Лекарството Safocid е фармакологична група от комбинирани лекарства с противогъбично, антибактериално и антипротозойно терапевтично действие. Лекарството се използва за лечение на инфекциозни заболявания, причинени от патогени, които са чувствителни към активните съставки на лекарството.
Състав и форма на освобождаване
Лекарството се предлага под формата на 3 вида таблетки, които са предназначени за перорално приложение (перорално приложение). Първата група е представена от таблетки флуконазол. Те имат кръгла плоска цилиндрична форма и розов цвят. Основната активна съставка е флуконазол, съдържанието му в една таблетка е 150 mg. Те включват и допълнителни компоненти, които включват:
- Калциев фосфат.
- Силициев диоксид.
- Микрокристална целулоза.
- Кроскармелоза натрий.
- Магнезиев стеарат.
- Колоиден силициев диоксид.
- Пурпурна боя.
Втората група азитромицин е представена от таблетки, имащи форма на двойно изпъкнали капсули, покрити с розово филмово покритие. Основната активна съставка е азитромицин, съдържанието му в една таблетка е 1048 mg. Също така в състава на тази група таблетки се включват ексципиенти:
- Кроскармелоза натрий.
- Магнезиев стеарат.
- Натриев лаурил сулфат.
- Колоиден силициев диоксид.
- Повидон К30.
- Талк.
- Титанов диоксид.
- Багрилото.
Третият комплект от Секнидазол е представен също от таблетки, които са с форма на капсула с двойно изпъкнала повърхност и бял цвят. Основната активна съставка е сенидазол, чието съдържание в една таблетка е 1000 mg. Спомагателни вещества от този набор от таблетки са:
- Магнезиев стеарат.
- Микрокристална целулоза.
- Натриев карбоксиметил нишесте.
- Повидон.
- Талк.
- Царевично нишесте
- Колоиден силициев диоксид.
- Макрогол.
- Диетил фталат.
Таблетките сафоциди са опаковани в блистерни опаковки по 4, които са представени от първата таблетка флуконазол, първата таблетка азитромицин и 2 таблетки сецидазол. Картонената опаковка съдържа 1 или 3 блистера, както и инструкции за употреба.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакологичното действие на таблетките Safotsid се определя от активните съставки на комплектите:
- Флуконазол е противогъбично средство, което блокира синтеза на ергостеролно съединение, необходимо за нормалното функционално състояние на клетъчната стена. Флуконазол има широк спектър на действие, инхибира растежа, размножаването и води до смърт на различни видове гъби (дерматофити, гъби от рода Candida, плесенни гъби).
- Азитромицинът, антибиотик от макролидната група, инхибира синтеза на протеинови съединения в бактериална клетка чрез блокиране на S50 субединицата на рибозомите. Този антибиотик има широк спектър на действие срещу различни грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.
- Секнидазол е антибактериално средство, което е синтетично производно на нитроимидазол. Той инхибира растежа и размножаването на анаеробни бактерии и прости едноклетъчни микроорганизми.
След като вземат таблетките Safocid, неговите активни съставки се абсорбират бързо и почти напълно в системното кръвообращение. Те се метаболизират в черния дроб, за да образуват неактивни продукти на разпадане, които се екскретират в урината и жлъчката.
Показания за употреба
Медицинската индикация за таблетки сафоциди е етиотропно лечение на инфекциозни заболявания с преобладаващо сексуално предаване, при което възпалителният процес се причинява от няколко микроорганизми едновременно (комбинирана инфекция) - гонорея, трихомониаза, микоплазмоза, уреаплазмоза, хламидиоза и гъбични инфекции, Такива инфекции са придружени от развитие на възпалителен процес в уретрата (уретрит), пикочния мехур (цистит), влагалището и вулвата (vulvovaginitis) и шийката на матката (cervicitis) при жените.
Противопоказания
При някои патологични и физиологични процеси на тялото на пациента, таблетките Safocid са противопоказани, като те включват:
- Едновременно приложение на лекарства, които влияят на функционалната активност на сърцето и удължават QT интервала (цизаприд, ерготамин, дихидроерготамин, еритромицин, пимозид, хинидин, астемизол).
- Тежка недостатъчност на функционалната активност на черния дроб или бъбреците.
- Органична патология на структурите на централната нервна система.
- Индивидуална непоносимост към някоя от съставките на лекарството.
- Бременност по всяко време.
- Период на кърмене (кърмене).
- Пациентът е на възраст под 18 години.
С повишено внимание, лекарството се използва с умерено намаляване на функционалната активност на черния дроб и бъбреците, аритмия на сърдечната дейност (аритмия). Преди да предпише таблетките Safocid, лекарят трябва да се увери, че няма противопоказания.
Дозиране и администриране
Таблетките сафоциди са предназначени за перорално приложение. Според медицински показания, еднократно се приемат по 4 таблетки (всички комплекти, включително 1 таблетка флуконазол, 1 таблетка азитромицин, 2 таблетки сецидазол). Ако е необходимо, лекарят може да предпише втори прием на 4 таблетки от блистерна опаковка.
Странични ефекти
Докато приемате таблетките Safocid, развитието на отрицателни патологични реакции е възможно поради активните съставки. Страничните ефекти, причинени от флуконазол, включват нежелани реакции от различни органи и системи:
- Храносмилателната система - подуване (метеоризъм), гадене, интермитентна коремна болка, повръщане, сухота в устата, нарушение на вкуса, нарушена чернодробна функция.
- Нервна система - главоболие, периодично замаяност, нарушения на съня (безсъние или сънливост), треперене на ръцете (тремор), гърчове.
- Сърдечно-съдовата система е нарушение на ритъма на сърцето (аритмия).
- Кръвна система и червен костен мозък - намаляване на броя на левкоцитите (левкоцитопения), неутрофилите (неутропенията), гранулоцитите (агранулоцитоза).
- Кожата и нейните придатъци - косопад (алопеция), прекомерно изпотяване (хиперхидроза).
- Мускулно-скелетната система - мускулни болки (миалгия), стави (артралгия).
- Метаболизъм - намаляване нивото на калиевите йони (хипокалиемия), повишаване на концентрацията на холестерол (хиперхолестеролемия) и свободните мазнини (хипертриглицеридемия) в кръвта.
- Алергични реакции - кожен обрив, сърбеж, епидермална некролиза със смърт на кожни клетки, анафилактични реакции под формата на уртикария, ангиоедем, ангиоедем, анафилактичен шок.
