Лечението на грипа Оселтамивир (в друга транскрипция - Оселтамавир, търговското наименование - Тамифлу) е антивирусно средство. Той е активен срещу грипните щамове А и В. За да се разбере същността на действието на лекарството, е необходимо да се разбере структурата на частиците на грипния вирус.
Структурата на грипния вирус
В основата на всеки вирус е геномът. В този случай тя е представена от нишка РНК (рибонуклеинова киселина). В грипния вирион има 8 нишки от РНК, всяка от които е затворена в пептиден "филм" - нуклеопротеин. Всеки генетичен материал на свой ред е покрит с протеинова обвивка, наречена капсид. Capsid съдържа два ензима - хемаглутинин и невраминидаза. Тези протеини определят проникващата способност на вируса.
Хемаглутининът осигурява адхезия (прикрепване) на вируса към клетката гостоприемник, а неураминидаза - частично разтваряне на компонентите на клетъчната мембрана, за да проникне във вируса в и от мъртвите клетки след репродукцията.
Също така, вирионът има втора обвивка - суперкапсида. Това е допълнителен гликопротеинов защитен слой, състоящ се от част от протеините на самия вирус и компонентите на мембраните на "убитата" клетка гостоприемник. Supercapsid съдържа допълнителни протеини в структурата - пептиди, които осигуряват стабилност и запазване на черупката.
Хемаглутинин (съкратено - Н) и невраминидаза (съкращение - N) постоянно мутират - променят структурата на протеините. Вече има 10 разновидности на Н. И това не е границата.
Околната среда и оцеляването в макроорганизма допринасят за повишената "агресивност" на вируса - той става по-неуязвим за имунните клетки и лекарствата.
Механизъм на действие на лекарството
Лекарството срещу грипния оселтамивир инхибира активността на основния увреждащ ензим на вируса - невраминидаза. Активната съставка - оселтамивир фосфат в човешкото тяло се превръща в оселтамивир карбоксилат. Това органично съединение активно свързва протеиновата молекула на невраминидазата, нарушавайки нейната структура и свойства. Микробът вече не може да влезе в клетката или да го напусне (всичко зависи от това на кой етап от вирусната репродукция е блокирал лекарството N) - той е изправен пред смърт.
Първият сценарий е, че микроорганизмът не е имал време да влезе в клетката. Вирусът има малки „енергийни резерви“, но те са достатъчни, за да се преместят от една клетка в друга и „пробият“ в неговата мембрана. При блокиране на невраминидазата да влезе в клетката му е нереално! И ако енергийните нужди на вируса не бъдат удовлетворени за сметка на клетката гостоприемник, тогава, накрая, протеин-синтетичните процеси спират - вирионът загива.
Вторият сценарий е, че микробът активно се разпространява в клетката. След блокиране на невраминидазата, новосинтезираните "орди" на вирионите не могат да излязат. Те консумират енергийни субстрати на гостоприемни клетки - въглехидрати, липиди, протеини. Но хранителните резерви в цитоплазмата не са безкрайни. Когато свършат, метаболизмът на вириона, включително процесът на репликация на РНК, изчезва. Както клетката, така и вирусите умират.
Предимства на антивирусни лекарства срещу грипни ваксини:
- Универсалност и широк спектър от действия. Лекарствата за грип с Оселтамавир са предназначени да блокират всякакъв вид невраминидаза, което означава много щамове на грипа. Като има предвид, че ваксината насърчава образуването на имунитет само срещу вирус с един тип N;
- Скоростта на действие. След въвеждането на ваксинален препарат с доза отслабена или разделена от вирион, отнема най-малко две седмици за произвеждане на анти-грипни антитела. През това време можете да „вдигнете“ инфекцията и да се разболеете толкова сериозно, сякаш ваксината не е била дадена. Таблетките за грип на Оселтамивир действат целенасочено в първите часове след влизането им в организма, а клиничният ефект се вижда след 1,5 дни от началото на употребата.
- Оригиналност. Поради силната мутационна вариабилност на грипния вирус, вирусолозите и микробиолозите трябва да разработват нова противогрипна ваксина всяка година. Само новата ваксина е готова и приложена на практика, а грипният вирус отново мутира и формира следващия щам. Ваксината срещу един щам не подпомага развитието на имунитет от друг сорт.
- Гарантирано. Клинично е доказано, че при използване на оселтамивир за грип, вероятността от усложнения се намалява с 60%, продължителността на заболяването се намалява с една и половина, а вероятността от смърт води до намаляване с 70%! Разбира се, ваксинацията също така спомага за намаляване на броя на сложните форми на грипна инфекция и улеснява протичането му (ако лицето все още е болно), но не гарантира намаляване на продължителността на заболяването.
Някои характеристики на употребата на озелтамивир
В идеалния случай, преди да се използва лекарството, е необходимо да се определи чувствителността на щама, който лицето е сключило с Оселтамивир. Известно е например, че свинският грип не е чувствителен към това лекарство.
Важен момент: за да може лекарството за грип Оселтамивир да работи наистина ефективно, то трябва да се предпише в самото начало на заболяването, когато вирусът активно се размножава и бързо напуска клетките, т.е. през първите два дни от началото на симптомите. При тежки и сложни форми на грип (особено при вирусна пневмония с развитието на серозен хеморагичен белодробен оток), лекарството ще бъде безполезно.
Тамифлу се нуждае само от един! Използването на два или повече антивирусни лекарства с един механизъм на действие в същото време не води до увеличаване на терапевтичния ефект, а само усилва страничния ефект.
доза
Озелтамивир се предлага в капсули от 75 mg - веднъж дневно е достатъчен за възрастни и деца.
Увеличаването на дозата с 2 пъти не води до повишаване на антивирусната активност, но може да активира клетъчния компонент на имунната защита.
Оселтамивир - описание и инструкции
Съдържание на статията
Ефективност на лекарството
Най-ефективното антивирусно лекарство, което се използва в момента, е озелтамивир.
