Рибавирин (капсули) Рейтинг: 87
Синтез (Русия) Ацикловир-АКОС е анти-херпесна медицина, алтернатива на валацикловир. Активното вещество в състава - ацикловир 200 mg на таблетка. Използва се при варицела и херпес зостер, както и при комплексното лечение на пациенти с тежък имунен дефицит. Противопоказан по време на кърмене. Лекарството може да се използва за лечение на деца на възраст над 2 години.
Аналози на лекарството Рибавирин
Аналогов повече от 473 рубли.
Руски капсулиран антивирусен препарат от системно действие. Активната съставка е рибавирин в доза от 200 mg на капсула. Показан е за лечение на хроничен хепатит С.
Аналогов повече от 12 рубли.
Производител: Meduna Arzneimittel GmbH (Германия) t
Форми на освобождаване:
- Капсули 200 mg, 100 бр. Цена от 161 рубли
Инструкции за употреба
North Star (Русия) Замества със същата активна съставка в същата форма на освобождаване. Съдържа малко по-обширен списък от показания за употреба, включително лечението на хроничен хепатит С.
Аналогов повече от 5253 рубли.
Rebetol е белгийско антивирусно лекарство от системно действие. Основната активна съставка е рибавирин в доза от 200 mg. Показан е за лечение на хроничен хепатит С.
Аналогов повече от 126 рубли.
North Star (Русия) Замества със същата активна съставка в същата форма на освобождаване. Съдържа малко по-обширен списък от показания за употреба, включително лечението на хроничен хепатит С.
Аналогов повече от 243 рубли.
Аразабан е американско антивирусно лекарство за външна употреба. Предлага се под формата на крем, в туби от 2 до 15 грама. Активната съставка е докозанол в концентрация 10%.
Аналогов повече от 198 рубли.
Micro Labs Ltd (Индия) Gerperax също се отнася до антивирусни лекарства за местна употреба, но съдържа друга активна съставка - ацикловир в концентрация от 5%. Също така е показан за кожни инфекции, причинени от вирус Herpes simplex тип 1 и тип 2. t
Аналогов повече от 405 рубли.
Devirs е руски антимикробен агент за локално приложение, който се произвежда под формата на крем и се предписва за лечение на кожни инфекции, причинител на който е вирус Herpes simplex тип 1 и 2.
Аналогов повече от 631 рубли.
Лекарството от индийското производство, предназначено за лечение на херпес (на устните и гениталиите), както и за предотвратяване на цитомегаловирусна инфекция по време на трансплантация на органи. Продава се в опаковки по 10 таблетки или повече.
Аналогов по-евтино от 44 рубли.
Vivoraks - индийско антивирусно лекарство за лечение на кожни заболявания. Съставът на крема включва ацикловир в доза от 5%. Показан е за херпес симплекс в кожата и лигавиците, генитален херпес.
Аналогов повече от 518 рубли.
Производител: Actavis (Исландия) t
Форми на освобождаване:
- Таблетки 500 mg. 10 бр. Цена от 667 рубли
- Таблетки 500 mg. 42 бр. Цена от 1837 рубли
Инструкции за употреба
Valvir е антивирусно лекарство с директно действие под формата на таблетки, съдържащи валацикловир в доза от 500 mg. Показан е за приложение и лечение на различни видове херпес. Има противопоказания.
Аналогов повече от 532 рубли.
Производител: Vertex (Русия)
Форми на освобождаване:
- Таблица. 500 mg, 10 бр. Цена от 681 рубли
- Таблетки 500 mg. 42 бр. Цена от 1837 рубли
Инструкции за употреба
Валцикон е директно действащ антивирусен медикамент на базата на валацикловир в доза от 500 mg. Предназначен е за лечение на херпес зостер, инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируса на херпес симплекс.
Аналогов по-евтино от 126 рубли.
Производител: Sintez (Русия) t
Форми на освобождаване:
- Таблица. 200 mg, 20 бр. Цена от 23 рубли
- Таблетки 500 mg. 42 бр. Цена от 1837 рубли
Инструкции за употреба
Ацикловир-AKOS принадлежи към същата ценова категория, но се различава от "оригинала" под формата на освобождаване и се продава под формата на таблетки. Използва се също за херпес симплекс кожа и лигавици, както и за профилактично средство за вирус Herpes simplex тип 1 и 2. t
Аналогов повече от 479 рубли.
Производител: Obolensky OP (Русия)
Форми на освобождаване:
- Таблетки 500 mg. 10 бр. Цена от 628 рубли
- Таблетки 500 mg. 42 бр. Цена от 1837 рубли
Инструкции за употреба
Синтез (Русия) Ацикловир-АКОС принадлежи към същата ценова категория, но се различава от "оригинала" под формата на освобождаване и се продава под формата на таблетки. Използва се също за херпес симплекс кожа и лигавици, както и за профилактично средство за вирус Herpes simplex тип 1 и 2. t
Аналогов повече от 361 рубли.
Производител: Drug Technology (Русия)
Форми на освобождаване:
- Таблица. 500 mg, 10 бр. Цена от 510 рубли
- Таблетки 500 mg. 42 бр. Цена от 1837 рубли
Инструкции за употреба
Валацикловир е домашен антивирусен таблетен продукт. Предлага се за лечение на различни видове херпес и може да се използва за лечение на възрастни и деца от 12 години.
Рибавирин в Москва
инструкция
Антивирусно средство. Той бързо влиза в клетките и действа вътре в заразените с вируси клетки. Вътреклетъчното рибавирин лесно се фосфорилира от аденозин киназа до моно-, ди- и трифосфатни метаболити. Рибавирин трифосфатът е силен конкурентен инхибитор на инозин монофосфат дехидрогеназа, инфлуенца РНК полимераза и гуанилил трансфераза РНК, последният се проявява чрез инхибиране на информационния РНК мембранен процес на покритие. Тези различни ефекти водят до значително намаляване на количеството на вътреклетъчния гуанозин трифосфат, както и до инхибиране на синтеза на вирусна РНК и протеин. Рибавирин инхибира репликацията на нови вириони, което намалява вирусния товар, селективно инхибира синтеза на вирусната РНК, без да подтиска синтеза на РНК в нормално функциониращи клетки.
Най-активни срещу ДНК вируси - респираторен синцитиален вирус, Херпес симплекс вирус тип 1 и 2, аденовируси, CMV, вируси на едра шарка, болест на Марек; РНК вируси - вируси на инфлуенца А, В, парамиксовируси (параинфлуенца, епидемичен паротидит, болест на дономестрофитит), реовируси, аренавируси (вирус на ласа треска, боливийска хеморагична треска), бунявируси (вирус Rift, вирус Rift, вирус Id, Idr, Idr, IdrArp virus). (вирус на хеморагична треска с бъбречен или белодробен синдром) парамиксовируси, онкогенни РНК вируси.
Когато се лекува хеморагична треска с бъбречен синдром, намалява тежестта на заболяването, намалява продължителността на симптомите (треска, олигурия, болка в областта на кръста, корем, главоболие), подобрява лабораторните показатели на бъбречната функция, намалява риска от хеморагични усложнения и неблагоприятен изход на заболяването.
ДНК вирусите са нечувствителни към рибавирин - Varicella zoster, вируса на псевдо-бяс, cowpox; РНК вируси - ентеровируси, риновируси, вирус на енцефалит от гората Semliki.
За инхалационна употреба: стационарно лечение на бебета и малки деца, страдащи от тежки инфекции на долните дихателни пътища, причинени от респираторен синцитиален вирус.
За перорално приложение: лечение на хроничен хепатит С при възрастни (в комбинация с интерферон алфа-2b или пегинтерферон алфа-2b).
Парентерално: хеморагична треска с бъбречен синдром.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: главоболие, замаяност, слабост, неразположение, безсъние, астения, депресия, раздразнителност, тревожност, емоционална лабилност, нервност, възбуда, агресивно поведение, объркано съзнание; рядко - суицидни тенденции, повишен гладък мускулен тонус, тремор, парестезии, хиперестезия, хипестезия, синкоп.
Тъй като сърдечно-съдовата система: намаляване или увеличаване на кръвното налягане, бради- или тахикардия, сърцебиене, сърдечен арест.
От страна на кръвотворните органи: хемолитична анемия, левкопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; изключително рядко - апластична анемия.
От страна на дихателната система: диспнея, кашлица, фарингит, задух, бронхит, отит, синузит, ринит.
От страна на храносмилателната система: сухота в устата, намален апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, запек, извращение на вкуса, панкреатит, метеоризъм, стоматит, глосит, гингивално кървене, хипербилирубинемия.
От страна на сетивата: увреждане на слъзната жлеза, конюнктивит, замъглено зрение, увреждане / загуба на слуха, шум в ушите.
От опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия.
От страна на пикочно-половата система: горещи вълни, намалено либидо, дисменорея, аменорея, менорагия, простатит.
Алергични реакции: кожен обрив, еритема, уртикария, хипертермия, ангиоедем, бронхоспазъм, анафилаксия, фотосенсибилизация, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза; с а / във въвеждането - тръпки.
Локални реакции: болка на мястото на инжектиране.
