loader

Основен

Предотвратяване

Valogard

МИНИСТЕРСТВО НА ЗДРАВЕТО НА РУСКАТА ФЕДЕРАЦИЯ

ИНСТРУКЦИИ

относно употребата на лекарството за медицинска употреба

VALOGARD

Регистрационен номер: LP-002295

Търговско наименование: Valogard

Международно непатентно наименование: Валацикловир

Форма на дозиране: филмирани таблетки

Съставът на 1 таблетка:

Активна съставка: валацикловир хидрохлорид - 556 mg, по отношение на валацикловир - 500 mg.

Помощни вещества: микрокристална целулоза 101 - 227 mg, повидон - 26,1 mg, колоиден безводен силициев диоксид - 8,7 mg, кросповидон - 43,5 mg, магнезиев стеарат - 8,7 mg, Sepifilm 050, включително: метилхидроксипропилцелулоза, микрокристална целулоза, ацетилирани моно- и диглицериди - 16 mg, кандурин, включително: калиев алуминиев силикат, титанов диоксид - 4 mg.

Описание: таблетки с продълговата форма с двойно изпъкнала повърхност, с риск, покрит с филмова перла, почти бяла. При прекъсване ядрото е бяло или почти бяло.

Фармакотерапевтична група: антивирусно средство.

ATX код: J05AB11

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Валацикловир е антивирусно средство, е L-валинов естер на ацикловир. Ацикловир е аналог на пуриновия нуклеозид (гуанин).

При хората валацикловир се превръща бързо и напълно в ацикловир и валин под влиянието на ензима валациклопирхидролаза. Ацикловир има in vitro специфична инхибиторна активност срещу херпес симплекс вируси (HSV) тип 1 и тип 2, вируса на варицела зостер и херпесен вирус на херпес (VZV), цистимегаловирус (CMV), вирус на Epstein-Barr (EBV) и човешки херпесен вирус тип 6. Ацикловир инхибира синтеза на вирусна ДНК веднага след фосфорилиране и превръщане в активна форма на ацикловир трифосфат.

Първият етап на фосфорилиране изисква активността на вирус-специфичните ензими. За HSV, VZV и EBV, този ензим е вирусна тимидин киназа, която присъства в клетките, засегнати от вируса. Частичната селективност на фосфорилирането се запазва в цитомегаловирус и се медиира чрез генния продукт на фосфотрансферазата UL 97. Активирането на ацикловир от специфичен вирусен ензим до голяма степен обяснява неговата селективност.

Процесът на фосфорилиране на ацикловир (превръщане от моно до трифосфат) се завършва с клетъчни кинази. Ациклорифосфатът конкурентно инхибира вирусната ДНК полимераза и като аналог на нуклеозид се интегрира в вирусната ДНК, което води до задължително разкъсване на веригата, прекратяване на синтеза на ДНК и следователно блокиране на вирусната репликация.

Пациенти със запазен имунитет с HSV и VZV с намалена чувствителност към валацикловир са изключително редки, но понякога могат да бъдат намерени при пациенти с тежки имунни нарушения, например, с трансплантация на костен мозък, при тези, които получават химиотерапия за злокачествени тумори и при HIV-инфектирани.

Резистентността обикновено се причинява от дефицит на тимидин киназа, което води до прекомерно разпространение на вируса в гостоприемника. Понякога намаляването на чувствителността към ацикловир се дължи на появата на вирусни щамове с нарушение на структурата на вирусна тимидин киназа или ДНК полимераза. Вирулентността на тези разновидности на вируса прилича на тази на дивия му щам.

Фармакокинетика

След перорално приложение, валацикловир се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, бързо и почти напълно се превръща в ацикловир и валин. Тази трансформация се катализира от чернодробния ензим валацикловирхидролаза.

След еднократна доза валацикловир, 250-2000 mg, максималната плазмена концентрация (Cmax) на ацикловир при здрави доброволци с нормална бъбречна функция е 10-37 µmol / l (2.2-8.3 µg / ml), а времето за достигане на максималната концентрация (TCmax) 1-2 часа

Когато се приема валацикловир в доза от 1000 mg, бионаличността на ацикловир е 54% и не зависи от приема на храна.

Максималната концентрация на валацикловир в плазмата е само 4% от концентрацията на ацикловир, средното време за достигане на максималната концентрация на валацикловир в плазмата е 30-100 минути след дозата, границата на количественото определяне на валацикловир в плазмата се достига след 3 часа или по-рано. Валацикловир и ацикловир имат сходни фармакокинетични параметри след перорално приложение.

Степента на свързване на ацикловир с плазмените протеини е ниска - 15%.

При пациенти с нормална бъбречна функция, полуживотът на ацикловир от плазмата след прием на валацикловир е приблизително 3 часа, а при пациенти с крайна бъбречна недостатъчност средният полуживот е около 14 часа. Валацикловир се екскретира чрез бъбреците, главно под формата на ацикловир (повече от 80% от дозата) и метаболитът на ацикловир 9-карбоксиметоксиметилгуанин, по-малко от 1% валацикловир се екскретира в непроменена форма.

Специални групи пациенти

Фармакокинетиката на валацикловир и ацикловир не се променя значително при пациенти, инфектирани с HSV и VZV.

В края на бременността дневният индикатор за площта под кривата концентрация-време (AUC) в равновесно състояние след приемане на 1000 mg валацикловир е повече от 2 пъти по-голям от този при прием на ацикловир в доза от 1200 mg / ден.

При инфектирани с HIV пациенти фармакокинетичните параметри на ацикловир след перорално приложение на валацикловир в доза от 1000 mg или 2000 mg са сравними с тези, наблюдавани при здрави доброволци.

