Регистрационен номер:
№ П N012090 / 01 от 15 юли 2005 г.
Търговско наименование на лекарството:
Международно непатентно име:
Химично рационално наименование:
(3R, 4R, 5S) -4-ацетиламино-5-амино-3- (1-етилпропокси) -циклохексен-1-карбоксилна киселина етилов естер, фосфат
Форма за дозиране
структура
Една капсула съдържа:
оселтамивир 75 mg
(под формата на оселтамивир фосфат 98,5 mg)
Помощни вещества:
прежелатинирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат
описание
капсули
Твърди желатинови капсули, размер 2. Тяло - сиво, непрозрачно; капачка - светложълт, непрозрачен. Съдържанието на капсулите е бяло до жълтеникав прах. “Roche” се прилага върху тялото на капсулата, “75 mg” се нанася върху капачката.
Фармакотерапевтична група
ATX код [J05AH02]
Фармакологично действие
Механизъм на действие
Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит (оселтамивир карбоксилат) конкурентно и селективно инхибира невраминидазата от грипни вируси от тип А и В - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектираните клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното разпространение на вируса в тялото.
Оселтамивир карбоксилат действа извън клетките. Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма. Неговите концентрации са необходими за подтискане на ензимната активност с 50% (IC50), са разположени на долната граница на наномоларния диапазон.
ефикасност
Доказано е, че Tamiflu е ефективен за предотвратяване и лечение на грип при юноши (≥ 12 години), възрастни, възрастни хора и лечение на грип при деца над 1 година. При започване на лечението не по-късно от 40 часа след появата на първите симптоми на грип, Тамифлу значително намалява периода на клинични прояви на грипна инфекция, намалява тяхната тежест и намалява честотата на усложнения от грип, изискващи антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит), съкращава времето за изолиране на вируса от тялото и намалява площта под кривата "вирусни титри-време".
Когато се приема с цел профилактика, Tamiflu значително (с 92%) значително намалява честотата на грипа сред хората, които са в контакт, намалява честотата на вирусното освобождаване и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството към друг.
Tamiflu не повлиява образуването на анти-грипни антитела, включително производството на антитела в отговор на въвеждането на инактивирана противогрипна ваксина.
По време на циркулацията на грипния вирус сред населението е проведено едно двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване сред деца на възраст от 1 до 12 години (средна възраст 5.3), които са имали повишена температура (> 100 F) и един от респираторните симптоми (кашлица). или остър ринит). В това проучване 67% от пациентите са били заразени с вирус А, а 33% от пациентите са били заразени с вирус В. Лечението с Tamiflu, което е започнало 48 часа след появата на симптомите, значително е намалило продължителността на заболяването с 35,8 часа в сравнение с плацебо. Продължителността на заболяването се определя като период от време, необходим за намаляване на кашлицата, хрема, раздразнение и връщане към нормална и нормална активност. Делът на педиатричните пациенти, които са развили остър среден отит и са приемали Tamiflu, е намалял с 40% в сравнение с плацебо. Деца, които са получавали Tamiflu, са се върнали към нормална и нормална активност почти 2 дни по-рано от децата, получили плацебо.
Вирусна резистентност
Според наличните данни до момента, когато се приема Tamiflu за целите на пост-контакт (7 дни) и сезонен (42 дни), не се наблюдава профилактика на резистентност към грип.
Честотата на преходно освобождаване на грипния вирус с намалена чувствителност на невраминидаза към оселтамивир карбоксилат при възрастни пациенти с грип е 0,4% Елиминирането на резистентния вирус от организма на пациентите, получаващи Tamiflu, настъпва без влошаване на клиничното състояние на пациентите.
Честотата на резистентност на клиничните изолати на вируса на инфлуенца А не надвишава 1,5%. Сред клиничните изолати на грипния вирус не са открити щамове, резистентни на лекарството.
Фармакокинетика
всмукване
След перорално приложение на озелтамивир, фосфатът лесно се абсорбира в стомашно-чревния тракт и се превръща в активен метаболит чрез действието на чернодробните естерази. Плазмените концентрации на активния метаболит се определят в рамките на 30 минути, достигат почти максимално ниво 2-3 часа след приложението и значително (повече от 20 пъти) надвишават концентрацията на пролекарството. Най-малко 75% от приетата доза влиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% под формата на оригиналното лекарство. Плазмените концентрации както на пролекарството, така и на активния метаболит са пропорционални на дозата и не зависят от приема на храна.
разпределение
При хората средният обем на разпределение (Vсс) Активният метаболит е приблизително 23 литра.
Както се вижда от експерименти върху порове, плъхове и зайци, активният метаболит достига до всички основни места на грипна инфекция. В тези експерименти, след перорално приложение на озелтамивир фосфат, неговият активен метаболит се открива в белите дробове, бронхиалните промивки, носната лигавица, средното ухо и трахеята в концентрации, които осигуряват антивирусен ефект.
Свързването на активния метаболит с човешките плазмени протеини е незначително (около 3%). Свързването на пролекарства с човешките плазмени протеини е 42%, което не е достатъчно, за да предизвика значителни лекарствени взаимодействия.
метаболизъм
Оселтамивир фосфатът се превръща в активен метаболит под действието на естерази, които са главно в черния дроб и червата. Нито оселтамивир фосфатът, нито активният метаболит са субстрати или инхибитори на изоензимите на цитохром Р450.
развъждане
Абсорбираният оселтамивир се екскретира основно (> 90%), като става активен метаболит. Активният метаболит не претърпява допълнителна трансформация и се екскретира в урината (> 99%). При повечето пациенти, полуживотът на активния метаболит от плазмата е 6-10 часа.
Активният метаболит се елиминира напълно (> 99%) чрез бъбречна екскреция. Бъбречният клирънс (18,8 l / h) надвишава скоростта на гломерулната филтрация (7,5 l / h), което показва, че лекарството също се екскретира чрез тубулна секреция. С фекалии по-малко от 20% от погълнатото радиоактивно белязано лекарство се екскретира.
Фармакокинетика в специални групи
Пациенти с бъбречно увреждане
Когато се предписва Tamiflu, 100 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни при пациенти с различна степен на бъбречно увреждане под кривата "плазмена концентрация на активния метаболит - време" (AUC) е обратно пропорционално на намаление на бъбречната функция.
Пациенти с увреждане на черния дроб
Експериментите in vitro показват, че при пациенти с чернодробна патология стойността на AUC на оселтамивир фосфата не е била значително повишена и AUC на активния метаболит не е намалена.