Азитромицинът може също да предизвика развитието на отрицателни патологични реакции от различни органи и системи:
- Храносмилателната система - гадене, интермитентно повръщане, запек, загуба на апетит, нарушена чернодробна функция, чернодробно възпаление (хепатит), панкреас (панкреатит), дебелото черво (неспецифичен колит) и промяна на цвета на езика.
- Нервна система - главоболие, замаяност, гърчове, сънливост или безсъние, агресивно поведение на пациента, тревожност, нервност, периодичен синкоп.
- Сърдечно-съдовата система - появата на усещане за сърцебиене, болка в областта на сърцето, повишена сърдечна честота (тахикардия).
- Чувствителни органи - слухови увреждания до глухота, които са обратими в природата, шум в ушите.
- Кръвна система и червен костен мозък - намаляване на броя на левкоцитите (левкоцитопения), лимфоцитите (лимфопенията), неутрофилите (неутропенията), тромбоцитите (тромбоцитопения) в кръвта.
- Алергични реакции - обрив по кожата, сърбеж, уртикария, наподобяващ изгаряне на коприва, ангиоедем, ангиоедем на ангиоедем с изразено подуване на меките тъкани с преобладаваща локализация в областта на лицето и външните полови органи.
Секнидазол може също да предизвика отрицателни патологични реакции от различни органи и системи по време на употребата на лекарството:
- Храносмилателната система - гадене, интермитентно повръщане и коремна болка, възпаление на езика (глосит), устна лигавица (стоматит), поява на метален вкус в устата.
- Нервна система - нарушена координация на движенията, замаяност, увреждане на периферните нерви (невропатия), нарушена чувствителност на кожата (парестезия).
- Кръвна система и червен костен мозък - намаляване на броя на левкоцитите (левкоцитопения) в кръвта.
- Алергични реакции - уртикария, характеризираща се с появата на характерен обрив и подуване, наподобяващи ужилване.
Развитието на всякакви отрицателни патологични реакции на фона на таблетките сафоциди е основа за прекратяване на употребата на лекарството и лечение на медицински специалист.
Специални инструкции
Преди да предпише таблетките Safocid, лекарят задължително изключва наличието на противопоказания, а също така обръща внимание на няколко специални инструкции, които включват:
- Не приемайте лекарството заедно с антиациди (лекарства, които намаляват киселинността на стомаха). Приемане на тези лекарства с интервал от 2 часа.
- Употребата на алкохол е изключена, докато се използва лекарството.
- Докато приемате таблетките Safocid, е възможно да получите фалшиво положителен резултат от обездвижването на трепонема, който се използва за диагностициране на сифилис.
- Активните компоненти на всички таблетки сафоциди могат да взаимодействат с лекарства от други фармакологични групи. В случай на приложение, лекуващият лекар трябва да бъде предупреден за това.
- Лекарството не влияе директно върху функционалното състояние на мозъчната кора. Във връзка с възможното развитие на странични ефекти от централната нервна система на фона на приема на лекарството, се препоръчва да се откаже да се извърши работа, свързана с повишена концентрация на внимание и достатъчна скорост на психомоторни реакции.
В аптечната мрежа таблетките Safocid се продават само по лекарско предписание. Независимото използване на лекарството без подходящо назначение от медицински специалист е изключено.
свръх доза
Към днешна дата не са съобщавани случаи на предозиране с таблетки Safocid. При значителен излишък на терапевтична доза може да се причинят или да се засилят симптомите на страничните ефекти. По-специално могат да се развият халюцинации, параноично поведение, временна загуба на слуха, гадене, повръщане, диария. Лечението на предозиране е симптоматично, тъй като няма специфичен антидот.
Сафоцидни аналози
Подобен по състав и терапевтичен ефект за таблетките сафоциди е флуконазол + азитромицин + секидидазол.
Условия за съхранение
Срок на годност Таблетките сафоциди са 3 години от датата на тяхното производство. Лекарството трябва да се съхранява в оригиналната оригинална опаковка, тъмна, суха, на място, недостъпно за деца при температура на въздуха не по-висока от + 30 ° C.
Safotsid таблетки цена
Средната цена на таблетките Safocid в аптеките в Москва зависи от количеството им в пакета:
- 4 таблетки - 657-709 рубли.
- 12 таблетки - 1301-1341 рубли.
Комплект таблетки, 4бр
Инструкции за употреба
1 таблетка съдържа:
Активна съставка: флуконазол 150 mg;
Помощни вещества: MCC - 153 mg; калциев фосфат - 14.5 mg; натриева кроскармелоза - 5 mg; магнезиев стеарат - 4 mg; колоиден силициев диоксид - 1 mg, багрило червено (Ponso 4R) (E124) - 1.06 mg.
1 таблетка съдържа:
Активна съставка: азитромицин дихидрат 1048 mg;
Помощни вещества: натриев лаурил сулфат - 12 mg; натриева кроскармелоза - 37.24 mg; Повидон К30 - 40 mg; магнезиев стеарат - 16 mg; колоиден силициев диоксид - 2 mg;
Филмова обвивка: хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза) - 24.5 mg; диетил фталат, 3.8 mg; талк - 5,2 mg; титанов диоксид - 6 mg; макрогол 4000 - 4.2 mg; пурпурно багрило (Ponso 4R) (Е124) - 1.06 mg;
1 таблетка съдържа:
Активна съставка: сенидазол 1000 mg;
Помощни вещества: царевично нишесте - 95 mg; МКЦ - 130 mg; колоиден силициев диоксид - 6 mg; натриев карбоксиметил нишесте - 20 mg; Повидон (PVPK30) - 2.5 mg; талк - 11.5 mg; магнезиев стеарат - 10 mg;
Филмова обвивка: хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза) - 27.1 mg; диетил фталат, 4 mg; талк - 5,7 mg; титанов диоксид - 11.2 mg; макрогол 4000 - 4.6 mg.
Safotsid - комбиниран комплект, съдържащ противогъбично лекарство, антибиотик и антибактериално лекарство с антипротозойна активност.
Противогъбичното средство има силно специфичен ефект, инхибиращ активността на ензими от гъби, зависими от цитохром Р450. Блокира превръщането на ланостерол от гъбични клетки в ергостерол; повишава пропускливостта на клетъчната мембрана, нарушава неговия растеж и репликация. Флуконазол, който е силно селективен за цитохром Р450, почти не инхибира тези ензими в човешкото тяло (в сравнение с итраконазол, клотримазол, еконазол и кетоконазол, в по-малка степен инхибира цитохром Р450-зависимите окислителни процеси в човешки чернодробни микрозоми). Не притежава антиандрогенна активност.