При реципиенти на трансплантирани органи, получаващи валацикловир в доза от 2000 mg 4 пъти на ден, максималната концентрация на ацикловир е сравнима с или надвишава концентрацията, наблюдавана при здрави доброволци след приемане на същите дози, докато дневните стойности на площта под фармакокинетичната крива са значително по-високи.

Показания за употреба

  • Лечение на херпес зостер (Herpes zoster). Valogard допринася за облекчаване на болката, намалява продължителността и процента на болните, причинени от херпес зостер, включително остра и постгерпетична невралгия.
  • Лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от HSV, включително новодиагностицирани и рецидивиращи генитални херпеси (Herpes genitalis), както и лабиален херпес (Herpes labialis).
  • Профилактика (потискане) на рецидивиращи инфекции на кожата и лигавиците, причинени от HSV, включително генитален херпес.
  • Превенция на предаването на генитален херпес на здрав партньор, когато се приема като супресивна терапия в комбинация с безопасен секс.

Възрастни и тийнейджъри на възраст 12 и повече години:

  • Профилактика на цитомегаловирусна (CMV) инфекция, както и реакция на остро отхвърляне на присадката (при пациенти с бъбречна трансплантация), опортюнистични инфекции и други херпесни вирусни инфекции (HSV) след трансплантация на органи.

Противопоказания

· Свръхчувствителност към валацикловир, ацикловир и всякакъв спомагателен компонент, който е част от лекарството.

· Възраст на децата до 12 години при профилактика на цитомегаловирусна инфекция (CMV), инфекция след трансплантация.

· Възраст на децата до 18 години за всички други показания (поради недостатъчно количество данни за клинични проучвания за посочената възрастова група).

· ХИВ инфекция със съдържание на CD4 + лимфоцити под 100 / μl.

С внимание: при пациенти с чернодробна / бъбречна недостатъчност; пациенти с клинично значими форми на HIV инфекция; докато приемате нефротоксични лекарства; период на кърмене; напреднала възраст; hypohydration.

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

Valogard е противопоказан по време на бременност.

Период на кърмене

Ацикловир, основният метаболит на валацикловир, се екскретира чрез кърмата. След употребата на валацикловир в доза от 500 mg перорално, максималната концентрация на ацикловир (Cmax) в майчиното мляко е 0,5-2,3 пъти (средно 1,4 пъти) по-висока от съответните концентрации на ацикловир в кръвната плазма на майката. Средната концентрация на ацикловир в майчиното мляко е 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Когато майката приема валацикловир в доза от 500 mg, 2 пъти на ден, детето ще усети същия ефект на ацикловир, както когато се приема през устата при доза от около 0,61 mg / kg / ден. Полуживотът на ацикловир от майчиното мляко е същият като този на кръвната плазма. Валацикловир в непроменена форма не е открит в плазмата на майката, кърмата или урината на детето.

Valogard трябва да се предписва с повишено внимание при кърмещи жени.

Дозировка и приложение

Лекарството Valogard се приема независимо от храненето, таблетките трябва да се приемат с вода.

Лечение на херпес зостер

Препоръчителната доза е 1000 mg 3 пъти дневно в продължение на 7 дни.

Лечение на HSV инфекции

Препоръчваната доза за епизодично лечение е 500 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.

При по-тежки случаи на дебютна болест лечението трябва да започне възможно най-рано, а продължителността му трябва да се увеличи от 5 на 10 дни. В случай на рецидив, лечението трябва да продължи 3 или 5 дни. В случаите на рецидивиращ HSV се счита за идеално да се предпише Valogard в продромен период или непосредствено след началото на първите симптоми на заболяването.

Като алтернатива за лечение на херпес симплекс, прилагането на Valogard в доза от 2 g два пъти дневно е ефективно. Втората доза трябва да се приема приблизително 12 часа (но не по-рано от 6 часа) след първата доза. Когато се използва този режим на дозиране, продължителността на лечението е 1 ден. Терапията трябва да започне, когато се появят най-ранните симптоми на херпес (например изтръпване, сърбеж, парене).

Профилактика (потискане) на рецидивиращи инфекции, причинени от HSV

При имунокомпрометирани пациенти препоръчваната доза е 500 mg веднъж дневно.

При пациенти с имунен дефицит, препоръчваната доза е 500 mg 2 пъти дневно.

Профилактика на инфекция с генитален херпес на здрав партньор

Заразени имунокомпетентни лица с рецидиви не повече от 9 пъти годишно, препоръчваната доза на лекарството Valogard е 500 mg 1 път дневно за година или повече всеки ден.

Няма данни за превенция на инфекциите при други популации пациенти.

Профилактика на инфекция с цитомегаловирус (CMV) след трансплантация

Възрастни и тийнейджъри на възраст 12 и повече години

Препоръчителната доза е 2 g 4 пъти дневно, прилагана възможно най-рано след трансплантацията.
Дозата трябва да бъде намалена в зависимост от клирънса на креатинина.

Продължителността на лечението е 90 дни, но при високорискови пациенти курсът на лечение може да бъде удължен.

Специални групи пациенти

Пациенти с нарушена бъбречна функция

Лечение на херпес зостер и инфекции, причинени от HSV, превенция (потискане) на рецидивиращи инфекции, причинени от HSV, превенция на предаването на генитален херпес на здрав партньор.

Препоръчва се дозата на Valogard да бъде намалена при пациенти със значително намаление на бъбречната функция (вж. Таблицата в дозите за бъбречна недостатъчност). При такива пациенти трябва да се поддържа адекватна хидратация.

Опитът с Valogard при деца с креатининов клирънс е по-малък от 50 ml / min / 1,73 m 2 не.