Пациенти в напреднала възраст
При пациенти в старческа възраст (65 - 78 години) AUC на активния метаболит в равновесно състояние е с 25–35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, когато се предписват подобни дози Tamiflu. Елиминационният полуживот на лекарството при пациенти в напреднала възраст не се различава значително от този при по-млади пациенти в зряла възраст. Като се вземат предвид данните за AUC на лекарството и поносимостта, пациентите със старческа възраст не се нуждаят от корекция на дозата за лечение и профилактика на грип.
деца
Фармакокинетиката на Tamiflu е проучена при деца на възраст от 1 година до 16 години във фармакокинетично проучване с еднократна доза от лекарството и в клинично проучване при малък брой деца на възраст 3-12 години. При малки деца, екскрецията на пролекарство и активния метаболит е по-бърза, отколкото при възрастни, което води до по-ниска AUC спрямо определена доза. Приемането на лекарството в доза от 2 mg / kg дава същата AUC на озелтамивир карбоксилат, която се постига при възрастни след еднократна доза от 75 mg капсула (еквивалентно на около 1 mg / kg). Фармакокинетиката на озелтамивир при деца над 12-годишна възраст е същата като при възрастни.
свидетелство
- Лечение на грип при възрастни и деца над 1 година.
- Профилактика на грип при възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (във военни единици и големи производствени екипи, при изтощени пациенти).
- Профилактика на грип при деца над 1 година.
Противопоказания
Свръхчувствителност към озелтамивир фосфат или който и да е компонент на лекарството.
Хронична бъбречна недостатъчност (постоянна хемодиализа, хронична перитонеална диализа, креатининов клирънс £ 10 ml / min).
Употреба по време на бременност и кърмене
При кърмещи плъхове, oseltamivir и активният метаболит влизат в млякото. Дали екскрецията на оселтамивир или активния метаболит се среща с мляко при хора, не е известна. Въпреки това, екстраполацията на данните, получени при животни, показва, че количеството им в кърмата може да бъде 0,01 mg / ден и 0,3 mg / ден съответно.
Понастоящем данните за употребата на лекарството при бременни жени не са достатъчни за оценка на тератогенния или фетотоксичен ефект на оселтамивир фосфата.
Имайки това предвид, Tamiflu трябва да се предписва по време на бременност или кърмене само ако възможните ползи от неговата употреба надхвърлят потенциалния риск за плода или кърмачето.
Дозировка и приложение
Tamiflu се приема перорално, с или без храна. При някои пациенти поносимостта на лекарството се подобрява, ако се приема с храна.
Стандартна схема на дозиране
лечение
Лечението трябва да започне на първия или втория ден от началото на симптомите на грип.
Възрастни и тийнейджъри ≥ 12 години. Препоръчителната схема на дозиране Tamiflu - една капсула 75 mg 2 пъти дневно вътре в продължение на 5 дни или 75 mg суспензия 2 пъти дневно вътре в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg / ден не увеличава ефекта.
Деца> 40 kg или ≥ 8 години, които могат да поглъщат капсули, могат също да получат лечение, като приемат по една капсула 75 mg 2 пъти дневно, като алтернатива на препоръчваната доза суспензия Tamiflu (виж по-долу).
Деца ≥ 1 година. Препоръчваната схема на прилагане на Tamiflu суспензия за перорално приложение:
Препоръчваната схема на прилагане на Tamiflu суспензия за перорално приложение:
Телесно тегло
Препоръчителна доза за 5 дни
Tamiflu: инструкции за употреба, аналози и прегледи, цени в аптеките в Русия
Tamiflu е антивирусно лекарство, пролекарство, използвано за профилактика и лечение на грип.
Той съдържа оселтамивир, пролекарство, което се метаболизира в организма до оселтамивир карбоксилат. Активният метаболит на оселтамивир конкурентно и селективно инхибира невроминидазата на грипните вируси В и А, в резултат на което се предотвратява освобождаването на новообразувани вируси от инфектирани клетки и тяхното проникване в здрави клетки.
Tamiflu предотвратява развитието на болестта в ранните му стадии - озелтамивир карбоксилат инхибира репликацията на вируса и намалява неговата патогенност.
В ролята на профилактика, тя значително (с 92%) намалява честотата на грип при хора, които са имали контакт със заразени хора.
Не повлиява образуването на антитела към грипния вирус, включително при пациенти, подложени на ваксинация с инактивирана противогрипна ваксина. Няма развитие на лекарствена резистентност при превенция след експозиция и сезонен грип.
Съставът на 1 капсула Tamiflu 75 включва:
- Активна съставка: оселтамивир - 75 mg (под формата на оселтамивир фосфат - 98,5 mg);
- Спомагателни компоненти: талк, повидон К30, прежелатинизирано нишесте, кроскармелоза натрий, натриев стеарил фумарат;
- Капсулно тяло: желатин, титанов диоксид, железен багрилен черен оксид;
- Капсули с капачка: желатин, титанов диоксид, железен оксид червен и жълт.
Няма доказателства за ефикасност при лечението на заболявания, причинени от други патогени, различни от вируси на грип А и В.
Показания за употреба
Какво помага на Тамифлу? Според инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:
- лечение на грип при възрастни и деца над 1 година;
- профилактика на грип при възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (във военни единици и големи производствени екипи, при изтощени пациенти);
- превенция на грип при деца над 1 година.
Инструкции за употреба Tamiflu 75 mg, дозировка
Лекарството се приема през устата, с храна или независимо от храненето. Поносимостта на лекарството може да бъде подобрена, ако се приема с храна.
Възрастни, тийнейджъри или деца, които не могат да поглъщат капсула, могат да получат Tamiflu в прахообразна форма, за да приготвят суспензия за перорално приложение.
Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от появата на симптомите на грип.
За лечение на грип се използват стандартни дози от Tamiflu 75 mg, съгласно инструкциите:
- Възрастни и юноши на възраст 12 и повече години - 1 капсула на лекарството 2 пъти дневно - 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg / ден не увеличава ефекта.
- Деца на възраст 8 и повече години с телесно тегло над 40 кг, които могат да поглъщат капсули - по 1 капсула 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.
За профилактични цели, инструкциите за употреба препоръчват следните дозировки:
- Възрастни и юноши на възраст 12 години и по-възрастни - 1 капсула Tamiflu 75 mg 1 път дневно в продължение на най-малко 10 дни след контакт с пациента. По време на сезонната грипна епидемия, 75 mg 1 път на ден в продължение на 6 седмици.
