Tamiflu е антивирусно лекарство, пролекарство, използвано за профилактика и лечение на грип.
Той съдържа оселтамивир, пролекарство, което се метаболизира в организма до оселтамивир карбоксилат. Активният метаболит на оселтамивир конкурентно и селективно инхибира невроминидазата на грипните вируси В и А, в резултат на което се предотвратява освобождаването на новообразувани вируси от инфектирани клетки и тяхното проникване в здрави клетки.
Tamiflu предотвратява развитието на болестта в ранните му стадии - озелтамивир карбоксилат инхибира репликацията на вируса и намалява неговата патогенност.
В ролята на профилактика, тя значително (с 92%) намалява честотата на грип при хора, които са имали контакт със заразени хора.
Не повлиява образуването на антитела към грипния вирус, включително при пациенти, подложени на ваксинация с инактивирана противогрипна ваксина. Няма развитие на лекарствена резистентност при превенция след експозиция и сезонен грип.
Съставът на 1 капсула Tamiflu 75 включва:
- Активна съставка: оселтамивир - 75 mg (под формата на оселтамивир фосфат - 98,5 mg);
- Спомагателни компоненти: талк, повидон К30, прежелатинизирано нишесте, кроскармелоза натрий, натриев стеарил фумарат;
- Капсулно тяло: желатин, титанов диоксид, железен багрилен черен оксид;
- Капсули с капачка: желатин, титанов диоксид, железен оксид червен и жълт.
Няма доказателства за ефикасност при лечението на заболявания, причинени от други патогени, различни от вируси на грип А и В.
Показания за употреба
Какво помага на Тамифлу? Според инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:
- лечение на грип при възрастни и деца над 1 година;
- профилактика на грип при възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (във военни единици и големи производствени екипи, при изтощени пациенти);
- превенция на грип при деца над 1 година.
Инструкции за употреба Tamiflu 75 mg, дозировка
Лекарството се приема през устата, с храна или независимо от храненето. Поносимостта на лекарството може да бъде подобрена, ако се приема с храна.
Възрастни, тийнейджъри или деца, които не могат да поглъщат капсула, могат да получат Tamiflu в прахообразна форма, за да приготвят суспензия за перорално приложение.
Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от появата на симптомите на грип.
За лечение на грип се използват стандартни дози от Tamiflu 75 mg, съгласно инструкциите:
- Възрастни и юноши на възраст 12 и повече години - 1 капсула на лекарството 2 пъти дневно - 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg / ден не увеличава ефекта.
- Деца на възраст 8 и повече години с телесно тегло над 40 кг, които могат да поглъщат капсули - по 1 капсула 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.
За профилактични цели, инструкциите за употреба препоръчват следните дозировки:
- Възрастни и юноши на възраст 12 години и по-възрастни - 1 капсула Tamiflu 75 mg 1 път дневно в продължение на най-малко 10 дни след контакт с пациента. По време на сезонната грипна епидемия, 75 mg 1 път на ден в продължение на 6 седмици.
- Деца на възраст над 8 години с телесно тегло над 40 kg - 1 капсула 75 mg 1 път на ден.
Превантивният ефект продължава толкова дълго, колкото приемането на лекарството.
Специални инструкции
Пациенти с чернодробно увреждане с лека до умерена тежест, пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс над 30 ml / min), както и при хора в напреднала възраст, не се налага корекция на дозата.
При креатининов клирънс от 10-30 ml / min е необходимо да се намали дозата на Тамифлу до 75 mg веднъж дневно всеки ден в продължение на 5 дни (по време на лечението).
Когато предпазвате от грип при пациенти с креатининов клирънс 10–30 ml / min, намалете дозата до 30 mg дневно като суспензия или прехвърлете пациента да приема лекарството през ден при доза от 75 mg на ден.
Странични ефекти
Инструкцията предупреждава за възможността за развитие на следните нежелани реакции, когато се предписва Tamiflu:
- гадене, повръщане (обикновено при приемане на високи дози или в първите дни на лечението), безсъние, замаяност;
- рядко - диария, слабост, умора, главоболие, назална конгестия, възпалено гърло, кашлица, коремна болка.
Противопоказания
Tamiflu е противопоказан в следните случаи:
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
- тежка бъбречна недостатъчност;
- възраст на децата до 1 година.
- по време на бременност и кърмене.
свръх доза
В случай на предозиране е възможно да се увеличат или да се предизвикат нежелани реакции. Симптоматично лечение.
Аналози на Тамифлу, цена в аптеките
Ако е необходимо, можете да замените Tamiflu 75mg с аналог за терапевтични ефекти - това са лекарства:
Изборът на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Tamiflu, цената и прегледите на лекарства от подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар, а не да правите независима смяна на лекарството.
Цена в руски аптеки: Тамифлу капсули 75 мг 10 бр. - от 1210 до 1321 рубли, според 728 аптеки.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° С. Срокът на годност на праха - 2 години, капсули - 7 години. Условия за продажба от аптеките - рецепта.
Какво казват прегледите?
Според прегледите на лекарите Тамифлу ефективно действа върху грипните вируси - пациентите отбелязват, че го приемат много по-рядко и по-лесно с лекарството. В някои случаи има странични ефекти, най-честите от които са гадене и диария (главно при деца).
Повечето майки са доволни от ефекта на лекарството, когато го предписват на деца. В много случаи, процентът на Prem Tamiflu като превантивна мярка, преди да отиде в детска градина или училище, ви позволява да избегнете заразяване на детето си с грипния вирус.
Взаимодействие с други лекарства
Лекарството може да се предписва едновременно на пациенти с антипиретични лекарства на базата на парацетамол и аналгетици. При това лекарствено взаимодействие не са наблюдавани сериозни странични ефекти и отрицателни реакции на тялото.
Tamiflu не трябва да се комбинира с ентеросорбенти или антиацидни лекарства, тъй като в този случай терапевтичният ефект на озелтамивир е значително намален.
При клинични проучвания не са открити странични ефекти и лезии на тялото, когато Тамифлу капсули са комбинирани с такива лекарства като тиазидни диуретици, хистаминови Н2 рецепторни блокери, ксантини, ненаркотични аналгетици, кортикостероиди, пеницилин антибиотици, аз използвам, използвам, I, I, I, I, I, uporabljam,,
Tamiflu (Оселтамивир, Оселтамивир)
Има противопоказания. Консултирайте се с лекар.
В продължение на няколко години на върха на грипния сезон (февруари-март) Москва остава без Тамифлу. Това не е изненадващо, тъй като производителят на Arbidol се занимава с (внезапно) разпространението на наркотици в Русия (силни аплодисменти). Според предишен опит, лекарството се появява отново в аптеките, когато на практика няма грип. Резервирайте предварително!