Като инхибитор на ензима невраминидаза, той действа върху една от вирусните мултипликационни връзки, което води до неговата смърт. Лекарството е представително за третото поколение от тази група. Предишното лекарство занамивир може да се използва само като назален спрей и след това с големи странични ефекти, които ограничават приема му. Разработчиците са се опитали да избегнат тези недостатъци с озелтамивир.
Лекарството oseltamivir (търговско наименование Tamiflu) се произвежда от швейцарска фармацевтична компания. Провел е сериозни повторни тестове със САЩ, Холандия, Великобритания, азиатски страни, провеждани както върху животни, така и върху хора. Достатъчна част от научната работа е посветена на изучаването на ефекта на лекарството върху заразените с вируса H1N1 птици. Резултатите от тези експерименти са много обнадеждаващи, което направи възможно да се припише Tamiflu на лекарства с доказана ефикасност срещу грипния вирус.
Проучванията показват, че употребата на лекарството намалява с 30-40% средната продължителност на заболяването, до толкова - тежестта на нейните клинични прояви. Рискът от развитие на усложнения от грип се намалява с 1,5 пъти, а броят на фаталните случаи сред възрастните пациенти намалява толкова много. Всички тези данни показват голямо обещание за лечение на грип.
Най-ефективно е приемането му през първите 48 часа от началото на заболяването.
Въпреки това, има положителни доказателства за използването му на по-късна дата, както и с добър ефект.
недостатъци
Значителни недостатъци на оселтамивир, като лекарство за грип, включват тесния диапазон на неговия ефект, който позволява лекарството да се използва само с грипни вируси А и В, т.е. само по време на епидемията, когато патогенът вече е потвърден в лабораторията. Като се има предвид неговия механизъм на действие, на етапа на превенцията лекарството може да бъде неефективно, въпреки че производителите са много оптимистични и предлагат необходимите режими на лечение за това.
Значителен недостатък на оселтамивир за грип е неговата цена. Въпреки факта, че от 2009 г. насам, когато започна да се използва активно по време на епидемията, цената на лекарството е намаляла с 3 пъти, тя е все още висока и възлиза на около 1000 рубли за 10 капсули.
Странични ефекти
Лекарството се предлага под формата на капсули и прах за приготвяне на суспензии, което позволява да се използва при деца след една година, като по този начин се разширява обхвата. В сравнение със своя предшественик, занамивир, страничните ефекти са по-слабо изразени. Възможно е обаче
- развитие на алергични реакции;
- диспептични нарушения (гадене, повръщане, диария);
- нервни разстройства (замаяност, главоболие, нарушение на съня, конвулсии);
- кашлица, възпалено гърло, затруднено дишане, дори бронхоспазъм.
Инструкциите на оселтамивир за грип показват, че лекарството е противопоказано при пациенти с тежка бъбречна дисфункция, при наличие на алергични реакции към компонентите на лекарството.
По време на бременност и кърмене тя може да се използва много внимателно.
Arbidol, руски произведен наркотик, който активно се рекламира от медиите и официални източници, принадлежи към същата група наркотици. Постоянната наличност на Arbidol в аптечната верига и нейната достъпна цена го правят конкурентно конкурентна на Tamiflu.
Въпреки това, основният критерий, ефективността на лекарството, е недоказан факт, тъй като няма надеждна информация за тестовете.
Въпреки това често има положителни отзиви за употребата на арбидол като лекарство за грип.
Изборът на лекарство за грип трябва да се прави бързо и директно от лекуващия лекар, който ще предпише лекарството, въз основа на общото състояние на пациента, както и данни за епидемиологичната ситуация и очаквания патоген.
Оселтамивир: описание, инструкции, цена
Цена Оселтамивир и наличност в аптеките на града
Внимание! Над е таблица с референтни данни, информацията може да се промени. Данните за цените и наличността се променят в реално време, за да ги разгледате - можете да използвате търсенето (винаги има актуална информация в търсенето), а също и ако трябва да оставите поръчка за лекарства, изберете райони от града за търсене или търсене само по текущо отворени. аптеките.
Горният списък се актуализира поне веднъж на 6 часа (актуализира се на 02.22.2019 в 00:17 - московско време). Проверете цените и наличността на лекарства чрез търсене (линията за търсене се намира в горната част), както и като се обадите в аптеките преди да посетите аптеката. Информацията, съдържаща се на уебсайта, не може да се използва като препоръка за самолечение. Преди употреба на лекарствата задължително се консултирайте с Вашия лекар.
Оселтамивир - инструкции за употреба, аналози, прегледи
Инструкции за употреба Озелтамивир показва как да се пие лекарството за постигане на антивирусна активност. Той се предписва за лабораторно потвърден грип. Инструментът е ефективен само ако дозировката и времето на придържане. Инструкции за употреба Ценовите прегледи и аналозите на Oseltamivir са представени по-долу.
Действие оселтамивир
Oseltamyvir се освобождава в неактивна форма. Той придобива лечебни свойства в човешкото тяло под влиянието на ензими. В черния дроб той приема формата на карбоксилат. Повече от 70% от лекарството след преминаване през чернодробната бариера влиза в кръвта. Около 5% от средствата остават непроменени и циркулират в кръвта в неактивна форма. Лекарството се екскретира в урината.
Инструментът блокира вирусната неираминидаза, която е необходима за тяхното възпроизвеждане. Без този ензим патогенът не може да влезе в клетката, както и да излезе от вече заразена клетка. Поради това, вирусът не може да се възпроизведе и да улови нова тъкан. Озелтамивир засяга 2 от най-често срещаните видове инфекции - А, Б. t
Приложение на оселтамивир
Oseltamyvir се използва за:
- лечение на вирусна патология (H3N2 и H1N1);
- превенция на заболяването по време на сезонни огнища и след контакт с пациенти.
Ако лечението започне 2 дни след появата на симптомите, Oseltamyvir може да няма ефект. Същите условия възникват, когато втори курс на лечение се повтаря със същото лекарство. Лекарството се използва само срещу 2 щама на грип. При други респираторни инфекции той не е ефективен.