Креатининов клирънс, ml / min

1 g 2 пъти дневно
1 g веднъж дневно

Лечение на инфекции, причинени от HSV (по схема 500 mg 2 пъти дневно)

500 mg веднъж дневно

Лечение на лабиален херпес (по схема 2g 2 пъти в рамките на един ден)

1 g два пъти в 1 ден
500 mg два пъти в 1 ден
500 mg веднъж

Профилактика (потискане) на рецидивиращи инфекции, причинени от HSV:
- пациенти с нормален имунитет
- имунокомпрометирани пациенти

-намаляване на риска от предаване на генитален херпес

по-малко от 15
по-малко от 15

250 mg веднъж дневно
500 mg веднъж дневно

250 mg веднъж дневно

На пациентите на хемодиализа се препоръчва да прилагат Valogard веднага след края на хемодиализната сесия в същата доза като пациентите с креатининов клирънс под 15 ml / min.

Профилактика на инфекция с цитомегаловирус (CMV) след трансплантация

Начинът на предписване на Valogard при пациенти с нарушена бъбречна функция трябва да се установи в съответствие с таблицата по-долу.

Креатининов клирънс, ml / min

2 g 4 пъти дневно

от 50 до по-малко от 75

1,5 g 4 пъти дневно

от 25 до по-малко от 50

1,5 g 3 пъти дневно

от 10 до по-малко от 25

1,5 g 2 пъти дневно

под 10 или на диализа *

1,5 g веднъж дневно

* При пациенти на хемодиализа Valogard трябва да се прилага след края на хемодиализната сесия.

Често е необходимо да се определи креатининовия клирънс, особено в периоди, когато бъбречната функция се променя бързо, например веднага след трансплантацията или трансплантацията, докато дозата Valogard се коригира в съответствие с показателите за креатининов клирънс.

Пациенти с нарушена чернодробна функция

При възрастни пациенти с нарушена чернодробна функция с лека или средна тежест с интактна синтетична функция не се налага корекция на дозата на лекарството Valogard.

Фармакокинетичните данни при възрастни пациенти с тежко увредена чернодробна функция (декомпенсирана цироза), с нарушена синтетична чернодробна функция и наличието на анатомози на порта-кава също не показват необходимостта от адаптиране на дозата на Valogard, но клиничният опит с тази патология е ограничен.

Деца на възраст под 12 години

Няма данни за употребата на Valogard при деца.

Пациенти в напреднала възраст

Не се изисква коригиране на дозата, с изключение на значимо бъбречно увреждане. Необходимо е да се поддържа адекватен водно-електролитен баланс.

Странични ефекти

Нежеланите реакции са изброени по-долу в съответствие с класификацията на основните системи и органи и честотата на поява, която е определена, както следва: много често: ≥ 1 на 10; често: ≥ 1 на 100 или < 1 на 10; нечасто: ≥ 1 на 1000 или < 1 на 100, редко: ≥ 1 на 10000 или < 1 на 1000, очень редко: < 1 на 10000.

Нарушения на нервната система

Често: главоболие.

Рядко: смущение и объркване на съзнанието, загуба на съзнание.

Нарушения на стомашно-чревния тракт

Данни от постмаркетингови изследвания

От страна на кръвната система и кръвотворните органи

Много редки: левкопения, тромбоцитопения. По принцип, левкопения е отбелязана при имунокомпрометирани пациенти.

Имунната система

Много рядко: анафилаксия, задух, обрив.

От нервната система и психиката

Рядко: замаяност, объркване, халюцинации, депресия на съзнанието, умствен упадък.

Много рядко: възбуда, тремор, атаксия, дизартрия, психотични симптоми, гърчове, енцефалопатия, кома.

Горните симптоми са предимно обратими и обикновено се наблюдават при пациенти с нарушена бъбречна функция или в сравнение с други предразполагащи състояния. При възрастни пациенти с трансплантация на органи, получаващи високи дози (8 g на ден) валацикловир за профилактика на CMV инфекция, неврологичните реакции се развиват по-често, отколкото при приемане на по-ниски дози.

От страна на дихателната система и медиастиналните органи

От стомашно-чревния тракт

Рядко: дискомфорт в корема, повръщане, диария, коремна болка.

Чернодробни и жлъчни пътища

Много рядко: повишена активност на чернодробните ензими аланин аминотрансфераза (ALT), аспартатаминотрансфераза (AST), алкална фосфатаза (алкална фосфатаза). Хепатит.

От кожата и подкожната мастна тъкан

Рядко: обриви, включително прояви на фоточувствителност

Много рядко: уртикария, ангиоедем

От страна на пикочната система

Рядко: бъбречна дисфункция

Много редки: остра бъбречна недостатъчност, бъбречна колика. Може да има бъбречна колика

бъбречна функция.

Други: подуване на лицето, хипертония, тахикардия.

При пациенти с тежък нарушен имунитет, особено при възрастни пациенти с напреднала HIV инфекция, получаващи високи дози валацикловир (8 g дневно) за дълъг период от време, има случаи на бъбречна недостатъчност, микроангиопатична хемолитична анемия и тромбоцитопения (понякога в комбинация). Подобни усложнения са наблюдавани при пациенти със същите големи и / или съпътстващи заболявания, но не получаващи валацикловир.

Нежелани ефекти в резултат на спонтанни съобщения

От нервната система и психиката: агресивно поведение, мания, психоза.

От страна на органите на зрението: зрителни увреждания.

От страна на кръвоносната система и кръвотворните органи: тромбоцитопения, апластична анемия, левкоцитопластичен васкулит, тромбоцитопенична пурпура / хемолитично-уремичен синдром.

От кожата и подкожната мастна тъкан: еритема, алопеция.