Препарати, съдържащи Оселтамивир или Оселтамивир (Оселтамивир, АТХ код (ATC) J05AH02): t
Търговски наименования в чужбина (в чужбина) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Номиди: преглед от лекар
Първият родов Tamiflu в Русия. Ние въвеждаме в търсене на "pharmamasintez ревюта".
Сайт на Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"Производството е само опаковки. Оборудването е индийско, не може да работи стабилно, непрекъснато се проваля, разрушава се, е разстроено и в резултат на това се замества с ръчен труд. Нагласите към работниците са отвратителни. Качеството на продукта може само да се отгатне. говорене, не е много адекватно (алкохолици, психически неадекватни хора и т.н.).
От интерес, аз погледнах на същия сайт Antijob мнения за компанията, в която работя (федерална мрежа от клиники със стотици служители): отрицателна обратна връзка е ЕДНО. И на малка компания в Иркутск - десетки лоши отзиви.
Като цяло, аз вярвам, че хапчетата са направени от индийски вещества (вещества) в Иркутск под мъдрото ръководство на хиндуизъм за лошо оборудване. По мое скромно мнение, лекарството е „индуски“, само по-лошо, поради обичайната руска бъркотия.
Тамифлу и наркотици от руски грип - медицинска обратна връзка
В Америка има организация, наречена FDA (Администрация по храните и лекарствата - Управление на храните и лекарствата). За да я създаде, това води до висока степен на правна грамотност на американското население. Честите съдилища на потребителите с производители на продукти и наркотици и огромни суми на глоби и компенсации принудиха ръководството на страната да създаде орган, регулиращ продажбата на продукти и наркотици в Съединените щати.
Ако производителят е получил одобрение от FDA за продажба в Съединените щати, по време на валидността на одобрението, той е практически застрахован срещу съдебни дела във връзка с неговите продукти.
За да получите разрешение, трябва да похарчите много пари за изследване на продукти на реални пациенти за дълго време, така наречените рандомизирани двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания. По тази причина разходите за разработване и регистриране на ново лекарство в САЩ са много високи - около един милиард долара.
Не идеализирам FDA, само този, който не прави нищо, не се заблуждава, а обемът на работа на този отдел е много голям. Въпреки това, тази организация, например, спря продажбата на повече от дузина лекарства в САЩ, които след началото на комерсиализацията разкриха опасни свойства.
За съжаление в Русия няма подобен орган. И няма такива пари за руските производители на наркотици. И изследванията на наркотици в руски клиники, много международни фармацевтични компании са спрели заради високата цена и ненадеждността (с други думи, поради корупция, липсата на задължение за изпълнение на изискванията за проучване и манипулиране на резултатите).
Следователно в Русия е възможно да се регистрира лекарството без плацебо-контролирани рандомизирани проучвания (т.е. без строги доказателства за ефикасност и безопасност).
И - ето и ето - вече виждате това лекарство на рафтовете на аптеките.
И от телевизионния екран сто пъти на ден излъчваха за прекрасните му свойства.
И тук - вече доста зрял купувач на чудо лек.
Това завършва вписването и се обръща към действителните препарати за лечение на респираторни вирусни инфекции.
Повечето от тях са произведени в Русия (вж. Производителя в съответната колона на таблицата), нито една FDA не ги е регистрирала, не са провеждани дългосрочни проучвания върху хиляди пациенти. Те обаче струват стотици рубли на опаковка.
Честно казано, започвайки лечение с тези лекарства, вие поемате цялата отговорност за себе си и всъщност провеждате експерименти върху себе си. Сериозните странични ефекти от руските наркотици не изглеждаха забелязани, но тяхната ефективност не е доказана и, както твърди телевизионната реклама на Арбидол, „лекарството може да помогне.“ Чудите се - и може би не помагате.
Има такова нещо - плацебо ефект (залъгалка). Това означава, че приемането на хапчета, които не съдържат никакво полезно вещество, може в някои случаи да доведе до подобрение на състоянието. Тук са само плацебо за стотици рубли, които не могат да си позволят всички руски семейства. Изберете по-евтино плацебо, господа.
Ще кажа особено за хомеопатичните препарати. В анотацията към Анаферон се посочва, че съдържа "антитела към човешкия интерферон със съдържание от не повече от 10 до минус 15 градуса Ng". Съжалявам, но, първо, тя е много по-малка от теглото на една молекула, второ, интерферонът е защитно вещество и антителата са продукт на борбата на организма срещу вредни чужди молекули. Следователно, "антитела към интерферон" са продукт на организма, който убива собствените си защитни молекули. Нека разклатим юфка от ушите, господа.
Анаферон за възрастни и анаферон за деца имат еднаква доза (прочетете инструкциите). И в "възрастни" инструкции е написано, че възрастен наркотик е противопоказан за деца. Това се нарича плурализъм в една глава и явно желание да се прекъсне тестото върху любовта на децата.
И в инструкциите за Анаферон, продължителността на курса на лечение е щастлив - до 6 месеца. Това означава, че един обикновен гражданин "за предотвратяване на грип" трябва да купуват 9 пакета от един прекрасен продукт със средна цена от 150 рубли. Тамифлу вече е по-евтин.
Ето такова прекрасно лекарство Анаферон.
Малко докосване до руските наркотици. Ако прочетете анотацията към Tamiflu, точно в инструкциите ще видите описание на проучвания върху хиляди пациенти, подробен режим на дозиране за всички категории пациенти.
Не съм открил никакви описания на изследвания върху хиляди пациенти на руски резюме.
И, например, в инструкциите за руския римантадин е написано следното:
Индивидуално, в зависимост от доказателствата, възрастта на пациента и използвания режим на лечение.
ТОЧКА. ВСИЧКО, НЯМА ПОВЕЧЕ ЗА ДОЗИТЕ. Тоест аз, лекарят, не мога да разбера от горните официални инструкции как да използвам това чудотворно лекарство. Това вероятно е знак за голямо уважение към руската компания за лекари и пациенти и доказателства за високата ефикасност на лекарството.
Ето защо, когато аз или моите роднини започнем да се разболяваме, все още купуваме Тамифлу, регистриран в "буржоазната" организация на FDA.
Tamiflu (Оселтамивир) - инструкции за употреба. Лекарството е рецепта, информацията е предназначена само за здравни специалисти!
Клинико-фармакологична група:
Фармакологично действие
Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит оселтамивир карбоксилат (OC) е ефективен и селективен инхибитор на невраминидазни грипни А и В вируси - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектираните клетки, тяхното по-нататъшно разпространение в епителните клетки на дихателните пътища тялото.
Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма. Проучванията на клинични изолати на грипния вирус показват, че концентрацията на ОК, необходима за инхибиране на невраминидазата с 50% (IC50), е 0,1-1,3 nM за вируса на инфлуенца А и 2,6 nM за вируса на грип В. Според публикуваните проучвания на средните стойности на IC50 за грипния вирус В малко по-висока и е 8.5 nM.
Клинична ефикасност
Клиничната ефикасност на Tamiflu® е доказана в проучвания с експериментален грип при хора и във фаза III проучвания на грипни инфекции, които са настъпили in vivo. В проведени проучвания Tamiflu® не повлиява образуването на анти-грипни антитела, включително производството на антитела в отговор на прилагането на инактивирана ваксина срещу грип.
Проучвания за естествена грипна инфекция
Във фаза III клинични проучвания, проведени в Северното полукълбо през 1997-1998 г. по време на сезонна грипна инфекция, пациентите започват да получават Tamiflu® не по-късно от 40 часа след появата на първите симптоми на грипна инфекция. 97% от пациентите са били заразени с вируса на инфлуенца А и 3% от пациентите с грипния вирус Б. Тамифлу® значително съкрати периода на клиничните прояви на грипната инфекция (за 32 часа). При пациенти с потвърдена диагноза на грип, който е приемал Tamiflu®, тежестта на заболяването, изразена като площ под кривата на кумулативния индекс на симптомите, е с 38% по-малка в сравнение с пациентите, получаващи плацебо. Освен това, при млади пациенти без съпътстващи заболявания, Тамифлу® намалява с около 50% честотата на усложнения от грип, изискващи употребата на антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит). В тези клинични проучвания от Фаза III са получени ясни доказателства за ефикасността на лекарството по отношение на вторичните критерии за ефикасност, свързани с антивирусната активност: Tamiflu® води до съкращаване на времето за отделяне на вируса и намаляване на площта под кривата "вирусно време-титър".
Данните, получени в проучване за лечение на Tamiflu® при пациенти в старческа възраст и пациенти в старческа възраст, показват, че приемането на Tamiflu® в доза 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни е придружено от клинично значимо намаление на медианата на периода на клинични прояви на грипна инфекция, подобно на това при възрастни пациенти. по-млади обаче различията не достигат статистическа значимост. В друго проучване, пациенти с грип по-възрастен от 13 години, които са имали едновременно хронични заболявания на сърдечно-съдовата и / или дихателната система, са получавали Tamiflu® в същия режим на дозиране или плацебо. Няма разлики в медианата на периода преди намаляване на клиничните прояви на грипна инфекция в групите с Tamiflu® и плацебо, но периодът на повишаване на температурата по време на приема на Tamiflu® се намалява с около 1 ден. Делът на пациентите, които освобождават вируса на 2 и 4 ден, стават значително по-малко. Профилът на безопасност на Tamiflu® при рискови пациенти не се различава от този в общата популация на възрастни пациенти.
Лечение на грип при деца
Деца на възраст от 1 до 12 години (средна възраст 5.3 години), които са имали повишена температура (повече от 37.8 ° C) и един от симптомите на дихателната система (кашлица или ринит) по време на циркулацията на грипния вирус сред популацията, имат двойно сляпо плацебо контролирано проучване. 67% от пациентите са били заразени с вируса на инфлуенца А и 33% от пациентите с вируса на грип В. Лекарството Тамифлу® (когато се приема не по-късно от 48 часа след появата на първите симптоми на грипна инфекция) значително намалява продължителността на заболяването (с 35,8 часа) в сравнение с плацебо. Продължителността на заболяването се определя като времето за спиране на кашлицата, запушване на носа, изчезване на температурата и връщане към нормална активност. В групата на децата, приемащи Tamiflu®, честотата на остър среден отит е намалена с 40% в сравнение с групата на плацебо. Възстановяването и връщането към нормалната активност настъпват почти 2 дни по-рано при деца, които са получавали Tamiflu®, в сравнение с групата на плацебо.
Друго проучване включва деца на възраст 6–12 години, страдащи от бронхиална астма; 53,6% от пациентите са имали грипна инфекция, потвърдена серологично и / или в култура. Средната продължителност на заболяването в групата пациенти, приемащи Tamiflu®, не се е понижила значително. Но през последните 6 дни на терапията с Tamiflu®, принудителният обем на експирация за 1 секунда (FEV1) се увеличава с 10,8% в сравнение с 4,7% при пациенти, получаващи плацебо (р = 0,0148).
Профилактика на грип при възрастни и юноши
Профилактичната ефикасност на Tamiflu® при естествени грипни инфекции A и B е доказана в 3 отделни клинични проучвания от фаза III.
В проучване във Фаза III възрастни и юноши, които са били в контакт с болен член на семейството, са приемали Tamiflu® в продължение на два дни след появата на симптомите на грип у членовете на семейството и продължавали в продължение на 7 дни, което значително намалило честотата на грип при контакти. 92%.
В двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване при неваксинирани и общо здрави възрастни на възраст 18–65 години, приемането на Tamiflu® по време на грипна епидемия значително намалява честотата на грипа (с 76%). Участниците в това проучване са приемали лекарството за 42 дни.
В двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване на пациенти в старческа възраст и старци в старчески домове, 80% от които са ваксинирани преди сезона, когато проучването е проведено, Tamiflu® значително намалява честотата на грип с 92%. В същото проучване Tamiflu® значително (с 86%) намалява честотата на грипните усложнения: бронхит, пневмония, синузит. Участниците в това проучване са приемали лекарството за 42 дни.
При всичките три клинични проучвания с Tamiflu®, около 1% от пациентите се разболяват от грип.
В тези клинични проучвания Tamiflu® също значително намалява честотата на освобождаване на вируса и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството към друг.
Профилактика на грип при деца
Профилактичната ефикасност на Tamiflu® при естествена инфекция с грип е демонстрирана в проучване при деца на възраст от 1 до 12 години след контакт с болен член на семейството или някой от постоянна среда. Основният параметър за ефикасност в това проучване е честотата на лабораторно потвърдена грипна инфекция. В проучване при деца, които са получавали Tamiflu® (прах за суспензия за перорално приложение) в доза 30-75 mg 1 път дневно в продължение на 10 дни и първоначално не е освободен вирусът, честотата на лабораторно потвърдения грип намалява до 4% (2/47) ) в сравнение с 21% (15/70) в плацебо групата.
При приемане на Tamiflu® за целите на постекспозиционна профилактика (7 дни), предотвратяване на контакти в семейството (10 дни) и сезонна профилактика (42 дни), не са отбелязани случаи на лекарствена резистентност.