Трябва да се помни, че инструментът не замества въвеждането на противогрипна ваксина. Той също не влияе на нивото на антителата и може да се комбинира с ваксинация.
Озелтамивир таблетки - инструкции за употреба
Лекарството се произвежда под формата на капсули, които се поглъщат. Официалните инструкции за употреба на лекарството Озелтамивир показва, че те могат да пият вода с обем 50-100 мл.
В зависимост от целта на приема, се различават дневните дози от лекарството. Капсули могат да се приемат при пациенти с тегло над четиридесет килограма.
Максималната доза, която може да се пие в един ден, е 75 mg. Увеличаването на дозата не повишава ефективността на лекарството.
Инструкциите за употреба на Tamiflu и Zanamivir са идентични, тъй като и двете съдържат една и съща активна съставка.
Суспензия Оселтамивир - инструкции за употреба
Суспензията се използва главно при деца, но може да се предписва на възрастни пациенти.
Лекарството може да бъде закупено като прах в бутилка, от която суспензията се приготвя самостоятелно. В бутилката се добавя обичайната вода в количество от 52 милилитра. След това бутилката трябва да се разклати, за да се образува хомогенна субстанция. За правилна употреба комплектът включва измервателна спринцовка и адаптер за бутилка.
Преди всяка употреба разклатете бутилката, прикрепете спринцовката и съберете необходимата доза суспензия. Детето може да пие лекарството директно от спринцовката. След това трябва да се измие в течаща вода.
Дозите на суспензията са представени в таблицата.
Оселтамивир - инструкции за употреба при деца
В детска възраст могат да се предпишат капсули или суспензия. Инструкциите за употреба и цената на таблетките за оселтамивир са представени по-долу.
Тези дози са подходящи за капсули и сироп.
Оселтамивир - инструкции за употреба при деца и цената
Цената на лекарството варира в зависимост от броя на капсулите в опаковката и дозите:
- Капсули от 75 mg - около 950 рубли.
- Капсули 45 мг - 400 рубли.
- Окачване - 600-900 рубли.
Оселтамивир - инструкции за употреба и аналози
Oseltamyvir може да бъде закупен под следните търговски наименования:
Те съдържат оселтамивир в различни дози. Честотата на прилагане и дозировката на тези лекарства не се различават.
Оселтамивир - инструкции за употреба и цена
Цената на лекарствата зависи от производителя, броя на капсулите в опаковката, региона. Средства под търговското наименование Nomides:
- 75 mg - 700 рубли.
- 45 мг - 400 рубли.
- 30 мг - 300 рубли.
- 75 mg - 1100 рубли.
- Окачване - 900 рубли.
Цена Influcein 75 мг варира в диапазона от 600-700 рубли. Инструкциите за употреба и цената на Oseltamivir и Zanamivir са подобни.
Какви нежелани ефекти се наблюдават след лечението?
Известно е, че използването на високи дози не причинява нарушения на общото състояние. Рядко се появяват гадене и повръщане. Прокинетични, антиеметични, успокоителни са предписани за тяхното елиминиране.
Основните странични ефекти на озелтамивир са представени в таблицата.
По-рядко от изброените ефекти, псевдомембранозен колит, нестабилна стенокардия, настъпва анемия. При деца, загуба на слуха, кървене от носа, може да възникне конюнктивит. Тези признаци изчезват дори и без прекъсване на лекарството. Също така в детството може да има обостряне на бронхиална астма, подути лимфни възли, кожни лезии.
Допълнителните странични ефекти включват:
- промяна в нивото на кръвната захар, която е важна при пациенти със захарен диабет;
- промяна в ритъма, която причинява влошаване на състоянието при пациенти в напреднала възраст и хора със сърдечна недостатъчност;
- гърчове (с предразположение към тях);
- психични разстройства - възбуда, делириум, делириум, промяна на съзнанието (объркване), кошмари;
- кожни реакции: подуване на лицето, езика, алергичен обрив, уртикария;
- поражение на храносмилателната система: хеморагичен колит, хепатит, кървене.
В кои случаи агентът е предписан с повишено внимание?
Специални наблюдения се изискват от хората в такива случаи:
- Хронична сърдечна болест.
- Хронична белодробна болест.
- Състояние на декомпенсацията на вътрешните органи.
- Чернодробна недостатъчност.
- Бъбречна недостатъчност (етап на компенсация, субкомпенсация).
Преди да предпише лекарството, трябва да знаете нивото на креатин в кръвта. Ако е по-висока от 30 ml / min, дозата се избира според таблицата. В случаите, когато е в диапазона от 10-30 ml / min, дозата на лекарството се намалява два пъти.
В случай на вирусна инфекция, бактериите могат да се включат отново. Лекарството не е показано за предотвратяване на бактериални усложнения (например грип). Употребата на Oseltamyvir при хора с чернодробна недостатъчност не е проучена и следователно изисква наблюдение от лекар.
Според проучвания са установени отделни случаи на халюцинации, делириум и други психични разстройства, които са били фатални. Те са причинени от енцефалопатия или възпаление на мозъчната субстанция. Много рядко се появяват тежки кожни лезии - еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson.
По време на лечението се препоръчва да се избягва работа с механизмите на шофиране.
Кой е противопоказан?
Лекарството не се предписва за следните заболявания:
- Бъбречна недостатъчност в крайната фаза.
- Период на бременност
- Период на кърмене.
Инструментът също не се използва за свръхчувствителност към неговите компоненти. Oseltamyvir не може да се предписва на пациенти на възраст под 12 месеца. Това се дължи на проникването му през кръвно-мозъчната бариера, което все още не е напълно оформено преди този срок.
Използването на средства при бременни жени не може да се нарече безопасно, тъй като не са провеждани проучвания. Не е известно дали Oseltamivir преминава в кърмата. Въз основа на тези данни лекарството се предписва по здравословни причини (при висок риск от грип за майката).
Как взаимодейства Oseltamivir с други лекарства?
Лекарството може да се използва безопасно с:
- Парацетамол.