Активен при опортюнистични микози, вкл. причинени от candida spp. (включително генерализирани форми на кандидоза на фона на имуносупресия), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включително интракраниални инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp. при ендемични микози, причинени от Blastomyces dermatidis, хистоплазмена капсулация (включително по време на имуносупресия).
Антибактериален агент с широк спектър на действие, азалид, бактериостатичен. Чрез свързване към 50S субединицата на рибозомите, тя инхибира пептидната транслокация в транслационния етап, инхибира синтеза на протеини, забавя растежа и размножаването на бактериите, има бактерициден ефект при високи концентрации. Активен срещу извънклетъчни и вътреклетъчни патогени.
Азитромицин-чувствителни микроорганизми: аеробни грам-положителни микроорганизми - Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителни щамове), Streptococcus pneumoniae (щамове, чувствителни към пеницилин), Streptococcus pyogenes; аеробни грам-отрицателни микроорганизми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробни микроорганизми - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; други микроорганизми - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизми с придобита резистентност към азитромицин: аеробни грамположителни микроорганизми - Streptococcus pneumoniae (пеницилин-резистентни щамове и щамове със средна чувствителност към пеницилин).
Естествено устойчиви микроорганизми: аеробни грамположителни микроорганизми - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus epidermidis (метицилин-резистентни щамове); анаеробни микроорганизми - Bacteroides fragilis.
Има случаи на кръстосана резистентност сред Streptococcus пневмония, Streptococcus pyogenes (бета-хемолитични стрептококи група А), Enterococcus фекалии и стафилококус ауреус, включително Staphylococcus Aureus (метицилин-резистентни щамове) към еритромицин, азитромицин, други макролиди и линкозамиди.
Антимикробното бактерицидно средство е синтетично производно на нитроимидазол. Активни срещу задължителни анаеробни бактерии (спорообразуващи и необработващи спори), патогени на някои протозойни инфекции: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Не е активен срещу аеробни бактерии.
Взаимодейства с ДНК на микробната клетка, причинява нарушение на спиралната структура, разкъсване на веригите, потискане на синтеза на нуклеинова киселина и клетъчна смърт. Предизвиква чувствителност към алкохол (тетурамоподобно действие).
Засмукване и разпределение
Абсорбция - висока, бионаличност - 90%. Едновременният прием на храна не влияе на абсорбцията на лекарството, приемано през устата. След поглъщане на празен стомах 150 mg Tmax - 0,5-1,5 h, Cmax флуконазол в плазмата е 90% от концентрацията му в плазмата с a / при въвеждане в същата доза.
Комуникация с плазмените протеини - 11-12%. Плазмената концентрация е директно зависима от дозата. Флуконазол прониква добре във всички телесни течности. Концентрацията на активното вещество в кърмата, ставата, слюнката, храчките и перитонеалната течност е подобна на тази в плазмата. Добре прониква в гръбначно-мозъчната течност, с гъбичен менингит, концентрацията в цереброспиналната течност е около 85% от тази в плазмата. В потната течност, епидермиса и роговия слой (селективно натрупване) се постигат концентрации, превишаващи серумните нива. Vd е близо до общото съдържание на вода в тялото.
Метаболизъм и екскреция
Т1 / 2 флуконазол е около 30 часа и е инхибитор на CYP2C9 изоензима в черния дроб. Екскретира главно чрез бъбреците (80% - непроменен, 11% - под формата на метаболити). Клирънсът на флуконазол е пропорционален на креатининовия клирънс.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
Фармакокинетиката на флуконазол значително зависи от функционалното състояние на бъбреците и има обратна връзка между Т1 / 2 и СС. След хемодиализа в продължение на 3 часа, плазмената концентрация на флуконазол се намалява с 50%.
Засмукване и разпределение
Азитромицин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, поради неговата киселинна стабилност и липофилност. Бионаличност след еднократна доза от 500 mg - 37% (ефектът на "първо преминаване" през черния дроб). След перорално приложение, 500 mg Cmax е 0,4 mg / l, Tmax - 2,5-2,9 h.
В тъканите и клетките концентрацията е 10-50 пъти по-висока, отколкото в серума. Vd - 31,1 l / kg. Лесно преминава през хистогематични бариери. Прониква добре в дихателните пътища, пикочните органи и тъканите, в простатната жлеза, кожата и меките тъкани; се натрупва в среда с ниско рН, в лизозоми (което е особено важно за ерадикацията на вътреклетъчно разположени патогени). Транспортирани също от фагоцити, полиморфонуклеарни левкоцити и макрофаги (без съществено да повлияят на тяхната функция). Той прониква в клетъчните мембрани и създава високи концентрации в тях. Концентрацията на огнищата на инфекцията е значително по-висока (с 24-34%), отколкото в здравите тъкани и корелира с тежестта на възпалителния оток. В центъра на възпалението се съхранява в ефективни концентрации за 5-7 дни след приемане на последната доза. Комуникация с плазмените протеини - 7-50% (обратно пропорционална на концентрацията в кръвта).
Метаболизъм и екскреция
В черния дроб е деметилиран, получените метаболити са неактивни. Плазмен клирънс - 630 ml / min.
Отстраняването на азитромицин от кръвната плазма се осъществява в 2 етапа: Т1 / 2 е 14-20 часа в интервала от 8 до 24 часа след приема на лекарството и 41 часа в интервала от 24 до 72 часа. и бъбреците (6%).
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
Храната променя фармакокинетиката: когато се приема азитромицин в таблетна лекарствена форма, Cmax се увеличава с 31%, докато AUC не се променя.
При възрастни мъже (65-85 години), фармакокинетичните параметри не се променят, при жените Cmax се увеличава (с 30-50%).
Засмукване и разпределение
Абсорбцията е висока, бионаличността е 80%. След еднократна перорална доза от 2 g Tmax е 4 часа.
Преминава през плацентарна бариера, тя се разпределя с кърмата.
Метаболизъм и екскреция
Метаболизира се в черния дроб.
Екскретира се с урината в рамките на 72 часа (16% от дозата).
Комбинирани инфекции, предавани по полов път на пикочните пътища:
- onoreya;
- трихомониаза;
- хламидия;
- бактериална вагиноза;
- гъбични инфекции;
- специфичен и неспецифичен цистит, уретрит, вулвовагинит, цервицит.