свръх доза

Симптоми: остра бъбречна недостатъчност и неврологични нарушения, включително обърканост, халюцинации, възбуда, депресия на съзнание и кома, както и гадене и повръщане, са наблюдавани при пациенти, които са получавали дози валацикловир, които са били по-високи от препоръчваните. Подобни състояния са по-чести при пациенти с нарушена бъбречна функция и пациенти в напреднала възраст, които са получавали повторно по-високи от препоръчаните дози валацикловир, поради несъответствие с режима на дозиране.
Лечение: пациентите трябва да бъдат под строг лекарски контрол. Хемодиализата допринася значително за отстраняването на ацикловир от кръвта и може да се счита за метод на избор при лечение на пациенти с предозиране на Valogard.

Взаимодействия с други лекарства

Клинично значими взаимодействия не са установени. Ацикловир се екскретира чрез бъбреците, най-вече непроменен чрез активна бъбречна секреция. Комбинираната употреба на лекарства с този механизъм на елиминиране може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на ацикловир. След прилагане на 1 g валацикловир, циметидин и пробенецид, които са получени по същия начин като валацикловир, увеличете AUC на ацикловир и намалете бъбречния му клирънс. Тази доза Valogard, обаче, не изисква никаква корекция поради широкия терапевтичен индекс на ацикловир. Трябва да се внимава в случай на едновременна употреба на Vogard в по-високи дози (4 g на ден и повече) и лекарства, които се конкурират с ацикловир за пътя на елиминиране, тъй като съществува потенциална заплаха от повишаване на плазмените концентрации на един или и на двата лекарства или на техните метаболити. Беше отбелязано повишаване на AUC на ацикловир и неактивния метаболит на микофенолат мофетил, имуносупресивно лекарство, използвано при трансплантация, докато се използват тези лекарства. Трябва да се внимава (да се наблюдават промени в бъбречната функция), когато Valogard се комбинира в по-високи дози (4 g на ден и повече) с лекарства, които засягат други бъбречни функции (например, циклоспорин, такролимус).

Антиациди: фармакокинетиката на ацикловир след еднократна доза валацикловир (1 грам) при комбинирана употреба на еднократна доза антиациди (алуминиеви йони и магнезиеви йони) не се е променила. Циметидин: Cmax и AUC на ацикловир след еднократна доза валацикловир (1 грам) се увеличават съответно с 8% и 32% след еднократно приложение на циметидин (800 mg). Циметидин и пробенецид: Cmax и AUC на ацикловир след еднократна доза валацикловир (1 грам) се увеличават съответно с 30% и 78%, след комбинация от циметидин и пробенецид, главно поради намаляване на бъбречния клирънс на ацикловир. Дигоксин: фармакокинетиката на дигоксин не се променя при комбинираната употреба на валацикловир в доза 1 g 3 пъти дневно. Фармакокинетиката на ацикловир след еднократна доза валацикловир (1 грам) не се променя при комбиниране с дигоксин (2 дози от 0,75 mg). Пробенецид: Cmax и AUC на ацикловир след еднократна доза валацикловир (1 грам) се увеличават съответно с 22% и 49% след прилагане на пробенецид (1 грам). Тиазидни диуретици: фармакокинетиката на ацикловир след еднократна употреба на валацикловир (1 грам) при комбинирана употреба на няколко дози тиазидни диуретици не се променя. При взаимодействието на валацикловир с антиациди, циметидин и / или пробенецид, дигоксин, тиазидни диуретици при пациенти с нормална бъбречна функция не се налага корекция на дозата.

Специални инструкции

При пациенти с риск от дехидратация, особено при пациенти в напреднала възраст, е необходимо да се осигури подходящо попълване на течността.

Тъй като ацикловир се елиминира чрез бъбреците, дозата на Valogard трябва да се коригира в зависимост от степента на бъбречната дисфункция. При пациенти с бъбречна недостатъчност има повишен риск от развитие на неврологични усложнения, такива пациенти трябва да бъдат внимателно проследявани. Като правило, тези реакции са предимно обратими след отнемане на лекарството.
Няма данни за употребата на валацикловир в по-високи дози (4 g на ден и по-високи) при пациенти с чернодробно заболяване, така че високи дози Valogard трябва да им се предписват с повишено внимание. Не са провеждани специални проучвания за ефекта на Valogard по време на чернодробна трансплантация. Въпреки това е доказано, че профилактичното интравенозно приложение на високи дози ацикловир намалява проявите на CMV инфекция.

Подтискащото лечение с Valogard намалява риска от предаване на генитален херпес, но не изключва напълно риска от инфекция и не води до пълно излекуване. Valogardom терапията се препоръчва в комбинация с безопасен секс.

В клинични проучвания при пациенти с напреднала HIV-1 инфекция, както и с алогенна трансплантация на костен мозък при реципиенти на бъбречна трансплантация, се приема валацикловир в доза 8 g дневно, наблюдава се тромботичен тромбоцитопеничен пурпура / хемолитично уремичен синдром, в някои случаи с фатален изход., Валацикловир трябва да се преустанови незабавно, ако се наблюдават клинични признаци, симптоми и лабораторни отклонения, характерни за тромботичен тромбоцитопеничен пурпура / хемолитичен уремичен синдром.

Съобщавани са случаи на остра бъбречна недостатъчност: t

При пациенти в напреднала възраст с или без бъбречно увреждане.

Необходимо е повишено внимание при употреба на валацикловир при пациенти в старческа възраст и се препоръчва намаляване на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.

• При пациенти със съпътстващо бъбречно заболяване, които са получавали по-високи дози валацикловир.

При пациенти с бъбречна недостатъчност се препоръчва намаляване на дозата на валацикловир.

• При пациенти, приемащи други нефротоксични лекарства.

Трябва да се подхожда с повишено внимание при едновременната употреба на валацикловир и нефротоксични лекарства.

При пациенти без адекватна хидратация.

За всички пациенти трябва да се поддържа адекватна хидратация.

В случай на остра бъбречна недостатъчност и анурия е възможно да се използва хемодиализа, докато се възстанови бъбречната функция.