- Алуминиев или магнезиев хидроксид.
- Амоксицилин.
Когато се използва с пробенецид, концентрацията на Oseltamyvir в кръвта се увеличава (2-2.5 пъти). Той е свързан с намаляване на бъбречната секреция. Комбинираната употреба с циметидин изисква контрол на черния дроб, тъй като и двете лекарства са свързани със същия чернодробен ензим.
съхранение
Затворена бутилка прах може да се съхранява в продължение на 2 години, а готовият сироп може да продължи не повече от седемнадесет дни. Неотворен препарат може да бъде при стайна температура (15-25 ° С), а готовата суспензия се съхранява в хладилник (температура 2-8 ° С).
Капсулите се държат при същата температура като затворения флакон със суспензия и се съхраняват за не повече от пет години.
Оселтамивир е показал висока ефикасност за профилактика и лечение, ако се приема възможно най-скоро. Преди да използвате инструмента, е необходимо лабораторно потвърждаване на вирусната инфекция (грипни щамове А, В).
Оселтамивир: инструкции за употреба, аналози и прегледи, цени в аптеките в Русия
Озелтамивир е антивирусно средство за директно действие. Е прекурсор, активното вещество (оселтамивир карбоксилат), което селективно инхибира грипния вирус невраминидазен тип А и В.
Механизмът на действие на оселтамивир карбоксилат е свързан с инхибирането на невраминидаза от грипни вируси тип А и В. Невраминидаза, повърхностен гликопротеин на грипния вирус, е един от ключовите ензими, участващи в репликацията на грипни вируси А и В.
Инхибирането на невраминидаза нарушава способността на вирусните частици да проникват в клетката, както и освобождаването на вириони от инфектираната клетка, което води до ограничаване на разпространението на инфекцията в организма.
Не са проведени проучвания за взаимодействията с противогрипната ваксина. В проучвания с естествена и експериментална инфекция с грип лечението с озелтамивир фосфат не повлиява нормалния процес на производство на антитела в отговор на инфекцията.
След поглъщане почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, абсорбцията не зависи от приема на храна. Той има ефект на "първо преминаване" през черния дроб.
Под действието на чревни и чернодробни естерази той става активен метаболит. 75% от приетата доза влиза в системното кръвообращение като активен метаболит, по-малко от 5% като изходно вещество. Плазмените концентрации на двете пролекарства и активния метаболит са пропорционални на дозата.
1 капсула Оселтамивир включва:
- активната съставка - оселтамивир фосфат - 98,5 mg (по отношение на 100% от веществото е 75 mg оселтамивир);
- индиферентни пълнители - царевично нишесте, кроскармелоза натрий, повидон, талк, натриев фумарат.
Показания за употреба
От какво помага Oseltamivir? Изпишете лекарството в следните случаи:
- лечение на грип, причинен от вируси тип А и В
- лечение на грип H1N1 при възрастни и деца над 12 години.
Безопасността и ефикасността на лекарството при деца под 12-годишна възраст не са установени.
Инструкции за употреба Оселтамивир и дозировка
Поглъща се, независимо от храненето.
При лечението Oseltamivir трябва да започне не по-късно от 2 дни след появата на симптомите на заболяването в доза 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg дневно не увеличава ефекта.
За да се предотврати грипна инфекция по време на епидемия или след контакт с инфектиран пациент (трябва да започнете да го приемате незабавно), препоръчва се лекарството да се приема 75 mg 1 път дневно в продължение на 10 дни.
По преценка на лекаря, продължителността на оселтамивир като средство за предотвратяване на грип може да бъде удължена до 6 седмици.
Максималната дневна доза на лекарството при възрастни е 150 mg / ден. По-нататъшното превишаване на дозата не влияе положително на терапевтичния ефект на лекарството, но може само да доведе до предозиране.
При пациенти с CC по-малко от 30 ml / min, дозата се намалява до 75 mg 1 път дневно в продължение на 5 дни.
Странични ефекти
Рецептата на озелтамивир може да бъде придружена от следните нежелани реакции:
- От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане (обикновено когато се приема във високи дози или в първите дни на лечението); рядко - диария, коремна болка.
- От страна на централната нервна система: безсъние, замаяност, главоболие.
- От страна на дихателната система: запушване на носа, възпалено гърло, кашлица.
- Други: чувство на умора, слабост.
Противопоказания
Противопоказан е да се назначи Oseltamivir в следните случаи:
- Хронична бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min),
- Чернодробна недостатъчност
- Свръхчувствителност към озелтамивир.
свръх доза
Понастоящем случаи на свръхдоза не са описани. Единични дози оселтамивир фосфат предизвикват гадене и / или повръщане.
Аналози на лекарствения списък Oseltamivir
Ако е необходимо, Oseltamivir може да бъде заменен с аналог на активното вещество - това са лекарства:
- Тамифлу;
- Nomides;
- Оселтамивир фосфат;
- Inflyutsein.
Подобни лекарства в действие:
Изборът на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Оселтамивир, цената и прегледите на лекарства от подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар, а не да правите независима смяна на лекарството.
Средната цена на таблетките Оселтамивир в аптеките (Москва) е 1 021 рубли.
Да се съхранява лекарството трябва да бъде не повече от 2 години от датата на производство в сухо, тъмно, хладно (при температура не по-висока от 25 ° C) място.
Tamiflu (Оселтамивир, Оселтамивир)
Има противопоказания. Консултирайте се с лекар.
В продължение на няколко години на върха на грипния сезон (февруари-март) Москва остава без Тамифлу. Това не е изненадващо, тъй като производителят на Arbidol се занимава с (внезапно) разпространението на наркотици в Русия (силни аплодисменти). Според предишен опит, лекарството се появява отново в аптеките, когато на практика няма грип. Резервирайте предварително!
Препарати, съдържащи Оселтамивир или Оселтамивир (Оселтамивир, АТХ код (ATC) J05AH02): t
Търговски наименования в чужбина (в чужбина) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Номиди: преглед от лекар
Първият родов Tamiflu в Русия. Ние въвеждаме в търсене на "pharmamasintez ревюта".