Други: загуба на коса, алопеция, нарушена структура на косата, суха кожа, хипотиреоидизъм, болка в гърдите, жажда, гъбична инфекция, вирусна инфекция (включително херпес), грипоподобен синдром, изпотяване, лимфаденопатия. Медицински специалисти, извършващи инхалация, могат да имат главоболие, сърбеж, зачервяване на очите или подуване на клепачите.
Възможността за лекарствено или друго взаимодействие с рибавирин може да продължи до два месеца (5 периода на Т1/2 рибавирин) след прекратяването му поради забавено излюпване.
С едновременната употреба с интерферони повишава терапевтичната ефикасност.
При едновременна употреба с рибавирин може да се намали ефективността на ставудин и зидовудин.
Да се прилага само в условия на болница със специализирано отделение за интензивно лечение. Употребата на рибавирин при пациенти, които се нуждаят от механична вентилация, е възможна само от специалисти с опит в реанимацията.
Употреба с повишено внимание при жени в репродуктивна възраст (бременност е нежелана), при пациенти с декомпенсиран захарен диабет (с пристъпи на кетоацидоза), при ХОББ, белодробна емболия, хронична сърдечна недостатъчност, при заболявания на щитовидната жлеза (включително при тиреотоксикоза), в случай на нарушения на кръвосъсирването, тромбофлебит, миелодепресия, хемоглобинопатия (включително таласемия, сърповидно-клетъчна анемия), депресия, суицидни тенденции (включително анамнеза), съпътстваща HIV инфекция (на фона на високоактивна антиретровирусна терапия - рискът от развитие на лактатна ацидоза) при пациенти в напреднала възраст.
Медицинският персонал, използващ рибавирин, трябва да вземе предвид тератогенността му.
Ние лекуваме черния дроб
Лечение, симптоми, лекарства
Рибавирин оригинално лекарство
Вирусният хепатит С (HCV) е бавно инфекциозно заболяване, което засяга черния дроб. Рибавирин е първото антивирусно лекарство, за което е установено, че патогенът на HCV е чувствителен. Активното вещество на това лекарство е същото химично съединение.
Антивирусно средство "Рибавирин"
Според указателя "Видал", "рибавирин" се отнася до фармакологичната група на антивирусни лекарства. Лекарството е включено в Регистъра на лекарствените продукти (РЛС) на Русия по различни търговски марки.
Рибавиринът се произвежда от Schering-Plough под търговската марка Rebetol.
Аналоговите лекарства Rebetola се предлагат под наименованията:
Рибасфера (Cadman Pharmaceuticals, USA);
“Хепавирин” (Pharmasines, Канада);
„Copegus“ (Roche Pharmaceuticals, Франция);
Рибавирин-Медуна (Meduna, Германия);
ViroRib (Kusum Farm, Индия).
В Русия лекарството се произвежда от фармацевтичните компании Canon-Pharma, Vertex, Vektor Medika, Vero-Farm.
Лекарството, от което производителят (американски, индийски или руски) е по-добре да избере за лечение на хепатит С, трябва да бъде решено от лекуващия лекар и от самия пациент. Лекарствата съдържат същото количество активно вещество в една таблетка (капсула). Често ценовата политика играе важна роля в избора на лекарството.
"Даклатасвир", "Софосбувир" и "Рибавирин"
Рибавирин е включен в режима на хепатит С, свободен от интерферон, препоръчан от Световната здравна организация. Най-ефективна е комбинацията от лекарства "sof + duck": "Софосбувир" (Hepcinat, Cimivir) и "Daclatasvir" (Natdac, DaclaHep), който се използва при лечението на HCV от всеки генотип. Тази комбинация често се допълва с рибавирин.
"Рибавирин": доза
Лекарството се приема през устата заедно с храната. При лечението на HCV 1, генотипът се предписва на 1000-1200 mg дневно с интерферони. Дозировката зависи от теглото на пациента:
С тегло до 75 kg - 400 mg през първата половина на деня и 600 mg - във втората;
С тегло от 75 kg - 600 mg сутрин и вечер.
Продължителността на антивирусната терапия е 24-48 седмици.
"Рибавирин" и алкохол
При лечението с "рибавирин" трябва да се избягва употребата на алкохол. Говорейки за съвместимостта на антивирусни лекарства и алкохол, трябва да се отбележи, че употребата на алкохол (водка, вино, бира) увеличава тежестта върху болния черен дроб, който вече "работи за износване".
"Рибавирин": инструкции за употреба
Според резюмето на приложението, лекарството е показано за комплексно лечение на вирусен хепатит С в комбинация с интерферон алфа-2b (Altevir, Reaferon-Lipint) или пегилиран интерферон (Pegasis, Algeron). Понастоящем той се използва и като спомагателно лекарство за терапевтичния режим без интерферон, базиран на Sofosbuvir, Daclatasvir, Ledipasvira и Velpatasvir.
"Рибавирин" има няколко различни форми на освобождаване: таблетки и капсули за перорално приложение, лиофилизирани флакони или ампули за приготвяне на инжекционен разтвор.
Използването на лекарството е противопоказано при:
• свръхчувствителност към лекарството;
• бременност;
• кърмене;
• хемоглобинопатии (сърповидно-клетъчна анемия, таласемия);
• хронична бъбречна недостатъчност (с минута креатининов клирънс под 50 ml);
• тежка депресия (със склонност към самоубийство);
• тежко чернодробно увреждане;
• декомпенсирана цироза;
• автоимунен хепатит;
Патологии на щитовидната жлеза.
Лекарството не трябва да се предписва за хормонални патологии по полов път (дисменорея при жени, простата при мъжете). Лекарството е забранено да се приема като монотерапия. Поради недостатъчно познаване на ефектите върху растящия организъм, лекарството не се предписва за лечение на деца.
"Рибавирин": странични ефекти
Страничните ефекти от лечението с Ribavirin включват: t
• инхибиране на хемопоетичната функция (хемолитична анемия, левкопения, тромбоцитопения, панцитопения);
• увеличаване на индиректния билирубин (свързан с хемолиза на еритроцитите);
• главоболие, нарушения на съня;
• болка в гърдите, стомаха;
• алергични реакции;
• бронхоспазъм;
• обща слабост.
Вероятността от "нежелани реакции" от лечението с Рибавирин се увеличава, когато се комбинира с интерферони - интерферон алфа-2b или пегинтерферон.
Повечето от нежеланите симптоми, когато се приемат през устата, вече са в началните етапи на употреба на лекарството. Ако патологичните симптоми не преминават с времето и / или увеличаването, е необходимо да се уведоми лекуващият лекар, който ще вземе решение за коригиране на дозата или замени / прекрати приема на лекарството.
Не са провеждани проучвания за тератогенния ефект върху човешкия ембрион, но при тази възможност лекарството е забранено за бременни жени. Когато се лекуват с това лекарство и в продължение на шест месеца след това, жените и техните сексуални партньори трябва да използват надеждни методи за контрацепция, за да изключат бременността.
Не е известно дали рибавирин прониква в кърмата, тъй като не са провеждани проучвания за това фармакокинетично действие. За да се избегнат възможни странични ефекти при малко дете, ако трябва да приемате това лекарство, кърменето трябва да бъде спряно.
През първата седмица от приема на Ribavirin трябва да се откажете от управлението на високорискови превозни средства и превозни средства. Защо само първата седмица? Това се дължи на възможността за замаяност, сънливост, умора, които или изчезват до края на първата седмица от лечението, или са толкова изразени, че изискват корекция на дозата или спиране на лекарството.
Интерферони и рибавирин
Лечението на хепатит С с комбинация от интерферон-алфа-2b ("Altevir") и "рибавирин" е ефективно само при 50% от пациентите. В същото време пациентите често се оплакват от изразени усложнения от такова лечение. Усложненията често бяха толкова тежки, че след курса на лечение почти всички пациенти се чудеха как да се възстановят от терапията.
Освобождаването на пегилиран интерферон (пегинтерферон), вещество с леко модифицирана молекула, спомага за намаляване на риска от сериозни усложнения. Лечението с комбинация от пегинтерферон ("Алгерон", "Пегасис") се оказа по-успешно и страничните ефекти не бяха толкова силни.
"Софосбувир" и "Рибавирин": хепатит С 3 генотип
Генотипът на хепатит С 3 отговаря най-добре на лечението. Хепатит С 3 и 2 генотипа се лекуват с комбинация от интерферон "Софосбувир" и "Даклатасвир" ("Ледипасвира") с "Рибавирин". Продължителността на лечението е от 12 до 24 седмици.
Рибавирин: рецепта
Лекарството в аптечната мрежа трябва да бъде отпускано по лекарско предписание, което според правилата за лекарства по рецепта трябва да бъде написано на латински. Обикновено рецептата не посочва търговската марка на лекарството, а активната му съставка. "Рибавирин" на латински е написан по следния начин: Рибавирин.
Рибавирин за грип
Първият рибавирин е освободен от американската компания ICN под търговската марка Verazol през 1975 година. Той е предложен като лекарство срещу грип и простуда, но тези показания за употребата на рибавирин не са одобрени от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA). В научната литература има информация за употребата на "Рибавирин" при остри респираторни вирусни инфекции, херпес, с HFRS (хеморагична треска с бъбречен синдром).
