Флуорохинолонови антибиотици: наименования на лекарства, употреби

Флуорохинолони - лекарства принадлежат към групата на хинолоните и притежават антибактериални свойства. Използва се в клиничната практика на пулмологията, отоларингологията, урологията, нефрологията, дерматологията, офталмологията. Широчината на употреба се дължи на спектъра на действие, ефективността на тези лекарства. В същото време те имат редица негативни влияния. Своевременното предписване на антибиотици строго според показанията, в правилни дози, като се вземат предвид противопоказанията, осигурява ефикасност, както и безопасност на терапията.

Подходи за систематизация

Списъкът с лекарства от различни флуорохинолони и хинолони има около 4 дузини средства. Те са разделени от наличието или отсъствието на флуорен атом, от неговото количество в молекулата (монофлуорохинолони, дифлутокинолони), от преференциалния спектър на действие (грам-отрицателни, анаеробни), области на употреба (дихателни).

Най-пълната картина се съдържа в класификацията на хинолоните в отделни поколения. Този подход е често срещан в практиката.

Обща класификация на хинолоните:

• Първо поколение (нефлуорирани): налидиксова киселина, оксолинова киселина;
• 2-ро поколение (грам-отрицателни): ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин;
• 3-то поколение (дихателна): левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин;
• 4-то поколение (дихателна и анти-анаеробна): моксифлоксацин, хемифлоксацин.

Различия в химичните характеристики, спектъра на патогените, при взаимодействие с тялото на пациента определя мястото на всяко лекарство в терапията.

Фармакологични характеристики

Механизмът на действие на лекарствата се дължи на ефекта върху бактериалните ензими, участващи в образуването на ДНК и РНК. Резултатът е необратимо нарушаване на синтеза на протеинови молекули на микробната клетка. Намалява жизнеспособността му, намалява активността на токсичните и ензимните структури, увеличава се вероятността бактериалната клетка да бъде уловена от фагоцитите (елемент на човешката защитна система).

Флуорохинолоните инхибират деленето на бактериални клетки

Представители на всички групи флуорохинолони оказват въздействие върху активната бактериална клетка и могат да нарушат всеки етап от жизнения му цикъл. Те действат върху отглеждането на микроорганизми, върху клетките в покой, когато повечето лекарства са неефективни.

Терапевтичният ефект на флуорохинолоните се дължи на: t

• бактерицидно действие;
• проникване вътре в бактериалната клетка;
• продължаване на антимикробния ефект след спиране на контакта с лекарствената молекула;
• създаване на високи концентрации в тъканите и органите на пациента;
• продължително отстраняване на лекарството от тялото.

Налидиксовата киселина е първият хинолон. Второто лекарство е оксолинова киселина, която има активност 3 пъти повече от предшественика си. Въпреки това, след създаването на второ поколение флуорохинолони (ципрофлоксацин, норфлоксацин) този инструмент практически не се използва.

От хинолоните в момента се използва само налидиксична киселина (невиграмон). Показан е при инфекции на пикочните пътища (пиелит, цистит, простатит, уретрит), за предотвратяване на интраоперативни усложнения в бъбреците, уретера, пикочния мехур. Приема се до 4 пъти дневно (хапчета).

Флуорохинолоните, като следващото поколение хинолони, имат промени в спектъра на чувствителните микроби, както и фармакокинетичните свойства (абсорбция, разпределение и елиминиране от организма).

Общи предимства на флуорохинолоните в сравнение с хинолоните:

• широка антимикробна активност;
• ефективни концентрации във вътрешните органи при използване на таблетна форма, които не зависят от приема на храна;
• добро проникване в дихателната система, бъбреците, пикочната система, УНГ органи;
• за поддържане на терапевтични концентрации в засегнатите тъкани е достатъчно да се предпише 1-2 пъти дневно;
• странични ефекти под формата на нарушения на храносмилателните органи, нервната система се среща по-рядко;
• се използва за нарушена бъбречна функция, въпреки че тяхната екскреция се забавя при тази патология.

Към днешна дата има четири поколения представители на тази група.

Приложение в клиничната практика

Лекарствата имат много широк диапазон, действат върху повечето микроорганизми. Препаратите от 2-ро поколение засягат главно аеробни грам-отрицателни бактерии (салмонела, шигела, кампилобактер, патоген на гонорея), грам-положителни (златен стафил, патоген на туберкулоза).

В същото време, пневмококи, опортюнистични патогени (хламидия, легионела, микоплазма), както и анаероби, са нечувствителни към тях. Тъй като пневмококът е основният причинител на пневмония и често засяга УНГ органи, употребата на тези лекарства в отоларингологията и пулмологията има ограничения.

Norfloxacin (2-ро поколение) има широк спектър от ефекти, но създава високи терапевтични концентрации само в отделителната система. Следователно обхватът му е ограничен до нефрологична, урологична патология.

Дихателните флуорохинолони (3-то поколение) имат същото влияние като лекарствата от предходната група и имат ефект върху пневмококите, включително стабилни форми, върху атипичните микроби (хламидия, микоплазма). Това позволи широко да се използва тази група за лечение на дихателната система (дихателните пътища), както и в общата терапевтична практика.

Флуорохинолони 3 поколения се използват за лечение на инфекции:

• дихателна система;
• бъбречна тъкан;
• уринарна система;
• око;
• параназални синуси;
• кожата и мастната тъкан.

Флуорохинолоните 4-то поколение, последното поколение досега, имат ефект върху грам-положителната, грам-отрицателна флора и са ефективни срещу анаероби, които не са способни на спорообразуване. Това разширява обхвата на тяхното приложение, позволява използването на дълбоки кожни лезии с развитието на анаеробни инфекции, аспирационна пневмония, интраабдоминални, тазови инфекции.

Предимството на съвременните флуорохинолони е възможността да се използва само това лекарство (монотерапия).

Те са показани при същите заболявания като респираторни флуорохинолони. В същото време, москифлоксацин въздейства на резистентни щамове стафилококи, така че може да се използва при лечението на най-тежката, болнична пневмония.

Голямо предимство на редица от тези лекарства (левофлоксацин, пефлоксацин) е възможността за тяхното използване не само за перорално приложение, но и за интравенозно приложение. Това осигурява бърза доставка на лекарството до засегнатите тъкани, което може да бъде от решаващо значение за тежките пациенти. Също така е възможно да се използва така наречената стъпкова терапия. Когато, при получаване на положителен резултат от инфузионния метод за прилагане на лекарството, те се прехвърлят в таблетни форми. Високата наличност на флуорохинолони с този метод на администриране осигурява ефикасност и помага да се избегнат отрицателните ефекти от въвеждането на големи количества лекарства интравенозно.

Нежелани реакции и противопоказания

Както всички лекарства, флуорохинолоновите антибиотици имат редица странични ефекти. Те трябва да се разграничават от промените в състоянието на пациента, които са причинени от основното заболяване (например временно повишаване на телесната температура) и да показват терапевтичния ефект на лекарствата.

Списък на страничните ефекти:

• дискомфорт, болка в стомаха, загуба на апетит, парене, гадене, повръщане, нарушения на изпражненията като диария;
• нарушения на съня, главоболие, световъртеж, замъглено зрение и слух, промяна в чувствителността, рязко потрепване;
• възпаление на хрущяла, разкъсване на сухожилие;
• мускулни болки;
• преходно възпаление на бъбречната тъкан, главно интерстициум (нефрит);
• промени в електрокардиограмата, които могат да доведат до аритмии;
• кожен обрив, който може да бъде придружен от сърбеж, алергично подуване;
• развитие на повишена чувствителност към слънчева светлина;
• нарушения в структурата на микробната флора на тялото, развитието на гъбични инфекции на устната лигавица, половите органи.

