Антихистамините са група лекарства, използвани при лечението на алергии. Такива лекарства потискат производството на хистаминовото вещество, което се произвежда в нашето тяло по време на алергични реакции и възпалителни процеси.
Ефектът на антихистаминови лекарства
Като правило, антихистамини се предписват за сърбеж, който е един от основните признаци на алергия. Също така, лекарствата помагат за премахване на симптоми като кихане, хрема, бронхиална астма, подуване и други. Веществото хистамин се намира в мастоцити, присъстващи в почти всички тъкани. Когато алергенът влезе в тялото, се освобождава хистамин, който се свързва с рецепторите H1. Развива се верижна реакция, в резултат на което кръвта се втурва в области, засегнати от алергена. Също така, освобождаването на други химикали - участници в алергична реакция. Антихистамините, свързани с H1-блокерите блокират действието на H1-рецепторите, като по този начин отслабват реакцията и намаляват проявите на алергия. Също така, антихистаминови лекарства включват Н2-блокери, под действието на които секрецията на стомашния сок намалява, те се използват при лечението на някои заболявания на стомаха.
Три поколения антихистаминови лекарства
Към момента на създаването всички антихистамини могат да се разделят на лекарства от първо поколение, които дават успокоително действие, а второто - не-успокоителни. В момента има и трето поколение - това са модерни антихистамини, които имат силен антиалергичен ефект и нямат успокоително и кардиотоксично действие.
Лекарства от първо поколение
Такива инструменти сега се използват успешно за всички видове терапевтични цели. Те включват такива лекарства като Suprastin, Tavegil, Dimedrol, Pipolfen и други. Въпреки това, въпреки високата ефикасност, лекарствата имат значителни недостатъци: те инхибират дейността на централната нервна система, в резултат на което се проявява повишена сънливост, скоростта на невро-моторните реакции намалява, паметта се влошава. Също така, негативният ефект от тези средства може да се прояви бронхоспазъм, временно намаляване на кръвното налягане, импотентност. В допълнение, при продължителна употреба драстично намалява терапевтичния ефект.
Второ поколение лекарства
Такива антихистамини са по-напреднали. С подобна ефикасност те имат много по-малък страничен ефект от лекарствата от първо поколение. Такива лекарства практически нямат ефект върху централната нервна система и следователно нямат инхибиторен ефект (това се отнася само за стандартни дози). Освен това при продължително използване на средствата няма намаляване на терапевтичния ефект. Важно е обаче да се знае, че комбинираното използване на антихистамини и антимикробни лекарства или макролидни антибиотици може да причини сериозни усложнения на сърдечната дейност. Тази група лекарства включва лекарства като Кларитин, Терфенадин, Гисманил и др.
Лекарства от трето поколение
Това са модерни антихистамини, под действието на които не се потиска активността на централната нервна система и те са безопасни за сърдечно-съдовата система. Такива средства включват лекарства "цетиризин", "телфаст" и други. Друго предимство на тази група лекарства е скоростта и високата ефективност. В допълнение, те са доста лесно поносими и не взаимодействат с други лекарства, така че те могат да бъдат използвани в комплексното лечение на свързани заболявания.
Противопоказания
Антихистамините могат да причинят влошаване на състоянието с глаукома, увеличена простатна жлеза и чревна обструкция. При такива условия, антихистамини се използват с изключително внимание. Пациенти, страдащи от бъбречно или чернодробно заболяване, лекарят може да препоръча да се намали дозата на лекарството. По време на бременността е възможно да се приемат антихистамини строго по препоръка на лекар и под постоянен контрол. Важно е също така да се знае, че алкохолът е способен да увеличи седативния ефект на антихистамините от първо поколение, следователно, когато се лекува с тези лекарства, употребата на алкохолни напитки трябва да бъде изоставена.
Странични ефекти
Антихистамините, в допълнение към седативния ефект, могат да имат и други странични ефекти:
Поколения на антихистамини - преглед на наркотици
Пациентите със сезонни или целогодишни алергии приемат антихистамини. Активните съставки на тази фармакологична група инхибират действието на свободния хистамин. Във фармакологията има 3 поколения антихистамини. Те се различават по характеристики и цена.
Принципът на разделение на поколенията
Първите антихистамини се появяват през 30-те години на миналия век. С развитието на медицината и науката се появяват все повече антиалергични лекарства от второ и трето поколение. класификация:
- 1-ви: изразено седативно действие, краткотраен ефект, трябва да пиете хапчета няколко пъти на ден. Голям списък от странични ефекти, противопоказания. По-голяма вероятност от лекарствени взаимодействия.
- 2-ри: единичен дневен прием. Няма ясно изразено седативно действие, ако се спазват дозите. Дългодействащ, траен ефект.
- Трети: активни метаболити на представители на второ поколение с добра поносимост. Малко странични ефекти. Официалното име е "H1 хистамин блокери 3 поколения".
1-во поколение антихистамини
Такива средства са кръвно-мозъчната бариера. При високи дози и с честа употреба те се свързват с H1 рецепторите на мозъка, осигурявайки временен седативен ефект.
След това пациентът се оплаква от летаргия или психомоторна възбуда.
Когато лечението е временно забранено за управление на транспорта. Интелектуалната дейност е изключена. Други характеристики:
- предимства: бърз ефект (елиминиране на сърбеж, подуване, зачервяване), има инжекционна форма за спешна помощ;
- недостатъци: хипнотичен, седативно действие, повишен токсичен ефект на алкохола, пристрастяване, странични ефекти, намалена скорост на реакциите.
Ефективни антихистамини:
Антихистаминови лекарства 2 поколения
Има забележим антиалергичен ефект. Имате по-малко противопоказания и странични ефекти, работите 24 часа. Те участват в лечението на ангиоедем, екзема, уртикария, варицела, полиноза. Препаратите от второ поколение са кардиотоксични: когато се приемат, те контролират работата на сърцето.