Рибавирин: ревюта
Прегледите на пациентите за ефективността на назначението на рибавирин при хепатит С се различават в зависимост от това кой наркотик (или лекарства) е бил прилаган. Комбинацията от рибавирин и интерферон алфа-2b (Altevira) е най-малко ефективна и причинява много нежелани реакции при пациенти.
Според прегледа на пациентите, които са получили лечение с Pegasis (Algeron) и Ribavirin, е възможно да се постигне положителна динамика само до края на терапията - не по-рано от 24 седмици.
Най-положителните отзиви са открити при пациенти, лекувани с комбинация от "Софосбувир" (Хепцинат, Софовир) и "Даклатасвир", "Ледипасвир" или "Велпатасвир" (Натдак, Ледифос, Велпанат) с "Рибавирин". В същото време, Рибавирин от различни производители имаше същата ефективност (Canon, Vertex, Schering Plough, Astrapharm). Възстановяване от третична терапия се наблюдава при 92-100% от пациентите.
Ribavirin - официални указания за употреба
Търговско име: Рибавирин
Международно непатентно име:
Химично наименование: 1- (3-0-рибофуранозил-1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамид
Форма за дозиране:
Съставки:
Описание: Таблетки с цвят, бяло или бяло с жълтеникав оттенък. По вид те отговарят на изискванията на Глобалния фонд XI.
Фармакотерапевтична група:
Код ATX: [J05AB04]
Фармакологични свойства
Рибавирин е синтетичен нуклеозиден аналог с ясно изразен антивирусен ефект. Той има широк спектър на действие срещу различни ДНК и РНК вируси.
фармакодинамика
Рибавирин лесно прониква в инфектираните клетки и бързо се фосфорилира чрез вътреклетъчна аденозин киназа в рибавирин моно-, ди- и трифосфат. Тези метаболити, особено рибавирин трифосфат, имат изразена антивирусна активност.
Механизмът на действие на рибавирин не е достатъчно ясен. Известно е обаче, че рибавирин инхибира инозин монофосфат дехидрогеназата (IMP), този ефект води до ясно изразено намаляване на нивото на вътреклетъчния гуанозин трифосфат (GTP), което от своя страна е съпроводено от потискане на синтеза на вирусна РНК и вирусни специфични протеини. Рибавирин инхибира репликацията на нови вириони, което намалява вирусния товар. Рибавирин селективно инхибира синтеза на вирусна РНК, без да инхибира синтеза на РНК в нормално функциониращи клетки.
Рибавирин е ефективен срещу много ДНК и РНК вируси. Вирусите, които са най-податливи на ДНК на rnbavirin са: симплекс херпесен вирус, poks-virus, вирус на болестта на Marek. Нечувствителни към rnbavirin ДНК вируси са: Varicella Zoster, псевдобери, крава едра шарка. Най-чувствителни към рибавирин РНК вируси са: грип А, В, парамиксовирус (параинфлуенца, епидемичен паротит, болест на Nucasl), реовируси, РНК туморни вируси. Нечувствителни към рибавирин РНК вируси са: ентеровируси, риновирус, Semlicy Forest.
Рибавирин има активност срещу вируса на хепатит С (HCV). Механизмът на действие на рибавирин срещу HCV не е напълно изяснен. Предполага се, че натрупването на рибавирин трифосфат като фосфорилиране продължава до конкурентно инхибира образуването на гуанозин трифосфат, като по този начин намалява синтеза на вирусна РНК. Счита се, че механизмът на синергичния ефект на рибавирин и интерферон алфа срещу HCV се дължи на повишено фосфорилиране на рибавирин чрез интерферон.
Фармакокинетика
Абсорбция: Пероралното приложение на рибавирин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Освен това, неговата бионаличност е повече от 45%.
Разпределение: Рибавирин се разпределя в плазмата, секрецията на лигавицата на дихателните пътища и червените кръвни клетки. Голямо количество рибавирин трифосфат се натрупва в червените кръвни клетки, достигайки плато до 4-ия ден и продължаващи няколко седмици след приложението. Периодът на полуразпределение е 3,7 часа, а обемът на разпределение (Vd) е 647 -802 литра. Когато приемате курс, рибавирин се натрупва в плазмата в големи количества. Съотношението на бионаличност (AUC - площта под кривата "концентрация / време") с повтаряща се и единична доза е 6. Значителна концентрация на рибавирин (повече от 67%) може да бъде открита в цереброспиналната течност след продължителна употреба. Леко се свързва с плазмените протеини.
Времето за достигане на максималната плазмена концентрация е от 1 до 1.5 часа.
Времето за достигане на терапевтична плазмена концентрация зависи от величината на минималния обем на кръвта.
Средната стойност на максималната концентрация (Cмакс) в плазмата: около 5 µmol на литър в края на 1 седмица от приложението в доза от 200 mg на всеки 8 часа и около 11 µmol на литър в края на 1 седмица от приложението в доза от 400 mg на всеки 8 часа.
Биотрансформация: рибавирин се фосфорилира в чернодробните клетки в активни метаболити под формата на моно-, ди- и трифосфат, които след това се метаболизират до 1,2,4-триазолкарбоксамид (амидна хидролиза до трикарбоксилна киселина и деборозилиране до образуване на триазолов карбоксилен метаболит).
Екскреция: Рибавирин бавно се елиминира от тялото. Полуживотът (Т½след еднократна доза от 200 mg е от 1 до 2 часа от плазмата и до 40 дни от червени кръвни клетки. След прекратяване на курса прием T½ около 300 часа рибавирин и неговите метаболити се екскретират главно с урината. Само около 10% се екскретират в изпражненията. В непроменена форма, около 7% от рибавирин се елиминира за 24 часа и около 10% за 48 часа.
Фармакокинетика при специални клинични състояния: При приемане на лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност AUC и Cмакс рибавирин се увеличава, поради намаление на реалния клирънс. При пациенти с чернодробна недостатъчност (А, В и С градуси), фармакокинетиката на рибавирин не се променя. След приемане на еднократна доза с храна, съдържаща мазнини, фармакокинетиката на рибавирин се променя значително (AUC и Cмакс увеличение с 70%).
Показания за употреба
Хроничен хепатит С (в комбинация с интерферон алфа-2b или пегинтерферон алфа-2b): при първични пациенти, които преди това не са лекувани с интерферон алфа-2b или пегинтерферон алфа-2b; по време на обостряне след курс на монотерапия с интерферон алфа-2b или пегинтерферон алфа-2b; при пациенти, резистентни на монотерапия с интерферон алфа-2b или пегинтерферон алфа-2b.
Противопоказания
Свръхчувствителност, бременност, кърмене, хронична сърдечна недостатъчност II6-III, инфаркт на миокарда, бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 50 ml / min), тежка анемия, чернодробна недостатъчност, декомпенсирана чернодробна цироза, автоимунни заболявания (включително автоимунни) хепатит), нелечими заболявания на щитовидната жлеза, тежка депресия със самоубийствено намерение, детска и юношеска възраст (под 18 години).
С грижа
Жени в репродуктивна възраст (бременност е нежелана), декомпенсиран захарен диабет (с пристъпи на кетоацидоза); хронична обструктивна белодробна болест, белодробна емболия, хронична сърдечна недостатъчност, заболяване на щитовидната жлеза (включително тиреотоксикоза), нарушения на кръвосъсирването, тромбофлебит, миелодепресия, хемоглобинопатия (включително таласемия, сърповидно-клетъчна анемия), депресия, хемоглобинопатия суицидна тенденция (включително история), старост.
Дозировка и приложение
Вътре, без дъвчене и питейна вода, заедно с приема на храна от 0,8-1,2 г на ден в 2 разделени дози (сутрин и вечер). В същото време, интерферон алфа-2b се предписва подкожно, 3 милиона мен всеки 3 пъти седмично или пегинтерферон алфа 2b подкожно, 1,5 µg / kg 1 път седмично. Когато се комбинира с интерферон алфа-2b с телесно тегло до 75 kg, дозата на рибавирин е 1 g дневно (0,4 g сутрин и 0,6 g вечер); над 75 kg - 1,2 g на ден (0,6 g сутрин и 0,6 g вечер). Когато се комбинира с пегинтерферон алфа-2b с телесно тегло под 65 kg, дозата на рибавирин е 0,8 g на ден (0,4 g сутрин и 0,4 g вечер); 65-85 kg - 1 g дневно (0,4 g сутрин и 0,6 g вечер); повече от 85 kg (0,6 g сутрин и 0,6 g вечер).
Продължителността на лечението е 24 до 48 седмици; в същото време за нелекувани преди това пациенти - най-малко 24 седмици, при пациенти с вирус на генотип 1 - 48 седмици. При пациенти, които не са чувствителни към монотерапия с интерферон алфа, както и по време на рецидив, в продължение на поне 6 месеца до 1 година (в зависимост от клиничното протичане на заболяването и отговора на терапията).
Странични ефекти
Нарушения на нервната система: главоболие, замаяност, обща слабост, неразположение, безсъние, астения, депресия, раздразнителност, тревожност, емоционална лабилност, нервност, възбуда, агресивно поведение, объркване; рядко - суицидни тенденции, повишен гладък мускулен тонус, тремор, парестезии, хиперестезия, хипестезия, синкоп.
Тъй като сърдечно-съдовата система: намаляване или увеличаване на кръвното налягане, бради- или тахикардия, сърцебиене, сърдечен арест.
