реакции:

  • Стомашно-чревен тракт: рядко - стомашно-чревно кървене;
  • Невропсихична сфера: развитие на припадъци и делириум (включително увреждане на съзнанието, дезориентация в пространството и времето, възбуда, необичайно поведение, халюцинации, делириум, тревожност, нощ кошмари). Рядко се спазваха животозастрашаващи действия;
  • Черен дроб: много рядко - повишени чернодробни ензими, хепатит;
  • Кожна и подкожна тъкан: рядко - реакции на свръхчувствителност: уртикария, екзема, дерматит, кожен обрив; много рядко, еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза и синдром на Стивънс-Джонсън, ангиоедем, анафилактоидни и анафилактични реакции.

Противопоказания

Tamiflu е противопоказан при следните заболявания или състояния:

  • Хронична бъбречна недостатъчност (постоянна хемодиализа, хронична перитонеална диализа, CC ≤ 10 ml / min);
  • Свръхчувствителност към лекарството.

Бъдете внимателни, когато предписвате по време на бременност и кърмене (кърмене).

свръх доза

В случай на предозиране е възможно състоянието на страничните ефекти. Може да се появи гадене, замаяност и повръщане. В случай на предозиране е необходимо да се спре приема на лекарството и да се направи симптоматично лечение.

Tamiflu Analog List

Ако е необходимо, замени лекарството, може би две възможности - избор на друго лекарство със същата активна съставка или лекарство със сходен ефект, но друго активно вещество.

Аналоги на Тамифлу, списъкът на лекарствата:

Избирайки замяна, е важно да се разбере, че цената, инструкциите за употреба и прегледите на Tamiflu не се отнасят за аналози. Преди замяната е необходимо да се получи одобрението на лекуващия лекар и да не се сменя самото лекарство.

Отзивите на Тамифлу за деца са добри, както в терапевтични, така и в профилактични цели. Някои пият лекарство за профилактика преди да изпратят дете в училище или детска градина.

Специална информация за здравните работници

взаимодействие

Според фармакологични и фармакокинетични проучвания, клинично значимите лекарствени взаимодействия са малко вероятни.

Фармакокинетично взаимодействие между озелтамивир, неговия основен метаболит не се открива, когато се приема едновременно с парацетамол, ацетилсалицилова киселина, циметидин или антиацидни средства (магнезий и алуминиев хидроксид, калциев карбонат).

Специални инструкции

По време на употребата на лекарството Tamiflu се препоръчва да се установи внимателно наблюдение на поведението на пациента за навременно откриване на признаци на анормално поведение.

Ефикасността на лекарството при други заболявания (с изключение на грип А и В) не е установена.

Една бутилка Tamiflu под формата на прах съдържа 25,713 g сорбитол. Когато се предписва лекарството в доза от 45 mg два пъти дневно, в тялото на пациента се прилага 2,6 g сорбитол. Това количество сорбитол надвишава дневната норма, разрешена за пациенти с вродена фруктозна непоносимост.

Приготвената суспензия може да се съхранява 10 дни при температура не по-висока от 25 ° C или 17 дни при температура от + 2... + 8 ° C.

Tamiflu

Показания за употреба

Възможни аналози (заместители)

Активна съставка, група

Форма за дозиране

Противопоказания

Свръхчувствителност към някоя от съставките на капсулите Tamiflu, CRF (CC по-малко от 10 ml / min), чернодробна недостатъчност. Детска възраст, бременност, кърмене.

Как се прилага: дозировка и лечение

Вътре, независимо от храненето. За лечение Tamiflu трябва да се започне не по-късно от 2 дни след появата на симптомите на заболяването в доза 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg / ден не увеличава ефекта.

За профилактика на грип тип А и Б възрастни се предписват през устата, 75 мг 1-2 пъти дневно в продължение на 6 седмици (по време на грипна епидемия). Максималната доза за възрастни е 150 mg / ден.

При пациенти с CC по-малко от 30 ml / min, дозата се намалява до 75 mg Tamiflu 1 път дневно в продължение на 5 дни, с CC по-малко от 10 ml / min, няма данни за употребата.

При пациенти с чернодробна недостатъчност безопасността и ефикасността на озелтамивир не са установени.