Лекарството не се предписва на пенсионери, пациенти с нарушени функции на сърдечно-съдовата система, бременни жени, деца. Останалите прегледи са положителни. Кратко описание:
- предимства: няма успокоително, антихолинергично действие и пристрастяване, висока селективност за H1 рецепторите, добра поносимост;
- недостатъци: необходима е корекция на дозата при дисфункция на черния дроб и бъбреците, рискът от блокиране на калиевите канали на миокарда.
Ефективни антихистамини:
Лекарства за алергия от ново поколение
Антихистамините от трето поколение са активни метаболити на техните предшественици. Продуктите за обмен не се натрупват в кръвта. Няма нарушения на сърдечната система, най-нисък е рискът от лекарствено взаимодействие. Лекарства, предписани за бронхиална астма, остри алергични реакции. Характеристики:
- предимства: бърз резултат, дълъг ефект, без пристрастяване, седативно, кардиотоксично и хипнотично действие, всяка физическа активност е разрешена, използва се при хронични заболявания на черния дроб и бъбреците;
- недостатъци: риск от сънливост, тахикардия, загуба на апетит, редки случаи на нарушение на съня (безсъние), има противопоказания (по време на бременност, деца).
Популярни антихистамини за перорално приложение:
- деслоратадин;
- Ksizal;
- Suprastineks;
- Aerius;
- Lordestin;
- левоцетиризин;
- Telfast.
Антихистамините от 4-то поколение са публичност. Няма такава фармакология. Търсенето на нови инструменти. Някои от тях все още се разработват (клинични изпитвания).
Странични ефекти на антихистамини
Избирайки от всички лекарства, предназначени за борба с алергиите, най-добре е да изберат еднокомпонентни лекарства, които включват един единствен антихистамин. Антихистамините са наистина ефективни в борбата с алергичните реакции от всякакъв произход.
Защо точно еднокомпонентните средства от тази категория се използват от експерти най-често?
Този факт е много лесен за обяснение: фактът е, че такива лекарства се прехвърлят на пациентите много по-лесно, тъй като те предизвикват определени странични ефекти само в много редки случаи.
Най-честите странични ефекти, които могат да възникнат при употребата на тези лекарства, се считат за сънливост. Ако този ефект се е развил, тогава пациентът трябва временно да се въздържа от работа с опасни машини, както и от шофиране. Дори ако пациентът не изпитва сънливост, този вид наркотици във всеки случай забавят неговата реакция. Плюс това, не забравяйте, че използването на този вид лекарства, заедно със успокоителни или алкохол само ще засили ефекта на първия.
Силата на сънливост на фона на курса на лечение с един или друг антихистаминов медикамент се определя както от използваното лекарство, така и от индивидуалните характеристики на тялото на пациента. Сред този вид лекарства, които е по-малко вероятно да причинят този страничен ефект и могат да бъдат закупени в аптека без рецепта, ние можем да класифицираме както клемастин, така и хлорфенирамин малеат, фенирамин малеат и бромфенирамин малеат. Но такива лекарства като доксиламин сукцинат и дифенхидрамин хидрохлорид, напротив, много често причиняват развитието на този страничен ефект.
На фона на употребата на някои антихистаминови лекарства, някои други странични ефекти също могат да бъдат известни за себе си, а именно сухота в гърлото, носа и устата. Има и такива случаи, когато хората развиват замайване, мигрена и гадене. Други имат замъглено зрение, загуба на координация, по-ниско кръвно налягане, намален апетит, лошо храносмилане. Когато се използват тези лекарства от възрастни хора, страдащи от хипертрофирана простатна жлеза, е напълно възможно развитието и затрудненото уриниране. Понякога тези лекарства също предизвикват безпокойство, нервност и безсъние. Между другото, при децата често се развива безсъние.
При избора на дадено антихистаминово лекарство в борбата срещу алергичните заболявания, първо използвайте помощта на минималната му доза и се уверете, че тя нормално се понася от тялото ви. Надеждна информация относно противопоказанията, както и специални инструкции за употребата на дадено антихистаминово лекарство, също ще спомогне за предотвратяване на развитието на някои странични ефекти. В този случай също така е важно те да не се отклоняват от предписаните дози, тъй като някои от нежеланите реакции по време на употребата на този вид лекарства могат да се развият в резултат на предозиране.
Антихистамини 1, 2 и 3 поколения
Антихистамините са вещества, които инхибират действието на свободния хистамин. Когато се погълне алергенът, хистаминът се освобождава от мастните клетки на съединителната тъкан, които съставляват имунната система на тялото. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и причинява сърбеж, подуване, обриви и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. Има три поколения от тези лекарства.
1-во поколение антихистамини
Те се появяват през 1936 г. и продължават да се използват. Тези лекарства влизат в обратима връзка с H1 рецепторите, което обяснява необходимостта от висока доза и висока честота на приложение.
Антихистамините от 1-во поколение се характеризират със следните фармакологични свойства:
намаляване на мускулния тонус;
имат седативно, хипнотично и антихолинергично действие;
потенцират ефектите на алкохола;
имат местен анестетичен ефект;
дават бърз и силен, но краткотраен (4-8 часа) терапевтичен ефект;
продължителното приемане намалява антихистаминната активност, така че на всеки 2-3 седмици средствата се променят.
По-голямата част от антихистаминните лекарства от първото поколение са мастноразтворими, те могат да преминават през кръвно-мозъчната бариера и да се свързват с H1 рецепторите на мозъка, което обяснява седативния ефект на тези лекарства, който се увеличава след приема на алкохол или психотропни лекарства. Психомоторно възбуждане може да се наблюдава при приемане на медиотерапевтични дози при деца и високо токсични възрастни. Поради наличието на седация, антихистамините от първо поколение не се предписват на лица, чиито дейности изискват повишено внимание.
Антихолинергичните свойства на тези лекарства причиняват реакции, подобни на атропин, като тахикардия, суха назофаринкса и устната кухина, задържане на урина, запек, замъглено виждане. Тези характеристики могат да бъдат полезни в случаи на ринит, но те могат да увеличат обструкцията на дихателните пътища, причинена от бронхиална астма (увеличаване на вискозитета на храчките), да допринесат за обострянето на аденом на простатата, глаукома и други заболявания. В същото време, тези лекарства имат антиеметично и противопомпажно действие, намаляват проявата на паркинсонизъм.