От страна на кръвотворните органи: хемолитична анемия, левкопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; изключително рядко - апластична анемия.
От страна на дихателната система: диспнея, кашлица, фарингит, задух, бронхит, отит, синузит, ринит.
От страна на храносмилателната система: сухота в устата, намален апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, запек, извращение на вкуса, панкреатит, метеоризъм, стоматит, глосит, гингивално кървене, хипербилирубинемия.
От страна на сетивата: увреждане на слъзната жлеза, конюнктивит, замъглено зрение, увреждане / загуба на слуха, шум в ушите.
От опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия.
От страна на пикочно-половата система: горещи вълни, намалено либидо, дисменорея, аменорея, менорагия, простатит.
Алергични реакции: кожен обрив, еритема, уртикария, хипертермия, ангиоедем, бронхоспазъм, анафилаксия, фотосенсибилизация, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
Други: загуба на коса, конюнктивит, алопеция, нарушена структура на косата, суха кожа, хипотиреоидизъм, болка в гърдите, жажда, гъбична инфекция, вирусна инфекция, грипоподобен сайдер, изпотяване, лимфаденопатия.
свръх доза
Може би повишена тежест на страничните ефекти.
Лечение: отнемане на лекарството, симптоматична терапия.
Взаимодействие с други лекарства
Лекарства, съдържащи съединения на магнезий и алуминий, симетикон намалява бионаличността на лекарството (AUC се намалява с 14%, няма клинично значение).
Когато се комбинира с интерферон алфа-2b или пегинтерферон алфа-2b - синергизъм на действие.
Прилагането на рибавирин по време на лечението със зидовудин и / или ставудин е придружено от намаляване на тяхното фосфорилиране, което може да доведе до HIV виремия и изисква промени в режима на лечение.
Увеличава концентрацията на фосфорилирани метаболити на пуринови нуклеозиди (включително диданозин, абакавир) и свързания с тях риск от развитие на лактатна ацидоза.
Не повлиява ензимната активност на черния дроб с участието на цитохром P450.
Едновременните храни с високо съдържание на мазнини увеличават бионаличността на рибавирин (AUC и Cмакс увеличение с 70%).
Специални инструкции
Помислете за тератогенността на лекарството, мъжете и жените в репродуктивна възраст по време на лечението и в продължение на 7 месеца след края на терапията трябва да използвате ефективни контрацептиви.
Лабораторни проучвания (клиничен анализ на кръвта с изчисляване на левкоцитната формула и броя на тромбоцитите, определяне на електролити, креатинин, функционални проби от черния дроб) трябва да се извършват преди началото на терапията, на 2 и 4 седмици, и след това редовно.
В процеса на лечение с рибавирин, максималното намаление на съдържанието на хемоглобин в повечето случаи се наблюдава след 4-8 седмици от началото на лечението. При понижаване на хемоглобина под 110 mg / ml, дозата на рибавирин трябва временно да бъде намалена с 400 mg дневно, а при понижаване на хемоглобина под 100 mg / ml, дозата трябва да се намали до 50% от първоначалната доза. В повечето случаи препоръчваните промени на дозата осигуряват възстановяване на нивата на хемоглобина. При понижаване на хемоглобина под 85 mg / ml, лекарството трябва да се преустанови.
При остри прояви на свръхчувствителност (уртикария, ангиоедем, бронхоспазъм, анафилаксия), употребата на лекарството трябва незабавно да бъде спряна. Преходният обрив не изисква прекъсване на лечението.
По време на лечението лицата, които изпитват умора, сънливост или дезориентация, трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства и практикуване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.
Във връзка с възможното влошаване на бъбречната функция при пациенти в напреднала възраст, преди да се използва лекарството, е необходимо да се определи бъбречната функция, по-специално креатининовия клирънс.
Формуляр за освобождаване
Таблетки от 0.2 g.
10 или 20 таблетки в блистерна опаковка. 1 или 2 блистера заедно с инструкции за употреба се поставят в опаковка от картон.
В случай на опаковки за болници: 5, 10, 14, 20, 28, 50, 100 блистерни опаковки заедно с инструкции за употреба се поставят в опаковка от картон.
50, 100, 200, 500, 1000 таблетки в пластмасов контейнер или пластмасова кутия. 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 кутии или контейнери заедно с равен брой инструкции за медицинска употреба се поставят в картонена кутия.
Условия за съхранение
Списък Б. На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° С. В достъпа на деца.
Срок на годност
3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност.
Условия за продажба на аптеки:
производител
Pranafarm LLC, Русия, 443068, Samara, ul. Ново-Садовая, 106, бл. 81.
Рибавирин - инструкции за употреба, аналози, прегледи, цена
лекарството рибавирин
Рибавирин е синтетично лекарство с ясно изразен антивирусен ефект. Рибавирин прониква в заразените клетки, блокира образуването на вирусна РНК и по този начин инхибира репродукцията на вирусите.
Рибавирин е високо активен срещу вируси от херпес симплекс тип 1 и тип 2, цитомегаловирус, аденовирус, параинфлуенца А и В, вирус на хепатит С, паротит, хеморагична треска, едра шарка и някои други вируси.
Нечувствителен към лекарството: вирус на херпес зостер, едра шарка, псевдо-бяс, ентеровируси, риновируси.
Рибавирин се абсорбира добре в храносмилателния тракт; в кръвта прониква в червените кръвни клетки, а в дихателните органи - в секретните жлези на лигавицата. При продължителна употреба влиза в цереброспиналната течност. Максималната концентрация на този антивирусен медикамент в кръвта се отбелязва 1,5 часа след приложението. В кръвната плазма се натрупва в големи количества. Екскретира се в урината много бавно (около 300 часа след спиране на приложението).
Форми на освобождаване
- Таблетки от 0,2 g до 10, 20, 50 бр. в опаковката; за болници - 100, 140, 200, 280, 500, 1000 всеки. в опаковката.
- Капсули от 0,1 г и 0,2 г 20, 30, 42, 60, 100 бр. в опаковката.
- Лиофилизат (концентрат за интравенозно приложение) в ампули от 1 ml или 3 ml; 1 ml - 100 mg Ribavirin; на 1, 5, 10 amp. в опаковката.
- Лиофилизат (концентрат за интравенозно приложение) във флакони; 1 бутилка съдържа 500 mg рибавирин; 6 бутилки в опаковка.
- Devirs (Ribavirin) - крем за външна употреба от 7,5% 5 g, 15 g и 30 g на епруветка.
Инструкции за употреба на Ribavirin
Показания за употреба
- Хроничен хепатит С;
- херпетен стоматит;
- генитален херпес;
- грип, причинен от вируси А и В;
- морбили;
- варицела;
- респираторна синцитиална инфекция;
- хеморагична треска с бъбречен синдром;
- бяс (като част от комбинирано лечение).
Противопоказания
- Свръхчувствителност към лекарството;
- ендокринни заболявания (тиреоидна дисфункция, включително тиреотоксикоза; захарен диабет в стадия на декомпенсация);
- нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда;
- сърдечна недостатъчност в етапа на декомпенсация;
- бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс под 50 ml на минута);
- тежка хронична чернодробна недостатъчност;
- автоимунни заболявания (автоимунен хепатит);
- цироза на черния дроб в стадия на декомпенсация;
- тежки форми на анемия и хемоглобинопатия (сърповидно-клетъчна анемия, таласемия);
- депресивни състояния и суицидни тенденции;
- бременност и кърмене;
- възраст до 18 години;
- патология на дихателната система (хроничен обструктивен бронхит, белодробна тромбоза);
- тромбофлебит.
Необходимо е повишено внимание при употреба на рибавирин при пациенти в напреднала възраст и хора, живеещи с HIV, на антиретровирусна терапия.
Странични ефекти
- От страна на храносмилателната система: гадене, загуба на апетит, повръщане, сухота в устата, диария или запек, коремна болка, възпаление на езика (глосит) и стоматит, раздуване на корема, нарушена функция на черния дроб, перверзия на вкуса.
- Нервната система: замаяност, слабост, главоболие, безсъние, тревожност и раздразнителност или депресия, емоционална нестабилност, нервност, агресивно поведение, възбуда, объркване; в редки случаи - повишаване на тонуса на гладките мускули, треперене в тялото, изтръпване и пълзене, втрисане, увеличаване или намаляване на чувствителността, припадък, суицидни тенденции.
- От страна на дихателната система: кашлица, задух, фарингит, ринит, бронхит, възпаление на параназалните синуси, нарушение на дихателния ритъм.
- От страна на сърдечно-съдовата система: повишаване или намаляване на кръвното налягане, увеличаване или намаляване на сърдечната честота, спиране на сърцето.
- От кръвта: анемия поради разрушаване на червените кръвни клетки, намаляване на броя на белите кръвни клетки и тромбоцити, много рядко - анемия, дължаща се на потискане на кръвообращението.
- От страна на урогениталната система: нарушение или пълна липса на менструация, маточно кървене по време на менопаузата, намалено либидо, горещи вълни, простатит.
- От сензорните органи: конюнктивит, възпаление на слъзната жлеза, нарушено зрение, шум в ушите, увреждане на слуха.
- Алергични реакции: зачервяване на кожата, уртикария, подуване на кожата и подкожната тъкан, повишена фоточувствителност, бронхоспазъм, треска, втрисане, токсична некроза и отхвърляне на повърхностния слой на кожата.