Сайт на Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"Производството е само опаковки. Оборудването е индийско, не може да работи стабилно, непрекъснато се проваля, разрушава се, е разстроено и в резултат на това се замества с ръчен труд. Нагласите към работниците са отвратителни. Качеството на продукта може само да се отгатне. говорене, не е много адекватно (алкохолици, психически неадекватни хора и т.н.).
От интерес, аз погледнах на същия сайт Antijob мнения за компанията, в която работя (федерална мрежа от клиники със стотици служители): отрицателна обратна връзка е ЕДНО. И на малка компания в Иркутск - десетки лоши отзиви.
Като цяло, аз вярвам, че хапчетата са направени от индийски вещества (вещества) в Иркутск под мъдрото ръководство на хиндуизъм за лошо оборудване. По мое скромно мнение, лекарството е „индуски“, само по-лошо, поради обичайната руска бъркотия.
Тамифлу и наркотици от руски грип - медицинска обратна връзка
В Америка има организация, наречена FDA (Администрация по храните и лекарствата - Управление на храните и лекарствата). За да я създаде, това води до висока степен на правна грамотност на американското население. Честите съдилища на потребителите с производители на продукти и наркотици и огромни суми на глоби и компенсации принудиха ръководството на страната да създаде орган, регулиращ продажбата на продукти и наркотици в Съединените щати.
Ако производителят е получил одобрение от FDA за продажба в Съединените щати, по време на валидността на одобрението, той е практически застрахован срещу съдебни дела във връзка с неговите продукти.
За да получите разрешение, трябва да похарчите много пари за изследване на продукти на реални пациенти за дълго време, така наречените рандомизирани двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания. По тази причина разходите за разработване и регистриране на ново лекарство в САЩ са много високи - около един милиард долара.
Не идеализирам FDA, само този, който не прави нищо, не се заблуждава, а обемът на работа на този отдел е много голям. Въпреки това, тази организация, например, спря продажбата на повече от дузина лекарства в САЩ, които след началото на комерсиализацията разкриха опасни свойства.
За съжаление в Русия няма подобен орган. И няма такива пари за руските производители на наркотици. И изследванията на наркотици в руски клиники, много международни фармацевтични компании са спрели заради високата цена и ненадеждността (с други думи, поради корупция, липсата на задължение за изпълнение на изискванията за проучване и манипулиране на резултатите).
Следователно в Русия е възможно да се регистрира лекарството без плацебо-контролирани рандомизирани проучвания (т.е. без строги доказателства за ефикасност и безопасност).
И - ето и ето - вече виждате това лекарство на рафтовете на аптеките.
И от телевизионния екран сто пъти на ден излъчваха за прекрасните му свойства.
И тук - вече доста зрял купувач на чудо лек.
Това завършва вписването и се обръща към действителните препарати за лечение на респираторни вирусни инфекции.
Повечето от тях са произведени в Русия (вж. Производителя в съответната колона на таблицата), нито една FDA не ги е регистрирала, не са провеждани дългосрочни проучвания върху хиляди пациенти. Те обаче струват стотици рубли на опаковка.
Честно казано, започвайки лечение с тези лекарства, вие поемате цялата отговорност за себе си и всъщност провеждате експерименти върху себе си. Сериозните странични ефекти от руските наркотици не изглеждаха забелязани, но тяхната ефективност не е доказана и, както твърди телевизионната реклама на Арбидол, „лекарството може да помогне.“ Чудите се - и може би не помагате.
Има такова нещо - плацебо ефект (залъгалка). Това означава, че приемането на хапчета, които не съдържат никакво полезно вещество, може в някои случаи да доведе до подобрение на състоянието. Тук са само плацебо за стотици рубли, които не могат да си позволят всички руски семейства. Изберете по-евтино плацебо, господа.
Ще кажа особено за хомеопатичните препарати. В анотацията към Анаферон се посочва, че съдържа "антитела към човешкия интерферон със съдържание от не повече от 10 до минус 15 градуса Ng". Съжалявам, но, първо, тя е много по-малка от теглото на една молекула, второ, интерферонът е защитно вещество и антителата са продукт на борбата на организма срещу вредни чужди молекули. Следователно, "антитела към интерферон" са продукт на организма, който убива собствените си защитни молекули. Нека разклатим юфка от ушите, господа.
Анаферон за възрастни и анаферон за деца имат еднаква доза (прочетете инструкциите). И в "възрастни" инструкции е написано, че възрастен наркотик е противопоказан за деца. Това се нарича плурализъм в една глава и явно желание да се прекъсне тестото върху любовта на децата.
И в инструкциите за Анаферон, продължителността на курса на лечение е щастлив - до 6 месеца. Това означава, че един обикновен гражданин "за предотвратяване на грип" трябва да купуват 9 пакета от един прекрасен продукт със средна цена от 150 рубли. Тамифлу вече е по-евтин.
Ето такова прекрасно лекарство Анаферон.
Малко докосване до руските наркотици. Ако прочетете анотацията към Tamiflu, точно в инструкциите ще видите описание на проучвания върху хиляди пациенти, подробен режим на дозиране за всички категории пациенти.
Не съм открил никакви описания на изследвания върху хиляди пациенти на руски резюме.
И, например, в инструкциите за руския римантадин е написано следното:
Индивидуално, в зависимост от доказателствата, възрастта на пациента и използвания режим на лечение.
ТОЧКА. ВСИЧКО, НЯМА ПОВЕЧЕ ЗА ДОЗИТЕ. Тоест аз, лекарят, не мога да разбера от горните официални инструкции как да използвам това чудотворно лекарство. Това вероятно е знак за голямо уважение към руската компания за лекари и пациенти и доказателства за високата ефикасност на лекарството.
Ето защо, когато аз или моите роднини започнем да се разболяваме, все още купуваме Тамифлу, регистриран в "буржоазната" организация на FDA.