Изключително рядко е и псевдомембранозният колит да развие чревни клостридии при пациенти с изразена дисбактериоза и чревни лезии. Това е сериозно и опасно заболяване на червата. Ето защо, ако има промени в изпражненията, кървави или други примеси в изпражненията, температурни вълни, които не могат да се обяснят с основното заболяване, е необходимо спешно да се консултирате с лекар.

• бременност по всяко време;
• период на кърмене;
• възраст под 18 години;
• алергия или реакция към хинолон и флуорохинолон в миналото.

Флуорохинолоните за лечение на деца не се използват поради силно изразения негативен ефект върху хрущялната тъкан на растящия организъм.

Ако е необходимо, тези лекарства се заменят с лекарства с подобен спектър на въздействие върху патогените.

В случай на заболявания на сърцето с риск от камерни аритмии, при пациенти с патология на черния дроб и бъбреците е необходимо внимателно да се следи състоянието на тези органи.

Различните лекарства имат редица възможни отрицателни ефекти. Ето защо, използването на тези средства трябва да бъде под строг контрол на лекар.

Използването на флуорохинолони за заболявания на горните дихателни пътища

При възпалителни заболявания на носните проходи се използват орофаринкс, сливици, параназални синуси, инфекциозно ухо, пеницилинови препарати, макролиди, цефалоспорини и флуорохинолони. Използвани лекарства 3 и 4 поколения: левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин. Предимно средствата от тези поколения са, че те засягат пневмококите. Именно тези стрептококи в повечето случаи са причинители самостоятелно или заедно с други микроби на възпалителни заболявания на горните дихателни пътища, на дихателната система.

Прилага се с остри и хронични възпалителни процеси, причинени от антибиотици, чувствителни към флуорохинолони.

Най-често се използва в терапията:

• заболявания на параназалните синуси;
• ринит;
• риносинузит.

Флуорохинолоните се използват при липса на ефекта от лечението с бета-лактами (пеницилини и цефалоспорини) и макролиди.

По този начин флуорохинолоновите лекарства са сред най-широко използваните в съвременната антибактериална терапия при възрастни. Внимателно изследване на пациента, идентифициране на рисковете от отрицателно въздействие, най-точната селекция на лекарството под микробния спектър на патогени на дадено заболяване, определянето на метода и начина на приложение осигурява положителен ефект от терапията, както и нейната безопасност.

Флуорохинолони - четири поколения антибиотици с широк спектър на действие

Флуорохинолоновите антибиотици са антибактериални средства, получени чрез химичен синтез, който може да потиска активността на грам-положителните и грам-отрицателните микроорганизми. Открити са в средата на миналия век и оттогава успешно се справят с множество опасни заболявания.

Флуорохинолони срещу бактерии

Съвременният човек е постоянно изложен на стрес, многобройни неблагоприятни фактори на околната среда, поради това, което неговата имунна система пропада или отслабва. От своя страна патогенните бактерии постоянно се развиват, мутират, придобиват имунитет към пеницилиновите антибиотици, които успешно се използват за лечение на възпалителни заболявания преди няколко десетилетия. В резултат на това опасните болести бързо засягат човек с отслабена имунна система, а антибиотичното лечение на старото поколение не носи подходящи резултати.

Бактериите са едноклетъчни микроорганизми, които нямат ядро. Има полезни бактерии, които са необходими за образуването на човешка микрофлора. Те включват бифидобактерии, лактобацили. В същото време има условно патогенни микроорганизми, които при съпътстващи условия стават агресивни към организма.

Учените разделят бактериите на 2 основни групи:

Те включват стафилококи, стрептококи, клостридии, коринебактерии, листерии. Те причиняват развитието на заболявания на назофаринкса, очите, ушите, белите дробове, бронхите.

Това са Е. coli, салмонела, шигела, морексела, клебсиела. Те имат отрицателен ефект върху урогениталната система и червата.

Въз основа на това диференциране на бактериалната серия, лекарят избира терапия. Ако в резултат на бактериално засяване се установи причинител, тогава се предписва антибиотик, който се справя с бактериите от тази група. Ако патогенът не може да бъде открит или е невъзможно да се извърши анализ за бакпоза, се предписват антибиотици с широк спектър на действие, които имат разрушителен ефект върху повечето патогенни бактерии.

класификация

Антибиотиците с широк спектър включват хинолоновата група, която съдържа флуорохинолони, които унищожават грамположителни и грам-отрицателни бактерии и не-флуорирани хинолони, които основно унищожават грам-отрицателни бактерии.

Систематизирането на флуорохинолоните се основава на разликите в химичната структура и спектъра на антибактериалната активност. Флуорохинолоновите антибиотици се разделят на 4 поколения в съответствие с времето на тяхното развитие.

Той включва налидиксични, оксолинови, пипимидни киселини. Въз основа на налидиксична киселина те произвеждат уроантисептици, които имат разрушителен ефект върху Klebsiella, Salmonella, Shigella, но не могат да се справят с грамположителни бактерии и анаероби.

Първото поколение включва лекарства Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, основната активна съставка на която е налидиксова киселина. Той също както и pipemidievoy и оксолинова киселина се справя добре с неусложнени заболявания на урогениталната система и червата (ентероколит, дизентерия). Ефективна срещу ентеробактерии, но слабо прониква в тъканите, има ниска биопроницаемост, има много странични ефекти, което не позволява използването на нефлуорирани хинолони като комплексна терапия.

Въпреки че първото поколение антибиотици има голям брой недостатъци, то се счита за обещаващо и развитието в тази област продължава. След 20 години бяха разработени следващото поколение лекарства. Те са синтезирани чрез въвеждане на флуорни атоми в хинолиновата молекула. Ефективността на тези лекарства директно зависи от броя на въведените флуорни атоми и тяхната локализация в различни позиции на хинолиновите атоми.

Това поколение флуорохинолони се състои от пефлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. Те унищожават по-голям брой грам-отрицателни коки и пръчици, борят срещу грам-положителни пръчки, стафилококи, потискат активността на гъбични бактерии, които допринасят за развитието на туберкулоза, но не достатъчно ефективно се борят срещу анаероби, микоплазми, хламидии, пневмококи.

Основната цел на развитието, преследвана от учени в създаването на антибиотици, е постигната с второто поколение флуорохинолони. С тяхна помощ можете да се борите срещу особено опасни бактерии, лекувайки пациенти от животозастрашаващи патологии. Развитието обаче продължи и скоро се появиха препарати от 3-то и 4-то поколение.

Третото поколение включва респираторни флуорохинолони, които са доказали своята ефективност при лечението на респираторни заболявания. Те са много по-ефективни в борбата с хламидиите, микоплазмите и други патогени на респираторни заболявания, отколкото техните предшественици, и имат широк спектър от ефекти. Активен срещу пневмококи, които са развили резистентност към пеницилин, което гарантира успех при лечението на бронхит, синузит, пневмония. Най-често се използва левофлоксацин, както и темафлоксацин, спарфлоксацин. Бионаличността на тези лекарства е 100%, така че те могат да лекуват най-сериозните заболявания.

Четвърто поколение или анти-анаеробни респираторни флуорохинолони.

Лекарствата са сходни по своето действие с флуорохинолоните - антибиотици от предишната група. Те действат срещу анаероби, атипични бактерии, макролиди, пневмококи, устойчиви на пеницилин. Добре помага при лечението на горните и долните дихателни пътища, възпалението на кожата и меките тъкани. Препаратите от последното поколение включват моксифлоксацин, известен също като Авелокс, който е най-ефективен за борба с пневмококите, атипични патогенни микроорганизми, но не е много ефективен срещу грам-отрицателните чревни микроорганизми и Pseudomonas bacillus.