- едновременно прилагане на астемизол, еритромицин, пимозид, хинидин, цисаприд, ерготамин, дихидроерготамин;
- едновременно използване на други лекарства, които удължават QT интервала;
- органични заболявания на централната нервна система;
- тежка чернодробна недостатъчност;
- бъбречна недостатъчност с CC по-малко от 40 ml / min;
- кръвни заболявания (включително в историята);
- бременност;
- период на лактация;
- деца до 18 години;
- свръхчувствителност към флуконазол и други азолни съединения;
- свръхчувствителност към флуконазол (включително към други азолни противогъбични лекарства в историята), азитромицин (включително към макролиди), сенидазол (включително към други нитроимидазоли);
- Свръхчувствителност към други компоненти на таблетките, които съставят комплекта.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание едновременно с рифабутин или други лекарства, които се метаболизират от системата на цитохром Р450; едновременно с варфарин, дигоксин, терфенадин; с потенциално проаритмични състояния при пациенти с множество рискови фактори (органични сърдечни заболявания, електролитен дисбаланс); едновременно с лекарства, които удължават QT интервала (антиаритмични лекарства от IA и клас III), с аритмии (риск от развитие на вентрикуларни аритмии и удължаване на QT интервала), с умерена анормална чернодробна функция и бъбречна функция, с миастения.
Употреба по време на бременност и кърмене
Safocid е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).
Дозировка и приложение
Вътре, веднъж. Вземете едновременно всичките 4 таблетки, които съставят блистера, като вземете предвид приема на храна (тъй като абсорбцията на азитромицин се променя с едновременния прием на храна, по-добре е да се приема един час преди хранене или 2 часа след хранене).
Поносимостта обикновено е много добра.
От централната и периферната нервна система: главоболие, замаяност, гърчове, безсъние, сънливост, тремор.
От страна на храносмилателната система: коремна болка, диария, газове, гадене, промяна на вкуса, диспепсия, повръщане, сухота в устната кухина, нарушена чернодробна функция (жълтеница, хипербилирубинемия, повишена алкална фосфатаза, холестаза, повишени чернодробни ензими, хепатит, хепатоцелуларна некроза), вкл. фатално.
Алергични реакции: кожен обрив, еритема мултиформна ексудативна (включително синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), анафилактични реакции (включително ангиоедем, подуване на лицето, уртикария, сърбеж на кожата).
От страна на кръвотворните органи: левкопения, тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза.
Тъй като сърдечно-съдовата система: увеличаване на продължителността на QT интервала, камерна фибрилация / трептене, камерна тахисистолична аритмия от типа "пирует" (torsade de pointes).
Други: нарушена бъбречна функция, алопеция, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, хипокалиемия, повишено изпотяване, миалгия, астения, слабост, треска.
От страна на храносмилателната система: метеоризъм, гадене, повръщане, запек, коремна болка, загуба на апетит, гастрит, мелена, холестатична жълтеница, повишена активност на чернодробните трансаминази, кандидоза на устната лигавица, диария, лошо храносмилане, обезцветяване на езика, псевдомембранозен колит, панкреатит, хепатит, чернодробна дисфункция, повишаване на концентрацията на билирубин, чернодробна недостатъчност, чернодробна некроза (вероятно фатална), фулминантен хепатит.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, ангиоедем, уртикария, анафилактична реакция, включително оток (в редки случаи с фатален изход), еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
От страна на репродуктивната система: вагинална кандидоза, вагинит.
От страна на пикочната система: интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност, повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвната плазма.
Тъй като сърдечно-съдовата система: сърцебиене, болка в гърдите, аритмия, понижение на кръвното налягане, камерна тахикардия, повишен QT интервал, двупосочна вентрикуларна тахикардия.
Нарушения на нервната система: замаяност, главоболие, световъртеж, сънливост, гърчове, парестезия, хипоестезия, безсъние, хиперактивност, агресия, тревожност, тревожност, нервност, припадък.
От страна на кръвната система: лимфопения, левкопения, неутропения, тромбоцитопения, хемолитична анемия, неутрофилия.
От страна на сетивата: шум в ушите, обратимо увреждане на слуха до глухота, влошен вкус и мирис.
Други: астения, фотосенсибилизация, конюнктивит, нарушена зрителна яснота, еозинофилия, миастения гравис, артралгия, периферен оток, неразположение, промени в концентрацията на калий.
Възможни нежелани реакции, отбелязани при приема на имидазолови производни:
От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, коремна болка, "метален" вкус в устата, глосит, стоматит.
От хемопоетичната система: левкопения.
От централната и периферната нервна система: замаяност, некоординираност, атаксия, парестезия, полиневропатия.
Алергични реакции: уртикария.
При едновременната употреба на астемизол с флуконазол може да се намали клирънса на астемизола и да се повиши неговата концентрация в плазмата, което може да доведе до удължаване на QT интервала и до развитие на камерни аритмии от типа "пирует".
При едновременна употреба на пимозид с флуконазол е възможно инхибиране на метаболизма на пимозид. Повишаването на концентрацията на пимозид в кръвната плазма може да доведе до удължаване на QT интервала и до развитие на вентрикуларни аритмии от типа "пирует".
При едновременна употреба на хинидин с флуконазол е възможно инхибиране на метаболизма на хинидин. Употребата на хинидин е свързана с удължаване на QT интервала и редки случаи на камерни аритмии от типа "пирует".
При едновременната употреба на флуконазол и еритромицин може да се увеличи рискът от кардиотоксичност (удължаване на QT интервала, развитие на камерни аритмии от типа "пирует") до внезапно спиране на сърцето.
При едновременна употреба на цисаприд и флуконазол има случаи на сериозни сърдечни аномалии, включително пароксизмална камерна тахикардия (torsade de pointes). По време на приема на флуконазол (200 mg / ден) и цизаприд (20 mg 4 пъти / ден), се наблюдава значително повишаване на плазмената концентрация на цизаприд и увеличаване на продължителността на QT интервала.
Бензодиазепини (краткодействащи): Флуконазол повишава концентрацията на мидазолам след поглъщане на последния, което може да доведе до увеличаване на риска от психомоторни ефекти. Флуконазол повишава AUC и T1 / 2триазолам след поглъщането му вътре, в резултат на което е възможно да се увеличи ефекта и да се увеличи продължителността на действието на триазолама. С едновременната употреба на бензодиазепини и флуконазол с кратко действие, може да е необходимо да се намали дозата на бензодиазепините и внимателно да се следят пациентите.