Редица от тези антихистамини са включени в комбинираните средства, които се използват за мигрена, настинка, морска болест или имат успокоително или хипнотично действие.
Обширният списък от странични ефекти от приемането на тези антихистамини ги прави по-малко вероятно да се използват при лечението на алергични заболявания. Много от развитите страни са забранили тяхното прилагане.
Дифенхидрамин
Димедрол предписва за сенна хрема, уртикария, морска, въздушна болест, вазомоторния ринит, бронхиална астма, алергични реакции, причинени от въвеждането на лекарства (например антибиотици), при лечение на пептична язва, дерматоза и др.
Предимства: висока антихистаминна активност, намалена тежест на алергични, псевдо-алергични реакции. Димедрол има антиеметични и противокашлични ефекти, има местен анестетичен ефект, така че е алтернатива на новокаинус и лидокаин, когато са непоносими.
Недостатъци: непредсказуеми ефекти от приема на лекарството, неговото въздействие върху централната нервна система. Той може да причини задържане на урина и сухи лигавици. Страничните ефекти включват седативни и хипнотични ефекти.
diazolin
Диазолин има същите показания за употреба като други антихистамини, но се различава от тях по ефектите си.
Предимства: леко седативно действие ви позволява да го прилагате там, където е нежелателно да има депресивен ефект върху централната нервна система.
Против: дразни лигавиците на стомашно-чревния тракт, причинява замаяност, увреждане на уринирането, сънливост, забавя умствените и двигателните реакции. Има информация за токсичните ефекти на лекарството върху нервните клетки.
suprastin
Suprastin се предписва за лечение на сезонни и хронични алергични конюнктивити, уртикария, атопичен дерматит, ангиоедем, сърбеж с различна етиология, екзема. Използва се в парентерална форма при остри алергични състояния, изискващи спешна помощ.
Предимства: кръвният серум не се натрупва, следователно, дори и при продължителна употреба не предизвиква предозиране. Поради високата антихистаминна активност има бърз терапевтичен ефект.
Недостатъци: нежелани реакции - сънливост, замаяност, инхибиране на реакциите и др. - макар и по-слабо изразени. Терапевтичният ефект е краткосрочен, за да се удължи, Suprastin се комбинира с H1-блокери, които нямат седативни свойства.
tavegil
Tavegil под формата на инжекции се използва за ангиоедем, както и анафилактичен шок, като превантивно и терапевтично средство при алергични и псевдо-алергични реакции.
Предимства: има по-дълъг и по-силен антихистаминов ефект от дифенхидрамин и има по-умерен седативен ефект.
Против: може да предизвика алергична реакция, има някакъв инхибиращ ефект.
fenkarol
Fenkarol предписва с появата на пристрастяване към други антихистамини.
Предимства: има слаба експресия на седативни свойства, няма изразен инхибиторен ефект върху централната нервна система, има ниска токсичност, блокира H1 рецепторите и е в състояние да намали съдържанието на хистамин в тъканите.
Против: по-малка антихистаминна активност в сравнение с дифенхидрамин. Fencarol се използва с повишено внимание при наличие на заболявания на стомашно-чревния тракт, сърдечно-съдовата система и черния дроб.
Антихистаминови лекарства 2 поколения
Те имат предимства пред лекарствата от първо поколение:
няма седативен и холинолитичен ефект, тъй като тези лекарства не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, само някои индивиди изпитват умерена сънливост;
умствена дейност, физическа активност не страда;
ефектът на лекарствата достига 24 часа, така че те се приемат веднъж на ден;
те не са пристрастяващи, което ви позволява да ги присвоявате за дълго време (3-12 месеца);
при прекратяване на приема на лекарства терапевтичният ефект продължава около седмица;
Лекарствата не се адсорбират с храна в стомашно-чревния тракт.
Антихистамините от второ поколение имат кардиотоксичен ефект в различна степен, следователно, когато се приемат, се следи сърдечната дейност. Те са противопоказани при пациенти в напреднала възраст и пациенти, страдащи от заболявания на сърдечно-съдовата система.
Появата на кардиотоксичен ефект се обяснява със способността на антихистаминовите лекарства от второ поколение да блокират калиевите канали на сърцето. Рискът се засилва, когато тези средства се комбинират с противогъбични лекарства, макролиди, антидепресанти, от ядене на сок от грейпфрут и ако пациентът има тежки нарушения на чернодробната функция.
Кларидол и кларизени
Кларидол се използва за лечение на сезонен и цикличен алергичен ринит, уртикария, алергичен конюнктивит, ангиоедем и редица други заболявания, които имат алергичен произход. Той се справя с псевдо-алергични синдроми и алергии към ухапвания от насекоми. Включени в цялостни мерки за лечение на сърбежна дерматоза.
Предимства: Кларидолът има антисърбево, антиалергично, антиексудативно действие. Лекарството намалява пропускливостта на капилярите, предотвратява развитието на оток, облекчава спазмите на гладките мускули. Той няма ефект върху централната нервна система, няма антихолинергичен и седативен ефект.
Недостатъци: понякога след прием на Кларидол пациентите се оплакват от сухота в устата, гадене и повръщане.
Klarotadin
Klarotadin съдържа активното вещество лоратадин, което е селективен блокер на H1-хистаминовите рецептори, върху което има пряк ефект, което ви позволява да избегнете нежелани ефекти, присъщи на други антихистамини. Показания за употреба са алергичен конюнктивит, остра хронична и идиопатична уртикария, ринит, псевдо-алергични реакции, свързани с освобождаването на хистамин, алергични ухапвания от насекоми, сърбящи дерматози.
Предимства: лекарството няма седативен ефект, не предизвиква пристрастяване, действа бързо и дълго време.
Против: нежеланите последици от приема на Klarodin включват нарушения на нервната система: астения, тревожност, сънливост, депресия, амнезия, тремор, възбуда при дете. На кожата може да се появи дерматит. Често и болезнено уриниране, запек и диария. Повишаване на теглото поради ендокринни смущения. Увреждане на дихателната система може да се прояви чрез кашлица, бронхоспазъм, синузит и подобни прояви.