Рискът от лекарствена резистентност, когато се използва за лечение на грип, е широко проучен. Според всички спонсорирани от Roche клинични проучвания за лечение на грипна инфекция при прием на Tamiflu® при възрастни пациенти / юноши, резистентност към озелтамивир е установена в 0,32% от случаите (4/1245), като се използва фенотипиране и 0,4% от случаите (5/1245), като се използва фенотипизиране и генотипиране, и при деца от 1 година до 12 години съответно при 4,1% (19/464) и 5,4% (25/464) от случаите. Всички пациенти са имали временен превоз на устойчив на ОК вирус. Това не повлиява елиминирането на вируса и не причинява влошаване на клиничното състояние.
Няколко различни подтип-специфични мутации на невраминидазните вируси са открити в in vitro проучвания или в литературата. Степента на десенсибилизация зависи от вида на мутацията, така че с мутацията на I222V в N1 чувствителността намалява 2 пъти, а при R292K в N2 - с 30 000 пъти. Не са открити мутации, които да намаляват чувствителността на вируса на невраминидазен грип В in vitro.
При пациенти, лекувани с озелтамивир, са регистрирани мутации N1 на невраминидаза (включително вируси H5N1), водещи до резистентност / понижена чувствителност към TC, са H274Y, N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай) и невраминидаза мутации N2 - N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай). В един от случаите беше открита G402S мутация на вируса на грип Б, което доведе до 4-кратно намаляване на чувствителността и в един случай мутацията на D198N с 10-кратно намаляване на чувствителността при дете с имунен дефицит.
Вирусите с устойчив генотип на невраминидаза се различават в различна степен в резистентност от естествения щам. Вирусите с мутация на R292K в N2 при животни (мишки и порове) са далеч по-инфекциозни, патогенни и заразни от вируси с E119V мутация в N2 и D198N в B и се различават леко от дивия тип щам. Вирусите с H274Y мутация в N1 и N294S в N2 заемат междинно положение.
При пациенти, които не са получавали озелтамивир, са открити мутации на A / H1N1 грипния вирус, които се срещат в естествени условия, които имат намалена чувствителност към лекарството in vitro. Степента на намаляване на чувствителността към озелтамивир и честотата на поява на такива вируси може да варира в зависимост от сезона и региона.
Резултатите от предклиничните проучвания
Предклиничните данни, получени въз основа на стандартни проучвания за фармакологична безопасност, генотоксичност и хронична токсичност, не показват особена опасност за хората.
Карциногенност: Резултатите от три проучвания за откриване на канцерогенен потенциал (две 2-годишни проучвания при плъхове и мишки за озелтамивир и едно 6-месечно проучване върху трансгенни Tg: AC мишки за активен метаболит) са отрицателни.
Мутагенност: Стандартните генотоксични тестове за озелтамивир и активния метаболит са отрицателни.
Влияние върху фертилитета: озелтамивир в доза от 1500 mg / kg / ден не оказва влияние върху генеративната функция при мъже и жени на плъхове.
Тератогенност: в проучвания за тератогенност на озелтамивир в дози до 1500 mg / kg / ден (при плъхове) и до 500 mg / kg дневно (при зайци) не е установен ефект върху ембрионално-феталното развитие. В проучвания на антенатални и постнатални периоди на развитие при плъхове с въвеждане на озелтамивир в доза от 1500 mg / kg / ден, се наблюдава повишаване на периода на раждане: границата на безопасност между експозицията при хора и максималната доза без ефект при плъхове (500 mg / kg / ден) за озелтамивир е 480 пъти по-висок, а за активния му метаболит - 44 пъти. Експозицията на плода е 15-20% от тази на майката.
Други: oseltamivir и активният метаболит проникват в млякото на лактиращи плъхове.
При около 50% от изследваните морски свинчета, когато активното вещество оселтамивир се прилага при максимални дози, се наблюдава кожна сенсибилизация под формата на еритема. Също така е установено обратимо дразнене на очите при зайци.
Докато оселтамивир фосфат в много високи еднократни перорални дози (657 mg / kg и повече) не повлиява възрастни плъхове, тези дози имат токсичен ефект върху незрели 7-дневни плъхове, включително довели до смъртта на животните. Не са наблюдавани странични ефекти при хронично приложение в доза от 500 mg / kg / ден от 7 до 21 дни от постнаталния период.
Фармакокинетика
Оселтамивир фосфат се абсорбира лесно от стомашно-чревния тракт и се превръща в активен метаболит чрез действието на черния дроб и чревните естерази. Концентрацията на активния метаболит в плазмата се определя в рамките на 30 минути, времето за достигане на Стах е 2-3 часа и повече от 20 пъти концентрацията на пролекарството. Най-малко 75% от приетата доза влиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% под формата на оригиналното лекарство. Плазмените концентрации на пролекарства и активния метаболит са пропорционални на дозата и не зависят от приема на храна.
Vss активен метаболит - 23 l.
Според проучвания върху животни, след поглъщане на оселтамивир фосфат, активният му метаболит е намерен във всички основни огнища на инфекцията (бели дробове, бронхиални промивки, носната лигавица, средно ухо и трахея) в концентрации, които осигуряват антивирусен ефект.
Метаболитът, свързващ се с плазмените протеини, е 3%. Свързването на пролекарства с плазмените протеини е 42%, което не е достатъчно, за да предизвика значителни лекарствени взаимодействия.
Оселтамивир фосфатът се превръща в активен метаболит чрез действието на естерази, които са главно в черния дроб. Нито оселтамивир фосфатът, нито активният метаболит са субстрати или инхибитори на изоензимите на цитохром Р450.
Екскретира (> 90%) като активен метаболит предимно от бъбреците. Активният метаболит не се трансформира допълнително и се екскретира от бъбреците (> 99%) чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Бъбречният клирънс (18,8 l / h) надвишава скоростта на гломерулната филтрация (7,5 l / h), което показва, че лекарството също се екскретира чрез тубулна секреция. По-малко от 20% от приложеното лекарство се екскретира през червата. T1 / 2 активен метаболит е 6-10 часа.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
Пациенти с бъбречно увреждане
Когато се използва Tamiflu® (100 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни) при пациенти с различна степен на увреждане на бъбреците, AUC е обратно пропорционална на намаляване на бъбречната функция.
Лечение. Пациенти с QC повече от 30 ml / min корекция на дозата не се изисква. При пациенти с СК от 10 до 30 ml / min, дозата Tamiflu® трябва да се намали до 75 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни. Препоръки за дозиране при пациенти на постоянна хемодиализа или хронична перитонеална диализа относно крайния стадий на хронична бъбречна недостатъчност и при пациенти с по-малко от 10 ml / min CC.