- Деца на възраст над 8 години с телесно тегло над 40 kg - 1 капсула 75 mg 1 път на ден.
Превантивният ефект продължава толкова дълго, колкото приемането на лекарството.
Специални инструкции
Пациенти с чернодробно увреждане с лека до умерена тежест, пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс над 30 ml / min), както и при хора в напреднала възраст, не се налага корекция на дозата.
При креатининов клирънс от 10-30 ml / min е необходимо да се намали дозата на Тамифлу до 75 mg веднъж дневно всеки ден в продължение на 5 дни (по време на лечението).
Когато предпазвате от грип при пациенти с креатининов клирънс 10–30 ml / min, намалете дозата до 30 mg дневно като суспензия или прехвърлете пациента да приема лекарството през ден при доза от 75 mg на ден.
Странични ефекти
Инструкцията предупреждава за възможността за развитие на следните нежелани реакции, когато се предписва Tamiflu:
- гадене, повръщане (обикновено при приемане на високи дози или в първите дни на лечението), безсъние, замаяност;
- рядко - диария, слабост, умора, главоболие, назална конгестия, възпалено гърло, кашлица, коремна болка.
Противопоказания
Tamiflu е противопоказан в следните случаи:
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
- тежка бъбречна недостатъчност;
- възраст на децата до 1 година.
- по време на бременност и кърмене.
свръх доза
В случай на предозиране е възможно да се увеличат или да се предизвикат нежелани реакции. Симптоматично лечение.
Аналози на Тамифлу, цена в аптеките
Ако е необходимо, можете да замените Tamiflu 75mg с аналог за терапевтични ефекти - това са лекарства:
Изборът на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Tamiflu, цената и прегледите на лекарства от подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар, а не да правите независима смяна на лекарството.
Цена в руски аптеки: Тамифлу капсули 75 мг 10 бр. - от 1210 до 1321 рубли, според 728 аптеки.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° С. Срокът на годност на праха - 2 години, капсули - 7 години. Условия за продажба от аптеките - рецепта.
Какво казват прегледите?
Според прегледите на лекарите Тамифлу ефективно действа върху грипните вируси - пациентите отбелязват, че го приемат много по-рядко и по-лесно с лекарството. В някои случаи има странични ефекти, най-честите от които са гадене и диария (главно при деца).
Повечето майки са доволни от ефекта на лекарството, когато го предписват на деца. В много случаи, процентът на Prem Tamiflu като превантивна мярка, преди да отиде в детска градина или училище, ви позволява да избегнете заразяване на детето си с грипния вирус.
Взаимодействие с други лекарства
Лекарството може да се предписва едновременно на пациенти с антипиретични лекарства на базата на парацетамол и аналгетици. При това лекарствено взаимодействие не са наблюдавани сериозни странични ефекти и отрицателни реакции на тялото.
Tamiflu не трябва да се комбинира с ентеросорбенти или антиацидни лекарства, тъй като в този случай терапевтичният ефект на озелтамивир е значително намален.
При клинични проучвания не са открити странични ефекти и лезии на тялото, когато Тамифлу капсули са комбинирани с такива лекарства като тиазидни диуретици, хистаминови Н2 рецепторни блокери, ксантини, ненаркотични аналгетици, кортикостероиди, пеницилин антибиотици, аз използвам, използвам, I, I, I, I, I, uporabljam,,
Tamiflu ® (Tamiflu ®)
Активна съставка:
Съдържанието
Фармакологична група
Нозологична класификация (МКБ-10)
3D изображения
структура
Фармакологично действие
Дозировка и приложение
Вътре, по време на хранене или независимо от храненето. Поносимостта на лекарството може да бъде подобрена, ако се приема с храна.
Възрастни, тийнейджъри или деца, които не могат да поглъщат капсула, могат също да получат лечение с Tamiflu® в лекарствена форма като прах за приготвяне на перорална суспензия.
В случаите, когато Tamiflu® в лекарствената форма не съдържа прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение или ако има признаци на стареещи капсули (например, повишена чупливост или други физически нарушения), отворете капсулата и изпразнете съдържанието му в малко количество (макс. 1 ч.л.). ) подходящ подсладен хранителен продукт (шоколадов сироп с нормално или без съдържание на захар, мед, светлокафява захар или таблична захар, разтворена във вода, сладък десерт, каймак) мляко на прах със захар, ябълково пюре или кисело мляко), за да скриете горчивия вкус. Сместа трябва внимателно да се смеси и да се даде на пациента като цяло. Погълнете сместа веднага след приготвянето. Подробни препоръки са дадени в раздела Екструзивна подготовка на Tamiflu ® суспензия.
Стандартна схема на дозиране
Лечение. Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от появата на симптомите.
Възрастни и тийнейджъри ≥ 12 години. 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg / ден не увеличава ефекта.
Деца с тегло> 40 kg или от 8 до 12 години. Деца, които могат да поглъщат капсули, могат също да получат лечение, като приемат 1 капсула. 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.
Деца от 1 година до 8 години. Прахът на Tamiflu® се препоръчва за приготвяне на суспензия за перорално приложение на 12 mg / ml или 30 и 45 mg капсули (за деца над 2 години). За да се определи препоръчваната схема на приложение, вижте Тамифлу® прах за медицински цели за употреба при приготвяне на перорална суспензия 12 mg / ml или 30 и 45 mg капсули.
Предотвратяване. Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни след контакт с пациентите.
Възрастни и тийнейджъри ≥ 12 години. 75 mg 1 път дневно вътре в продължение най-малко на 10 дни след контакт с пациента. По време на сезонната епидемия от грип, 75 mg веднъж дневно в продължение на 6 седмици. Превантивният ефект продължава толкова дълго, колкото приемането на лекарството.
Деца с тегло> 40 kg или от 8 до 12 години. Деца, които могат да поглъщат капсули, могат да получат профилактична терапия, като приемат 1 капсула. 75 mg 1 път на ден.
Деца от 1 година до 8 години. Прахът на Tamiflu® се препоръчва за приготвяне на суспензия за перорално приложение на 12 mg / ml или 30 и 45 mg капсули. За да определите препоръчителния режим на дозиране, вижте инструкциите за приложение на Tamiflu® за приготвяне на суспензия за перорално приложение от 12 mg / ml или капачки. 30 и 45 mg. Възможна временна подготовка на суспензията с помощта на капсули от 75 mg (вж. Екстраморния препарат на суспензия Tamiflu®).