Фармакологично действие

Антивирусният агент е пролекарство, активният метаболит (озелтамивир карбоксилат) селективно инхибира грипния вирус невраминидаза тип А и В, който е гликопротеин, който катализира разцепването на връзката между крайната сиалова киселина и захарта, като по този начин допринася за разпространението на вируса в дихателните пътища (вирионите напускат заразения организъм). проникване в епителните клетки на дихателните пътища, предотвратяване на инактивирането на вируса чрез епителна слуз). Оселтамивир карбоксилат действа извън клетките и конкурентно инхибира невраминидазата на вируса. Активното вещество Тамифлу инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo. Той намалява отделянето на вируси от грип A и B от организма. Не повлиява производството на антитела в отговор на въвеждането на инактивирана ваксина срещу грип. Честотата на резистентност на клиничните изолати на вируса е 2%.

Странични ефекти

Гадене, повръщане (обикновено при приемане на високи дози или в първите дни на лечението), безсъние, замаяност; рядко - диария, слабост, умора, главоболие, назална конгестия, възпалено гърло, кашлица, коремна болка.

Специални инструкции

Лечението на Tamiflu трябва да започне в рамките на 48 часа след появата на симптомите на грип.

взаимодействие

Лекарства, блокиращи тубулната секреция, повишават концентрацията на активния метаболит Tamiflu 2-3 пъти (поради инхибиране на процеса на активна тубулна секреция в бъбреците), което обаче не изисква коригиране на дозата.

Въпроси, отговори, ревюта на лекарството Tamiflu


Предоставената информация е предназначена за медицински и фармацевтични специалисти. Най-точната информация за препарата се съдържа в инструкциите, приложени към опаковката от производителя. Никаква информация, публикувана на тази или на която и да е друга страница от нашия сайт, не може да послужи като заместител за лично обръщение към специалист.

TAMIFLU

Твърди желатинови капсули, размер №2, тяло сиво, непрозрачно, капачка светложълта, непрозрачна; с надпис "ROCHE" (в случая) и "75 mg" (на капачката) в светлосиньо; съдържанието на капсулите е бял до жълтеникав бял прах.

Помощни вещества: прежелатинирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат.

Съставът на обвивката на капсулата: случай - желатин, железен багрилен черен оксид (E172), титанов диоксид (E171); капачка - желатин, железен багрилен червен оксид (E172), жълт оцветител (E172), титанов диоксид (E171).
Съставът на мастилото за отпечатване върху капсулата: етанол, шеллак, бутанол, титанов диоксид (Е171), алуминиев лак на базата на индиго кармин, денатуриран етанол (метилиран алкохол).

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.

Забележка: след 5 години съхранение на лекарството, може да има признаци на стареене капсули, които могат да доведат до тяхната повишена чупливост или други физически нарушения, които не влияят на ефективността или безопасността на лекарството.

Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит (озелтамивир карбоксилат, ОК) е ефективен и селективен инхибитор на невраминидазни грипни А и В вируси - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектирани клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното им разпространение. вируса в тялото.

Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма. ОК концентрация, необходима за инхибиране на невраминидаза с 50% (IC50) е 0,1–1,3 пМ за вируса на инфлуенца А и 2,6 пМ за вируса на грип Б. Средни стойности на IC50 за вирус на грип В е малко по-висок и е 8.5 nM.

В проведени проучвания Tamiflu не повлиява образуването на анти-грипни антитела, вкл. върху производството на антитела в отговор на въвеждането на инактивирана противогрипна ваксина.

Проучвания за естествена грипна инфекция

При клинични проучвания, проведени по време на сезонна грипна инфекция, пациентите започват да получават Tamiflu не по-късно от 40 часа след първите симптоми на грипна инфекция. 97% от пациентите са били заразени с вируса на инфлуенца А и 3% от пациентите с грипен вирус В. Тамифлу значително скъсява периода на клинични прояви на грипна инфекция (за 32 часа). При пациенти с потвърдена диагноза на грип, който е приемал Tamiflu, тежестта на заболяването, изразена като площта под кривата на кумулативния индекс на симптомите, е с 38% по-малка в сравнение с пациентите, получаващи плацебо. Освен това, при млади пациенти без съпътстващи заболявания, Тамифлу намалява с около 50% честотата на усложнения от грип, изискващи употребата на антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит). Получени са ясни доказателства за ефикасността на лекарството по отношение на вторичните критерии за ефикасност, свързани с антивирусната активност: Tamiflu причинява едновременно съкращаване на времето на отделяне на вируса и намаляване на площта под кривата "вирусно време-титър".