Lomilan
Ломилан е показан за алергичен ринит (ринит) със сезонен и устойчив характер, кожни обриви от алергичен произход, псевдо-алергии, реакции при ухапвания от насекоми, алергично възпаление на лигавицата на окото.
Ползи: Lomilan е в състояние да облекчи сърбежа, да намали тонуса на гладките мускули и производството на ексудат (специална течност, която се появява по време на възпалителния процес), предотвратява подуването на тъканите след половин час след приема на лекарството. Най-голяма ефективност идва след 8-12 часа, след това намалява. Ломилан не води до пристрастяване и няма отрицателно въздействие върху активността на нервната система.
Против: нежеланите реакции се появяват рядко, проявяват се главоболие, умора и сънливост, възпаление на стомашната лигавица, гадене.
Лора Хексал
Laura Hexal се препоръчва за целогодишен и сезонен алергичен ринит, конюнктивит, сърбежен дерматоз, уртикария, ангиоедем, алергични ухапвания от насекоми и различни псевдо-алергични реакции.
Предимства: лекарството не притежава нито антихолинергично, нито централно действие, неговото приемане не засяга вниманието, психомоторните функции, работата и умствените качества на пациента.
Против: LauraHexal обикновено се понася добре, но понякога причинява повишена умора, сухота в устата, главоболие, тахикардия, замаяност, алергични реакции, кашлица, повръщане, гастрит, нарушена чернодробна функция.
Claritin
Кларитинът съдържа активния компонент - лоратадин, който блокира Н1-хистаминовите рецептори и предотвратява отделянето на хистамин, брадиканин и серотонин. Антихистаминната ефикасност продължава един ден, а терапевтичните - след 8-12 часа. Кларитин се предписва за лечение на алергичен ринит, алергични кожни реакции, хранителни алергии и лека астма.
Предимства: висока ефективност при лечение на алергични заболявания, лекарството не предизвиква пристрастяване, сънливост.
Против: страничните ефекти са редки, проявяват се с гадене, главоболие, гастрит, възбуда, алергични реакции, сънливост.
Rupafin
Рупафин има уникална активна съставка - рупатадин, характеризиращ се с антихистаминна активност и селективен ефект върху H1-хистаминовите периферни рецептори. Предназначен е за хронична идиопатична уртикария и алергичен ринит.
Предимства: Рупафин ефективно се справя със симптомите на горепосочените алергични заболявания и не засяга работата на централната нервна система.
Против: нежелани ефекти от приема на лекарството - астения, замайване, умора, главоболие, сънливост, сухота в устата. Може да засегне дихателната, нервната, мускулно-скелетната и храносмилателната системи, както и метаболизма и кожата.
Зиртек
Zyrtec е конкурентен антагонист на хидроксизиновия метаболит, хистамин. Лекарството улеснява курса и понякога предотвратява развитието на алергични реакции. Zyrtec ограничава освобождаването на медиатори, намалява миграцията на еозинофили, базофили, неутрофили. Лекарството се използва при алергичен ринит, астма, уртикария, конюнктивит, дерматит, треска, сърбеж, ангиоедем.
Предимства: ефективно предотвратява появата на оток, намалява пропускливостта на капилярите, потиска спазъм на гладките мускули. Zyrtec не притежава антихолинергично и антисеротониново действие.
Недостатъци: неправилната употреба на лекарството може да доведе до замайване, мигрена, сънливост и алергични реакции.
Kestin
Кестин блокира хистаминовите рецептори, които повишават съдовата пропускливост, причинявайки мускулни спазми, водещи до проявата на алергична реакция. Използва се за лечение на алергичен конюнктивит, ринит и хронична идиопатична уртикария.
Предимства: лекарството действа един час след прилагането, терапевтичният ефект продължава 2 дни. Петдневен прием на Kestin ви позволява да запазите антихистаминния ефект за около 6 дни. Седативно действие практически не се случва.
Против: Кестин може да причини безсъние, коремна болка, гадене, сънливост, астения, главоболие, синузит, сухота в устата.
Антихистамини нови, 3 поколения
Тези вещества са пролекарства, което означава, че веднъж в организма, те се превръщат от тяхната оригинална форма във фармакологично активни метаболити.
Всички антихистамини от трето поколение нямат кардиотоксичен и седативен ефект, затова могат да се използват от хора, чиято активност е свързана с висока концентрация на внимание.
Тези лекарства блокират H1 рецепторите и също имат допълнителен ефект върху алергичните прояви. Те имат висока селективност, не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, така че нямат отрицателни последствия от централната нервна система, няма страничен ефект върху сърцето.
Наличието на допълнителни ефекти допринася за употребата на антихистаминови лекарства 3 поколения с дългосрочно лечение на повечето алергични прояви.
Gismanal
Гисманал се предписва като терапевтично и профилактично средство за сенна хрема, алергични кожни реакции, включително уртикария, алергичен ринит. Ефектът на лекарството се развива в продължение на 24 часа и достига максимум след 9-12 дни. Продължителността му зависи от предишната терапия.
Предимства: лекарството няма почти никакъв седативен ефект, не усилва ефекта от приема на хапчета за сън или алкохол. Той също така не засяга способността за шофиране или умствената дейност.
Против: Gismanal може да предизвика повишен апетит, сухи лигавици, тахикардия, сънливост, аритмия, удължаване на QT интервала, сърцебиене, колапс.
Дълги пътешествия
Trexil е бързодействащ селективно активен H1 рецепторен антагонист, получен от бутерофенол, който се различава по химична структура от аналози. Използва се при алергичен ринит за облекчаване на симптомите, дерматологични алергични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атопична екзема), астма, атопично и провокирано упражнение, както и във връзка с остри алергични реакции към различни стимули.
Предимства: без седативно и антихолинергично действие, влияние върху психомоторната активност и човешкото благосъстояние. Лекарството е безопасно за употреба от пациенти с глаукома и страдащи от разстройства на простатната жлеза.
Минуси: при превишаване на препоръчваната доза се наблюдава слаба проява на седация, както и реакции от страна на стомашно-чревния тракт, кожата и дихателните пътища.