Дозиране в специални случаи
Пациенти с бъбречно увреждане, лечение. Пациенти с Cl креатинин> 60 mL / min корекция на дозата не се изисква. При пациенти с Cl креатинин от 30 до 60 ml / min, дозата Tamiflu® трябва да се намали до 30 mg 1 път дневно в продължение на 5 дни.
Пациенти на постоянна хемодиализа, Тамифлу ® в началната доза от 30 mg могат да се приемат преди диализа, ако симптомите на грип се появят в рамките на 48 часа между сеансите на диализа. За да се поддържа плазмената концентрация на терапевтично ниво, Tamiflu® трябва да се приема по 30 mg след всяка сесия на диализа. Пациенти на перитонеална диализа, Тамифлу® трябва да се приемат в начална доза от 30 mg преди началото на диализата, след това 30 mg на всеки 5 дни (вж. Също Дозировка в специални случаи и "Специални инструкции").
Фармакокинетиката на озелтамивир при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (с Cl креатинин ≤ 10 ml / min), които не са на диализа, не е проучена. В тази връзка, препоръките за дозиране в тази група пациенти отсъстват.
Пациенти с бъбречно увреждане, профилактика. Пациенти с Cl креатинин> 60 mL / min корекция на дозата не се изисква. При пациенти с Cl креатинин от 30 до 60 ml / min, дозата Tamiflu® трябва да се намали до 30 mg 1 път дневно. Пациенти на постоянна хемодиализа, Тамифлу® в началната доза от 30 mg може да се приема преди началото на диализата (1-во заседание). За да се поддържа плазмената концентрация на терапевтично ниво, Tamiflu® трябва да се приема по 30 mg след всяка следваща нечетна диализна сесия. Пациенти на перитонеална диализа, Tamiflu® трябва да се приемат в начална доза от 30 mg преди диализа, след това 30 mg на всеки 7 дни (вж. Също Дозировка в специални случаи и "Специални инструкции"). Фармакокинетиката на озелтамивир при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (с Cl креатинин ≤ 10 ml / min), които не са на диализа, не е проучена. В тази връзка, препоръките за дозиране в тази група пациенти отсъстват.
Пациенти с увреждане на черния дроб. Не се изисква коригиране на дозата при лечение и профилактика на грип при пациенти с лека и умерено увредена чернодробна функция. Безопасността и фармакокинетиката на Tamiflu® при пациенти с тежко увредена чернодробна функция не са проучвани.
Пациенти на възраст и възраст. Не се изисква коригиране на дозата за профилактика или лечение на грип.
Пациенти с отслабен имунитет (след трансплантация). За сезонна профилактика на грип при имунокомпрометирани пациенти на възраст ≥1 години - в продължение на 12 седмици не се налага коригиране на дозата (вж. Дозировка и приложение).
Деца. Tamiflu® в тази лекарствена форма не трябва да се дава на деца под 1-годишна възраст.
Термичен препарат от Tamiflu ® суспензия
В случаите, когато възрастни, юноши и деца имат проблеми с преглъщането на капсули, а Tamiflu® в лекарствената форма не съдържа прах за перорална суспензия или ако има признаци на стареещи капсули (например, повишена чупливост или други физически нарушения), трябва да отворите капсулата. и се изсипва съдържанието му в малко количество (максимум 1 ч.л.) от подходящ подсладен хранителен продукт (виж по-горе), за да се скрие горчивия вкус. Сместа трябва внимателно да се смеси и да се даде на пациента като цяло. Погълнете сместа веднага след приготвянето.
Ако пациентите се нуждаят от доза от 75 mg, трябва да се следват следните инструкции:
1. Задържане на 1 капачка. 75 mg Tamiflu ® върху малък контейнер, внимателно отворете капсулата и изсипете праха в контейнера.
2. Добавете малко количество (не повече от 1 ч.л.) подходящ подсладен хранителен продукт (за да скриете горчивия вкус) и разбъркайте добре.
3. Разбъркайте добре сместа и я изпийте веднага след приготвянето. Ако в контейнера остане малко количество от сместа, изплакнете контейнера с малко количество вода и изпийте останалата смес.
Ако пациентите се нуждаят от дози от 30-60 mg, след това за правилно дозиране, трябва да следвате следните инструкции:
1. Задържане на 1 капачка. 75 mg Tamiflu ® върху малък контейнер, внимателно отворете капсулата и изсипете праха в контейнера.
2. Добавете 5 ml вода към праха с помощта на спринцовка с етикети, показващи количеството събрана течност. Разбъркайте добре 2 минути.
3. Впишете в спринцовката необходимото количество от сместа от резервоара съгласно таблицата по-долу.
TAMIFLU
Твърди желатинови капсули, размер №2, тяло сиво, непрозрачно, капачка светложълта, непрозрачна; с надпис "ROCHE" (в случая) и "75 mg" (на капачката) в светлосиньо; съдържанието на капсулите е бял до жълтеникав бял прах.
Помощни вещества: прежелатинирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат.
Съставът на обвивката на капсулата: случай - желатин, железен багрилен черен оксид (E172), титанов диоксид (E171); капачка - желатин, железен багрилен червен оксид (E172), жълт оцветител (E172), титанов диоксид (E171).
Съставът на мастилото за отпечатване върху капсулата: етанол, шеллак, бутанол, титанов диоксид (Е171), алуминиев лак на базата на индиго кармин, денатуриран етанол (метилиран алкохол).
10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
Забележка: след 5 години съхранение на лекарството, може да има признаци на стареене капсули, които могат да доведат до тяхната повишена чупливост или други физически нарушения, които не влияят на ефективността или безопасността на лекарството.
Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит (озелтамивир карбоксилат, ОК) е ефективен и селективен инхибитор на невраминидазни грипни А и В вируси - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектирани клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното им разпространение. вируса в тялото.
Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма. ОК концентрация, необходима за инхибиране на невраминидаза с 50% (IC50) е 0,1–1,3 пМ за вируса на инфлуенца А и 2,6 пМ за вируса на грип Б. Средни стойности на IC50 за вирус на грип В е малко по-висок и е 8.5 nM.
В проведени проучвания Tamiflu не повлиява образуването на анти-грипни антитела, вкл. върху производството на антитела в отговор на въвеждането на инактивирана противогрипна ваксина.