Лекарствата включват Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Но те са силно токсични, имат голям брой странични ефекти. В момента не се използват последните 3 вида лекарства в медицината.

Предимства и недостатъци на флуорохинолоните

Лекарствата, които включват флуорохинолони, намират своето място в различни области на медицината. Списъкът на болестите, които се лекуват с флуорохинолови антибиотици, е много широк. Използват се в гинекологията, венерологията, урологията, гастроентерологията, офталмологията, дерматологията, отоларингологията, терапията, нефрологията, пулмологията. Също така, тези лекарства са най-добрият избор за неефективност на макролиди и пеницилини или в случай на тежки форми на заболяването.

Те се характеризират със следните свойства:

• високи резултати в борбата срещу системни инфекции от всички степени на тежест;
• лесно понасяне от организма;
• минимални странични ефекти;
• ефективни срещу грам-положителни, грам-отрицателни бактерии, анаероби, микоплазма, хламидии;
• дълъг полуживот;
• висока бионаличност (добре прониква във всички тъкани и органи, осигурявайки мощен терапевтичен ефект).

Въпреки ефективността на флуорохинолоновите антибиотици, при избора на терапия трябва да се има предвид, че те имат противопоказания за употреба. Те са забранени по време на бременност и кърмене, тъй като причиняват вътрематочни малформации на плода във фетуса и при хидроцефалията на бебетата. При бебета флуорохинолоните забавят растежа на костите и поради това се предписват само ако ползите от антибиотичната терапия превишават увреждането на тялото на детето. Оксолиновите и налидиксови киселини имат токсичен ефект върху бъбреците, така че лекарствата с тях са забранени за бъбречни проблеми.

Сфери на приложение

Флуорохинолоновите антибиотици с право заемат водещи позиции в лечението на патологии, причинени от патогенни бактерии. Те имат висока степен на биоактивност, добре се понасят от хората, добре проникват в бактериалната мембрана, създават защитни вещества в клетката, които са близки по концентрация към серумите.

По-долу са разгледани списък с лекарства и имена на лекарства, които съдържат флуорохинолони, тяхната ефективност.

Ципрофлоксацин. Предназначен е за лечение на УНГ заболявания, органи на пикочно-половата система, стомашно-чревния тракт. Ефективен при гинекологични проблеми. Използва се под формата на капки при възпалителни заболявания на очите.

Pefloxacin. Ефективен при лечение на инфекциозни заболявания на пикочната система. Добре помага при гонорея, бактериален простатит. Третира тежките форми на стомашно-чревни заболявания, гърлото, долните дихателни пътища, назофаринкса.

Офлоксацин. Ефективен срещу патогенни микроорганизми, причиняващи възпаление на пикочните пътища, отит, синузит. С Ofloxacin се лекуват менингит, хламидия и гонорея. В капковата форма антибиотикът се използва за лечение на очни заболявания като язва на роговицата, конюнктивит и ечемик. Лекарството е налично и като мехлем, който позволява да се прилага локално.

Norfloxacin. Използва се за лечение на гонорея, простатит, заболявания на пикочно-половата система.

Офлоксацин. Ефективна срещу хламидии, пневмококи и резистентни форми на туберкулоза.

Моксифлоксацин. Антибиотикът е най-добрият, когато става въпрос за премахване на инфекции, причинени от микоплазми, хламидии, пневмококи, анаероби. Използва се за възпаление на белите дробове, синузит, възпаление на тазовите органи. В течна форма (капки) се използва от офталмолозите при лечение на блефарит, язва на роговицата, ечемик.

Гатифлоксацин. Използва се за лечение на кистозна фиброза, бронхит, пневмония, конюнктивит, причинен от бактериална инфекция, заболявания на УНГ, заболявания на ставите, кожа.

Гемифлоксацин. Те се лекуват с синузит, бронхит с хроничен характер, пневмония.

Sparfloxacin. Активно и ефективно се бори с микобактериите, а действието му продължава много по-дълго от другите флуорохинолони. Използва се за лечение на заболявания, свързани с възпаление на средното ухо, максиларни синуси, инфекциозни лезии на бъбреците, кожата и меките тъкани, гениталната и пикочната система, стомашно-чревния тракт, ставите и костите.

Левофлоксацин. Използва се за лечение на инфекциозни УНГ заболявания, долни дихателни пътища, пикочни органи, ППБ, остър пиелонефрит, хроничен простатит. За очни инфекции, Левофлоксацин се използва под формата на капки. Антибиотикът е два пъти по-силен и мощен, тъй като се бори срещу патогенни бактерии, докато се понася по-добре от организма, отколкото предшественика му, Ofloxacin.

Norfloxacin. Използва се като основно лекарство в гинекологията, офталмологията, урологията.

Lomefloxacin. Антибиотикът дори в малки концентрации се справя с голям процент бактериални микроорганизми до 5. Той се предписва при наличие на заболявания на урогениталната система, туберкулоза, като местно лекарство за очни заболявания. Той е неефективен в борбата срещу хламидиите, пневмококите, микоплазмите.

ВАЖНО! Някои флуорохинолони (спарфлоксацин, гатифлоксацин, офлоксацин, моксифлоксацин, левофлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин) са включени в списъка на основните лекарства, одобрен от правителството на Руската федерация.

Дълго време специфичната химична структура на флуорохинолоните не позволяваше получаването на лекарства от течен тип с тяхната употреба, поради което се произвеждаха само в таблетки. В съвременната фармацевтична индустрия има огромен избор от мехлеми, капки и други разновидности на антимикробни препарати, съдържащи флуорохинолон. Това ви позволява да се справяте ефективно със смъртоносни заболявания от бактериален характер.

Флуорохинолонова група. Обяснете, предупреди, посъветвайте

Уважаеми фармацевти, здравей!

Наскоро анализирахме най-популярните антибиотични групи.

Днес бих искал да се спра на друга група от изключително популярни антибактериални агенти. Говоря за флуорохинолони.

Те не са антибиотици, защото нямат естествени аналози. Но по отношение на ефективността, те не са по-ниско от тях.

Не можете да прочетете повече, ако бързо отговорите на въпросите:

• Колко поколения флуорохинолони в момента съществуват на пазара?
• Назовете поне едно лекарство от всяко поколение от тази група.
• Как се различават поколенията един от друг?
• Кои от флуорохинолоните се използват главно за инфекции на урогениталната система?
• Назовете редките странични ефекти, причинени от тази група лекарства.
• На каква възраст могат да се използват флуорохинолони и защо?

Е, как? Направихте ли го?

Ако не, продължете разговора.

От историята на флуорохинолони

"Родителите" на флуорохинолоните са хинолони - налидиксова киселина (Negram, Neugrammon), пимемидна киселина (Palin) и др.

Сигурен съм, че ще го наричате, когато се използват.

Точно така. За предпочитане, с инфекции на пикочните пътища. Хинолоните са по същество уросептици, т.е. лекарства, освобождаващи бактериални нашественици от пикочния мехур, бъбреците, уретерите.

Напоследък тези средства се назначават все по-малко, защото на пазара се появиха много по-ефективни лекарства.

Хинолоните са синтезирани произволно, по време на проучване на антималарийно лекарство, наречено хлорохин.

Няколко години след откритието, един от учените измисли идеята да добави флуорен атом към хинолоновата формула и да види какво се случва. И се оказа напълно нова група антибактериални агенти, която е сравнима по ефективност с цефалоспорини.

Флуорохинолонова група. Характеристики на поколенията

В някои публикации, хинолоните се разглеждат заедно с флуорохинолони и се отчитат сред първото им поколение.