Telfast
Телфаст е високоефективно антихистаминово лекарство, което е метаболит на терфенадин и следователно има голямо сходство с хистаминовите Н1 рецептори. Телфаст се свързва с тях и ги блокира, предотвратявайки техните биологични прояви като алергични симптоми. Мембраните на мастните клетки се стабилизират и освобождаването на хистамин от тях се намалява. Показания за употреба е ангиоедем, уртикария, сенна хрема.
Предимства: не показва седативни свойства, не влияе на скоростта на реакциите и концентрацията на вниманието, работата на сърцето, не предизвиква пристрастяване, е много ефективна срещу симптомите и причините за алергични заболявания.
Недостатъци: редки ефекти от приема на лекарството са главоболие, гадене, замаяност, задух, анафилактична реакция, зачервяване на кожата рядко.
Feksadin
Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: сърбеж, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, както и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж, зачервяване.
Предимства - когато приемате лекарството, няма странични ефекти, характерни за антихистамините: зрително увреждане, запек, сухота в устата, наддаване на тегло, отрицателен ефект върху работата на сърдечния мускул. Лекарството може да бъде закупено в аптека без рецепта, не се налага корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, запазвайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от алергии.
Недостатъци - след известно време тя може да доведе до пристрастяване към действието на лекарството, да има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и замаяност, анафилактични реакции, извращение на вкуса. Може да се образува зависимост от лекарството.
Feksofast
Лекарството се предписва за появата на сезонен алергичен ринит, както и за хронична уртикария.
Ползи - лекарството се абсорбира бързо, достигайки желания час един час след приемането, това действие продължава през целия ден. Неговото допускане не изисква ограничения за хора, които управляват сложни механизми, шофиране на превозни средства, не предизвиква успокоение. Fexofast без рецепта, с достъпна цена, се проявява като изключително ефективен.
Недостатъци - за някои пациенти, лекарството носи само временно облекчение, не довеждащо до пълно възстановяване от проявите на алергия. Има странични ефекти: подуване, повишена сънливост, нервност, безсъние, главоболие, слабост, повишени симптоми на алергия под формата на сърбеж, кожен обрив.
Левоцетиризин-Teva
Лекарството се предписва за симптоматично лечение на сенна хрема (полиноза), уртикария, алергичен ринит и алергичен конюнктивит със сърбеж, сълзене, конюнктивална хиперемия, дерматоза с обрив и обриви, ангиоедем.
Предимства - Levocytirizin-Teva бързо показва своята ефективност (за 12-60 минути) и през деня провежда профилактика на външния вид и намалява притока на алергични реакции. Лекарството се абсорбира бързо, показвайки 100% бионаличност. Може да се използва за продължително лечение и за спешна помощ в случай на сезонни обостряния на алергии. Предлага се за лечение на деца от 6 години.
Недостатъци - има такива странични ефекти като сънливост, раздразнителност, гадене, главоболие, наддаване на тегло, тахикардия, коремна болка, ангиоедем, мигрена. Цената на лекарството е доста висока.
Ksizal
Лекарството се използва за симптоматично лечение на такива прояви на полиноза и уртикария, като сърбеж, кихане, възпаление на конюнктивата, ринорея, ангиоедем, алергичен дерматит.
Предимства - Ксизал има изразена антиалергична ориентация, което е много ефективно средство. Той предотвратява появата на алергични симптоми, улеснява протичането им, няма седативен ефект. Лекарството действа много бързо, запазвайки ефекта си от деня на приемането. Ksizal може да се използва за лечение на деца на възраст над 2 години, наличен е в две лекарствени форми (таблетки, капки), които са приемливи за употреба в педиатрията. Той премахва запушването на носа, симптомите на хроничните алергии бързо спират, нямат токсичен ефект върху сърцето и централната нервна система
Недостатъци - лекарството може да прояви следните странични ефекти: сухота в устата, умора, коремна болка, сърбеж, халюцинации, задух, хепатит, гърчове, мускулни болки.
Aerius
Лекарството е предназначено за лечение на сезонна полиноза, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като сълзене, кашлица, сърбеж, подуване на назофарингеалната лигавица.
Предимства - Erius има изключително бърз ефект върху симптомите на алергията, може да се използва за лечение на деца от година на година, тъй като има висока степен на безопасност. Добре поносими, както възрастни, така и деца, се предлага в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема за дълъг период от време (до една година), без да причинява пристрастяване (устойчивост към него). Надеждно спира проявите на началната фаза на алергичния отговор. След курс на лечение, ефектът от него продължава 10-14 дни. Симптомите на предозиране не са отбелязани дори с петкратно увеличение на дозата на лекарството Erius.
Недостатъци - могат да се появят нежелани реакции (гадене и повръщане, главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.
Deza
Лекарството е предназначено за лечение на алергии като алергичен ринит и уртикария, белязани от сърбеж и кожни обриви. Лекарството облекчава симптомите на алергичен ринит, като кихане, сърбеж в носа и в небето, разкъсване.
Предимства - обезсоляването предотвратява появата на оток, мускулни спазми, намалява пропускливостта на капилярите. Ефектът от приема на лекарството може да се види след 20 минути, той продължава за един ден. Една единична доза от лекарството е много удобна, две форми на освобождаването му са сироп и таблетки, чийто прием не зависи от храната. Тъй като Desal се приема за лечение на деца от 12 месеца, формата на лекарството под формата на сироп е търсена. Лекарството е толкова безопасно, че дори 9-кратна прекомерна доза не води до негативни симптоми.
Недостатъци - рядко могат да се появят симптоми на странични ефекти като умора, главоболие, сухота на устната лигавица. Допълнителни странични ефекти като безсъние, тахикардия, поява на халюцинации, диария, хиперактивност. Възможни са алергични прояви на странични ефекти: сърбеж, уртикария, ангиоедем.
4-то поколение антихистамини - съществуват ли те?
Всички твърдения на създателите на рекламата, които позиционират марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, са само рекламна стъпка. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците включват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.