Tamiflu (Оселтамивир) - инструкции за употреба. Лекарството е рецепта, информацията е предназначена само за здравни специалисти!
Клинико-фармакологична група:
Фармакологично действие
Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит оселтамивир карбоксилат (OC) е ефективен и селективен инхибитор на невраминидазни грипни А и В вируси - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектираните клетки, тяхното по-нататъшно разпространение в епителните клетки на дихателните пътища тялото.
Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма. Проучванията на клинични изолати на грипния вирус показват, че концентрацията на ОК, необходима за инхибиране на невраминидазата с 50% (IC50), е 0,1-1,3 nM за вируса на инфлуенца А и 2,6 nM за вируса на грип В. Според публикуваните проучвания на средните стойности на IC50 за грипния вирус В малко по-висока и е 8.5 nM.
Клинична ефикасност
Клиничната ефикасност на Tamiflu® е доказана в проучвания с експериментален грип при хора и във фаза III проучвания на грипни инфекции, които са настъпили in vivo. В проведени проучвания Tamiflu® не повлиява образуването на анти-грипни антитела, включително производството на антитела в отговор на прилагането на инактивирана ваксина срещу грип.
Проучвания за естествена грипна инфекция
Във фаза III клинични проучвания, проведени в Северното полукълбо през 1997-1998 г. по време на сезонна грипна инфекция, пациентите започват да получават Tamiflu® не по-късно от 40 часа след появата на първите симптоми на грипна инфекция. 97% от пациентите са били заразени с вируса на инфлуенца А и 3% от пациентите с грипния вирус Б. Тамифлу® значително съкрати периода на клиничните прояви на грипната инфекция (за 32 часа). При пациенти с потвърдена диагноза на грип, който е приемал Tamiflu®, тежестта на заболяването, изразена като площ под кривата на кумулативния индекс на симптомите, е с 38% по-малка в сравнение с пациентите, получаващи плацебо. Освен това, при млади пациенти без съпътстващи заболявания, Тамифлу® намалява с около 50% честотата на усложнения от грип, изискващи употребата на антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит). В тези клинични проучвания от Фаза III са получени ясни доказателства за ефикасността на лекарството по отношение на вторичните критерии за ефикасност, свързани с антивирусната активност: Tamiflu® води до съкращаване на времето за отделяне на вируса и намаляване на площта под кривата "вирусно време-титър".
Данните, получени в проучване за лечение на Tamiflu® при пациенти в старческа възраст и пациенти в старческа възраст, показват, че приемането на Tamiflu® в доза 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни е придружено от клинично значимо намаление на медианата на периода на клинични прояви на грипна инфекция, подобно на това при възрастни пациенти. по-млади обаче различията не достигат статистическа значимост. В друго проучване, пациенти с грип по-възрастен от 13 години, които са имали едновременно хронични заболявания на сърдечно-съдовата и / или дихателната система, са получавали Tamiflu® в същия режим на дозиране или плацебо. Няма разлики в медианата на периода преди намаляване на клиничните прояви на грипна инфекция в групите с Tamiflu® и плацебо, но периодът на повишаване на температурата по време на приема на Tamiflu® се намалява с около 1 ден. Делът на пациентите, които освобождават вируса на 2 и 4 ден, стават значително по-малко. Профилът на безопасност на Tamiflu® при рискови пациенти не се различава от този в общата популация на възрастни пациенти.
Лечение на грип при деца
Деца на възраст от 1 до 12 години (средна възраст 5.3 години), които са имали повишена температура (повече от 37.8 ° C) и един от симптомите на дихателната система (кашлица или ринит) по време на циркулацията на грипния вирус сред популацията, имат двойно сляпо плацебо контролирано проучване. 67% от пациентите са били заразени с вируса на инфлуенца А и 33% от пациентите с вируса на грип В. Лекарството Тамифлу® (когато се приема не по-късно от 48 часа след появата на първите симптоми на грипна инфекция) значително намалява продължителността на заболяването (с 35,8 часа) в сравнение с плацебо. Продължителността на заболяването се определя като времето за спиране на кашлицата, запушване на носа, изчезване на температурата и връщане към нормална активност. В групата на децата, приемащи Tamiflu®, честотата на остър среден отит е намалена с 40% в сравнение с групата на плацебо. Възстановяването и връщането към нормалната активност настъпват почти 2 дни по-рано при деца, които са получавали Tamiflu®, в сравнение с групата на плацебо.
Друго проучване включва деца на възраст 6–12 години, страдащи от бронхиална астма; 53,6% от пациентите са имали грипна инфекция, потвърдена серологично и / или в култура. Средната продължителност на заболяването в групата пациенти, приемащи Tamiflu®, не се е понижила значително. Но през последните 6 дни на терапията с Tamiflu®, принудителният обем на експирация за 1 секунда (FEV1) се увеличава с 10,8% в сравнение с 4,7% при пациенти, получаващи плацебо (р = 0,0148).
Профилактика на грип при възрастни и юноши
Профилактичната ефикасност на Tamiflu® при естествени грипни инфекции A и B е доказана в 3 отделни клинични проучвания от фаза III.
В проучване във Фаза III възрастни и юноши, които са били в контакт с болен член на семейството, са приемали Tamiflu® в продължение на два дни след появата на симптомите на грип у членовете на семейството и продължавали в продължение на 7 дни, което значително намалило честотата на грип при контакти. 92%.
В двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване при неваксинирани и общо здрави възрастни на възраст 18–65 години, приемането на Tamiflu® по време на грипна епидемия значително намалява честотата на грипа (с 76%). Участниците в това проучване са приемали лекарството за 42 дни.
В двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване на пациенти в старческа възраст и старци в старчески домове, 80% от които са ваксинирани преди сезона, когато проучването е проведено, Tamiflu® значително намалява честотата на грип с 92%. В същото проучване Tamiflu® значително (с 86%) намалява честотата на грипните усложнения: бронхит, пневмония, синузит. Участниците в това проучване са приемали лекарството за 42 дни.