Предотвратяване. Пациенти с QC повече от 30 ml / min корекция на дозата не се изисква. При пациенти с CC от 10 до 30 ml / min се препоръчва дозата на Tamiflu® да се намали до 75 mg през ден; или капсули 30 mg дневно или 30 mg суспензия дневно. Препоръки за дозиране при пациенти на постоянна хемодиализа или хронична перитонеална диализа относно крайния стадий на хронична бъбречна недостатъчност и при пациенти с по-малко от 10 ml / min CC.
Пациенти с увреждане на черния дроб
Данните, получени in vitro и при проучвания при животни за отсъствието на значително повишаване на AUC на оселтамивир фосфат при лека и умерено нарушена чернодробна функция, са потвърдени в клинични проучвания. Безопасността и фармакокинетиката на озелтамивир фосфат при пациенти с тежко увредена чернодробна функция не са проучени.
Пациенти в напреднала възраст и възраст
При пациенти в напреднала възраст и възраст (65-78 години) експозицията на активния метаболит в равновесно състояние е с 25-35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, когато се предписват подобни дози Tamiflu®. T1 / 2 на лекарството при пациенти в старческа и сенилна възраст не се различава значително от това при по-младите пациенти. Като се имат предвид данните за експозицията на лекарството и неговата поносимост при пациенти в старческа и сенилна възраст, не се изисква коригиране на дозата за лечение и профилактика на грип.
Фармакокинетиката на Tamiflu® е изследвана при деца на възраст от 1 до 16 години във фармакокинетично проучване с единична доза от лекарството и в клинично проучване за проучване на повторната употреба на лекарството при малък брой деца на възраст 3-12 години. При малки деца елиминирането на пролекарството и активния метаболит се осъществява по-бързо, отколкото при възрастни, което води до по-ниска AUC спрямо специфична доза. Приемането на лекарството в доза от 2 mg / kg осигурява същата AUC на озелтамивир карбоксилат, която се постига при възрастни след еднократна доза капсула с 75 mg от лекарството (което е еквивалентно на около 1 mg / kg). Фармакокинетиката на озелтамивир при деца над 12-годишна възраст е същата като при възрастни.
Показания за употреба на лекарството TAMIFLU®
- лечение на грип при възрастни и деца над 1 година;
- профилактика на грип при възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (във военни единици и големи производствени екипи, при изтощени пациенти);
- превенция на грип при деца над 1 година
Режим на дозиране
Лекарството се приема през устата, с храна или независимо от храненето. Поносимостта на лекарството може да бъде подобрена, ако се приема с храна.
Възрастни, тийнейджъри или деца, които не могат да поглъщат капсула, могат да получат Tamiflu® лечение под формата на прах за приготвяне на перорална суспензия.
В случаите, когато Tamiflu® под формата на прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение липсва, или ако има признаци на “стареене” на капсули, е необходимо да отворите капсулата и да излее съдържанието му в малко количество (максимум 1 ч.л.) от подходящ подсладен хранителен продукт (шоколадов сироп с нормална захар, захар, мед, светла кафява захар или таблична захар, разтворена във вода, сладък десерт, подсладено кондензирано мляко, ябълково пюре или кисело мляко), за да скрие горчивия вкус, Сместа трябва внимателно да се смеси и да се даде на пациента като цяло. Погълнете сместа веднага след приготвянето.
Стандартна схема на дозиране
Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от появата на симптомите на грип.
Възрастни и юноши на възраст 12 и повече години се предписват 75 mg (1 капсула 75 mg или 1 капсула 30 mg + 1 капсула 45 mg или суспензия) 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg дневно не увеличава ефекта.
Деца на възраст 8 и повече години или над 40 kg, които могат да поглъщат капсули, могат също да получат Tamiflu® под формата на капсули от 75 mg (1 капсула 75 mg, или 1 капсула 30 mg + 1 капсула 45 mg) 2 пъти. на ден.
Деца на възраст 1 и повече години препоръчва прах за суспензия за перорално приложение или капсули от 30 mg и 45 mg (за деца над 2 години).
Препоръчителната схема на прилагане на Tamiflu® под формата на капсули от 30 mg и 35 mg или екстремална приготвена суспензия е представена в таблицата.
Tamiflu
Активна съставка
Последно актуализирано описание на производителя
Латинско име
Фармакологична група
Нозологична класификация (МКБ-10)
Състав и форма на освобождаване
в блистера 10 бр. в опаковка от картон 1 блистер.
в стъклени флакони от тъмно стъкло 30 g (с мерителна чашка и спринцовка за дозиране); в опаковка от картон 1 бутилка.
Описание на лекарствената форма
Капсули: твърди, желатинови, размер 2. Калъф - сив, непрозрачен; капачка - светложълт, непрозрачен. Съдържанието на капсулите е бяло до жълтеникав прах. На капсулата има надпис - “Roche” (в случая) и “75 mg” от светло син цвят (на капака).
Забележка: след 5 години съхранение на лекарството може да има признаци на „стареене” на капсулите, което може да доведе до повишена чупливост или други физически нарушения, които не влияят върху ефикасността и безопасността на лекарството.
Прах за приготвяне на суспензии за орално приложение: гранулат, от бял до светложълт цвят, с плодов аромат; позволено е натрупване. След разтваряне, той образува непрозрачна суспензия от бял до светложълт цвят (към флакона се добавят около 52 ml вода и се разклаща енергично в продължение на 15 секунди).
Фармакологично действие
Фармакокинетика
Оселтамивир фосфат се абсорбира лесно в стомашно-чревния тракт и се превръща в активен метаболит чрез действието на чернодробни и чревни естерази. Концентрацията на активния метаболит в плазмата се определя в рамките на 30 минути, като времето за достигане на Смакс - 2-3 часа, повече от 20 пъти концентрацията на пролекарството. Най-малко 75% от приетата доза влиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% под формата на оригиналното лекарство. Плазмените концентрации на пролекарства и активния метаболит са пропорционални на дозата и не зависят от приема на храна. Обем на разпространението (Vсс) активен метаболит - 23 l.
След поглъщане на оселтамивир фосфат, активният му метаболит е открит в белите дробове, бронхиалните промивки, носната лигавица, средното ухо и трахеята в концентрации, които осигуряват антивирусен ефект.
Свързването на активния метаболит с плазмените протеини - 3%. Свързването на пролекарства с плазмените протеини е 42%, което не е достатъчно, за да предизвика значителни лекарствени взаимодействия.
Оселтамивир фосфатът се превръща в активен метаболит под действието на естерази, които са главно в черния дроб и червата. Нито оселтамивир фосфатът, нито активният метаболит са субстрати или инхибитори на изоензимите на цитохром Р450.