Официалната класификация показва само две групи антихистамини - лекарства от първото и второто поколение. Третата група фармакологично активни метаболити е позиционирана във фармацевтичната индустрия като „Н1 хистаминови блокери от трето поколение. "
Антихистамини за деца
За лечение на алергични прояви при деца се използват антихистамини от всички три поколения.
Антихистамините от 1-во поколение се отличават с това, че бързо показват терапевтичните си свойства и се елиминират от организма. Те се нуждаят от лечение на остри прояви на алергични реакции. Предлагат се кратки курсове. Най-ефективни от тази група са Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.
Значителен процент от страничните ефекти води до намаляване на употребата на тези лекарства за детски алергии.
Антихистамините от второ поколение не предизвикват успокоително действие, действат по-дълго време и обикновено се използват веднъж дневно. Малко странични ефекти. Сред лекарствата в тази група за лечение на прояви на детска алергия се използват кетотифен, фенистил, цетрин.
Третото поколение антихистамини за деца включва Гисманал, Терфен и др. Те се използват при хронични алергични процеси, тъй като те могат да останат в тялото дълго време. Страничните ефекти отсъстват.
За по-новите лекарства е Ериус.
Първо поколение: главоболие, запек, тахикардия, сънливост, сухота в устата, замъглено виждане, задръжка на урина и липса на апетит;
2-ро поколение: отрицателни ефекти върху сърцето и черния дроб;
3-то поколение: не се препоръчва за употреба от 3 години.
За деца те освобождават антихистамини под формата на мехлеми (алергични реакции върху кожата), капки, сиропи и таблетки за перорално приложение.
Антихистамини по време на бременност
През първия триместър на бременността е забранено да се вземат антихистамини. Във втория, те се предписват само в крайни случаи, тъй като нито едно от тези средства не е абсолютно безопасно.
Естествени антихистамини като витамини С, В12, пантотенови, олеинови и никотинови киселини, цинк, рибено масло могат да помогнат да се отървете от някои алергични симптоми.
Най-безопасните антихистамини - Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но използването им трябва да бъде задължително съгласувано с лекаря.
Автор на статията: Алексеева Мария Й. | Общопрактикуващ лекар
За лекаря: От 2010 г. до 2016 г. Практикуващ в лечебната болница на централния медицински и санитарен възел №21, град Електростал. От 2016 г. работи в диагностичния център №3.
антихистамини
Ролята на антихистамините при лечението на алергични заболявания
Антихистамините не са лек, тъй като те само облекчават симптомите, но не засягат причината за заболяването.
Антихистамините се използват за лечение на много алергични заболявания.
Те често се предписват от лекар, но все по-често пациентите ги използват самостоятелно, преди да потърсят медицинска помощ в случай на остра алергична реакция или дебют на хронично заболяване, което попада в компетенцията на лекар-алерголог-имунолог.
Причината за голямата популярност на антихистаминните лекарства
- предписание за тяхното съществуване, като антиалергични лекарства,
- наличност в аптеките без рецепта (както в Русия, така и в много други страни),
- ефекти върху повечето симптоми на алергични заболявания (но не всички симптоми) (1, 3, 4, 6).
Въпреки факта, че в някои случаи лекарите предписват антихистамини за дълъг период от дневния прием, тези лекарства са средство за симптоматична терапия. Това означава, че те не могат да повлияят нито причината на заболяването, нито неговите ключови механизми.
Вземането им самостоятелно без други мерки, изискващи участието на лекар-алерголог-имунолог, няма да попречи на прогресирането на заболяването и усложнението на тези състояния, които могат да бъдат негова основна причина (1, 3, 4).
В допълнение към алергичните заболявания, антихистамини могат да се използват като част от комплексната терапия при настинки. Седативният страничен ефект на първото поколение антихистамини се използва за терапевтични цели в неврологията. Има и други употреби за тази група лекарства (7,8).
Механизмът на действие на антихистаминови лекарства
Ефектите на антихистамините влияят на рецепторите на клетъчната повърхност на биологично активното вещество - хистамин (основният медиатор на алергията).
Антихистамините за лечение на алергични заболявания са предназначени да повлияят на хистамин Н1 рецепторите в лигавиците на дихателните пътища и кожата.
Колкото по-модерно е лекарството, толкова повече се свързва с тези рецептори, което води до по-голяма сила и продължителност на въздействието, толкова по-селективно (селективно), че ги засяга, без да засяга други рецептори в други органи и тъкани. Това се дължи на по-ниската вероятност от странични ефекти.
Интересен факт е, че антихистамините не само блокират хистаминовите рецептори, но се свързват с рецепторите, когато са неактивни и ги държат в неактивно състояние (2, 4).
На фона на инактивирането на хистаминовите рецептори, тези лекарства, особено техните съвременни представители, могат да имат слаб ефект върху имунологичния стадий на алергичното възпаление. Въпреки това, той е клинично незначителен: въпреки всички научни статии за тези ефекти на антихистамините, на практика техният изключително симптоматичен ефект е значителен (1, 2, 3, 4).
Какво може и какво не може да антихистамини
Клиничните ефекти на антихистамините са ограничени до облекчаване на симптомите, които при развитието на патофизиологичния стадий на алергично възпаление причиняват: t
- При наличие на алергично възпаление в носната лигавица - това е остра проява на сърбеж в носа, кихане, обилно изхвърляне от носа.
- С участието си в процеса на конюнктивата - това е феноменът на сърбящи очи и сълзене на очите.
- При контакт с кожата - сърбеж и остри възпалителни явления.
Въпреки това, антихистамините не влияят на късната фаза на алергичния отговор, поддържайки хроничното възпаление и свързаната с това повишена чувствителност на тъканите към неспецифични стимули (1, 3, 4).
Еволюция на антихистаминови лекарства
Изследването на хистамин, като основен медиатор на алергичните реакции, започва през 1907 година. През 1942 г. са получени първите антихистамини, които са приложими за хората.
Третото поколение антихистаминови лекарства не съществува. Споменаването на този тип в рекламата е маркетингов ход.
В продължение на много години, тези лекарства, в допълнение към основния ефект върху хистамин Н1 рецепторите, едновременно засягат холинергичните и адренергичните рецептори на автономната нервна система, серотонергичните рецептори на централната нервна система и йонните канали на нервните клетки и клетките на сърдечния мускул. Това обяснява голям брой странични ефекти, които ще бъдат разгледани по-долу.