Проучвания за естествена грипна инфекция
При клинични проучвания, проведени по време на сезонна грипна инфекция, пациентите започват да получават Tamiflu не по-късно от 40 часа след първите симптоми на грипна инфекция. 97% от пациентите са били заразени с вируса на инфлуенца А и 3% от пациентите с грипен вирус В. Тамифлу значително скъсява периода на клинични прояви на грипна инфекция (за 32 часа). При пациенти с потвърдена диагноза на грип, който е приемал Tamiflu, тежестта на заболяването, изразена като площта под кривата на кумулативния индекс на симптомите, е с 38% по-малка в сравнение с пациентите, получаващи плацебо. Освен това, при млади пациенти без съпътстващи заболявания, Тамифлу намалява с около 50% честотата на усложнения от грип, изискващи употребата на антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит). Получени са ясни доказателства за ефикасността на лекарството по отношение на вторичните критерии за ефикасност, свързани с антивирусната активност: Tamiflu причинява едновременно съкращаване на времето на отделяне на вируса и намаляване на площта под кривата "вирусно време-титър".
Данните, получени в проучване за лечение на Tamiflu при пациенти на възраст и на възраст, показват, че приемането на Tamiflu в доза от 75 mg 2 пъти на ден в продължение на 5 дни е придружено от клинично значимо намаление на медианата на периода на клинични прояви на грипна инфекция, подобно на тази при възрастни пациенти. възрастта обаче разликите не достигат статистическа значимост. В друго проучване, пациенти с грип по-възрастен от 13 години, които са имали едновременно хронични заболявания на сърдечносъдовата и / или респираторната система, са получавали Tamiflu при същия режим на дозиране или плацебо. Няма разлики в медианата на периода преди намаляване на клиничните прояви на грипна инфекция в групите на Тамифлу и плацебо, но периодът на повишаване на температурата, когато се приема Tamiflu намалява с около 1 ден. Делът на пациентите, които освобождават вируса на 2-ри и 4-ти ден, стават значително по-малко. Профилът на безопасност на Tamiflu при рискови пациенти не се различава от този в общата популация на възрастни пациенти.
Лечение на грип при деца
Деца на възраст 1–12 години (средна възраст 5,3 години), които са имали повишена температура (≥37,8 ° C) и един от симптомите на дихателната система (кашлица или ринит) по време на циркулацията на грипния вирус сред населението, имат двойно сляпо плацебо контролирано проучване. 67% от пациентите са били заразени с вируса на грип А и 33% от пациентите с вируса на грип В. Лекарството Тамифлу (когато се приема не по-късно от 48 часа след появата на първите симптоми на грипна инфекция) значително намалява продължителността на заболяването (с 35,8 часа) в сравнение с плацебо. Продължителността на заболяването се определя като времето за спиране на кашлицата, запушване на носа, изчезване на температурата и връщане към нормална активност. В групата на децата, получаващи Tamiflu, честотата на остър среден отит е намалена с 40% в сравнение с групата на плацебо. Възстановяването и връщането към нормална активност настъпват почти 2 дни по-рано при деца, които са получавали Tamiflu, в сравнение с плацебо групата.
Друго проучване включва деца на възраст 6–12 години, страдащи от бронхиална астма; 53,6% от пациентите са имали грипна инфекция, потвърдена серологично и / или в култура. Средната продължителност на заболяването в групата пациенти, лекувани с Tamiflu, не намалява значително. Но през последните 6 дни на терапията с Тамифлу, принудителният обем на издишване за 1 секунда (FEV1) се увеличи с 10,8% в сравнение с 4,7% при пациенти, получаващи плацебо (р = 0,0148).
Профилактика на грип при възрастни и юноши
Профилактичната ефикасност на Tamiflu при естествени грипни инфекции А и В е доказана в три отделни клинични проучвания фаза III. Около 1% от пациентите се разболяват от приема на Tamiflu грип, а Tamiflu значително намалява честотата на вирусното отделяне от дихателните пътища и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството към друг.
Възрастни и юноши, които са били в контакт с болен член на семейството, са започнали да приемат Tamiflu в рамките на два дни след появата на симптомите на грип у членовете на семейството и продължават в продължение на 7 дни, което значително намалява честотата на случаите на грип чрез свързване с 92% от хората.
При неваксинирани и общо здрави възрастни на възраст 18–65 години, приемането на Tamiflu по време на грипна епидемия значително намалява честотата на грипа (с 76%). Пациентите са приемали лекарството за 42 дни.
Пациенти в напреднала възраст и възрастни хора, които са били в домове за възрастни хора, 80% от които са били ваксинирани преди сезона, когато проучването е проведено, Tamiflu значително намалява честотата на грип с 92%. В същото проучване Tamiflu значително (с 86%) намалява честотата на грипните усложнения: бронхит, пневмония, синузит. Пациентите са приемали лекарството за 42 дни.
Профилактика на грип при деца
Профилактичната ефикасност на Tamiflu при естествена грипна инфекция е доказана в проучване на деца на възраст от 1 до 12 години след контакт с болен член на семейството или някой от постоянна среда. Основният параметър за ефикасност е честотата на лабораторно потвърдена грипна инфекция. При деца, които получават Tamiflu / прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение / в доза от 30 до 75 mg 1 път / ден в продължение на 10 дни и първоначално не освобождават вируса, честотата на лабораторно потвърдения грип намалява до 4% (2/47) в сравнение с 21% (15/70) в плацебо групата.
Предотвратяване на грип при имунокомпрометирани лица
При имунокомпрометирани лица със сезонна грипна инфекция и при липса на вирусно освобождаване, първоначално профилактичната употреба на Tamiflu намалява честотата на лабораторно потвърдена грипна инфекция, придружена от клинични симптоми, до 0,4% (1/232) в сравнение с 3% (7/231) плацебо група. Лабораторно потвърдена грипна инфекция, придружена от клинични симптоми, е диагностицирана, когато е имало перорална температура над 37,2 ° С, кашлица и / или остър ринит (всички регистрирани на същия ден, докато приемат лекарството / плацебо), както и положителен резултат. транскриптазна полимеразна верижна реакция за грипен вирус РНК.
Рискът от грипни вируси с намалена чувствителност или резистентност към лекарството е проучен в клинични проучвания, спонсорирани от Roche. При всички пациенти с ОК-резистентен вирус носителят има временен характер, не повлиява елиминирането на вируса и не причинява влошаване на клиничното състояние.
Tamiflu
Tamiflu
Pharm. групата
аналози
рецепта
Rp: Caps. "Тамифлу" номер 10.
DS. Според схемата.
Фармакологично действие
Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит оселтамивир карбоксилат конкурентно и селективно инхибира грипните А и В неураминидаза, ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектираните клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното разпространение на вируса в тялото. Оселтамивир карбоксилат действа извън клетките.
Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма.