Екскретира се (> 90%) под формата на активен метаболит предимно от бъбреците. Активният метаболит не претърпява допълнителна трансформация и се екскретира в урината (> 99%) чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Бъбречният клирънс (18,8 l / h) надвишава скоростта на гломерулната филтрация (7,5 l / h), което показва, че лекарството също се екскретира чрез тубулна секреция. С фекалии по-малко от 20% от полученото лекарство се екскретира. T1/2активен метаболит - 6–10 h.
Фармакокинетика в специални групи
Пациенти с бъбречно увреждане. Когато Tamiflu се предписва на пациенти с различна степен на увреждане на бъбреците, стойностите на AUC са обратно пропорционални на намаляване на бъбречната функция.
Пациенти с увреждане на черния дроб. In vitro при пациенти с чернодробна патология не се наблюдава значително повишаване на AUC на оселтамивир фосфата, нито намаление на AUC на активния метаболит.
Пациенти в напреднала възраст. При пациенти със старческа възраст (65-78 години) експозицията на активния метаболит в равновесно състояние е с 25–35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, когато се предписват подобни дози Tamiflu. T1/2при пациенти в напреднала възраст не се различават съществено от тези при по-младите пациенти. Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от корекция на дозата за лечение и профилактика на грип.
Деца. При малки деца елиминирането на пролекарството и активния метаболит се осъществява по-бързо, отколкото при възрастни, което води до по-ниска AUC спрямо специфична доза. Приемането на лекарството в доза от 2 mg / kg осигурява същата AUC на озелтамивир карбоксилат, която се постига при възрастни след еднократна доза капсула с 75 mg от лекарството (което е еквивалентно на около 1 mg / kg). Фармакокинетиката на озелтамивир при деца над 12-годишна възраст е същата като при възрастни.
фармакодинамика
Механизмът на действие. Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит (озелтамивир карбоксилат) е ефективен и селективен инхибитор на невраминидазни грипни А и В вируси - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектираните клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното разпространение на вируса в организма.,
Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма.
Tamiflu значително намалява периода на клинични прояви на грипна инфекция, намалява тяхната тежест и намалява честотата на усложнения от грип, които изискват употребата на антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит), съкращава времето, през което вирусът се освобождава от тялото и намалява площта под кривата "вирусни титри време",
При деца на възраст от 1 до 12 години, Тамифлу значително намалява продължителността на заболяването (с 35,8 часа), честотата на остър среден отит. Възстановяването и връщането към нормална активност настъпват почти 2 дни по-рано.
Когато се приема за предотвратяване на Тамифлу, тя значително (с 92%) намалява честотата на грип сред хората в контакт, 76% намалява честотата на клинично установен грип по време на огнище на заболяването, намалява честотата на вирусното освобождаване и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството към друг.
При деца от 1 година до 12 години профилактичното приложение на Tamiflu намалява честотата на лабораторно потвърдения грип от 24 на 4%.
Tamiflu не повлиява образуването на анти-грипни антитела, вкл. върху производството на антитела в отговор на въвеждането на инактивирана противогрипна ваксина.
Resistance. При прием на Tamiflu с цел профилактика (7 дни), предотвратяване на контакт в семейството (10 дни) и сезонна профилактика (42 дни), няма случаи на лекарствена резистентност.
При възрастни пациенти / юноши резистентността към озелтамивир е установена в 0,32% от случаите (4/1245), като се използва фенотипиране и в 0,4% от случаите (5/1245), като се използва фенотипизиране и генотипиране, а при деца от 1 година до 12 години. годишно в съответно 4,1% (19/464) и 5,4% (25/464) от случаите. Всички пациенти са имали временен превоз на резистентни на OS вируси. Това не повлиява елиминирането на вируса.
Намерени са няколко различни подтип-специфични мутации на невраминидазния вирус. Степента на десенсибилизация зависи от вида на мутацията, така че когато мутацията е 1222V в N1, чувствителността намалява с 2 пъти, а при R292K в N2 - с 30 000 пъти. Не са открити мутации, които да намаляват чувствителността на вируса на невраминидазен грип В in vitro.
При пациенти, лекувани с озелтамивир, са регистрирани мутации на неураминидаза N1 (включително вируси H5N1), водещи до резистентност / намалена чувствителност към OS, са H274Y, N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай) и невраминидаза мутации N2 - N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай). В един от случаите беше открита G402S мутация на вируса на грип Б, което доведе до 4-кратно намаляване на чувствителността и в един случай мутацията на D198N с 10-кратно намаляване на чувствителността при дете с имунен дефицит.
Вирусите с устойчив генотип на невраминидаза се различават в различна степен в резистентност от естествения щам. Вирусите с R292K мутация в N2 при животни (мишки и порове) са далеч по-малко инфекциозни, патогенни и заразни, отколкото вирусите с E119V мутация в N2 и D198N в B и се различават леко от естествения щам. Вирусите с H274Y мутация в N1 и N294S в N2 заемат междинно положение.
свидетелство
лечение на грип при възрастни и деца над 1 година;
профилактика на грип при възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (във военни единици и големи производствени екипи, при изтощени пациенти);
превенция на грип при деца над 1 година.
Противопоказания
свръхчувствителност към озелтамивир фосфат или който и да е компонент на лекарството;
хронична бъбречна недостатъчност (постоянна хемодиализа, хронична перитонеална диализа, Cl креатинин ≤ 10 ml / min).
период на кърмене.
Употреба по време на бременност и кърмене
Категория B. По време на предклиничните проучвания, оселтамивир и активният метаболит проникват в млякото на лактиращи плъхове. Не е известно дали се отделя оселтамивир или активният метаболит с мляко при хора, но количеството им в кърмата може да бъде съответно 0,01 и 0,3 mg / ден.
Тъй като данните за употребата на лекарството при бременни жени не са достатъчни, Tamiflu трябва да се предписва по време на бременност или кърмещи майки само ако възможните ползи от употребата му надвишават потенциалния риск за плода или кърмачето.
Странични ефекти
Възрастни. Най-често срещаните са гадене и повръщане (обикновено след приемане на първата доза; те са преходни по характер и в повечето случаи не изискват спиране на лекарството).
Нежелани реакции (≥1%): диария, бронхит, коремна болка, замаяност, главоболие, кашлица, нарушения на съня, слабост; болки с различна локализация, ринорея, диспепсия и инфекции на горните дихателни пътища.