Има съобщения за странични ефекти от централната нервна система, включително възбуда, халюцинации, объркване, делириум, конвулсии и енцефалопатия. Тези ефекти са съобщени при възрастни пациенти и деца с или без бъбречно увреждане; при пациенти със съпътстващо бъбречно заболяване, които са получавали по-високи дози валацикловир; при пациенти в напреднала възраст. Когато се появят тези нежелани реакции, трябва да спрете приема на валацикловир.

Влияние върху способността за управление на превозни средства, механизми

Лекарството може да предизвика замайване, объркване. Ето защо, лекарят трябва да определи степента на ограниченията за шофиране и работа с механизми за всеки пациент поотделно.

Формуляр за освобождаване

Таблетки, покрити с филм, 500 mg.

На 6 или 10 таблетки в блистера от филм от поливинилхлориден безцветен и алуминиево фолио, отпечатано лакирано.

Всеки 7 блистера (6 таблетки) или 1 блистер (10 таблетки) заедно с инструкциите за медицинска употреба се поставят в картонена кутия.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С.

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за почивка

Име на юридическото лице, на чието име е издадено удостоверението за регистрация:

ПАО "Фармак", Украйна, 04080, Киев, ул. Фрунзе, 63.

Тел / факс (8-10-38-044) 417-10-55, 417-60-49.

производител:

ПАО "Фармак", Украйна, 04080, Киев, ул. Фрунзе, 74

Тел / факс (8-10-38-044) 417-10-55, 417-60-49.

Организация на потребителски искове:

Представителство на ПАО "Фармак" в Руската федерация.

Русия, 121357, Москва, Кутузов пр. 65

Тел.: +7 (495) 440-07-85, +7 (495) 440-34-45

Valogard (Valogard)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

3D изображения

структура

Фармакологично действие

Дозировка и приложение

Вътре, независимо от храната, питейната вода.

Лечение на херпес зостер: възрастни - препоръчителната доза е 1000 mg 3 пъти дневно в продължение на 7 дни.

Лечение на инфекции, причинени от HSV: възрастни - препоръчваната доза за лечение на епизод е 500 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. В по-тежките случаи дебютът на лечението на заболяването трябва да започне колкото е възможно по-рано, а продължителността му трябва да се увеличи от 5 на 10 дни. В случай на рецидив, лечението трябва да продължи 3 или 5 дни. Когато рецидивиращият HSV се счита за идеален, приложението на лекарството Valogard в продромен период или веднага след появата на първите симптоми на заболяването.

Като алтернатива за лечение на херпес симплекс, приложението на лекарството Valogard в доза от 2 g 2 пъти на ден е ефективно. Втората доза трябва да се приема приблизително 12 часа (но не по-рано от 6 часа) след приемане на първата доза. Когато се използва този режим на дозиране, продължителността на лечението е 1 ден. Терапията трябва да започне, когато се появят най-ранните симптоми на херпес (например изтръпване, сърбеж, парене).

Профилактика (потискане) на рецидивиращи инфекции, причинени от HSV: възрастни - при пациенти със запазен имунитет, препоръчваната доза е 500 mg 1 път дневно. При пациенти с имунен дефицит, препоръчваната доза е 500 mg 2 пъти дневно.

Профилактика на инфекция с генитален херпес на здрав партньор: за инфектирани имунокомпетентни лица с рецидиви не повече от 9 пъти годишно, препоръчителната доза на лекарството Valogard е 500 mg 1 път дневно всеки ден в продължение на година или повече.

Няма данни за превенция на инфекциите при други популации пациенти.

Профилактика на CMV инфекция след трансплантация: възрастни и юноши на 12 и повече години - препоръчваната доза е 2 g 4 пъти дневно, която се предписва възможно най-скоро след трансплантацията. Дозата трябва да бъде намалена в зависимост от клирънса на креатинина. Продължителността на лечението е 90 дни, но при пациенти с висок риск лечението може да бъде удължено.

Специални групи пациенти

Нарушена бъбречна функция. Лечение на херпес зостер и инфекции, причинени от HSV, превенция (потискане) на рецидивиращи инфекции, причинени от HSV, превенция на предаването на генитален херпес на здрав партньор. Препоръчва се дозата на лекарството Valogard да бъде намалена при пациенти със значително намаляване на бъбречната функция (вж. Таблицата). При такива пациенти трябва да се поддържа адекватна хидратация. Опитът с употребата на лекарството Valogard при деца с Cl стойности на креатинин по-малко от 50 ml / min / 1,73 m 2 не.

Valogard

Намерете в аптеката и си купите Valogard

Инструкции за валогард
филмирани таблетки

Таблетки, покрити с филм, 500 mg. В блистер от PVC безцветен филм и алуминиево лакирано фолио, 6 или 10 бр. 7 блистера (6 таб.) Или 1 блистер (10 таб.) В опаковка от картон.

След перорално приложение, валацикловир се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, бързо и почти напълно се превръща в ацикловир и валин. Тази трансформация се катализира от чернодробния ензим валацикловирхидролаза.

След еднократна доза валацикловир 250-2000 mg Смакс ацикловир при здрави доброволци с нормална бъбречна функция е 10–37 µmol / L (2,2–8,3 µg / ml), амакс - 1-2 часа

Когато се приема валацикловир в доза от 1000 mg, бионаличността на ацикловир е 54% и не зависи от приема на храна. Cмакс Валацикловир в плазмата е само 4% от концентрацията на ацикловир, средната Тмакс плазменият валацикловир е 30–100 минути след приема на дозата, границата на количествено определяне на валацикловир в плазмата се достига след 3 часа или по-рано. Валацикловир и ацикловир имат сходни фармакокинетични параметри след перорално приложение.

Степента на свързване на ацикловир с плазмените протеини е ниска - 15%.