- Други реакции: болка в ставите и мускулите, загуба на коса със зони на пълна плешивост, суха кожа, жажда, намалена функция на щитовидната жлеза, подути лимфни възли, изпотяване, гъбични лезии, грипоподобен синдром, вирусни инфекции, болка на местата на инжектиране.
Лечение с рибавирин
Как се прилага рибавирин?
Вътре рибавирин се приема с храна. Таблетките и капсулите трябва да се поглъщат цели, като се пие много вода. Храненето с мазни храни с рибавирин увеличава бионаличността му с 70%.
Интравенозното приложение на лекарството трябва да се извършва само в стационарни условия в болници с реанимационни и интензивни отделения.
Инхалационен път на приложение на Ribavirin, вж. По-долу (в раздела Рибавирин за деца).
Devirs крем с равномерен слой (до 1 мм дебелина) се нанася върху добре измити и изсушени засегнати области на лигавиците и кожата (включително в областта на гениталиите) 5 г. един ден преди изчезването на херпес симплекс. В случай на прилагане на крем в комбинация с перорално приемане на рибавирин, дозата на крема се намалява. Когато се прилага, кремът се леко натрива. Кремът не трябва да се прилага върху кожата в областта на очите.
Преди започване на лечение с Ribavirin, е необходимо да се извърши пълно лабораторно изследване (кръвен тест с преброяване на левкоцитната формула и тромбоцити, определяне на нивото на креатинина, тестове за чернодробна функция). По време на лечението изброените изследвания се повтарят след 2 седмици, след един месец и след това редовно.
При понижаване на нивото на хемоглобина под 110 mg / ml дозата на рибавирин е временно намалена до 400 mg / s, а ако хемоглобин е под 100 mg / ml, дозата се намалява с 50% от първоначалната доза. Ако нивата на хемоглобина спаднат под 85 mg / ml, лечението с Ribavirin трябва да се спре.
При прояви на алергични реакции (уртикария, ангиоедем, анафилактичен шок или бронхоспазъм) лечението се прекратява незабавно. В случай на краткотрайни кожни обриви лечението продължава.
По време на лечението с Рибавирин, трябва да се избягва употребата на алкохол. Лицата със сънливост, умора или дезориентация на фона на лечението трябва да се въздържат от шофиране и работа, изискващи психомоторна скорост и внимание.
доза
Ако грип възрастни назначи рибавирин перорално 0.2 g (200 mg) 3-4 p. на ден за 3-5 дни.
За други вирусни инфекции, използвайте рибавирин при 0,2 g (200 mg), 3-4 p. 1-2 седмици на ден. Понякога лекарят може да използва натоварваща доза от лекарството на първия ден от заболяването - 1,4-1,6 g.
Дозировката на лекарството при лечение на респираторно синцитиална инфекция е дадена в раздел Рибавирин за деца - виж по-долу.
Дозировката на рибавирин при вирусен хепатит С - виж по-долу в лечението на хепатит С рибавирин.
Рибавирин за деца
Официалните указания показват, че Ribavirin е противопоказан за деца от всички възрасти (т.е. под 18-годишна възраст).
Въпреки това, на практика, лекарството се използва под формата на инхалация при кърмачета и кърмачета с респираторно-синцитиална вирусна инфекция, потвърдено с диагностични методи. Вдишването трябва да се извърши през първите 3 дни от инфекцията и само в болницата.
Вдишването се извършва за 12-18 часа на ден, продължителността на курса е 3-7 дни. Дозата на лекарството се изчислява на 10 mg / kg на ден (в 1 ml от приготвения разтвор на 20 mg рибавирин).
Приготвяне на разтвор на рибавирин за инхалация: към 6 g лиофилизиран прах (концентрат) се добавя вода за инжектиране - 100 ml, и този разтвор се излива в резервоара на апарата SPAG-2, след което се допълва със стерилна вода до обем 300 ml. Аерозолът се подава на детето в кислородна палатка или с помощта на кислородна маска. Концентрацията на рибавирин за 12 часа е равна на 190 mcg в 1 литър въздух.
Употреба по време на бременност и кърмене
Лечение с хепатит С с рибавирин
Хепатит С в 85% става хроничен. 3% от населението на света страда от това заболяване. В цял свят за лечение се използва комбинация от рибавирин и интерферон-алфа. Вероятността за възстановяване (според международната статистика) е 50-80%. Днес няма други ефективни лечения. Монотерапията с всяко от тези две лекарства е по-малко ефективна, но може да бъде използвана в случай на противопоказания за едно от лекарствата.
По-малко успешно е лечението на хепатит С при индивиди с вирусен генотип 1 b, при мъжете, при пациенти с висок вирусен товар, с нормална трансаминазна активност, продължително заболяване, с признаци на цироза и след 40 години. Не винаги се постига пълно освобождаване на пациента от вируса. Но в повечето случаи е възможно да се забави размножаването на вируса, тежестта на възпалението и прогресията на фиброзата.
Дозите на двете лекарства и продължителността на лечението се предписват от лекаря индивидуално, в зависимост от вирусния товар, продължителността и активността на процеса и много други фактори. Рибавирин в комбинация с пегинтерферон е признат за модерен стандарт за лечение на хроничен хепатит С в развитите страни.
Няма единен стандарт на лечение. Обикновено дневната доза на рибавирин е 1000-1200 mg (за 2 дози) в случай на комбинация с интерферон-алфа 2 b: ако телесното тегло на пациента е по-малко от 75 kg, се предписва 1000 mg (сутрин 2 капсули и вечер 3 капсули), ако е над 75 kg. - доза от 1200 mg (3 капсули сутрин и вечер).
При едновременно приложение с пегинтерферон алфа-2b при пациенти с тегло до 65 kg, дозата на рибавирин е 800 mg / ден (2 капсули сутрин и вечер); с маса 65-85 kg - дозата е 1000 mg / ден (2 капсули сутрин и 3 вечерта); с тегло над 85 kg - 1200 mg / ден (3 капсули сутрин и вечер).
Дозата интерферон зависи от неговия тип: интерферон-алфа 2 b се прилага 3 милиона IU подкожно 3 p. на седмица, и пегинтерферон-алфа 2b - 1 р. на седмица при 1,5 mcg / kg. Пегилираните интерферони на чужди добре познати компании са по-скъпи, но те са по-ефективни от конвенционалните интерферони от всеки производител.
Продължителност на курса от 24 до 48 седмици. При пациенти, които преди това не са получавали антивирусно лечение, с висок вирусен товар и откриване на първи генотип на вируса, продължителността на лечението е 12 месеца.
Толерантността към рибавирин обикновено е добра. Леко гадене, главоболие, често - лека анемия, може да настъпи повишаване на пикочната киселина в кръвта; в много редки случаи, непоносимост към рибавирин.
Страничните ефекти обикновено са свързани с интерферони. Още след първите инжекции много пациенти имат грипоподобен синдром: втрисане, треска до 39 o С, слабост, болка в ставите и мускулите. Такива прояви могат да продължат до 2-3 дни. В рамките на 3-4 седмици тялото се адаптира към лекарството, но умората и слабостта могат да останат. Други нежелани реакции са по-чести: загуба на тегло, суха кожа, загуба на коса, промени в функцията на щитовидната жлеза и депресия.
На 2-3 месеца интерферонът може да причини намаляване на броя на белите кръвни клетки и тромбоцитите в кръвта. В случай на изразени нежелани реакции, лекарят може да намали или отмени дозата на интерферона за известно време (до нормализиране на показателите). С значително намаляване на броя на левкоцитите могат да се присъединят бактериални инфекции. Намаляването на броя на тромбоцитите може да предизвика кървене. Ето защо, на фона на лечението, е необходимо веднъж месечно да се правят кръвни тестове.
Прогнозата за лечение във всички случаи е благоприятна. Ако не е било възможно да се постигне пълно излекуване, то прогресията на заболяването е значително ограничена. Ако, обаче, една година след края на курса на лечение, РНК на вируса на хепатит С не е била открита чрез PCR метода чрез PCR метода, тогава пациентът може да се счита за излекуван. В този случай, чернодробната функция ще бъде напълно възстановена.
Ако резултатът от лечението не бъде постигнат, тогава отново прилагайте схеми на антивирусна терапия. Ефективността на преоценката може да бъде по-висока от предишната.
При вирусен товар над 2 милиона копия, резултатът от лечението е по-труден за постигане. Намаляването на вирусния товар след 3 месеца от началото на терапията със 100 пъти е добър прогностичен признак. В случай на слабо понижение на вирусния товар, продължаването на лечението не е обещаващо.
При пациенти с генотип 2 и 3 на вируса антивирусната терапия е ефективна в 80% от случаите, независимо от вирусния товар.
По време на лечението пациентът трябва да спре да пие алкохол. Препоръчително е да се спазва диета (таблица № 5) с ограничаване на пикантни, мазни и пържени храни, консервирани храни и газирани напитки. Употребата на лекарства за други заболявания трябва да бъде съгласувана с Вашия лекар. Спортът се допуска в рамките на обичайните товари.