Случва се някакъв вид боклук: хинолоните са първото поколение флуорхинолони.

Но групата се оказа съвсем различна, с различни характеристики и индикации!

Така че ще говоря, както ми казва здравият разум.

Днес има 3 поколения флуорохинолони:

Флуорохинолоновите поколения се различават един от друг по своя спектър на антибактериална активност.

Всяко ново поколение по някакъв начин надминава предишното.

Генерация 1 се нарича "грам-отрицателна", защото лекарствата, принадлежащи към това поколение, действат върху широк спектър от грам-отрицателни бактерии. И от грам-положителни само на малка шепа: няколко разновидности стафилококи, листерия, коринебактерии., Туберкулозни бацили.

Позволете ми да ви напомня за Грам-отрицателни бактерии: Pseudomonas aeruginosa, гонокок (патоген на гонорея), менингокок (патоген на гноен менингит), Е. coli, салмонела, шигела, протеус, Klebsiella, enterobacter, hemophilic bacillus

Препаратите от първо поколение могат да бъдат разделени на 2 групи:

Системни: ципрофлоксацин, ломефлоксацин и офлоксацин. Те проникват в различни органи и тъкани, затова се използват за инфекции на различни локализации: дихателни пътища, ухо, очи, параназални синуси, нос, урогенитална област, стомашно-чревен тракт, кожа, кости и др.

Uroseptics: Norfloxacin и Pefloxacin. Тези средства създават високи концентрации в урината, така че те се използват най-често за инфекции на урогениталната система.

Но лекарства от това поколение имат малък ефект върху пневмококите, хламидиите, микоплазмите, анаеробите.

Norfloxacin е включен също в капки за очи и капки за уши, наречени Normaks.

Второто поколение се нарича "респираторно", тъй като свързаните с него средства действат не само върху тези патогени като 1-то поколение, но и върху повечето патогени на инфекции на дихателните пътища (пневмококи, Mycoplasma pneumoniae и др.)

Те се справят добре със същите врагове на хората като първото поколение, но също и с пневмококи, хламидии и микоплазми.

Трето поколение - ще го нарека "гръмотевична буря на анаероби".

Събирайки материали за статията, срещнах няколко представители на това поколение, но не ги видях в асортимента на аптеките. Не виждам причина да говорим за „мъртви души“. Така че аз наричам най-популярните: Moxifloxacin (търговско наименование Avelox).

Наркотиците, или по-скоро, лекарството, третото поколение флуорохинолони действа на същите патогени като предишните две, плюс е в състояние да унищожи анаеробните бактерии. Помните ли кои са те?

Това са непретенциозни микроби, които, за разлика от братята си, не се нуждаят от кислород за пълноценен живот.

Те причиняват тежки инфекции. Техните токсини са изключително агресивни, способни да инфектират жизненоважни органи и причиняват перитонит, абсцеси на вътрешните органи, сепсис, остеомиелит и други сериозни рани.

Анаеробните бактерии също са отговорни за тетанус, газова гангрена, ботулизъм и токсикоинфекции, причинени от храни.

Така от поколение на поколение се разширява спектърът на антибактериална активност на флуорохинолоните.

Предимства на флуорохинолоновата група

Вероятно сте забелязали, че подготовката на тази група е била обичана от много лекари, затова често се предписват.

Каква полза са намерили в тях?

Да изброим ползите от тях.

1. Имате широк спектър на действие.
2. Дълбоко прониква в различни тъкани.
3. Те имат дълъг полуживот, така че могат да се използват 1-2 пъти дневно.
4. Добре абсорбира в стомашно-чревния тракт, следователно, са на разположение под формата на перорални форми, което е по-удобно и по-приятно за много пациенти.
5. Високо ефективни.
6. Добре понася.

Механизмът на действие на флуорохинолоните

Флуорохинолоните имат бактерициден ефект. Те инхибират ензимите, които са необходими за синтеза на ДНК на дъщерните бактериални клетки. Какво е ДНК? Това е "сърцето" на клетката, това е нейният генетичен код, "инструкцията" за това как да живеем и да бъдем добри. Няма "инструкции" - няма живот.

Показания за употреба на флуорохинолони

Флуорохинолоните имат широк, дори бих казал, най-широк спектър от показания:

• Заболявания на горните и долните дихателни пътища.
• Инфекции на пикочните пътища и простатната жлеза: цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит. Особено добре се справят с тях норфлоксацин и пефлоксацин.
• Гонорея, хламидия, микоплазмоза.
• Интраабдоминални инфекции (перитонит, холецистит и др.)
• Чревни инфекции (салмонелоза, дизентерия, холера и др.)
• Инфекции на кожата, меките тъкани, костите и ставите.
• Сепсис.
• Менингит.
• Туберкулоза.
• Инфекции на окото, външно ухо (норфлоксацин).

Изборът на флуорохинолонова група зависи от вида и тежестта на заболяването, неговата продължителност, вида на патогена и ефективността на използваните преди това лекарства.

Всяко лекарство има своите предимства. Например:

Ципрофлоксацин е най-активният флуорохинолон срещу грам-отрицателни бактерии. Той превъзхожда своите "колеги" в действие върху синята бактерия. Използва се при комбинирана терапия на лекарствено-резистентни форми на туберкулоза.

Офлоксацин - от поколение 1, най-активен срещу пневмококи и хламидии, но по-слаб от наркотиците от второто и третото поколение.

Норфлоксацин и пефлоксацин са особено подходящи за инфекции на пикочните пътища и простатата.

Пефлоксацин, освен това, прониква в кръвно-мозъчната бариера по-добре от другите флуорохинолони, затова се използва при менингит (за това има форма на концентрат за интравенозно приложение).

Спарфлоксацин е по-добър от другите лекарства в тази група по време на действието. Прилага се веднъж дневно.

Левофлоксацин е изомер на офлоксацин, но е 2 пъти по-активен и по-добре поносим.

Моксифлоксацин от цялата група е най-активен срещу пневмококи, хламидии, микоплазми, анаероби. Може да се използва емпирично (т.е. слепо, без засяване на бактерии) за тежки инфекции от различни локализации.

Противопоказания за употребата на флуорохинолони

• бременност
• Кърмене
• Алергични реакции към флуорохинолони,
• Деца и юношество.

Флуорохинолоните са противопоказани до 18 години, тъй като при експериментите с животни изследователите отбелязват забавяне в развитието на хрущялната тъкан. Ето защо, те, като правило, не са предписани до края на образуването на скелета. Въпреки че в някои случаи лекарите под тяхна отговорност предписват флуорохинолони за деца. Например, с кистозна фиброза или непоносимост към други антибактериални агенти.

Най-честите странични ефекти на флуорохинолоните

1. От страна на храносмилателния тракт: коремна болка, гадене, повръщане, диария. Затова ги съветвайте да приемат след хранене.
2. Нарушения на централната нервна система: главоболие, замаяност, гърчове (при хора с епилепсия).
3. Фотодерматоза, т.е. повишена чувствителност на кожата към ултравиолетовите лъчи. Под действието на слънцето, флуорохинолоните се разрушават, образуват се свободни радикали и причиняват увреждания на кожата.

Така че, когато продавате лекарство от тази група, трябва да предложите слънцезащитен крем. Особено през лятото и в слънчеви райони.

Повече от други, ломефлоксацин (Lomflox) и спарфлоксацин (Sparflo) се различават по способността си да предизвикват фотодерматоза.