Данните, получени в проучване за лечение на Tamiflu при пациенти на възраст и на възраст, показват, че приемането на Tamiflu в доза от 75 mg 2 пъти на ден в продължение на 5 дни е придружено от клинично значимо намаление на медианата на периода на клинични прояви на грипна инфекция, подобно на тази при възрастни пациенти. възрастта обаче разликите не достигат статистическа значимост. В друго проучване, пациенти с грип по-възрастен от 13 години, които са имали едновременно хронични заболявания на сърдечносъдовата и / или респираторната система, са получавали Tamiflu при същия режим на дозиране или плацебо. Няма разлики в медианата на периода преди намаляване на клиничните прояви на грипна инфекция в групите на Тамифлу и плацебо, но периодът на повишаване на температурата, когато се приема Tamiflu намалява с около 1 ден. Делът на пациентите, които освобождават вируса на 2-ри и 4-ти ден, стават значително по-малко. Профилът на безопасност на Tamiflu при рискови пациенти не се различава от този в общата популация на възрастни пациенти.

Лечение на грип при деца

Деца на възраст 1–12 години (средна възраст 5,3 години), които са имали повишена температура (≥37,8 ° C) и един от симптомите на дихателната система (кашлица или ринит) по време на циркулацията на грипния вирус сред населението, имат двойно сляпо плацебо контролирано проучване. 67% от пациентите са били заразени с вируса на грип А и 33% от пациентите с вируса на грип В. Лекарството Тамифлу (когато се приема не по-късно от 48 часа след появата на първите симптоми на грипна инфекция) значително намалява продължителността на заболяването (с 35,8 часа) в сравнение с плацебо. Продължителността на заболяването се определя като времето за спиране на кашлицата, запушване на носа, изчезване на температурата и връщане към нормална активност. В групата на децата, получаващи Tamiflu, честотата на остър среден отит е намалена с 40% в сравнение с групата на плацебо. Възстановяването и връщането към нормална активност настъпват почти 2 дни по-рано при деца, които са получавали Tamiflu, в сравнение с плацебо групата.

Друго проучване включва деца на възраст 6–12 години, страдащи от бронхиална астма; 53,6% от пациентите са имали грипна инфекция, потвърдена серологично и / или в култура. Средната продължителност на заболяването в групата пациенти, лекувани с Tamiflu, не намалява значително. Но през последните 6 дни на терапията с Тамифлу, принудителният обем на издишване за 1 секунда (FEV1) се увеличи с 10,8% в сравнение с 4,7% при пациенти, получаващи плацебо (р = 0,0148).

Профилактика на грип при възрастни и юноши

Профилактичната ефикасност на Tamiflu при естествени грипни инфекции А и В е доказана в три отделни клинични проучвания фаза III. Около 1% от пациентите се разболяват от приема на Tamiflu грип, а Tamiflu значително намалява честотата на вирусното отделяне от дихателните пътища и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството към друг.

Възрастни и юноши, които са били в контакт с болен член на семейството, са започнали да приемат Tamiflu в рамките на два дни след появата на симптомите на грип у членовете на семейството и продължават в продължение на 7 дни, което значително намалява честотата на случаите на грип чрез свързване с 92% от хората.

При неваксинирани и общо здрави възрастни на възраст 18–65 години, приемането на Tamiflu по време на грипна епидемия значително намалява честотата на грипа (с 76%). Пациентите са приемали лекарството за 42 дни.

Пациенти в напреднала възраст и възрастни хора, които са били в домове за възрастни хора, 80% от които са били ваксинирани преди сезона, когато проучването е проведено, Tamiflu значително намалява честотата на грип с 92%. В същото проучване Tamiflu значително (с 86%) намалява честотата на грипните усложнения: бронхит, пневмония, синузит. Пациентите са приемали лекарството за 42 дни.

Профилактика на грип при деца

Профилактичната ефикасност на Tamiflu при естествена грипна инфекция е доказана в проучване на деца на възраст от 1 до 12 години след контакт с болен член на семейството или някой от постоянна среда. Основният параметър за ефикасност е честотата на лабораторно потвърдена грипна инфекция. При деца, които получават Tamiflu / прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение / в доза от 30 до 75 mg 1 път / ден в продължение на 10 дни и първоначално не освобождават вируса, честотата на лабораторно потвърдения грип намалява до 4% (2/47) в сравнение с 21% (15/70) в плацебо групата.