При всичките три клинични проучвания с Tamiflu®, около 1% от пациентите се разболяват от грип.
В тези клинични проучвания Tamiflu® също значително намалява честотата на освобождаване на вируса и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството към друг.
Профилактика на грип при деца
Профилактичната ефикасност на Tamiflu® при естествена инфекция с грип е демонстрирана в проучване при деца на възраст от 1 до 12 години след контакт с болен член на семейството или някой от постоянна среда. Основният параметър за ефикасност в това проучване е честотата на лабораторно потвърдена грипна инфекция. В проучване при деца, които са получавали Tamiflu® (прах за суспензия за перорално приложение) в доза 30-75 mg 1 път дневно в продължение на 10 дни и първоначално не е освободен вирусът, честотата на лабораторно потвърдения грип намалява до 4% (2/47) ) в сравнение с 21% (15/70) в плацебо групата.
При приемане на Tamiflu® за целите на постекспозиционна профилактика (7 дни), предотвратяване на контакти в семейството (10 дни) и сезонна профилактика (42 дни), не са отбелязани случаи на лекарствена резистентност.
Рискът от лекарствена резистентност, когато се използва за лечение на грип, е широко проучен. Според всички спонсорирани от Roche клинични проучвания за лечение на грипна инфекция при прием на Tamiflu® при възрастни пациенти / юноши, резистентност към озелтамивир е установена в 0,32% от случаите (4/1245), като се използва фенотипиране и 0,4% от случаите (5/1245), като се използва фенотипизиране и генотипиране, и при деца от 1 година до 12 години съответно при 4,1% (19/464) и 5,4% (25/464) от случаите. Всички пациенти са имали временен превоз на устойчив на ОК вирус. Това не повлиява елиминирането на вируса и не причинява влошаване на клиничното състояние.
Няколко различни подтип-специфични мутации на невраминидазните вируси са открити в in vitro проучвания или в литературата. Степента на десенсибилизация зависи от вида на мутацията, така че с мутацията на I222V в N1 чувствителността намалява 2 пъти, а при R292K в N2 - с 30 000 пъти. Не са открити мутации, които да намаляват чувствителността на вируса на невраминидазен грип В in vitro.
При пациенти, лекувани с озелтамивир, са регистрирани мутации N1 на невраминидаза (включително вируси H5N1), водещи до резистентност / понижена чувствителност към TC, са H274Y, N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай) и невраминидаза мутации N2 - N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай). В един от случаите беше открита G402S мутация на вируса на грип Б, което доведе до 4-кратно намаляване на чувствителността и в един случай мутацията на D198N с 10-кратно намаляване на чувствителността при дете с имунен дефицит.
Вирусите с устойчив генотип на невраминидаза се различават в различна степен в резистентност от естествения щам. Вирусите с мутация на R292K в N2 при животни (мишки и порове) са далеч по-инфекциозни, патогенни и заразни от вируси с E119V мутация в N2 и D198N в B и се различават леко от дивия тип щам. Вирусите с H274Y мутация в N1 и N294S в N2 заемат междинно положение.
При пациенти, които не са получавали озелтамивир, са открити мутации на A / H1N1 грипния вирус, които се срещат в естествени условия, които имат намалена чувствителност към лекарството in vitro. Степента на намаляване на чувствителността към озелтамивир и честотата на поява на такива вируси може да варира в зависимост от сезона и региона.
Резултатите от предклиничните проучвания
Предклиничните данни, получени въз основа на стандартни проучвания за фармакологична безопасност, генотоксичност и хронична токсичност, не показват особена опасност за хората.
Карциногенност: Резултатите от три проучвания за откриване на канцерогенен потенциал (две 2-годишни проучвания при плъхове и мишки за озелтамивир и едно 6-месечно проучване върху трансгенни Tg: AC мишки за активен метаболит) са отрицателни.
Мутагенност: Стандартните генотоксични тестове за озелтамивир и активния метаболит са отрицателни.
Влияние върху фертилитета: озелтамивир в доза от 1500 mg / kg / ден не оказва влияние върху генеративната функция при мъже и жени на плъхове.
Тератогенност: в проучвания за тератогенност на озелтамивир в дози до 1500 mg / kg / ден (при плъхове) и до 500 mg / kg дневно (при зайци) не е установен ефект върху ембрионално-феталното развитие. В проучвания на антенатални и постнатални периоди на развитие при плъхове с въвеждане на озелтамивир в доза от 1500 mg / kg / ден, се наблюдава повишаване на периода на раждане: границата на безопасност между експозицията при хора и максималната доза без ефект при плъхове (500 mg / kg / ден) за озелтамивир е 480 пъти по-висок, а за активния му метаболит - 44 пъти. Експозицията на плода е 15-20% от тази на майката.
Други: oseltamivir и активният метаболит проникват в млякото на лактиращи плъхове.
При около 50% от изследваните морски свинчета, когато активното вещество оселтамивир се прилага при максимални дози, се наблюдава кожна сенсибилизация под формата на еритема. Също така е установено обратимо дразнене на очите при зайци.
Докато оселтамивир фосфат в много високи еднократни перорални дози (657 mg / kg и повече) не повлиява възрастни плъхове, тези дози имат токсичен ефект върху незрели 7-дневни плъхове, включително довели до смъртта на животните. Не са наблюдавани странични ефекти при хронично приложение в доза от 500 mg / kg / ден от 7 до 21 дни от постнаталния период.
Фармакокинетика
Оселтамивир фосфат се абсорбира лесно от стомашно-чревния тракт и се превръща в активен метаболит чрез действието на черния дроб и чревните естерази. Концентрацията на активния метаболит в плазмата се определя в рамките на 30 минути, времето за достигане на Стах е 2-3 часа и повече от 20 пъти концентрацията на пролекарството. Най-малко 75% от приетата доза влиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% под формата на оригиналното лекарство. Плазмените концентрации на пролекарства и активния метаболит са пропорционални на дозата и не зависят от приема на храна.
Vss активен метаболит - 23 l.