При пациенти с нормална бъбречна функция T1/2 ацикловир от плазмата след прием на валацикловир е приблизително 3 часа, а при пациенти с t1/2 около 14 часа Валацикловир се отделя чрез бъбреците, главно под формата на ацикловир (повече от 80% от дозата) и метаболита на ацикловир, 9-карбоксиметоксиметилгуанин; по-малко от 1% валацикловир се екскретира непроменен.

Специални групи пациенти

Фармакокинетиката на валацикловир и ацикловир не се променя значително при пациенти, инфектирани с HSV и VZV.

В края на бременността дневната AUC в равновесно състояние след приемане на 1000 mg валацикловир е около 2 пъти повече, отколкото при прием на ацикловир в доза от 1200 mg / ден.

При инфектирани с HIV пациенти фармакокинетичните параметри на ацикловир след перорално приложение на валацикловир в доза от 1000 или 2000 mg са сравними с тези, наблюдавани при здрави доброволци.

При реципиенти на трансплантирани органи, получаващи валацикловир в доза от 2000 mg 4 пъти / ден, Смакс Ацикловир е сравним или превишава концентрацията, наблюдавана при здрави доброволци след приемане на същите дози, докато дневните стойности на AUC са значително по-високи.

лечение на херпес зостер (Херпес зостер). Valogard допринася за облекчаване на болката, намалява продължителността и процента на болните, причинени от херпес зостер, включително остра и постхерпетна невралгия;

лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от HSV, включително новодиагностициран и рецидивиращ генитален херпес (Herpes genitalis), както и лабиален херпес (Herpes labialis);

превенция (потискане) на повтарящи се инфекции на кожата и лигавиците, причинени от HSV, включително генитален херпес;

превенция на предаването на генитален херпес на здрав партньор, когато се приема като супресивна терапия в комбинация с безопасен секс.

Възрастни и тийнейджъри над 12 години:

профилактика на CMV инфекция, както и остри реакции на отхвърляне на присадки (при пациенти с бъбречна трансплантация), опортюнистични инфекции и други херпесни вирусни инфекции (HSV, VZV) след трансплантация на органи.

свръхчувствителност към валацикловир, ацикловир и всеки спомагателен компонент, който е част от лекарството;

HIV инфекция със съдържание на CD4 + лимфоцити по-малко от 100 uL;

детска възраст до 12 години с профилактика на CMV инфекция, инфекция след трансплантация;

детска възраст до 18 години за всички други показания (поради недостатъчното количество данни за клинични проучвания за посочената възрастова група).

С внимание: чернодробна / бъбречна недостатъчност; клинично значими форми на HIV инфекция; едновременно прилагане на нефротоксични лекарства; период на кърмене; напреднала възраст; hypohydration.

Valogard е противопоказан по време на бременност.

Ацикловир, основният метаболит на валацикловир, се екскретира чрез кърмата. След прилагане на валацикловир в доза от 500 mg перорално Cмакс Ацикловир в майчиното мляко е 0.5-2.3 пъти (средно 1.4 пъти) по-висок от съответните концентрации на ацикловир в кръвната плазма на майката. Средната концентрация на ацикловир в майчиното мляко е 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Когато майката приема валацикловир в доза от 500 mg, 2 пъти на ден, детето ще бъде изложено на същия ефект на ацикловир, както когато се приема през устата при доза от около 0,61 mg / kg / ден. T1/2 кърмата ацикловир е същата като кръвната плазма. Валацикловир в непроменена форма не е открит в плазмата на майката, кърмата или урината на детето.

Valogard трябва да се предписва с повишено внимание при кърмещи жени.

Вътре, независимо от храната, питейната вода.

Лечение на херпес зостер: възрастни - препоръчителната доза е 1000 mg 3 пъти дневно в продължение на 7 дни.

Лечение на инфекции, причинени от HSV: възрастни - препоръчваната доза за лечение на епизод е 500 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. В по-тежките случаи дебютът на лечението на заболяването трябва да започне колкото е възможно по-рано, а продължителността му трябва да се увеличи от 5 на 10 дни. В случай на рецидив, лечението трябва да продължи 3 или 5 дни. Когато рецидивиращият HSV се счита за идеален, приложението на лекарството Valogard в продромен период или веднага след появата на първите симптоми на заболяването.

Като алтернатива за лечение на херпес симплекс, приложението на лекарството Valogard в доза от 2 g 2 пъти на ден е ефективно. Втората доза трябва да се приема приблизително 12 часа (но не по-рано от 6 часа) след приемане на първата доза. Когато се използва този режим на дозиране, продължителността на лечението е 1 ден. Терапията трябва да започне, когато се появят най-ранните симптоми на херпес (например изтръпване, сърбеж, парене).

Профилактика (потискане) на рецидивиращи инфекции, причинени от HSV: възрастни - при пациенти със запазен имунитет, препоръчваната доза е 500 mg 1 път дневно. При пациенти с имунен дефицит, препоръчваната доза е 500 mg 2 пъти дневно.

Профилактика на инфекция с генитален херпес на здрав партньор: за инфектирани имунокомпетентни лица с рецидиви не повече от 9 пъти годишно, препоръчителната доза на лекарството Valogard е 500 mg 1 път дневно всеки ден в продължение на година или повече.

Няма данни за превенция на инфекциите при други популации пациенти.

Профилактика на CMV инфекция след трансплантация: възрастни и юноши на 12 и повече години - препоръчваната доза е 2 g 4 пъти дневно и се предписва възможно най-скоро след трансплантацията. Дозата трябва да бъде намалена в зависимост от клирънса на креатинина. Продължителността на лечението е 90 дни, но при пациенти с висок риск лечението може да бъде удължено.