Деца. Най-често срещаното е повръщане. Коремна болка, кървене в носа, нарушения на слуха, конюнктивит (настъпили внезапно, спряно, въпреки продължаващото лечение и в повечето случаи не са причинили прекратяване на лечението), гадене, диария, астма (включително обостряне), остър отит пневмония, синузит, бронхит, дерматит, лимфаденопатия.
От страна на кожата и подкожната тъкан: рядко - реакции на свръхчувствителност: дерматит, кожен обрив, екзема, уртикария, много рядко - еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза, анафилактични и анафилактоидни реакции, оток на Quincke.
От страна на черния дроб: много рядко - хепатит, увеличаване на чернодробните ензими.
Невропсихиатрична сфера: пациенти (предимно деца и юноши), които са приемали Tamiflu за лечение на грип, са имали гърчове и делириум (включително симптоми като нарушено съзнание, дезориентация във времето и пространството, необичайно поведение, делириум, халюцинации, възбуда, тревожност, кошмари). Тези случаи рядко са били придружавани от животозастрашаващи действия. Ролята на Тамифлу в развитието на тези явления е неизвестна. Подобни невропсихиатрични нарушения са наблюдавани и при пациенти с грип, които не са получавали Tamiflu.
От страна на стомашно-чревния тракт: случаите на стомашно-чревно кървене рядко са наблюдавани по време на лечението с Тамифлу (по-специално, връзката между явленията изчезва, както след като пациентът се възстанови от грипа, както и след прекратяване на лекарството).
взаимодействие
Клинично значимите лекарствени взаимодействия са малко вероятни. Не са представени лекарствени взаимодействия, дължащи се на конкуренцията и свързване с активните центрове на естерази, които превръщат оселтамивир фосфат в активно вещество. Ниската степен на свързване на озелтамивир и активния метаболит с протеините не предполага наличието на взаимодействия, свързани с изместването на лекарствата от свързването към протеините.
In vitro, озелтамивир фосфатът и активният метаболит не са предпочитаният субстрат за полифункционални оксидативни системи на системата цитохром Р450 или за глюкуронилтрансферази (вж. Фармакокинетика).
Няма причина да взаимодействате с орални контрацептиви.
Циметидин, неспецифичен инхибитор на изоензимите на цитохром Р450 системата, амоксицилин и парацетамол не повлияват плазмените концентрации на озелтамивир и неговия активен метаболит.
Пробенецид води до увеличаване на AUC на активния метаболит на озелтамивир с около 2 пъти, но не се налага коригиране на дозата с едновременна употреба с пробенецид.
Когато се предписва Tamiflu заедно с ACE инхибитори (еналаприл, каптоприл), тиазидни диуретици (бендрофлуазид), антибиотици (пеницилин, цефалоспорини, азитромицин, еритромицин и доксициклин), блокери Н2-рецептори на хистамин (ранитидин, циметидин), бета-блокери (пропранолол), ксантини (теофилин), симпатомиметици (псевдоефедрин), опиати (кодеин), кортикостероиди, инхалаторни бронходилататори и аналгетици (аспирин, ибупрофен и парацетамол) промени характер или честота на нежелани събития не се наблюдава.
свръх доза
Понастоящем случаи на свръхдоза не са описани.
Твърди симптоми: гадене, повръщане.
Еднократните дози Tamiflu до 1000 mg се понасят добре, с изключение на гадене и повръщане.
Дозировка и приложение
Вътре, по време на хранене или независимо от храненето. Поносимостта на лекарството може да бъде подобрена, ако се приема с храна.
1. Внимателно чукнете затворената бутилка няколко пъти с пръста си, така че прахът да се разпредели на дъното на бутилката.
2. Измерете 52 ml вода с помощта на мерителна чашка, като я напълнете до определеното ниво.
3. Добавете 52 ml вода към флакона, затворете капачката и разклатете добре 15 секунди.
4. Свалете капачката и поставете адаптера в гърлото на бутилката.
5. Завийте флакона плътно с капачката, за да осигурите правилно позициониране на адаптера.
Етикетът на бутилката трябва да указва срока на годност на приготвената суспензия. Преди употреба бутилката с приготвената суспензия трябва да се разклати. За дозиране на суспензията е приложена дозираща спринцовка с етикети, показващи нивата на дозата от 30, 45 и 60 mg (виж "Форма на освобождаване и опаковка").
В случаите, когато възрастни, юноши на възраст ≥ 12 години и деца с тегло> 40 kg или ≥ 8 години имат проблем с преглъщане на капсули и прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение, Tamiflu отсъства, или ако има признаци на “стареене” на капсули t капсулата се отваря и съдържанието й се налива в малко количество (максимум 1 ч.л.) подходящ подсладен хранителен продукт (шоколадов сироп (с нормално или без захар), мед, светлокафява захар или таблична захар, разтворена във вода, очарователен десерт, подсладено кондензирано мляко, ябълково пюре или кисело мляко), за да скрият горчивия вкус. Сместа трябва внимателно да се смеси и да се даде на пациента като цяло. Погълнете сместа веднага след приготвянето.
По-долу са дадени подробни препоръки (вж. „Екстрамерна подготовка на Tamiflu суспензия”).
Стандартна схема на дозиране
Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от появата на симптомите.
Възрастни и тийнейджъри ≥ 12 години
На 75 mg (капсули или суспензия) 2 пъти дневно вътре в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg / ден не увеличава ефекта.
Деца> 40 kg или ≥8 години
Деца, които могат да поглъщат капсули, могат също да получат лечение, като приемат 1 капсула. 75 mg 2 пъти дневно, като алтернатива на препоръчваната доза Tamiflu суспензия (вж. По-долу).
Препоръчваната схема на дозиране Тамифлу суспензия за перорално приложение.
Tamiflu ® (Tamiflu ®)
Активна съставка:
Съдържанието
Фармакологична група
Нозологична класификация (МКБ-10)
3D изображения
структура
Фармакологично действие
Дозировка и приложение
Вътре, по време на хранене или независимо от храненето. Поносимостта на лекарството може да бъде подобрена, ако се приема с храна.
Възрастни, тийнейджъри или деца, които не могат да поглъщат капсула, могат също да получат лечение с Tamiflu® в лекарствена форма като прах за приготвяне на перорална суспензия.
В случаите, когато Tamiflu® в лекарствената форма не съдържа прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение или ако има признаци на стареещи капсули (например, повишена чупливост или други физически нарушения), отворете капсулата и изпразнете съдържанието му в малко количество (макс. 1 ч.л.). ) подходящ подсладен хранителен продукт (шоколадов сироп с нормално или без съдържание на захар, мед, светлокафява захар или таблична захар, разтворена във вода, сладък десерт, каймак) мляко на прах със захар, ябълково пюре или кисело мляко), за да скриете горчивия вкус. Сместа трябва внимателно да се смеси и да се даде на пациента като цяло. Погълнете сместа веднага след приготвянето. Подробни препоръки са дадени в раздела Екструзивна подготовка на Tamiflu ® суспензия.