Рифампицин повишава метаболизма на флуконазол, което води до намаляване на Т1 / 2 и плазмени концентрации на флуконазол съответно с 20% и 25%. Може да се наложи да увеличите дозата на флуконазол.
Флуконазол може да повиши серумната концентрация на такролимус след поглъщане на последния, поради инхибиране на метаболизма на такролимус в червата от изоензима CYP3A4. След прилагане на i / v на такролимус не са наблюдавани значителни промени във фармакокинетичните параметри. С увеличаване на концентрацията на такролимус се увеличава рискът от нефротоксично действие. Необходимо е да се контролира концентрацията на такролимус и, ако е необходимо, да се коригира дозата.
Флуконазол повишава Cmax и AUC на зидовудин съответно с 84% и 74%, поради намаляване на клирънса му с приблизително 45%. Следователно е възможно да се увеличи риска от странични ефекти на зидовудин. Пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани за развитие на нежелани реакции, свързани със зидовудин.
Някои азоли в комбинация с терфенадин са свързани с появата на тежки нарушения на ритъма, включително пароксизмална камерна тахикардия (torsade de pointes), поради увеличаване на QT интервала на ЕКГ. Проучванията, проведени с флуконазол, показват, че при дневна доза от 200 mg флуконазол не е наблюдавано удължаване на QT интервала. Когато се използва флуконазол в доза от 400 или 800 mg, се наблюдава значително повишаване на плазмената концентрация на терфенадин. Приемът на флуконазол в доза от 400 mg или повече в комбинация с терфенадин е противопоказан. Пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани, докато приемате терфенадин и флуконазол в доза, по-малка от 400 mg / ден.
Хидрохлоротиазид повишава плазмената концентрация на флуконазол с 40% (клиничното значение е малко вероятно).
Флуконазол повишава плазмената концентрация и Т1 / 2 на хипогликемични лекарства за перорално приложение, производни на сулфонилурея: хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид. Концентрацията на глюкоза в кръвта трябва да се следи периодично (риск от хипогликемия) и ако е необходимо, трябва да се направи корекция на дозата на пероралните хипогликемични лекарства.
При едновременно прилагане на флуконазол е наблюдавано повишаване на протромбиновото време по време на лечението с кумаринови производни (варфарин). Пациентите, които едновременно получават индиректни антикоагуланти, получени от кумарин, изискват внимателно проследяване на протромбиновото време.
Едновременната употреба на флуконазол и рифабутин може да доведе до повишаване на концентрацията на последната в плазмата; в случай на едновременна употреба са описани случаи на увеит.
Флуконазол намалява клирънса на теофилин и увеличава неговата плазмена концентрация. Пациентите, които получават високи дози теофилин или които могат да развият интоксикация с теофилин, трябва да бъдат наблюдавани за ранно откриване на симптоми на предозиране на теофилин.
Флуконазол значително повишава плазмената концентрация на фенитоин. При едновременна употреба е необходимо да се контролира концентрацията на фенитоин в плазмата и, ако е необходимо, да се коригира дозата.
Флуконазол повишава AUC на циклоспорин. При едновременна употреба на флуконазол (200 mg / ден) и циклоспорин (2,7 mg / kg / ден) при пациенти с бъбречна трансплантация, AUC стойността на циклоспорин се увеличава 1,8 пъти.
При едновременна употреба на флуконазол в доза 50 mg и перорални контрацептиви не се наблюдават значителни промени в плазмените концентрации на етинил естрадиол и левоноргестрел, но при използване на 200 mg флуконазол AUC на етинилестрадиол се увеличава с 40%, а левоноргестрел - с 24%. Поради това не се очаква ефектът на флуконазол върху ефективността на комбинираните орални контрацептиви.
Антацидите (алуминий и магнезий), етанол и храна забавят и намаляват абсорбцията на азитромицин.
Когато се прилага едновременно с варфарин и азитромицин (в обичайни дози), няма промяна в протромбиновото време, като се има предвид, че взаимодействието на макролиди и варфарин може да повиши антикоагулантния ефект, пациентите се нуждаят от внимателен контрол на протромбиновото време.
Азитромицин няма клинично значимо влияние върху концентрацията на карбамазепин, циметидин, диданозин, ефавиренц, флуконазол, индинавир, мидазолам, теофилин, триазолам, триметоприм / сулфаметоксазол, цетиризин, силденафил, аторвастатин, рифабутин и метилпреднизолон кръв, докато прилагането.
Трябва да се внимава при прилагане на терфенадин и азитромицин, тъй като е установено, че приемането на терфенадин и различни видове антибиотици едновременно причинява аритмия и удължен QT интервал. Въз основа на това е невъзможно да се изключат горните усложнения при едновременното прилагане на терфенадин и азитромицин.
Ерготамин и дихидроерготамин: повишени токсични ефекти (вазоспазъм, дизестезия).
Макролидите бавно отделяне, повишени плазмени концентрации и токсичност на циклосерин, антикоагуланти, метилпреднизолон, фелодипин, както и медикаменти страдат от микрозомален окисление (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, хексобарбитал, алкалоиди на моравото рогче, валпроат, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, орални хипогликемични лекарства), обаче, когато се използват азалиди (включително азитромицин), този вид взаимодействие не се наблюдава.
Линкозамидите отслабват, а тетрациклинът и хлорамфениколът повишават ефективността на азитромицин.
Когато се комбинира с дигоксин и азитромицин, е необходимо да се контролира концентрацията на дигоксин в кръвта, тъй като Много макролиди повишават абсорбцията на дигоксин в червата, като по този начин увеличават плазмената му концентрация.
Ако е необходимо, съвместното използване на азитромицин с циклоспорин се препоръчва за контролиране на съдържанието на циклоспорин в кръвта поради значително увеличение на AUC.
Когато се прилага едновременно със зидовудин, азитромицин не повлиява фармакокинетичните параметри на зидовудин в кръвната плазма или екскрецията на зидовудин и неговия глюкурониран метаболит в бъбреците. Въпреки това, концентрацията на активния метаболит, фосфорилиран зидовудин, се повишава в моноцитите. Клиничното значение на този факт не е известно.
При едновременна употреба с нелфинавир може да се повиши концентрацията на азитромицин в кръвната плазма, което не е съпроводено със значително увеличение на нежеланите реакции и не изисква лекарства за корекция на дозата.