1. Повишена чернодробна трансаминаза. Това означава, че лекарствата са хепатотоксични. Ето защо би било хубаво да се приеме флуорохинолонов агент в комбинация с хепатопротектор. Рядко се случва лекарствен хепатит.
2. Повишен QT интервал на ЕКГ. За здравите хора това не е страшно. И ако лекарството се приема от човек, който има сериозни сърдечни проблеми, може да има аритмия. Но това се случва, когато се приемат големи дози от лекарството.

1. Рядък страничен ефект е тендинит, т.е. възпаление на сухожилието и неговото разкъсване. Най-често страда ахилесовото сухожилие. Това се случва главно при възрастни хора.

Тендинитите се появяват, защото флуорохинолоните инхибират активността на ензима, необходим за синтеза на колагенов протеин. И формира основата на сухожилията, и всъщност на съединителната тъкан.

Важно е:

Ако флуорохинолоните се приемат едновременно с антиацид и витаминно-минерален комплекс, се образуват неразтворими комплекси и лекарството няма да има желания ефект. Следователно, прекъсването между техниките трябва да бъде поне 4 часа.

И сега си спомняме всичко по-горе и очертаваме списък с препоръки към купувача.

5 препоръки към купувача при продажбата на лекарство от групата на флуорохинолон

Ако продавате лекарство от групата на флуорохинолоните:

1. Предложете слънцезащитен крем. Говорете така: „Това лекарство увеличава чувствителността на кожата към слънчева светлина и може да предизвика обрив. Затова ви съветвам да закупите друг продукт, за да предпазите кожата си от слънцето. "
2. Ако човек откаже към точка 1, предупреди: "Избягвайте излагане на слънце целия период на лечение и още 3 дни след неговото прекратяване."
3. Предложете хепатопротектор („Докторът ли ви е дал нещо, за да защитите черния дроб?“)
4. Кажете, че трябва да приемате лекарството след хранене, пийте много течности, за да намалите дразнещия си ефект върху стомаха.
5. Ако човек, заедно с лекарство от група флуорохинолони, придобие друг антиациден препарат или витаминно-минерален комплекс, препоръчва се да се разрежда с времето (поне 4 часа почивка).

Това е всичко за днес. Как ви хареса статията, приятели?

Ако имате нещо за добавяне, коментар, напишете в прозореца за коментари по-долу.

Ще Ви бъда благодарен, ако споделите с колегите си връзката към статията.

Ще се видим отново в блога "Фармация за човек"!

Послепис Ако все още не сте се абонирали за нови статии в блога, можете да го направите сега, като прекарате само няколко минути. За да направите това, попълнете формуляра за абонамент, който виждате в края на всяка статия и вдясно в горната част на страницата. Не забравяйте да потвърдите абонамента в входящото писмо. След това ще получите имейл с линк за изтегляне на полезни мами.

Ако не сте получили писмото, проверете папката за спам.

Дали нещо се обърка? Вижте инструкциите.

Все още не работите? Пишете на. Ние ще разберем!

Скъпи читатели!

Ако ви харесва статията, ако искате да попитате нещо, да добавите, да споделите опит, можете да го направите в специална форма по-долу.

Само моля не мълчи! Вашите коментари са моята основна мотивация за нови творения за ВАС.

Ще ви бъда много благодарен, ако споделите линк към тази статия с вашите приятели и колеги в социалните мрежи.

Просто кликнете върху социалните бутони. мрежи, в които сте член.

Кликнете върху социалните бутони. мрежи увеличава средния чек, приходи, заплата, намалява захарта, кръвното налягане, холестерола, елиминира остеохондроза, плоски стъпки, хемороиди!

Mylor

Лечение на студ и грип

• у дома
• Всички
• Какво е флуорохинолон?

Флуорохинолони - лекарства принадлежат към групата на хинолоните и притежават антибактериални свойства. Използва се в клиничната практика на пулмологията, отоларингологията, урологията, нефрологията, дерматологията, офталмологията. Широчината на употреба се дължи на спектъра на действие, ефективността на тези лекарства. В същото време те имат редица негативни влияния. Своевременното предписване на антибиотици строго според показанията, в правилни дози, като се вземат предвид противопоказанията, осигурява ефикасност, както и безопасност на терапията.

Подходи за систематизация

Списъкът с лекарства от различни флуорохинолони и хинолони има около 4 дузини средства. Те са разделени от наличието или отсъствието на флуорен атом, от неговото количество в молекулата (монофлуорохинолони, дифлутокинолони), от преференциалния спектър на действие (грам-отрицателни, анаеробни), области на употреба (дихателни).

Най-пълната картина се съдържа в класификацията на хинолоните в отделни поколения. Този подход е често срещан в практиката.

Обща класификация на хинолоните:

• Първо поколение (нефлуорирани): налидиксова киселина, оксолинова киселина;
• 2-ро поколение (грам-отрицателни): ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин;
• 3-то поколение (дихателна): левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин;
• 4-то поколение (дихателна и анти-анаеробна): моксифлоксацин, хемифлоксацин.

Различия в химичните характеристики, спектъра на патогените, при взаимодействие с тялото на пациента определя мястото на всяко лекарство в терапията.

Механизмът на действие на лекарствата се дължи на ефекта върху бактериалните ензими, участващи в образуването на ДНК и РНК. Резултатът е необратимо нарушаване на синтеза на протеинови молекули на микробната клетка. Намалява жизнеспособността му, намалява активността на токсичните и ензимните структури, увеличава се вероятността бактериалната клетка да бъде уловена от фагоцитите (елемент на човешката защитна система).

Флуорохинолоните инхибират деленето на бактериални клетки

Представители на всички групи флуорохинолони оказват въздействие върху активната бактериална клетка и могат да нарушат всеки етап от жизнения му цикъл. Те действат върху отглеждането на микроорганизми, върху клетките в покой, когато повечето лекарства са неефективни.

Терапевтичният ефект на флуорохинолоните се дължи на: t

• бактерицидно действие;
• проникване вътре в бактериалната клетка;
• продължаване на антимикробния ефект след спиране на контакта с лекарствената молекула;
• създаване на високи концентрации в тъканите и органите на пациента;
• продължително отстраняване на лекарството от тялото.

Налидиксовата киселина е първият хинолон. Второто лекарство е оксолинова киселина, която има активност 3 пъти повече от предшественика си. Въпреки това, след създаването на второ поколение флуорохинолони (ципрофлоксацин, норфлоксацин) този инструмент практически не се използва.

От хинолоните в момента се използва само налидиксична киселина (невиграмон). Показан е при инфекции на пикочните пътища (пиелит, цистит, простатит, уретрит), за предотвратяване на интраоперативни усложнения в бъбреците, уретера, пикочния мехур. Приема се до 4 пъти дневно (хапчета).

Флуорохинолоните, като следващото поколение хинолони, имат промени в спектъра на чувствителните микроби, както и фармакокинетичните свойства (абсорбция, разпределение и елиминиране от организма).

Общи предимства на флуорохинолоните в сравнение с хинолоните:

• широка антимикробна активност;
• ефективни концентрации във вътрешните органи при използване на таблетна форма, които не зависят от приема на храна;
• добро проникване в дихателната система, бъбреците, пикочната система, УНГ органи;
• за поддържане на терапевтични концентрации в засегнатите тъкани е достатъчно да се предпише 1-2 пъти дневно;
• странични ефекти под формата на нарушения на храносмилателните органи, нервната система се среща по-рядко;
• се използва за нарушена бъбречна функция, въпреки че тяхната екскреция се забавя при тази патология.

Към днешна дата има четири поколения представители на тази група.

Приложение в клиничната практика

Лекарствата имат много широк диапазон, действат върху повечето микроорганизми. Препаратите от 2-ро поколение засягат главно аеробни грам-отрицателни бактерии (салмонела, шигела, кампилобактер, патоген на гонорея), грам-положителни (златен стафил, патоген на туберкулоза).