Неговите концентрации, необходими за потискане на ензимната активност с 50% (IC50), са в долната граница на наномоларния диапазон. Когато се приема Tamiflu с цел пост-експозиция (7 дни) и сезонно (42 дни), не се наблюдава профилактика на грипна резистентност към лекарството. Честотата на преходно освобождаване на грипния вирус с понижена чувствителност на невраминидаза към оселтамивир карбоксилат при възрастни пациенти с грип е 0,4%. Елиминирането на резистентния вирус от организма на пациентите, приемащи Tamiflu, настъпва без влошаване на клиничното състояние.
Начин на употреба
Tamiflu се приема перорално с храна или независимо от храненето. При някои пациенти поносимостта на лекарството се подобрява, ако се приема с храна.
Ако е трудно да се погълнат капсули при възрастни, юноши на възраст 12 години и деца с тегло над 40 kg или 8 години, е необходимо капсулата да се отвори и съдържанието й да се излее в малко количество (максимум 1 чаена лъжичка) подходящ подсладен хранителен продукт (шоколадов сироп с нормално съдържание на захар или без захар, мед, разтворен във вода, сладък десерт, подсладено кондензирано мляко, ябълково пюре или кисело мляко), за да скрие горчивия вкус. Сместа трябва внимателно да се смеси и да се даде на пациента като цяло. Погълнете сместа веднага след приготвянето.
Стандартна схема на дозиране.
Лечението трябва да започне на 1-ви или 2-ри ден от началото на симптомите на грип.
Възрастни и юноши над 13-годишна възраст (с телесно тегло над 40 kg) имат препоръчителна доза от 75 mg (1 капсула) 2 за 5 дни или 75 mg суспензия 2 за 5 дни.
Възрастни и юноши над 13-годишна възраст (тежащи повече от 40 kg), препоръчителната доза за предотвратяване на грип след контакт с инфектирано лице е 75 mg 1 път / за 10 дни.
Лекарството трябва да започне не по-късно от първите 2 дни след контакт.
Препоръчителната доза за профилактика по време на сезонна грипна епидемия е 75 mg 1 път /; Показана е ефикасността и безопасността на лекарството при приемането му в продължение на 6 седмици. Превантивният ефект продължава толкова дълго, колкото приемането на лекарството.
Пациенти с нарушена бъбречна функция
При лечение на пациенти с инфлуенца с QA не се налага коригиране на дозата над 30 ml / min. При пациенти с QA от 10 до 30 ml / min, дозата Tamiflu трябва да се намали до 75 mg 1 път / в рамките на 5 дни. Пациенти на хронична хемодиализа, Tamiflu може да се прилага в доза от 30 mg преди диализната сесия. За да се поддържа концентрацията на оселтамивир в плазмата, Tamiflu в доза от 30 mg трябва да се прилага след всяка хемодиализна сесия. При перитонеална диализа, Тамифлу се предписва в доза от 30 mg преди диализна сесия, а след това за 30 дни при 30 mg /. Фармакокинетиката на озелтамивир не е проучвана при пациенти с краен етап на хронична бъбречна недостатъчност (QA по-малко от 10 ml / min).
При профилактика на грип при пациенти с QA не се налага коригиране на дозата над 30 ml / min. При пациенти с QA от 10 до 30 ml / min, дозата на Tamiflu трябва да бъде намалена до 75 mg през ден или 30 mg всеки ден. Пациенти на хронична хемодиализа, Tamiflu може да се прилага в доза от 30 mg преди диализната сесия. За да се поддържа концентрацията на озелтамивир в плазмата, Tamiflu в доза от 30 mg трябва да се прилага след една хемодиализна сесия в края на процедурата. За перитонеална диализа, Тамифлу се предписва в доза от 30 mg преди диализна сесия и след това 30 mg на всеки 7 дни.
Пациенти с нарушена чернодробна функция
Не се изисква адаптиране на дозата при лечението и профилактиката на грип.
Пациенти в напреднала възраст
Не се изисква адаптиране на дозата при лечението и профилактиката на грип.
свидетелство
- лечение на грип тип А и Б при възрастни и деца;
- превенция на грип при възрастни и деца.
Противопоказания
- хронична бъбречна недостатъчност (постоянна хемодиализа, хронична перитонеална диализа, QC - 10 ml / min);
- свръхчувствителност към озелтамивир фосфат или който и да е компонент на лекарството.
Странични ефекти
- от страна на храносмилателната система: много често (> 10%) - гадене, повръщане; често (1-10%) - диария, болка в епигастралната област; рядко (10%) - главоболие; често (1-10%) - раздразнителност, умора; рядко (1-0.1%) - безсъние; рядко (
Tamiflu: инструкции за употреба, индикации, прегледи и аналози
Tamiflu е антивирусно лекарство, което е активно срещу вируси на грип тип B и A. Tamiflu съдържа оселтамивир, пролекарство, което се метаболизира в организма до озелтамивир карбоксилат.
Озелтамивир фосфат е пролекарство на мощен селективен инхибитор на ензимите от невраминидазния клас на грипния вирус. Вирусните невраминидази са много важни за освобождаването на нови вирусни частици от заразените клетки и за по-нататъшното разпространение на вируса в тялото.
Tamiflu значително улеснява протичането на заболяването, съкращава времето на неговото протичане, намалява вероятността от бронхит, синузит, отит или пневмония.
Своевременната лекарствена терапия не само може да скъси продължителността на заболяването и да намали интензивността на патологичните симптоми, но и да предотврати развитието на такива опасни усложнения като менингит, пневмония, плеврит, миокардит и др.
Tamiflu фото капсули
При деца на възраст от 1 до 12 години, Тамифлу значително намалява продължителността на заболяването (с 35,8 часа), честотата на остър среден отит. Възстановяването и връщането към нормална активност настъпват почти 2 дни по-рано.
Tamiflu се предлага в следните форми:
1. Капсули, използвани за лечение и профилактика на вирусни заболявания при юноши и възрастни хора. Те съдържат оселтамивир 30, 45 или 75 mg (1 капсула).
2. Прах за суспензия за деца. 1 g прах съдържа оселтамивир 30 mg под формата на оселтамивир фосфат 39,4 mg.
1 ml от приготвената суспензия съдържа 6 mg озелтамивир като оселтамивир фосфат 7,88 mg. Комплектът се доставя с пластмасов адаптер и спринцовка за дозиране с мерителна чашка.
Инструкциите за употреба на Tamiflu посочват, че антивирусният агент улеснява такива отрицателни прояви на вирусни заболявания като:
- интензивна топлина
- Скрап в ставите, костите и мускулите
- Мигрена,
- назална конгестия,
- Кашлица,
- Слабост, замаяност, нарушения на зрението,
- Усещане за възпалено гърло.