Стандартна схема на дозиране
Лечение. Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от появата на симптомите.
Възрастни и тийнейджъри ≥ 12 години. 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg / ден не увеличава ефекта.
Деца с тегло> 40 kg или от 8 до 12 години. Деца, които могат да поглъщат капсули, могат също да получат лечение, като приемат 1 капсула. 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.
Деца от 1 година до 8 години. Прахът на Tamiflu® се препоръчва за приготвяне на суспензия за перорално приложение на 12 mg / ml или 30 и 45 mg капсули (за деца над 2 години). За да се определи препоръчваната схема на приложение, вижте Тамифлу® прах за медицински цели за употреба при приготвяне на перорална суспензия 12 mg / ml или 30 и 45 mg капсули.
Предотвратяване. Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни след контакт с пациентите.
Възрастни и тийнейджъри ≥ 12 години. 75 mg 1 път дневно вътре в продължение най-малко на 10 дни след контакт с пациента. По време на сезонната епидемия от грип, 75 mg веднъж дневно в продължение на 6 седмици. Превантивният ефект продължава толкова дълго, колкото приемането на лекарството.
Деца с тегло> 40 kg или от 8 до 12 години. Деца, които могат да поглъщат капсули, могат да получат профилактична терапия, като приемат 1 капсула. 75 mg 1 път на ден.
Деца от 1 година до 8 години. Прахът на Tamiflu® се препоръчва за приготвяне на суспензия за перорално приложение на 12 mg / ml или 30 и 45 mg капсули. За да определите препоръчителния режим на дозиране, вижте инструкциите за приложение на Tamiflu® за приготвяне на суспензия за перорално приложение от 12 mg / ml или капачки. 30 и 45 mg. Възможна временна подготовка на суспензията с помощта на капсули от 75 mg (вж. Екстраморния препарат на суспензия Tamiflu®).
Дозиране в специални случаи
Пациенти с бъбречно увреждане, лечение. Пациенти с Cl креатинин> 60 mL / min корекция на дозата не се изисква. При пациенти с Cl креатинин от 30 до 60 ml / min, дозата Tamiflu® трябва да се намали до 30 mg 1 път дневно в продължение на 5 дни.
Пациенти на постоянна хемодиализа, Тамифлу ® в началната доза от 30 mg могат да се приемат преди диализа, ако симптомите на грип се появят в рамките на 48 часа между сеансите на диализа. За да се поддържа плазмената концентрация на терапевтично ниво, Tamiflu® трябва да се приема по 30 mg след всяка сесия на диализа. Пациенти на перитонеална диализа, Тамифлу® трябва да се приемат в начална доза от 30 mg преди началото на диализата, след това 30 mg на всеки 5 дни (вж. Също Дозировка в специални случаи и "Специални инструкции").
Фармакокинетиката на озелтамивир при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (с Cl креатинин ≤ 10 ml / min), които не са на диализа, не е проучена. В тази връзка, препоръките за дозиране в тази група пациенти отсъстват.
Пациенти с бъбречно увреждане, профилактика. Пациенти с Cl креатинин> 60 mL / min корекция на дозата не се изисква. При пациенти с Cl креатинин от 30 до 60 ml / min, дозата Tamiflu® трябва да се намали до 30 mg 1 път дневно. Пациенти на постоянна хемодиализа, Тамифлу® в началната доза от 30 mg може да се приема преди началото на диализата (1-во заседание). За да се поддържа плазмената концентрация на терапевтично ниво, Tamiflu® трябва да се приема по 30 mg след всяка следваща нечетна диализна сесия. Пациенти на перитонеална диализа, Tamiflu® трябва да се приемат в начална доза от 30 mg преди диализа, след това 30 mg на всеки 7 дни (вж. Също Дозировка в специални случаи и "Специални инструкции"). Фармакокинетиката на озелтамивир при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (с Cl креатинин ≤ 10 ml / min), които не са на диализа, не е проучена. В тази връзка, препоръките за дозиране в тази група пациенти отсъстват.
Пациенти с увреждане на черния дроб. Не се изисква коригиране на дозата при лечение и профилактика на грип при пациенти с лека и умерено увредена чернодробна функция. Безопасността и фармакокинетиката на Tamiflu® при пациенти с тежко увредена чернодробна функция не са проучвани.
Пациенти на възраст и възраст. Не се изисква коригиране на дозата за профилактика или лечение на грип.
Пациенти с отслабен имунитет (след трансплантация). За сезонна профилактика на грип при имунокомпрометирани пациенти на възраст ≥1 години - в продължение на 12 седмици не се налага коригиране на дозата (вж. Дозировка и приложение).
Деца. Tamiflu® в тази лекарствена форма не трябва да се дава на деца под 1-годишна възраст.
Термичен препарат от Tamiflu ® суспензия
В случаите, когато възрастни, юноши и деца имат проблеми с преглъщането на капсули, а Tamiflu® в лекарствената форма не съдържа прах за перорална суспензия или ако има признаци на стареещи капсули (например, повишена чупливост или други физически нарушения), трябва да отворите капсулата. и се изсипва съдържанието му в малко количество (максимум 1 ч.л.) от подходящ подсладен хранителен продукт (виж по-горе), за да се скрие горчивия вкус. Сместа трябва внимателно да се смеси и да се даде на пациента като цяло. Погълнете сместа веднага след приготвянето.
Ако пациентите се нуждаят от доза от 75 mg, трябва да се следват следните инструкции:
1. Задържане на 1 капачка. 75 mg Tamiflu ® върху малък контейнер, внимателно отворете капсулата и изсипете праха в контейнера.
2. Добавете малко количество (не повече от 1 ч.л.) подходящ подсладен хранителен продукт (за да скриете горчивия вкус) и разбъркайте добре.
3. Разбъркайте добре сместа и я изпийте веднага след приготвянето. Ако в контейнера остане малко количество от сместа, изплакнете контейнера с малко количество вода и изпийте останалата смес.
Ако пациентите се нуждаят от дози от 30-60 mg, след това за правилно дозиране, трябва да следвате следните инструкции:
1. Задържане на 1 капачка. 75 mg Tamiflu ® върху малък контейнер, внимателно отворете капсулата и изсипете праха в контейнера.
2. Добавете 5 ml вода към праха с помощта на спринцовка с етикети, показващи количеството събрана течност. Разбъркайте добре 2 минути.
3. Впишете в спринцовката необходимото количество от сместа от резервоара съгласно таблицата по-долу.