Тяхната връзка с целевите рецептори е слаба и нестабилна, което води до нисък терапевтичен ефект и неудобен режим на дозиране - 3-4 пъти дневно. Тези свойства са характерни за антихистамини от поколение I (4).
Днес тази група лекарства се използва за терапевтично използване на техните седативни и хипнотични странични ефекти, например, ако сърбежната кожа по време на заболяване наруши съня на пациента (7).
Някои от тях се използват в неврологията и психиатрията изключително като успокоителни и хипнотични средства.
В допълнение, само за антихистаминови лекарства I поколение, има инжекционни форми за интрамускулно и интравенозно приложение, използвани при тежки обостряния на алергични заболявания, за да се постигне бърз ефект.
Антихистамините от II поколение имат по-голям афинитет към хистамин Н1 рецепторите, което ги прави по-ефективни, по-бързо постигат ефекта в сравнение с приеманите лекарства от първо поколение, по-удобен режим на дозиране и по-малко (но не и нулева) вероятност от странични ефекти.
Инжекционни форми на антихистаминови лекарства II поколение не са разработени (4). Други поколения антихистамини не съществуват. Едно възможно възлагане в рекламата на лекарството на т. Нар. III поколение е нищо повече от маркетингов улов (1).
Форми на антихистаминови лекарства
Налични са антихистамини за перорално приложение в стандартни дози за възрастни в таблетки и капки.
За децата антихистамините се предлагат на капки с приятен вкус за лесно прилагане и по-удобно дозиране в зависимост от възрастта. Има антихистамини, за които има специални детски таблетки с ниска доза от лекарството. По-горе бяха споменати антихистаминови лекарства I поколение за инжектиране.
В допълнение, съществуват антихистамини за капки за нос и капки за очи с антихистамини, кожни форми на антихистамини, използвани при уртикария, дерматит (например остри контактни реакции при коприва, слънчево изгаряне и др.).
При хронични алергични заболявания местните антихистамини са по-ниски по отношение на ефективността спрямо съответните местни форми на глюкокортикостероиди. Последните, когато са предписани от лекар и се прилагат в съответствие с предписания режим на дозиране, не се различават от антихистаминовите лекарства в безопасност (1, 4).
Използването на антихистамини за различни алергични заболявания
Антихистамините за алергичен ринит подтискат сърбеж в носа и кихане, обилна слуз от носа, но не засягат персистиращата назална конгестия по време на персистиращия ход на ринит (1, 3, 6).
При алергичен конюнктивит те също потискат острите прояви на сърбеж, зачервяване и разкъсване на очите. При тези заболявания антихистамините не са единствените или основни фармакологични средства.
В допълнение към употребата на антихистамини и други лекарства, с целогодишен и сезонен алергичен ринит и конюнктивит за лечение на заболяването и предотвратяване на неговата прогресия, разширяване на спектъра на сенсибилизация към алергени, прикрепяне на бронхиална астма, алерген-специфичната имунотерапия (ASIT) е от решаващо значение (1, 3).
При дерматит антихистамините могат да облекчат сърбежа и остри възпалителни явления, но не засягат сухота, пилинг и лихенизация на кожата, характерни за атопичен дерматит и някои други кожни заболявания.
Само лекарят индивидуално на рецепцията може да избере терапията за развитието на такива кожни промени. В допълнение, антихистамините не могат да лекуват инфекциозни усложнения на дерматит, които могат да бъдат идентифицирани само от лекар (1).
При уртикария най-вероятно антихистамините спират симптомите на заболяването, но е по-подходящо да се намери причината за този синдром при наличие на уртикариални обриви и рецидивиращ ангиотек (2, 7).
Сред възможните причини за уртикария и рецидивиращ ангиотема (ангиоедем) може да има язва на дванадесетопръстника и стомашна язва. Това заболяване може да причини животозастрашаващи усложнения, рак, системни автоимунни заболявания, които могат да доведат до увреждане.
Дори и по време на прегледа причината за рецидивираща уртикария да не може да бъде намерена и лекарят предписва антихистамини за дълъг дневен прием като единствено лекарство, важно е да се подложи на обстоен преглед, за да се избегнат тези опасни състояния (2).
Лекарят може да предпише антихистамини за уртикария и ангиоедем до шест месеца (за някои лекарства по-дълго) преди да свържете пациента към терапия със системни хормонални и други труднодостъпни лекарства. Дозировката на антихистамините за тежко по предписание на лекар може да надвишава препоръчаното в инструкциите.
При наследствен ангиоедем и придобит ангиоедем с подобен механизъм на поява, както и едем, свързан с приема на кардиологични препарати (АСЕ инхибитори) и някои специфични видове уртикария, антихистамини и други лекарства, традиционни за уртикария и ангиоедем, може да не са ефективни. Те изискват специфична употреба (2).
При бронхиална астма положителният ефект на антихистамините е теоретично възможен, но няма клинично значение. Това заболяване се лекува с напълно различни средства.
В допълнение, антихистамините от поколение I поради техните странични ефекти могат допълнително да провокират бронхоспазъм и да влошат хода на заболяването.
При това заболяване е важно да има редовно медицинско наблюдение с определена схема на консултации, използване на специални инхалационни и перорални лекарства за контрол на заболяването. Необходимо е също да се проведе (ако е възможно) алерген-специфична имунотерапия за подобряване на хода на заболяването, за предотвратяване на неговото прогресиране и за разширяване на спектъра на сенсибилизация (4).
При анафилактични реакции, въпреки алергичния характер на тяхната поява, антихистамини (за облекчаване на възможни съпътстващи уртикариални обриви, ринит и др.) Могат да се предписват само за следните фактори:
- облекчаване на остри нарушения (адреналинови препарати, глюкокортикостероиди, мерки за първа помощ),
- пълно възстановяване на сърдечната дейност и съзнание (1).