Показания за Tamiflu
- Лечение на грип.
За възрастни и деца над 1 година, които имат симптоми на грип по време на циркулация на грипния вирус.
Ефективността на лекарството е доказана в началото на лечението в рамките на 2 дни след появата на симптомите. Това показание се основава на клинични проучвания за грип с разпространението на грип тип А. t
Лечение на деца на възраст от 6 до 12 месеца по време на грипна пандемия.
Като профилактично средство, Тамифлу се предписва на пациенти, които са били в контакт с пациенти, които са клинично диагностицирани от грип по време на циркулацията на грипния вирус.
Според лекари Тамифлу не замества ваксината срещу грип. Ваксинирани с грип деца над 1 година и възрастни Tamiflu може да се предписва в случай на несъответствие между циркулиращия грипен вирус и ваксиналния вирус.
Инструкции за употреба на Tamiflu
Суспензията и капсулите се приемат независимо от храненето. Дозата на озелтамивир и продължителността на лечението се определят от лекаря.
Стандартната доза Tamiflu е 75 mg на ден, тя може да бъде разделена на 2 части, една капсула 30 mg и една 45 mg.
Лечението с лекарството е най-добре да започне през първите дни на заболяването, т.е. веднага след първите симптоми.
Курсът на лечение е 10 дни. Независимо увеличаване на дозата е строго забранено! Не може да се постигне изразен лечебен ефект, но са възможни странични реакции.
Инструкции за деца Tamiflu
- деца, чието телесно тегло е по-малко от 15 килограма, трябва да приемат 30 mg / 1 път на ден;
- от 15 до 23 килограма - трябва да използвате лекарството в диапазона от 45 mg./1 p. на ден;
- от 23 до 40 килограма - приемливо е да се увеличи дозата до 60 mg / 1 път на ден;
- от 41 килограма - лекарството се предписва по същия начин като възрастните.
По време на сезонната епидемия от вирусни заболявания, Тамифлу трябва да се приема като профилактичен курс - във възрастова доза веднъж дневно в продължение на седмица.
Деца от 12 години и възрастни достатъчно, за да пият капсула на ден.
Функции на приложението
Озелтамивир е ефективен само срещу заболявания, причинени от грипни вируси. Няма данни за ефикасността на озелтамивир при заболявания, причинени от други патогени, различни от грипни вируси.
Необходимо е внимателно да се комбинират оселтамивир с вещества като фенилбутазон, хлорпропамид, а също и метотрексат, тъй като те се получават по същия начин, в резултат на което, докато приемате тези лекарства, процесът на екскреция може да се забави.
Препоръчва се да се внимава при шофиране и контрол на потенциално опасни механизми по време на лечението с озелтамивир.
Не е препоръчително да се комбинират алкохолни напитки и Tamiflu.
Странични ефекти и противопоказания Tamiflu
От страничните ефекти, това лекарство най-често причинява гадене и хлабави изпражнения. По правило такива реакции се наблюдават главно при деца.
Освен това са възможни следните негативни реакции от организма:
- Диспептични симптоми
- Гадене и повръщане,
- Епигастрална болка,
- кашлица
- Слизестата течност от носа,
- мигрена,
- виене на свят,
- Кървене от носните проходи,
- Алергични прояви.
Като правило, тези нежелани ефекти се развиват в началото на терапията, преминават самостоятелно и не изискват отмяна на озелтамивир.
свръх доза
Нежеланите реакции, съобщени при предозиране, са сходни по характер и тип с тези, наблюдавани при употребата на терапевтични дози Tamiflu.
Може да се появи гадене, замаяност и повръщане. В случай на предозиране е необходимо да се спре приемането на средствата и да се направи симптоматично лечение.
Лекарството няма специфичен антидот.
Противопоказания:
- алергия към съставките Tamiflu;
- възрастта на кърмачетата е до шест месеца (Tamiflu под формата на суспензия в педиатрична практика може да се използва само за лечение на деца на възраст над 6 месеца);
- хронична бъбречна недостатъчност, с Cl креатинин по-малко от 10 ml на минута.
Трябва да се внимава бременни и кърмещи жени, деца от 6 до 12 месеца.
Аналози на лекарствения списък Тамифлу
- оселтамивир
- Flustop,
За превенция на сезонния грип и лечение на ARVI, аналози на Tamiflu (списък) се използват активно:
Всички аналози на Тамифлу са антивирусни лекарства с различна ефикасност. Важно е да се разбере - инструкциите за употреба на Тамифлу, цената и прегледите на аналози не се прилагат и не могат да се използват като ръководство за употреба или предписване на други лекарства, дори подобни. Всеки път, когато сменяте Tamiflu с аналог или други промени, трябва да се консултирате с лекар.
Имайте предвид, че необходимостта от употребата на лекарства, целта на режима на лечение, методите и дозата на лекарството се определя единствено от лекуващия лекар. Информацията за лекарството се предоставя само за информационни цели и не трябва да се използва като ръководство за самолечение.
Tamiflu (75 mg) озелтамивир
инструкция
- руски
- казахски руски
Търговско име
Международно непатентно наименование
Форма за дозиране
структура
Една капсула съдържа
активна съставка - оселтамивир фосфат 98.50 (еквивалент на оселтамивир) (75.00)
помощни вещества: прежелатинирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев фумарат,
съставът на капсулата: случай - желязо (III) черен оксид Е 172, титанов диоксид Е 171, желатин; капак - желязо (III) червен оксид Е 172, желязо (III) жълт оксид Е 172, титанов диоксид Е 171, желатин; мастилото се отпечатва.
описание
Твърди желатинови капсули, размер № 2, с непрозрачно сиво тяло и непрозрачен капак от светложълт цвят, със синя маркировка "ROCHE" върху тялото и "75 mg" на капака.
Съдържанието на капсулата е бял до жълтеникав бял прах.
Фармакотерапевтична група
Антивирусни лекарства с директно действие. Инхибитори на невраминидаза.
ATC код J05AH02
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
След перорално приложение на озелтамивир, фосфатът лесно се абсорбира в стомашно-чревния тракт и се превръща в активен метаболит чрез действието на чернодробните естерази. Плазмените концентрации на активния метаболит се определят в рамките на 30 минути, достигат почти максимално ниво 2–3 часа след приложението и значително (повече от 20 пъти) надвишават концентрацията на пролекарството. Най-малко 75% от приетата доза влиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% под формата на оригиналното лекарство. Плазмените концентрации както на пролекарството, така и на активния метаболит са пропорционални на дозата и не зависят от приема на храна.