Според проучвания върху животни, след поглъщане на оселтамивир фосфат, активният му метаболит е намерен във всички основни огнища на инфекцията (бели дробове, бронхиални промивки, носната лигавица, средно ухо и трахея) в концентрации, които осигуряват антивирусен ефект.
Метаболитът, свързващ се с плазмените протеини, е 3%. Свързването на пролекарства с плазмените протеини е 42%, което не е достатъчно, за да предизвика значителни лекарствени взаимодействия.
Оселтамивир фосфатът се превръща в активен метаболит чрез действието на естерази, които са главно в черния дроб. Нито оселтамивир фосфатът, нито активният метаболит са субстрати или инхибитори на изоензимите на цитохром Р450.
Екскретира (> 90%) като активен метаболит предимно от бъбреците. Активният метаболит не се трансформира допълнително и се екскретира от бъбреците (> 99%) чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Бъбречният клирънс (18,8 l / h) надвишава скоростта на гломерулната филтрация (7,5 l / h), което показва, че лекарството също се екскретира чрез тубулна секреция. По-малко от 20% от приложеното лекарство се екскретира през червата. T1 / 2 активен метаболит е 6-10 часа.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
Пациенти с бъбречно увреждане
Когато се използва Tamiflu® (100 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни) при пациенти с различна степен на увреждане на бъбреците, AUC е обратно пропорционална на намаляване на бъбречната функция.
Лечение. Пациенти с QC повече от 30 ml / min корекция на дозата не се изисква. При пациенти с СК от 10 до 30 ml / min, дозата Tamiflu® трябва да се намали до 75 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни. Препоръки за дозиране при пациенти на постоянна хемодиализа или хронична перитонеална диализа относно крайния стадий на хронична бъбречна недостатъчност и при пациенти с по-малко от 10 ml / min CC.
Предотвратяване. Пациенти с QC повече от 30 ml / min корекция на дозата не се изисква. При пациенти с CC от 10 до 30 ml / min се препоръчва дозата на Tamiflu® да се намали до 75 mg през ден; или капсули 30 mg дневно или 30 mg суспензия дневно. Препоръки за дозиране при пациенти на постоянна хемодиализа или хронична перитонеална диализа относно крайния стадий на хронична бъбречна недостатъчност и при пациенти с по-малко от 10 ml / min CC.
Пациенти с увреждане на черния дроб
Данните, получени in vitro и при проучвания при животни за отсъствието на значително повишаване на AUC на оселтамивир фосфат при лека и умерено нарушена чернодробна функция, са потвърдени в клинични проучвания. Безопасността и фармакокинетиката на озелтамивир фосфат при пациенти с тежко увредена чернодробна функция не са проучени.
Пациенти в напреднала възраст и възраст
При пациенти в напреднала възраст и възраст (65-78 години) експозицията на активния метаболит в равновесно състояние е с 25-35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, когато се предписват подобни дози Tamiflu®. T1 / 2 на лекарството при пациенти в старческа и сенилна възраст не се различава значително от това при по-младите пациенти. Като се имат предвид данните за експозицията на лекарството и неговата поносимост при пациенти в старческа и сенилна възраст, не се изисква коригиране на дозата за лечение и профилактика на грип.
Фармакокинетиката на Tamiflu® е изследвана при деца на възраст от 1 до 16 години във фармакокинетично проучване с единична доза от лекарството и в клинично проучване за проучване на повторната употреба на лекарството при малък брой деца на възраст 3-12 години. При малки деца елиминирането на пролекарството и активния метаболит се осъществява по-бързо, отколкото при възрастни, което води до по-ниска AUC спрямо специфична доза. Приемането на лекарството в доза от 2 mg / kg осигурява същата AUC на озелтамивир карбоксилат, която се постига при възрастни след еднократна доза капсула с 75 mg от лекарството (което е еквивалентно на около 1 mg / kg). Фармакокинетиката на озелтамивир при деца над 12-годишна възраст е същата като при възрастни.
Показания за употреба на лекарството TAMIFLU®
- лечение на грип при възрастни и деца над 1 година;
- профилактика на грип при възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (във военни единици и големи производствени екипи, при изтощени пациенти);
- превенция на грип при деца над 1 година
Режим на дозиране
Лекарството се приема през устата, с храна или независимо от храненето. Поносимостта на лекарството може да бъде подобрена, ако се приема с храна.
Възрастни, тийнейджъри или деца, които не могат да поглъщат капсула, могат да получат Tamiflu® лечение под формата на прах за приготвяне на перорална суспензия.
В случаите, когато Tamiflu® под формата на прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение липсва, или ако има признаци на “стареене” на капсули, е необходимо да отворите капсулата и да излее съдържанието му в малко количество (максимум 1 ч.л.) от подходящ подсладен хранителен продукт (шоколадов сироп с нормална захар, захар, мед, светла кафява захар или таблична захар, разтворена във вода, сладък десерт, подсладено кондензирано мляко, ябълково пюре или кисело мляко), за да скрие горчивия вкус, Сместа трябва внимателно да се смеси и да се даде на пациента като цяло. Погълнете сместа веднага след приготвянето.
Стандартна схема на дозиране
Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от появата на симптомите на грип.
Възрастни и юноши на възраст 12 и повече години се предписват 75 mg (1 капсула 75 mg или 1 капсула 30 mg + 1 капсула 45 mg или суспензия) 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg дневно не увеличава ефекта.
Деца на възраст 8 и повече години или над 40 kg, които могат да поглъщат капсули, могат също да получат Tamiflu® под формата на капсули от 75 mg (1 капсула 75 mg, или 1 капсула 30 mg + 1 капсула 45 mg) 2 пъти. на ден.
Деца на възраст 1 и повече години препоръчва прах за суспензия за перорално приложение или капсули от 30 mg и 45 mg (за деца над 2 години).
Препоръчителната схема на прилагане на Tamiflu® под формата на капсули от 30 mg и 35 mg или екстремална приготвена суспензия е представена в таблицата.