Засилва ефекта на индиректните антикоагуланти. Не се препоръчва комбиниране с недеполяризиращи мускулни релаксанти (векурониев бромид). Когато се приема едновременно с литиеви лекарства, той увеличава концентрацията му в плазмата.
Повишава хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични средства.
По същия начин, дисулфирам причинява непоносимост към етанола.
Набор от табулации Safotsid # 4
инструкция
Латинско име
Международно непатентно наименование
химически вещества
азитромицин (азитромицин)
флуконазол (флуконазол)
сенидазол (сенидазол)
Формуляр за освобождаване
опаковане
4 броя - блистери (1) - опаковки от картон.
описание
Комплект таблетки от три вида.
1) Таблетки с розов цвят, плоскоцилиндрични, с фасети и рискови; на почивка - розово; (1 брой в блистер). 2) таблетки с розово покритие, с форма на капсула, двойно изпъкнали, рискови; на прекъсването - сърцевината е бяла или почти бяла; (1 брой в блистер). 3) Таблетки, покрити с филм, бели или почти бели, с форма на капсула, двойно изпъкнали, рискови; на прекъсване - бяло или почти бяло; (2 броя в блистера).
Фармакологично действие
Комбиниран комплект, съдържащ противогъбично лекарство, антибиотик и антибактериално лекарство с антипротозойна активност.
флуконазол
Противогъбичното средство има силно специфичен ефект, инхибиращ активността на ензими от гъби, зависими от цитохром Р450. Блокира превръщането на ланостерол от гъбични клетки в ергостерол; повишава пропускливостта на клетъчната мембрана, нарушава неговия растеж и репликация. Флуконазол, който е силно селективен за цитохром Р450, почти не инхибира тези ензими в човешкото тяло (в сравнение с итраконазол, клотримазол, еконазол и кетоконазол, в по-малка степен инхибира цитохром Р450-зависимите окислителни процеси в човешки чернодробни микрозоми). Не притежава антиандрогенна активност.
Активен при опортюнистични микози, вкл. причинени от candida spp. (включително генерализирани форми на кандидоза на фона на имуносупресия), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включително интракраниални инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp. при ендемични микози, причинени от Blastomyces dermatidis, хистоплазмена капсулация (включително по време на имуносупресия).
азитромицин
Антибактериален агент с широк спектър на действие, азалид, бактериостатичен. Чрез свързване към 50S субединицата на рибозомите, тя инхибира пептидната транслокация в транслационния етап, инхибира синтеза на протеини, забавя растежа и размножаването на бактериите, има бактерициден ефект при високи концентрации. Активен срещу извънклетъчни и вътреклетъчни патогени.
Азитромицин-чувствителни микроорганизми: аеробни грам-положителни микроорганизми - Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителни щамове), Streptococcus pneumoniae (щамове, чувствителни към пеницилин), Streptococcus pyogenes; аеробни грам-отрицателни микроорганизми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробни микроорганизми - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; други микроорганизми - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизми с придобита резистентност към азитромицин: аеробни грамположителни микроорганизми - Streptococcus pneumoniae (пеницилин-резистентни щамове и щамове със средна чувствителност към пеницилин).
Естествено устойчиви микроорганизми: аеробни грамположителни микроорганизми - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus epidermidis (метицилин-резистентни щамове); анаеробни микроорганизми - Bacteroides fragilis.
Има случаи на кръстосана резистентност сред Streptococcus пневмония, Streptococcus pyogenes (бета-хемолитични стрептококи група А), Enterococcus фекалии и стафилококус ауреус, включително Staphylococcus Aureus (метицилин-резистентни щамове) към еритромицин, азитромицин, други макролиди и линкозамиди.
seknidazol
Антимикробното бактерицидно средство е синтетично производно на нитроимидазол. Активни срещу задължителни анаеробни бактерии (спорообразуващи и необработващи спори), патогени на някои протозойни инфекции: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Не е активен срещу аеробни бактерии.
Взаимодейства с ДНК на микробната клетка, причинява нарушение на спиралната структура, разкъсване на веригите, потискане на синтеза на нуклеинова киселина и клетъчна смърт. Предизвиква чувствителност към алкохол (тетурамоподобно действие).
свидетелство
Комбинирани инфекции, предавани по полов път на урогениталния тракт; трихомониаза; хламидия; бактериална вагиноза; гъбични инфекции; специфичен и неспецифичен цистит, уретрит, вулвовагинит, цервицит.
Дозировка и приложение
Лекарството трябва да се приема през устата - в същото време всички 4 раздела. (1 таб. Флуконазол, 1 таб. Азитромицин и 2 таб. Секнидазол), включени в блистера, като се вземе предвид приема на храна (тъй като абсорбцията на азитромицин се променя по време на хранене, по-добре е да я приемате 1 час преди хранене или след 2 h след хранене), веднъж.
структура
1 тип таблетки.1 таб. съдържа активна съставка: флуконазол 150 mg; помощни вещества: микрокристална целулоза, калциев фосфат, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, пурпурно багрило (Ponso 4R) (Е124). 2 вида хапчета. 1 таб. съдържа: активна съставка: азитромицин дихидрат 1048 mg, което отговаря на съдържанието на азитромицин 1000 mg, помощни вещества: натриев лаурил сулфат, кроскармелоза натрий, повидон К30, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид. 3 вида хапчета. 1 таб. съдържа: активна съставка: сенидазол 1000 mg; ексципиенти: царевично нишесте, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, натриева карбоксиметил нишесте, повидон (PVPK-30), талк, магнезиев стеарат.
Противопоказания
Едновременно приемане на астемизол, еритромицин, пимозид, хинидин, цисаприд, ерготамин, дихидроерготамин; едновременно използване на други лекарства, които удължават QT интервала; органични заболявания на централната нервна система; тежка чернодробна недостатъчност; бъбречна недостатъчност с CC по-малко от 40 ml / min; кръвни заболявания (включително в историята); бременност; период на лактация; деца до 18 години; свръхчувствителност към флуконазол и други азолни съединения; свръхчувствителност към флуконазол (включително към други азолни противогъбични лекарства в историята), азитромицин (включително към макролиди), сенидазол (включително към други нитроимидазоли); Свръхчувствителност към други компоненти на таблетките, които съставят комплекта. Трябва да се внимава едновременно с рифабутин или други лекарства, метаболизирани от системата на цитохром Р450; едновременно с варфарин, дигоксин, терфенадин; с потенциално проаритмични състояния при пациенти с множество рискови фактори (органични сърдечни заболявания, електролитен дисбаланс); едновременно с лекарства, които удължават QT интервала (антиаритмични лекарства от IA и клас III), с аритмии (риск от развитие на вентрикуларни аритмии и удължаване на QT интервала), с умерена анормална чернодробна функция и бъбречна функция, с миастения.