Предотвратяване на грип при имунокомпрометирани лица

При имунокомпрометирани лица със сезонна грипна инфекция и при липса на вирусно освобождаване, първоначално профилактичната употреба на Tamiflu намалява честотата на лабораторно потвърдена грипна инфекция, придружена от клинични симптоми, до 0,4% (1/232) в сравнение с 3% (7/231) плацебо група. Лабораторно потвърдена грипна инфекция, придружена от клинични симптоми, е диагностицирана, когато е имало перорална температура над 37,2 ° С, кашлица и / или остър ринит (всички регистрирани на същия ден, докато приемат лекарството / плацебо), както и положителен резултат. транскриптазна полимеразна верижна реакция за грипен вирус РНК.

Рискът от грипни вируси с намалена чувствителност или резистентност към лекарството е проучен в клинични проучвания, спонсорирани от Roche. При всички пациенти с ОК-резистентен вирус носителят има временен характер, не повлиява елиминирането на вируса и не причинява влошаване на клиничното състояние.

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

3D изображения

структура

Фармакологично действие

Дозировка и приложение

Вътре, по време на хранене или независимо от храненето. Поносимостта на лекарството може да бъде подобрена, ако се приема с храна.

Възрастни, тийнейджъри или деца, които не могат да поглъщат капсула, могат също да получат лечение с Tamiflu® в лекарствена форма като прах за приготвяне на перорална суспензия.

В случаите, когато Tamiflu® в лекарствената форма не съдържа прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение или ако има признаци на стареещи капсули (например, повишена чупливост или други физически нарушения), отворете капсулата и изпразнете съдържанието му в малко количество (макс. 1 ч.л.). ) подходящ подсладен хранителен продукт (шоколадов сироп с нормално или без съдържание на захар, мед, светлокафява захар или таблична захар, разтворена във вода, сладък десерт, каймак) мляко на прах със захар, ябълково пюре или кисело мляко), за да скриете горчивия вкус. Сместа трябва внимателно да се смеси и да се даде на пациента като цяло. Погълнете сместа веднага след приготвянето. Подробни препоръки са дадени в раздела Екструзивна подготовка на Tamiflu ® суспензия.

Стандартна схема на дозиране

Лечение. Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от появата на симптомите.

Възрастни и тийнейджъри ≥ 12 години. 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg / ден не увеличава ефекта.

Деца с тегло> 40 kg или от 8 до 12 години. Деца, които могат да поглъщат капсули, могат също да получат лечение, като приемат 1 капсула. 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.

Деца от 1 година до 8 години. Прахът на Tamiflu® се препоръчва за приготвяне на суспензия за перорално приложение на 12 mg / ml или 30 и 45 mg капсули (за деца над 2 години). За да се определи препоръчваната схема на приложение, вижте Тамифлу® прах за медицински цели за употреба при приготвяне на перорална суспензия 12 mg / ml или 30 и 45 mg капсули.

Предотвратяване. Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни след контакт с пациентите.

Възрастни и тийнейджъри ≥ 12 години. 75 mg 1 път дневно вътре в продължение най-малко на 10 дни след контакт с пациента. По време на сезонната епидемия от грип, 75 mg веднъж дневно в продължение на 6 седмици. Превантивният ефект продължава толкова дълго, колкото приемането на лекарството.

Деца с тегло> 40 kg или от 8 до 12 години. Деца, които могат да поглъщат капсули, могат да получат профилактична терапия, като приемат 1 капсула. 75 mg 1 път на ден.

Деца от 1 година до 8 години. Прахът на Tamiflu® се препоръчва за приготвяне на суспензия за перорално приложение на 12 mg / ml или 30 и 45 mg капсули. За да определите препоръчителния режим на дозиране, вижте инструкциите за приложение на Tamiflu® за приготвяне на суспензия за перорално приложение от 12 mg / ml или капачки. 30 и 45 mg. Възможна временна подготовка на суспензията с помощта на капсули от 75 mg (вж. Екстраморния препарат на суспензия Tamiflu®).

Дозиране в специални случаи

Пациенти с бъбречно увреждане, лечение. Пациенти с Cl креатинин> 60 mL / min корекция на дозата не се изисква. При пациенти с Cl креатинин от 30 до 60 ml / min, дозата Tamiflu® трябва да се намали до 30 mg 1 път дневно в продължение на 5 дни.