Средният обем на разпределение (Vss) на активния метаболит е приблизително 23 литра. Свързването на активния метаболит с плазмените протеини е незначително (около 3%). Свързването на пролекарства с плазмените протеини е 42%, което не е достатъчно, за да предизвика значителни лекарствени взаимодействия.
Оселтамивир фосфатът се превръща в активен метаболит под действието на естерази, които са главно в черния дроб и червата. Нито оселтамивир фосфатът, нито активният метаболит са субстрати или инхибитори на изоензимите на цитохром Р450.
Абсорбираният оселтамивир се екскретира основно (> 90%), като става активен метаболит. Активният метаболит не претърпява допълнителна трансформация и се екскретира в урината (> 99%). При повечето пациенти, полуживотът на активния метаболит от плазмата е 6-10 часа. Активният метаболит се елиминира напълно (> 99%) чрез бъбречна екскреция. Бъбречният клирънс (18,8 l / h) надвишава скоростта на гломерулната филтрация (7,5 l / h), което показва, че лекарството също се екскретира чрез тубулна секреция. С фекалии по-малко от 20% от погълнатото радиоактивно белязано лекарство се екскретира.
Фармакокинетика в специални групи
Пациенти с бъбречно увреждане
Когато се предписва Tamiflu, 100 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни при пациенти с различна степен на бъбречно увреждане под кривата "плазмена концентрация на активния метаболит - време" (AUC) е обратно пропорционално на намаление на бъбречната функция. Фармакокинетиката на озелтамивир при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (с креатининов клирънс ≤ 10 ml / min), които не са на диализа, не е проучена.
Пациенти с увреждане на черния дроб
Проучване in vitro показва, че при пациенти с чернодробна патология стойността на AUC на оселтамивир фосфата не се е повишила значително и AUC на активния метаболит не е намалена.
Пациенти в напреднала възраст
При пациенти в напреднала възраст (65-78 години) AUC на активния метаболит в равновесно състояние е с 25–35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, когато се предписват подобни дози Tamiflu. Елиминационният полуживот на лекарството при пациенти в напреднала възраст не се различава значително от този при по-млади пациенти в зряла възраст. Като се вземат предвид данните за AUC на лекарството и поносимостта, пациентите със старческа възраст не се нуждаят от корекция на дозата за лечение и профилактика на грип.
Фармакокинетиката на Tamiflu е проучена при деца на възраст от 1 година до 16 години във фармакокинетично проучване с еднократна доза от лекарството и в клинично проучване при малък брой деца на възраст от 3 до 12 години. При малки деца екскрецията на пролекарството и активния метаболит е по-бърза, отколкото при възрастни, което води до по-ниска AUC спрямо специфична доза. Приемането на лекарството в доза от 2 mg / kg дава същата AUC на озелтамивир карбоксилат, която се постига при възрастни след еднократна доза от 75 mg капсула (еквивалентно на около 1 mg / kg). Фармакокинетиката на озелтамивир при деца над 12-годишна възраст е същата като при възрастни.
При деца на възраст от 6 до 12 месеца приложението на оселтамивир в доза от 3 mg / kg два пъти дневно осигурява плазмено ниво на активния метаболит, подобно на нивото, което показва клинична ефикасност при по-големи деца и възрастни.
фармакодинамика
Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит (оселтамивир карбоксилат) конкурентно и селективно инхибира невраминидазата от вируси на инфлуенца А и ензима, катализиращ освобождаването на новообразувани вирусни частици от инфектирани клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното разпространение на вируса в организма.,
Оселтамивир карбоксилат действа извън клетките. Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма. Неговите концентрации, необходими за потискане на ензимната активност с 50% (IC50), са в долната граница на наномоларния диапазон.
Когато се приема Tamiflu за целите на пост-контакт (7 дни) и сезонен (42 дни), не се наблюдава профилактика на грипна резистентност към лекарството.
Честотата на преходно освобождаване на грипния вирус с понижена чувствителност на невраминидаза към оселтамивир карбоксилат при възрастни пациенти с грип е 0,4%. Елиминирането на резистентния вирус от организма на пациентите, приемащи Tamiflu, настъпва без влошаване на клиничното състояние на пациентите.
Показания за употреба
лечение на грип при възрастни и деца, включително и новородени, които имат симптоми на грип, когато вирусът на грипа циркулира сред населението. Ефикасността е доказана в началото на лечението в рамките на 2 дни след появата на първите симптоми на грип.
Профилактика на грип при възрастни и деца:
профилактика на грип при възрастни и деца над 1 година след контакт с лица с клинично потвърден грип, когато вирусът на грипа циркулира сред населението
превенция на грип при деца под 1 година по време на грипна пандемия.
Дозировка и приложение
Tamiflu се приема перорално, с или без храна. При някои пациенти поносимостта на лекарството се подобрява, ако се приема с храна. Лечението трябва да започне на първия или втория ден от началото на симптомите на грип.
В случаите, когато възрастни, юноши на възраст ≥ 12 години и деца с тегло> 40 kg или ≥ 8 години имат проблем с поглъщане на капсули, трябва да отворите капсулата и да изсипете съдържанието му в малко количество (максимум 1 чаена лъжица) от подходящ подсладен хранителен продукт ( шоколадов сироп (с нормално или без захар), мед, разтворен във вода, сладък десерт, подсладено кондензирано мляко, ябълково пюре или кисело мляко), за да скрие горчивия вкус. Сместа трябва внимателно да се смеси и да се даде на пациента като цяло. Погълнете сместа веднага след приготвянето.
Стандартна схема на дозиране
Възрастни и тийнейджъри над 13 години (с телесно тегло над 40 kg):
Препоръчителната схема на дозиране Tamiflu - една капсула 75 mg 2 пъти дневно вътре в продължение на 5 дни или 75 mg суспензия 2 пъти дневно вътре в продължение на 5 дни.
Препоръчваната доза Tamiflu за профилактика на грип след контакт с инфектиран човек е 75 mg 1 път дневно орално в продължение на 10 дни.
Лекарството трябва да започне не по-късно от първите 2 дни след контакт.
Препоръчителната доза за профилактика по време на сезонната грипна епидемия - 75 mg 1 път на ден; Показана е ефикасността и безопасността на лекарството при приемането му в продължение на 6 седмици. Превантивният ефект продължава толкова дълго, колкото приемането на лекарството.