Употреба по време на бременност и кърмене
Safocid е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).
Специални инструкции
При едновременната употреба на антиациди, трябва да наблюдавате почивка от 2 часа преди приема на азитромицин.
Поради факта, че комбинираната употреба на сенидазол с алкохол може да развие реакция, подобна на дисулфирам (коремни спазми, гадене, повръщане, главоболие и зачервяване на кръвта), употребата на етанол трябва да се избягва по време на периода на лечение.
Секнидазол може да предизвика обездвижване на трепонема, което води до фалшиво-положителен тест на Нелсън (реакция на обездвижване на бледо трепонема, RIBT).
Влияние върху способността за управление на превозни средства, механизми
Използването на набор от таблетки сафоциди, като правило, не влияе върху способността за шофиране на автомобила и извършването на работа, която изисква висока степен на психически и физически реакции, но когато се приема, може да се развие замайване и други странични ефекти, които могат да повлияят на горните способности.
Странични ефекти
lukonazol
Поносимостта обикновено е много добра.
От централната и периферната нервна система: главоболие, замаяност, гърчове, безсъние, сънливост, тремор.
От страна на храносмилателната система: коремна болка, диария, газове, гадене, промяна на вкуса, диспепсия, повръщане, сухота в устната кухина, нарушена чернодробна функция (жълтеница, хипербилирубинемия, повишена алкална фосфатаза, холестаза, повишени чернодробни ензими, хепатит, хепатоцелуларна некроза), вкл. фатално.
Алергични реакции: кожен обрив, еритема мултиформна ексудативна (включително синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), анафилактични реакции (включително ангиоедем, подуване на лицето, уртикария, сърбеж на кожата).
От страна на кръвотворните органи: левкопения, тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза.
Тъй като сърдечно-съдовата система: увеличаване на продължителността на QT интервала, камерна фибрилация / трептене, камерна тахисистолична аритмия от типа "пирует" (torsade de pointes).
Други: нарушена бъбречна функция, алопеция, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, хипокалиемия, повишено изпотяване, миалгия, астения, слабост, треска.
азитромицин
От страна на храносмилателната система: метеоризъм, гадене, повръщане, запек, коремна болка, загуба на апетит, гастрит, мелена, холестатична жълтеница, повишена активност на чернодробните трансаминази, кандидоза на устната лигавица, диария, лошо храносмилане, обезцветяване на езика, псевдомембранозен колит, панкреатит, хепатит, чернодробна дисфункция, повишаване на концентрацията на билирубин, чернодробна недостатъчност, чернодробна некроза (вероятно фатална), фулминантен хепатит.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, ангиоедем, уртикария, анафилактична реакция, включително оток (в редки случаи с фатален изход), еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
От страна на репродуктивната система: вагинална кандидоза, вагинит.
От страна на пикочната система: интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност, повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвната плазма.
Тъй като сърдечно-съдовата система: сърцебиене, болка в гърдите, аритмия, понижение на кръвното налягане, камерна тахикардия, повишен QT интервал, двупосочна вентрикуларна тахикардия.
Нарушения на нервната система: замаяност, главоболие, световъртеж, сънливост, гърчове, парестезия, хипоестезия, безсъние, хиперактивност, агресия, тревожност, тревожност, нервност, припадък.
От страна на кръвната система: лимфопения, левкопения, неутропения, тромбоцитопения, хемолитична анемия, неутрофилия.
От страна на сетивата: шум в ушите, обратимо увреждане на слуха до глухота, влошен вкус и мирис.
Други: астения, фотосенсибилизация, конюнктивит, нарушена зрителна яснота, еозинофилия, миастения гравис, артралгия, периферен оток, неразположение, промени в концентрацията на калий.
seknidazol
Възможни нежелани реакции, отбелязани при приема на имидазолови производни:
От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, коремна болка, "метален" вкус в устата, глосит, стоматит.
От хемопоетичната система: левкопения.
От централната и периферната нервна система: замаяност, некоординираност, атаксия, парестезия, полиневропатия.
Алергични реакции: уртикария.
Взаимодействие с лекарства
флуконазол
При едновременната употреба на астемизол с флуконазол може да се намали клирънса на астемизола и да се повиши неговата концентрация в плазмата, което може да доведе до удължаване на QT интервала и до развитие на камерни аритмии от типа "пирует".
При едновременна употреба на пимозид с флуконазол е възможно инхибиране на метаболизма на пимозид. Повишаването на концентрацията на пимозид в кръвната плазма може да доведе до удължаване на QT интервала и до развитие на вентрикуларни аритмии от типа "пирует".
При едновременна употреба на хинидин с флуконазол е възможно инхибиране на метаболизма на хинидин. Употребата на хинидин е свързана с удължаване на QT интервала и редки случаи на камерни аритмии от типа "пирует".
При едновременната употреба на флуконазол и еритромицин може да се увеличи рискът от кардиотоксичност (удължаване на QT интервала, развитие на камерни аритмии от типа "пирует") до внезапно спиране на сърцето.
При едновременна употреба на цисаприд и флуконазол има случаи на сериозни сърдечни аномалии, включително пароксизмална камерна тахикардия (torsade de pointes). По време на приема на флуконазол (200 mg / ден) и цизаприд (20 mg 4 пъти / ден), се наблюдава значително повишаване на плазмената концентрация на цизаприд и увеличаване на продължителността на QT интервала.
Бензодиазепини (краткодействащи): Флуконазол повишава концентрацията на мидазолам след поглъщане на последния, което може да доведе до увеличаване на риска от психомоторни ефекти. Флуконазол повишава AUC и T1 / 2 триазолам след приемането на последния перорално, в резултат на което е възможно да се увеличи ефекта и да се увеличи продължителността на действие на триазолама. С едновременната употреба на бензодиазепини и флуконазол с кратко действие, може да е необходимо да се намали дозата на бензодиазепините и внимателно да се следят пациентите.
Рифампицин повишава метаболизма на флуконазол, което води до намаляване на Т1 / 2 и плазмени концентрации на флуконазол съответно с 20% и 25%. Може да се наложи да увеличите дозата на флуконазол.