Пациенти на постоянна хемодиализа, Тамифлу ® в началната доза от 30 mg могат да се приемат преди диализа, ако симптомите на грип се появят в рамките на 48 часа между сеансите на диализа. За да се поддържа плазмената концентрация на терапевтично ниво, Tamiflu® трябва да се приема по 30 mg след всяка сесия на диализа. Пациенти на перитонеална диализа, Тамифлу® трябва да се приемат в начална доза от 30 mg преди началото на диализата, след това 30 mg на всеки 5 дни (вж. Също Дозировка в специални случаи и "Специални инструкции").

Фармакокинетиката на озелтамивир при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (с Cl креатинин ≤ 10 ml / min), които не са на диализа, не е проучена. В тази връзка, препоръките за дозиране в тази група пациенти отсъстват.

Пациенти с бъбречно увреждане, профилактика. Пациенти с Cl креатинин> 60 mL / min корекция на дозата не се изисква. При пациенти с Cl креатинин от 30 до 60 ml / min, дозата Tamiflu® трябва да се намали до 30 mg 1 път дневно. Пациенти на постоянна хемодиализа, Тамифлу® в началната доза от 30 mg може да се приема преди началото на диализата (1-во заседание). За да се поддържа плазмената концентрация на терапевтично ниво, Tamiflu® трябва да се приема по 30 mg след всяка следваща нечетна диализна сесия. Пациенти на перитонеална диализа, Tamiflu® трябва да се приемат в начална доза от 30 mg преди диализа, след това 30 mg на всеки 7 дни (вж. Също Дозировка в специални случаи и "Специални инструкции"). Фармакокинетиката на озелтамивир при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (с Cl креатинин ≤ 10 ml / min), които не са на диализа, не е проучена. В тази връзка, препоръките за дозиране в тази група пациенти отсъстват.

Пациенти с увреждане на черния дроб. Не се изисква коригиране на дозата при лечение и профилактика на грип при пациенти с лека и умерено увредена чернодробна функция. Безопасността и фармакокинетиката на Tamiflu® при пациенти с тежко увредена чернодробна функция не са проучвани.

Пациенти на възраст и възраст. Не се изисква коригиране на дозата за профилактика или лечение на грип.

Пациенти с отслабен имунитет (след трансплантация). За сезонна профилактика на грип при имунокомпрометирани пациенти на възраст ≥1 години - в продължение на 12 седмици не се налага коригиране на дозата (вж. Дозировка и приложение).

Деца. Tamiflu® в тази лекарствена форма не трябва да се дава на деца под 1-годишна възраст.

Термичен препарат от Tamiflu ® суспензия

В случаите, когато възрастни, юноши и деца имат проблеми с преглъщането на капсули, а Tamiflu® в лекарствената форма не съдържа прах за перорална суспензия или ако има признаци на стареещи капсули (например, повишена чупливост или други физически нарушения), трябва да отворите капсулата. и се изсипва съдържанието му в малко количество (максимум 1 ч.л.) от подходящ подсладен хранителен продукт (виж по-горе), за да се скрие горчивия вкус. Сместа трябва внимателно да се смеси и да се даде на пациента като цяло. Погълнете сместа веднага след приготвянето.

Ако пациентите се нуждаят от доза от 75 mg, трябва да се следват следните инструкции:

1. Задържане на 1 капачка. 75 mg Tamiflu ® върху малък контейнер, внимателно отворете капсулата и изсипете праха в контейнера.

2. Добавете малко количество (не повече от 1 ч.л.) подходящ подсладен хранителен продукт (за да скриете горчивия вкус) и разбъркайте добре.

3. Разбъркайте добре сместа и я изпийте веднага след приготвянето. Ако в контейнера остане малко количество от сместа, изплакнете контейнера с малко количество вода и изпийте останалата смес.

Ако пациентите се нуждаят от дози от 30-60 mg, след това за правилно дозиране, трябва да следвате следните инструкции:

1. Задържане на 1 капачка. 75 mg Tamiflu ® върху малък контейнер, внимателно отворете капсулата и изсипете праха в контейнера.

2. Добавете 5 ml вода към праха с помощта на спринцовка с етикети, показващи количеството събрана течност. Разбъркайте добре 2 минути.

3. Впишете в спринцовката необходимото количество от сместа от резервоара съгласно таблицата по-долу.