Идентифицирани категории пациенти, които са противопоказани при комбинирано антивирусно лечение:
- пациенти с тежки соматични заболявания (декомпенсиран захарен диабет, хипертония, обструктивна белодробна болест, исхемична болест и др.);
- лица с трансплантирани органи (сърце, бъбреци, бели дробове);
- пациенти, при които използването на интерферон предизвиква обостряне на автоимунно заболяване;
- пациенти с повишена функция на щитовидната жлеза;
- бременни жени;
- Индивиди с индивидуална непоносимост към лекарствата на комплексна антивирусна терапия.
Взаимодействие с лекарства
Аналози на рибавирин
Прегледи на лекарства
Има голям брой мнения за появата на странични ефекти при лечението на хепатит С вирусен рибавирин в комбинация с интерферони. Много пациенти, които са запознати с нежеланите реакции на лекарството, не смеят да започнат лечение.
Има прегледи за ефективността на рибавирин при лечението на хепатит С: маркери за хепатит изчезват в кръвта, вирусният товар е значително намален през първите месеци на лечението.
Почти всички рецензенти отбелязват високата цена на курс на лечение на хроничен вирусен хепатит С (от 550 до 2.5 хиляди долара за 1 месец в зависимост от дозата и вида на наркотиците; целият курс на лечение изисква средно от 6 600 до 30 000 долара), въпреки че шансовете за лечение на хепатит 50-60%.
Ribavirin. Инструкции за приготвяне, употреба, цена, форма на освобождаване
Често задавани въпроси
Сайтът предоставя основна информация. Подходяща диагностика и лечение на заболяването са възможни под надзора на съвестния лекар. Всички лекарства имат противопоказания. Изисква се консултация
Определяне на лекарството
Рибавирин е антивирусно лекарство, чиято ефективност е доказана в клинични проучвания само по отношение на вируса на хепатит C. Въпреки това, в някои страни това лекарство е било използвано с различен успех за лечение на тежки случаи на човешки респираторен синцитиален вирус, много видове хеморагични трески и прости вируси. херпес, различни онкогенни вируси, грипен вирус и др.
Този препарат се синтезира на базата на естествена захар D-рибоза. Механизмът на неговото действие е свързан с включването на вирус в молекулата вместо с пуриновите нуклеотиди - специфичните молекули, които образуват РНК или ДНК веригата на вирусите. След като се интегрира в генома на вируса, лекарството причинява определена нестабилност на структурата си, което води до различни мутации. Мутиралият вирус губи патогенните си свойства и става уязвим към имунната система и други паралелно използвани медикаменти (например, пегинтерферони при лечение на вирусен хепатит С). В допълнение, рибавирин блокира РНК полимераза - ензим, пряко свързан с разделянето на вируса, т.е. Механизмът на терапевтично действие върху ДНК-съдържащи вируси не е напълно изяснен.
Рибавирин е едно от лекарствата, които са изключително взискателни към състоянието на пациента за неговото използване. Факт е, че той може значително да промени метаболизма в организма, както и да доведе до сериозни странични ефекти. С оглед на гореизложеното, това лекарство трябва да се прилага изключително по препоръка на специалист по инфекциозни заболявания или хепатолог и трябва да бъде придружено от редовно проследяване на специфични лабораторни параметри. Деца и юноши до 18-годишна възраст, лекарството е напълно противопоказано поради по-яркостта на страничните ефекти.
Важно е да се отбележи фактът, че рибавирин е абсолютно противопоказан по време на бременност и не се препоръчва силно за кърмене. В лабораторията е демонстриран тератогенният ефект на лекарството върху плода. С други думи, рибавирин може да предизвика нарушения в процеса на растеж и диференциация на феталните тъкани и да доведе до вродени аномалии на развитието. Освен това, след лечение с това лекарство се препоръчва да се въздържат от зачеване на деца още 7 месеца, тъй като през този период лекарството все още е в тялото на пациента и може да предизвика тератогенен ефект (предизвикване на вродени малформации и деформации) по отношение на нероденото дете.
Лекарството се предлага под формата на таблетки, капсули, концентрати за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, както и крем за външна употреба.
Видове лекарства, търговски наименования на аналози, форми за освобождаване
Рибавирин се предлага в следните лекарствени форми: t
- таблетки;
- капсули;
- Крем за външна употреба;
- концентрат за разтвор за интравенозно приложение.
Кремът за външна употреба се появи сравнително наскоро и, съгласно препоръките на производителите, може да се използва при лечението на прост и херпес зостер като монотерапия (използвайки само едно лекарство) и в комбинация с други антивирусни средства.
Концентратът за приготвяне на разтвори за интравенозно приложение може да се използва изключително в болнична обстановка, тъй като заедно с по-изразен ефект, дължащ се на директно поглъщане на лекарството в кръвния поток, препаратът също може бързо да предизвика сериозни странични ефекти. В тази връзка, парентералното приложение на рибавирин изисква често наблюдение на състоянието на пациента и физиологичните константи на организма.
Ribavirin се намира на фармацевтичния пазар под следните търговски наименования:
- Copegus;
- Ribasfer;
- Rebetol;
- Виразол;
- ribamidil;
- Ribapeg;
- Trivorin;
- Devirs и други
Механизмът на терапевтично действие на лекарството
Рибавирин се отнася до броя на лекарствата, които почти напълно се абсорбират в началните участъци на храносмилателния тракт. В допълнение към горното, продължителността на лечението е в диапазона от 24 до 48 седмици, което определено е много. И по двете гореспоменати причини, основните дозирани форми на това антивирусно средство са таблетки и капсули. Могат да се използват и орални суспензии, но те не се използват широко. Интравенозно приложение на лекарството се извършва само за първи път на лечение в болницата, тъй като продължителното приложение на лекарството може да доведе до флебит, т.е. до възпаление на вените. Данните за терапевтичния ефект на външната употреба на лекарството днес не е достатъчно, за да се говори с увереност за терапевтичните му ползи.
По този начин основният път на влизане на рибавирин в тялото е храна. След абсорбция на лекарството в първоначалните участъци на храносмилателния тракт, тя практически не се свързва с плазмените протеини, транспортира се до черния дроб, където се метаболизира до активни монофосфати, дифосфати и рибавирин трифосфати, както и неактивни форми. Част от лекарството се съхранява непроменена. По този начин, първото преминаване на лекарството през черния дроб значително намалява бионаличността на лекарството, средно, до 40 - 60%. С други думи, само 40-60% от общото количество на използваното лекарство ще има желания ефект. Въпреки това е наблюдавано, че ако рибавирин се комбинира с прием на храна, скоростта на абсорбцията му в храносмилателния тракт намалява и по-бавно навлиза в черния дроб. Съответно, активното вещество има повече време, за да проникне дълбоко в тъканите преди неутрализация в черния дроб и да предизвика лечебен ефект. В резултат на това употребата на рибавирин с храна може да повиши бионаличността на лекарството до 75% в сравнение с първоначалните 40 - 60%.
Трябва да се отбележи обаче, че рибавирин има кумулативен ефект. Това означава, че лекарството постепенно се натрупва в организма, увеличавайки неговото влияние. По този начин, рибавирин трифосфат в големи количества се натрупва в червените кръвни клетки на четвъртия ден от лечението. При по-продължително лечение лекарството се открива в цереброспиналната течност в концентрация до 67% от плазмата. Във връзка с гореизложеното максималният ефект на лекарството се развива само след определено време.
Както бе споменато по-рано, рибавиринът е антивирусно лекарство. Непосредственият антивирусен ефект се развива чрез три механизма.
Първият механизъм е, че самото лекарство и неговите метаболити могат да се интегрират в генома на вируса, замествайки пуриновите бази. Този механизъм на действие е валиден само за вируси, които се основават на едноверижна РНК молекула (рибонуклеаза), която носи генетичния код на вируса. По този начин модифицираната РНК става нестабилна и мутира, губи защитните си свойства и се превръща в благоприятна мишена за човешкия имунитет и едновременно с това приема лекарства (например, пегинтерферони при лечението на хепатит С).
Вторият механизъм е прякото инхибиране на РНК-зависимите РНК-полимерази на вируси, специфични ензими, които осигуряват четенето на генетичния код на вируса и, като резултат, неговото възпроизвеждане. В резултат на това вирусът губи способността си да се възпроизвежда. Този механизъм работи изключително с РНК вируси.
Третият механизъм на вирицид (насочен към унищожаване на вируса) е характерен само за ДНК вирусите. Състои се в намаляване на концентрацията на GTP (гуанозин трифосфат), вещество, използвано в цикъла на вирусно размножаване като енергиен субстрат. За съжаление, чрез същия механизъм се извършва токсичен ефект на лекарството върху организма, тъй като GTP се използва от много системи в процеса на клетъчния метаболизъм.
Рибавирин се екскретира главно чрез бъбреците, най-вече под формата на метаболити. Малка част влиза в урината непроменена (до 7%, когато се приема орално и до 19%, когато се прилага интравенозно). Съответно, бъбречната недостатъчност е фактор, който принуждава да се намали дозата на лекарството, да се увеличат интервалите между приема му или да се отмени напълно. Взема се решение, фокусирайки се върху степента на бъбречна недостатъчност, оценена с помощта на креатининов клирънс (анализ, който определя нивото на бъбречната екскреторна функция).
Какви патологии са предписани?
При лечението на 1, 4, 5 или 6 генотипа на вируса на хепатит С се предписват 15 mg / kg дневно в 2 дози.