В същото време, пневмококи, опортюнистични патогени (хламидия, легионела, микоплазма), както и анаероби, са нечувствителни към тях. Тъй като пневмококът е основният причинител на пневмония и често засяга УНГ органи, употребата на тези лекарства в отоларингологията и пулмологията има ограничения.

Norfloxacin (2-ро поколение) има широк спектър от ефекти, но създава високи терапевтични концентрации само в отделителната система. Следователно обхватът му е ограничен до нефрологична, урологична патология.

Дихателните флуорохинолони (3-то поколение) имат същото влияние като лекарствата от предходната група и имат ефект върху пневмококите, включително стабилни форми, върху атипичните микроби (хламидия, микоплазма). Това позволи широко да се използва тази група за лечение на дихателната система (дихателните пътища), както и в общата терапевтична практика.

Флуорохинолони 3 поколения се използват за лечение на инфекции:

• дихателна система;
• бъбречна тъкан;
• уринарна система;
• око;
• параназални синуси;
• кожата и мастната тъкан.

Флуорохинолоните 4-то поколение, последното поколение досега, имат ефект върху грам-положителната, грам-отрицателна флора и са ефективни срещу анаероби, които не са способни на спорообразуване. Това разширява обхвата на тяхното приложение, позволява използването на дълбоки кожни лезии с развитието на анаеробни инфекции, аспирационна пневмония, интраабдоминални, тазови инфекции.

Предимството на съвременните флуорохинолони е възможността да се използва само това лекарство (монотерапия).

Те са показани при същите заболявания като респираторни флуорохинолони. В същото време, москифлоксацин въздейства на резистентни щамове стафилококи, така че може да се използва при лечението на най-тежката, болнична пневмония.

Голямо предимство на редица от тези лекарства (левофлоксацин, пефлоксацин) е възможността за тяхното използване не само за перорално приложение, но и за интравенозно приложение. Това осигурява бърза доставка на лекарството до засегнатите тъкани, което може да бъде от решаващо значение за тежките пациенти. Също така е възможно да се използва така наречената стъпкова терапия. Когато, при получаване на положителен резултат от инфузионния метод за прилагане на лекарството, те се прехвърлят в таблетни форми. Високата наличност на флуорохинолони с този метод на администриране осигурява ефикасност и помага да се избегнат отрицателните ефекти от въвеждането на големи количества лекарства интравенозно.

Нежелани реакции и противопоказания

Както всички лекарства, флуорохинолоновите антибиотици имат редица странични ефекти. Те трябва да се разграничават от промените в състоянието на пациента, които са причинени от основното заболяване (например временно повишаване на телесната температура) и да показват терапевтичния ефект на лекарствата.

Списък на страничните ефекти:

• дискомфорт, болка в стомаха, загуба на апетит, парене, гадене, повръщане, нарушения на изпражненията като диария;
• нарушения на съня, главоболие, световъртеж, замъглено зрение и слух, промяна в чувствителността, рязко потрепване;
• възпаление на хрущяла, разкъсване на сухожилие;
• мускулни болки;
• преходно възпаление на бъбречната тъкан, главно интерстициум (нефрит);
• промени в електрокардиограмата, които могат да доведат до аритмии;
• кожен обрив, който може да бъде придружен от сърбеж, алергично подуване;
• развитие на повишена чувствителност към слънчева светлина;
• нарушения в структурата на микробната флора на тялото, развитието на гъбични инфекции на устната лигавица, половите органи.

Изключително рядко е и псевдомембранозният колит да развие чревни клостридии при пациенти с изразена дисбактериоза и чревни лезии. Това е сериозно и опасно заболяване на червата. Ето защо, ако има промени в изпражненията, кървави или други примеси в изпражненията, температурни вълни, които не могат да се обяснят с основното заболяване, е необходимо спешно да се консултирате с лекар.

• бременност по всяко време;
• период на кърмене;
• възраст под 18 години;
• алергия или реакция към хинолон и флуорохинолон в миналото.

Флуорохинолоните за лечение на деца не се използват поради силно изразения негативен ефект върху хрущялната тъкан на растящия организъм.

Ако е необходимо, тези лекарства се заменят с лекарства с подобен спектър на въздействие върху патогените.

В случай на заболявания на сърцето с риск от камерни аритмии, при пациенти с патология на черния дроб и бъбреците е необходимо внимателно да се следи състоянието на тези органи.

Различните лекарства имат редица възможни отрицателни ефекти. Ето защо, използването на тези средства трябва да бъде под строг контрол на лекар.

Използването на флуорохинолони за заболявания на горните дихателни пътища

При възпалителни заболявания на носните проходи се използват орофаринкс, сливици, параназални синуси, инфекциозно ухо, пеницилинови препарати, макролиди, цефалоспорини и флуорохинолони. Използвани лекарства 3 и 4 поколения: левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин. Предимно средствата от тези поколения са, че те засягат пневмококите. Именно тези стрептококи в повечето случаи са причинители самостоятелно или заедно с други микроби на възпалителни заболявания на горните дихателни пътища, на дихателната система.

Прилага се с остри и хронични възпалителни процеси, причинени от антибиотици, чувствителни към флуорохинолони.

Най-често се използва в терапията:

• заболявания на параназалните синуси;
• ринит;
• риносинузит.

Флуорохинолоните се използват при липса на ефекта от лечението с бета-лактами (пеницилини и цефалоспорини) и макролиди.

По този начин флуорохинолоновите лекарства са сред най-широко използваните в съвременната антибактериална терапия при възрастни. Внимателно изследване на пациента, идентифициране на рисковете от отрицателно въздействие, най-точната селекция на лекарството под микробния спектър на патогени на дадено заболяване, определянето на метода и начина на приложение осигурява положителен ефект от терапията, както и нейната безопасност.

В съвременните фармацевтични продукти, флуорохинолоновите антибиотици са независима група от лекарства, получени от химически синтез и с широк спектър на действие. Те се характеризират с високи фармакокинетични свойства и отлична способност за проникване в клетките и тъканите, включително мембраните на бактериите и макроорганизмите.

В момента всички флуорохинолони са разделени на 4 основни групи, които определят техните свойства и характеристики.

Последователността на разработването на нови лекарства е основа за тяхното разделяне на групи. По този начин са известни флуорохинолони от 1-во, 2-ро, 3-то и 4-то поколение.

Първите лекарства са разработени през 60-те години на миналия век. Nalidixic киселина (активна съставка) на антибиотици и неговите съставки (оксолин и пимемидни киселини) показват добри резултати в борбата с бактериите, които причиняват неусложнени патологии на пикочните пътища и червата (дизентерия, ентероколит).

Първото поколение включва следните лекарства: Negram, Nevigremon - лекарства на основата на налидиксична киселина. Те имат отрицателно въздействие върху следните видове бактерии: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Въпреки високата ефективност, тези продукти се характеризират с намалена биопроницаемост и голям брой странични ефекти. По този начин многобройни проучвания показват стопроцентна резистентност към ефектите на антибиотици от бактерии като грамположителни коки, анаероби и pseudomonas aeruginosa.

При приемане на лекарства, пациентите се оплакват от диспептични нарушения, хемолитична анемия, свръх-възбуда на нервната система и цитопения. В допълнение, ефектите на лекарствата забраняват приемането им при остър пиелонефрит и бъбречна недостатъчност.

Но тъй като антибиотиците от тази група бяха признати като многообещаваща посока, изследванията и разработването на нови лекарства не спряха. Двадесет години след появата на налидиксова киселина се синтезират флуорохинолонови антимикробни агенти, инхибитори на ДНК гираза.