Антихистамини и алергологично изследване
Антихистамините трябва да бъдат отменени за седем дни или за по-дълъг период за някои лекарства преди следващите прегледи от алерголог-имунолог:
- тестове за скарификация и тестове за убождане,
- интрадермални тестове с алергени,
- провокативен назален и конюнктивален тест,
- тест с автосерум при рецидивираща уртикария.
Преди изследванията на кръвта за специфични IgE за неинфекциозни алергени, изследване на дихателната функция и тест с бронходилататор, тези лекарства не трябва да се отменят.
В подробности за лекарствата, които трябва да бъдат премахнати преди проучването и времето на ограниченията информира лекаря-алерголог-имунолог на рецепцията (1).
Странични ефекти на антихистамини
По-горе беше споменато, че една от причините за широкото използване на антихистамини като самолечение сред пациенти с алергични заболявания е фактът, че не само в Русия, но и в много чужди страни, тази група лекарства се продава в аптеките без рецепта (6).
Това обаче не означава, че тази група лекарства няма странични ефекти, включително развитието на сериозни здравни ефекти.
За антихистаминови лекарства от първото поколение най-важните и широко известни са седативни и хипнотични странични ефекти. В тази връзка, когато се предписват антихистаминови лекарства от първото поколение, пациентът трябва да бъде предупреден за опасностите си при шофиране, работа с движещи се машини и други дейности, свързани с опасност и изискващи бърза реакция и висока концентрация на внимание.
При антихистамините от поколение II вероятността от подобен страничен ефект е многократно по-ниска, но все още е възможна и се появява, когато има индивидуални генетични характеристики на хистаминовата рецепторна структура и някои други индивидуални характеристики (4).
Появата на седативен и хипнотичен страничен ефект, както вече бе споменато по-горе, се свързва с лекарства от първото поколение с липса на селективност по отношение на ефекта върху хистамин Н1 рецепторите в кожата и лигавиците.
Тези лекарства засягат рецепторите на други типове автономна и централна нервна система, които също могат да имат индивидуални характеристики. Ето защо, докато приемате антихистамини, е възможно не само появата на успокояващ ефект, но и в редки случаи, напротив, парадоксално психомоторно възбуда.
Възможното нарушение в стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, диария, абдоминален дискомфорт), повишен или намален апетит, сухи лигавици и зрителни нарушения (4) са свързани с ефектите върху автономната нервна система.
По-голямата опасност обаче е ефектът на антихистамини върху сърдечната честота.
Това се дължи на ефекта върху парасимпатиковото разделение на автономната нервна система, характерен за генерирането на лекарства I, както и въздействието върху електрофизиологичните процеси директно в сърдечния мускул.
Опасността от ефекта на антихистамините върху сърдечната честота и проводимостта е по-характерна за първото поколение на техните представители. Антихистамините от II поколение, които се характеризират с наличието на сърдечни странични ефекти, вече са преустановени в Русия и са забранени за продажба (4, 8, 9).
Във връзка с горното, алергологът-имунолог често е длъжен да предупреди лекаря за недопустимостта на приема на поколение I антихистамини от пациенти в напреднала възраст.
От една страна, възрастта на съществуване на антихистаминови лекарства I поколение прави тази група от пациенти по-наясно с тях, а по-ниските разходи, в сравнение със съвременните лекарства, ги прави по-привлекателни.
От друга страна, вероятността за поява на сърдечни странични ефекти при пациенти в напреднала възраст е по-висока, а характеристиките на черния дроб и бъбреците при възрастни хора правят пациентите по-податливи на предозиране.
Други странични ефекти включват появата на пристрастяване към лекарството - намаляване на неговата ефективност при продължителна употреба, което налага замяната на лекарството с друг член на групата.
За терапевтични цели се използват някои странични ефекти на антихистамини от поколение I. Например, седативният ефект се използва от психиатрите или се използва от алерголог-имунолог в случаи, когато сърбежът на кожата, свързана с алергично заболяване, нарушава съня на пациента (7).
Взаимодействия с други лекарства и храни
Страничните ефекти на антихистамини (всичко, включително кардиологията), дори ако вероятността за начало им е първоначално ниска, се увеличава, като се споделя с редица други лекарства, които могат да повлияят на тяхното превръщане в черния дроб. Сред тях са някои антибиотици и противогъбични лекарства, както и някои лекарства за лечение на заболявания на стомаха и дванадесетопръстника (4).
Същият ефект при приема на антихистамини е едновременното използване на грейпфрут, помело, портокал Севиля, често използван в мармалад, сокове от тези плодове и гроздов сок (4, 11).
В допълнение седативният ефект на антихистамините се умножава с едновременната консумация на алкохолни напитки (4).
Не трябва да забравяме, че когато приемате три или повече лекарства едновременно, страничните ефекти от тях са непредсказуеми (5).
Употреба по време на бременност и кърмене
По време на бременността курсът на алергичните заболявания може да се подобри и да се влоши.
Това се дължи на хормонални промени в организма, промени в имунната система, както и на влиянието на маточните клетки на матката, които играят важна роля в физиологията на този орган и променят активността си по време на бременност (1, 10).
При наличие на алергично заболяване на фона на бременността, както и при кърмене, трябва да се даде предпочитание на локални антихистаминови препарати в минималната ефективна доза.
Сред системните антихистамини има такива, при които е възможно приемане в минималната ефективна доза в случаите, когато ползата за майката надвишава риска за плода (рискът за новороденото по време на кърмене) и тези, които са абсолютно противопоказани (1).
Във всеки случай, приемането на антихистамини по време на бременност и кърмене трябва да бъде предписано от лекар-алерголог-имунолог след консултация с акушер-гинеколог.
заключение
По този начин, антихистамини, въпреки факта, че лекарят може да ги предпише за редовна употреба в продължение на много месеци, са средство за симптоматично лечение на алергични заболявания. В този случай, дори симптомите на алергично заболяване се спират от тези лекарства не са напълно.
Антихистамините няма да заменят комплексната диагноза на заболяването с идентифициране на причините за него и хода на патогенетичната терапия.
Въпреки отпускането на лекарствата извън борсата, тези лекарства имат странични ефекти, някои от които са свързани с риск от животозастрашаващи състояния.