TAMIFLU

Лекарство: TAMIFLU
Активна съставка: оселтамивир
ATC код: J05AH02
Cfg: антивирусно лекарство
Рег. номер: Р №012090 / 01
Дата на регистрация: 07/15/05
Собственик рег. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

ДОЗИРОВКА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА

Капсулите са твърди, желатинови, размер 2; тяло непрозрачно, сиво, с надпис "Roche"; капакът е непрозрачен, светложълт на цвят с надпис "75 mg"; съдържанието на капсулите е бял до жълтеникав прах.

Помощни вещества: прежелатинирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат.

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.

Прах за приготвяне на суспензии за орално приложение под формата на гранули, от бял до светложълт цвят, с плодов аромат; позволено е натрупване. След разтваряне образува непрозрачна суспензия от бяло до светложълто.

Помощни вещества: сорбитол, титанов диоксид, натриев бензоат, ксантанова смола, мононатриев цитрат, натриев захарин, пермазил 11900-31 Tutti-Frutti.

* в готовата суспензия (след разреждане с вода) съдържа oseltamivir 12 mg / ml

30 g - кафяви стъклени бутилки (1) с дозираща спринцовка и мерителна чашка - опаковки от картон.

Описание на лекарството се основава на официално одобрени инструкции за употреба.

ФАРМАКОЛОГИЧНО ДЕЙСТВИЕ

Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит (озелтамивир карбоксилат) е ефективен и селективен инхибитор на невраминидазни грипни А и В вируси - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектираните клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното разпространение на вируса в организма.,

Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма.

Tamiflu значително намалява периода на клинични прояви на грипна инфекция, намалява тяхната тежест и намалява честотата на усложнения от грип, които изискват употребата на антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит), съкращава времето за изолиране на вируса от тялото и намалява площта под кривата "вирусен титър-време",

При деца на възраст от 1 до 12 години Tamiflu значително намалява продължителността на заболяването (с 35,8 часа), честотата на остър отит. Възстановяването и връщането към нормална активност настъпват почти 2 дни по-рано.

Когато се приема за профилактика, Tamiflu значително (с 92%) значително намалява честотата на грип сред хората в контакт, 76% намалява честотата на клинично установения грип по време на огнище на заболяването, намалява честотата на вирусното отделяне и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството към друг.

При деца на възраст от 1 до 12 години профилактичното приложение на Tamiflu намалява честотата на лабораторно потвърдения грип от 24% на 4%.

Tamiflu не повлиява образуването на анти-грипни антитела, вкл. върху производството на антитела в отговор на въвеждането на инактивирана противогрипна ваксина.

При прием на Tamiflu с цел профилактика (7 дни), предотвратяване на контакт в семейството (10 дни) и сезонна профилактика (42 дни), няма случаи на лекарствена резистентност.

При възрастни пациенти / юноши резистентността към озелтамивир е установена в 0,32% от случаите (4/1245), като се използва фенотипиране и в 0,4% от случаите (5/1245), като се използва фенотипизиране и генотипиране, а при деца на възраст от 1 до 12 години - 4,1%. (19/464) и съответно в 5,4% (25/464). Всички пациенти са имали временен превоз на резистентни на OS вируси. Това не повлиява елиминирането на вируса.

Намерени са няколко различни подтип-специфични мутации на невраминидазния вирус. Степента на десенсибилизация зависи от вида на мутацията, така че с мутацията на I222V в N1 чувствителността намалява 2 пъти, а при R292K в N2 - с 30 000 пъти. Не са открити мутации, които да намаляват чувствителността на вируса на невраминидазен грип В in vitro.

При пациенти, лекувани с озелтамивир, са регистрирани мутации на неураминидаза N1 (включително вируси H5N1), водещи до резистентност / намалена чувствителност към OS, са H274Y, N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай) и невраминидаза мутации N2 - N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай). В един от случаите беше открита G402S мутация на вируса на грип Б, което доведе до 4-кратно намаляване на чувствителността и в един случай мутацията на D198N с 10-кратно намаляване на чувствителността при дете с имунен дефицит. Вирусите с устойчив генотип на невраминидаза се различават в различна степен в резистентност от естествения щам. Вирусите с R292 K мутация в N2 при животни (мишки и порове) са далеч по-малко инфекциозни, патогенни и заразни, отколкото вирусите с E119V мутация в N2 и D198N в B и се различават леко от естествения щам. Вирусите с H274Y мутация в N1 и N294S в N2 заемат междинно положение.