По същество се получават нови вещества чрез въвеждане на флуорни атоми в хинолиновите молекули. Благодарение на това съединение те получават своето име - флуорохинолони. Бактерицидната ефикасност и лекарствените характеристики са напълно зависими от броя на флуорните атоми (едно или няколко) и тяхното разположение в различни позиции на хинолиновите атоми.

Второ поколение флуорохинолони показват редица предимства пред чистите хинолони.

Пробив в фармацевтичната промишленост беше способността на лекарствата да повлияят изцяло на следните видове бактерии:

• грам-отрицателни коки и пръчици (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, менингококи, гонокок и др.);
• грам-положителни бацили (corynebacterium, listeria, патогени на антракс);
• стафилококи;
• Legionella;
• в някои случаи, туберкулозен бацил.

Второто поколение флуорохинолони включват:

1. Ципрофлоксацин (Ципринол и Ципробай), наречен златен стандарт в тази група лекарства. Лекарството се използва широко при лечение на инфекции на долните дихателни пътища (вътреболнична пневмония и хроничен бронхит), пикочна система и черва (салмонелоза, шигелоза). Също така, списъкът на патологиите, които трябва да бъдат излекувани с помощта на това лекарство, включва такива инфекциозни заболявания като простатит, сепсис, туберкулоза, гонорея, антракс.
2. Norfloxacin (Nolitsin), който създава максимална концентрация на активни вещества в пикочната система и стомашно-чревния тракт. Показания за употреба са инфекции на урогениталната система и червата, простатит, гонорея.
3. Офлоксацин (Tarivid, Ofloksin) е най-ефективното лекарство сред флуорохинолоните от второ поколение по отношение на хламидия и пневмококи. Ефектът му върху анаеробните бактерии е малко по-лош. Назначава се за лечение на инфекции на долните дихателни и пикочни пътища, простата, чревни патологии, гонорея, туберкулоза, тежки инфекциозни лезии на тазовите органи, кожата, ставите, костите и меките тъкани.
4. Пефлоксацин (Abactal) е по-малко ефективен от горните препарати, но прониква по-добре в биологичните мембрани на бактериите, отколкото други. Използва се за същите патологии като други флуорохинолонови антибиотици, включително вторичен бактериален менингит.
5. Ломефлоксацин (Maksakvin) не действа на анаеробна инфекция и показва слаби резултати при взаимодействие с пневмококи, но се различава в нивото на бионаличност, достигащо 100%. В Русия се използва за лечение на хроничен бронхит, инфекции на урина и туберкулоза (при комплексна терапия).

Флуорохинолоновите лекарства заемат водещи позиции в лечението на патологии, причинени от бактериална инфекция. Основните им предимства до днес са:

• високо ниво на биоактивност;
• уникален механизъм на действие, който не се използва от повече от едно лекарство за тази цел;
• отлично проникване през черупката на бактериите и способността да се създават защитни вещества в клетката, които са близки по концентрация към серумите;
• добра толерантност към пациента.

Независимо от факта, че основната цел на разработките, насочени към разширяване на спектъра на антибиотици от тази група и повишаване на нивото на разтворимост на съединенията, действащи върху особено опасни макроорганизми (включително анаероби), е резултат от създаването на хинолони от второ поколение. Скоро се появиха лекарства от трето и четвърто поколение.

Третото поколение флуорохинолони трябва да включва лекарството Levofloxacin (Tavanic), което е левовъртящият изомер на Ofloxacin. Във фармакологията той се определя като респираторен хинолон, който се различава от предшествениците си с по-висока активност срещу пневмококи (включително щамове, резистентни към пеницилиновите препарати). Бионаличността на лекарството е 100%.

Левофлоксацин се препоръчва за употреба при инфекциозни лезии на горните (остър синузит) и долните дихателни (пневмония, хроничен бронхит) пътища, както и при възпаления на отделителната система, кожата и меките тъкани. Ефективен при лечение на антракс.

Лекарството от четвърто поколение е моксифлоксацин (Авелокс), който има по-ефективен ефект върху пневмококите (включително резистентни към макролиди и пеницилини) и атипични патогенни микроорганизми (микоплазма, хламидия и др.).

За разлика от почти всички лекарства от тази група, той успешно се бори с анаеробни бактерии, които не образуват спори. Но в същото време тя е по-ниска по отношение на ефикасността си срещу Pseudomonas aeruginosa и грам-отрицателните бактерии на чревната серия. Показания за употреба на лекарства са остър синузит, пневмония, хроничен бронхит, инфекции на меките тъкани и кожата.

Лекарствата, както от първото, така и от следващите поколения, имат характеристики на химична структура и физични свойства, което сериозно усложнява задачата за приготвяне на лекарства под формата на инжекция. Към днешна дата не е възможно да се получат достатъчно стабилни разтвори за интравенозно приложение. Именно това определя и факта, че почти всички имена на флуорохинолони са достъпни само под формата на таблетки за перорално приложение.

Има няколко имена на антибиотици от тази група, произведени под формата на разтвори (включително енрофлоксацин), които са високо оценени от учените.

Те предоставят възможност за разработване на нови лекарства. Така днес се произвеждат лекарствени форми за местна употреба, при които флуорохинолоните са представени под формата на ушни или капки за очи и мехлем.

Според изследователите от всички страни, бъдещето на всички антибактериални лекарства е зад флуорохинолоните.

През последните години синтетичните антибактериални лекарства все повече се използват за лечение на различни инфекции. Това се дължи на факта, че много микроорганизми произвеждат резистентност към природните антибиотици. В допълнение, инфекциозните заболявания стават все по-трудни и не винаги е възможно веднага да се определи патогенът. Следователно има нарастваща нужда от антибактериални лекарства с широк спектър на действие, към които повечето микроорганизми биха били чувствителни. Една от групите на най-ефективните лекарства с такива свойства са флуорохинолоните. Тези препарати се получават синтетично и са широко известни от 80-те години на 20-ти век. Клиничните резултати от използването на тези лекарства са доказали, че те са по-ефективни от повечето известни антибиотици.

Антибиотиците са лекарства, които имат антимикробна активност и най-често имат естествен произход. Формално, флуорохинолоните не принадлежат към антибиотици. Това са лекарства от синтетичен произход, получени от хинолони чрез добавяне на флуорни атоми. В зависимост от количеството им, те имат различна ефикасност и период на елиминиране.

Веднъж попаднали в тялото, флуорохинолоновите лекарства се разпределят във всички тъкани, навлизайки в течности, кости, прониквайки през плацентата и кръвно-мозъчната бариера, а също и в клетките на бактериите. Те имат способността да инхибират работата на основния ензим от микроорганизми, без които синтезът на ДНК спира. Това уникално действие причинява смъртта на бактериите.

Тъй като тези лекарства се разпространяват бързо в целия организъм, те са по-ефективни от повечето други антибиотици.

Това са широкоспектърни лекарства. Смята се, че те са ефективни срещу повечето грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, микоплазма, хламидия, микобактерии туберкулоза и някои протозои. Те унищожават чревни, псевдомускулни и хемофилни бацили, пневмококи, салмонела, шигела, листерия, менингококи и други. Вътреклетъчните микроорганизми, които са трудни за работа с други лекарства, също са чувствителни към тях.

Само различни гъбички и вируси, както и причинители на сифилис, са нечувствителни към тези лекарства.

Много тежки и смесени инфекции могат да лекуват само флуорохинолони. Подготовката, използвана за това по-рано, сега става все по-неефективна. В сравнение с тях, флуорохинолоните се понасят по-лесно от пациентите, бързо се абсорбират и микроорганизмите все още не могат да развият резистентност към тях. Освен това, лекарствата от тази група имат и други предимства:

• унищожават бактериите и не ги отслабват;
• имат широк спектър на действие;
• проникват във всички органи и тъкани;
• предотвратява развитието на септичен шок;
• може да се комбинира с други антибактериални лекарства;
• имат дълъг период на отглеждане, което увеличава тяхната ефективност;
• рядко предизвикват странични ефекти.