При лечение на генотип 2 или 3 от вируса на хепатит С, оптималната доза е 800 mg на ден, също и в 2 дози.
Желателно е да се комбинира употребата на лекарството с храна, съдържаща животински или растителни мазнини.
Продължителността на лечението зависи от тежестта на заболяването и отговора на ерадикацията (пълно отстраняване от тялото) на вируса. Средно е 24 до 48 седмици.
При лечението на остър хепатит С се използват повишени дози от лекарството.
Пациенти с генотип 1 на вируса на хепатит С и телесно тегло под 75 kg се предписват по 1000 mg на ден, разделени на 2 дози.
При лечение на пациенти с телесно тегло над 75 kg, 1200 mg се предписват 2 пъти дневно. Продължителността на лечението е 12 - 24 - 48 седмици.
При генотип 2 или 3 оптималната доза е 800 mg на ден в 2 дози, независимо от теглото на пациента. Продължителността на лечението е 12-24 седмици.
Как да използвате лекарството?
Методът на въвеждане на лекарството в тялото се определя от лекаря във всеки отделен случай. Интравенозното приложение на рибавирин се извършва предимно в случай на вирусна хеморагична треска или в случай на невъзможност да се приложи лекарството вътре. Външно, рибавиринът се използва доста рядко, тъй като е използван сравнително скоро при лечението на херпес симплекс вирус и херпес зостер и данните за неговата ефективност все още не са получени в достатъчна степен.
Употребата на рибавирин перорално под формата на таблетки и капсули е най-често срещаната, тъй като тази форма позволява удобно дозиране на лекарството и не предизвиква проблеми с продължителната му употреба, както при интравенозни инжекции, които могат да доведат до флебит. Освен това, бионаличността на рибавирин при продължително поглъщане постоянно се увеличава и достига стойността, необходима за траен терапевтичен ефект.
Една от особеностите на приема на това лекарство е предпочитаното му използване в съчетание с храна, съдържаща относително голяма част от мазнините. Това условие осигурява по-дълга абсорбция на лекарството в стомаха, намалява скоростта на неговото метаболизиране в черния дроб и следователно увеличава неговата бионаличност.
Стандартните дози на лекарството са разработени само за лечение на остър и хроничен вирусен хепатит С на различни генотипове.
При лечение на хроничен хепатит С 1, 4, 5 или 6 генотипа, на пациента се предписва 15 mg / kg / ден в 2 разделени дози за 24-48 седмици.
При лечение на генотипи 2 или 3 дневна доза е 800 mg, също разделена на 2 дози и приета в рамките на 24 - 48 седмици.
Лечението на острия хепатит зависи и от генотипа.
При генотип на вирус 1 и телесно тегло под 75 kg се предписват 1000 mg дневно, разделени на 2 дози за 24-48 седмици.
С телесно тегло над 75 kg, 1200 mg на ден се предписва в 2 дози за 24 до 48 седмици.
С генотип от 2 или 3 дози от лекарството е 800 мг на ден в 2 дози, независимо от теглото на пациента. Продължителността на лечението е от 12 до 24 седмици.
По време на лечението е необходимо редовно да се взема кръв за общ анализ, чернодробни тестове, оценка на креатининовия клирънс и електролитен състав. Ако е необходимо, направете електрокардиограма и определете нивото на TSH (тироиден стимулиращ хормон - тироиден хормон). Тези изследвания са необходими за контролиране на страничните ефекти на лекарството.
Пациенти с бъбречна недостатъчност получават индивидуален режим и дозировка на лекарството. Чернодробната недостатъчност практически не променя метаболизма на лекарството, следователно, ако е налице, лечението не трябва да се коригира.
Тъй като лекарството се отлага в тъканите и напълно се отстранява от тялото за дълго време, зачеването на децата е абсолютно неприемливо преди 7 месеца от последната доза от лекарството. Също така, ако сексуалният контакт се осъществява между пациент, лекуван с рибавирин и бременна жена, присъствието на презерватив е необходимо условие. Факт е, че семенната течност на партньора съдържа достатъчно рибавиринови молекули, които проникват във влагалището или лигавиците на другия партньор в кръвта и предизвикват тератогенен ефект върху развиващия се плод. Когато кърменето по време на лечението на детето трябва да се прехвърли на изкуствено хранене.
Противопоказания
Рибавирин е доста агресивно лекарство по отношение на органите и системите на пациента и често може да причини смущения в работата им. В тази връзка, както и с някои особености на неговия метаболизъм, има относителни и абсолютни противопоказания за употребата на това лекарство.
Относителните противопоказания за употребата на рибавирин са:
- неконтролирана артериална хипертония;
- напреднала възраст;
- автоимунен тиреоидит;
- автоимунен хепатит;
- декомпенсирана цироза на черния дроб;
- кърмене на бебе (трябва да се превърне в изкуствено хранене).
- терминална бъбречна недостатъчност;
- бременност;
- деца до 18 години;
- анемия;
- хемоглобинопатии (таласемия, сърповидно-клетъчна анемия);
- декомпенсирана сърдечна недостатъчност.
Възможни нежелани реакции
Рибавирин може да доведе до разстройства на нервната система, сърдечно-съдовата система, кръвната система, дихателната система, горните дихателни пътища, хормоналните нива, стомашно-чревния тракт, пикочната система, както и имунната толерантност. Има и други странични ефекти, причинени от съвместното нарушаване на няколко системи едновременно.
Страничните ефекти се появяват доста често, тъй като продължителността на употреба на лекарството понякога достига почти цяла година и ако е необходимо, лечението трябва да се повтори. В допълнение, лекарството има известно отрицателно въздействие върху всички клетки на тялото, тъй като това е неговият механизъм за унищожаване на вируси.
Нарушенията на централната нервна система могат да бъдат:
- тежка слабост;
- виене на свят;
- главоболие;
- безсъние;
- депресия;
- вътрешна тревожност;
- раздразнителност и др.
- различни видове аритмии;
- повишаване на кръвното налягане;
- стенокардия и др.
- хемолиза (унищожаване на червени кръвни клетки - червени кръвни клетки);
- левкопения (намаляване на броя на левкоцитите в кръвта - белите кръвни клетки);
- неутропения (намаляване на броя на неутрофилите в кръвта - един от видовете левкоцити);
- гранулоцитопения (намаляване на броя на неутрофилите, еозинофилите и базофилите в кръвта, което води до намаляване на имунитета);
- тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите, водещо до намаляване на кръвосъсирването);
- апластична анемия (намаляване на скоростта на образуване в костния мозък на всички клетъчни елементи на кръвта).
- синузит (възпаление на околоносните синуси - синузит, синузит, етмоидит и др.);
- ринит (възпаление на носната лигавица);
- възпалено гърло;
- бронхит;
- рядко пневмония с общ спад на имунитета.
Взаимодействие с други лекарства
Лекарствените взаимодействия с рибавирин могат да се проявят както по време на лечението с това лекарство, така и в рамките на 2 месеца от момента на неговото отнемане.
Бионаличността на лекарството се увеличава с употребата му в комбинация с храната, при което съдържанието на мазнини е високо. Намалената бионаличност настъпва с комбинираната употреба на рибавирин със симетикон, както и с антиациди на основата на магнезиеви и алуминиеви соли. Рибавирин намалява отстраняването на диданозин от организма, което често води до повишаване на концентрацията на последния и предозиране.
Според проведените проучвания рибавирин намалява ефективността на такива лекарства за лечение на HIV като ставудин, зидовудин и ламивудин, което води до увеличаване на броя на вирионите (пълна единица вирус) в кръвта.
Приблизителна цена на лекарствата
Кои от аналозите на рибавирин са най-ефективни?
Днес може да се каже с увереност, че мнозинството (най-малко 95%) от аналозите на рибавирин са висококачествени препарати с еднаква висока степен на ефективност.
В областта на медицината съществува мнение, че оригиналните лекарства са по-добри и по-качествени от така наречените генерични лекарства. Оригиналните лекарства са тези, които за първи път са разработени и синтезирани на базата на конкретна фармацевтична компания. Тези компании имат патент върху това лекарство, което за период от 5 до 10 години забранява на конкурентните фирми да произвеждат едно и също вещество. След този период фармацевтичната компания, която изобретява лекарството, разкрива формулата на веществото и някои препоръки за нейното производство. Според тези препоръки конкурентните компании правят копия на оригиналното вещество, наречено генерични вещества. Генериците, безспорно, имат лечебен ефект, но често са по-слабо изразени от първоначалното лекарство. Причината се крие във факта, че фирмата, която притежава патента за изобретението, не иска да се раздели с лидерството в качеството и съответно на продажбите на лекарството, скрива някои важни точки, пряко свързани с механизма на производство на необходимото химично вещество. По този начин разликата в качеството между първоначалното лекарство и аналога се увеличава с още 5 до 10 години, докато конкурентните фирми подобрят технологията за създаване на лекарството и го довеждат до нивото на оригиналното лекарство. В резултат на това се оказва, че условно първите 10 - 20 години от момента на обявяването на лекарството, неговата оригинална версия е по-качествена от колегите си. В бъдеще тази разлика се изглажда, а качеството на аналозите не отстъпва на оригинала.