Специални групи пациенти

Нарушена бъбречна функция. Лечение на херпес зостер и инфекции, причинени от HSV, превенция (потискане) на рецидивиращи инфекции, причинени от HSV, превенция на предаването на генитален херпес на здрав партньор. Препоръчва се дозата на лекарството Valogard да бъде намалена при пациенти със значително намаляване на бъбречната функция (вж. Таблицата). При такива пациенти трябва да се поддържа адекватна хидратация. Опитът с употребата на лекарството Valogard при деца с Cl стойности на креатинин по-малко от 50 ml / min / 1,73 m 2 не.

На пациентите на хемодиализа се препоръчва да прилагат Valogard веднага след края на хемодиализната сесия в същата доза, както при пациенти с Cl креатинин по-малко от 15 ml / min.

* При пациенти на хемодиализа Valogard трябва да се прилага след края на хемодиализната сесия.

Често е необходимо да се определи креатининовия клирънс, особено в периоди, когато бъбречната функция се променя бързо, например, веднага след трансплантацията или трансплантацията, докато дозата на препарата Valogard се коригира в съответствие с показателите за креатининов клирънс.

Чернодробна дисфункция. При възрастни пациенти с нарушена чернодробна функция с лека или средна тежест с интактна синтетична функция не се налага корекция на дозата на лекарството Valogard. Фармакокинетичните данни при възрастни пациенти с тежко увредена чернодробна функция (декомпенсирана цироза), с нарушена синтетична чернодробна функция и наличие на портокавални анастомози, също не показват необходимостта от коригиране на дозата на Valogard, но клиничният опит с тази патология е ограничен.

Деца до 12 години. Няма данни за употребата на лекарството Valogard при деца.

Пациенти в напреднала възраст. Не се изисква коригиране на дозата, с изключение на значителна бъбречна дисфункция. Необходимо е да се поддържа адекватен водно-електролитен баланс.

Нежеланите реакции са изброени по-долу според класификацията на основните системи и органи и честотата на поява, която е определена както следва: много често - ≥1 / 10; често - ≥1 / 100 или <1/10; нечасто — ≥1/1000 или <1/100; редко — ≥1/10000 или <1/1000; очень редко — <1/10000.

От страна на нервната система: често - главоболие; рядко - смущение и объркване, загуба на съзнание.

От страна на храносмилателния тракт: често - гадене.

Данни от постмаркетингови изследвания

От страна на кръвната система и кръвотворните органи: много рядко - левкопения, тромбоцитопения. По принцип, левкопения е отбелязана при имунокомпрометирани пациенти.

От страна на имунната система: много рядко - анафилаксия, задух, обрив.

От страна на нервната система и психиката: рядко - замаяност, объркване, халюцинации, депресия на съзнанието, умствен упадък; много рядко - възбуда, тремор, атаксия, дизартрия, психотични симптоми, гърчове, енцефалопатия, кома.

Горните симптоми са предимно обратими и обикновено се наблюдават при пациенти с нарушена бъбречна функция или в сравнение с други предразполагащи състояния. При пациенти на възрастни трансплантирани органи, получаващи високи дози (8 g дневно) валацикловир за профилактика на CMV инфекция, неврологичните реакции се развиват по-често, отколкото при по-ниски дози.

От страна на дихателната система и медиастиналните органи: рядко - недостиг на въздух.

От страна на храносмилателния тракт: рядко - абдоминален дискомфорт, повръщане, диария, коремна болка.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища: много рядко - повишена активност на чернодробните ензими (ALT, AST, алкална фосфатаза), хепатит.

От страна на кожата и подкожната мастна тъкан: рядко - обрив, включително прояви на фоточувствителност; рядко сърбеж; много рядко - уртикария, ангиоедем.

От пикочната система: рядко - бъбречна дисфункция; много рядко - остра бъбречна недостатъчност, бъбречна колика. Бъбречната колика може да е свързана с нарушена бъбречна функция.

Други: подуване на лицето, хипертония, тахикардия.

При пациенти с тежък нарушен имунитет, особено при възрастни пациенти с продължителна стадия на HIV инфекция, получаващи високи дози валацикловир (8 g дневно) за дълъг период от време, има случаи на бъбречна недостатъчност, микроангиопатична хемолитична анемия и тромбоцитопения (понякога в комбинация). Подобни усложнения са наблюдавани при пациенти със същите големи и / или съпътстващи заболявания, които не получават валацикловир.

Странични ефекти, установени в резултат на спонтанни съобщения

От нервната система и психиката: агресивно поведение, мания, психоза.

От страна на органите на зрението: зрителни увреждания.

От страна на кръвната система и кръвотворните органи: тромбоцитопения, апластична анемия, левкоцитопластичен васкулит, тромбоцитопенична пурпура / хемолитично-уремичен синдром.

От кожата и подкожната мастна тъкан: еритема, алопеция.

Симптоми: остра бъбречна недостатъчност и неврологични нарушения, включително обърканост, халюцинации, възбуда, депресия на съзнание и кома, както и гадене и повръщане, са наблюдавани при пациенти, които са получавали дози валацикловир, които са били по-високи от препоръчваните. Подобни състояния са по-чести при пациенти с нарушена бъбречна функция и пациенти в напреднала възраст, които са получавали повторни, по-високи от препоръчаните дози валацикловир, поради несъответствие с режима на дозиране.

Лечение: пациентите трябва да бъдат под строг лекарски контрол. Хемодиализата допринася значително за отстраняването на ацикловир от кръвта и може да се счита за метод на избор при лечение на пациенти с предозиране на лекарството Valogard.

Клинично значими взаимодействия не са установени. Ацикловир се екскретира чрез бъбреците, най-вече непроменен, чрез активна бъбречна секреция. Комбинираната употреба на лекарства с този механизъм на елиминиране може да доведе до повишаване на концентрацията на ацикловир в плазмата.