Антибиотиците са лекарства, които причиняват много странични ефекти. И сега много микроорганизми са станали нечувствителни към такива средства. Ето защо, флуорохинолоните са се превърнали в отлична алтернатива на антибиотиците при лечението на инфекциозни заболявания. Те имат уникалната способност да спрат размножаването на бактериални клетки, което води до тяхната окончателна смърт. Това може да обясни високата ефикасност на лекарствата от групата на флуорохинолоните. Особеностите на тяхното действие включват и висока бионаличност. След 2-3 часа те проникват във всички тъкани, органи и течности на човешкото тяло. Тези лекарства се получават главно в урината. И много по-рядко от антибиотиците, те предизвикват странични ефекти.

Антибактериалните лекарства с флуорохинолон се използват широко при вътреболнични инфекции, тежки инфекциозни заболявания на дихателните пътища и пикочната система. Дори сериозни инфекции като антракс, коремен тиф и салмонелоза са лесно лечими. Те могат да заменят повечето антибиотици. Флуорохинолоните са ефективни за лечението на такива заболявания:

• хламидия;
• гонорея;
• инфекциозен простатит;
• цистит;
• пиелонефрит;
• коремен тиф;
• дизентерия;
• салмонелоза;
• пневмония или хроничен бронхит;
• туберкулоза.

Най-често флуорохинолоните се произвеждат под формата на таблетки за перорално приложение. Но има решение за интрамускулно инжектиране, както и капки в очите и ушите. За да получите желания терапевтичен ефект, трябва да следвате всички препоръки на лекаря за дозата и характеристиките на лекарството. Таблетките трябва да бъдат измити с вода. Важно е да се поддържа необходимия интервал между приемането на две дози. Ако се случи, че след като лекарството бъде пропуснато, трябва да приемете лекарството възможно най-скоро, но не едновременно с следващата доза.

Когато приемате лекарства от групата на флуорохинолон, е необходимо да се следват препоръките на лекаря за тяхната съвместимост с други лекарства, тъй като някои от тях могат едновременно да намалят антибактериалния ефект и да увеличат възможността за странични ефекти. Не се препоръчва продължително време на пряка слънчева светлина по време на лечението.

Сега най-безопасните бактерицидни средства са флуорохинолони. Тези лекарства се предписват на много категории пациенти, които са противопоказани при други антибиотици. Но все още има определени ограничения за тяхното използване. Флуорохинолоните са забранени в такива случаи:

• деца до 3 години, а за някои лекарства от ново поколение - до 2 години, но в детска и юношеска възраст те се използват само в крайни случаи;
• по време на бременност и кърмене;
• с церебрална атеросклероза;
• с индивидуална непоносимост към компонентите на лекарствата.

Когато се предписват флуорохинолони заедно с анти-кисели лекарства, тяхната ефективност намалява, така че е необходимо прекъсване от няколко часа между тях. Ако обаче, за да се използват тези средства заедно с метилксантини или препарати на желязото, се увеличава токсичният ефект на хинолоните.

От всички антибактериални средства, флуорохинолоните се понасят най-лесно. Тези лекарства понякога могат да предизвикат само такива странични ефекти:

• коремна болка, киселини в стомаха, нарушения в червата;
• главоболие, замаяност;
• нарушения на съня;
• спазми, мускулни тремори;
• намалено зрение или слух;
• тахикардия;
• нарушена чернодробна или бъбречна функция;
• гъбични заболявания на кожата и лигавиците;
• свръхчувствителност към ултравиолетово лъчение.

В тази група има четири поколения наркотици. Те започват да се синтезират през 60-те години, но те стават известни едва в края на века. Има 4 групи флуорохинолони, в зависимост от времето на външен вид и ефективност.

• Първото поколение е ниско ефикасно средство срещу грам-положителни бактерии. Тези флуорохинолони включват препарати, съдържащи оксолинова или налидиксова киселина.
• Препаратите от второ поколение са активни срещу бактерии, които не са чувствителни към пеницилините. Те действат и върху атипичните микроорганизми. Често при тежки инфекции на дихателните пътища и храносмилателния тракт се използват тези флуорохинолони. Препарати за тази група включват следните: "Ципрофлоксацин", "Офлоксацин", "Ломефлоксацин" и други.
• Флуорохинолони 3 поколения се наричат ​​също дихателни, тъй като те са особено ефективни срещу инфекции на горните и долните дихателни пътища. Това са спарфлоксацин и левофлоксацин.
• Наскоро се появи 4-то поколение лекарства от тази група. Те са активни срещу анаеробни инфекции. Досега е разпространено само едно лекарство - моксифлоксацин.

Първите споменавания за тази група наркотици могат да бъдат намерени през 60-те години на 20-ти век. Първоначално такива флуорохинолони бяха използвани срещу инфекции на репродуктивния тракт и червата. Наркотиците, чийто списък вече е известен само на лекарите, тъй като те почти никога не се използват, имат ниска ефикасност. Това са лекарства на основата на налидиксова киселина: Negram, Nevigremon. Тези лекарства от първо поколение се наричаха хинолони. Те предизвикват много странични ефекти и много бактерии са нечувствителни към тях.

Но изследванията на тези лекарства продължиха и след 20 години се появиха флуорохинолони от второ поколение. Те са получили имената си поради въвеждането на флуорни атоми в хинолоновата молекула. Това повишава ефективността на лекарствата и намалява броя на страничните ефекти. Второто поколение флуорохинолони включват:

• "Ципрофлоксацин", известен също като "Ципробай" или "Ципринол";
• "Norfloxacin" или "Nolitsin".
• "Офлоксацин", който може да бъде закупен под името "Офлоксин" или "Таривид".
• "Пефлоксацин" или "Абактал".
• "Ломефлоксацин", или "Максаквин".

Проучванията на тези лекарства продължиха. И сега най-ефективни са модерните флуорохинолони. Списъкът с лекарства от трето и четвърто поколение все още не е много голям, тъй като не всички са преминали клинични изпитвания и са одобрени за употреба. Те имат висока ефективност и способност за бързо проникване във всички органи и тъкани. Ето защо, тези лекарства се използват при тежки инфекции на дихателните пътища, урогениталната система, храносмилателния тракт, кожата и ставите. Те включват "Левофлоксацин", известен още като "Таваник". Той е дори ефективен за лечение на антракс. Четвъртото поколение флуорохинолонови препарати включват моксифлоксацин (или Авелокс), който е активен срещу анаеробни бактерии. Тези нови лекарства са лишени от повечето недостатъци на другите лекарства, по-лесни за пренасяне от пациентите и по-ефективни.

Флуорохинолоните са едно от най-ефективните лечения за тежки инфекциозни заболявания. Но те могат да се прилагат само след рецепта.

Съвременният ритъм на живота отслабва човешкия имунитет, а причинителите на инфекциозни болести мутират и стават резистентни към основните химични препарати на пеницилиновата класа.

Това се случва поради нерационалното неконтролирано използване и неграмотността на населението по въпроси от медицинско естество.

Откриването на средата на миналия век - флуорохинолони - ви позволява успешно да се справите с много опасни заболявания с минимални негативни последици за организма. Шест модерни лекарства дори са включени в списъка на основните.

Пълна картина на ефективността на антибактериалните агенти ще помогне таблицата по-долу. В колоните са изброени всички алтернативни търговски наименования за хинолони.