Флуконазол може да повиши серумната концентрация на такролимус след поглъщане на последния, поради инхибиране на метаболизма на такролимус в червата от изоензима CYP3A4. След прилагане на i / v на такролимус не са наблюдавани значителни промени във фармакокинетичните параметри. С увеличаване на концентрацията на такролимус се увеличава рискът от нефротоксично действие. Необходимо е да се контролира концентрацията на такролимус и, ако е необходимо, да се коригира дозата.
Флуконазол повишава Cmax и AUC на зидовудин съответно с 84% и 74%, поради намаляване на клирънса му с приблизително 45%. Следователно е възможно да се увеличи риска от странични ефекти на зидовудин. Пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани за развитие на нежелани реакции, свързани със зидовудин.
Някои азоли в комбинация с терфенадин са свързани с появата на тежки нарушения на ритъма, включително пароксизмална камерна тахикардия (torsade de pointes), поради увеличаване на QT интервала на ЕКГ. Проучванията, проведени с флуконазол, показват, че при дневна доза от 200 mg флуконазол не е наблюдавано удължаване на QT интервала. Когато се използва флуконазол в доза от 400 или 800 mg, се наблюдава значително повишаване на плазмената концентрация на терфенадин. Приемът на флуконазол в доза от 400 mg или повече в комбинация с терфенадин е противопоказан. Пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани, докато приемате терфенадин и флуконазол в доза, по-малка от 400 mg / ден.
Хидрохлоротиазид повишава плазмената концентрация на флуконазол с 40% (клиничното значение е малко вероятно).
Флуконазол повишава плазмената концентрация и Т1 / 2 на хипогликемични лекарства за перорално приложение, производни на сулфонилурея: хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид. Концентрацията на глюкоза в кръвта трябва да се следи периодично (риск от хипогликемия) и ако е необходимо, трябва да се направи корекция на дозата на пероралните хипогликемични лекарства.
При едновременно прилагане на флуконазол е наблюдавано повишаване на протромбиновото време по време на лечението с кумаринови производни (варфарин). Пациентите, които едновременно получават индиректни антикоагуланти, получени от кумарин, изискват внимателно проследяване на протромбиновото време.
Едновременната употреба на флуконазол и рифабутин може да доведе до повишаване на концентрацията на последната в плазмата; в случай на едновременна употреба са описани случаи на увеит.
Флуконазол намалява клирънса на теофилин и увеличава неговата плазмена концентрация. Пациентите, които получават високи дози теофилин или които могат да развият интоксикация с теофилин, трябва да бъдат наблюдавани за ранно откриване на симптоми на предозиране на теофилин.
Флуконазол значително повишава плазмената концентрация на фенитоин. При едновременна употреба е необходимо да се контролира концентрацията на фенитоин в плазмата и, ако е необходимо, да се коригира дозата.
Флуконазол повишава AUC на циклоспорин. При едновременна употреба на флуконазол (200 mg / ден) и циклоспорин (2,7 mg / kg / ден) при пациенти с бъбречна трансплантация, AUC стойността на циклоспорин се увеличава 1,8 пъти.
При едновременна употреба на флуконазол в доза 50 mg и перорални контрацептиви не се наблюдават значителни промени в плазмените концентрации на етинил естрадиол и левоноргестрел, но при използване на 200 mg флуконазол AUC на етинилестрадиол се увеличава с 40%, а левоноргестрел - с 24%. Поради това не се очаква ефектът на флуконазол върху ефективността на комбинираните орални контрацептиви.
азитромицин
Антацидите (алуминий и магнезий), етанол и храна забавят и намаляват абсорбцията на азитромицин.
Когато се прилага едновременно с варфарин и азитромицин (в обичайни дози), няма промяна в протромбиновото време, като се има предвид, че взаимодействието на макролиди и варфарин може да повиши антикоагулантния ефект, пациентите се нуждаят от внимателен контрол на протромбиновото време.
Азитромицин няма клинично значимо влияние върху концентрацията на карбамазепин, циметидин, диданозин, ефавиренц, флуконазол, индинавир, мидазолам, теофилин, триазолам, триметоприм / сулфаметоксазол, цетиризин, силденафил, аторвастатин, рифабутин и метилпреднизолон кръв, докато прилагането.
Трябва да се внимава при прилагане на терфенадин и азитромицин, тъй като е установено, че приемането на терфенадин и различни видове антибиотици едновременно причинява аритмия и удължен QT интервал. Въз основа на това е невъзможно да се изключат горните усложнения при едновременното прилагане на терфенадин и азитромицин.
Ерготамин и дихидроерготамин: повишени токсични ефекти (вазоспазъм, дизестезия).
Макролидите бавно отделяне, повишени плазмени концентрации и токсичност на циклосерин, антикоагуланти, метилпреднизолон, фелодипин, както и медикаменти страдат от микрозомален окисление (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, хексобарбитал, алкалоиди на моравото рогче, валпроат, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, орални хипогликемични лекарства), обаче, когато се използват азалиди (включително азитромицин), този вид взаимодействие не се наблюдава.
Линкозамидите отслабват, а тетрациклинът и хлорамфениколът повишават ефективността на азитромицин.
Когато се комбинира с дигоксин и азитромицин, е необходимо да се контролира концентрацията на дигоксин в кръвта, тъй като Много макролиди повишават абсорбцията на дигоксин в червата, като по този начин увеличават плазмената му концентрация.
Ако е необходимо, съвместното използване на азитромицин с циклоспорин се препоръчва за контролиране на съдържанието на циклоспорин в кръвта поради значително увеличение на AUC.
Когато се прилага едновременно със зидовудин, азитромицин не повлиява фармакокинетичните параметри на зидовудин в кръвната плазма или екскрецията на зидовудин и неговия глюкурониран метаболит в бъбреците. Въпреки това, концентрацията на активния метаболит, фосфорилиран зидовудин, се повишава в моноцитите. Клиничното значение на този факт не е известно.
При едновременна употреба с нелфинавир може да се повиши концентрацията на азитромицин в кръвната плазма, което не е съпроводено със значително увеличение на нежеланите реакции и не изисква лекарства за корекция на дозата.
seknidazol
Засилва ефекта на индиректните антикоагуланти. Не се препоръчва комбиниране с недеполяризиращи мускулни релаксанти (векурониев бромид). Когато се приема едновременно с литиеви лекарства, той увеличава концентрацията му в плазмата.
Повишава хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични средства.
Подобно на дисулфирам причинява непоносимост към етанол
Условия за съхранение
На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 30 ° С.