От откриването на рибавирин са изминали най-малко 40 години. Това означава, че повечето от неговите аналози са висококачествени лекарства. Въпреки това съществува макар и незначителен риск от придобиване, честно казано, на фалшификат, който в най-добрия случай не вреди на пациента. За да се намали този риск до минимум, е препоръчително да се купуват лекарства в мрежите на аптеките, които са съществували от доста време и са спечелили положителна репутация. Такива аптеки, като правило, работят с надеждни доставчици и почти никога не позволяват дефектните стоки да бъдат търгувани.
Може ли хепатит С да се лекува с рибавирин?
Рибавирин е едно от лекарствата, които според последните препоръки на Световната здравна организация се използват за лечение на вирусен хепатит С. Въпреки това, трябва да се отбележи, че лечението изключително с това лекарство може значително да намали концентрацията на вирус в кръвта, но не и напълно да го унищожи.
Вирусът на хепатит С използва едноверижна РНК молекула (рибонуклеинова киселина) като носител на генетична информация. Тази молекула се намира в центъра на вируса и е защитена от здрава обвивка, наречена капсид. Capsid предпазва вируса от разрушаване от антитела - медиатори на имунната система на организма. Веднъж попаднал в чернодробните клетки, вирусната РНК се освобождава във вътрешната си среда и използва собствените си клетъчни ензими за изграждане на ензимите. В бъдеще, с помощта на своите ензими, вирусът възпроизвежда милиони подобни организми, използвайки енергийните и пластмасовите ресурси на клетката. Когато тези ресурси пресъхнат и вирионите (структурната единица на вируса) запълнят вътрешното пространство на клетката, те унищожават клетъчната стена отвътре, освобождават се в междуклетъчното пространство и се населяват в нова здрава клетка. Този цикъл се повтаря няколко пъти, всеки път причинявайки разрушаване на чернодробната тъкан.
Прекъсването на тази патогенетична верига е възможно чрез унищожаване на вируса. Рибавирин може да разруши вирус чрез два механизма. Първият механизъм включва включването на лекарствените молекули във вирусната РНК вместо пуринови нуклеотиди (два от четирите вида големи молекули, които образуват вирусния геном, кодиран в РНК). В същото време, стабилността на вируса намалява, размножава се по-бавно, силата на капсида пада и става открита мишена за имунната система и паралелно администрираните медикаменти. В този случай става въпрос за пегилирани интерферони с директно вирицидно действие (насочени към унищожаване на вируса). С други думи, рибавирин многократно увеличава чувствителността на вируса към лечение с интерферони. Вторият механизъм на действие на рибавирин е да блокира вирусната РНК полимераза, ензим, който директно създава копия от него. Чрез този механизъм броят на вирионите и клиничната активност на вируса и съответно възпалителния процес, причинен от него, са значително намалени.
Има поне 6 генотипа на вируса на хепатит С, всеки от които има свое специфично географско местоположение. Всеки от генотиповете има свои отличителни клинични характеристики и отговор на лечението. По този начин 1, 4, 5 и 6 генотипа имат по-агресивен курс и слаб отговор към лечението, докато 2 и 3 генотипа се третират по-ефективно. При условие, че скоростта на разрушаване на вируса изпреварва скоростта на неговото възпроизвеждане, постепенно ще настъпи пълното елиминиране на последното. Ако активността на вируса надвиши потенциала на медицинската намеса, няма да има лек.
Имам ли нужда от рецепта за закупуване на рибавирин?
За да купите рибавирин, трябва да получите рецепта от лекар. Това се дължи на факта, че не всички пациенти са наясно със степента на вреда, която могат да причинят на себе си, без да знаят за негативните аспекти на приема на това лекарство.
Рибавирин има токсичен ефект върху всички системи на тялото. Този ефект е особено опасен за хора с различни остри или хронични патологии на вътрешните органи.
Следните категории хора трябва да приемат рибавирин с особено внимание:
- пациенти с хронична сърдечна болест;
- пациенти с хронично чернодробно заболяване;
- пациенти с патологии на бъбреците и пикочната система;
- пациенти с патологии на стомашно-чревния тракт (GIT);
- хора с депресия и суицидни тенденции.
Друга причина за продажба на рибавирин само по лекарско предписание е тератогенният (водещ до аномалии на развитието) ефект върху плода по време на бременност. В допълнение, в рамките на 7 месеца след завършване на курса на лечение с рибавирин по време на образуването на гамети (мъжки и женски зародишни клетки, т.е. яйчни клетки и сперматозоиди), могат да възникнат генетични аномалии.
По този начин рибавирин трябва да се продава само по лекарско предписание, тъй като лекарят трябва да вземе под внимание физическото и психическото състояние на пациента, когато издава рецептата, и предупреждава за възможните последствия от приема на рибавирин. В допълнение, лекарят може да обясни на пациента, че е необходимо да се избягва зачеване на дете и да се прилагат методи за защита срещу бременност по време и след лечение с рибавирин.
Мога ли да дам на децата рибавирин?
Рибавирин е абсолютно противопоказан при деца и юноши под 18-годишна възраст. Трябва обаче да се направи промяна, че само системната употреба на това лекарство от деца е противопоказана. В някои страни е установена практика за инхалационно приложение на рибавирин с кратки курсове за лечение на някои видове вирусна пневмония и бронхиолит. Външната употреба на рибавирин под формата на крем също няма възрастови ограничения.
Рибавирин е противопоказан при пациенти под 18-годишна възраст, тъй като механизмът му на действие е свързан с инхибиране на някои ензимни системи на здрав организъм. Тази функция допринася за появата на многобройни странични ефекти от органи и системи, особено тези, изразени в растящ организъм. Освен това основната употреба на рибавирин е лечението на вирусен хепатит С, където продължителността на лечението се изчислява в месеци. По време на такъв дълъг период от време вероятността от странични ефекти при пациенти под 18-годишна възраст достига 100%. По този начин причинената вреда при лечението на рибавирин в тази категория пациенти надвишава очакваната полза, така че употребата му е неподходяща.
Очакваните странични ефекти от това лекарство при лечение на деца и младежи са:
- тежка анемия;
- намалена коагулация на кръвта;
- потискане на имунитета;
- свързани бактериални и гъбични инфекции;
- бъбречна и чернодробна недостатъчност и др.
Въпреки това, въпросът дали лекарството ще помогне с това назначаване, също остава отворен. Рибавирин е особено активен срещу много РНК-съдържащи вируси, но е малко използван при лечението на съдържащи ДНК. Изключително трудно е да се определи типът на вируса по клинични признаци, а за провеждане на специални диагностични методи са необходими твърде дълго време. В тази ситуация лекарството често се предписва емпирично (т.е. въз основа на експериментални данни и статистика). Основната област на приложение на рибавирин под формата на инхалации е вирусен бронхиолит и тежка пневмония, при която лекарството се използва като резервен агент.
Аерозолът за вдишване може да се получи по различни начини за самостоятелно вдишване от пациента или за принудително дишане с помощта на вентилатор (механична вентилация). Концентрацията на лекарството в инхалирания въздух трябва да бъде 180 - 200 mg на 1 литър въздух. Продължителността на процедурата варира от 12 до 18 часа на ден. Курсът на лечение трябва да отнеме не повече от 5-7 дни.
Не забравяйте за употребата на рибавирин в кожата. Според последните проучвания в областта на дерматологията и венерологията, това лекарство е силно активно срещу вирусни кожни заболявания. Страничните ефекти при този метод на приложение са минимални дори при деца.
Мога ли да използвам рибавирин по време на бременност?
Бременността се счита за окончателно противопоказание за употреба и приложение на рибавирин.
При опити с животни е доказан тератогенен (причиняващ аномалии в развитието) ефект, поради което рибавирин е класифициран като лекарства от категорията FDA за ритъм на плода (система за класифициране на наркотици въз основа на тяхното въздействие върху човешкото тяло).
Рискът от категория X за плода означава, че при употребата на това лекарство по време на бременността са открити патологии на развитието на плода на плода или е доказана възможността за неговото вредно въздействие върху човешкия плод. В резултат на това хипотетичните рискове за плода от употребата на рибавирин надвишават възможния положителен ефект от лечението на бременна жена.
Предписването на рибавирин на жена е възможно само след провеждане на бърз тест за наличие на бременност с задължително получаване на надежден отрицателен резултат. Болна жена в репродуктивна възраст и нейният партньор трябва да използват ефективни методи за противозачатъчна защита през целия курс на антивирусно лечение и 4–5 месеца след неговото прекратяване.
Предпочитаният и най-физиологичен метод за защита от нежелана бременност е използването на хормонален контрацептивен метод в комбинация с бариерен метод (използване на комбинирани хормонални контрацептиви в комбинация с презервативи).
Болните мъже, приемащи курс на лечение с рибавирин и техните партньори в детеродна възраст, се съветват да използват ефективна контрацептивна защита по време на курса и в края на курса за най-малко шест месеца.
По време на антивирусното лечение, жената трябва да извършва бързи тестове за бременност всеки месец, за да елиминира възможността за бременност и по този начин да минимизира рисковете за плода.
При получаване на положителен резултат от теста, на жената се препоръчва незабавно да се свърже с компетентен специалист, който трябва да информира подробно пациента за хипотетичните неблагоприятни ефекти на рибавирин върху плода.