След прилагане на 1 g валацикловир, циметидин и пробенецид, които са получени по същия начин като валацикловир, увеличете AUC на ацикловир и намалете бъбречния му клирънс. Въпреки това, тази доза от лекарството Valogard не изисква никаква корекция поради широкия терапевтичен индекс на ацикловир. Трябва да се внимава в случай на едновременна употреба на лекарството Valogard във високи дози (4 g / ден и повече) и лекарства, които се конкурират с ацикловир за пътя на елиминиране, защото съществува потенциална заплаха от повишаване на плазмените концентрации на едното или и двете лекарства или техните метаболити.

Беше отбелязано повишаване на AUC на ацикловир и неактивния метаболит на микофенолат мофетил, имуносупресивно лекарство, използвано при трансплантация, докато се използват тези лекарства.

Трябва да се внимава (да се наблюдават промени в бъбречната функция), когато комбинацията от лекарството Valogard се приема в по-високи дози (4 g / ден и повече) с лекарства, които засягат други бъбречни функции (например, циклоспорин, такролимус).

Антациди: фармакокинетиката на ацикловир след еднократна доза валацикловир (1 g) при съвместно приложение на еднократна доза антиациди (алуминиеви и магнезиеви йони) не се е променила.

Циметидин: Смакс и AUC на ацикловир след еднократна доза валацикловир (1 g) се повишава съответно с 8 и 32%, след еднократна доза циметидин (800 mg).

Циметидин и пробенецид: Cмакс и AUC на ацикловир след еднократна доза валацикловир (1 g) се увеличават съответно с 30 и 78%, след комбинация от циметидин и пробенецид, главно поради намаляване на бъбречния клирънс на ацикловир.

Дигоксин: фармакокинетиката на дигоксин не се променя при комбинираната употреба на валацикловир в доза 1 g 3 пъти дневно. Фармакокинетиката на ацикловир след еднократна доза валацикловир (1 g) не се променя при комбиниране с дигоксин (2 дози от 0,75 mg).

Пробенецид: Cмакс и AUC на ацикловир след еднократна доза валацикловир (1 g) се повишава съответно с 22 и 49% след прилагане на пробенецид (1 g).

Тиазидни диуретици: фармакокинетиката на ацикловир след еднократна употреба на валацикловир (1 g) при комбинирана употреба на няколко дози тиазидни диуретици не се променя.

При взаимодействието на валацикловир с антиациди, циметидин и / или пробенецид, дигоксин, тиазидни диуретици при пациенти с нормална бъбречна функция не се налага корекция на дозата.

При пациенти с риск от дехидратация, особено при пациенти в напреднала възраст, е необходимо да се осигури подходящо попълване на течността.

Тъй като ацикловир се екскретира чрез бъбреците, дозата на лекарството Valogard трябва да се коригира в зависимост от степента на бъбречната дисфункция. При пациенти с бъбречна недостатъчност има повишен риск от неврологични усложнения и такива пациенти трябва да бъдат внимателно проследявани. По правило тези реакции са обратими след отнемане на лекарството.

Няма данни за употребата на валацикловир при по-високи дози (4 g / ден и повече) при пациенти с чернодробно заболяване, така че трябва да им се предписват с повишено внимание високите дози на лекарството Valogard.

Не са провеждани специални проучвания за ефекта на лекарството Valogard по време на чернодробна трансплантация. Въпреки това е доказано, че профилактичното интравенозно приложение на ацикловир във високи дози намалява проявите на CMV инфекция.

Супресивната терапия с Valogard намалява риска от предаване на генитален херпес, но не изключва напълно риска от инфекция и не води до пълно излекуване. Лечението с Valogard се препоръчва в комбинация с безопасен секс.

В клинични проучвания пациентите с късна инфекция HIV-1, както и алогенна трансплантация на костен мозък при реципиенти на бъбречна трансплантация, приемащи валацикловир в доза 8 g / ден, показват тромботичен тромбоцитопеничен пурпура / хемолитичен уремичен синдром, в някои случаи с фатален изход. Валацикловир трябва да се преустанови незабавно, ако се наблюдават клинични признаци, симптоми и лабораторни отклонения, характерни за тромботичен тромбоцитопеничен пурпура / хемолитичен уремичен синдром.

Остра бъбречна недостатъчност е регистрирана в следните случаи: t

- пациенти в напреднала възраст с или без бъбречно увреждане. При употребата на валацикловир при пациенти в старческа възраст трябва да се подхожда с повишено внимание и се препоръчва намаляване на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция;

- пациенти със съпътстващо бъбречно заболяване, които са получавали по-високи дози валацикловир. При пациенти с бъбречна недостатъчност се препоръчва намаляване на дозата на валацикловир;

- пациенти, приемащи други нефротоксични лекарства. Трябва да се внимава с едновременната употреба на валацикловир и нефротоксични лекарства;

- пациенти без подходяща хидратация. За всички пациенти трябва да се поддържа адекватна хидратация.

В случай на остра бъбречна недостатъчност и анурия, хемодиализа може да се използва до възстановяване на бъбречната функция.

Докладвани са странични ефекти на ЦНС, вкл. възбуда, халюцинации, объркване, делириум, конвулсии и енцефалопатия. Тези ефекти са съобщени при възрастни пациенти и деца с или без бъбречно увреждане; при пациенти със съпътстващо бъбречно заболяване, които са получавали по-високи дози валацикловир; при пациенти в напреднала възраст. Когато се появят тези нежелани реакции, трябва да спрете приема на валацикловир.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и работа с механизми. Лекарството може да предизвика замайване, объркване. Следователно, лекарят трябва да определи степента на ограничение за управление на превозни средства и работа с механизми за всеки пациент поотделно.

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Кашлица При Децата

Възпалено Гърло