Фармакокинетика

След приемане на лекарството, вътрешният оселтамивир фосфат се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт и под действието на чернодробните и чревните естерази в голяма степен се трансформира в активен метаболит. Концентрацията на активния метаболит в плазмата се определя в рамките на 30 минути след приема на Tamiflu перорално, Cмакс се постига за 2-3 часа и значително (повече от 20 пъти) надвишава концентрацията на пролекарството. Най-малко 75% от приетата доза влиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% под формата на оригиналното лекарство. Концентрацията на пролекарството и активния метаболит в плазмата е пропорционална на дозата и не зависи от приема на храна.

При хората средната Vг Активният метаболит е приблизително 23 литра.

След перорално приложение на озелтамивир фосфат, активният му метаболит е открит в белите дробове, бронхиалните промивки, носната лигавица, средното ухо и трахеята в концентрации, които осигуряват антивирусен ефект.

Свързването на активния метаболит с плазмените протеини е незначително (около 3%). Свързването с пролекарството на плазмения протеин е 42% (което не е достатъчно, за да предизвика съществуващо лекарствено взаимодействие).

Оселтамивир фосфат е силно биотрансформиран в активен метаболит чрез действието на естерази, които са главно в черния дроб и червата. Нито оселтамивир фосфатът, нито активният метаболит са субстрати или инхибитори на изоензимите на цитохром Р450.

Озелтамивир се абсорбира основно (> 90%) като активен метаболит чрез бъбреците. Активният метаболит не претърпява допълнителна трансформация и се екскретира в урината (> 99%) чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. T1/2 активният метаболит е 6-10 часа, а бъбречният клирънс (18,8 l / h) надвишава скоростта на гломерулната филтрация (7,5 l / h), което показва, че лекарството също се екскретира чрез каналикулярна секреция. С фекалии по-малко от 20% от лекарството се екскретира.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Нарушена бъбречна функция. Когато се предписва Tamiflu на пациенти с различна степен на увреждане на бъбреците, стойностите на AUC са обратно пропорционални на намаляване на бъбречната функция.

Чернодробна дисфункция. In vitro при пациенти с чернодробна патология не се наблюдава значително повишаване на AUC на оселтамивир фосфата, нито намаление на AUC на неговия активен метаболит.

Пациенти в напреднала възраст. При пациенти в старческа възраст (65-78 години) експозицията на активния метаболит в равновесно състояние е с 25-35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, когато се предписват подобни дози Tamiflu. T1/2 при пациенти в напреднала възраст, той не се различава значително от този при по-млади пациенти. Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от корекция на дозата при лечение и профилактика на грип.

Деца. При малки деца елиминирането на пролекарството и активния метаболит се осъществява по-бързо, отколкото при възрастни, което води до по-ниска AUC спрямо специфична доза. Приемането на лекарството в доза от 2 mg / kg осигурява същата AUC на озелтамивир карбоксилат, която се постига при възрастни след еднократна доза от 75 mg капсули (еквивалентно на около 1 mg / kg). Фармакокинетиката на озелтамивир при деца над 12-годишна възраст е същата като при възрастни.

ПОКАЗАНИЯ

- лечение на грип при възрастни и деца над 1 година;

- превенция на грип при възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (във военни единици и големи производствени екипи, при изтощени пациенти);

- превенция на грип при деца на възраст над 1 година.

РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ

Лекарството се приема през устата, с храна или независимо от храненето. Поносимостта на лекарството може да бъде подобрена, ако се приема с храна.

Стандартна схема на дозиране

Лечението трябва да започне не по-късно от 2 дни от началото на симптомите на грип.

Възрастни и юноши на възраст 12 и повече години, лекарството се предписва 75 mg (капсули или суспензия) 2 пъти дневно орално в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg / ден не увеличава ефекта.

Деца на възраст 8 години и по-големи или с тегло над 40 kg, които могат да поглъщат капсули, могат да се предписват на Tamiflu под формата на капсули 75 mg 2 пъти на ден, като алтернатива на препоръчваната доза Tamiflu суспензия.

Деца на възраст 1 година и по-възрастни от Tamiflu трябва да се приемат като суспензия.

Препоръчителната схема на дозиране на Tamiflu под формата на суспензия е представена в таблицата.

Кашлица При Децата

Възпалено Гърло